JP2002527460A - 紫外線防止用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、紫外線の有害な影響に対して防止効果を提供するのに有用な組成物に関する。該組成物は、優れた効率性、広域スペクトルのＵＶへの有効性及び光安定性を提供する。これらの組成物の使用方法もまた開示する。本組成物は：（ａ）有効量の、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種；（ｂ）有効量の、アニリン誘導体であって、下記一般式（Ｉ）を有し、 【化１】 式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は独立に、Ｈ、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ’ＣＮ、ＳＯ₂Ｒ’、ＳＯ₂ＯＲ’、ＮＯ、アリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ’、ＮＲ’₂、ＳＲ’、Ｉ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、及びそれらの組合せから成る群から選択され；その際、Ｒ’は、Ｃ₁〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝状アルキル、又はアリールであり、；その際、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は、共に、互いに架橋された環状構造を形成することができる；及び（ｃ）好適なキャリア、を含む。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 関連出願のクロスリファレンス 本出願は、１９９８年１０月１６日に出願された出願番号０９／１７４，３０
７号のＣＰＡ出願である、１９９９年３月２日に出願された出願番号０９／１７
４，３０７号の一部継続出願である。

【０００２】 技術分野 本発明は、優れた効率性、広域スペクトルのＵＶへの有効性、及び光安定性を
有する、紫外線の有害な影響に対する防止効果を提供するのに好適な組成物に関
する。組成物は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種、アニ
リン誘導体及び好適なキャリアを含む。

【０００３】 発明の背景 日光に曝すことが皮膚に数多くの危険をもたらす可能性があることはよく知ら
れている。これらの有害な影響は、日光浴ばかりでなく日常的な戸外の活動に関
連する日光への暴露の結果からも生じる可能性がある。日光への持続的な暴露に
よる主要な短期的障害は、主として約２９０nm〜約３２０nmの波長である中波長
（ＵＶＢ）紫外線の結果である紅斑、すなわち日焼けである。しかしながら、長
期的には、皮膚の表面には悪性の変化がしばしば生じる。多数の疫学的研究によ
り、直射日光暴露とヒトの皮膚がんとの強い関連性が示されている。もうひとつ
の紫外線の長期的障害は、主として波長が約３２０nm〜約４００nmである長波長
（ＵＶＡ）紫外線に起因する皮膚の早期老化である。この状態は、ひび、毛細血
管拡張症、日光皮膚炎、斑状出血、及び弾力性の喪失のような身体的変化に加え
て、しわ及び皮膚の色素変化により特徴づけられる。紫外線への暴露による有害
反応については、デシモーン著、の「サンスクリーン製品とサンタン製品」（“
Sunscreen and Suntan Products"）一般用医薬品ハンドブック（Handbook of No
nprescription Drugs）、第７版、２６章、４９９〜５１１頁（米国薬剤師協会
薬学会、ワシントンＤ．Ｃ．；１９８２年発行）；グローブ（Grove）及びフォ
ーブズ（Forbes）著の「長波長紫外線に対する日焼け止め剤の光防護作用の評価
法」（A Method for Evaluating the Photoprotection Action of Sunscreen Ag
ents Against UV−A Radiation）インターナショナル・ジャーナル・オブ・コス
メティック・サイエンス（International Journal of Cosmetic Science）４、
１５〜２４頁（１９８２年）；及び米国特許第４，３８７，０８９号（デポロ（
DePolo）、１９８３年６月７日発行）に詳説されている。

【０００４】 日光への暴露に関連する上述の障害の結果として、一般大衆の日焼け防止製品
市場への関心がかなり高まってきている。現在は、日光浴用の日焼け止め剤製品
ばかりでなく、さまざまな日焼け止め剤を含有するパーソナルケア製品、特に日
常的につける化粧品タイプの製品も存在する。「パーソナルケア製品」とは、皮
膚や毛髪を美しくし、手入れをするために配合されるものとして一般に認識され
る健康及び化粧用美容製品のことをいう。例えば、パーソナルケア製品には、日
焼け止め剤製品（例えば、ローション、スキンクリームなど）、化粧品、洗面用
化粧品、及び局所への使用を意図する店頭販売の医薬品が含まれる。

【０００５】 しかしながら、多くの従来の日焼け止め剤製品は特に、広域スペクトルの紫外
線に対する有効な防止効果、すなわちＵＶＢ及びＵＶＡの両方に対する防止効果
を提供することができないために不完全であった。現在、市販品で最も多いのは
、皮膚の日焼けを防止するような２９０nm〜３２０nmのＵＶＢ領域の紫外線を吸
収するのに効果的な日焼け止め剤製品である。それらは３２０nm〜４００nmのＵ
ＶＡ領域の紫外線では吸収効果が低下し、皮膚の早期老化には無防備なままであ
る。この不足は、一部には市販され且つ全般的な使用を許されているＵＶＡを吸
収する日焼け止め活性種の数が限られているせいである。このような日焼け止め
活性種の１つの部類には広域スペクトルの紫外線の防止を提供するジベンゾイル
メタン化合物が挙げられ、特に４−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメ
タンもまた世界的な使用が認可されている。残念ながら、これらの日焼け止め剤
は、紫外線に暴露することで光によって分解し、そのためにそれらのＵＶＡ吸収
作用が低下する傾向にある。その結果、このような化合物を包含する日焼け止め
剤製品は、ジベンゾイルメタン化合物が本来、光安定性を欠くために典型的には
調合するのが更に困難である。これらの種類の日焼け止め剤を安定化させる１つ
の方法は、ジベンゾイルメタン化合物を安定するためにベンジリデンカンファー
日焼け止め剤を使用することを含めて、米国特許出願番号第０７／９２９，６１
２号（デックナー（Deckner）、１９９２年８月１３日出願）に記載されている
。しかしながら、そのような組成物の中には、現在ヒトへの使用が世界的に認め
られていないものもある。

【０００６】 したがって、ヒトの皮膚への紫外線の有害な影響に対して防止効果を提供する
のに好適な光安定性のある組成物に対するニーズがある。特に、パーソナルケア
業界では、安全且つ経済的な方法で、優れた光安定性、有効性を有し、且つ広域
スペクトルの紫外線への防止効果（すなわち、ＵＶＡ及びＵＶＢ放射の両方に対
して）を提供する日焼け止め剤製品に対してニーズがある。

【０００７】 同様に、自動車の手入れ、船舶の手入れ、家事、動物の世話及び被覆業界のよ
うなその他の分野でも、紫外線は望ましくない消耗や損傷を引き起こす。したが
って、日光に暴露される傾向がある種々の対象物及び／又は材料への紫外線の有
害な影響に対して防止効果を提供するのに好適で光に安定な組成物についてニー
ズは存在する。

【０００８】 驚くべきことに今や、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種
、アニリン誘導体、及び好適なキャリアを含む本発明の組成物が、安全且つ経済
的な方法で、優れた光安定性、有効性及び紫外線防止効果（ＵＶＡ及びＵＶＢの
両方の防止を包含する）を提供することが見い出された。

【０００９】 発明の要旨 本発明は、紫外線の有害な影響に対する防止効果を提供するのに好適な、以下
を含む組成物に関する： （ａ）有効量の、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種； （ｂ）有効量のアニリン誘導体であって、下記式を有し

【００１０】

【化３】

【００１１】 式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は独立に、Ｈ、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＨＯ、
ＣＮ、ＳＯ₂Ｒ’、ＳＯ₂ＯＲ’、ＮＯ、アリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ’、ＮＲ
’₂、ＳＲ’、Ｉ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、及びそれらの組合せから成る群から選択さ
れ；その際Ｒ’は、Ｃ₁〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝状アルキル、又はアリールであり
、；その際、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は、共に、互いに架橋された環状構
造を形成することができるもの；及び （ｃ）好適なキャリア。

【００１２】 好ましい実施態様では、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性
種及びアニリン誘導体は「安全且つ有効な」量で存在し、ＵＶＡを吸収するジベ
ンゾイルメタン日焼け止め活性種対アニリン誘導体のモル比は、約８：１〜約１
：１、更に好ましくは約４：１〜約１：１、及び最も好ましくは約２：１〜約１
：１である。本発明はまた、そのような組成物を局所塗布することによって紫外
線の有害な影響からの皮膚への防止効果を提供するための方法にも関する。その
上、本発明は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種を安定化
する方法にも関する。

【００１３】 本発明の組成物は、紫外線の、特にヒトの皮膚への有害な影響に防止効果を提
供するのに有用である。これらの組成物の必須成分は下記に示す。更に本発明の
実施態様において有効なさまざまな任意の構成成分及び好ましい構成成分につい
ての非限定的な説明を含む。

【００１４】 本発明は必要な成分又は任意の成分及び／又は本明細書に記載される制限のい
ずれかを含み、それらから成り、又は実質的にそれらから成り得る。

【００１５】 すべてのパーセンテージ及び割合は指示がない限り重量をベースに計算されて
いる。すべてのパーセンテージは指示がない限り組成物全体をベースにして計算
されている。

【００１６】 すべての分子量は重量平均分子量であり、単位はグラム／モルで表わされる。

【００１７】 すべての成分濃度は指示がない限りその成分の活性濃度を基準とし、市販のそ
の成分の供給源に存在し得る溶媒、副産物、又はその他の不純物は除かれる。

【００１８】 すべての測定は特に指定のない限り、およそ２３℃の室温で行っている。

【００１９】 本明細書において参考にしたすべての文書は、特許、特許明細書、及び出版物
を含めて、それらの全体を引用し本明細書に組み入れる。

【００２０】 「安全且つ有効量」によって積極的な効果（例えば、光防護又は光安定性の改
善）を誘導するのに十分であるが、重篤な副作用（例えば、過度の毒性又はアレ
ルギー反応）を避けるのに十分低い、すなわち、健全な医学的判定の範囲内で、
理に適ったリスク対利益比を提供する化合物、成分、又は組成物（適用可能とし
ての）の量を意味する。

【００２１】 「有効量」によって、積極的な効果（例えば、光防護又は光安定性の改善）を
十分誘導するのに十分である化合物、成分又は組成物（適用可能としての）の量
を意味する。

【００２２】ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種 本発明の組成物は、約３２０nm〜約４００nmの波長を有する紫外線を吸収する
、ＵＶＡ吸収型ジベンゾイルメタン日焼け止め活性種を含む。ＵＶＡを吸収する
好ましいジベンゾイルメタン日焼け止め活性種は下記一般構造を有する。

【００２３】

【化４】

【００２４】 式中、Ｒ₁は、Ｈ、ＯＲ、及びＮＲＲから成る群から選択された置換基であり
、その際、各Ｒは、独立に、Ｈ、又はＣ₁〜Ｃ₂₀の直鎖又は分枝状アルキルであ
り、Ｒ₂は、Ｈ又はＯＨから成る群から選択され、及びＲ₃は、Ｈ又はＣ₁〜Ｃ₂₀
の直鎖又は分枝状アルキルから成る群から選択される。ジベンゾイルメタン発色
団が１，３−ジケトンとして表されたとしても、この表示は決してエノール型の
ようなその他の互換性型の官能基を除外しないことを理解すべきである。したが
って、１，３ジケトン型が指定される場合はいつでもあらゆるエノール互換体も
熟慮されており、本明細書に包含されることが理解される。ジベンゾイルメタン
発色団のこのような互換体エノール型は、以下の互換体構造で表すことができる
。

【００２５】

【化５】

【００２６】 式中、Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は上のとおりに定義する。このようなＵＶＡを吸収
するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種の例については、米国特許第４，４８
９，０５７号（ウェルターズ（Welters）ら、１９８４年１２月１８日発行）、
及び米国特許第４，３８７，０８９号（デポロ（Depolo）、１９８３年６月７日
発行）；及び「日焼け止め剤：開発、評価、及び規制の状況」（Sunscreens：De
velopment, Evaluation, and Regulatory Aspects）（ロウ（N.J. Lowe）及びシ
ャース（N.A. Shaath）編集、マーセル・デッカー社（Marcel Dekker, Inc）、
１９９０年）に記載されている。

【００２７】 好適なＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種には、２−メチ
ルジベンゾイルメタン、４−メチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベ
ンゾイルメタン、４−第３ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチルジベン
ゾイルメタン、２，５−ジメチルジベンゾイルメタン、４，４’−ジイソプロピ
ルベンゾイルメタン、４−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２
−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２−メチル
−５−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，４−ジメチル−４
’−メトキシジベンゾイルメタン、２，６−ジメチル−４’第３ブチル−４’メ
トキシジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選択されるもの
が含まれるが、これらに限定されない。ＵＶＡを吸収する好ましいジベンゾイル
メタン日焼け止め活性種には、４−第３ブチル−４’メトキシジベンゾイルメタ
ン、イソプロピルジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選択
されるものが含まれる。ＵＶＡを吸収する更に好ましいジベンゾイルメタン日焼
け止め活性種は、４−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンである。

【００２８】 上記日焼け止め活性種、４−第３ブチル−４’メトキシジベンゾイルメタンは
、ブチルメトキシジベンゾイルメタン又アボベンゾン（Avobenzone）としても知
られ、商品名パーソル（Parsol）（登録商標）１７８９としてギバウダン−ロー
レ（Givaudan−Roure）（インターナショナル）Ｓ．Ａ．（スイス、バーゼル）
から、及び商品名ユーソレックス（Eusolex）（登録商標）９０２０としてメル
ク社（Merck & Co., Inc.）（ニュージャージー州ホワイトハウスステーション
（Whitehouse Station））から市販されている。日焼け止め剤、４−イソプロピ
ルジベンゾイルメタンは、イソプロピルジベンゾイルメタンとしても知られてい
るが、メルク（Merck）より商品名ユーソレックス（Eusolex）８０２０として市
販されている。

【００２９】 本発明のＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種は、有効量で
、好ましくは安全で且つ有効な量で存在し、個々に又は該組成物に存在する可能
性のあるその他の紫外線防止活性種と組み合わせて、広域スペクトルの紫外線防
止作用を提供する。組成物は、組成物重量の好ましくは約０．０１重量％〜約３
０重量％、更に好ましくは約０．１重量％〜約６重量％、及び最も好ましくは約
１重量％〜約３重量％のＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種
を含有する。日焼け止め活性種の正確な量は、所望の太陽光線保護指数、すなわ
ち組成物の「ＳＰＦ」やＵＶＡ防止作用の所望のレベルによって変化する。（Ｓ
ＰＦは通常、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護性の尺度として使用される。Ｓ
ＰＦは、保護していない皮膚に最小の紅斑を生じるのに必要な紫外線エネルギー
に対する、同一人物の保護している皮膚に同一の最小の紅斑を生じるのに必要な
紫外線エネルギーの比率として定義される。米国官報（Federal Register）、４
３、第１６６号、３８２０６〜３８２６９頁、１９７８年８月２５日）を参照の
こと。

【００３０】アニリン誘導体 本発明の組成物はまた、下記式を有するアニリン誘導体も含む。

【００３１】

【化６】

【００３２】 式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は独立に、Ｈ、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＨＯ、
ＣＮ、ＳＯ₂Ｒ’、ＳＯ₂ＯＲ’、ＮＯ、アリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ’、ＮＲ
’₂、ＳＲ’、Ｉ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、及びそれらの組合せから成る群から選択さ
れ；その際Ｒ’は、Ｃ₁〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝状アルキル、又はアリールであり
；その際、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は共に、互いに架橋された環状構造を
形成することができる。

【００３３】 本明細書で使用されるとき、「アルキル」は、直鎖、分枝状又は環状であって
もよく；置換されてもよく又は置換されなくてもよく；飽和、１つが不飽和（す
なわち、炭素鎖における１つの二重又は三重結合）、又は複数の不飽和（すなわ
ち炭素鎖における２つ以上の二重結合、炭素鎖における２つ以上の三重結合、炭
素鎖における１又はそれより多くの二重結合又は１又はそれより多くの三重結合
）であってもよい鎖を含有する炭素を意味する。時に指示がない限り、アルキル
は好ましくは以下のとおりである。好ましいアルキルは直鎖又は分枝鎖であり、
更に好ましくは、直鎖である。好ましいアルキルはモノ−、ジ−、又はトリ−の
、置換型又は非置換型であり、好ましくは置換されていない。好ましいアルキル
は、飽和されているか、又は不飽和が１つあり、もしそうであれば好ましくは二
重結合であり；更に好ましくはアルキルは飽和されている。好ましいアルキルは
、Ｃ₁〜Ｃ₃₀、更に好ましくはＣ₁〜Ｃ₁₀、又更に好ましくはＣ₁〜Ｃ₄であり、一
層更に好ましくはメチル、エチル及びt−ブチルであり、尚一層更に好ましくは
メチル及びエチルであり、及び最も好ましくはメチルである。

【００３４】 したがって用語「置換されたアルキル」は、アルキルの定義に包含される。好
ましいアルキル置換基（すなわち、アルキル上の置換）には、エステル、ケトン
、アルデヒド、カルボン酸、ハロ、アリール、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ
、シアノ、ニトロ、アミノ（モノ−及びジ置換アミノを含む）、チオール、及び
置換されたチオール及びトリフルオロメチルが挙げられる。更に好ましいアルキ
ル置換基は、エステル及びアリールである。

【００３５】 本明細書で使用されるとき、用語「アルコキシ」は、上述した、酸素を介して
分子に結合されたアルキルラジカルを包含する。したがって、アルキルは、Ｃ₁
〜Ｃ₁₀のアルコキシを包含するだけでなく、メチレンジオキシ、エチレンジオキ
シ及びその他の類似の二官能性、又は多官能性アルコキシ置換基のような種も包
含する。このような多官能性置換基は分子内の種々の場所に連結することができ
、したがって架橋された種を形成することができる。例えば、ジオキソラン、ジ
オキサンなどのような種が具体的に熟慮される。

【００３６】 本明細書で使用されるとき、「ハロ」はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩを意味する。
好ましい「ハロ」はＦ、Ｃｌ、及びＢｒであり、更に好ましくはＦ及びＣｌであ
り、最も好ましくはＦである。

【００３７】 本明細書で使用されるとき、「アリール」又は「Ａｒ」は、置換されなくても
よい又は置換されてもよい芳香環を意味する。好ましいアリールは、フェニル又
はナフチルであり、特にフェニルである。好ましいアリールは、モノ−、ジ−、
トリ−で置換されたもの又は置換されないものであり；更に好ましいアリールは
、モノ置換型又は非置換型であり、最も好ましいのは置換されていない。好まし
いアリール置換基には、エステル、ケトン、アルデヒド、カルボン酸、アルキル
、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメ
チルが挙げられる。更に好ましいアリール置換基はアルキル及びエステルである
。最も好ましいアリールは、置換されていないものであり、したがってフェニル
である。

【００３８】 好ましくは、アニリン誘導体は：

【００３９】 ４−フェノキシアニリン

【００４０】

【化７】

【００４１】 ２−ブチルアニリン

【００４２】

【化８】

【００４３】 ３，４−（メチレンジオキシ）アニリン

【００４４】

【化９】

【００４５】 ｐ−フェネチジン

【００４６】

【化１０】

【００４７】 ４−クロロ−２−メトキシ−５−メチルアニリン

【００４８】

【化１１】

【００４９】 ２，４，６−トリメチル−１，３−フェニレンジアミン

【００５０】

【化１２】

【００５１】 及びそれらの混合物から成る群から選択される。更に好ましくは、アニリン誘導
体は、４−フェノキシアニリン、２−ブチルアニリン、４−クロロ−２−メトキ
シ−５−メチルアニリン、及びそれらの混合物から成る群から選択される。好適
なアニリン誘導体は、アルドリッチ・ケミカル社（ウィスコンシン州、ミルウォ
ーキー）から市販されている。

【００５２】 本発明のアニリン誘導体は、有効量で、好ましくは安全且つ有効な量で存在し
、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種の光分解を軽減する。
光分解は、言い換えると、通常のＵＶ吸収法で測定することができるＵＶ吸収能
の低下によって測定してもよい。好ましい組成物は、広帯域紫外線の所望のＳＰ
Ｆ単位当り約２J／cm²例えば、ＳＰＦ１５の組成物について３０J／cm²を照射し
た後、当初のＵＶ吸収の少なくとも約７５％、更に好ましくは少なくとも約８５
％、及び最も好ましくは少なくとも約９５％を保持する。好ましくは、アニリン
誘導体は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種対アニリン誘
導体のモル比が、好ましくは約８：１〜約１：１、更に好ましくは約４：１〜約
１：１、及び最も好ましくは約２：１〜約１：１となるような量で存在する。

【００５３】キャリア 本発明の組成物は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種、
アニリン誘導体、及びいかなる任意成分に対して好適なキャリア又はビヒクルを
含む。好適なキャリアは当業者に周知であり、最終用途の適用に基づいて選択さ
れる。例えば、本発明のキャリアには、皮膚、毛髪、爪、動物の皮膚、毛皮、自
動車、織物、船舶への適用に好適なもの及びプラスチック、金属などに組込まれ
るのに好適なものが挙げられるが、これに限定されない。好ましくは、本発明の
キャリアは、皮膚（例えば、日焼け止め、クリーム、乳液、ローション、美顔用
パック、乳清など）；毛髪及び毛皮（例えば、シャンプー、ヘアセット又はトリ
ートメントジェル又はローション、整髪／カール／固着カラー塗料又はローショ
ンなど）；及び爪（例えば、光沢剤、トリートメントなど）への適用に好適であ
る。好ましい実施態様では、キャリアは、該キャリア及びその構成成分が、正し
い医学的判断の範囲内で過度の毒性、不和合性、不安定性、アレルギー反応など
を示すことなく、皮膚、毛髪、毛皮及び爪に接触させて使用するのに好適である
ことを意味する皮膚への適用に好適である。そのようなキャリアは、当業者には
周知であり、１又はそれより多くの適合する液体又は固体の増量希釈剤又は皮膚
、毛髪、毛皮、及び爪への適用に好適なビヒクルを包含することができる。キャ
リアの正確な量は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種、ア
ニリン誘導体及び当業者がキャリアから区別されるとして分類したその他のいか
なる任意成分（例えば、その他の活性成分）のレベルに依存する。本発明の組成
物は、好ましくは組成物重量の約２０重量％〜約９９．８重量％、更に好ましく
は約５０重量％〜約９９重量％、及び最も好ましくは７５重量％〜約９５重量％
のキャリアを含む。

【００５４】 本明細書のキャリア及び組成物は、エマルションを含めるがそれに限定されず
に多くの方法で配合することができる（エマルション技術において、組成物は「
分散相」及び「連続相」を包含し；前記分散相は小さな粒子又は液滴として連続
相中に懸濁するか、連続相によって囲まれている）。例えば、好適なエマルショ
ンには、水中油型エマルション、油中水型エマルション、水中油中水型エマルシ
ョン、油中水中油型エマルション、及びシリコーン中水中油型エマルションが含
まれる。好ましい組成物は、水中油型エマルションを含んでいる。

【００５５】 本発明の組成物は、クリーム、ワックス、軟膏、ローション、乳剤、ムース、
ゲル、オイル、トニック、及びスプレーを含めてきわめてさまざまな製品形態に
配合することができる。好ましい組成物は、ローション、クリーム、ゲル、及び
スプレーに配合される。このような製品の形状は、手及び全身用ローション、コ
ールドクリーム、顔面用保湿剤、抗ニキビ製剤、局所鎮痛剤、ファンデーション
、アイシャドウ、口紅などを含むメーキャップ／化粧、及びコーティング（例え
ば、塗料、二ス、光沢剤、粘着剤など）、家事用品（例えば、洗浄剤、洗剤、布
地コンディショナーなど）、自動車及び船舶の手入れ用品（例えば、ワックスな
ど）、ヘアケア及びスタイリング製品（例えば、シャンプー、コンディショナー
、ジェル、ムース、スプレーなど）、動物の局所的な世話用品（例えば、シャン
プー、コンディショナー、皮膚のトリートメントなど）を含む数多くの適用に使
用してもよいが、これに限定されない。そのような製品に配合する必要のある追
加的な構成成分は、いずれも製品の種類によってさまざまであり、当業者であれ
ばごく普通に選び得る。

【００５６】 本発明の組成物がエアゾールとして配合され、スプレー製品として皮膚に適用
されるならば、噴射剤が組成物に加えられる。好適な噴射剤の例には、クロロフ
ルオロ化した低分子量の炭化水素が含まれる。本明細書において有効な噴射剤に
ついての詳細な記載はサガリン（Sagarin）著のコスメティック・サイエンス・
アンド・テクノロジー（Cosmetics Science and Technology）、第２版、２巻、
４４３〜４６５頁（１９７２年）に見出される。

【００５７】任意の成分 本発明の組成物は、それらが本発明の利点について容認できないような変更を
しないという条件で、所定の製品の種類に慣例的に使用されるような、その他の
さまざまな構成成分を含有し得る。

【００５８】 好ましい実施態様では、組成物がヒトの皮膚に接触して存在すべきところでは
、任意成分は皮膚への適用に好適であるべきで、すなわち、上記組成物中に混合
したときに、正しい医学的の判断の範囲内で過度の毒性、不和合性、不安定性、
アレルギー反応などを示すことなく、ヒトの皮膚に接触させて使用するのに好適
である。ＣＴＦＡコスメティック・イングレディエント・ハンドブック（CTFA C
osmetic Ingredient Handbook）、第２版（１９９２年）には、スキンケアに関
連する業界で通常使用されるさまざまな非限定的な化粧品及び医薬品の構成成分
が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適である。このような
成分の例としては：研磨剤、吸収剤、香水などの美容的構成成分、顔料、着色剤
／着色料、精油、皮膚への刺激剤、収斂剤（例えば、丁子油、メンソール、カン
ファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチル乳酸塩、マンサク属の留出物）、
抗にきび剤、固化防止剤、消泡剤、抗菌剤（例えば、ヨードプロピルブチルガー
バメート）、酸化防止剤、結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、充填剤、キレート
化剤、化学的添加物、着色料、化粧用収斂剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬用収
斂剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤または物質、例えば、上記組成物の皮膜形成性及
び直接染色性を補助するポリマー（例えば、エイコセン及びビニルピロリドンの
コポリマー）、乳白剤、ｐＨ調整剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、スキ
ンブリーチング剤及びライトニング剤（例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、アス
コルビン酸、リン酸マグネシウムアスコルビル、アスコルビルグルコサミン）、
スキンコンディショニング剤（その他の及び閉鎖性のものを含めた保湿剤）、皮
膚鎮静剤及び／又は治療剤（例えば、パンテノール及び誘導体（例えば、エチル
パンテノール）、アロエ・ベラ、パントテン酸及びその誘導体、アラントイン、
ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウム）、皮膚処理剤、増粘剤及びビ
タミン及びその誘導体が挙げられる。

【００５９】 本発明の組成物は、そのような任意成分の１又はそれより多くを含有し得る。
好ましい組成物は、ＵＶＢ日焼け止め活性種、抗にきび活性種、ビタミン化合物
、皮膚処理剤、保湿剤、加湿剤、スキンコンディショナー、増粘剤、構成剤及び
乳化剤から選択される１つ又はそれより多くの材料を任意に含有する。

【００６０】 しかしながら、本発明のいかなる実施態様においても、本明細書で有用な活性
種は、それらが提供する利益又は前提とされるそれらの作用様式によって分類す
ることができる。しかしながら、本明細書で有用な活性種はある場合によっては
複数の効果を与え、又は複数の作用様式を介して機能することを理解されたい。
それゆえ、本明細書での分類は、便宜上のことであって、特定の適用又は列記す
る適用に活性を限定しようとするものではない。

【００６１】 （ａ）ＵＶＢ日焼け止め活性種 本発明の組成物は約２９０nm〜約３２０nmの波長を有する１又はそれより多く
のＵＶＢ日焼け止め活性種を含んでもよい。本明細書において使用されるように
、ＵＶＢ日焼け止め活性種とは、それ自体がＵＶＢ吸収性を所有する可能性があ
る、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種以外の活性種を意味
する。組成物は、安全且つ有効であり、独立して、又は組成物の中に存在してい
る可能性のあるその他の紫外線防止活性種と組み合わせてＵＶＢ防止作用を提供
する、上記ＵＶＢ日焼け止め活性種の量を含み、組成物重量の好ましくは約０．
１〜約３０重量％、更に好ましくは約０．５〜約２５重量％、及び最も好ましく
は約１〜約２０重量％である。

【００６２】 さまざまなＵＶＢ日焼け止め活性種は、有機性日焼け止め活性種及び無機性物
理的日焼け止め剤（サンブロック）の両方を含み、本明細書における使用に好適
である。そのような日焼け止め活性種の非限定例は、米国特許第５，０８７，４
４５号（ハフィー（Haffey）ら１９９２年２月１１日発行）；及び米国特許第５
，０７３，３７１号及び第５，０７３，３７２号（両方共ターナー（Turner）ら
、１９９１年１２月１７日発行）に記載されている。好適な物理的日光遮断の非
限定例は、ＣＴＦＡ国際化粧品成分事典、第６版（１９９５年）の１０２６〜２
８及び１１０３ページに記載されている。

【００６３】 好ましいＵＶＢ日焼け止め活性種は、２−フェニル−ベンジミダゾール−５−
スルホン酸、オクチルメトキシケイ皮酸塩、ＴＥＡサリチレート、オクチルサリ
チレート、オクチルジメチルＰＡＢＡ、酸化亜鉛、二酸化チタン、及びそれらの
混合物から成る群から選択される。好ましい水溶性有機性日焼け止め活性種は、
２−フェニル−ベンジミダゾール−５−スルホン酸である一方、好ましい無機性
物理的日焼け止め剤（サンブロック）は酸化亜鉛、二酸化チタン、及びそれらの
混合物である。上記酸性日焼け止め剤の塩及び酸中和した形態も本明細書におい
て有効である。

【００６４】 （ｂ）抗にきび活性種 本発明の組成物は１又はそれより多くの抗にきび活性種を含み得る。有用な抗
にきび活性種の例には、レゾルシノール、イオウ、サリチル酸、エリスロマイシ
ン、亜鉛などが挙げられる。好適な抗にきび活性種の更なる例については、米国
特許第５，６０７，９８０号（マッカティ（McAtee）ら、１９９７年３月４日発
行）に更に詳しく記載されている。

【００６５】 （ｃ）ビタミン化合物 本発明の組成物はビタミン化合物、前駆体、及びその誘導体を含んでもよい。
このようなビタミン化合物は、天然の形状であっても合成形状であってもよい。
好適なビタミン化合物には、ビタミンＡ（例えば、ベータカロチン、レチノイン
酸、レチノール、レチノイド、レチニルパルミチン酸、レチニルプロプリオン酸
など）、ビタミンＢ（例えば、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、リボフラビン、
パントテン酸など）、ビタミンＣ（例えば、アスコルビン酸など）、ビタミンＤ
（例えば、エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール
など）、ビタミンＥ（例えば、トコフェロールアセテートなど）、及びビタミン
Ｋ（例えば、フィトナジオン、メナジオン、フチオコールなど）が挙げられるが
、これに限定されない。

【００６６】 特に、本発明の組成物は安全且つ有効量のビタミンＢ₃化合物を含んでもよい
。ビタミンＢ₃化合物は、参考として全体を本明細書に組み入れる１９９７年４
月１１日に提出された米国同時係属出願出願番号０８／８３４，０１０号（１９
９７年１０月３０日に公開された国際公開ＷＯ９７／３９７３３Ａ１号に相当す
る）に記載されているように、皮膚の状態を調節するのに特に有用である。本発
明の組成物は、好ましくは約０．０１％〜約５０％、より好ましくは約０．１％
〜約１０％、更により好ましくは約０．５％〜約１０％、及び更により一層好ま
しくは約１％〜約５％、最も好ましくは約２％〜約５％のビタミンＢ₃化合物を
含む。

【００６７】 本明細書で使用されるとき、「ビタミンＢ₃化合物」は、下記式を有する化合
物を意味し：

【００６８】

【化１３】

【００６９】 式中、Ｒは−ＣＯＮＨ₂（すなわち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（すな
わち、ニコチン酸）又は−ＣＨ₂ＯＨ（すなわち、ニコチニルアルコール）；そ
の誘導体；及び前記いずれかの塩である。

【００７０】 前記ビタミンＢ₃化合物の典型的な誘導体としては、ニコチン酸の血管拡張作
用のないエステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエ
ステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド及びニコチン酸アミドＮ−オキシド等を含むニ
コチン酸エステルが挙げられる。

【００７１】 好適なビタミンＢ₃化合物の例は、当業者に周知であり、数多くの業者、例え
ば、シグマ・ケミカル・カンパニー（ミズーリ州、セントルイス）；ＩＣＮバイ
オメディカル社（カリフォルニア州、アービン）及びアルドリッチ・ケミカル・
カンパニー（ワイオミング州、ミルウォーキー）から市販されている。

【００７２】 ビタミン化合物は実質的には純粋な材料として、又は天然（例えば、植物）原
料から好適な物理的及び／又は化学的分離をすることによって得られる抽出物と
して含まれてもよい。

【００７３】 （ｄ）皮膚処理剤 本発明の組成物は１又はそれより多くの皮膚処理剤を含有してもよい。好適な
皮膚処理剤は、皮膚のしわを防ぐこと、遅らせること、止めること及び／又は覆
すことに有効なものを包含する。好適な皮膚処理剤の例には、乳酸及びグリコー
ル酸のようなアルファ−ヒドロキシ酸及びサリチル酸のようなベータ−ヒドロキ
シ酸が挙げられるが、これに限定されない。

【００７４】 （ｅ）構成剤 本発明の組成物は、当該技術で周知の構成剤を含有してもよい。構成剤は、本
発明の水中油型エマルション内が特に好ましい。理論によって限定されるもので
はないが、構成剤は、組成物の安定性を与える組成物に流動学的特性を供給する
助けをすると考えられている。例えば、構成剤は液状結晶性ゲル網状組織構造の
形成を助ける傾向がある。構成剤はまた乳化剤又は界面活性剤としても機能して
よい。本発明の好ましい組成物は、約０．５〜約２０％、更に好ましくは約１〜
約１０％、最も好ましくは約１〜約５％の１又はそれより多くの構成剤を含む。

【００７５】 本発明の好ましい構成剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコ
ール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、
平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有する
セチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から
成る群から選択される。本発明の更に好ましい構成剤は、ステアリルアルコール
、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を
有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−
２）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシ
ド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれ
らの混合物から成る群から選択される。更に一層好ましい構成剤は、ステアリン
酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコ
ール、ステアレス−２、ステアレス−２１、及びそれらの混合物から成る群から
選択される。

【００７６】 （ｆ）増粘剤（濃厚剤及びゲル化剤を含む） 本発明の組成物は、好ましくは上記組成物の約０．１〜約５重量％、更に好ま
しくは約０．１〜約３重量％、及び最も好ましくは約０．２５〜約２重量％の１
又はそれより多くの増粘剤を含み得る。

【００７７】 非限定的な増粘剤の種類は以下から成る群から選択されるものが含まれる： （ｉ）カルボン酸ポリマー これらのポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリ
ル酸や置換型アクリル酸の塩及びエステルに由来する１つ以上のモノマーを含む
架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は２つ以上の炭素間二重結合を含み、か
つ多価アルコールに由来する。本発明に有用なポリマーについては、米国特許第
５，０８７，４４５号（ハフィー（Haffey）ら、１９９２年２月１１日発行）；
米国特許第４，５０９，９４９号（ホワン（Huang）ら、１９８５年４月５日発
行）；米国特許第２，７９８，０５３号（ブラウン（Brown）、１９５７年７月
２日発行）；及びＣＴＦＡ国際化粧品成分事典（CTFA International Cosmetic
Ingredient Dictionary）、第４版、１２及び８０頁（１９９１年）に更に完全
に記載されている。

【００７８】 本明細書において有効な市販されるカルボン酸ポリマーの例には、スクロース
のアリルエーテル又はペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のホモポリマ
ーであるカルボマーが含まれる。このカルボマーはカルボポール（登録商標）９
００シリーズとして（例えば、カルボポール（登録商標）９５４）Ｂ．Ｆ．グッ
ドリッチ（B.F. Goodrich）より入手可能である。それに加えて、その他の好適
なカルボン酸重合剤には、Ｃ_10〜30アルキルアクリレートと１又はそれより多く
のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の１つ（すな
わちＣ_1-4アルコール）のエステルとのコポリマーが包含され、その際その架橋
剤はスクロースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールである。これらのコ
ポリマーは、アクリレート／Ｃ_10-30アルキルアクリレートクロスポリマーとし
て知られ、通常、カルボポール（Carbopol）（登録商標）１３４２、カルボポー
ル（登録商標）１３８２、ペムレン（Pemulen）ＴＲ−１、及びペムレン（Pemul
en）ＴＲ−２としてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F. Goodrich）より市販されて
いる。換言すれば、本明細書中で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カル
ボマー、アクリレート／Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀アルキルアクリレートクロスポリマー及びそ
れらの混合物から成る群から選択されるものである。

【００７９】 （ｉｉ）架橋ポリアクリレートポリマー 本発明の組成物は、カチオン及びノニオン系ポリマーを含む増粘剤又はゲル化
剤として有効な架橋ポリアクリレートポリマーを任意に含み得るが、カチオン系
ポリマーが一般に好ましい。有用な架橋したノニオン系のポリアクリレートポリ
マー及び架橋したカチオンのポリアクリレートポリマーの実施例については米国
特許第５，１００，６６０号（ホウ（Hawe）ら、１９９２年３月３１日発行）；
米国特許第４，８４９，４８４号（ハード（Heard）、１９８９年７月１８日発
行）；米国特許第４，８３５，２０６号（ファラー（Farrar）ら、１９８９年５
月３０日）；米国特許第４，６２８，０７８号（グローバー（Glover）ら、１９
８６年１２月９日発行）；米国特許第４，５９９，３７９号（フレシャー（Fles
her）ら、１９８６年７月８日発行）；及び欧州特許２２８，８６８号（ファラ
ー（Farrar）ら、１９８７年７月１５日）に記載されている。

【００８０】 （ｉｉｉ）ポリアクリルアミドポリマー 本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐
ポリマーを含めたノニオン系ポリアクリルアミドポリマーを任意に含み得る。こ
れらのポリアクリルアミドポリマーのうち最も好ましいのは、ノニオン系ポリマ
ー、所定のＣＴＦＡ指定ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス７
であり、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピックコーポレーション（S
eppic Corporation）（ニュージャージー州フェアフィールド（Fairfield））よ
り市販されている。

【００８１】 ここで有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド
と、アクリル酸で置換したアクリルアミド、及び置換したアクリル酸との多重ブ
ロックコポリマーがある。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例と
しては、リポケミカル社（Lipo Chemicals, Inc. ニュージャージー州パターソ
ン）のハイパン（Hypan）ＳＲ１５０Ｈ，ＳＳ５００Ｖ，ＳＳ５００Ｗ、ＳＳＳ
Ａ１００Ｈが挙げられる。

【００８２】 （ｉｖ）多糖類 多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、反復する糖（す
なわち炭水化物）単位の主鎖を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の例と
しては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、プロピオ
ン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキ
シエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、
セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物から成る群から選択されるもの
が挙げられるが、これに限定されない。アルキル基を置換したセルロースもまた
本明細書で有用である。これらのポリマーにおいて、前記セルロースポリマーの
前記ヒドロキシ基は、ヒドロキシアルキル化（好ましくはヒドロキシエチル化又
はヒドロキシプロピル化）されてヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次
いで更にＣ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖アルキル基にエーテル結合を介して修飾さ
れる。典型的にはこれらのポリマーは、Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖アルコール
のヒドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。本明細書で有用なアルキ
ル基の例としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチ
ル、イソセチル、ココイル（すなわちココヤシ油のアルコールに由来するアルキ
ル基）、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘ
ニル、及びこれらの混合物から成る群から選択されるものが挙げられる。アルキ
ルヒドロキシアルキルセルロースエーテルの中で好ましいものは、セチルアルコ
ールとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルで、ＣＴＦＡ表記でセチルヒド
ロキシエチルセルロースという物質である。この物質は商品名ナトロゾル（登録
商標）ＣＳプラス（CS Plus）としてアクアロンコーポレーション（Aqualon Cor
poration）、（デラウェア州ウィルミントン（Wilmington））より市販されてい
る。

【００８３】 その他の有用な多糖類は、直鎖の（１−３）結合グルコース単位と３単位毎の
（１−６）結合グルコースを包含するスクレログルカンを含めて、市販製品で得
られる実施例は、マイケルメルシエプロダクト社（Michel Mercier Products In
c. ）（ニュージャージー州マウンテインサイド（Mountainside））のクレアロ
ゲール（Clearogel）（登録商標）ＣＳ１１である。

【００８４】 （ｖ）ゴム類 本明細書において有効なその他の増粘剤及びゲル化剤には、主として自然の供
給源から誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の非限定的な例として
は、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミ
ロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラ
ゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアーゴム、ヒドロキシプロピ
ルトリモニウム塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロ
キシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナ
ゴマメゴム、納豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸
プロピレングリコール、スクレロチンゴム、カルボキシメチルデキストランナト
リウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントゴム、キサンタンゴム、及びその
混合物から成る群から選択される物質が挙げられる。

【００８５】 本発明の好ましい組成物には、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレートポ
リマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物、更に好ましくはカ
ルボン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物から成る
群から選択される増粘剤が含まれる。

【００８６】 （ｇ）保湿剤、加湿剤、及びスキンコンディショナー 好ましい組成物は任意に１又はそれより多くの保湿剤、加湿剤、又はスキンコ
ンディショナーを含む。様々なこれらの材料を用いることができ、それぞれは、
約０．０１％〜約２０％、更に好ましくは約０．１％〜約１０％、最も好ましく
は約０．５％〜約７％のレベルで存在することができる。これらの材料には、グ
アニジン；グリコール酸およびグリコール酸塩の塩（例えば、アンモニウムおよ
び第四級アルキルアンモニウム）；サリチル酸；乳酸および乳酸塩の塩（例えば
、アンモニウムおよび第四級アルキルアンモニウム）、種々のあらゆる形態のア
ロエベラ（例えば、アロエベラジェル）；ソルビトール、グリセロール、ヘキサ
ントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコールおよびヘキシレング
リコールなどの多価アルコール；ポリエチレングリコール、糖およびデンプン；
糖およびデンプン誘導体（例えば、アルコキシ化グルコース）；ヒアルロン酸；
ラクトアミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；およ
びそれらの混合物が挙げられる。本明細書において更に有効なものは、米国特許
第４，９７６，９５３号（オア（Orr）ら、１９９０年１２月１１日発行）に記
載されるプロポキシ化グリセロールである。

【００８７】 更に有効なものは、さまざまなＣ₁〜Ｃ₃₀の糖類及び関連材料のモノエステル
及びポリエステルである。このようなエステルは糖、あるいは多価アルコール部
分及び一つ以上のカルボン酸部分に由来している。このようなエステル物質につ
いては、米国特許第２，８３１，８５４号、米国特許第４，００５，１９６号（
ジャンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）；米国特許第４，００
５，１９５号（ジャンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）、米国
特許第５，３０６，５１６号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２６日発行
）；米国特許第５，３０６，５１５号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２
６日発行）；米国特許第５，３０５，５１４（レトン（Letton）ら、１９９４年
４月２６日発行）；米国特許第４，７９７，３００号（ジャンダセク（Jandacek
）ら、１９８９年１月１０日発行）；米国特許第３，９６３，６９９号（リッツ
ィ（Rizzi）ら、１９７６年６月１５日発行）；米国特許第４，５１８，７７２
号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２１日発行）；及び米国特
許第４，５１７，３６０号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２
１日発行）に更に詳細に記載されている。

【００８８】 （ｈ）乳化剤 本発明の組成物は、例えば、相間の表面張力を減少し、エマルションの配合及
び安定性を改善する１又はそれより多くの乳化剤を含み得る。好適な乳化剤には
、きわめてさまざまなノニオン乳化剤、カチオン乳化剤、アニオン乳化剤、及び
双極性乳化剤が含まれる。マカッチャン（McCutcheon）著の「洗浄剤及び乳化剤
」（Detergents and Emulsifiers）、北米版（１９８６年）、アルレッド・パブ
リッシング・コーポレーション（Allured Publishing Corporation）出版；米国
特許第５，０１１，６８１号（チオッティ（Ciotti）ら、１９９１年４月３０日
発行）；米国特許第４，４２１，７６９号（ディクソン（Dixon）ら、１９８３
年１２月２０日１発行）；及び米国特許第３，７５５，５６０号（ディカート（
Dickert）ら、１９７３年８月２８日発行）を参照のこと。

【００８９】 適する乳化剤種には、グリセリンのエステル、プロピレングリコールのエステ
ル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールの脂
肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水ソルビタンのエステル、カルボン
酸コポリマー、グルコースのエステル及びエーテル、エトキシ化エーテル、エト
キシ化アルコール、リン酸アルキル、リン酸ポリオキシエチレン脂肪族エーテル
、脂肪族アミド、アシルラクチレート、石鹸及びそれらの混合物が挙げられる。

【００９０】 好適な乳化剤には、ＴＥＡステアレート、ＤＥＡオレス−３−ホスフェート、
ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）
、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス（steareth）−２、ス
テアレス−２０、ステアレス−２１、セテアレス（ceteareth）−２０、ＰＰＧ
−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス１０、ポリソルベート８
０、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセ
チルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ＰＥＧ−１
００ステアレート、及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。
好ましい乳化剤は、ステアレス−２、ステアレス−２１、ＴＥＡステアレート、
ジエタノールアミンセチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、及びそ
れらの混合物である。上記乳化剤は、個々に又は２つもしくはそれより多い混合
物として使用され、本発明の組成物の約０．１〜約１０％、更に好ましくは約０
．１５〜約７％、及び最も好ましくは約０．２５〜約５％含まれる。

【００９１】紫外線からの防護を提供する方法 本発明の組成物は、好ましくはパーソナルケア製品において紫外線の有害な影
響に対して防止効果を提供するのに好適である。更に好ましくは、本発明の組成
物は、日焼け及び皮膚の早期老化を含めるがこれらに限定されない紫外線の有害
な影響から、ヒトの皮膚を保護するために提供する日焼け止め剤としての使用に
好適である。したがって、本発明は更に紫外線の有害な影響からヒトの皮膚を保
護する方法に関する。そのような方法は一般に、皮膚の表面に到達する紫外線の
量を弱める又は減じることを含んでいる。皮膚を紫外線から保護するためには、
安全で且つ有効（光防護的）な量の上記組成物を皮膚に局所的に適用する。「局
所適用」とは、本発明の組成物を塗布やスプレーすることなどによって皮膚の表
面上に適用することをいう。適用する正確な量は所望の紫外線防御レベルにより
変わり得る。典型的には皮膚１cm²当たり約０．５〜約２５mgの組成物を適用す
る。

【００９２】

【実施例】 以下の実施例は、本発明の技術的範囲における実施形態を更に説明及び明示す
る。本発明の精神及び範囲から逸脱することのない、それらの実施例と異なる多
数の例が可能であるので、本実施例は単に例証することを目的に示すものであり
、本発明を限定するものとして解釈されるべきものではない。

【００９３】 次の日焼け止め剤製品は本発明の典型例である。

【００９４】

【表１】

【００９５】 適当な容器中にて混合しながら７５oＣに加熱して、水、カルボマー９８０又
はカルボマー９５４、アクリレートコポリマー、ＥＤＴＡ二ナトリウム、メチル
パラベン、及びグリセリンを混ぜ合わせることによって水性相を調製する。別の
容器にて混合しながら７５oＣに加熱して、オクチルメトキシケイ皮酸塩、オク
チルサリチレート、ミリスチン酸イソプロピル、プロピルパラベン、４−フェノ
キシアニリン、４−クロロ−２−メトキシ−５−メチルアニリン、４−t−ブチ
ル−４’−メトキシルジベンゾイルメタン、ＤＥＡオレス−３−ホスフェート、
ステアリン酸、セチルアルコール、及びセチルパルミテートを混ぜ合わせること
によって油相を調製する。次いで、剪断しながら油相を水性相の中に混合し、エ
マルションを形成する。剪断しながらエマルションを６０oＣに冷却し、トリエ
タノールアミンを加える。エマルションをゆっくり撹拌し、３０〜３５oＣに冷
却して所望のように包装する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＣＮ，ＪＰ，Ｍ Ｘ (71)出願人 ＯＮＥ ＰＲＯＣＴＥＲ ＆ ＧＡＮＢＬ Ｅ ＰＬＡＺＡ，ＣＩＮＣＩＮＮＡＴＩ， ＯＨＩＯ，ＵＮＩＴＥＤ ＳＴＡＴＥＳ ＯＦ ＡＭＥＲＩＣＡ Ｆターム(参考） 4C083 AC072 AC122 AC211 AC212 AC242 AC342 AC352 AC482 AC532 AC542 AC551 AC552 AC812 AC902 AD092 CC19 DD31 EE17

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 紫外線の有害な影響に対する防止効果を提供するのに好適な
   組成物であって、前記組成物は： （ａ）有効量の、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種； （ｂ）有効量の、下記式を有するアニリン誘導体： 【化１】 （式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は独立に、Ｈ、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＨＯ、
   ＣＮ、ＳＯ₂Ｒ’、ＳＯ₂ＯＲ’、ＮＯ、アリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ’、ＮＲ
   ’₂、ＳＲ’、Ｉ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、及びそれらの組合せから成る群から選択さ
   れ；その際、Ｒ’は、Ｃ₁〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝状アルキル、又はアリールであ
   り、；その際、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は、共に、互いに架橋された環状
   構造を形成することができる）；及び （ｃ）適切なキャリア、を含む、前記組成物。
2. 【請求項２】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種及び
   アニリン誘導体が、安全量において存在する請求項１に記載の組成物。
3. 【請求項３】 アニリン誘導体が、４−フェノキシアニリン、２−ブチルア
   ニリン、３，４−（メチレンジオキシ）アニリン、ｐ−フェネチジン、２，４，
   ６−トリメチル−１，３−フェニレンジアミン、４−クロロ−２−メトキシ−５
   −メチルアニリン、及びそれらの混合物から成る群から選択される請求項１また
   は２に記載の組成物。
4. 【請求項４】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種が、
   ２−メチルジベンゾイルメタン、４−メチルジベンゾイルメタン、４−イソプロ
   ピルジベンゾイルメタン、４−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチ
   ルジベンゾイルメタン、２，５−ジメチルジベンゾイルメタン、４、４’−ジイ
   ソプロピルベンゾイルメタン、４−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメ
   タン、２−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２
   −メチル−５−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，４−ジメ
   チル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，６−ジメチル−４’−ｔ−ブチ
   ル−４’メトキシジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選択
   される請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
5. 【請求項５】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種が、
   ４−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、イソプロピルジベンゾイ
   ルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選択される請求項１ないし４のい
   ずれか１項に記載の組成物。
6. 【請求項６】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種が、
   ４−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンである請求項１ないし５の
   いずれか１項に記載の組成物。
7. 【請求項７】 組成物が、組成物の約０．０１重量％〜約３０重量％のＵＶ
   Ａを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種を含む請求項１ないし６のい
   ずれか１項に記載の組成物。
8. 【請求項８】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種対ア
   ニリン誘導体のモル比が約８：１〜約１：１である請求項１ないし７のいずれか
   １項に記載の組成物。
9. 【請求項９】 紫外線の有害な影響に対する防止効果を提供するための方法
   であって、安全且つ有効量の請求項１ないし８のいずれか１項に記載の組成物を
   皮膚に適用することを含む前記方法。
10. 【請求項１０】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種を
    安定化する方法であって、有効量のＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け
    止め活性種と有効量の下記式を有するアニリン誘導体を組合せることを含む前記
    方法。 【化２】 （式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は独立に、Ｈ、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＨＯ、
    ＣＮ、ＳＯ₂Ｒ’、ＳＯ₂ＯＲ’、ＮＯ、アリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨＲ’、ＮＲ
    ’₂、ＳＲ’、Ｉ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、及びそれらの組合せから成る群から選択さ
    れ；その際Ｒ’は、Ｃ₁〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝状アルキル、又はアリールであり
    ；その際、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、及びＲ₅は、共に互いに架橋された環状構造を
    形成することができる）