JP2001518051A

JP2001518051A - フラボノイドアルデヒドを含有する忌避剤

Info

Publication number: JP2001518051A
Application number: JP50042397A
Authority: JP
Inventors: エマーソン，ラルフ・ダブリユ; クランドール，ブラツドフオード・ジー，ジユニア
Original assignee: プロガード・インコーポレイテツド
Priority date: 1995-06-07
Filing date: 1995-12-29
Publication date: 2001-10-09
Also published as: MX9701000A; EP0776159A1; AR002951A1; KR970704344A; ZA966B; OA10731A; GT199500060A; CA2196972A1; BR9508561A; NZ301140A; AU4648996A

Abstract

(57)【要約】ケイ皮アルデヒド、α−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよび／またはコニフェリルアルデヒドのごときフラボノイドアルデヒドを含有する忌避剤組成物、ならびにハエ、ゴキブリ、アブラムシ銀皮症コナジラミ、蚊、マダニ、ノミ、ヨコバイ、アザミウマ、ナミハダニ、カタツムリ、ナメクジ、ヌカカ、ハサミムシおよび蛾を含めた害虫用の忌避剤としてそれらを使用する方法を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】フラボノイドアルデヒドを含有する忌避剤序章技術分野本発明は、害虫忌避剤としてのフラボノイドアルデヒドに関する。本発明は、蚊忌避剤としての、およびアブラムシおよびアザミウマのごとき農業害虫を忌避するための、ケイ皮アルデヒドまたはアルファヘキシルケイ皮アルデヒドの使用によって例示される。背景今日、多くの国では、マラリア、媒介動物に運ばれる出血性熱、ゴキブリ性アレルギー、汚物ノミ、鼠径腺ペスト、マダニウイルス、リケッチア、スピロヘータ菌、カタツムリ−住血吸虫症、およびパパタシ熱のごとき病気が依然として住民間で重篤な病気および多数の死亡の原因となっている。絶滅寸前の種の保護および公衆衛生のための広スペクトル農薬の利用性における下降指向についての依然として増大する関心は、病気の媒介動物からの保護を供する他の経済的手段を科学者に探させている。さらに、農薬の価格は、低開発国の多くでしばしば高すぎ、媒介動物集団によるこれらの化合物に対する耐性の増大がますます問題である。忌避剤の使用は、他の通常の媒介動物防除方法が実行可能でない場合の優れた別法である。哺乳動物媒介動物標的には、皮膚および／または衣類に適当に適用された忌避剤は、吸血性節足動物の刺傷活性を低下させ、媒介動物病の伝染を防止するための安価で現実的な手段である。さらに、数種のワクチンのみが媒介動物で運ばれる病気に対して効果的であるに過ぎない。また、媒介動物によって蔓延する病気は植物にも影響する。例えば、オランダエルム病は米国を横切って何１００万ものニレの木を破壊してきた。該病気は、ニレに誘因された昆虫の特別な種によって木から木へと蔓延する、真菌類によって引き起こされる病気である。現在の予防方法は限定的な成功を収めているに過ぎない。この破壊的植物病に対する効果的な予防についての要望が存在する。媒介動物防除および病気の防止における忌避剤の使用の撤回は、通常、安全性およびコストを中心としてきた。例えば、より広範に使用された忌避剤のうちの１つは６−２−２忌避剤であり、これは６：２：２の割合でジメチルフタレート、エチルヘキサンジオールおよびインダロン（Ｉｎｄａｌｏｎｅ）を含有するものであった。ジメチルフタレートおよびインダロンは依然限定的に使用されているが、１９９１年に、米国環境保護局（Ｕ．Ｓ．ＥｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌＰｒｏｔｅｃｔｉｏｎＡｇｅｎｃｙ）は関係製造業者の要求でエチルヘキサンジオールのすべての登録を取り消した。この行為が取られたのは、胎児の発育に対する可能な悪影響についての新しい情報のためである。もう１つの例として、最も効果的な蚊忌避剤の１つはＤＥＥＴ（Ｎ，Ｎ−ジエチル−１，３−メチルベンズアミド）である。この物質は局所使用のための他の忌避剤を実質的に凌駕し、それは、その発見後４０年近くの今日、使用される主要忌避剤としての地位を保っている。しかしながら、近年、ペルメトリン（ジョチュウギクの合成誘導体）は、衣類および他の繊維製品での使用でＤＥＥＴに大々的に置き換わってきた。忌避剤として、ＤＥＥＴは高度に効果的であるが、それは、特に高濃度で皮膚に反復して使用された場合、アレルギーおよび毒性効果も生じかねない。９０−９９％ＤＥＥＴを含有する忌避剤処方物は高濃度と考えられている一方、５０％またはそれ以下のＤＥＥＴを含有する忌避剤処方物は１００％の濃度と同程度効果的であると考えられている。３３％ＤＥＥＴの濃度は、１０−１４時間保護で効果的である。しかしながら、低濃度のＤＥＥＴを含有する製品についてさえ、可能な害となる反応を最小化するために、忌避剤がもはや必要でなくなってから可能な限り早く、皮膚を温和なセッケンで洗浄し、水ですすぐことが推奨されている。これらの推奨はしばしば第３世界の国や軍隊での使用ではしばしば非現実的である。忌避剤組成物は、哺乳動物への局所適用のために、ならびに住居地区その他の地区に昆虫が進入するのを駆逐するために存在する。しかしながら、局所組成物の多くの安全性に疑問が投げかけられている。さらに、局所組成物のうち多くは、特に昆虫がひどく出没する地区では限定的にしか有用でない。シラミまたはカニのごとき、哺乳動物の外部からの昆虫進入に対する処置は、しばしば、皮膚または頭皮に対する不快な毒性殺虫剤組成物の局所適用を含む。刺激がしばしば起こり、長期使用からの健康の悪効果も知られている。哺乳動物のための安全で効果的な局所忌避剤組成物に対する要望が存在する。昆虫の進入の防止のための忌避剤組成物は同様に効果がない。また、かかる公知の忌避剤組成物の多くは、特に子供およびペットがそれらに接触するかも知れない場合に、この高毒性のため、閉じた空間では安全でない。非刺激性で非毒性で効果的な忌避剤組成物に対する要望が存在する。樹木および他の木質植物の昆虫寄生は、鑑賞用および農業用樹木を毎年何１００万と破壊する。現在の処置は不完全にしか成功しておらず、そのしつこい毒性のため、農産物の作物を価値のないものとしかねない。かくして、樹木および木質潅木の昆虫寄生を忌避するための比較的急速に分解する効果的な手段に対する要望も存在する。関連文献ＵＳＰＮ５，０９３，３２６は、テルペンを含めたオゾン化不飽和炭化水素を包含する忌避剤組成物を開示している。ＵＳＰＮ５，３６５，０１７は、増大したレベルのシクロアルテロールを有するトランスジェニック植物の調製を開示している。忌避剤組成物に関する出版物は、Ｒｅｉｆｅｎｒａｔｈら、（１９８９）、Ｊ．Ａｍ．ＭｏｓｑｕｉｔｏＣｏｎｔｒｏｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎｓ５：４５−６１およびＲｅｉｆｅｎｒａｔｈ（１９９５）、Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ＆ＴｏｉｌｅｔｒｉｅｓＭａｇａｚｉｎｅ１１０：８５−９３を含む。発明の概要本発明は、フラボノイドアルデヒドを含有する忌避剤組成物およびこれらの組成物の使用方法を提供する。該忌避剤組成物は、以下に示す式（１）：［式中、Ｒは−ＣＨ₂ＯＨまたは−ＣＨＯを表し；ｎは０〜３の整数；各Ｒ₁は独立してＯＨまたは１ないし１０個の炭素原子および０ないし５個のヘテロ原子を含有する有機置換基を表し、ここに、当該化合物のＲ₁置換基における炭素およびヘテロ原子の合計数は１５以下であり；Ｒ⁴は水素または１ないし１０個の炭素原子を含有する有機基を表す］を有する化合物を含有する。これらの化合物はケイ皮アルデヒドのごとき天然化合物を含む。アルファヘキシルケイ皮アルデヒド（ＨＣＡ）のごときアルファ置換アルデヒドも興味深い。使用において、該化合物は、それから昆虫または他の害虫を撃退するのが望ましい皮膚、衣類、生息地の成分等のごときものの表面に適用される。本発明は、例えば、病気を運ぶ昆虫媒介動物または他の害虫媒介動物との接触に由来し得る病気および感染の防止に用途がある。特別の具体例の記載実質的に昆虫および他の害虫がいない地域を得るためおよび／または維持するための方法および組成物を提供する。真菌類、昆虫および他の害虫、ならびにウイルス、細菌、スピロヘーター、および他の病気を引き起こす生物、および樹液を吸う昆虫のごとき病原生物が実質的にいない哺乳動物、鳥類、魚類およびその生息地、ならびに種子、実生、植物、および果実のごとき植物の部分が、害虫および病気を引き起こす生物を撃退するための方法と共に提供される。目的物の表面を、昆虫または他の害虫を撃退するのに十分な量でフラボノイドアルデヒドと接触させる。適用される忌避剤の量は表面の性質に、およびある程度は使用される処方物および特別の調合に依存し、従って、特定の昆虫または他の害虫での最良の結果のためには経験的に決定されなければならない。本発明の組成物および方法は、現行の組成物および方法よりも優れたいくつかの利点を提供する。主要な利点は、処方成分が一般に安全（ＧＲＡＳ）で食品用途に認可されていることである。例えば、α−ヘキシルケイ皮アルデヒド（ＨＣＡ）、シンナムアルデヒド、およびバニリンのごとき、本発明で使用し得る多数の芳香族アルデヒドはＧＲＡＳ合成香味剤（２１ＣＦＲ §１７２．５１５）である。ＨＣＡは１９５０年代以前には公的に使用されており、今日、消費者製品（セッケン、洗剤、クリーム、ローション、香水）で広く使用されている（Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｓｏｎｆｒａｇｒａｎｃｅｓｒａｗｍａｔｅｒｉａｌｓ．ＦｏｏｄＣｏｓｍｅｔ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．：追録、９１５、１９７４）。ＨＣＡは、１０６５年に、ＦＥＭＡによってＧＲＡＳ地位が許可され（ＦｌａｖｏｒｉｎｇｅｘｔｒａｃｔＭａｎｕｆａｃｔｕｒｅｓ’ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ．Ｓｕｒｖｅｙｏｆｆｌａｖｏｒｉｎｇｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓｕｓａｇｅｌｅｖｅｌｓ．Ｎｏ．２５６９．Ｆｄ．Ｔｅｃｈｎｏｌ．，Ｃｈａｍｐａｉｇｎｅ，１９：（パート２）１５５，１９６５）、食品用途においてＵＳＦＤＡによって認可された（２１ＣＦＲ１２１．１１６４）。ヨーロッパ会議（１９７０）（Ｃｏｕｎｃｉ１ｏｆＥｕｒｏｐｅ．ＮａｔｕｒａｌａｎｄＡｒｔｉｆｉｃｉａｌＦｌａｖｏｒｉｎｇＳｕｂｓｔａｎｃｅｓ．ＰａｒｔｉａｌＡｇｒｅｅｍｅｎｔｉｎｔｈｅＳｏｃｉａｌａｎｄＰｕｂｌｉｃＨｅａｌｔｈＦｉｅｌｄ．Ｓｔｒａｓｂｏｕｒｇ，ＬｉｓｔＡ（１），Ｓｅｒｉｅｓ１，ｎｏ．１２９，５５頁，１９７０）は、１ｐｐｍのレベルで許容される人工調味物質のリストにＨＣＡを含めた。Ｔｗｅｅｎ（ポリソルベート）のような、本処方物で乳化剤として使用できる界面活性剤も、サポンニンと同様に（これもＧＲＡＳ地位を有する）、食品添加剤としてすでに使用されている。加えて、処方物の残留性も管理できる。これは、有益な昆虫を含めた総括的な害虫管理プログラムで非常に有益である。何故ならば、短期残留が得られるからである。長期間の病原生物の防除の結果、非トランスジェニック植物と比較して、より健康な植物が得られ、また、宿主植物による産物の収率も改善される。該芳香族アルデヒドは、特に、正の官能的およびオレファクタリィ（ｏｌｅｆａｃｔｏｒｙ）特性を有し、これは、いくつかの場合に、処理産物の香味および／または臭いを改善でき、多くの害虫忌避剤に伴う不快な臭気を排除できる。例えば、α−ヘキシルケイ皮アルデヒド（ＨＣＡ）の臭気は、いくらか草本の特性を伴ったフローラルおよびジャスミン様と記載されている（ＴｅｃｈｎｉｃａｌＤａｔａＳｈｅｅｔ）。植物では、種々のアルデヒドの合成を担う遺伝子を植物細胞ゲノムに導入した後の植物によって有効成分が作製できる。植物に対する忌避剤の局所適用ではなくむしろトランスジェニック植物を使用すると、該植物の組織または一部を摂取する田畑労働者、または動物、魚類または家禽類に対するすべての悪い副作用の確率を低下させる。というのは、式（１）の化合物の多く、特に式（３）および（４）の化合物はＧＡＲＳ食品添加剤だからである。加えて、本発明は、例えばネアブラムシの処置のために根へ現行農薬を移動させるのに失敗しているのを克服する。また、病気を運ぶか、あるいは害虫の標的を損傷する媒介動物を撃退することによる侵入の防止は、害虫によって運ばれる病気に屈服する、あるいは害虫の活動によって損傷される（例えば、果実に卵を生み付ける雌ｍｅｄｆｌｙによってなされる損傷）標的動物または植物の数を減少させる。ヒトを含めた動物に適用する場合、本発明処方物は、使用される濃度において、皮膚に対して非毒性であって非刺激性である。例えば、α−ヘキシルシンナムアルデヒド（ＨＣＡ）はラットにおいて３．１ｇ／ｋｇの経口ＬＤ₅₀および３ｇ／ｋｇを超える皮膚ＬＤ₅₀を有する（Ｍｏｒｅｎｏ，Ｏ．Ｍ．ＲｅｐｏｒｔｔｏＲＩＦＭ，１９７１年、３月２４日）。純化合物を閉鎖下で２４時間、無傷または擦過ウサギの皮膚に適用した場合、ＨＣＡは中程度の刺激性であることが判明した（Ｍｏｒｅｎｏ）。ペテロラタム中１２％でテストした場合、ヒト対象での４８時間の密閉パッチテスト（ｃｌｏｓｅｄ−ｐａｔｃｈｔｅｓｔ）後に刺激を生じず、２５人のヒト対象で行った最大化テスト（ｍａｘｉｍｉｚａｔｉｏｎｔｅｓｔ）において感作を生じなかった（Ｋｌｉｇｍａｎ（１９６６），Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．４７：３９３）。ジエチルフタレート中２０％でのＨＣＡは、１００人のヒト対照で行った反復障害パッチテスト（ｒｅｐｅａｔｅｄｉｎｓｕｌｔｐａｔｃｈｔｅｓｔ）で陽性反応を生じなかった。Ｊｉｍｂｏは、１８の芳香性化合物につき文献で見い出されたアレルゲン性データを要約している。ケイ皮アルデヒドはヒト最大化テストでは陽性反応を有していたが、ＨＣＡは該テストで陰性であった。１００人の湿疹および皮膚炎患者での２％ＨＣＡのパッチテスト結果は陰性であった（１００人のうち０人）。２％シンナムアルデヒドに感受性の４人の患者のうち、いずれも２％ＨＣＡと交差反応しないことが判明した。シンナムアルデヒドでしばしば報告されている皮膚感作は、恐らくは、蛋白質上のアミノ基とアルデヒド官能基との反応によって開始される。アルデヒド基に対してアルファ位にあるバルキーなアルキル基（例えば、ＨＣＡのヘキシル基）の置き換えは、立体障害を生じ、ならびにアルデヒド炭素の親電子性を低下させることによって、この反応性を低下させることができる。それに対して皮膚増感が通常ではない、アルファ−置換シンナムアルデヒドは、シンナムアルデヒドと比較して、アミンと非常にゆっくりと反応し、あるいは全く反応しない。モルモットで最大化テストを用いる研究において、Ｓｅｎｎａおよび共同研究者は、シンナムアルデヒド中のアルファ−水素を置き換えるアルキル基炭化水素の数が増大するにつれ、増感反応の速度が低下したことを報告している。また、本発明処方物は、真菌類および昆虫のごとき多数の生物の効果的防除を提供する。当該化合物は、シイ・ブトリナム（Ｃ．Ｂｕｔｕｌｉｎｕｍ）胞子発芽に対する阻害活性を有すると報告されている（ＢｏｗｌｅｓおよびＭｉｌｌｅｒ，Ｇ．ＦｏｏｄＰｒｏｔｅｃｔｉｏｎ（１９９３）５６，７８８−７９４）。この多標的効果は、保護すべき植物または動物への多数の薬剤適用の必要性を減じ、殺虫剤の適用必要性を実質的に排除する。昆虫が動物または植物の部分または組織を損傷し、二次的真菌類または細菌病が発生するごとき特別の状況では、本発明のこの態様は特に有利である。一般的な処方は前記式（１）で示す。好ましい処方は以下の式（２）：［式中、Ｒ₁は−ＣＨＯを表し、Ｒ₂は−ＯＨまたは１ないし１０個の炭素原子を含有する有機置換基を表し、Ｒ₃はメトキシ基または１ないし１０個の炭素原子を含有する有機置換基を表し、およびＲ₄は水素または１ないし１０個の炭素原子を含有する有機置換基を表す］で示される。特に興味深いのはフラボノイドアルデヒド、特に芳香族アルデヒドである。本発明で使用する本発明アルデヒドの例はケイ皮アルデヒド（下記（３））：およびコニフェリルアルデヒド（下記（４））：である。興味深い他の化合物は、ヘキシル基のごときアルキル、またはアミル基のごとき分岐アルキル基でアルファ位が置換された化合物のような式（１）の化合物の類似体を含む。一般に、アルファ位の基はＣ−５ないしＣ−１０である。そのような化合物は、α−ヘキシルシンナムアルデヒドおよびα−アミルシンナムアルデヒドを含む。α−ヘキシルシンナムアルデヒド（ＨＣＡ）の化学構造は以下の（５）に示す。ＨＣＡのＣｈｅｍｉｃａｌＡｂｓｔｒａｃｔｓＳｅｒｉｅｓ（ＣＡＳ）名称は２−（フェニルメチレン）オクタナールであって、ＣＡＳ登録番号は［１０１−８６−０］である。該化合物は２−ヘキシル−３−フェニル−２−プロペナールの化学名によっても記載される。該化合物の式はＣ₁₅Ｈ₂₀Ｏであって、分子量は２１６．３である。ＨＣＡはＦｉｒｍｅｎｉｃｈから得ることができ；その製品は主として（Ｅ）−シス異性体（９３．８％最大）、および（Ｚ）−トランス異性体（６％最大）からなる。少量成分には、オクタナールの自己アルドール縮合生成物（１−１．５％（個人的通信、ＪｕｎｅＢｕｒｋｈａｒｄｔ，Ｆｉｒｍｅｎｉｃｈ，Ｐｌａｉｎｂｏｒｏ，ニュージャージ州）がある。該化合物は単独でまたは他の有効または非有効物質と組み合わせて使用でき、手軽には特定目的で最も適するように、かかる濃度の有効成分を含有する、濃縮液、溶液、懸濁液、粉末等の形態にて、スプレイング、注入、ディッピング、注射によって適用できる。それらは、例えば、かんがいスケジュールの一部として、あるいは別の適用として、根域に直接向けられる適当な溶媒中、希薄溶液の形態で、適用することができる。葉スプレイとして使用するには、該アルデヒドは単独で処方できるが、Ｔｗｅｅｎ８０のごとき乳化剤を含めることによって増量できる。使用できる他の洗剤は米国特許第４，９７８，６８６号に記載されているようなアニオン性洗剤を含む。単独でまたは洗剤と組み合わせて使用できる他の化合物は、種々の源からのサポニン、特にユッカ・シディゲラ（Ｙｕｃｃａｓｃｈｉｄｉｇｅｒａ）およびユッカ・バリダ（Ｙｕｃｃａｖａｌｉｄａ）からのサポニンを含む。一般には、当該処方で使用する洗剤および他の薬剤はフラボノイドアルデヒドの忌避剤特性を減じないが、当該処方の実質的特性を増加させるものであり（例えば、米国特許第４，４７７，３６１号参照）、殺真菌剤特性を含めた農薬特性を改良できるものである（後記参照）。処方の抗真菌特性を増加させるために、炭酸水素ナトリウム、硫酸ナトリウム、リン酸ナトリウムまたは炭酸水素ナトリウムのような多塩基酸の塩の水性調製物のごとき追加の成分を処方に含めることができる。使用には、得られたエマルジョンを適当な濃度まで希釈する。好ましい態様では、該処方は、乳化剤としてＴｗｅｅｎ８０またはサポニンを含有する処方中にα−ヘキシルケイ皮アルデヒド、ケイ皮アルデヒドおよび／またはコニフェリルアルデヒドを含み、重炭酸ナトリウムを含み得る。ハエ、蚊、ノミ、マダニ、シラミ、ゴキブリ、ナミハダニ、銀皮症コナジラミ、アブラムシ、ヨコバイ、アザミウマ、蟻を忌避するための好ましい処方は１０−５０００ｐｐｍであり；マダニでは１００−２５００ｐｐｍである。一般に、処方に存在させるアルデヒドの合計量は２％またはそれ以下である。該処方は抗酸化剤を使用しなくても効果的であり：特別のアルデヒド、例えばコニフェリルアルデヒド、は固有の抗酸化特性を有し得る。プロピレングリコールを含めたグリコールのようなアルコールは、同様に、処方の効果で要求されず、事実、植物に有害であろう。処方の安定性は、目的処方を設定時間にわたって高温に暴露する加速テストを含めた種々の方法によって評価することができる。処方の試料を規則的間隔で採取し、当業者に公知の方法によって化学的に分析して、分解の速度および性質を測定する。例えば、３０メーターの非極性ポリジメチルシロキサンキャピラリ− カラム（問えば、ＨＰ−１、Ｈｅｗｌｅｔｔ−Ｐａｃｋａｒｄ，またはＳＰＢ− １、Ｓｕｐｅｌｃｏ）および火炎イオン化検出機（個人的通信）を用い、ガス液体クロマトグラフィー（ＧＬＣ）によってＨＣＡを分析することができる。キャリアーガスとしてヘリウム（８ｍｌ／分）および約２４０℃のカラム温度を用い、（Ｅ）−シス異性体（主要成分）は約６．０分の保持時間を有し、（Ｚ）−トランス異性体（少量成分）は約６．３分の保持時間を有する。式（３）および／または式（４）および／または式（５）の化合物を含めた組成物の最も有効な量ならびに使用できる式（１）の他の化合物の量は、化合物の忌避剤効果を評価するための当業者に公知のプロトコルを用いて測定できる。また、これらのプロトコルを用いて、式（１）または式（５）に含まれる化合物のうちのいずれかを用いて特異的病原体につき、ならびに特異的適用につき、各処方を最適化して、処方の抗病原体効果を維持しつつ、植物毒性または皮膚感受性および動物についての他の副作用を最小化することができる。いくつかの例では、１以上の他の成分、すなわち、式（１）ないし（５）の化合物以外の化合物を、処方の特別の態様を変更するのが望ましい該処方に添加することによって、該処方の効果を増加させることができる。その例として、もし望ましくない植物毒性の量であれば、植物毒性効果を減少させるのが（２以下の率の植物毒性、１以下が好ましい、後記参照）、または処方の忌避剤効果を増加させるのが、あるいはその双方をするのがある種の植物適用では望ましいであろう。追加の成分が、処方の忌避剤効果を増加させつつ、植物または動物に対するいずれかの副作用を最小化するのが好ましい。特に興味深いのは、特定の処方に関するいずれかの副作用を最小化しつつ、忌避性を増加させる共力剤である化合物の使用である。「共力剤」とは、その存在により、添加量より以上も所望の効果を増加させる成分を意図する。１以上の他の処方成分の濃度は、処方の所望の忌避剤効果を保持または増強しつつ変化させることができる。特に興味深いのは、処方の効率を実質的に維持しつつ、所与の処方における１以上の他の成分の濃度の減少を可能とするための成分の処方への添加である。かかる成分と処方の他の成分との組合せは、混合のいずれか適当な段階および／または組成物の適用にて１以上の工程で達成することができる。好ましい追加の成分はサポニンを含む。というのは、それは、界面活性剤に代えて乳化剤として置き換えることができ、さらに、少なくとも同一の植物に対して、使用濃度で生長促進剤効果を有するからである。一般に、サポニンの使用は、処方の忌避剤特性に干渉しない。サポニンは、各々が、サポゲニン部分と糖部位からなるクラスの化合物である。サポゲニンはステロイドまたはトリテルペンであってよく、糖部位はグルコース、ガラクトース、ペントース、またはメチルペントースであってよい。Ｓ．Ｂｕｄａｖａｒｉ編、ＴｈｅＭｅｒｃｋＩｎｄｅｘ，第１１版，Ｍｅｒｃｋ＆Ｃｏ．，Ｉｎｃ．，Ｒａｈｗａｙ，ニュージャージ州、１９９０、１３２８頁。本発明で用いるサポニンは、当該分野で知られている手段を用い、果実、葉、種子および／または根を含めた種々の植物の部分から、ユッカ、キラヤ、リュウゼツラン、タバコ、カンゾウ、大豆、チョウセンニンジンおよびアスパラガスからアロエの木までの範囲の、サポニンを生産することが知られている種々の植物を含めた種々の源から生産および／または単離できる。本発明で用いるサポニンは好ましくはヒト及び高等動物に対して非毒性である。最も好ましくは、本発明で用いるサポニンは食品グレードの非毒性であり、ソースはユッカ植物からのものである。さらに好ましいのはユッカ・シディゲラ（Ｙｕｃｃａｓｃｈｉｄｉｇｅｒａ）またはユッカ・バリダ（Ｙｕｃｃａｖａｌｉｄａ）およびそれらの同等物からのサポニンである。サポニンは、一般には、コールドプレス抽出プロセスおよび使用する得られた液状エキスによって調製される。また、ユッカ繊維を使用でき；典型的には日光で乾燥し、粉にし、ふるいによって分級する。一般に、有効量のサポニンは、１０⁰ブリックス度のサポニンエキスの、０．０１ないし０．１％、最も好ましくは約０．０１％ｖ／ｖ水性溶液である。種々の構造的に関連するサポニンが知られており、最も変化する構造特徴はグリコシル化パターンである。また、サポニンはステロイドが結合したサポニンであるサラサポニンのごとき追加の修飾を含んでよく、サポニン構造は、当該分野で知られている酵素的、化学的および／または機械的手段のうちいくつかによって修飾できる。ユッカ・シディゲラ（Ｙｕｃｃａｓｃｈｉｄｉｇｅｒａ）からのサポニンは、主要サポゲニンがサラサポゲニンおよびチゴゲニンであるステロイドサポニンを含有する。加水分解に際して、サラサボニンは、サラサポゲニン（サラサポゲニン５−ベータ、２０−ベータＦ、２２−デルタＦ、２５−ベータＦ；スピロスタン−３−ベータ０１およびパリゲニン）、グルコースおよびガラクトースを生じる。サラスポゲニンはＣ₂₇Ｈ₄₄Ｏ₃の分子式を有する。Ｎｏｂｅｌ，ＰａｒｋＳ．，Ａｖａｖｅｓ，ＯｘｆｏｒｄＵｎｉｖ．Ｐｒｅｓｓ，ＮｅｗＹｏｒｋ，１９９４。構造的に関連する種々のサポニンが知られており、最も変化しやすい構造的特徴はグリコシル化パターンである。Ｓ．Ｂｕｄａｖａｒｉ編、ＴｈｅＭｅｒｃｋＩｎｄｅｘ，第１１版，Ｍｅｒｃｋ＆Ｃｏ．，Ｉｎｃ．，Ｒａｈｗａｙ，ニュージージ州，１９９０、１３２８頁。サポニンは、ステロイドが結合したサポニンであるサラサポニンのごとき追加の修飾を含んでよく、サポニン構造は、当該分野で知られている酵素的、化学的および／または機械的のうちのいくつかによって修飾できる。一般に、有効量のサポニンは、１０⁰ブリックス度のサポニンエキスの、約０．０１ないし３％、最も好ましくは約０．２５％ｖ／ｖ水性溶液である。１０⁰ブリックス度は糖化学の分野での用語である。ブリックス度は溶液中の糖の重量％に等しい。Ｈａｗｌｅｙ編，ＴｈｅＣｏｎｄｅｎｓｅｄＣｈｅｍｉｃａｌＤｉｃｔｉｏｎａｒｙ，第１０版，ＶａｎＮｏｓｔｒａｎｄＲｅｉｎｈｏｌｄ，ＮｅｗＹｏｒｋ，１９８１年、１４９頁。該処方を用いて、特定の病原体に罹患する宿主植物を植えるために、土壌または生長土台を調製する場合、特に、該生長土台が既に汚染されている場合、本発明の処方を根域または該土台に直接添加し、あるいはそれらを固体支持体に結合させるかまたは経時放出物質中にカプセル化して、望ましくない昆虫および他の害虫を忌避することができる。固体担体を用いる場合、活性アルデヒドの酸化に導き得る物質は避けるべきである。使用することができる送達システムの例は、澱粉−デキストラン等を含む。適当な物質の他の例については、Ｙｕａｎら、ＦｕｎｄａｍｅｎｔａｌａｎｄＡｐｐｌｉｅｄＴｏｘｉｃｏｌｏｇｙ（１９９３）２０：８３−８７参照。前記した式（１）、（２）、（３）、（４）および（５）の特別の化合物に以外に、前駆体に対する生物学的システムの作用の結果、前記式の化合物を生じるこれらの化合物の前駆体は本発明の化合物と同等であると考えられる。かくして、前駆体化合物の植物の部分または組織への適用は、本発明の実施と同等であろう。前駆体化合物のフラボノイドアルデヒドへの生物学的変換は、例えば、米国特許第５，１４９，７１５号に記載されており、ここに引用して参照する。また、ＣａｓｅｙおよびＤｏｂｂＥｎｚｙ，ｅＭｉｃｒｏｂ．Ｔｅｃｈｎｏｌ．（１９９２）１４：７３９−７４７参照。本発明の方法は、昆虫または他の害虫を忌避するための忌避剤の十分量を目的物の表面に導入することによって行うことができる。別法として、目的物の表面が皮膚、毛皮、毛髪、衣類等である場合、適用は、処方の忌避量が処理表面に残り、感受性昆虫または他の害虫を忌避するに十分な速度で放出されるように、目的物の表面を目的物の表面で実質的とされる処方と接触させることによることができる。一般に、忌避剤を含有する処方は表面への局所適用によって導入される。例えば、処方は、湿式または乾式処方として、目的物の表面に適用が可能なごとく、表面および／または裏面にスプレイできる。適用に適した処方には、スプレイ、スティックおよび忌避剤油または軟膏がある。いくつかの場合、目的物の表面への吸収によって、該表面に忌避剤処方を含浸させることができる。別法として、感受性昆虫または害虫を忌避するのに十分な速度で、根の近くでそれが蒸発できる場合は根域におよび根で集落化する関連病原体生物に、湿式または乾式にて処方を適用できる。いくつかの場合、空気を根域に導入して蒸発プロセスを増大させることができる。昆虫の領域への侵入を防止するために、本発明の組成物を該領域内部のおよび／またはそれを囲む表面に適用することができる。例えば、組成物をドア、窓およびビルの開口および／またはこれらの開口を囲む表面に適用できる。目的の表面が植物または植物の一部である場合、忌避剤の存在は、局所投与の結果であり得る。例えば、組成物を作物に気流に乗せて適用できるか、あるいは宿主植物の遺伝的修飾の結果として宿主植物からの同化によることができる。本発明の芳香族および脂肪族アルデヒドは当業者に知られた種々の合成方法によって調製できる。例えば、Ｊ．Ｍａｒｃｈ編，ＡｐｐｅｎｄｉｘＢ，ＡｄｖａｎｃｅｄＯｒｇａｎｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙ：ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍ，ａｎｄＳｔｒｕｃｔｕｒｅ，第２版，マグロ−ヒル，ＮｅｗＹｏｒｋ、１９７７参照。シンナムアルデヒドは、例えば、シンナミルアルコールの酸化によって（Ｔｒａｙｎｅｌｉｓら，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（１９６４）８６：２９８）、あるいはスチレンとホルミルメチルアニリンとの縮合によって（英国特許第５０４，１２５号）合成により調製できる。また、主題のアルデヒドは、天然源からの単離によっても得ることができる。例えば、シンナムアルデヒドは木材腐朽真菌ステレウム・スブピレアタム（Ｓｔｅｒｅｕｍｓｕｂｐｉｌｅａｔｕｍ）から単離でき、Ｂｉｒｋｉｎｓｈａｗら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．（１９５７）６６：１８８、α−ヘキシルケイ皮アルデヒド（ＨＣＡ）は米から得られるか、あるいはＵＳＰＮ５，０５５，６２１に記載されているごとくに合成できる。植物宿主中で本処方の所望の成分を生産する好ましい方法は、当該分野で知られている組換え技術を用いるトランスジェニック植物の調製を通じて、目的の植物組織中における、式（１）、（２）、（３）、（４）または（５）の目的化合物のうちの少なくとも１のレベルを修飾することによる、組換えＤＮＡ法によるものである。該方法は、転写の５’から３’方向にて作動可能に連結した成分として、生産をコードしおよびそれを調節できるおよび／または目的化合物を生産するのに要求されるＤＮＡ配列に読枠５’で連結した、転写および翻訳開始調節領域、および翻訳および転写終止領域からなる植物細胞内で機能する発現カセットで目的の植物細胞を形質転換することを含む。目的化合物を生産するのに要する酵素の発現は、該化合物の生合成に関与する酵素濃度の改変の結果として該化合物の生産の増大を供する。特に興味深いのは、葉、根、果実および種子のごとき植物組織におけるシンナミックおよび／またはコニフェリルアルデヒドおよび／またはＨＣＡの生産の選択的制御である。本処方の１以上の化合物は、植物、植物部分、植物細胞、特別の植物組織における目的化合物のレベルを制御するのに必要な、および／または植物生長の特定の段階に関連する１以上の酵素類または酵素の経路もしくはクラスターをコードする１以上の遺伝子類または遺伝子の発現を変調することによって生産できる。該酵素類または酵素は生合成経路における、または分解経路におけるものでよく、調節は各々上昇または下降のものであり、すなわち、固有のまたは内因性の植物遺伝子の発現を変調するためのものであり、固有の植物遺伝子は宿主植物のゲノムに対して天然（ｎａｔｉｖｅ）であるものである。内因性植物遺伝子は、目的宿主植物ゲノムに存在するものであり、固有の遺伝子、または天然で植物ゲノムに組み込まれた、植物の感染の結果として存在する遺伝子（例えば、ウイルイ遺伝子）である。また、目的化合物のレベルを制御しおよび／または式（１）、（２）、（３）、（４）または（５）の１以上についての合成経路にある酵素をコードする、宿主植物に外因的な１以上の遺伝子を導入するために、組換え法によってまたは伝統的な植物育種によって、宿主植物を修飾することができる。「遺伝子発現の変調」とは、転写、翻訳および／または翻訳後のレベルにおける、目的遺伝子産物の生産の制御を意図する。目的化合物のレベルは、該目的化合物を合成するのに要する１以上の酵素をコードする１以上の内因性遺伝子もしくはトランスジーンの発現を変調することによって制御される。植物において遺伝子発現を変調する方法は当該分野で公知である。生長状態の変化または植物への化合物の外因的適用は遺伝子発現に影響し得る。分子レベルでは、遺伝子発現は、構造遺伝子コード化領域の発現を調節する転写、翻訳および終止制御領域に実質的に依存している。これらの制御領域を調整する植物シグナルを開発することによって、あるいは制御領域の直接的組換え操作によって、ケイ皮アルデヒドのレベルを制御するのに要する酵素をコードする遺伝子の発現を、例えば、変調できる。植物宿主に外因的に供給されたトランスジーンの使用では、該トランスジーンは、所望の組織および／または遺伝子発現のレベルおよびタイミングを達成するために選択しそのように設計した制御領域を含む。適当には、該制御領域は目的遺伝子に同種（天然）または非同種（非天然）であってよい。「同種」とは、制御領域が、通常は目的遺伝子と関連する制御領域からのもの、またはそれと実質的に同様であることを意図する。「非同種」とは、制御領域が異なるヌクレオチチド源または配列に由来すること、または目的遺伝子に通常関連する制御領域とは実質的に異なることを意図する。例えば、もし酵素コード配列が制御領域と比較して源において非同種であれば、目的植物細胞における遺伝子の発現を有するためには、これらの植物細胞で機能する転写および翻訳開始調節領域またはプロモーターを、コード配列と作動可能に連結しなければならない。植物細胞で機能する転写および翻訳開始シグナルは、植物宿主または他の植物種に存在する遺伝子からのもの、および植物宿主における直接的な構成的もしくは選択的発現からのものを含む。特に興味深いものは、植物、植物部分、植物細胞、特別の植物組織で構造遺伝子の発現を選択的に調節しおよび／または植物生長の特別の段階に関連した遺伝子制御領域である。好ましいものは、当該分野で知られている制御配列、特に、植物、植物部分、植物細胞、または特別の植物組織において式（１）、（２）、（３）、（４）および／または（５）の化合物のレベルを制御するのに必要である、および／または植物生長の特定の段階に関連する酵素をコードする遺伝子の発現を変調するのに用いることができる転写制御領域またはプロモーターである。例えば、果実において異なる発現パターンを示すプロモーターがＵＳＰＮ４，９４３，６７４およびＵＳＰＮ５，１７５，０９５に記載されている；種子におけるものはＵＳＰＮ５，３１５，００１に、および迅速発生組織および柔苗条におけるものはＵＳＰＮ５，１７７，０１１に記載されている。目的植物組織におけるケイ皮および／またはコニフェリルアルデヒドおよび／またはＨＣＡの生合成の選択的制御のためには、ケイ皮および／またはコニフェリルアルデヒドおよび／またはＨＣＡを生合成するのに必要であって、目的組織でこれらのアルデヒドの量を増大させることができる１以上の酵素についての構造遺伝子をコードするＤＮＡからなる発現カセットで植物細胞を形質転換する。特に興味深いのは、植物細胞で通常見い出される基質からのケイ皮および／またはコニフェリルアルデヒドおよび／またはＨＣＡの生合成、特に式（１）、（２）、（３）、（４）または（５）の少なくとも１つの化合物のトランスジーン発現に必要な前駆体化合物を代謝できる１以上の酵素をコードするものである。植物宿主のゲノムへの発現カセットの組込みを提供する、目的遺伝子を発現させるためのＤＮＡ構築体を調製することができる。組込みは、アグロバリテリウム（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）、エレクトロポレーションまたは高速微粒子−媒介形質転換のような当該分野で知られている形質転換システムを用いて達成できる。用途に応じて、サポニンまたは目的の他の化合物のうちの１つを目的組織および／または特定のオルガネラで優先的に発現させることができる。組織特異性は、所望の発現プロフィールを有する転写調節領域を使用することによって達成される。酵素の特定のオルガネラへのトランスロケーションは適当なトランスロケーションペプチドを使用することによって達成される。ＤＮＡ構築体の組織およびオルガネラ特異的発現の方法は当該分野で公知である。目的遺伝子の調節および発現を確実とするために、植物細胞に存在する所望のＤＮＡ配列がゲノムに組み込まれ、転写されつつあるかを決定する種々の技術が存在する。所望の酵素をコードするメッセンジャーＲＮＡを検出するにはノーザンブロットのごとき技術を使用することができる。蛋白質産物につき酵素活性をアッセイすることによってまたは免疫アッセイを行うことによって発現をさらに検出することができる。最も好ましくは、植物宿主に存在する目的化合物のレベルは、当該分野で公知の方法を用いて測定される。例えば、所望の表現型は、対照植物と比較して、目的遺伝子の発現および／または植物宿主に存在するＨＣＡのレベルによって測定した目的植物組織における増大したＨＣＡ含量である。本処方の１以上の化合物を標的生物に導入するには、目的化合物のレベルを制御するのに要する酵素をコードする遺伝子を発現する植物宿主が、忌避剤処方の１以上の成分に標的生物を暴露する。忌避剤処方の少なくとも１の成分は植物宿主によって発現され、忌避剤処方の所望による他の成分は、組合せが所望の忌避効果を誘導するように植物宿主に外因的に適用される。植物害虫に対する自己保護を供するために、あるいは抽出および引き続いての忌避剤としての使用のためのフラボノイドアルデヒド源として使用するために、シンナムアルデヒドおよびコニフェリルアルデヒドおよびＨＣＡのごときフラボノイドアルデヒドを蓄積する能力の増大したトランスジェニック植物を調製できる。フラボノイドアルデヒドの蓄積は、所望のアルデヒドの代謝をさらに引き起こすか、所望のアルデヒドから代謝中間体を転用する酵素をコードする特異的植物遺伝子の発現を下降調節することによって達成できる。例えば、シンナムアルデヒドの場合には、これは、シンナメート４−ヒドロキシラーゼ（ＣＡ４Ｈ）およびシンナミックアルコールデヒドロゲナーゼ（ＣＡＤ）の発現を下降調節することを含む。ＣＡ４Ｈは、通常、シンナムアルデヒドからいくらかケイ皮酸を転用してｐ−クマリン酸（それ自体、代謝中間体）を生じる。ＣＡ４Ｈ活性だけを低下させるのは、シンナムアルデヒドの蓄積を引き起こすのに十分でない。何故ならば、ＣＡＤはシンナムアルデヒドをシンナミルアルコールに迅速に転化し、次いでこれはリグニンに取り込まれるかまたはグリコシドとして蓄積するからである。ＣＡ４ＨとＣＡＤ活性とを同時に減少させると、ケイ皮酸からシンナムアルデヒドへの代謝流が増大し、シンナムアルデヒドからシンナミルコールへの転化が減少する。いくらかのシンナムアルデヒドはリグニンに取り込まれるが、特にケイ皮酸の生合成が上昇した場合には、（遊離またはグリコシドとしての）シンナムアルデヒドも前記通常レベルまで蓄積する。これは、フェニルアラニンアンモニアリアーゼ（ＰＡＬ；一般にフェニルプロパノイド代謝における第１工程および律速工程、ＨａｈｌｂｒｏｃｋおよびＳｃｈｅｅｌ（１９８９）Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．ＰｌａｎｔＰｈｙｓｉｏｌ．ＰｌａｎｔＭｏｌ．Ｂｉｏｌ．４０：３４７−３６９）活性が高い場合に起こり、これは、真菌病原体による侵入ならびに傷および昆虫供給に関連する機械的損傷を含めた広範囲の刺激に応答する植物で起こる状況である。トランスジェニック植物でのＣＡＤ活性の阻害は、植物でリグニン合成を低下させ、それによりマグサ作物の消化性を改善する方法として提案されてきた（ＷＯ９３／０５１５９）。これらの実験は、リグニン生合成が必ずしも定量的ではないが定性的に改変されたことを示唆するが、昆虫および他の害虫の忌避性を増加させる方法としてシンナムアルデヒドを蓄積することの有益性を示したり認識させなかった。多数の植物ＣＡ４ＨおよびＣＡＤ遺伝子がクローン化され、その配列はＧｅｎＢａｎｋから入手できる。異なる植物種の間で保存されているヌクレオチド配列を含むこれらの遺伝子の一部を植物発現ベクター（アンチセンスまたはセンス向き）中で直接用いて、対応する内因性遺伝子の発現を抑制することができる（例えば、Ｐｅｒａら，ＴｈｅＰｌａｎｔＣｅｌｌＡｎｔｉｓｅｎｓｅＲｅｓ．ａｎｄＤｅｖｅｌｏｐ．（１９９３）３：１８１−１９０，Ｎａｐｏｌｉら，ＴｈｅＰｌａｎｔＣｅｌｌ（１９９０）２：２７９−２８９）。より好ましくは、これらの保存された遺伝子配列を用いて、修飾すべき植物種のｃＤＮＡライブラリーからＣＡ４ＨおよびＣＡＤｃＤＮＡクローンを単離する。次いで、得られたｃＤＮＡクローンまたはその一部を植物発現ベクター（アンチセンスまたはセンス）に導入し、それを用いて目的植物を形質転換する。好ましくは、本発明によるＤＮＡ構築体は、内因性ＣＡ４ＨまたはＣＡＤ遺伝子に対して同種である少なくとも５０塩基の配列からなる。組換えＤＮＡ分子は、有用なＤＮＡセグメントにベクターを作動可能に連結させて、植物形質転換で使用することができるプラスミドを形成することによって産生できる。遺伝子のクローン化部分からのＲＮＡの発現を指示できるベクターをここに「発現ベクター」という。かかる発現ベクターはプロモーターを含めた発現制御エレメントを含有する。高等植物における遺伝子の発現で有用な典型的ベクターは当該分野でよく知られており、Ｒｏｇｅｒｓら，ＭｅｔｈｏｄｓｉｎＥｎｚｙｍｏｌｏｇｙ（１９８７）１５３：２５３−２７７によって記載されているアグロバクテリウム・チュメファシエンス（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍｔｕｍｅｆａｃｉｅｎｓ）のＴｉプラスミドに由来するベクターを含む。導入された遺伝子の強力な構成的発現を供するのに用いられる通常のプロモーターはカリフラワーモザイクウイルス（ＣａＭＶ）３５Ｓプロモーター（Ｐｈａｒｍａｃｉａ，Ｐｉｓｃａｔａｗａｙ，ＮＪ）である。（ＣａＭＶ３５Ｓのごとき）構成的プロモーターまたは（ＰＡＬ遺伝子または内因性Ｃａ％ＨもしくはＣＡＤ遺伝子からのプロモーターのごとき）誘導性もしくは発生段階で調節された（ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｌｌｙｒｅｇｕｌａｔｅｄ）プロモーターを使用できる。構成的プロモーターの使用は植物のすべての部分における機能に影響する傾向にあるが、誘導性もしくは発生段階で調節されたプロモーターの使用は、植物組織中、必要な条件下でのみアンチセンスまたはセンスＲＮＡが産生されるという利点を有する。発生段階で調節されたプロモーターの使用は本発明での使用で好ましい。何故ならば、フェニルプロパノイド生合成の下降調節は異種ＰＡＬ遺伝子を含有するトランスジェニック植物の発生で望ましくない副作用を生じ得ることが知られているからである（Ｅｌｋｉｎｄ，Ｙ．ら，１９９０）Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．（１９９０）８７：９０５７−９０６１。多数の異なる形質転換方法が広範囲の植物種のルーチン的形質転換で利用可能である。双子葉植物にＤＮＡを移入するのに特に有効な１つの方法はアグロバリテリウム（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ）の使用を含む。この方法では、目的遺伝子を、（例えば、ネオマイシンホスホトランスフェラーゼＩＩまたはホスフィノトリチンアセチルトランスフェラーゼをコードする）選択マーカー遺伝子を持つ小さな組換えプセスミドにスプライスされたＴ−ＤＮＡ領域の境界間に挿入する。次いで、組換えプラスミドを形質転換法または三親接合法によってアグリバクテリウム宿主に導入する。次いで、目的遺伝子を担うアグロバクテリウム株を用いて、適当な植物組織（例えば、葉ディスク）と共に該細菌を共培養することによって植物組織を形質転換する。適当な選択方法を用いて組織培養中で形質転換細胞を選択し、次いで、植物を再生する（Ｈｏｒｓｃｈ，Ｒ．Ｂ．ら，Ｓｃｉｅｎｃｅ（１９８５）２２７：１２２９−１２３１参照）。植物細胞、特により頑固な作物植物の形質転換で使用されてきたひとつの方法は、ビオリスティックス（ｂｉｏｌｉｓｔｉｃｓ）およびエレクトロポレーションを含む（詳細なプロトコルについては、Ｓａｎｆｏｒｄら，（１９９３）ＭｅｔｈｏｄｓｉｎＥｎｚｙｍｏｌｏｇｙ２１７：４８３−５０９；およびＰｏｔｔｅｒ，（１９９３）ＭｅｔｈｏｄｓｉｎＥｎｚｙｍｏｌｏｇｙ２１７：４６１−４７８参照）。一旦トランスジェニック植物が産生されたら、ＣＡ４ＨおよびＣＡＤ用の通常の酵素アッセイを用いて、異なる形質転換体で達成された酵素活性の抑制レベルを測定する。産生された形質転換体のごく一部のみが、植物発生に対するいくらかの望ましくない副作用を生じることなく、フラボノイドアルデヒドの蓄積を引き起こすのに十分低い残存酵素活性を有する。この理由で、ＣＡ４ＨおよびＣＡＤが共に抑制された所望の形質転換体を産生する好ましい方法は、２の遺伝子を別々に異なる形質転換体に導入し、次いで、標準的な性的交雑によってそれらを組み合わせることである。これにより、遺伝子抑制のレベルの多数の組合せを同時に評価することが可能となる。トランスジェニック植物でフラボノイドアルデヒドを過剰生産させる別法は、特定のフラボノイドアルデヒドを合成する能力を微生物宿主に付与する植物遺伝子を使用することである。得られた微生物を用いて、発酵系でフラボノイドアルデヒドを生産するか、あるいは生きている又は生きていない微生物調製物におけるフラボノイドアルデヒドの天然送達系として生産できる。酵母、特にサッカロミセス・セレビシエ（Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ）は、ＰＡＬの高レベル発現のために既に作製されているので、この目的では好ましい生物であり（Ｆａｕｌｋｅｎｅｒら（１９９４）Ｇｅｎｅ１４３：１３０２０）、植物シンナメート４−ヒドロキシラーゼは酵母で機能することが示されている（Ｕｒｂａｎら（１９９４）Ｅｕｒ．Ｊ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．２２２：８４３−８５０）。ＰＡＬの発現は、フェニルアラニンからケイ皮酸を生産する能力を導入する。２つの追加工程がフェニルアラニンからシンナムアルデヒドを生産するのに必要である。植物においては、これらの工程は酵素シンナメート：ＣｏＡリガーゼ（ＣＬ）およびシンナモイルＣｏＡレダクターゼ（ＣＣｏＡＲ）によって触媒されているが、４−クマレートＣｏＡリカーゼ（４ＣＬ）は基質としてケイ皮酸を使用できるので（ＫｎｏｂｌｏｃｈおよびＨａｈｌｂｒｏｃｋ（１９７７）Ａｒｃｈ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．１８４：２３７−２４８）、４ＣＬをＣＬの代わりに使用できる。２０を超えるクローン化ＰＡＬ遺伝子および６を超える４ＣＬ遺伝子が十分詳細に記載されており（ＧｅｎＢａｎｋ）、本発明の実施におけるその利用を容易とする。ＣＣｏＡＲについての遺伝子は、精製蛋白質のＮ−末端またはペプチド断片のアミノ酸配列に由来する配列をプローブとして使用して、ｃＤＮＡクローンを単離する標準的な遺伝子クローニング技術によって得られる。ＣＣｏＡＲは精製されており、大豆培養（Ｗｅｎｇｅｎｍａｙｅｒら（１９７６）Ｅｕｒ．Ｊ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．，６５：５２９−５３６；ＬｕｄｅｒｉｔｚおよびＧｒｉｓｅｂａｃｈ（１９８１）Ｅｕｒ．Ｊ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．，１１９：１１５−１２４）、トウヒ形成層樹液（ＬｕｄｅｒｉｔｚおよびＧｒｉｓｅｂａｃｈ、前掲）、ポプラ木質部（Ｓａｒｎｉら（１９８４）Ｅｕｒ．Ｊ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．，１３９：２５９−２６５）およびユーカリ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓｇｕｎｎｉｉ）の分化する木質部（Ｇｏｆｆｎｅｒら（１９９４）ＰｌａｎｔＰｈｙｓｉｏｌ．１０６：６２５−６３２）から部分的に特徴付けられている。精製の好ましい方法はＧｏｆｆｎｅｒら（前掲）の方法である。何故ならば、蛋白質配列決定に使用できるＳＤＤ−ポリアクリルアミドゲル上で単一蛋白質のバンドを生じるからである。クローン化遺伝子を標準的な発現ベクターに導入し、それを用いて、エレクトロポレーションのごとき標準的な形質転換技術によって、微生物宿主、特に酵母を形質転換する（ＢｅｃｋｅｒおよびＧｕａｒａｎｔｅ（１９９１）ＭｅｔｈｏｄｓｉｎＥｎｚｙｍｏｌ．１９４：１８２ −１８７）。標準的な酵素アッセイを用いて、作製された遺伝子の機能的発現を確認し、フラボノイドアルデヒド用のアッセイを用いて最大生産を持つ株を選択する。フラボノイドアルデヒドは抗微生物特性を有するので、増殖サイクルの後期でのみ、あるいは化学インデューサーに応答して、導入された遺伝子の発現を引き起こす発現ベクターを用いるのが好ましい。また、固定化した全細胞リアクター（例えば、Ｅｖａｎｓら（１９８７）ＢｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｊｙａｎｄＢｉｏｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ３０：１０６７−１０７２）中で作製した微生物宿主を増殖させて、該アルデヒドが培地で蓄積するのを防止するのが望ましいであろう。標的昆虫および他の害虫は、真菌類に対してエリシターである植物の一部の表面に集落化する真菌類のような病気生物についての媒介動物であるものを含む。エリシターとは、植物が真菌類によって要求される栄養を分泌することを意図する。それらが集落化する真菌類および植物部分の例は以下のとおりである。果実上の黒色斑点；花の根および葉上のフサリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）ｓｐ．；および根および葉上のフサリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）ｓｐｐ．およびアスペルギリス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）。フサリウムは一年生野菜および花、草本多年生鑑賞植物、プランテーション作物およびアカシア属（ｍｉｍｏｓａ）樹木の管立ち枯病を引き起こす。異なる植物は該真菌の特定の形態または種によって攻撃される。ベルティクラム（Ｖｅｒｔｉｃｕｌｕｍ）（ブイ・アルボ−アトリウム（Ｖ．ａｌｂｏ−ａｔｒｉｕｍ）およびブイ・ダリーゼ（Ｖ．ｄａｈｌｉｓｅ））は管立ち枯病を引き起こし、根、花および花に集落化する。さらに、以下のものも標的生物を構成する：フラグミジウム（Ｐｈｒａｇｍｉｄｉｕｍ）ｓｐｐ．；ジプロカオパン・ロザエ（Ｄｉｐｌｏｃａｏｐａｎｒｏｓａｅ）；スフェロテカ・タノンザ（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａｔａｎｎｏｓａ）；オイビアプシス・シクラ（Ｏｉｂｉａｐｓｉｓｓｉｃｕｌａ）；フィトフトラ・タレシティカ（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａｔａｒａｅｓｉｔｉｃａ）；フィトフトラ・インフェスタンス（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａｉｎｆｅｓｔａｎｓ）、プキニア（Ｐｕｃｃｉｎｉａ）ｓｐｐ；アルテルナリア（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）ｓｐｐ；スサイウン（Ｓｕｓａｉｕｎ）ｓｐｐ．：ボトリティス・シネラ（Ｂｏｔｒｙｔｉｓｃｉｎｅｒａ）；スクレロティアナ・ヘメオカルカ（Ｓｃｌｅｒｏｔｉａｎｉａｈｏｍｏｅｏｃａｒｃａ）；トリコフィトン・メンタグロフピィテス（Ｔｒｉｃｏｐｈｙｔｏｎｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｐｙｔｅｓ）；オランダエルム病（セラトシスティス・ウルミ（Ｃｅｒａｔｏｃｙｔｉｓｕｌｍｉ））およびカシ立ち枯病（シイ・ファセアルルム（Ｃ．ｆａｇａｃｅａｒｕｍ））。セラトシスティス（Ｃｅｒａｔｏｃｙｔｉｓ）は主として樹木の管立ち枯病を引き起こす。藍藻門の藻（シアノバクテリア（Ｃｙａｎｏｂａｃｔｅｒｉａ））も含まれる。本発明処方によって忌避できるこれらの病気の媒介動物はカブトムシおよびスズメバチを含む。また、標的生物は、集落化する植物を損傷する昆虫、特にに直翅目のもの；水ゾウムシおよびアザミウマを含む総翅目；および根アブラムシおよび葉アブラムシのごときアブラムシ、ヨコバイ、コナジラミ、コナカイガラムシ、アザミウマ、セミ、マメ科ツルクサ（ｖｅｌｖｅｔｂｅａｎ）青虫のような青虫、コドリンガ、ハマキガ、およびカイガラムシを含む。他の標的生物は、クモガタ鋼動物（特にハダニ）、ハエ（ムスカ・ドメスティカ（Ｍｕｓｃａｄｏｍｅｓｔｉｃａ））、ゴキブリ、腹足鋼動物、ガ、トコジラミ（シメックス・レクトゥラリス（Ｃｉｍｅｘｌｅｃｔｕｌａｒｉｓ））およびその近縁のもの（家禽半翅目昆虫（ヘマトシフォン・インドルス（Ｈａｅｍａｔｏｓｉｐｈｏｎｉｎｄｏｒｕｓ）Ｄｕｇｅｓ）、欧州鳩半翅目昆虫（シメックス・コロンバリウス（Ｃｉｍｅｘｃｏｌｕｍｂａｒｉｕｓ）Ｊｅｒｊｕｓ）、およびツバメ半翅目昆虫（オエシアインス・ビィカリウム（Ｏｅｃｉａｉｎｓｖｉａｒｉｕｓ）Ｈｒｏｖａｔｈ）を含む。また、興味深いものは、ネアブラムシ属昆虫を忌避することによるブドウにおけるネアブラムシ侵入の防止である。この適用では、ネアブラムシの通常は習性である植物の根に該処方を送達する必要がある。固体形態またはマイクロカプセル化で用いる場合、用いる投与量は典型的にはｗ／ｗベースで１％ないし３５％のオーダーであり、最大負荷は選択したシェル物質の関数として決定される。分析化学的技術を用いて放出速度を測定し最適化する。定性目的では、ＧＣ技術を用いて放出したアルデヒド量を測定することができる。カプセル化製品（ペレット化）試料を選択した土壌タイプと混合し、放出を測定すべき種々の時間にサンプリングする。別法として、処方から放出された揮発性ガスを分析することもできる。葉および滴かんがい適用の活性を測定するには、当業者に公知の方法を用い、ＧＣ方法を用いて、経時的な処方の安定性を測定することもできる。処方のメタノールおよびアルコール抽出をＨＰＬＣ分析で調製することもできる。しかしながら、ネアブラムシおよび他の根にいる害虫を忌避する好ましい方法は、例えば、次いで根まで移動する処方の葉適用に対する全身応答を供することである。かかる適用のタイミングは、葉から根までの水の流れが移動に必要であるので、個々の植物につき経験的決定する必要がある。一般に、かかる流れは、例えば、夕方の時間、夜、または早朝の時間の間に、かつ果実または野菜の発育前または後にて、低温で最大である。本発明の処方、特にＨＣＡを含有する処方は、アザミウマ、線虫、およびハマキガのごとき害虫を忌避するためにブドウを処理するのに；アザミウマおよびメロンアブラムシを忌避するためにバラを処理するのに；ヒメダニを忌避するためにウシを処理するのに；蚊を忌避するためにヒトを処理するのに；コドリンガを忌避するためにリンゴを処理するのに；ノミを忌避するために動物を処理するのに；ゴキブリ侵入を防止または排除するためにゴキブリの生息地を処理するのに；および根アザミウマを忌避するために作物を処理するのにも有用である。宿主植物を処理する以外に、本発明処方を用いて種子を処理し、種子を攻撃するおよび／または病気生物の媒介動物として作用する昆虫および他の害虫を忌避することもできる。種子は粉末調製物とでダスト化し（処方を吸収できる無機物質の例にっいては米国特許出願第４，９７８，６８６号参照）、あるいはバーミキュライトのごとき植物土台中に混合することができる。処理種子から無菌状態で育った実生は罹患性の真菌類や昆虫がいない。さらに、実生を本発明の処方で処理することもできる。いくつかの場合では、柔らかくて若い苗条は植物毒性徴候を示すようなので、処理に関連するすべての植物毒性を軽減するように、処理処方を調整する必要がある。また、処理処方は開花植物の受粉の時期を制御するのにも有用である。例えば、受粉を防止または送らせるためには、該処方をミツバチまたは他の受粉昆虫を忌避するのに十分な量で適用する。処方の残留性を調整することによって、受粉が抑制される時期の長さを制御することができる。他方、交雑受粉が受精に必要な植物では、この時期における処方の適用は、もし受粉昆虫が処方によって忌避されたら、避けるべきである。特許請求する組成物による忌避性に対し個々の昆虫の感受性を決定するには、テスト処方の存在下または不存在下で「おびき寄せるための」食品に近づく標的害虫の挙動を比較するイン・ビトロおよびイン・ビボテストを用いる。経時的な処方の有効性は、ほとんどのテスト昆虫（約５０％未満）が該「おびき寄せるための」食品の近くから忌避されるまで、観察時間を延長することによって評価することができる。病原菌媒介昆虫については、通常９０％以上の忌避性が適当である。通常の不快な害虫については、８０％の大きさの低下が適当である（例えば、庭および食事地域において）。また、該処方は、植物で使用するときの植物毒性につき、および特に皮膚および／またはヒトの衣類で使用するときの皮膚感受性につき評価する必要がある；接触皮膚炎および嗅覚感受性は、当業者に知られた皮膚感受性についてのテストを用いてモニターされる。同様に、植物毒性テストは当業者に知られている方法を用いて行うことができる。植物毒性は以下のように重症度が増す順序であると見積もることができる：０−いずれの徴候もない植物；１−胚軸の非常にわずかな褐変（他の徴候ないし）；２−植物がいくらか萎れ、低い葉が死滅し、管系がいくらか褐変；３−全植物が萎れ、葉が死滅し、胚軸に内部および外部徴候がある；４−幹が壊死し、植物が死滅する。使用する処方は２以下、より好ましくは１以下の植物毒性ランクを有するのが好ましい。個々の適用で用いる処方の濃度は、それに対し最大活性を提供する、活性を所与の成分が有しない濃度範囲をまず評価し（用量依存性曲線）、次いで、所与の処方につき、この成分を別々にまたは目的の他の成分と組み合わせて評価することによって決定することができる。次いで、目的のさらなる追加成分の系列希釈にて、あるいはそれなしに、所与の昆虫または他の害虫および宿主に対する個々の処方の忌避剤および／または植物毒性および／または皮膚効果を各処方および成分につき測定する。最適用量範囲は、当業者に知られた技術を用いてイン・ビトロおよびイン・ビボにて計算する。９０％の忌避性、および／または植物につき２以下の植物毒性ランク（１以下が最適であり、動物および家禽につき接触皮膚炎が実質的にない）を供する処方が特定される。以下の実施例は、例示的なものであって限定するために供するのではない。実施例以下の製品を後記実施例プロトコルで用いた：（１）ＳｐｅｃｔｒｕｍＣｈｅｍｉｃａｌＣｏ．，ニュージャージ州，米国からのケイ皮アルデヒド；（２）ＡＤＩＮＣｈｅｍｉｃａｌＣｏ．，ＶＦからのコニフェリルアルデヒド；（３）ＳｐｅｃｔｒｕｍＣｈｅｍｉｃａｌＣｏ．，ニュージャージ州，米国からの炭酸水素ナトリウムおよびＴｗｅｅｎ８０。実施例１ハエ（ムスカ・ドメスティカ（Ｍｕｓｃａｄｏｍｅｓｔｉｃａ））本実験の目的はハエ（Ｍｕｓｃａｄｏｍｅｓｔｉｃａ）に対するケイ皮アルデヒドおよびα−ヘキシルケイ皮アルデヒドの忌避活性を評価することにある。２０匹の２−３日齢の雌バエを、３２５メッシュのルーフスクリーニング付きの６２×６２×３４ｃｍケージに放って、空気を循環させる（ＣａｒｏｌｉｎａＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＳｕｐｐｌｉｅｓ）。１ｍｌの処方と共に甘いミルク（Ｃａｒｎａｔｉｏｎ）（９０％）＋グルコースおよび染料（ブロフェノールブルー０．０１％）から作製したエサを３．５ｃｍのペトリ皿に入れ、該エサを含有するケージに接近できるように、頂部を通してドリルで開けた１ｃｍインチ直径の孔付きの松ケージ（ＣａｒｏｌｉｎａＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＳｕｐｐｌｉｅｓ）の内側にセットする。５ｍｌの水を入れた３．５ｃｍのペトリ皿を、水用に該ケージに入れる。２４時間後、ハエを取り出し、濾紙上で潰して、栄養補給活性を示す染料の存在につきチェックする。１０％を超えるハエの侵入は処方忌避剤活性の欠如の指標とする。実施例２ゴキブリ（Ｂｌａｔｅｌｌａｇｅｒｍａｎｉｃ）本実験の目的は、ゴキブリ（Ｂｌａｔｅｌｌａｇｅｒｍａｎｉｃ）に対するケイ皮アルデヒド処方の忌避活性を評価することにある。１．５ｃｍないし３．５ｃｍ長の５０匹の若虫および成体を、３２５メッシュのルーフスクリーニング付きの６２×６２×３４ｃｍケージに放って、空気を循環させる。床から５ｃｍないし１０ｃｍからのケージ壁の内部表面を鉱油および石油ゼリー（２：３）の混合物で処理してゴキブリの逃避を防ぐ。環境順応のため、ゴキブリに犬食（Ｐｕｒｉｎａ）、ミルク粉および水を４８時間与える。２つのＷｈａｔｍａｎ濾紙「Ｃ」（４×４ｃｍ）を２回折り、ステープルでとじ、各処方１ｍｌで湿らせる。濾紙を風乾する。風乾後、濾紙を、各々侵入のための床（ベース）レベルに１つの０．７５ｃｍのドアーを持つ、２つの４ｃｍ×４ｃｍ×４ｃｍ立方体のうちの１つの内側に入れる。２つのシェルターボックスをケージの底部床に１４ｃｍ離して置く。２０時間後、シェルターを取り出し、シェルターゴキブリを取り出し、その数を計数する。シェルターボックスへの１０％を超えるゴキブリの侵入は処方忌避性の欠如の指標とみなす。実施例３アブラムシ（Ａｐｈｉｄｆａｂａｅ）本実験の目的は、インゲン属黒マメ・アブラムシに対するケイ皮アルデヒドの忌避活性を測定することにある。サトウダイコン植物（Ｂｅｔａｖｕｌｇａｒｉｓ）を温室内にて、鉢植え土壌中、７．５ｍｍの鉢で生育させる。植物が三つ葉段階に到達した時に、８の植物をランダムに選択する。別の実験において、４つの植物を：５０ｐｐｍのケイ皮アルデヒド；５０ｐｐｍケイ皮アルデヒド処方（ＮａＨＣＯ₃＋Ｔｗｅｅｎ８０）；ＮａＨＣＯ₃；Ｔｗｅｅｎ８０；および処方ブランクで処理する。処理は、ハンド噴霧器（Ｇｉｌｍｏｕｒ）による微細ミストとしてスプレイした５ｍｌの物質の葉適用である。４の植物は未処理であり、１は水のみをスプレイする。処理および未処理処理物を、空気循環を行う３２５メッシュのスクリーンルーフを持つ６０×６０×３０ｃｍのボックスケージ中、２列に置く（各々、ＡまたはＢ、処理または未処理）。４、８および２４時間目に、処理および未処理植物、列ＡおよびＢ、につきアブラムシの数を計数し、記録する。実施例４銀皮症コナジラミ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓｕｒｔｉｃａｅ）本実験の目的は、銀皮症コナジラミに対するケイ皮アルデヒドの忌避性を測定することにある。温室中、綿植物を鉢植え土壌中、７．５ｍｍ鉢で生育させる。植物が三つ葉段階に達すると、８の植物をランダムに選択する。別の実験において、４の植物を５０ｐｐｍのケイ皮アルデヒド；５０ｐｐｍケイ皮アルデヒド処方（ＮＡＨＣＯ₃＋Ｔｗｅｅｎ８０）；ＮａＨＣＯ₃；Ｔｗｅｅｎ８０；および処方ブランクで処理する。処理は、ハンド噴霧器（Ｇｉｌｍｏｕｒ）による微細ミストとしてスプレイした５ｍｌの物質の葉適用である。４の未処理植物には５ｍｌ水の葉スプレイを摂取させる。処理および未処理処理物を、空気循環を行う３２５メッシュのワイヤスクリーンルーフを持つ６０×６０× ３０ｃｍのボックスケージ中、２列に置く（各々、ＡまたはＢ、処理または未処理）。４、８および２４時間目に、ＡおよびＢ列（処理および未処理植物）の植物にての存在につき、銀皮症コナジラミの数を計数する。４８時間後、各列の植物上の卵の数を計数し、記録する。実施例５ヨコバイ（Ｃｉｃａｄｅｌｌｉｄａｅ）本実験の目的は、ヨコバイに対するケイ皮アルデヒドの忌避性を測定することにある。温室中、綿植物を鉢植え土壌中、７．５ｍｍ鉢で生育させる。植物が三つ葉段階に達すると、８の植物をランダムに選択する。別の実験において、４の植物を５０ｐｐｍのケイ皮アルデヒド；５０ｐｐｍケイ皮アルデヒド処方（ＮＡＨＣＯ₃＋Ｔｗｅｅｎ８０）；ＮａＨＣＯ₃ ；Ｔｗｅｅｎ８０；および処方ブランクで処理する。処理は、ハンド噴霧器（Ｇｉｌｍｏｕｒ）による微細ミストとしてスプレイした５ｍｌの物質の葉適用である。４の未処理植物には５ｍｌ水の葉スプレイを摂取させる。処理および未処理処理物を、空気循環を行う３２５メッシュのワイヤスクリーンルーフを持つ６０ ×６０×３０ｃｍのボックスケージ中、２列に置く（各々、ＡまたはＢ、処理または未処理）。４、８および２４時間目に、ＡおよびＢ列（処理および未処理植物）の植物にての存在につき、ヨコバイの数を計数する。４８時間後、各列の植物上の卵の数を計数し、記録する。実施例６アザミウマ（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）本実験の目的は、アザミウマに対するケイ皮アルデヒドの忌避性を測定することにある。温室中、トマト植物を鉢植え土壌中、７．５ｍｍ鉢で生育させる。植物が三つ葉段階に達すると、８の植物をランダムに選択する。別の実験において、４の植物を５０ｐｐｍのケイ皮アルデヒド；５０ｐｐｍケイ皮アルデヒド処方（ＮＡＨＣＯ₃＋Ｔｗｅｅｎ８０）；ＮａＨＣＯ₃；Ｔｗｅｅｎ８０；および処方ブランクで処理する。処理は、ハンド噴霧器（Ｇｉｌｍｏｕｒ）による微細ミストとしてスプレイした５ｍｌの物質の葉適用である。４の未処理植物には５ｍｌ水の葉スプレイを摂取させる。処理および未処理処理物を、空気循環を行う３２５メッシュのワイヤスクリーンルーフを持つ６０×６０×３０ｃｍのボックスケージ中、２列に置く（各々、ＡまたはＢ、処理または未処理）。４、８および２４時間目に、ＡおよびＢ列（処理および未処理植物）の植物にての存在につき、アザミウマの数を計数する。４８時間後、各列の植物上の卵（葉スリット中）の数を計数し、記録する。実施例７ナミハダニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓｕｒｔｉｃａｅ）本実験の目的は、ナミハダニに対するケイ皮アルデヒドの忌避性を評価することにある。温室中、綿植物を鉢植え土壌中、７．５ｍｍ鉢で生育させる。植物が三つ葉段階に達すると、８の植物をランダムに選択する。別の実験において、４の植物を５０ｐｐｍのケイ皮アルデヒド；５０ｐｐｍケイ皮アルデヒド処方（ＮＡＨＣＯ₃ ＋Ｔｗｅｅｎ８０）；ＮａＨＣＯ₃；Ｔｗｅｅｎ８０；および処方ブランクで処理する。処理は、ハンド噴霧器（Ｇｉｌｍｏｕｒ）による微細ミストとしてスプレイした５ｍｌの物質の葉適用である。４の未処理植物には５ｍｌ水の葉スプレイを摂取させる。処理および未処理処理物を、空気循環を行う３２５メッシュのワイヤスクリーンルーフを持つ６０×６０×３０ｃｍのボックスケージ中、２列に置く（各々、ＡまたはＢ、処理または未処理）。４、８および２４時間目に、ＡおよびＢ列の植物にての存在につき、ナミハダニの数を計数する。４８時間後、各列の植物上の卵の数を計数し、記録する。実施例８蚊（Ａｅｄｅｓａｅｇｙｐｔｉ）忌避性テスト手法、生体外本実験の目的は、蚊に対するケイ皮アルデヒドの忌避性を評価することにある。２０の血を吸っていない成体雌蚊、約４日齢、をテストチャンバーに入れる。４ｍｌのテスト処方をピペットで、１６ｃｍ＃２Ｗｈａｔｍａｎ濾紙サークルに入れ、風乾する。処理した濾紙を通気孔チャンバーに入れる。空洞嗅覚計チャンバーの通気孔端部にて、ＣＯ₂泡を水に通す；最低回転数のファンセッティングを用いる。トラップチャンバーを５分間開け、次いで、閉じ、蚊の数を計数し、記録する。２３％におけるＤＥＥＴを陽性対照として用いる。実施例９忌避性テスト手法、実地試験本実験の目的は、蚊忌避剤としてのケイ皮アルデヒドの活性をバイオアッセイすることにある。１ｍｍメッシュのナイロン製蚊ケージボルトのスクリーン材料から、直径１８の２つの円および直径１６の２つの円を切り出した。処理円（１６ｃｍ）を１ｍｌ処方：２％Ｔｗｅｅｎ８０および６％ＮａＨＣＯ₃中のケイ皮アルデヒド（２％）に浸漬し、次いで、２時間風乾した。ＫｅａｒｎｅｙＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅＣｅｎｔｅｒ，ＭｏｓｑｕｉｔｏＣｏｎｔｒｏｌＲｅｓｅａｒｃｈＬａｂｏｒａｔｏｒｙからの１０のエサを与えていない雌Ａｅｄｅｓａｅｇｙｐｔｉ蚊（５−７日齢）を、２のＫｅａｒｎｅｙ（Ｆｉｓｃｈｅｒ）ワン・ポイント蚊カートン（ｏｎｅｐｏｉｎｔｍｏｓｑｕｉｔｏｃａｒｔｏｎ）（対照および処理カートン）のうちの各々に導入した。各カートンを未処理１８ｃｍ円のメッシュスクリーンの１つで被覆し、パイントカートン（蓋は取り外されている）からのリムで密閉した。成人女性ボランティアにその１の脚（セッケンおよび水で洗浄し、すすいだもの）に処理した１６ｍｍ円を置き、未処理１６ｍｍ円を他の脚（セッケンおよび水で洗浄し、すすいだもの）に置いた。該ワン・ポイント蚊カートンを、該脚スクリーンパッチの側のメッシュスクリーンに接触させて流水中に５分間入れた。蚊は化合物と直接接触しなかった。５分後、１０のうちの血を十分吸った昆虫の数を計数した。結果を後記表Ｉに示す。対照（未処理）群における１９と比較し、評価した合計３０匹の昆虫のうち、２匹のみがケイ皮アルデヒド処方によって忌避されなかった。 ¹ 水中に２％ｔｗｅｅｎ８０および６％ＮａＨＣＯ₃を含むケイ皮アルデヒド（２％）前記と同様のプロトコルを用いてα−ヘキシルケイ皮アルデヒドをテストする。実施例９鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａｎｏｖｉｐｏｓｉｔｉｏｎａｌ）忌避性本実験の目的は、サトウダイコン・アワヨトウ成体蛾に対するケイ皮アルデヒドの忌避性を測定することにある。フライトケージ中の処理および未処理鉢植え植物上に気流を流す装置を作成する。三つ葉段階の５のトマト植物を、５ｍｌの種々の濃度の化学処方および成分で処理し、次いで、該ケージに入れる。対照植物として、５のトマト植物に５ｍｌの水をスプレイし、次いで、該ケージに入れる。４０の卵を生む準備のできたサトウダイコン・アワヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａｅｘｉｇｎａ）成体を該ケージに放す。該装置の排気ファンにスイッチを入れ、空気で気化する化学処方の小羽毛として低速の直線気流を該ケージに通す。２４時間後、処理植物、非処理植物、およびケージ壁につき産卵を測定する。実施例１０ネアブラムシ−忌避性についての蒸気テスト本実験の目的は、ネアブラムシに対するケイ皮アルデヒドの蒸気忌避性を評価することにある。既知の製品濃度の４００ｍｌで内部表面を処理してある５０× ９ｍｍ皿に、生きたネアブラムシ卵（ｎ−３０）を持つブドウ株の根片を入れる。根による吸収または代謝がファクターとならないように、化学物質を根に直接は置かない。該皿を閉め、テープで密封する。７日後、該皿を開け、昆虫が根に定着し、発生しているか否か、あるいは新しく卵からかえった昆虫が根を回避して死んでいるか否かにつき判断する。実施例１１トランスジェニック植物におけるフラボノイドアルデヒドの過剰産生２０μｇのポリＡＲＮＡを調製し、ｃＤＮＡを合成する。この一部をラムダ −ＺＡＰＩＩベクター（商業的に入手可能なクローニングベクター）にクローン化する。ＧｅｎＢａｎｋから得たクローン化ＣＡ４ＨおよびＣＡＤ遺伝子の保存配列から設計した、あるいは意図する宿主植物からの精製蛋白質のペプチド配列から設計したオリゴヌクレオチドプローブを用い、少なくとも５００，０００の組換体をスクリーニングする。強力にハイブリダイズするクローンを選択し、これを用いてｃＤＮＡライブラリーを再度スクリーニングする。得られたクローンを配列決定して、アンチセンスまたはセンス向きでの、適当な遺伝子配列の植物発現カセットへの導入を可能とする。公表されている手法に従い、直接形質転換法によって、アンチセンスおよびセンス構築体をＡｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍｔｕｍｅｆａｃｉｅｎｓＬＢＡ４４０４に導入する。よく確立された公開手法（Ｈｏｒｓｃｈら（１９８５）Ｓｃｉｅｎｃｅ２２７：１２２９−１２３１）を用い、タバコ（Ｎ．ｔａｂａｃｕｍ，品種Ｓａｍｓｕｎ）葉ディスクを形質転換する。ＣＡ４ＨまたはＣＡＤ構築体いずれかを含有する植物をＰＣＲによって同定し、さらなる分析のために選択する。よく確立された公開アッセイを用い、形質転換植物および非形質転換対照植物双方からの植物物質をＣＡ４ＨおよびＣＡＤ酵素活性の測定で用いる。ＣＡ４ＨおよびＣＡＤの活性が対照植物で観察されたものの２０％未満まで減少した植物をさらなる分析のために選択する。低ＣＡ４Ｈ活性を持つ選択植物は低ＣＡＤ活性を持つ植物と交配させ、両遺伝子構築体を受け継いだ子孫をＰＣＲによって選択する。標準的な公開手法を用い、抑制されたＣＡ４Ｈおよび抑制されたＣＡＤ活性を持つ植物をフラボノイドアルデヒド生産につき分析する。次いで、いずれかの適当な実施例、例えば、アブラムシを忌避するためにその能力につきトランスジェニック綿植物をテストする実施例３を用い、フラボノイドアルデヒドを生産するそれらの植物を昆虫または他の外注を忌避する効力につきテストする。実施例１２微生物系におけるフラボノイドアルデヒドの生産６週齢タバコ幹から抽出したＲＮＡを用い、ｃＤＮＡライブラリーを作製する。２０μｇのポリＡＲＮＡを調製し、ｃＤＮＡを合成する。この一部をラムダ −ＺＡＰＩＩベクター（商業的に入手可能なベクター）にクローン化する。Ｇｏｆｆｎｅｒらのプロトコル（１９９４）（ＰｌａｎｔＰｈｙｓｉｏｌ．１０６：６２５）を用い、６週齢タバコ幹組織から精製したＣＣｏＡｒ蛋白質のペプチド配列から設計したオリゴヌクレオチドプローブを用いて、少なくとも５００，０００の組換体をスクリーニングする。強力にハイブリダイズするクローンを選択し、これを用いてｃＤＮＡライブラリーを再度スクリーニングする。得られたクローンを配列決定して、全長ｃＤＮＡインサートの同定および適当なＣＣｏＡｒ遺伝子配列の酵母発現ベクターｐＭＴＬ８１１０（Ｆａｕｌｋｎｅｒら（１９９４）Ｇｅｎｅ１４３：１３−２０）への導入を可能とする。Ｒｈｏｄｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍｔｏｒｕｌｏｉｄｅｓフェニルアラニンアンモニアリアーゼ（ＰＡＬ；ＧｅｎＢｎａｋ遺伝子座ＲＨＤＰＡＬ）およびパセリ・４−クマレート：ＣｏＡリガーゼ（４ＣＬ；ＧｅｎＢａｎｋ遺伝子座ＰＣ４ＣＬ１ＡＡ）についてのコード配列をを同様に同等の酵母発現ベクターに導入する。確立された公開手法（ＢｅｃｋｅｒおよびＧｕａｒｅｎｔｅ，ＭｅｔｈｏｄｓｉｎＥｎｚｙｍｏｌｏｇｙ１９４：１８２−１７８、１９９１；Ｓｉｍｏｎ（１９９３）ＭｅｔｈｏｄｓｉｎＥｎｚｙｍｏｌ．２１７：４７８−４８３）を用い、エレクトロポレーションによって、該ＰＡＬ，４ＣＬおよびＣＣｏＡＲ構築体を用いてＳａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓｃｅｒｅｖｉｃｉａｅ株を形質転換する。ロイシンを欠く最小培地で形質転換体を選択する。すべての３つの遺伝子構築体を担う形質転換体株をＰＣＲによって同定し、さらなる分析用に選択する。よく確立された公開アッセイを用い、形質転換体株および非形質転換体対照株双方からの抽出物を、ＰＡＬ、４ＣＬおよびＣＣｏＡＲ酵素活性の測定で使用する。ＰＡＬ、４ＣＬおよびＣＣｏＡＲの活性が対照株で検出されたバックグラウンド活性よりも有意に大きい株をさらなる分析用に選択する。標準的に公開手法を用い、選択した株を、フラボノイドアルデヒド生産につき分析し、有意量のシンナムアルデヒドを生産するものを発酵条件の最適化のため選択する。次いで、得られた産物を、記載したいずれかの方法を用いて、昆虫および他の害虫を忌避するその効力につきテストする。実施例１３昆虫忌避剤としてのＨＣＡの活性本実験の目的は、α−ヘキシルケイ皮アルデヒドが効果的な昆虫忌避剤であるか否かを判断することにある。ＦＤＡにおけるウサギに対する陰性皮膚刺激テストの後、ＨＣＡを２ないし４人の女性ヒト対象で評価した。１ｍｌの化合物を１の前腕上に擦り付けた。２のエサを摂取（２のエサは１のテスト期間中、または２の連続したテスト期間の各々で１のエサ）させるまで、約３０分間の間隔で、エサを与えていない多数（２，０００−４，０００）の蚊を含有するケージ中、３分間処理前腕を暴露しつつ、手袋を着けて未処理前腕を保護した。適用間の、２のエサを摂取させた時間間隔を「保護時間」と定義する。対黄熱蚊（Ａｅｄｅｓａｅｇｙｐｔｉ（Ｌ））、ＨＣＡは３（１２１−１８０分持続とランク付けされた）。対マラリア蚊（ＡｎｏｐｈｅｌｅｓｑｕａｄｒｉｍａｃｕｌａｔｕｓＳａｙ）、ＨＣＡは２（３１−６０分）とランク付けされた）。また、黄熱蚊に対してＨＣＡを処理した衣類につき評価した。これらのテストにおいて、婦人のマーセル加工コットンストッキングを用いた。課上の測定したセクションに、３．３ｇ／ｆｔ²に等しい速度でＨＣＡを含浸させた。該ストッキングをラック上に広げて乾燥し、次いで、一列に室内に吊るした。最初のテストは処理２４時間後に行った。該ストッキングを前腕上で引っ張り、前腕の中間部分が処理した部分であった。未処理の手を手袋で保護し、ストッキングでカバーした腕を１分間テストケージ中に暴露した。もし５回かまれると、第１４日まで毎日暴露を続け、その後は毎週または２週間毎に行った。ＨＣＡはこのテストでは４のグレードを受け（１０日を超えて有効）たが、これはＤＥＥＴにつき報告されているのと同値である。これらの実施例は、主題のケイ皮アルデヒドおよびα−ヘキシルケイ皮アルデヒド処方が蚊に対して効果的な忌避剤であることを示す。本明細書で述べたすべての出版物および特許出願は本発明が関係する分野における当業者のレベルの指標である。すべての出版物および特許出願は、各個々の出版物または特許出願が特にまたは個々に引用して一体化されていることが示されているのと同程度、引用して本明細書の一部とみなす。本発明を詳細に記載してきたが、添付の請求の範囲の精神および範囲を逸脱することなく多くの変形および修飾を施すことができるのは当業者に明らかであろう。

【手続補正書】特許法第１８４条の４第４項【提出日】平成８年９月１９日（１９９６．９．１９）【補正内容】請求の範囲１．害虫を忌避するための組成物であって、該忌避剤組成物が害虫を忌避する芳香を供するのに十分な濃度の少なくとも１種のフラボノイドアルデヒドを含み、該濃度が全組成物の１０−５０００ｐｐｍである該組成物。２．該フラボノイドアルデヒドがケイ皮アルデヒド、α−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよび／またはコニフェリルアルデヒドである請求項１記載の組成物。４．さらにサポニンを含む請求項１、２および２０のいずれか１項に記載の組成物。５．哺乳動物の体の近傍から害虫、例えば昆虫を忌避する方法であって、皮膚刺激を引き起こさない量の請求項１−２、４および１８−２０のいずれか１項に記載の組成物を局所適用することを特徴とする該方法。６．該組成物がスプレイ、スティック、忌避剤油および軟膏よりなる群から選択される形態である請求項５記載の方法。７．該哺乳動物がヒト、ウシ、およびヒツジよりなる群から選択される請求項５または６記載の方法。８．該哺乳動物がヒトであって、該害虫がノミまたは蚊である請求項５−７のいずれか１項に記載の方法。９．該哺乳動物がウシであって、該害虫がヒメダニである請求項５−７いずれか１項に記載の方法。１０．植物の近傍から害虫を忌避する方法であって、請求項１−２、４および１８−２０のいずれか１項に記載の組成物を適用することを含み、該植物がブドウ、バラ、リンゴおよびコーンから選択され、該組成物が２以下の植物毒性のランクを有することを特徴とする該方法。１１．該植物がブドウ植物であって、該害虫がアザミウマ、線虫、ネアブラムシおよびハマキガよりなる群から選択される請求項１０記載の方法。１２．該植物がバラ植物であって、該害虫がアザミウマまたはメロンアブラムシである請求項１０記載の方法。１３．該植物がリンゴの木であって、該害虫がコドリング蛾（ｃｏｄｄｌｉｎｇｍｏｔｈ）である請求項１０記載の方法。１４．該植物がコーン植物であって、該害虫が根アブラムシである請求項１０記載の方法。１５．請求項１−２、４および１８−２０のいずれか１項に記載の組成物を昆虫進入の近傍に適用することを含む、ある領域に昆虫が進入するのを防止する方法。１６．該昆虫がゴキブリである請求項１５記載の方法。１７．害虫による樹木の寄生を防止する方法であって、該樹木の幹を請求項１ −２、４および１８−２１のいずれか１項に記載の組成物と接触させることを特徴とする該方法。１８．害虫を忌避するための組成物であって、サポニンおよび害虫を忌避する芳香を供するのに十分な濃度の少なくとも１種のフラボノイドアルデヒドを含む該組成物。１９．該フラボノイドアルデヒドがケイ皮アルデヒド、α−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよびコニフェリルアルデヒドよりなる群から選択される請求項１８記載の組成物。２０．害虫を忌避するための組成物であって、害虫を忌避する芳香を供するのに十分な濃度でα−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよびコニフェリルアルデヒドのうち少なくとも１種を含む該組成物。２１．害虫による樹木の寄生を防止する方法であって、該樹木の幹を、害虫を忌避する芳香を供するのに十分な濃度の少なくとも１種のフラボノイドアルデヒドを含む組成物と接触させることを特徴とする該方法。【手続補正書】【提出日】平成１０年７月８日（１９９８．７．８）【補正内容】（１）請求の範囲を別紙の通り補正する。（２）明細書中、第１頁第１行を「芳香族アルデヒドを含有する忌避剤」と補正する。（３）同中、第１頁第４行目、第６頁第４行目、第７頁第１４行目、第１６頁第９行目、第２３頁第１４行目、第３２頁第１４行目、同頁第１６行目、同頁第１９行目、第３８頁第１１行目、同頁第１８行目、同頁第１９行目、第３９頁第２行目、同頁第４行目、第４１頁第１０行目、同頁第１１行目、第６０頁第１４行目、第６２頁第４行目、同頁第７行目、同頁第１０行目および第６４頁第７行目に記載の「フラボノイド」を「芳香族」にそれぞれ補正する。（４）同中、第６頁第７行目（化学式は１行として数える。以下同様）に記載のを、に補正する。（５）同中、第６頁第９行目及び第１１行目に記載の「Ｒ₁」を「Ｒ’」にそれぞれ補正する。（６）同中、第６頁第１２行目に記載の「Ｒ⁴」を「Ｒ₄」に補正する。（７）同中、第１３頁第１０行目に記載のを、に補正する。（８）同中、第１３頁第１１行目に記載の「Ｒ₂」を「Ｒ₃」に補正する。（９）同中、第１３頁第１１行目に記載の「−ＯＨ」の前に「−Ｈ、」を挿入する。（１０）同中、第１３頁第１２行目に記載の「Ｒ₃」を「Ｒ₂」に補正する。（１１）同中、第１３頁第１２〜１３行目に記載の「メトキシ基」の前に「−Ｈ、」を挿入する。（１２）同中、第１３頁第１６行目に記載の「フラボノイドアルデヒド、特に」を削除する。（１３）同中、第１４頁第１４行目に記載のを、に補正する。（１４）同中、第４６頁第３行目に記載の「メロンアブラムシ」を「メロンアブラムシ（又はワタアブラムシ（melon aphides））」に補正する。（１５）同中、第５７頁第６行目に記載の「実施例９」を削除する。［別紙］請求の範囲１．害虫を忌避するための水性組成物であって、該忌避剤組成物が害虫を忌避するのに十分な濃度のケイ皮アルデヒド、α−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよびコニフェリルアルデヒドからなる群から選択される少なくとも１種の芳香族アルデヒドを含み、該濃度が全組成物の１０−５０００ｐｐｍである該組成物。２．さらにサポニンを含む請求項１に記載の組成物。３．害虫を忌避するための水性組成物であって、サポニンおよび害虫を忌避するのに十分な濃度のケイ皮アルデヒド、α−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよびコニフェリルアルデヒドからなる群から選択される少なくとも１種の芳香族アルデヒドを含む該組成物。４．害虫を忌避するための水性組成物であって、害虫を忌避するのに十分な濃度でα−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよびコニフェリルアルデヒドのうち少なくとも１種を含む該組成物。５．哺乳動物の体の近傍から害虫を忌避する方法であって、皮膚刺激を引き起こさない量の請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物を局所適用することを特徴とする該方法。６．該組成物がスプレイ、スティック、忌避剤油および軟膏よりなる群から選択される形態である請求項５記載の方法。７．該哺乳動物がヒト、ウシ、およびヒツジよりなる群から選択される請求項５または６記載の方法。８．該哺乳動物がヒトであって、該害虫がノミまたは蚊である請求項５〜７のいずれか１項に記載の方法。９．該哺乳動物がウシであって、該害虫がヒメダニである請求項５〜７いずれか１項に記載の方法。１０．植物の近傍から害虫を忌避する方法であって、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物を適用することを含み、該植物がブドウ、バラ、リンゴおよびコーンから選択され、該組成物が２以下の植物毒性のランクを有することを特徴とする該方法。１１．該植物がブドウ植物であって、該害虫がアザミウマ、線虫、ネアブラムシおよびハマキガよりなる群から選択される請求項１０記載の方法。１２．該植物がバラ植物であって、該害虫がアザミウマまたはワタアブラムシである請求項１０記載の方法。１３．該植物がリンゴの木であって、該害虫がコドリング蛾（ｃｏｄｄｌｉｎｇｍｏｔｈ）である請求項１０記載の方法。１４．該植物がコーン植物であって、該害虫が根アブラムシである請求項１０記載の方法。１５．請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物を昆虫進入の近傍に適用することによる、ある領域に昆虫が進入するのを防止する方法。１６．該昆虫がゴキブリである請求項１５記載の方法。１７．樹木における害虫の発生を防止する方法であって、該樹木の幹を請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物と接触させることを特徴とする該方法。１８．樹木における害虫の発生を防止する方法であって、該樹木の幹を、害虫を忌避するのに十分な濃度のケイ皮アルデヒド、α−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよびコニフェリルアルデヒドからなる群から選択される少なくとも１種の芳香族アルデヒドを含む組成物と接触させることを特徴とする該方法。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ

Claims

【特許請求の範囲】１．害虫を忌避するための組成物であって、該忌避剤組成物が、害虫を忌避する芳香を供するのに十分な濃度の少なくとも１種のフラボノイドアルデヒドを含む該組成物。２．該フラボノイドアルデヒドがケイ皮アルデヒド、α−ヘキシルケイ皮アルデヒドおよび／またはコニフェリルアルデヒドである請求項１記載の組成物。３．該濃度が全組成物に対して１０−５０００ｐｐｍである請求項１または２記載の組成物。４．該組成物がさらにサポニンを含む請求項１−３いずれか１項に記載の組成物。５．哺乳動物の体の近傍から害虫、例えば昆虫を忌避する方法であって、該方法が皮膚刺激を引き起こさない量の請求項１−４のいずれか１項に記載の組成物を局所適用することを特徴とする該方法。６．該組成物がスプレイ、スティック、忌避剤油および軟膏よりなる群から選択される形態である請求項５記載の方法。７．該哺乳動物がヒト、ウシ、およびヒツジよりなる群から選択される請求項５または６記載の方法。８．該哺乳動物がヒトであって、該害虫がノミまたは蚊である請求項５−７のいずれか１項に記載の方法。９．該哺乳動物がウシであって、該害虫がヒメダニである請求項５−７のいずれか１項に記載の方法。１０．植物の近傍から害虫を忌避する方法であって、該方法が請求項１−４のいずれか１項に記載の組成物を適用することを含み、該植物がブドウ、バラ、リンゴおよびコーンから選択されることを特徴とする該方法。１１．該植物がブドウ植物であって、該害虫がアザミウマ、線虫、ネアブラムシおよびハマキガよりなる群から選択される請求項１０記載の方法。１２．該植物がバラ植物であって、該害虫がアザミウマまたはメロンアブラムシである請求項１０記載の方法。１３．該植物がリンゴの木であって、該害虫がｃｏｄｄｌｉｎｇ蛾（ｃｏｄｄｌｉｎｇｍｏｔｈ）である請求項１０記載の方法。１４．該植物がコーン植物であって、該害虫が根アブラムシである請求項１０記載の方法。１５．請求項１−４いずれか１項に記載の組成物を昆虫進入の近傍に適用することを含む、ある領域に昆虫が進入するのを防止する方法。１６．該昆虫がゴキブリである請求項１５記載の方法。１７．害虫による樹木の寄生を防止する方法であって、該方法が、該樹木の幹を請求項１−４いずれか１項に記載の組成物と接触させることを特徴とする該方法。