JP2001122770A - 内服剤カプセル - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 液状内服剤の子供や動物への定時、定量服
用、投与を確実に行なうとともに、液状内服剤の長期安
定化を図ることができる内服剤カプセルの提供。 【解決手段】 破膜手段を有する液状内服剤カプセル。
破膜手段が張出部で形成され、カプセル皮膜が可食性材
料で形成されることが好ましい。液状内服剤としてはγ
−リノレン酸などの高度不飽和脂肪酸を含有するもので
り、フレーバーを含有させることもできる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は内服剤カプセルに関
し、詳しくは、栄養剤、健康食品、薬剤などの中、液状
内服剤を包みこんだカプセルであって、手などの外力に
よってその一部が容易に破膜できるカプセルに関するも
のである。

【０００２】

【従来の技術】栄養剤、健康維持・増進剤、薬剤などの
内服剤としては、種々の形態がある。最も一般的なもの
は、錠剤、粉体、液体である。この中で、液体としては
飲料タイプのものもあるが、少量の服用、投与の場合に
は保存、取り扱い、服用量の管理、さらには内服剤の種
類によっては空気酸化による劣化の恐れもある場合が多
い。したがって、液状内服液は一般にゼラチンなどの可
食性材料を皮膜として用いたカプセルの状態で製品化さ
れている。たとえば、γ−リノレン酸、ジホモ−γ−リ
ノレン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン
酸、アラキドン酸などの高度不飽和酸は、アトピー性皮
膚炎などの皮膚炎、血液流動性改善、痴呆予防剤、高脂
血症の改善、血小板凝集作用抑制などの予防、治療、さ
らには健康維持・増進などの効能のために近年注目され
てきている。このため、人は勿論、犬や猫などのペット
類、牛、馬、鶏などの家畜類に対しても用いられてきて
いる。これらの高度不飽和脂肪酸は極めて酸化劣化され
易く、密閉容器に保存しても使用の度の開放により劣化
が生じる。このため、前記したように、例えばゼラチン
を主とする可食性皮膜で形成された５〜２０ｍｍ程度の
カプセルとし、さらに、瓶詰、樹脂容器入りとして商品
化されている。

【０００３】このような、内服剤カプセルは、一般に経
口服用した後、その皮膜は胃または腸において皮膜が崩
壊ないし溶解するように考慮されている。したがって、
一般の使用においては何ら問題を生じることはない。し
かしながら、子供や動物の場合には、このカプセルによ
る服用、投与は、口の中で違和感があり、呑み込みが困
難であったり、吐き出したりしてしまい、服用や投与が
困難である重大な問題があり、その利用が大きく制限さ
れている。

【０００４】この問題は、単に、前記高度不飽和脂肪酸
の場合だけでなく、液状内服剤カプセル一般の問題でも
ある。さらに、この問題は、商品化された液状内服剤カ
プセルだけでなく、例えば犬などの実験動物を用いた新
薬開発におけるところの薬効試験においても問題となっ
ている。すなわち、強制的に投与したい場合に、投与で
きなかったり、効率が悪かったり、長期にわたって確
実、且つ安定した投与ができない問題点がある。また、
カプセルは、手指で投与するため、危険であり、また雑
菌による汚染など衛生面からも、これらの内服剤カプセ
ルの有効な投与、服用手段が求められている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記現状の
下、子供や動物に対しても、液状内服剤の定時の定量服
用、投与を確実に行なえるとともに、液状内服剤の長期
安定化を図ることを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明の目的を達成する
ため、本発明者は、高度不飽和脂肪酸などの液状内服剤
の子供や動物への服用、投与について鋭意検討を行っ
た。その結果、液状内服剤をカプセル化するとともに、
カプセルの一部を破膜可能に形成することにより、服
用、投与時に破膜させて液状内服剤を取り出すことを可
能にすることにより、目的が達せられることを見いだ
し、本発明を完成した。

【０００７】すなわち、本発明は、 （１） 破膜手段を有する液状内服剤カプセル。 （２） 破膜手段が張出部で形成されている（１）記載
の液状内服剤カプセル。 （３） カプセル皮膜が可食性材料である（１）または
（２）記載の液状内服剤カプセル。 （４） 液状内服剤が高度不飽和脂肪酸を含有するもの
である（１）〜（３）のいずれかに記載の液状内服剤カ
プセル。 （５） 液状内服剤とカプセル皮膜のいずれかがフレー
バーを含有するものである（１）〜（４）のいずれかに
記載の液状内服剤カプセルに関するものである。

【０００８】

【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。
本願発明の液状内服剤カプセルは、病気の治療、予防、
健康の維持・増進などの効果が期待される、経口服用、
投与される液状内服剤を充填剤とし、これを包み込む皮
膜から形成されるものであり、破膜手段を有することを
特徴とするものである。

【０００９】ここで破膜手段としては、外力によって、
カプセル皮膜の一部が破膜して、内容物を取り出せるこ
とを可能にするものである。破膜手段としては、外力に
より皮膜の一部を切断、引きちぎり、破裂などにより破
膜することが可能であり、内服剤が破膜部から流出、ま
たは噴射できるようにするものである。ここで、外力と
しては、人間の手による場合、人や動物が口に含んで噛
む場合などを意味するものである。

【００１０】破膜手段の具体例としては、内服剤カプセ
ルの一部に張出部を設ける手段がある。この張出部とし
ては、通常張出部の付け根を細くしたり、皮膜の厚みを
薄めにすることが好ましい。この場合の破膜は、張出部
を手で掴み、張出部の付け根を引きちぎる、張出部を手
で掴み捩じる（回転する）ことにより破膜できる。また
張出部をヒレ状として、切り裂き易くするため、Ｖノッ
チを設ける手段、張出部の皮膜を薄くする手段、さらに
は、二枚のシートの接合時の工夫により部分的に接合強
度を弱くする手段の採用などであってもよい。

【００１１】なお、ここでの破膜としては、引きちぎ
り、ねじちぎりの一段で破膜する場合の他、一段目の行
為で破膜し易くするとともに、二段目の指先での押圧に
より、破膜するようにするなどの破膜手段を構成するこ
ともできる。このようにすると、二段目で内服剤の飛び
出し方向がはっきりすることになり、使い勝手がよくな
る。

【００１２】内服剤としては、特に制限はなく、天然物
質、天然物質抽出物、合成物質、培養物質などからなり
病気の治療剤、予防剤、栄養剤、健康維持・促進剤など
である。したがって、内服剤はこれらの有効成分の単独
の場合の他、複数の有効成分、さらには必要により、他
の配合成分、例えば固体有効成分の水溶液などからなる
場合がある。

【００１３】内服剤の具体例としては、たとえば高度不
飽和脂肪酸がある。高度不飽和脂肪酸としては、植物
油、サフラワー油、大豆油などから得られるリノール
酸、月見草油、ボレージ油、糸状菌の作る油、スピルリ
ナなどの藻類から得られるジホモ−γ−リノレン酸、ゴ
マ油、シソ油、大豆油、菜種油などから得られるα−リ
ノレン酸、糸状菌の作る油、海藻などから得られるジホ
モ−γ−リノレン酸、動物油、糸状菌の作る油、藻類の
油、卵油などから得られるアラキドン酸、魚油、藻類、
糸状菌、細菌から得られるエイコサペンタエン酸、魚
油、藻類、糸状菌、細菌などから得られるドコサヘキサ
エン酸などを例示でき、必要により複数用いることもで
きる。

【００１４】他の内服剤としては、大豆レシチン、クロ
レラエキス、小麦胚芽油、卵黄レシチン、ロイヤルゼリ
ー、プロポリス、補酵素Ｑ、ビタミンＥなどを例示でき
る。

【００１５】なお、これらの内服剤には、病気の治療、
予防剤、栄養剤、健康維持・増進のみでなく、例えば、
美肌、養毛、ダイエット、老化防止などの効能剤も含ま
れる概念である。さらに、これらの直接的効能剤に加え
て、酸化防止剤（特に、脂溶性酸化防止剤）、粘度調整
剤、甘味料、防腐剤、ビタミン剤、乳化剤などを加える
こともできる。

【００１６】中でも、本発明の内服剤カプセルは、子供
や動物などカプセルの服用、投与が難しい場合に用いら
れるものであり、内服剤自体に対しても、抵抗なく服
用、投与が確実に、より安定して行えるようにすること
が好ましい。

【００１７】このためには、内服剤が服用、投与の際に
違和感を与えないようにすることが重要である。このた
めには、内服剤または皮膜剤のいずれかに、特に内服剤
に子供や動物の好むフレーバー成分、マスキング成分
（臭気）を添加することが好ましい。このフレーバーと
しては特に制限はないが、鳥、牛、豚などの動物肉類由
来のフレーバー、チーズなどのフレーバー、チヨコレー
ト、コーヒー、ココア、レモン、ハーブ、マタタビなど
に由来するフレーバーなどを用途に応じて用いることが
できる。従来の内服剤カプセルにあっては、口腔内で内
服剤成分が流出することがなく、臭覚、味覚に影響する
ことは全くなかった。したがって、少なくとも、液状内
服剤について臭覚、味覚を考慮したカプセルにする必要
性はなかった。

【００１８】次に、これらの液状内服剤を被覆する皮膜
形成剤としては、特に制限なく用いることができる。こ
の皮膜剤の選定に当たっては、本願発明の液状内服剤カ
プセルの使用目的、使用形態、商品形態などを考慮して
決定される。しかしながら、本願発明の液状内服剤は、
一般的には、前記した高度不飽和脂肪酸のように、酸化
安定性の低いものがあるため、酸素透過性の低い材料の
使用が好ましい。

【００１９】皮膜形成用の材料としては、合成高分子、
天然高分子などが用いられる。ここで合成高分子として
は、ポリエチレン、ポリプロピレン、エチレン−プロピ
レン共重合体、低結晶性ポリプロピレン、軟質ポリプロ
ピレン、熱可塑性エラストマー、ナイロン、ポリビニル
アルコールなどの比較的軟質なポリマーが例示できる。
中でもナイロンやポリビニルアルコールなどのガスバリ
ア性樹脂、あるいはガスバリア性樹脂層を含む多層フイ
ルムが好ましい。これらの樹脂皮膜からなる液状内服剤
カプセルは、皮膜自体は熱可塑性であり、フイルムにカ
プセルポットを形成し、内服剤を充填後に熱によりシー
ルすることによりカプセル化が容易である。また、小型
ブロー成形容器成形・充填方式などが採用することもで
きる。これらの方法は、使い捨て目薬、化粧品などで使
用されている技術を転用することができる。

【００２０】しかしながら、この場合にはカプセル全体
を体内に呑み込むことはできない。このため、その利用
形態が制限されたり、誤って服用、呑み込む恐れの有る
などの不都合があり、また、従来の液状内服剤カプセル
と同一、すなわち、経口服用、投与による呑み込みによ
る使用はできない欠点がある。したがって、使用時にカ
プセルを破膜して、内服剤のみを食品にかけたり、経口
投与する場合に限って用いることができる。

【００２１】したがって、一般的には、皮膜形成材料
は、可食性材料、すなわち、体内に取り込まれた場合に
胃や腸において水分、胃液などにより崩壊ないし溶解す
る物質が好ましく用いられる。可食性皮膜形成材料とし
ては、ゼラチン、カゼイン、アルブミン、改質乳清タン
パクなどの蛋白質またはその塩、アルギン酸、デキスト
リン、グアガム、キサンタンガム、ベクチンなどの炭水
化物、その誘導体またはその塩、リン脂質、ステロール
などの脂質、あるいはこれらの混合材料を例示できる。
これらの可食性材料は、必要によりグリセリンなどの他
の成分、精製水を加えて水溶液が調整され、シート製造
に供される。

【００２２】次に、本願発明の液状内服剤カプセルを前
記、可食性材料を用いる製造例について説明する。ゼラ
チン１００重量部に対して、グリセリンを３５〜１２０
重量部、好ましくは４０〜８０重量部、必要により皮膜
改質剤としての改質乳清タンパク溶液（約１０重量％溶
液）５〜２０重量部、好ましくは７〜１５重量部、精製
水４０〜９０重量部、好ましくは５５〜８０重量部から
なる混合物を６０〜８０℃で加熱溶解する。

【００２３】ここで、グリセリンは従来のカプセルの場
合は、３５重量部程度であるが、本願発明では、手で比
較的容易に切断可能になるように、比較的多めにする。
この含有量は皮膜の厚さ、カプセルに要求される強度な
どを考慮して決定される。また、改質乳清タンパク溶液
は、内服剤カプセル同士の付着防止のために添加され
る。このゼラチン溶液は、次いで未溶解分を除くため
に、例えば７０メッシュ程度で濾過することにより皮膜
形成溶液とされる。このゼラチン溶液からシートがまず
形成される。

【００２４】カプセル製造法としては、特に制限はな
く、例えばロータリー式カプセル成形機が用いられる。
ロータリー式カプセル成形機は、多くのカプセルポケツ
トを有する一組のダイロール間に、前記の含水状態のゼ
ラチンシートを二枚供給しながら回転するとともに、そ
の中に注入ノズルより液状内服剤を供給、充填しカプセ
ル化するものである。なお、ゼラチンシートには、通
常、成形型面側に中鎖脂肪酸トリグセリドなどの離型剤
が塗布される。成形後のカプセルは、皮膜の水分量が１
０重量％以下となるように、乾燥され、離型剤の拭き取
り除去後製品化される。なお、カプセルの形はチューブ
タイプ（セルフカット方式）が採用される。

【００２５】本発明の液状内服剤カプセルは、従来公知
の前記液状内服剤カプセルの製造において、カプセルポ
ケツトの形状として、従来のポケットに対して、図１に
示すような形状のカプセル１となるような型（金型）を
用いる。図１は、本願発明の液状内服剤カプセルの一例
である、破膜手段として張出部を有する形状を示す。図
において、（Ａ）は平面図、（Ｂ）は縦断面図であり、
１は液状内服剤カプセル、２はカプセル本体部、３は張
出部、４は破膜部、５は液状内服剤、６は皮膜である。

【００２６】従来のカプセルであるところのカプセル本
体部２に張出部３を有する形状とされている。図１は魚
の尾の形状の張出部を有する例である。即ち、この張出
部には液状内服剤がある必要性はないが、カプセル成形
性の点から内服剤が含まれてもよい。いずれにしろ、カ
プセル本体部２と張出部３の中間部である破膜部４を破
膜して、内服剤が流出ないし噴射可能であればよい。

【００２７】本願発明の液状内服剤カプセルは、その形
状、大きさに特に制限はない。一般的には、内服剤の重
量は、５０ｍｇ〜１０ｇである。しかし、液状内服剤カ
プセルそのままで服用、投与することなどを考慮する
と、１００ｍｇ〜１ｇの範囲である。また、皮膜の厚み
は、用いる材料にもよるが、通常、０．３〜１ｍｍであ
る。ここで、０．３ｍｍ以下であるとカプセルの使用前
の破膜の恐れがあり、１ｍｍ以上にすると破膜が困難に
なる場合がある。したがって、好ましくは、０．４〜
０．８ｍｍと従来の液状内服剤カプセルよりも、薄めに
することが好ましい。

【００２８】また、カプセルの形状は、球状、楕円球、
これらをやや偏平にした形状、あるいは三角形、菱形、
五角形などを例示できる。また、大きさは、カプセルの
重量により支配されるが、長径が３〜５０ｍｍ、好まし
くは５〜３０ｍｍである。

【００２９】本願発明の液状内服剤カプセルは、内服剤
が皮膜で被覆されているので、内服剤が酸化される心配
がない点で従来の液状内服剤カプセルと同様である。し
かも、破膜手段を有するので、服用、投与する時に破膜
手段により、例えば引きちぎる、ねじちぎる、切断す
る、接合面の剥離などの手段で部分破膜し、押圧により
液状内服剤を取り出すことができる。したがって、押圧
して、食べ物や餌の上に振りかけることにより、経口服
用、投与することができる。

【００３０】また、皮膜材料を可食性材料により形成す
ることにより、皮膜ごと経口服用、投与できる。すなわ
ち、従来の液状内服剤カプセルと全く同様な使用が可能
となる。また、従来の液状内服剤カプセルでは、口中で
破れることを想定してなく、犬や猫などは、固形物とし
て認識するための違和感により、吐き出したりして投与
困難であった。しかし、本発明の液状内服剤カプセルで
は、破膜手段部の強度を低くすることにより、歯で噛ん
だ時、カプセルが破膜し、カプセルとしての違和感がな
くなり、内服剤とともに呑み込むことが可能となる。こ
の場合、内服剤、皮膜剤の少なくとも一方、通常、内服
剤に子供や動物が好むフレーバーを添加しておけば、よ
り問題なく、確実に服用、投与することができる。

【００３１】

【実施例】本発明について実施例および比較例を示して
より具体的に説明するが、これらに、何ら制限されるも
のではない。

【００３２】実施例、比較例 〔カプセルの製造〕ゼラチン１００重量部、グリセリン
５０重量部、改質乳清タンパク９重量％溶液１０重量
部、精製水７０重量部を７０℃に加温して溶解した。つ
いで、７０メッシュの金網で濾過して、ゼラチン溶液を
調整した。このゼラチン溶液をシート状に成形し、離型
剤（ＭＣＴ：中鎖脂肪酸グリセリド）を塗布し、カプセ
ル製造用に用いた。ロータリー式カプセル充填機〔金
型：ダイロールＮｏ８チューブ（セルフカットタイ
プ）〕を用い、下記内服剤（充填剤）を約５００ｍｇ充
填した。カプセルとしては、図１に示す破膜手段として
張出部を有するラグビーボール型カプセル（長径：２０
ｍｍ）を製造し、乾燥し、水分量を９重量％にした。皮
膜の厚さは約０．５ｍｍに調整した。 ：ムコール属のγ−リノレン酸を含む油５００ｍｇ
（γ−リノレン酸１０５ｍｇ） ：ムコール属のγ−リノレン酸を含む油４９５ｍｇ
（γ−リノレン酸１０５ｍｇ）にローストチキンフレー
バーオイル５ｍｇを配合。 ：ムコール属のγ−リノレン酸を含む油４９５ｍｇ
（γ−リノレン酸１０５ｍｇ）にローストポークフレー
バーオイル５ｍｇを配合。 ：ムコール属のγ−リノレン酸を含む油４９５ｍｇ
（γ−リノレン酸１０５ｍｇ）にローストビーフフレー
バーオイル５ｍｇを配合。

【００３３】なお、参考例として、、上記の充填剤
入りの破膜可能張出部を持たないラグビーボール型カプ
セルを製造した。

【００３４】〔カプセルの評価〕 （１）酸化安定性 カプセル内のγ−リノレン酸油の初期の過酸化物価
は、１．５ｍｅｑ／ｋｇであり、１４日後：１．５ｍｅ
ｑ／ｋｇ、３０日後：１．５ｍｅｑ／ｋｇ、１８０日
後：２ｍｅｑ／ｋｇであり、酸価安定性が保たれている
ことが確認された。なお、γ−リノレン酸油を４０℃で
シャーレに入れたものは、１４日後：１１ｍｅｑ／ｋ
ｇ、３０日後：５６ｍｅｑ／ｋｇと著しく酸化してい
た。 （２）嗜好性試験 犬３０頭に、〜のカプセルを目の前に与えて、食べ
るかどうか試験したところ、１５頭は食べなかった。無
理に食べさせると食べさせることができた。

【００３５】次に、、、、について、張出部の
付け根をちぎって破膜して餌に振りかけた所、では２
５頭が、、、では３０頭すべてが食べた。また、
犬７頭について、のカプセルの張出部の付け根を破膜
して、餌にかけて与えたところ、１ケ月間食べ続けさせ
ることができた。

【００３６】

【発明の効果】本発明の液状内服剤用カプセルは、貯蔵
安定性にすぐれ、必要量のみ使用することができるとと
もに、破膜に際して、ナイフやハサミなどの切断道具を
必要とすることなく、特に、犬、猫などのペットの健
康、病気の予防・治療のための内服剤の投与性に優れ
る。また、カプセル皮膜材料として可食性材料の選択に
よっては、体内崩壊、溶解性となり、安全性にも優れ、
従来の液状内服剤カプセルと全く同じく、経口呑み込み
による使用が可能となる。さらに、各種フレーバーを添
加することにより、違和感なく容易に、確実に服用・投
与することができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】本願発明の液状内服剤カプセルの一例である形
状を示す。（Ａ）は平面図、（Ｂ）は縦断面図である。

【符号の説明】

１：液状内服剤カプセル ２：カプセル本体部 ３：カプセル張出部 ４：破膜部 ５：液状内服剤 ６：皮膜

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4B035 LC06 LE07 LE12 LG05 LG07 LG15 LK02 LP36 LP46 LT16 4B048 PE09 PN01 PS11 4C076 AA55 AA58 BB01 CC23 CC40 CC50 DD38 DD46 EE41 EE42 FF52 FF63 FF68 4C206 AA01 AA02 DA05 MA01 MA02 MA05 MA57 MA72 NA03 NA09 ZA15 ZA36 ZB13

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 破膜手段を有する液状内服剤カプセル。
2. 【請求項２】 破膜手段が張出部で形成されている請求
   項１記載の液状内服剤カプセル。
3. 【請求項３】 カプセル皮膜が可食性材料である請求項
   １または２記載の液状内服剤カプセル。
4. 【請求項４】 液状内服剤が高度不飽和脂肪酸を含有す
   るものである請求項１〜３のいずれかに記載の液状内服
   剤カプセル。
5. 【請求項５】 液状内服剤とカプセル皮膜のいずれかが
   フレーバーを含有するものである請求項１〜４のいずれ
   かに記載の液状内服剤カプセル。