JP2001172154A - ピーリング用組成物 - Google Patents
ピーリング用組成物Info
- Publication number
- JP2001172154A JP2001172154A JP35403199A JP35403199A JP2001172154A JP 2001172154 A JP2001172154 A JP 2001172154A JP 35403199 A JP35403199 A JP 35403199A JP 35403199 A JP35403199 A JP 35403199A JP 2001172154 A JP2001172154 A JP 2001172154A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- peeling
- group
- skin
- aminolevulinic acid
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 19
- ZGXJTSGNIOSYLO-UHFFFAOYSA-N 88755TAZ87 Chemical compound NCC(=O)CCC(O)=O ZGXJTSGNIOSYLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 23
- 229960002749 aminolevulinic acid Drugs 0.000 claims abstract description 21
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 4
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 23
- -1 5-aminolevulinic acid ester Chemical class 0.000 description 14
- 238000000034 method Methods 0.000 description 12
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 8
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 7
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 7
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 5
- 208000012641 Pigmentation disease Diseases 0.000 description 5
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 230000019612 pigmentation Effects 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- 125000004494 ethyl ester group Chemical group 0.000 description 4
- 125000004492 methyl ester group Chemical group 0.000 description 4
- 206010028851 Necrosis Diseases 0.000 description 3
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 3
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 3
- 230000030833 cell death Effects 0.000 description 3
- 210000001339 epidermal cell Anatomy 0.000 description 3
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 3
- 230000036558 skin tension Effects 0.000 description 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 3
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 3
- 230000037303 wrinkles Effects 0.000 description 3
- 229950010481 5-aminolevulinic acid hydrochloride Drugs 0.000 description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 2
- KSFOVUSSGSKXFI-GAQDCDSVSA-N CC1=C/2NC(\C=C3/N=C(/C=C4\N\C(=C/C5=N/C(=C\2)/C(C=C)=C5C)C(C=C)=C4C)C(C)=C3CCC(O)=O)=C1CCC(O)=O Chemical compound CC1=C/2NC(\C=C3/N=C(/C=C4\N\C(=C/C5=N/C(=C\2)/C(C=C)=C5C)C(C=C)=C4C)C(C)=C3CCC(O)=O)=C1CCC(O)=O KSFOVUSSGSKXFI-GAQDCDSVSA-N 0.000 description 2
- 206010010144 Completed suicide Diseases 0.000 description 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N Melanin Chemical compound O=C1C(=O)C(C2=CNC3=C(C(C(=O)C4=C32)=O)C)=C2C4=CNC2=C1C XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010039509 Scab Diseases 0.000 description 2
- 206010039580 Scar Diseases 0.000 description 2
- 206010040954 Skin wrinkling Diseases 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 2
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 2
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000003287 bathing Methods 0.000 description 2
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 description 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 2
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000002497 edematous effect Effects 0.000 description 2
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 2
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 2
- 239000011888 foil Substances 0.000 description 2
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 229950003776 protoporphyrin Drugs 0.000 description 2
- 102220240796 rs553605556 Human genes 0.000 description 2
- 229920006298 saran Polymers 0.000 description 2
- 230000036573 scar formation Effects 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 2
- LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-N 2-Methylbenzenesulfonic acid Chemical compound CC1=CC=CC=C1S(O)(=O)=O LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006201 3-phenylpropyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M Butyrate Chemical compound CCCC([O-])=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N Butyric acid Natural products CCCC(O)=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N C[CH]O Chemical group C[CH]O GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000009043 Chemical Burns Diseases 0.000 description 1
- 208000018380 Chemical injury Diseases 0.000 description 1
- 208000032544 Cicatrix Diseases 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 206010014970 Ephelides Diseases 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M Glycolate Chemical compound OCC([O-])=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 101000879758 Homo sapiens Sjoegren syndrome nuclear autoantigen 1 Proteins 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 102000011782 Keratins Human genes 0.000 description 1
- 108010076876 Keratins Proteins 0.000 description 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000003351 Melanosis Diseases 0.000 description 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910002651 NO3 Inorganic materials 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N Nitrate Chemical compound [O-][N+]([O-])=O NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M Propionate Chemical compound CCC([O-])=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 102100037330 Sjoegren syndrome nuclear autoantigen 1 Human genes 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005210 alkyl ammonium group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005907 alkyl ester group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 1
- 150000003863 ammonium salts Chemical class 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000003796 beauty Effects 0.000 description 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000006696 biosynthetic metabolic pathway Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 239000013043 chemical agent Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000012043 crude product Substances 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 230000010339 dilation Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005448 ethoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000007952 growth promoter Substances 0.000 description 1
- 150000003278 haem Chemical class 0.000 description 1
- 125000003187 heptyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 230000002363 herbicidal effect Effects 0.000 description 1
- 239000004009 herbicide Substances 0.000 description 1
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 description 1
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N hydrogen iodide Chemical compound I XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008311 hydrophilic ointment Substances 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 210000004969 inflammatory cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000002917 insecticide Substances 0.000 description 1
- 230000001678 irradiating effect Effects 0.000 description 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 229940049920 malate Drugs 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N malic acid Chemical compound OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000001280 n-hexyl group Chemical group C(CCCCC)* 0.000 description 1
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000001402 nonanoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 1
- 235000015927 pasta Nutrition 0.000 description 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 238000002428 photodynamic therapy Methods 0.000 description 1
- 239000003504 photosensitizing agent Substances 0.000 description 1
- 210000004694 pigment cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000008635 plant growth Effects 0.000 description 1
- 159000000001 potassium salts Chemical class 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 description 1
- 230000037387 scars Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- YNJBWRMUSHSURL-UHFFFAOYSA-N trichloroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(Cl)(Cl)Cl YNJBWRMUSHSURL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940070710 valerate Drugs 0.000 description 1
- NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N valeric acid Chemical compound CCCCC(O)=O NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/08—Anti-ageing preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/20—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
- A61K2800/28—Rubbing or scrubbing compositions; Peeling or abrasive compositions; Containing exfoliants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Birds (AREA)
- Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 ５−アミノレブリン酸、その誘導体及び
それらの塩から選ばれる化合物を含有するピーリング用
組成物。 【効果】 本発明組成物を用いれば、皮膚に適用後光照
射するだけで患者への負担が少なくかつ有効なピーリン
グが可能になる。
それらの塩から選ばれる化合物を含有するピーリング用
組成物。 【効果】 本発明組成物を用いれば、皮膚に適用後光照
射するだけで患者への負担が少なくかつ有効なピーリン
グが可能になる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はピーリング用組成物
に関し、更に詳細には薬剤を皮膚に適用後に光照射する
ことによりピーリングを行うための組成物に関する。
に関し、更に詳細には薬剤を皮膚に適用後に光照射する
ことによりピーリングを行うための組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ピーリ
ングとは、古くなった皮膚をはぎ取り新たな皮膚の再生
を促す方法で、必ずしも治療を必要としない皮膚病態に
おける皮膚の美的改善を目的に美容医薬分野で広く使わ
れている方法である。現在のピーリングはケミカルピー
リングとレーザーピーリングに大別される。
ングとは、古くなった皮膚をはぎ取り新たな皮膚の再生
を促す方法で、必ずしも治療を必要としない皮膚病態に
おける皮膚の美的改善を目的に美容医薬分野で広く使わ
れている方法である。現在のピーリングはケミカルピー
リングとレーザーピーリングに大別される。
【０００３】ケミカルピーリングとはフェノール、グリ
コール酸、トリクロロ酢酸等の薬物を皮膚に塗布し、皮
膚をはぎ取る方法であり、浅く皮膚をはぐスーパーフィ
シャルピーリング、深く皮膚をはぐディープピーリング
の別があるが、その施術は化学熱傷に類するものである
ので施術後に炎症を伴う。炎症を最小限にするために、
より皮膚表層のみに作用させるとその効果が不十分とな
り、強く作用させるとしばしば遷延する色素沈着と発赤
を引き起こし、時に瘢痕をも残す場合がある。また、デ
ィープピーリングの場合は麻酔を必要とする侵潤の大き
な方法であり、施術後も疼痛を伴う。
コール酸、トリクロロ酢酸等の薬物を皮膚に塗布し、皮
膚をはぎ取る方法であり、浅く皮膚をはぐスーパーフィ
シャルピーリング、深く皮膚をはぐディープピーリング
の別があるが、その施術は化学熱傷に類するものである
ので施術後に炎症を伴う。炎症を最小限にするために、
より皮膚表層のみに作用させるとその効果が不十分とな
り、強く作用させるとしばしば遷延する色素沈着と発赤
を引き起こし、時に瘢痕をも残す場合がある。また、デ
ィープピーリングの場合は麻酔を必要とする侵潤の大き
な方法であり、施術後も疼痛を伴う。
【０００４】レーザーピーリングは化学薬剤塗布の代わ
りにレーザー照射で皮膚表面を焼く治療法であり、その
施術には麻酔を要し、ケミカルピーリング同様炎症を伴
い、特に東洋人においては、しばしば遷延する色素沈着
と発赤及び瘢痕形成を引き起こす場合があるため、現状
における東洋人へのその適用は、極めて慎重なものとな
っている。
りにレーザー照射で皮膚表面を焼く治療法であり、その
施術には麻酔を要し、ケミカルピーリング同様炎症を伴
い、特に東洋人においては、しばしば遷延する色素沈着
と発赤及び瘢痕形成を引き起こす場合があるため、現状
における東洋人へのその適用は、極めて慎重なものとな
っている。
【０００５】以上のように既存のピーリング方法は合併
症を招く可能性を有し、合併症を避けようとすれば、得
られる効果は十分とはいえないため、効果的で患者への
負担の少ないピーリング方法が求められてきた。
症を招く可能性を有し、合併症を避けようとすれば、得
られる効果は十分とはいえないため、効果的で患者への
負担の少ないピーリング方法が求められてきた。
【０００６】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは種々
検討した結果、５−アミノレブリン酸、その誘導体又は
それらの塩を皮膚に適用後、光照射することにより効果
的かつ患者に負担をかけずにピーリングができることを
見出し、本発明を完成した。
検討した結果、５−アミノレブリン酸、その誘導体又は
それらの塩を皮膚に適用後、光照射することにより効果
的かつ患者に負担をかけずにピーリングができることを
見出し、本発明を完成した。
【０００７】すなわち、本発明は、５−アミノレブリン
酸、その誘導体及びそれらの塩から選ばれる化合物を含
有するピーリング用組成物を提供するものである。本発
明において、フォトダイナミックピーリングとは、薬物
を皮膚に適用した後に光照射を行うピーリング手段をい
う。
酸、その誘導体及びそれらの塩から選ばれる化合物を含
有するピーリング用組成物を提供するものである。本発
明において、フォトダイナミックピーリングとは、薬物
を皮膚に適用した後に光照射を行うピーリング手段をい
う。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明のピーリング用組成物に用
いられる５−アミノレブリン酸、その誘導体又はそれら
の塩は、植物成長促進剤、除草剤、殺虫剤、癌の光動力
学的治療用増感剤等として有用であることが知られてい
る（特許第２６１３１３６号、特許第２８９６９６３
号、特表昭６１−５０２８１４号、特開平２−１３８２
０１号）。しかし、５−アミノレブリン酸類がピーリン
グに応用できることについては全く知られていなかっ
た。
いられる５−アミノレブリン酸、その誘導体又はそれら
の塩は、植物成長促進剤、除草剤、殺虫剤、癌の光動力
学的治療用増感剤等として有用であることが知られてい
る（特許第２６１３１３６号、特許第２８９６９６３
号、特表昭６１−５０２８１４号、特開平２−１３８２
０１号）。しかし、５−アミノレブリン酸類がピーリン
グに応用できることについては全く知られていなかっ
た。
【０００９】５−アミノレブリン酸の誘導体としては、
５−アミノレブリン酸エステル、Ｎ−アシル−５−アミ
ノレブリン酸、Ｎ−アシル−５−アミノレブリン酸エス
テルが挙げられる。
５−アミノレブリン酸エステル、Ｎ−アシル−５−アミ
ノレブリン酸、Ｎ−アシル−５−アミノレブリン酸エス
テルが挙げられる。
【００１０】５−アミノレブリン酸エステルとしては、
例えば置換基を有していてもよい直鎖若しくは分岐鎖の
又は環状構造を有する炭素数１〜２４のアルキルエステ
ルが挙げられる。このアルキル基が有してもよい置換基
としては、例えばヒドロキシ基、アルコキシ基、フェニ
ル基等が挙げられる。このような置換基を有していても
よいアルキル基の好ましい例としては、例えばメチル
基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−
ペンチル基、ｎ−ヘキシル基、シクロヘキシル基、ｎ−
ヘプチル基、ｎ−オクチル基、ｎ−ノニル基、ｎ−ドデ
シル基、ｎ−ヘキサデシル基、ベンジル基、フォネチル
基、３−フェニルプロピル基、ヒドロキシエチル基、エ
トキシエチル基等を挙げることができる。
例えば置換基を有していてもよい直鎖若しくは分岐鎖の
又は環状構造を有する炭素数１〜２４のアルキルエステ
ルが挙げられる。このアルキル基が有してもよい置換基
としては、例えばヒドロキシ基、アルコキシ基、フェニ
ル基等が挙げられる。このような置換基を有していても
よいアルキル基の好ましい例としては、例えばメチル
基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−
ペンチル基、ｎ−ヘキシル基、シクロヘキシル基、ｎ−
ヘプチル基、ｎ−オクチル基、ｎ−ノニル基、ｎ−ドデ
シル基、ｎ−ヘキサデシル基、ベンジル基、フォネチル
基、３−フェニルプロピル基、ヒドロキシエチル基、エ
トキシエチル基等を挙げることができる。
【００１１】Ｎ−アシル−５−アミノレブリン酸として
は、５−アミノレブリン酸のアミノ基が、例えば炭素数
１〜２４のアルカノイル基、芳香族アシル基、ベンジル
オキシカルボニル基等のアシル基でアシル化された化合
物が挙げられる。好ましいアシル基の具体例としては、
例えばアセチル基、ｎ−プロパノイル基、ｎ−ブタノイ
ル基、ｎ−ペンタノイル基、ｎ−ヘキサノイル基、ｎ−
ノナノイル基、ベンジルオキシカルボニル基等が挙げら
れる。
は、５−アミノレブリン酸のアミノ基が、例えば炭素数
１〜２４のアルカノイル基、芳香族アシル基、ベンジル
オキシカルボニル基等のアシル基でアシル化された化合
物が挙げられる。好ましいアシル基の具体例としては、
例えばアセチル基、ｎ−プロパノイル基、ｎ−ブタノイ
ル基、ｎ−ペンタノイル基、ｎ−ヘキサノイル基、ｎ−
ノナノイル基、ベンジルオキシカルボニル基等が挙げら
れる。
【００１２】Ｎ−アシル−５−アミノレブリン酸エステ
ルとしては、上記のエステル基とアシル基と同じ基を有
するものが例示される。好ましくはメチルエステル基と
ホルミル基、メチルエステル基とアセチル基、メチルエ
ステル基とｎ−プロパノイル基、メチルエステル基とｎ
−ブタノイル基、エチルエステル基とホルミル基、エチ
ルエステル基とアセチル基、エチルエステル基とｎ−プ
ロパノイル基、エチルエステル基とｎ−ブタノイル基の
組合わせが挙げられる。
ルとしては、上記のエステル基とアシル基と同じ基を有
するものが例示される。好ましくはメチルエステル基と
ホルミル基、メチルエステル基とアセチル基、メチルエ
ステル基とｎ−プロパノイル基、メチルエステル基とｎ
−ブタノイル基、エチルエステル基とホルミル基、エチ
ルエステル基とアセチル基、エチルエステル基とｎ−プ
ロパノイル基、エチルエステル基とｎ−ブタノイル基の
組合わせが挙げられる。
【００１３】５−アミノレブリン酸又はその誘導体の塩
としては、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸
塩、リン酸塩、硝酸塩、硫酸塩、酢酸塩、プロピオン酸
塩、トルエンスルホン酸塩、コハク酸塩、シュウ酸塩、
乳酸塩、酒石酸塩、グリコール酸塩、メタンスルホン酸
塩、酪酸塩、吉草酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、マレ
イン酸塩、リンゴ酸塩等の酸付加塩、及びナトリウム
塩、カリウム塩、カルシウム塩等の金属塩、アンモニウ
ム塩、アルキルアンモニウム塩等が挙げられる。なお、
これらの塩は使用時において水溶液又は粉体として用い
られ、その作用は５−アミノレブリン酸の場合と同一で
ある。
としては、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸
塩、リン酸塩、硝酸塩、硫酸塩、酢酸塩、プロピオン酸
塩、トルエンスルホン酸塩、コハク酸塩、シュウ酸塩、
乳酸塩、酒石酸塩、グリコール酸塩、メタンスルホン酸
塩、酪酸塩、吉草酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、マレ
イン酸塩、リンゴ酸塩等の酸付加塩、及びナトリウム
塩、カリウム塩、カルシウム塩等の金属塩、アンモニウ
ム塩、アルキルアンモニウム塩等が挙げられる。なお、
これらの塩は使用時において水溶液又は粉体として用い
られ、その作用は５−アミノレブリン酸の場合と同一で
ある。
【００１４】以上の５−アミノレブリン酸、その誘導体
又はそれらの塩は、水和物又は溶媒和物を形成していて
もよく、またいずれかを単独で、又は２種以上を適宜組
合わせて用いることができる。
又はそれらの塩は、水和物又は溶媒和物を形成していて
もよく、またいずれかを単独で、又は２種以上を適宜組
合わせて用いることができる。
【００１５】５−アミノレブリン酸又はその塩は、化学
合成、微生物による生産、酵素による生産のいずれの方
法によっても製造することができる。また前記５−アミ
ノレブリン酸の誘導体又はその塩は、例えば特開平４−
９３６０号公報等に記載された公知の化学合成法によっ
て製造することができる。微生物又は酵素による生産物
や化学合成法による粗精製物は、ヒトに対して有害な物
質を含まない限り、分離精製することなくそのまま用い
ることができる。
合成、微生物による生産、酵素による生産のいずれの方
法によっても製造することができる。また前記５−アミ
ノレブリン酸の誘導体又はその塩は、例えば特開平４−
９３６０号公報等に記載された公知の化学合成法によっ
て製造することができる。微生物又は酵素による生産物
や化学合成法による粗精製物は、ヒトに対して有害な物
質を含まない限り、分離精製することなくそのまま用い
ることができる。
【００１６】本発明のピーリング用組成物は、前記５−
アミノレブリン酸、その誘導体又はそれらの塩を含有し
ていればその他の成分を更に含んでいてもよく、その剤
型としては皮膚外用剤であれば特に制限されず、例えば
粉剤、液剤、軟膏剤（油性軟膏、乳剤性軟膏、水溶性軟
膏、ヒドロゲルを含む）、パスタ剤等が挙げられる。こ
こで、その他の成分としては、イソプロピルミリステー
ト、界面活性剤、アルコール類、多価アルコール類など
の経皮吸収促進剤等が挙げられる。
アミノレブリン酸、その誘導体又はそれらの塩を含有し
ていればその他の成分を更に含んでいてもよく、その剤
型としては皮膚外用剤であれば特に制限されず、例えば
粉剤、液剤、軟膏剤（油性軟膏、乳剤性軟膏、水溶性軟
膏、ヒドロゲルを含む）、パスタ剤等が挙げられる。こ
こで、その他の成分としては、イソプロピルミリステー
ト、界面活性剤、アルコール類、多価アルコール類など
の経皮吸収促進剤等が挙げられる。
【００１７】水溶液や軟膏として調製する場合は、５−
アミノレブリン酸、その誘導体又はそれらの塩の分解を
防ぐためにアルカリ性にならないように留意して調製す
る必要がある。アルカリ性となる場合は酸素を除去する
ことで分解を防ぐことができる。この点を注意すれば通
常使用される液剤や軟膏の基剤成分と組み合わせて使用
することができる。
アミノレブリン酸、その誘導体又はそれらの塩の分解を
防ぐためにアルカリ性にならないように留意して調製す
る必要がある。アルカリ性となる場合は酸素を除去する
ことで分解を防ぐことができる。この点を注意すれば通
常使用される液剤や軟膏の基剤成分と組み合わせて使用
することができる。
【００１８】本発明組成物を用いてピーリングを行うに
は、目的とする皮膚に本発明組成物を適用後、当該部位
に光があたるようにすればよいが、当該部位に光照射す
る（フォトダイナミックピーリング）のが好ましい。本
発明組成物の皮膚への適用手段としては、有効成分が皮
膚から吸収される手段であれば制限されないが、噴霧、
塗布、湿布、イオントフォレーシス等の手段が挙げられ
る。皮膚への適用量は、通常成分の皮膚１００cm2 当た
り有効成分である５−アミノレブリン酸、その誘導体又
はそれらの塩が５−アミノレブリン酸塩酸塩換算で１０
mg〜１０ｇ、より望ましくは１００mg〜５ｇ、更に望ま
しくは１ｇ〜５ｇである。本発明組成物適用後光照射ま
では、効率の面から適用部位を遮光するのが好ましい。
は、目的とする皮膚に本発明組成物を適用後、当該部位
に光があたるようにすればよいが、当該部位に光照射す
る（フォトダイナミックピーリング）のが好ましい。本
発明組成物の皮膚への適用手段としては、有効成分が皮
膚から吸収される手段であれば制限されないが、噴霧、
塗布、湿布、イオントフォレーシス等の手段が挙げられ
る。皮膚への適用量は、通常成分の皮膚１００cm2 当た
り有効成分である５−アミノレブリン酸、その誘導体又
はそれらの塩が５−アミノレブリン酸塩酸塩換算で１０
mg〜１０ｇ、より望ましくは１００mg〜５ｇ、更に望ま
しくは１ｇ〜５ｇである。本発明組成物適用後光照射ま
では、効率の面から適用部位を遮光するのが好ましい。
【００１９】次に光照射を行うが、有効成分の経皮吸収
性及び代謝の観点から、本発明組成物を適用して２〜４
８時間、特に４〜２４時間後に光照射するのが好まし
い。また、光照射にあたっては、皮膚上に残存する本発
明組成物を除去してから行うのが好ましい。照射する光
は６３５nmを中心にした可視光又は６３５nm近辺のレー
ザー光が良く、照射強度は１〜１００Ｊ／cm2 、特に３
〜１０Ｊ／cm2 が好ましく、照射時間は１分〜５０分、
特に１０分〜３０分が好ましい。
性及び代謝の観点から、本発明組成物を適用して２〜４
８時間、特に４〜２４時間後に光照射するのが好まし
い。また、光照射にあたっては、皮膚上に残存する本発
明組成物を除去してから行うのが好ましい。照射する光
は６３５nmを中心にした可視光又は６３５nm近辺のレー
ザー光が良く、照射強度は１〜１００Ｊ／cm2 、特に３
〜１０Ｊ／cm2 が好ましく、照射時間は１分〜５０分、
特に１０分〜３０分が好ましい。
【００２０】本発明による処理後は３日間程度処理箇所
が赤くはれ、その後皮膚の表面が自然とはげてくる。個
人差もあるが３〜４日から３週間で古い角質や表皮がは
げ落ち、シミやそばかす、にきびの除去、肌の張りやつ
やの回復、しわの改善、面皰後の改善、面皰の生成防止
と言ったピーリング効果が現れる。
が赤くはれ、その後皮膚の表面が自然とはげてくる。個
人差もあるが３〜４日から３週間で古い角質や表皮がは
げ落ち、シミやそばかす、にきびの除去、肌の張りやつ
やの回復、しわの改善、面皰後の改善、面皰の生成防止
と言ったピーリング効果が現れる。
【００２１】本発明による処理は通常１度で十分な効果
を示すが、更に効果を強めるために複数回行うこともで
きる。
を示すが、更に効果を強めるために複数回行うこともで
きる。
【００２２】本発明によるフォトダイナミックピーリン
グの機序は明らかではないが、次の如く推定される。す
なわち、細胞、組織が死ぬ形態としてネクローシスとア
ポトーシスの２通りがある。ネクローシスは薬剤や熱な
どの外的要因により細胞が障害されて死ぬものである
が、これが起きた時は、血管の拡張、炎症細胞がその局
所に集まる等の炎症反応が引き起こされ、また、その後
色素細胞におけるメラニン色素の産生亢進が起こる。一
方、アポトーシスは細胞内の内的要因により、細胞がい
わば「自殺」するといった細胞死の形態であり、この細
胞死は炎症を伴わない、あるいは伴っても微弱であるこ
とが知られている。ケミカルピーリングやレーザーピー
リングは薬剤や熱で表皮細胞を殺すネクローシスの機序
による方法であり、炎症や色素沈着等あるいは瘢痕形成
の障害が起こりやすく、それが、３ケ月、６ケ月時には
１年以上も遷延することがある。これに対してフォトダ
イナミックピーリングはアポトーシス様機序で表皮細胞
を死なせるものと考えられる。外的に投与された５−ア
ミノレブリン酸は表皮細胞に取り込まれた後、その細胞
におけるヘム生合成経路に入り、プロトポルフィリンIX
等の光感受性物質に転換されて細胞内に蓄積される。プ
ロトポルフィリンIX等の光感受性物質は、これを励起す
る光線にさらされた後、活性酸素を生み出し、結果とし
て当の細胞は「自殺」する。５−アミノレブリン酸の塩
及びその誘導体を投与した場合も体内で５−アミノレブ
リン酸を誘導し、誘導された５−アミノレブリン酸が同
様の機序を引き起こしているものと考えられる。以上の
ように、本発明のフォトダイナミックピーリングは、ア
ポトーシス様機序による細胞死であるため、炎症や色素
沈着、発赤等の障害が起こりにくいと考えられる。
グの機序は明らかではないが、次の如く推定される。す
なわち、細胞、組織が死ぬ形態としてネクローシスとア
ポトーシスの２通りがある。ネクローシスは薬剤や熱な
どの外的要因により細胞が障害されて死ぬものである
が、これが起きた時は、血管の拡張、炎症細胞がその局
所に集まる等の炎症反応が引き起こされ、また、その後
色素細胞におけるメラニン色素の産生亢進が起こる。一
方、アポトーシスは細胞内の内的要因により、細胞がい
わば「自殺」するといった細胞死の形態であり、この細
胞死は炎症を伴わない、あるいは伴っても微弱であるこ
とが知られている。ケミカルピーリングやレーザーピー
リングは薬剤や熱で表皮細胞を殺すネクローシスの機序
による方法であり、炎症や色素沈着等あるいは瘢痕形成
の障害が起こりやすく、それが、３ケ月、６ケ月時には
１年以上も遷延することがある。これに対してフォトダ
イナミックピーリングはアポトーシス様機序で表皮細胞
を死なせるものと考えられる。外的に投与された５−ア
ミノレブリン酸は表皮細胞に取り込まれた後、その細胞
におけるヘム生合成経路に入り、プロトポルフィリンIX
等の光感受性物質に転換されて細胞内に蓄積される。プ
ロトポルフィリンIX等の光感受性物質は、これを励起す
る光線にさらされた後、活性酸素を生み出し、結果とし
て当の細胞は「自殺」する。５−アミノレブリン酸の塩
及びその誘導体を投与した場合も体内で５−アミノレブ
リン酸を誘導し、誘導された５−アミノレブリン酸が同
様の機序を引き起こしているものと考えられる。以上の
ように、本発明のフォトダイナミックピーリングは、ア
ポトーシス様機序による細胞死であるため、炎症や色素
沈着、発赤等の障害が起こりにくいと考えられる。
【００２３】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する
が、これらは単に例示の目的でかかげられるものであっ
て、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
なお、以下の実施例は、医師の診断により、完全なるイ
ンフォームドコンセントの下で行われた。
が、これらは単に例示の目的でかかげられるものであっ
て、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
なお、以下の実施例は、医師の診断により、完全なるイ
ンフォームドコンセントの下で行われた。
【００２４】実施例１．日本薬局方親水軟膏（ヨシダ製
薬）に５−アミノレブリン酸塩酸塩を２０重量％の濃度
になるように添加し良く混ぜた。この軟膏１０ｇをイン
フォームドコンセントを得た２２歳の女性の顔面左半分
に塗布し、サランラップで覆い更にその上にアルミ箔で
遮光を施した。４時間後患部を洗浄し、浜松フォトニク
ス社製エキシマダイレーザー（PDTEDL1）にて波長６３
５nm、強度５Ｊ／cm2 にて３０分間照射した。照射後、
局所に浮腫性紅斑を生じたが、３日目から徐々に消失
し、これと同時に皮膚表面に薄いかさぶたが生じ、入浴
時、洗顔時においてかさぶたになった古い表皮成分が徐
々にはげ落ちるようになり、施術後３週間でピーリング
が完了した。顔の左右の比較で、皮膚の張り、しわ、色
素沈着、ニキビ痕等が明らかに改善した。治療後６ケ月
間のフォローアップにおいても治療箇所は良好であっ
た。
薬）に５−アミノレブリン酸塩酸塩を２０重量％の濃度
になるように添加し良く混ぜた。この軟膏１０ｇをイン
フォームドコンセントを得た２２歳の女性の顔面左半分
に塗布し、サランラップで覆い更にその上にアルミ箔で
遮光を施した。４時間後患部を洗浄し、浜松フォトニク
ス社製エキシマダイレーザー（PDTEDL1）にて波長６３
５nm、強度５Ｊ／cm2 にて３０分間照射した。照射後、
局所に浮腫性紅斑を生じたが、３日目から徐々に消失
し、これと同時に皮膚表面に薄いかさぶたが生じ、入浴
時、洗顔時においてかさぶたになった古い表皮成分が徐
々にはげ落ちるようになり、施術後３週間でピーリング
が完了した。顔の左右の比較で、皮膚の張り、しわ、色
素沈着、ニキビ痕等が明らかに改善した。治療後６ケ月
間のフォローアップにおいても治療箇所は良好であっ
た。
【００２５】実施例２．実施例１と同様に調製した軟膏
５ｇをインフォームドコンセントを得た２４歳の女性の
右頬６cm×６cmに塗布し、サランラップで覆い更にその
上にアルミ箔で遮光を施した。１２時間後患部を洗浄
し、浜松フォトニクス社製エキシマダイレーザー（PDTE
DL1）にて波長６３５nm、強度５Ｊ／cm2 にて１５分間
照射した。照射後、局所に浮腫性紅斑を生じたが、３日
目から徐々に消失し、これと同時に入浴時や洗顔時古い
表皮成分が徐々にはげ落ち、施術後６日目には完全に古
い皮膚がはげ落ちピーリングが完了した。左頬の同箇所
との比較で、皮膚の張り、しわ、色素沈着、ニキビ痕等
が明らかに改善した。治療後６ケ月間のフォローアップ
においても治療箇所は良好であった。
５ｇをインフォームドコンセントを得た２４歳の女性の
右頬６cm×６cmに塗布し、サランラップで覆い更にその
上にアルミ箔で遮光を施した。１２時間後患部を洗浄
し、浜松フォトニクス社製エキシマダイレーザー（PDTE
DL1）にて波長６３５nm、強度５Ｊ／cm2 にて１５分間
照射した。照射後、局所に浮腫性紅斑を生じたが、３日
目から徐々に消失し、これと同時に入浴時や洗顔時古い
表皮成分が徐々にはげ落ち、施術後６日目には完全に古
い皮膚がはげ落ちピーリングが完了した。左頬の同箇所
との比較で、皮膚の張り、しわ、色素沈着、ニキビ痕等
が明らかに改善した。治療後６ケ月間のフォローアップ
においても治療箇所は良好であった。
【００２６】
【発明の効果】本発明のピーリング用組成物を用いれ
ば、患者への負担が少なくかつ有効なピーリングが可能
になる。
ば、患者への負担が少なくかつ有効なピーリングが可能
になる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 17/02 Ａ６１Ｐ 17/02 Ｆターム(参考） 4C083 AC621 CC02 DD22 DD27 EE10 EE12 EE14 EE16 4C206 AA01 AA02 DA02 MA01 MA04 MA83 NA06 NA14 ZA89
Claims (2)
- 【請求項１】 ５−アミノレブリン酸、その誘導体及び
それらの塩から選ばれる化合物を含有するピーリング用
組成物。 - 【請求項２】 フォトダイナミックピーリング用組成物
である請求項１記載の組成物。
Priority Applications (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP35403199A JP3970492B2 (ja) | 1999-12-14 | 1999-12-14 | ピーリング用組成物 |
| US10/149,023 US20020192253A1 (en) | 1999-12-14 | 2000-11-29 | Peeling composition |
| EP00979022A EP1238652B1 (en) | 1999-12-14 | 2000-11-29 | Cosmetic method for peeling of the skin |
| DE60043354T DE60043354D1 (de) | 1999-12-14 | 2000-11-29 | Kosmetisches Verfahren zum Peelen der Haut |
| PCT/JP2000/008436 WO2001043716A1 (fr) | 1999-12-14 | 2000-11-29 | Compositions de peeling |
| CA2385301A CA2385301C (en) | 1999-12-14 | 2000-11-29 | Peeling composition |
| NO20022782A NO328596B1 (no) | 1999-12-14 | 2002-06-11 | Ikke-terapeutisk fremgangsmate for a forbedre huden |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP35403199A JP3970492B2 (ja) | 1999-12-14 | 1999-12-14 | ピーリング用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001172154A true JP2001172154A (ja) | 2001-06-26 |
| JP3970492B2 JP3970492B2 (ja) | 2007-09-05 |
Family
ID=18434857
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP35403199A Expired - Fee Related JP3970492B2 (ja) | 1999-12-14 | 1999-12-14 | ピーリング用組成物 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20020192253A1 (ja) |
| EP (1) | EP1238652B1 (ja) |
| JP (1) | JP3970492B2 (ja) |
| CA (1) | CA2385301C (ja) |
| DE (1) | DE60043354D1 (ja) |
| NO (1) | NO328596B1 (ja) |
| WO (1) | WO2001043716A1 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006117885A1 (ja) * | 2005-04-28 | 2006-11-09 | Cosmo Oil Co., Ltd. | 皮膚外用剤 |
| JP2008174525A (ja) * | 2007-01-22 | 2008-07-31 | Naris Cosmetics Co Ltd | ふきとり用化粧水 |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20030024329A (ko) * | 2001-09-18 | 2003-03-26 | (주)엔바이로젠 | 델타-아미노레불린산을 함유하는 피부재생촉진용 세정제및 화장료 조성물 |
| US20050209193A1 (en) * | 2003-12-05 | 2005-09-22 | Keller Gregory S | Method for enhanced photodynamic therapy |
| ES2860807T3 (es) | 2015-10-15 | 2021-10-05 | Dusa Pharmaceuticals Inc | Iluminador ajustable para terapia y diagnóstico fotodinámicos |
| US10603508B2 (en) | 2015-10-15 | 2020-03-31 | Dusa Pharmaceuticals, Inc. | Adjustable illuminators and methods for photodynamic therapy and diagnosis |
| IT201700104536A1 (it) * | 2017-09-19 | 2019-03-19 | Cmed Aesthetics Srl | Prodotti topici con sistema bifasico |
| US10357567B1 (en) | 2018-01-12 | 2019-07-23 | Dusa Pharmaceuticals, Inc. | Methods for photodynamic therapy |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5446070A (en) * | 1991-02-27 | 1995-08-29 | Nover Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for topical administration of pharmaceutically active agents |
| US5177073A (en) * | 1988-09-30 | 1993-01-05 | Baylor Research Institute | Therapeutic compositions derived from photoactive compounds |
| US5955490A (en) * | 1989-07-28 | 1999-09-21 | Queen's University At Kingston | Photochemotherapeutic method using 5-aminolevulinic acid and other precursors of endogenous porphyrins |
| US6710066B2 (en) * | 1989-07-28 | 2004-03-23 | Queen's University At Kingston | Photochemotherapeutic method using 5-aminolevulinic acid and other precursors of endogenous porphyrins |
| DE4320871C2 (de) * | 1993-06-24 | 1995-05-04 | Beiersdorf Ag | Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an delta-Aminolävulinsäure |
| JP2747644B2 (ja) * | 1993-08-19 | 1998-05-06 | 株式会社コスモ総合研究所 | 植物成長調節剤 |
| WO1996006602A1 (en) * | 1993-08-27 | 1996-03-07 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE ADMINISTRATION OF δ-AMINOLEVULINIC ACID AND PHARMACEUTICAL EQUIVALENTS THEREOF |
| GB9318841D0 (en) * | 1993-09-10 | 1993-10-27 | Res Foundation Of The Norwegia | Composition |
| US5556612A (en) * | 1994-03-15 | 1996-09-17 | The General Hospital Corporation | Methods for phototherapeutic treatment of proliferative skin diseases |
| JP2896963B2 (ja) * | 1994-11-28 | 1999-05-31 | 株式会社コスモ総合研究所 | 植物の耐塩性向上剤 |
| AU708076B2 (en) * | 1995-03-10 | 1999-07-29 | Photocure Asa | Esters of 5-aminolevulinic acid as photosensitizing agents in photochemotherapy |
| JPH08337515A (ja) * | 1995-04-11 | 1996-12-24 | Kashima Sekiyu Kk | 化粧料 |
| US5895786A (en) * | 1996-05-08 | 1999-04-20 | New York Blood Center, Inc. | Method for treating viral infections |
| JP3515303B2 (ja) * | 1997-01-10 | 2004-04-05 | 龍一 宇津木 | 美容用テープ |
| GB9700396D0 (en) * | 1997-01-10 | 1997-02-26 | Photocure As | Photochemotherapeutic compositions |
| JP3644809B2 (ja) * | 1997-10-15 | 2005-05-11 | コスモ石油株式会社 | 頭部用外用剤 |
| US6223071B1 (en) * | 1998-05-01 | 2001-04-24 | Dusa Pharmaceuticals Inc. | Illuminator for photodynamic therapy and diagnosis which produces substantially uniform intensity visible light |
| DE19852245A1 (de) * | 1998-11-12 | 2000-05-18 | Asat Ag Applied Science & Tech | 5-Aminolävulinsäure-Nanoemulsion |
| EP2269645A3 (en) * | 2000-08-16 | 2011-01-12 | The General Hospital Corporation doing business as Massachusetts General Hospital | Topical aminolevulinic acid-photodynamic therapy for acne vulgaris |
-
1999
- 1999-12-14 JP JP35403199A patent/JP3970492B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-11-29 WO PCT/JP2000/008436 patent/WO2001043716A1/ja active Application Filing
- 2000-11-29 EP EP00979022A patent/EP1238652B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-29 CA CA2385301A patent/CA2385301C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-11-29 US US10/149,023 patent/US20020192253A1/en not_active Abandoned
- 2000-11-29 DE DE60043354T patent/DE60043354D1/de not_active Expired - Lifetime
-
2002
- 2002-06-11 NO NO20022782A patent/NO328596B1/no not_active IP Right Cessation
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006117885A1 (ja) * | 2005-04-28 | 2006-11-09 | Cosmo Oil Co., Ltd. | 皮膚外用剤 |
| KR100929264B1 (ko) * | 2005-04-28 | 2009-12-01 | 에스비아이 아라프로모 가부시키가이샤 | 피부외용제 |
| CN101166510B (zh) * | 2005-04-28 | 2012-03-07 | Sbi5-Ala生物技术股份有限公司 | 皮肤外用剂 |
| US9333156B2 (en) | 2005-04-28 | 2016-05-10 | Sbi Pharmaceuticals Co., Ltd. | External preparation for skin |
| JP2008174525A (ja) * | 2007-01-22 | 2008-07-31 | Naris Cosmetics Co Ltd | ふきとり用化粧水 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1238652A4 (en) | 2006-03-15 |
| JP3970492B2 (ja) | 2007-09-05 |
| EP1238652B1 (en) | 2009-11-18 |
| DE60043354D1 (de) | 2009-12-31 |
| US20020192253A1 (en) | 2002-12-19 |
| EP1238652A1 (en) | 2002-09-11 |
| NO328596B1 (no) | 2010-03-29 |
| CA2385301A1 (en) | 2001-06-21 |
| NO20022782L (no) | 2002-08-14 |
| WO2001043716A1 (fr) | 2001-06-21 |
| CA2385301C (en) | 2011-05-31 |
| NO20022782D0 (no) | 2002-06-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5827702B2 (ja) | アミノレブリン酸およびその誘導体の使用 | |
| US8546447B2 (en) | Treatment of acne using derivatives of 5-aminolevulinic acid | |
| EP3082788B1 (en) | Pulse photodynamic treatment of acne | |
| US20060120980A1 (en) | Novel dermatological composition using bio-activating organocatalysts | |
| JP2011506425A (ja) | 治療的及び美容的方法に有用な新規化合物 | |
| EP2236129A2 (en) | Liposomal ALA Pharmaceutical and Cosmeceutical Compositions and Methods of Treatment | |
| EP1312353A1 (en) | Method for hair removal | |
| US9561276B2 (en) | Method of treating onychomycosis | |
| US20080146666A1 (en) | Method of treatment of skin | |
| JP3970492B2 (ja) | ピーリング用組成物 | |
| CA2881439C (en) | Method for the treatment of acne | |
| CA3235710A1 (en) | Topical compositions and methods for photodynamic therapy | |
| WO2023059180A1 (en) | Treating skin diseases using a photodynamic therapy (pdt) and a topical agent photosensitizer formulation |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20050812 |
|
| RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20050812 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20060118 |
|
| A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A711 Effective date: 20060118 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20060118 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20070123 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20070320 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20070605 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20070606 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Ref document number: 3970492 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313113 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100615 Year of fee payment: 3 |
|
| R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100615 Year of fee payment: 3 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110615 Year of fee payment: 4 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120615 Year of fee payment: 5 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120615 Year of fee payment: 5 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130615 Year of fee payment: 6 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130615 Year of fee payment: 6 |
|
| S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130615 Year of fee payment: 6 |
|
| R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |