JP2002511414A - 神経疾患のための新しい治療 - Google Patents
神経疾患のための新しい治療Info
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Abstract
(57)【要約】
本特許出願は、嗜癖障害、精神活性物質使用障害、中毒障害、吸入障害、アルコール嗜癖、タバコ嗜癖および/またはニコチン嗜癖；ならびに注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の治療を記載し；治療上有効な非毒性用量のレボキセチンおよびその誘導体ならびに/またはその医薬上許容された塩を患者に投与することを含む。
Description
【０００１】 発明の分野 本発明は、嗜癖障害（Addictive Disorder）、精神活性物質使用障害（Psycho
active Substance Use Disorder）、喫煙中止に起因するニコチン嗜癖および/ま
たはタバコ嗜癖ならびに注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）を含めたいくつかの神経
系障害のための新しい治療を記載する。その治療は、必要とする患者への薬物レ
ボキセチン（reboxetine）の投与を含む。
active Substance Use Disorder）、喫煙中止に起因するニコチン嗜癖および/ま
たはタバコ嗜癖ならびに注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）を含めたいくつかの神経
系障害のための新しい治療を記載する。その治療は、必要とする患者への薬物レ
ボキセチン（reboxetine）の投与を含む。
【０００２】 背景 １９６０年代初期における三環系抗鬱薬の導入は、神経精神病障害の治療に主
要な進歩をもたらした。診断が以前は容易ならぬ予後の含意をもった反応性およ
び内因性の鬱病は、三環系抗鬱薬の導入で、全体として患者および社会に対して
非常に小さな犠牲を持つ管理可能な障害となった。高度な侵襲性の性質にも拘ら
ず、かつ唯一有効な治療法であった電気痙攣ショック療法（Electroconvulsive
Shock Therapy）は、三環系抗鬱薬のおかげで、今や大部分の国において陳腐な
形態の治療法となった。
要な進歩をもたらした。診断が以前は容易ならぬ予後の含意をもった反応性およ
び内因性の鬱病は、三環系抗鬱薬の導入で、全体として患者および社会に対して
非常に小さな犠牲を持つ管理可能な障害となった。高度な侵襲性の性質にも拘ら
ず、かつ唯一有効な治療法であった電気痙攣ショック療法（Electroconvulsive
Shock Therapy）は、三環系抗鬱薬のおかげで、今や大部分の国において陳腐な
形態の治療法となった。
【０００３】 初期の三環系化合物は、シナプス間隙に放出された全てのカテコールアミンの
再取込み阻害剤であり、かくして、ドーパミン（ＤＡ）、ノルアドレナリン（Ｎ
Ａ）およびセロトニン（５−ヒドロキシトリプタミン＝５−ＨＴ）の作用を延長
し増強する。デシプラミンは、例えば、「ＡＤＨＤの小児および青年において最
も試験された三環系抗鬱薬のうちの１つ」と特徴付けられた。T. E. Wilensら、
Am. J. Psychiatry １５３：１１４７−１１５３，１１４８（１９９６）。また
、それは成人における疾患用の治療薬として考えられてきた。同上。また、デシ
プラミンを含めた大部分の三環系化合物の選択性の欠如は、あいにく、特にアセ
チルコリン（特にムスカリン性成分）およびヒスタミンの介在した神経伝達に対
して望ましくない副作用を引き起しかねない。 これらの望まざる薬力学的活性のために、認識障害、鎮静、尿路・胃腸管障害
、眼内圧の増加は、これら化合物の臨床的使用における制限因子であり、治療の
中断をしばしば必要とした。また、最大の懸念は、この薬物群の心臓毒性効果お
よび前痙攣活性であった。
再取込み阻害剤であり、かくして、ドーパミン（ＤＡ）、ノルアドレナリン（Ｎ
Ａ）およびセロトニン（５−ヒドロキシトリプタミン＝５−ＨＴ）の作用を延長
し増強する。デシプラミンは、例えば、「ＡＤＨＤの小児および青年において最
も試験された三環系抗鬱薬のうちの１つ」と特徴付けられた。T. E. Wilensら、
Am. J. Psychiatry １５３：１１４７−１１５３，１１４８（１９９６）。また
、それは成人における疾患用の治療薬として考えられてきた。同上。また、デシ
プラミンを含めた大部分の三環系化合物の選択性の欠如は、あいにく、特にアセ
チルコリン（特にムスカリン性成分）およびヒスタミンの介在した神経伝達に対
して望ましくない副作用を引き起しかねない。 これらの望まざる薬力学的活性のために、認識障害、鎮静、尿路・胃腸管障害
、眼内圧の増加は、これら化合物の臨床的使用における制限因子であり、治療の
中断をしばしば必要とした。また、最大の懸念は、この薬物群の心臓毒性効果お
よび前痙攣活性であった。
【０００４】 また、もう一つの薬物のメチルフェニデートは、ＡＤＨＤの治療につき臨床的
な効力を有することが知られている。Wender, P. H.ら、Am. J. Psychiatry １
４２：５４７−５５２（１９８５）。
な効力を有することが知られている。Wender, P. H.ら、Am. J. Psychiatry １
４２：５４７−５５２（１９８５）。
【０００５】 より最近では、セロトニンの選択的再取込み阻害剤（ＳＳＲＩ）が、効力損失
がなく、副作用がわずかな点で一定の利点を持って導入された。
がなく、副作用がわずかな点で一定の利点を持って導入された。
【０００６】 ここに、発明者らは、新しいカテゴリーの抗鬱薬からの一つの特定の薬物、い
わゆるノルアドレナリン（ＮＡ）再取込み阻害剤を用いていくつかの特定の疾患
を管理できあるいは治療でき、その疾患が通常考えられる鬱病症状以外の症状を
有するという驚くべき発見を示す。今や、これらの疾患はレボキセチンで治療で
きる。
わゆるノルアドレナリン（ＮＡ）再取込み阻害剤を用いていくつかの特定の疾患
を管理できあるいは治療でき、その疾患が通常考えられる鬱病症状以外の症状を
有するという驚くべき発見を示す。今や、これらの疾患はレボキセチンで治療で
きる。
【０００７】 発明の概要 この特許出願は、嗜癖障害、精神活性物質使用障害、（喫煙中止または喫煙減
少の結果を伴う）ニコチン嗜癖および/またはタバコ嗜癖ならびに注意欠陥多動
障害の治療を記載し、それは治療上有効な、非毒性用量のレボキセチンおよびそ
の誘導体ならびに/またはその医薬上許容される塩を患者に投与することを含む
。
少の結果を伴う）ニコチン嗜癖および/またはタバコ嗜癖ならびに注意欠陥多動
障害の治療を記載し、それは治療上有効な、非毒性用量のレボキセチンおよびそ
の誘導体ならびに/またはその医薬上許容される塩を患者に投与することを含む
。
【０００８】 レボキセチンは、２-(Ｉ-((２-エトキシフェノキシ)ベンジル)-モルホリンの
化学名を持つ医薬物質およびその医薬上許容される塩の一般名である。レボキセ
チンは、遊離塩基であってもよく、ならびにそれはレボキセチンメタンスルホネ
ート（レボキセチンメシレートとも呼ばれる）またはその物質の医薬上の活性に
有意には影響しない他のいずれの医薬上許容される塩も含み得る。
化学名を持つ医薬物質およびその医薬上許容される塩の一般名である。レボキセ
チンは、遊離塩基であってもよく、ならびにそれはレボキセチンメタンスルホネ
ート（レボキセチンメシレートとも呼ばれる）またはその物質の医薬上の活性に
有意には影響しない他のいずれの医薬上許容される塩も含み得る。
【０００９】 好ましい用量範囲は、患者に依存して１日患者当り４ないし１０ｍｇであり、
最も好ましい用量は、１日患者当り６ないし８ｍｇまたは８ないし１０ｍｇであ
って、１日２回（ｂ.ｉ.ｄ.）で送達される。
最も好ましい用量は、１日患者当り６ないし８ｍｇまたは８ないし１０ｍｇであ
って、１日２回（ｂ.ｉ.ｄ.）で送達される。
【００１０】 発明のさらなる記載および好ましい具体例の記載 レボキセチンは、２-(Ｉ-((２-エトキシフェノキシ)ベンジル)-モルホリンの
化学名を持つ医薬物質およびその医薬上許容される塩の一般名である。レボキセ
チンは遊離塩基であってもよく、またはそれはレボキセチンメタンスルホネート
（レボキセチンメシレートとも呼ばれる）またはその物質の医薬上の活性に有意
には影響しない他のいずれの医薬上許容される塩も含み得る。レボキセチンおよ
び合成方法は、Ｍｅｌｌｏｎｉらの１９８０年１０月２１日に発行されたＵ.Ｓ.
４,２２９,４４９（ここに出典明示して本明細書の一部とみなす）に記載され、
調製方法は、Ｍｅｌｌｏｎｉらの１９９１年１１月２６日に発行されたＵ.Ｓ.５
,０６８,４３３および１９９５年２月２１日に発行されたＵ.Ｓ.５,３９１,７３
５に記載されている（ここに両者を出典明示して本明細書の一部とみなす）。ま
た、レボキセチンは、ＥＤＲＯＮＡＸTMの商品名の下で公知であろう。
化学名を持つ医薬物質およびその医薬上許容される塩の一般名である。レボキセ
チンは遊離塩基であってもよく、またはそれはレボキセチンメタンスルホネート
（レボキセチンメシレートとも呼ばれる）またはその物質の医薬上の活性に有意
には影響しない他のいずれの医薬上許容される塩も含み得る。レボキセチンおよ
び合成方法は、Ｍｅｌｌｏｎｉらの１９８０年１０月２１日に発行されたＵ.Ｓ.
４,２２９,４４９（ここに出典明示して本明細書の一部とみなす）に記載され、
調製方法は、Ｍｅｌｌｏｎｉらの１９９１年１１月２６日に発行されたＵ.Ｓ.５
,０６８,４３３および１９９５年２月２１日に発行されたＵ.Ｓ.５,３９１,７３
５に記載されている（ここに両者を出典明示して本明細書の一部とみなす）。ま
た、レボキセチンは、ＥＤＲＯＮＡＸTMの商品名の下で公知であろう。
【００１１】 ＵＳ４,２２９,４４９の第１８欄、第３３−６６行にて記載された医薬組成物
および投与方法を特に出典明示して本明細書の一部とみなす。１日２回の投与は
現行の製剤で好ましい。
および投与方法を特に出典明示して本明細書の一部とみなす。１日２回の投与は
現行の製剤で好ましい。
【００１２】 レボキセチンは、抗鬱薬として作用する。抗鬱薬は、カテゴリーまたは「世代
」にしばしば分類される。第一世代の抗鬱薬は、通常、種々の神経伝達物質系に
作用するマプロチリンのごとき三環系抗鬱薬であり、多くの望ましくない副作用
を伴う。ミアンセリン、ミルトラザピン（mirtrazapine）およびトラゾドンのご
とき第二世代の抗鬱薬は、抗コリン作動性作用が全くなく、それらの抗アドレナ
リン性および抗ヒスタミン性の作用は弱い。これらは第三世代の抗鬱薬（例えば
、ＳＳＲＩ、イプサピロン（ipsapirone）、ビロキサジン（viloxazine）、レボ
キセチン、ブプロピオン（bupropione））と対照的であり、鬱病についての３つ
の主要な神経伝達物質系（５−ＨＴ、ノルアドレナリン、ドーパミン）のうちの
１つだけを媒介し、それらはムスカリン、ヒスタミンおよびアドレナリン作動性
の脳系に作用しない。Svestka、Ｊ.「Antidepressives of the 3rd,4th and 5th
generation」、Cesk-Psychiatr. １９９４年２月；９０（１）：３−１９（チ
ェコ語）。
」にしばしば分類される。第一世代の抗鬱薬は、通常、種々の神経伝達物質系に
作用するマプロチリンのごとき三環系抗鬱薬であり、多くの望ましくない副作用
を伴う。ミアンセリン、ミルトラザピン（mirtrazapine）およびトラゾドンのご
とき第二世代の抗鬱薬は、抗コリン作動性作用が全くなく、それらの抗アドレナ
リン性および抗ヒスタミン性の作用は弱い。これらは第三世代の抗鬱薬（例えば
、ＳＳＲＩ、イプサピロン（ipsapirone）、ビロキサジン（viloxazine）、レボ
キセチン、ブプロピオン（bupropione））と対照的であり、鬱病についての３つ
の主要な神経伝達物質系（５−ＨＴ、ノルアドレナリン、ドーパミン）のうちの
１つだけを媒介し、それらはムスカリン、ヒスタミンおよびアドレナリン作動性
の脳系に作用しない。Svestka、Ｊ.「Antidepressives of the 3rd,4th and 5th
generation」、Cesk-Psychiatr. １９９４年２月；９０（１）：３−１９（チ
ェコ語）。
【００１３】 しかしながら、レボキセチンは大部分の抗鬱薬のように作用しない。三環系抗
鬱薬および選択的なセロトニン再取込み阻害剤とも異なるレボキセチンは、８−
ＯＨ-ＤＰＡＴ低体温試験において効果がなく、それはレボキセチンが選択的な
セロトニン再取込み阻害剤ではなく、むしろノルアドレナリン作動性の系につい
て選択的であることを示す。かくして、レボキセチンは、ＳＳＲＩではなく、む
しろ新規な選択的ノルアドレナリン再取込み阻害剤（ＮＡＲＩ）と考えられる。
Leonard-BE、「Noradrenaline in basic models of depression」、European-Ne
uropsychopharmacol. １９９７年４月；増刊１：Ｓ１１−６；ディスカッション
Ｓ７１−３。大部分の薬物とは異なるレボキセチンは、高度に選択的なノルエピ
ネフィリン取込み阻害剤であり、末端のセロトニン取込み阻害活性を有するにす
ぎずドーパミン取込み阻害活性はない。該化合物は、異なる動物モデルにおいて
弱い抗コリン作動性活性を示すに過ぎないか、あるいは示さず、またモノアミン
オキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害活性に欠ける。
鬱薬および選択的なセロトニン再取込み阻害剤とも異なるレボキセチンは、８−
ＯＨ-ＤＰＡＴ低体温試験において効果がなく、それはレボキセチンが選択的な
セロトニン再取込み阻害剤ではなく、むしろノルアドレナリン作動性の系につい
て選択的であることを示す。かくして、レボキセチンは、ＳＳＲＩではなく、む
しろ新規な選択的ノルアドレナリン再取込み阻害剤（ＮＡＲＩ）と考えられる。
Leonard-BE、「Noradrenaline in basic models of depression」、European-Ne
uropsychopharmacol. １９９７年４月；増刊１：Ｓ１１−６；ディスカッション
Ｓ７１−３。大部分の薬物とは異なるレボキセチンは、高度に選択的なノルエピ
ネフィリン取込み阻害剤であり、末端のセロトニン取込み阻害活性を有するにす
ぎずドーパミン取込み阻害活性はない。該化合物は、異なる動物モデルにおいて
弱い抗コリン作動性活性を示すに過ぎないか、あるいは示さず、またモノアミン
オキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害活性に欠ける。
【００１４】 レボキセチンは高度に効力があり、かつ速効性である。発明者らの研究は、レ
ボキセチンが強力な抗レセルピン活性を有し、ムスカリン性コリン作動性受容体
およびＩ−アドレナリン作動性受容体といずれの認識可能な相互作用も示すこと
なく、ノルアドレナリンの再取込みに対する古典的な三環系抗鬱薬の阻害特性と
、Ｊ−アドレナリン作動性受容体機能を脱感作する能力とを合わせ持つことを示
す。さらに、レボキセチンは、他の三環系抗鬱薬より小さな迷走神経活性を示す
。
ボキセチンが強力な抗レセルピン活性を有し、ムスカリン性コリン作動性受容体
およびＩ−アドレナリン作動性受容体といずれの認識可能な相互作用も示すこと
なく、ノルアドレナリンの再取込みに対する古典的な三環系抗鬱薬の阻害特性と
、Ｊ−アドレナリン作動性受容体機能を脱感作する能力とを合わせ持つことを示
す。さらに、レボキセチンは、他の三環系抗鬱薬より小さな迷走神経活性を示す
。
【００１５】 発明者らは、そのユニークな特性のために、レボキセチンが公知の薬物によっ
て治療されるより、大きな効力でかつほとんど副作用がなく、いくつかの精神医
学的な症状または障害を治療するか、あるいはその治療を促進するのに特に有用
であることを発見した。さらに、発明者らは、ここにレボキセチンを用いていく
つかの他の特定の精神医学的な症状または障害を治療できるか、あるいは治療を
促進できることも発見した。レボキセチンでの治療に対して影響を受け易い症状
または障害を以下に提供する。
て治療されるより、大きな効力でかつほとんど副作用がなく、いくつかの精神医
学的な症状または障害を治療するか、あるいはその治療を促進するのに特に有用
であることを発見した。さらに、発明者らは、ここにレボキセチンを用いていく
つかの他の特定の精神医学的な症状または障害を治療できるか、あるいは治療を
促進できることも発見した。レボキセチンでの治療に対して影響を受け易い症状
または障害を以下に提供する。
【００１６】 本明細書に記載した全ての障害を治療するために用いた用量は、以下の通りで
ある。レボキセチンはよく許容され、広範囲の安全域を有し、それは約１ないし
２０ｍｇ／ｋｇを超える有効成分の用量範囲で投与できる。より一般的には、１
日患者当り１ないし２０ｍｇの用量において供給される。該化合物は、便利な経
口投与形態を含めたいずれの適当な方法によっても投与できる。好ましい方法は
、１日２回の経口投与である。好ましい用量範囲は、患者に依存して、１日患者
当り４ないし１０ｍｇ、最も好ましい用量は１日患者当り６ないし８ｍｇまたは
８ないし１０ｍｇであって、１日２回（ｂ.ｉ.ｄ.）で送達される。また、１日
患者当り２、４、６、８、１０または１２ｍｇの用量またはその一部にて与える
ことができる：例えば、適当な投与は、朝に４ｍｇ、夜に２または４ｍｇまたは
朝に６ｍｇ、夜に４ｍｇであってもよい。いくらかの患者において、理想的な投
与は朝に３−５ｍｇおよび夜に３−５ｍｇであろう。熟練した開業医ならば、正
確なレベルの用量を決定することが期待されるであろう。理想的な投与は、臨床
試験およびその患者の必要性によってルーチン的に決定されるであろう。
ある。レボキセチンはよく許容され、広範囲の安全域を有し、それは約１ないし
２０ｍｇ／ｋｇを超える有効成分の用量範囲で投与できる。より一般的には、１
日患者当り１ないし２０ｍｇの用量において供給される。該化合物は、便利な経
口投与形態を含めたいずれの適当な方法によっても投与できる。好ましい方法は
、１日２回の経口投与である。好ましい用量範囲は、患者に依存して、１日患者
当り４ないし１０ｍｇ、最も好ましい用量は１日患者当り６ないし８ｍｇまたは
８ないし１０ｍｇであって、１日２回（ｂ.ｉ.ｄ.）で送達される。また、１日
患者当り２、４、６、８、１０または１２ｍｇの用量またはその一部にて与える
ことができる：例えば、適当な投与は、朝に４ｍｇ、夜に２または４ｍｇまたは
朝に６ｍｇ、夜に４ｍｇであってもよい。いくらかの患者において、理想的な投
与は朝に３−５ｍｇおよび夜に３−５ｍｇであろう。熟練した開業医ならば、正
確なレベルの用量を決定することが期待されるであろう。理想的な投与は、臨床
試験およびその患者の必要性によってルーチン的に決定されるであろう。
【００１７】 ここに治療のために記載された疾患は、以下の通りである。 Ｉ. 中毒障害、吸入障害、アルコール嗜癖、タバコ嗜癖および/またはニコチン
嗜癖のごとき嗜癖障害ならびに精神活性物質使用障害。タバコ嗜癖および/また
はニコチン嗜癖は、喫煙中止または喫煙低減のいずれかを達成するためのゴール
をもって治療されるであろう。 嗜癖障害、アルコールおよび他の精神活性物質の使用障害、中毒および吸入に
関連した障害ならびに特にタバコ嗜癖またはニコチン嗜癖は、レボキセチンで治
療できる。タバコ嗜癖またはニコチン嗜癖は、喫煙する／噛むことの中止または
喫煙する／噛むことの低減を達成するためにレボキセチンで治療されるであろう
。中毒および吸入に関連した障害ならびにタバコ嗜癖またはニコチン嗜癖を含め
た嗜癖障害の一般的な記載は、１９９４年に著作権のある、Robert E. Hales, S
tuart C. YudofskyおよびJohn A. Talbottによって編集されたThe American Psy
chiatric Press Textbook of Psychiatry, 第２版（出典明示して本明細書の一
部とみなす）、特に４０１頁からのニコチンに対するセクション（出典明示して
本明細書の一部とみなす）のごとき多くの標準的な源において見出され得る。多
くのテキストのうちのもう一つは、Richard I. Shaderによって編集されたManua
l of Psychiatric Therapeutics、第２版（出典明示して本明細書の一部とみな
す）、特に８５頁、第１１章（催眠）からである。
嗜癖のごとき嗜癖障害ならびに精神活性物質使用障害。タバコ嗜癖および/また
はニコチン嗜癖は、喫煙中止または喫煙低減のいずれかを達成するためのゴール
をもって治療されるであろう。 嗜癖障害、アルコールおよび他の精神活性物質の使用障害、中毒および吸入に
関連した障害ならびに特にタバコ嗜癖またはニコチン嗜癖は、レボキセチンで治
療できる。タバコ嗜癖またはニコチン嗜癖は、喫煙する／噛むことの中止または
喫煙する／噛むことの低減を達成するためにレボキセチンで治療されるであろう
。中毒および吸入に関連した障害ならびにタバコ嗜癖またはニコチン嗜癖を含め
た嗜癖障害の一般的な記載は、１９９４年に著作権のある、Robert E. Hales, S
tuart C. YudofskyおよびJohn A. Talbottによって編集されたThe American Psy
chiatric Press Textbook of Psychiatry, 第２版（出典明示して本明細書の一
部とみなす）、特に４０１頁からのニコチンに対するセクション（出典明示して
本明細書の一部とみなす）のごとき多くの標準的な源において見出され得る。多
くのテキストのうちのもう一つは、Richard I. Shaderによって編集されたManua
l of Psychiatric Therapeutics、第２版（出典明示して本明細書の一部とみな
す）、特に８５頁、第１１章（催眠）からである。
【００１８】 中毒および吸入に関連した障害ならびにタバコ嗜癖またはニコチン嗜癖、特に
タバコ嗜癖のごときアルコールおよび他の精神活性物質の使用障害の治療は、疾
患の症状の低減を供する方法および形態におけるレボキセチンの投与を含む。特
に、タバコ嗜癖またはニコチン嗜癖を治療して、患者に対してニコチン含有物質
を喫煙するまたは噛むことの低減または中止を達成するであろう。嗜癖物質また
は精神活性物質を喫煙するまたは噛むことの中止または低減は、疾患症状の低減
を供する方法および形態における、あるいは喫煙量または噛む量を低減させたタ
バコまたはニコチンとのレボキセチンの投与を含む。レボキセチンの投与につい
ては上記の一般的記載を参照されたし。
タバコ嗜癖のごときアルコールおよび他の精神活性物質の使用障害の治療は、疾
患の症状の低減を供する方法および形態におけるレボキセチンの投与を含む。特
に、タバコ嗜癖またはニコチン嗜癖を治療して、患者に対してニコチン含有物質
を喫煙するまたは噛むことの低減または中止を達成するであろう。嗜癖物質また
は精神活性物質を喫煙するまたは噛むことの中止または低減は、疾患症状の低減
を供する方法および形態における、あるいは喫煙量または噛む量を低減させたタ
バコまたはニコチンとのレボキセチンの投与を含む。レボキセチンの投与につい
ては上記の一般的記載を参照されたし。
【００１９】 ＩＩ．注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）。 ＡＤＨＤは、レボキセチンで治療できる疾患または疾患状態である。ＡＤＨＤ
の一般的記載は、１９９４年に著作権のある、Robert E. Hales, Stuart C. Yud
ofskyおよびJohn A. Talbottによって編集された The American Psychiatric Pr
ess Textbook of Psychiatry, 第２版（出典明示して本明細書の一部とみなす）
、特に７４１頁等の「ＡＤＨＤ」のセクション（出典明示して本明細書の一部と
みなす）のごとき多くの標準的な源において見出すことができる。多くのテキス
トのうちのもう一つは、Richard I. Shaderによって編集されたManual of Psych
iatric Therapeutics、第２版（出典明示して本明細書の一部とみなす）、特に
第１８章の注意欠陥多動障害および１７２頁以後（出典明示して本明細書の一部
とみなす）である。
の一般的記載は、１９９４年に著作権のある、Robert E. Hales, Stuart C. Yud
ofskyおよびJohn A. Talbottによって編集された The American Psychiatric Pr
ess Textbook of Psychiatry, 第２版（出典明示して本明細書の一部とみなす）
、特に７４１頁等の「ＡＤＨＤ」のセクション（出典明示して本明細書の一部と
みなす）のごとき多くの標準的な源において見出すことができる。多くのテキス
トのうちのもう一つは、Richard I. Shaderによって編集されたManual of Psych
iatric Therapeutics、第２版（出典明示して本明細書の一部とみなす）、特に
第１８章の注意欠陥多動障害および１７２頁以後（出典明示して本明細書の一部
とみなす）である。
【００２０】 小児および成人における注意欠陥多動障害の治療は、疾患症状の低減を供する
方法および形態におけるレボキセチンの投与を含む。小児または若者は、患者の
サイズ、年齢、状態に依存して少ない用量を必要とし得る。レボキセチンの投与
については上記の一般的な記載を参照されたし。
方法および形態におけるレボキセチンの投与を含む。小児または若者は、患者の
サイズ、年齢、状態に依存して少ない用量を必要とし得る。レボキセチンの投与
については上記の一般的な記載を参照されたし。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ， ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，Ｇ Ｅ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ， ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，Ｍ Ｎ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ， ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，Ｚ Ａ，ＺＷ (72)発明者 ジョン・マイケル・マコール アメリカ合衆国49009ミシガン州カラマズ ー、ノース・イーグル・レイク・ドライブ 1128番 (72)発明者 ダンカン・ポール・テイラー アメリカ合衆国49009ミシガン州カラマズ ー、ウエスト・エフ・アベニュー8722番 (72)発明者 フィリップ・エフ・フォン・フォイトラン ダー アメリカ合衆国49080ミシガン州プレイン ウェル、サウス・レイク・ドスター１番 (72)発明者 エリック・ホー・フォン・ウォン アメリカ合衆国49024ミシガン州ポーテイ ジ、ハンプステッド・レイン7352番 Ｆターム(参考） 4C086 AA01 BC73 MA01 MA04 NA14 ZA02 ZC39
Claims (10)
- 【請求項１】 ａ）嗜癖障害、精神活性物質使用障害、中毒障害、吸入障害
、アルコール嗜癖、タバコ嗜癖および/またはニコチン嗜癖；ならびに ｂ）注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）から選択された障害を治療するか、あるい
はその治療を促進するための方法であって、治療上有効な、非毒性用量のレボキ
セチンおよびその誘導体ならびに/またはその医薬上許容される塩を患者に投与
することを含む該方法。 - 【請求項２】 レボキセチンを用いて、タバコ嗜癖および/またはニコチン
嗜癖を治療するか、あるいはその治療を促進する請求項１記載の方法。 - 【請求項３】 レボキセチンを用いて、タバコ含有製品またはニコチン含有
製品を切望するのを低減させる請求項２記載の方法。 - 【請求項４】 レボキセチンを用いて、タバコ含有製品またはニコチン含有
製品を喫煙するまたは噛むのを低減させる請求項２記載の方法。 - 【請求項５】 レボキセチンを用いて、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）を治
療するか、あるいはその治療を促進する請求項１記載の方法。 - 【請求項６】 レボキセチンを用いて、注意持続時間を増加させ、ＡＤＨＤ
で苦しむ個人を鎮静させる請求項５記載の方法。 - 【請求項７】 ａ）嗜癖障害、精神活性物質使用障害、中毒障害、吸入障害
、アルコール嗜癖、タバコ嗜癖および/またはニコチン嗜癖；ならびに ｂ）注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）から選択された障害を治療するか、あるい
はその治療を促進する方法であって、治療上有効な、非毒性用量のレボキセチン
およびその誘導体ならびに/またはその医薬上許容される塩を有効な治療を必要
とする患者に投与することを含む該方法。 - 【請求項８】 ａ）嗜癖障害、精神活性物質使用障害、中毒障害、吸入障害
、アルコール嗜癖、タバコ嗜癖および/またはニコチン嗜癖；および ｂ）注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）； ならびにそれらの疾患のいずれかの症状を治療するための薬剤の製造におけるレ
ボキセチンまたはその医薬上許容される塩の使用。 - 【請求項９】 該レボキセチン用量範囲が、１日患者当り４ないし１０ｍｇ
である請求項１ないし８記載の方法または使用。 - 【請求項１０】 該レボキセチン用量範囲が、１日患者当り６ないし８ｍｇ
である請求項１ないし８記載の方法または使用。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US8123198P | 1998-04-09 | 1998-04-09 | |
| US60/081,231 | 1998-04-09 | ||
| PCT/US1999/004289 WO1999052531A1 (en) | 1998-04-09 | 1999-04-02 | New treatments for nervous disorders |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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Family
ID=22162900
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000543141A Withdrawn JP2002511414A (ja) | 1998-04-09 | 1999-04-02 | 神経疾患のための新しい治療 |
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| Country | Link |
|---|---|
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| EP (1) | EP1069900B1 (ja) |
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| CN (1) | CN1301164A (ja) |
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