JP2001097864A - 呼吸管および尿路病原性細菌に対するフルオロキノリン化合物の使用方法 - Google Patents
呼吸管および尿路病原性細菌に対するフルオロキノリン化合物の使用方法Info
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Landscapes
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】呼吸管および尿路病原性細菌による感染の治療
方法を提供する。 【解決手段】 キノロン化合物、特に、ジェミフロキサ
シン化合物または組成物を個体に投与することを含む、
呼吸管および尿路病原性細菌による感染の予防または治
療方法。
方法を提供する。 【解決手段】 キノロン化合物、特に、ジェミフロキサ
シン化合物または組成物を個体に投与することを含む、
呼吸管および尿路病原性細菌による感染の予防または治
療方法。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、一部には、呼吸管
および尿路病原性細菌に対するキノロン抗生物質詳細に
は、ジェミフロキサシン（gemifloxacin）化合物の新た
に確認された使用方法に関する。かかる病原性細菌とし
ては、Staphylococcus aureus（オキサシリン感受性、
オキサシリン耐性、およびキノロン耐性株を包含）、St
aphylococcus epidermis（オキサシリン感受性、オキサ
シリン耐性株を包含）、Streptococcus pneumoniae（カ
ウイノロン耐性、アモキシシリン感受性、アモキシシリ
ン耐性、エリスロマイシン感受性およびエリスロマイシ
ン耐性株を包含）、Streptococcus pyrogenes、Enteroc
occus faecalis（シプロフロキサシン感受性およびシプ
ロフロキサシン耐性株を包含）、Enterococcus faecium
（vabAおよびvabBバンコマイシン耐性株を包含）、Ente
rococcus gallinarum（vanC1を包含）、Escherichia co
li（シプロフロキサシン感受性およびシプロフロキサシ
ン耐性株を包含）、Citrobacter freundii、Klebsiella
pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Enterobacter aero
genes、Enterobacter cloacae、Salmonella spp.、Shig
ella spp.、Proteus mirabilis、Proteus vulgaris、Mo
rganella morganii、Providenciarettgeri、Serratia m
arcescens、Pseudomonas aeruginosa、Bukolderia cepa
cia、Stenotrophomonas maltophila、Acintobacter cal
coacetics、Heamiphilusinfluenzae、Moraxella catarr
halis、およびNeiseria gonorrhoeae、特に、Streptoco
ccus pneumoniae、Streptococcus pyrogenes、Enteroco
ccus faecalis、Escherichia coli、Haemophilus influ
enzae、Moraxella catarrhalis、Enterococcus faecali
s、Staphylococcus aureusおよびEnterococcus spp.等
が挙げられる。
および尿路病原性細菌に対するキノロン抗生物質詳細に
は、ジェミフロキサシン（gemifloxacin）化合物の新た
に確認された使用方法に関する。かかる病原性細菌とし
ては、Staphylococcus aureus（オキサシリン感受性、
オキサシリン耐性、およびキノロン耐性株を包含）、St
aphylococcus epidermis（オキサシリン感受性、オキサ
シリン耐性株を包含）、Streptococcus pneumoniae（カ
ウイノロン耐性、アモキシシリン感受性、アモキシシリ
ン耐性、エリスロマイシン感受性およびエリスロマイシ
ン耐性株を包含）、Streptococcus pyrogenes、Enteroc
occus faecalis（シプロフロキサシン感受性およびシプ
ロフロキサシン耐性株を包含）、Enterococcus faecium
（vabAおよびvabBバンコマイシン耐性株を包含）、Ente
rococcus gallinarum（vanC1を包含）、Escherichia co
li（シプロフロキサシン感受性およびシプロフロキサシ
ン耐性株を包含）、Citrobacter freundii、Klebsiella
pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Enterobacter aero
genes、Enterobacter cloacae、Salmonella spp.、Shig
ella spp.、Proteus mirabilis、Proteus vulgaris、Mo
rganella morganii、Providenciarettgeri、Serratia m
arcescens、Pseudomonas aeruginosa、Bukolderia cepa
cia、Stenotrophomonas maltophila、Acintobacter cal
coacetics、Heamiphilusinfluenzae、Moraxella catarr
halis、およびNeiseria gonorrhoeae、特に、Streptoco
ccus pneumoniae、Streptococcus pyrogenes、Enteroco
ccus faecalis、Escherichia coli、Haemophilus influ
enzae、Moraxella catarrhalis、Enterococcus faecali
s、Staphylococcus aureusおよびEnterococcus spp.等
が挙げられる。
【０００２】
【従来の技術】キノロン類は広範な細菌病原体に対して
種々の程度の有効性を示す。しかしながら、これらの病
原体により引き起こされる疾病が増加しているので、現
存のキノロングループよりも強力な抗微生物化合物が必
要となっている。
種々の程度の有効性を示す。しかしながら、これらの病
原体により引き起こされる疾病が増加しているので、現
存のキノロングループよりも強力な抗微生物化合物が必
要となっている。
【０００３】ジェミフロキサシンメシレート（ＳＢ−２
６５８０５）は、強力な抗細菌剤として有用な新規フル
オロキノロンである。ジェミフロキサシン化合物はＷＯ
９８／４２７０５として公開された特許出願ＰＣＴ／Ｋ
Ｒ９８／０００５１中に詳細に説明されている。特許出
願ＥＰ６８８７７２には、式（Ｉ）で示される無水
（Ｒ，Ｓ）−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイ
ミノピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６
−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−
ナフチリジン−３−カルボン酸を包含する新規キノリン
（ナフチリジン）カルボン酸誘導体が開示されている。
６５８０５）は、強力な抗細菌剤として有用な新規フル
オロキノロンである。ジェミフロキサシン化合物はＷＯ
９８／４２７０５として公開された特許出願ＰＣＴ／Ｋ
Ｒ９８／０００５１中に詳細に説明されている。特許出
願ＥＰ６８８７７２には、式（Ｉ）で示される無水
（Ｒ，Ｓ）−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイ
ミノピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６
−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−
ナフチリジン−３−カルボン酸を包含する新規キノリン
（ナフチリジン）カルボン酸誘導体が開示されている。
【化１】
【０００４】ＰＣＴ／ＫＲ９８／０００５１には、
（Ｒ，Ｓ）−７−（３−アミノメチル−４−ｓｙｎ−メ
トキシイミノ−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプ
ロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ
−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸メタンスルホ
ネートならびにセスキヒドレートを包含するその水和物
が開示されている。
（Ｒ，Ｓ）−７−（３−アミノメチル−４−ｓｙｎ−メ
トキシイミノ−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプ
ロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ
−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸メタンスルホ
ネートならびにセスキヒドレートを包含するその水和物
が開示されている。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】呼吸管および生殖管の
病原性細菌に対してジェミフロキサシン化合物を用いた
ことによる重大な知見をここに示す。さらに、多くのキ
ノロン類に優るジェミフロキサシン化合物の活性を、よ
り詳細に示す。ジェミフロキサシン化合物は、通常の経
口的治療には耐性のある広範な呼吸管および生殖管の病
原体により引き起こされる呼吸管および生殖管の臨床的
症状の治療用の貴重な化合物である。
病原性細菌に対してジェミフロキサシン化合物を用いた
ことによる重大な知見をここに示す。さらに、多くのキ
ノロン類に優るジェミフロキサシン化合物の活性を、よ
り詳細に示す。ジェミフロキサシン化合物は、通常の経
口的治療には耐性のある広範な呼吸管および生殖管の病
原体により引き起こされる呼吸管および生殖管の臨床的
症状の治療用の貴重な化合物である。
【０００６】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本発明の１の目的は、呼吸管または尿路病原性細菌の代
謝を調節させる方法であって、該方法は、呼吸管または
尿路病原性細菌を、抗微生物的に有効量のキノロン、詳
細にはジェミフロキサシン化合物または抗微生物的に有
効なその誘導体を含む組成物と接触させる工程を含む。
本発明の１の目的は、呼吸管または尿路病原性細菌の代
謝を調節させる方法であって、該方法は、呼吸管または
尿路病原性細菌を、抗微生物的に有効量のキノロン、詳
細にはジェミフロキサシン化合物または抗微生物的に有
効なその誘導体を含む組成物と接触させる工程を含む。
【０００７】本発明のさらなる目的は、呼吸管または尿
路病原性細菌が、Staphylococcus aureus（オキサシリ
ン感受性、オキサシリン耐性、およびキノロン耐性株を
包含）、Staphylococcus epidermis（オキサシリン感受
性、オキサシリン耐性株を包含）、Streptococcus pneu
moniae（カウイノロン耐性、アモキシシリン感受性、ア
モキシシリン耐性、エリスロマイシン感受性およびエリ
スロマイシン耐性株を包含）、Streptococcus pyrogene
s、Enterococcus faecalis（シプロフロキサシン感受性
およびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Enterococc
us faecium（vabAおよびvabBバンコマイシン耐性株を包
含）、Enterococcus gallinarum（vanC1を包含）、Esch
erichia coli（シプロフロキサシン感受性およびシプロ
フロキサシン耐性株を包含）、Citrobacter freundii、
Klebsiella pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Enterob
acter aerogenes、Enterobacter cloacae、Salmonella
spp.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、Proteus vu
lgaris、Morganella morganii、Providencia rettger
i、Serratia marcescens、Pseudomonas aeruginosa、Bu
kolderia cepacia、Stenotrophomonas maltophila、Aci
ntobacter calcoacetics、Haemophilus influenzae、Mo
raxella catarrhalis、およびNeiseria gonorrhoeaeか
らなる群より選択される方法の提供である。
路病原性細菌が、Staphylococcus aureus（オキサシリ
ン感受性、オキサシリン耐性、およびキノロン耐性株を
包含）、Staphylococcus epidermis（オキサシリン感受
性、オキサシリン耐性株を包含）、Streptococcus pneu
moniae（カウイノロン耐性、アモキシシリン感受性、ア
モキシシリン耐性、エリスロマイシン感受性およびエリ
スロマイシン耐性株を包含）、Streptococcus pyrogene
s、Enterococcus faecalis（シプロフロキサシン感受性
およびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Enterococc
us faecium（vabAおよびvabBバンコマイシン耐性株を包
含）、Enterococcus gallinarum（vanC1を包含）、Esch
erichia coli（シプロフロキサシン感受性およびシプロ
フロキサシン耐性株を包含）、Citrobacter freundii、
Klebsiella pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Enterob
acter aerogenes、Enterobacter cloacae、Salmonella
spp.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、Proteus vu
lgaris、Morganella morganii、Providencia rettger
i、Serratia marcescens、Pseudomonas aeruginosa、Bu
kolderia cepacia、Stenotrophomonas maltophila、Aci
ntobacter calcoacetics、Haemophilus influenzae、Mo
raxella catarrhalis、およびNeiseria gonorrhoeaeか
らなる群より選択される方法の提供である。
【０００８】さらに本発明により、呼吸管または尿路病
原性細菌による細菌感染の治療または予防方法も提供さ
れ、該方法は、呼吸管または尿路病原性細菌に感染して
いる、あるいは感染の危険性のある哺乳動物に、抗微生
物的に有効量の抗微生物的に有効量のキノロン、詳細に
はジェミフロキサシン化合物を含む組成物を投与する工
程を含む。
原性細菌による細菌感染の治療または予防方法も提供さ
れ、該方法は、呼吸管または尿路病原性細菌に感染して
いる、あるいは感染の危険性のある哺乳動物に、抗微生
物的に有効量の抗微生物的に有効量のキノロン、詳細に
はジェミフロキサシン化合物を含む組成物を投与する工
程を含む。
【０００９】代謝の調節が細菌の増殖を抑制し、あるい
は細菌を死滅させるものである方法が提供される。細菌
を上記化合物に接触させることが、さらに上記化合物を
哺乳動物、特にヒトに導入する工程を含むものである、
さらに好ましい方法が提供される。
は細菌を死滅させるものである方法が提供される。細菌
を上記化合物に接触させることが、さらに上記化合物を
哺乳動物、特にヒトに導入する工程を含むものである、
さらに好ましい方法が提供される。
【００１０】細菌が、Staphylococcus aureus（オキサ
シリン感受性、オキサシリン耐性、およびキノロン耐性
株を包含）、Staphylococcus epidermis（オキサシリン
感受性、オキサシリン耐性株を包含）、Streptococcus
pneumoniae（カウイノロン耐性、アモキシシリン感受
性、アモキシシリン耐性、エリスロマイシン感受性およ
びエリスロマイシン耐性株を包含）、Streptococcus py
rogenes、Enterococcusfaecalis（シプロフロキサシン
感受性およびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Ente
rococcus faecium（vabAおよびvabBバンコマイシン耐性
株を包含）、Enterococcus gallinarum（vanC1を包
含）、Escherichia coli（シプロフロキサシン感受性お
よびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Citrobacter
freundii、Klebsiella pneumoniae、Klebsiella oxytoc
a、Enterobacter aerogenes、Enterobacter cloacae、S
almonella spp.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、
Proteusvulgaris、Morganella morganii、Providencia
rettgeri、Serratia marcescens、Pseudomonas aerugin
osa、Bukolderia cepacia、Stenotrophomonas maltophi
la、Acintobacter calcoacetics、Haemophilus influen
zae、Moraxella catarrhalis、およびNeiseria gonorrh
oeaeからなる群より選択される、さらに好ましい方法が
本発明により提供される。
シリン感受性、オキサシリン耐性、およびキノロン耐性
株を包含）、Staphylococcus epidermis（オキサシリン
感受性、オキサシリン耐性株を包含）、Streptococcus
pneumoniae（カウイノロン耐性、アモキシシリン感受
性、アモキシシリン耐性、エリスロマイシン感受性およ
びエリスロマイシン耐性株を包含）、Streptococcus py
rogenes、Enterococcusfaecalis（シプロフロキサシン
感受性およびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Ente
rococcus faecium（vabAおよびvabBバンコマイシン耐性
株を包含）、Enterococcus gallinarum（vanC1を包
含）、Escherichia coli（シプロフロキサシン感受性お
よびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Citrobacter
freundii、Klebsiella pneumoniae、Klebsiella oxytoc
a、Enterobacter aerogenes、Enterobacter cloacae、S
almonella spp.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、
Proteusvulgaris、Morganella morganii、Providencia
rettgeri、Serratia marcescens、Pseudomonas aerugin
osa、Bukolderia cepacia、Stenotrophomonas maltophi
la、Acintobacter calcoacetics、Haemophilus influen
zae、Moraxella catarrhalis、およびNeiseria gonorrh
oeaeからなる群より選択される、さらに好ましい方法が
本発明により提供される。
【００１１】開示発明の精神および範囲内の種々の変更
および修飾は、当業者が本明細書の説明を読み、そして
本明細書の他の部分を読めば、容易に明らかとなろう。
および修飾は、当業者が本明細書の説明を読み、そして
本明細書の他の部分を読めば、容易に明らかとなろう。
【００１２】発明の説明 本発明は、とりわけ、呼吸管および生殖管病原性微生物
に対するキノロン化合物、詳細には、ジェミフロキサシ
ン化合物の使用方法を提供する。
に対するキノロン化合物、詳細には、ジェミフロキサシ
ン化合物の使用方法を提供する。
【００１３】本明細書の用語「ジェミフロキサシン化合
物」は、１９９８年１０月１日にＷＯ９８／４２７０５
として公開された特許出願ＰＣＴ／ＫＲ９８／０００５
１、または特許出願ＥＰ６８８７７２に記載された、抗
細菌活性を有する化合物を意味し、これらの出願を参照
により本明細書に記載されているものとみなす。本発明
は、一部には、種々の呼吸管および生殖管病原体に対す
るジェミフロキサシンの比較活性を評価する分析に基づ
く。これらの分析の１の目的は、強力な新規フルオロキ
ノロンであるジェミフロキサシン（ＧＥＭ）（ＳＢ−２
６５８０５）のＭＩＣ（最小阻害濃度）を決定すること
であり、それはブロスマイクロダイリューション法によ
り決定され、日本において１９９７年から１９９８年に
かけて単離された臨床株由来の通常の呼吸管病原体およ
び尿路病原体に対してトロバフロキサシン（ＴＲＯ）、
スパルフロキサシン（ＳＰＡ）、シプロフロキサシン
（ＣＩＰ）、レボフロキサシン（ＬＥＶ）およびトスフ
ロキサシン（ＴＯＳ）と比較された。通常の呼吸管病原
体S. pneumoniae、S. pyrogenes、H. influenzaeおよび
M. catarrhalisに対して試験されたキノロン類のなか
で、ジェミフロキサシンが最も強力である。マクロライ
ド類およびβ−ラクタム類に対するクロス耐性は、S. p
neumoniaeに対するいずれのキノロンについても検出さ
れなかった。ジェミフロキサシンは、E. coliおよびバ
ンコマイシン耐性エンテロコッカスを包含するEnteroco
ccus spp.のごとき尿路病原体に対して最強の活性を有
していた。さらに結果は、ＣＩＰ耐性 E. coliに対する
他のキノロンに対しての比較活性を示した。これらの結
果は、ジェミフロキサシンが呼吸管病原体および尿路病
原体に対して極めて強力であることを示唆するものであ
る。
物」は、１９９８年１０月１日にＷＯ９８／４２７０５
として公開された特許出願ＰＣＴ／ＫＲ９８／０００５
１、または特許出願ＥＰ６８８７７２に記載された、抗
細菌活性を有する化合物を意味し、これらの出願を参照
により本明細書に記載されているものとみなす。本発明
は、一部には、種々の呼吸管および生殖管病原体に対す
るジェミフロキサシンの比較活性を評価する分析に基づ
く。これらの分析の１の目的は、強力な新規フルオロキ
ノロンであるジェミフロキサシン（ＧＥＭ）（ＳＢ−２
６５８０５）のＭＩＣ（最小阻害濃度）を決定すること
であり、それはブロスマイクロダイリューション法によ
り決定され、日本において１９９７年から１９９８年に
かけて単離された臨床株由来の通常の呼吸管病原体およ
び尿路病原体に対してトロバフロキサシン（ＴＲＯ）、
スパルフロキサシン（ＳＰＡ）、シプロフロキサシン
（ＣＩＰ）、レボフロキサシン（ＬＥＶ）およびトスフ
ロキサシン（ＴＯＳ）と比較された。通常の呼吸管病原
体S. pneumoniae、S. pyrogenes、H. influenzaeおよび
M. catarrhalisに対して試験されたキノロン類のなか
で、ジェミフロキサシンが最も強力である。マクロライ
ド類およびβ−ラクタム類に対するクロス耐性は、S. p
neumoniaeに対するいずれのキノロンについても検出さ
れなかった。ジェミフロキサシンは、E. coliおよびバ
ンコマイシン耐性エンテロコッカスを包含するEnteroco
ccus spp.のごとき尿路病原体に対して最強の活性を有
していた。さらに結果は、ＣＩＰ耐性 E. coliに対する
他のキノロンに対しての比較活性を示した。これらの結
果は、ジェミフロキサシンが呼吸管病原体および尿路病
原体に対して極めて強力であることを示唆するものであ
る。
【００１４】ジェミフロキサシン（ＳＢ−２６５８０
５）は、米国、欧州および韓国においてすでに評価され
ており、広範なグラム陰性およびグラム陽性病原体、特
に、Streptococcus pneumoniaeおよび他の呼吸管病原体
に対してインビトロにおいて強力な活性を示す新しいフ
ルオロキノロンである。
５）は、米国、欧州および韓国においてすでに評価され
ており、広範なグラム陰性およびグラム陽性病原体、特
に、Streptococcus pneumoniaeおよび他の呼吸管病原体
に対してインビトロにおいて強力な活性を示す新しいフ
ルオロキノロンである。
【００１５】本研究の目的は、呼吸管および尿路病原体
を含む広範な日本の臨床単離体に対するジェミフロキサ
シン、スパフロキサシン、シプロフロキサシン、トロバ
フロキサシン、レボフロキサシンおよびトスフロキサシ
ンのＭＩＣを決定し比較することであった。全部で１１
００種の臨床単離体を試験した。大部分の株はの日本国
東京の東邦医科大学大森病院において１９９７年から１
９９８年にかけて単離された。ＭＩＣは、Neisseria go
norrhoeaeを除き、ブロスマイクロダイリューションに
関するＮＣＣＬＳ1推奨手順を用いて決定した。Strepto
coccus spp.、Haemophilus influenzaeおよびMoraxella
catarrhalisは、５％溶解ウマ血液、ＮＡＤおよび酵母
エキスを補足したカチオン調整ミュラー−ヒルトンブロ
スを用いて試験した。N. gonorrhoeae単離体は、ＧＣＩ
Ｉ寒天ベースおよび１％限定増殖補足物を用いる寒天希
釈法により試験した。
を含む広範な日本の臨床単離体に対するジェミフロキサ
シン、スパフロキサシン、シプロフロキサシン、トロバ
フロキサシン、レボフロキサシンおよびトスフロキサシ
ンのＭＩＣを決定し比較することであった。全部で１１
００種の臨床単離体を試験した。大部分の株はの日本国
東京の東邦医科大学大森病院において１９９７年から１
９９８年にかけて単離された。ＭＩＣは、Neisseria go
norrhoeaeを除き、ブロスマイクロダイリューションに
関するＮＣＣＬＳ1推奨手順を用いて決定した。Strepto
coccus spp.、Haemophilus influenzaeおよびMoraxella
catarrhalisは、５％溶解ウマ血液、ＮＡＤおよび酵母
エキスを補足したカチオン調整ミュラー−ヒルトンブロ
スを用いて試験した。N. gonorrhoeae単離体は、ＧＣＩ
Ｉ寒天ベースおよび１％限定増殖補足物を用いる寒天希
釈法により試験した。
【００１６】ジェミフロキサシンおよび他のキノロン類
のインビトロにおける活性を表１〜４にまとめる。各細
菌種の単離体番号も示す。単離体は、呼吸管感染症患者
の痰または気管洗浄物、あるいは咽頭または鼻腔の綿棒
かき取り物から得た。さらに単離体は、尿路感染症患者
の尿、尿路カテーテルまたは尿路分泌物から得た。いく
つかの薬剤耐性グラム陽性球菌に対する比較活性を別々
にして表５に示す。ジェミフロキサシンは、アモキシシ
リン耐性およびマクロライド耐性株を含む通常の呼吸管
病原体Streptococcus pyogenes、H. influenzae、M. ca
tarrhalisおよびS. pneumoniaeに対して、試験した抗微
生物剤のうち最強の活性を示した。尿路病原体であるシ
プロフロキサシン耐性および感受性Enterococcus faeca
lisに対しては、ジェミフロキサシンは、試験抗微生物
剤中最強の活性を示す。さらにジェミフロキサシンは、
シプロフロキサシン感受性Escherichia coliおよび他の
Enterobacteria科に対しても活性を有する。しかしなが
ら、Enterococcus faeciumおよびシプロフロキサシン耐
性のE. coliに対しては、ジェミフロキサシンおよび他
のキノロンは同様に活性が制限される。キノロン耐性S.
pneumoniaeに対しては、ジェミフロキサシンの活性は
他のキノロン類よりも２〜１２８倍高い。大部分のキノ
ロン耐性Staphylococcus aureusおよびバンコマイシン
耐性Enterococcus spp.に対しては、ジェミフロキサシ
ンの活性は他のキノロン類よりも強力である。この研究
において試験した日本の通常の呼吸管および尿路病原体
に対するジェミフロキサシンの抗微生物活性は、ジェミ
フロキサシンが日本におけるＲＴＩ（呼吸管感染症）お
よびＵＴＩ（尿路感染症）の治療のための非常に強力な
薬剤でありうることを示す。
のインビトロにおける活性を表１〜４にまとめる。各細
菌種の単離体番号も示す。単離体は、呼吸管感染症患者
の痰または気管洗浄物、あるいは咽頭または鼻腔の綿棒
かき取り物から得た。さらに単離体は、尿路感染症患者
の尿、尿路カテーテルまたは尿路分泌物から得た。いく
つかの薬剤耐性グラム陽性球菌に対する比較活性を別々
にして表５に示す。ジェミフロキサシンは、アモキシシ
リン耐性およびマクロライド耐性株を含む通常の呼吸管
病原体Streptococcus pyogenes、H. influenzae、M. ca
tarrhalisおよびS. pneumoniaeに対して、試験した抗微
生物剤のうち最強の活性を示した。尿路病原体であるシ
プロフロキサシン耐性および感受性Enterococcus faeca
lisに対しては、ジェミフロキサシンは、試験抗微生物
剤中最強の活性を示す。さらにジェミフロキサシンは、
シプロフロキサシン感受性Escherichia coliおよび他の
Enterobacteria科に対しても活性を有する。しかしなが
ら、Enterococcus faeciumおよびシプロフロキサシン耐
性のE. coliに対しては、ジェミフロキサシンおよび他
のキノロンは同様に活性が制限される。キノロン耐性S.
pneumoniaeに対しては、ジェミフロキサシンの活性は
他のキノロン類よりも２〜１２８倍高い。大部分のキノ
ロン耐性Staphylococcus aureusおよびバンコマイシン
耐性Enterococcus spp.に対しては、ジェミフロキサシ
ンの活性は他のキノロン類よりも強力である。この研究
において試験した日本の通常の呼吸管および尿路病原体
に対するジェミフロキサシンの抗微生物活性は、ジェミ
フロキサシンが日本におけるＲＴＩ（呼吸管感染症）お
よびＵＴＩ（尿路感染症）の治療のための非常に強力な
薬剤でありうることを示す。
【００１７】表１ グラム陽性病原体に対するジェミフ
ロキサシンおよび他のキノロン類の他の抗微生物活性
ロキサシンおよび他のキノロン類の他の抗微生物活性
【表１】
【表２】 オキサシリン感受性 = MIC 2 g/ml; オキサシリン耐性
= MIC 4 g/ml; アモキシシリン感受性 = MIC 0.5 g/ml;
アモキシシリン耐性 = MIC 1 g/ml; エリスロマイシン
感受性 = MIC 0.25 g/ml; エリスロマイシン耐性 = MIC
0.5 g/ml; シプロフロキサシン感受性 = MIC 1 g/ml;
シプロフロキサシン耐性 = MIC 2 g/ml
= MIC 4 g/ml; アモキシシリン感受性 = MIC 0.5 g/ml;
アモキシシリン耐性 = MIC 1 g/ml; エリスロマイシン
感受性 = MIC 0.25 g/ml; エリスロマイシン耐性 = MIC
0.5 g/ml; シプロフロキサシン感受性 = MIC 1 g/ml;
シプロフロキサシン耐性 = MIC 2 g/ml
【００１８】表２ 好気性グラム陰性病原体に対するジ
ェミフロキサシンおよび他のキノロン類の抗微生物活性
ェミフロキサシンおよび他のキノロン類の抗微生物活性
【表３】
【表４】
【表５】 シプロフロキサシン感受性 = MIC 1 g/ml; シプロフロ
キサシン耐性 = MIC 2 g/ml; *MIC80 値
キサシン耐性 = MIC 2 g/ml; *MIC80 値
【００１９】表３ 嫌気性グラム陰性病原体に対するジ
ェミフロキサシンおよび他のキノロン類の抗微生物活性
ェミフロキサシンおよび他のキノロン類の抗微生物活性
【表６】
【００２０】表４ 偏好性グラム陰性呼吸管および生殖
管病原体に対するジェミフロキサシンおよび他のキノロ
ン類の抗微生物活性
管病原体に対するジェミフロキサシンおよび他のキノロ
ン類の抗微生物活性
【表７】
【００２１】表５ グラム陽性球菌の薬剤耐性株に対す
るジェミフロキサシンおよび他のキノロン類の抗微生物
活性
るジェミフロキサシンおよび他のキノロン類の抗微生物
活性
【表８】 *自発的にシプロフロキサシン耐性に変異。 バンコマイ
シン耐性; MIC 8 g/ml
シン耐性; MIC 8 g/ml
【００２２】特記しないかぎり、当業者によく知られた
標準的方法を用いてすべての研究を行った。特記しない
かぎり、以下の実施例に示すすべての部および量は重量
によるものである。
標準的方法を用いてすべての研究を行った。特記しない
かぎり、以下の実施例に示すすべての部および量は重量
によるものである。
【００２３】本発明は、呼吸管または尿路の病原性細菌
の代謝を調節させる方法を提供する。当業者は容易に呼
吸管または尿路の病原性細菌を選択し、これらの生物に
感染している、あるいは感染の疑いのある患者を選択し
て、本発明方法を実施することができる。また、本発明
方法において有用な細菌は本明細書に記載されたもので
あってもよい。当業者に容易に明かな多くのやり方で本
発明方法の接触工程を行うことができる。しかしなが
ら、接触工程が、ジェミフロキサシン化合物を含む組成
物を必要とするヒト患者にこれを提供すること、あるい
は培地またはバッファー中の細菌に直接これを与えるこ
とであるのが好ましい。例えば、キノロン、特に、ジェ
ミフロキサシン化合物を含む組成物をヒト患者またはヒ
ト患者中の細菌に、あるいはインビトロにおいて接触さ
せる場合、好ましくは、例えば、とりわけ局所、経口、
肛門、膣、静脈、腹腔内、筋肉内、皮下、鼻腔内または
皮内経路を包含する、有効で便利なやり方で医薬組成物
を投与する。これらの組成物を、対象への投与に適した
医薬担体のごとき、細胞、組織または生物に使用する滅
菌済みまたは未滅菌担体と混合して用いることも好まし
い。かかる組成物は、例えば、医薬的添加量または治療
上有効量の本発明化合物（キノロン、好ましくは、ジェ
ミフロキサシン化合物）、および医薬上許容される担体
または賦形剤を含む。かかる担体としては、セイライ
ン、緩衝化セイライン、デキストロース、水、グリセロ
ール、エタノールおよびそれらの混合物が挙げられる
が、これらに限らない。処方は投与モードに適合すべき
である。
の代謝を調節させる方法を提供する。当業者は容易に呼
吸管または尿路の病原性細菌を選択し、これらの生物に
感染している、あるいは感染の疑いのある患者を選択し
て、本発明方法を実施することができる。また、本発明
方法において有用な細菌は本明細書に記載されたもので
あってもよい。当業者に容易に明かな多くのやり方で本
発明方法の接触工程を行うことができる。しかしなが
ら、接触工程が、ジェミフロキサシン化合物を含む組成
物を必要とするヒト患者にこれを提供すること、あるい
は培地またはバッファー中の細菌に直接これを与えるこ
とであるのが好ましい。例えば、キノロン、特に、ジェ
ミフロキサシン化合物を含む組成物をヒト患者またはヒ
ト患者中の細菌に、あるいはインビトロにおいて接触さ
せる場合、好ましくは、例えば、とりわけ局所、経口、
肛門、膣、静脈、腹腔内、筋肉内、皮下、鼻腔内または
皮内経路を包含する、有効で便利なやり方で医薬組成物
を投与する。これらの組成物を、対象への投与に適した
医薬担体のごとき、細胞、組織または生物に使用する滅
菌済みまたは未滅菌担体と混合して用いることも好まし
い。かかる組成物は、例えば、医薬的添加量または治療
上有効量の本発明化合物（キノロン、好ましくは、ジェ
ミフロキサシン化合物）、および医薬上許容される担体
または賦形剤を含む。かかる担体としては、セイライ
ン、緩衝化セイライン、デキストロース、水、グリセロ
ール、エタノールおよびそれらの混合物が挙げられる
が、これらに限らない。処方は投与モードに適合すべき
である。
【００２４】本発明方法のキノロン化合物、特に、ジェ
ミフロキサシン化合物および組成物を単独で使用しても
よく、細菌流出ポンプ阻害剤または抗生物質化合物のご
とき他の化合物、特に、非キノロン化合物、例えばベー
タ−ラクタム抗生物質化合物と併用してもよい。治療ま
たは予防において、好ましくは、本発明活性薬剤を注射
可能組成物として、例えば滅菌水性分散物、好ましくは
等張なものとして個体に投与する。別法として、本発明
ジェミフロキサシン化合物または組成物を局所適用用と
して、例えば軟膏、クリーム、ローション、眼軟膏、点
眼液、点耳液、洗口剤、含浸包帯および縫合用の糸、な
らびにエアロゾール等の形態に処方してもよく、適当な
慣用的な添加物、例えば保存剤、薬物の浸透を補助する
溶媒、ならびに軟膏およびクリームには軟化剤を含有し
ていてもよい。かかる局所用処方は、適合した慣用的な
担体、例えばクリームまたは軟膏基剤、およびローショ
ンにはエタノールまたはオレイルアルコールを含有して
いてもよい。このような担体は重量で処方の約１％から
約９８％であってよく、より通常には重量で処方の約８
０％までとする。哺乳動物とりわけヒトに投与するため
に、抗細菌的に有効な１日あたりの投与量は、０.００
１ｍｇ／ｋｇから１０ｍｇ／ｋｇであり、典型的には約
０．１ｍｇ／ｋｇないし１ｍｇ／ｋｇ、好ましくは約１
ｍｇ／ｋｇである。医者はあらゆる場合、個体に最も適
した実際の投与量を決定し、年齢、体重および特に個体
の反応性に応じて変化させる。上述の投与量は、平均的
なケースの典型例である。もちろん、高用量および低用
量の範囲が適合する個々の例もあり、かかる例は本発明
の範囲内である。細菌の増殖を抑制または停止させるよ
うに細菌の代謝を調節させ、あるいは細菌を死滅させる
ように用量を選択するのが好ましい。当業者は、本明細
書の記載から、ならびに当該分野で知られた方法、例え
ばＭＩＣ試験を適用することにより、このような用量を
決定することができる。
ミフロキサシン化合物および組成物を単独で使用しても
よく、細菌流出ポンプ阻害剤または抗生物質化合物のご
とき他の化合物、特に、非キノロン化合物、例えばベー
タ−ラクタム抗生物質化合物と併用してもよい。治療ま
たは予防において、好ましくは、本発明活性薬剤を注射
可能組成物として、例えば滅菌水性分散物、好ましくは
等張なものとして個体に投与する。別法として、本発明
ジェミフロキサシン化合物または組成物を局所適用用と
して、例えば軟膏、クリーム、ローション、眼軟膏、点
眼液、点耳液、洗口剤、含浸包帯および縫合用の糸、な
らびにエアロゾール等の形態に処方してもよく、適当な
慣用的な添加物、例えば保存剤、薬物の浸透を補助する
溶媒、ならびに軟膏およびクリームには軟化剤を含有し
ていてもよい。かかる局所用処方は、適合した慣用的な
担体、例えばクリームまたは軟膏基剤、およびローショ
ンにはエタノールまたはオレイルアルコールを含有して
いてもよい。このような担体は重量で処方の約１％から
約９８％であってよく、より通常には重量で処方の約８
０％までとする。哺乳動物とりわけヒトに投与するため
に、抗細菌的に有効な１日あたりの投与量は、０.００
１ｍｇ／ｋｇから１０ｍｇ／ｋｇであり、典型的には約
０．１ｍｇ／ｋｇないし１ｍｇ／ｋｇ、好ましくは約１
ｍｇ／ｋｇである。医者はあらゆる場合、個体に最も適
した実際の投与量を決定し、年齢、体重および特に個体
の反応性に応じて変化させる。上述の投与量は、平均的
なケースの典型例である。もちろん、高用量および低用
量の範囲が適合する個々の例もあり、かかる例は本発明
の範囲内である。細菌の増殖を抑制または停止させるよ
うに細菌の代謝を調節させ、あるいは細菌を死滅させる
ように用量を選択するのが好ましい。当業者は、本明細
書の記載から、ならびに当該分野で知られた方法、例え
ばＭＩＣ試験を適用することにより、このような用量を
決定することができる。
【００２５】本発明のさらなる具体例は、患者における
内在デバイスに接触させることをさらに含む、本発明方
法の接触工程を提供する。内在デバイスには外科的イン
プラント、補てつデバイスおよびカテーテル等があり、
即ち個体の体に導入し、長時間その位置に存在するもの
である。このようなデバイスには、例えば人工関節、心
臓弁、ペースメーカー、血管移植片、血管カテーテル、
脳脊髄液シャント、尿カテーテル、継続的歩行可能腹膜
透析（continuous ambulatory peritoneal dialysis：
ＣＡＰＤ）カテーテル等がある。本発明のキノロン、特
に、ジェミフロキサシン化合物または組成物を注射によ
り投与し、内在デバイスの挿入の直前に、関連細菌に対
する全身的な効果を得てもよい。手術後、デバイスが体
内に存在する期間中、処置を続けてもよい。さらに、外
科的手技の術前術後管理の拡張にも使用でき、呼吸管ま
たは尿路病原性細菌により引き起こされる、あるいはそ
れらに関連した細菌性創傷感染を防御することもでき
る。
内在デバイスに接触させることをさらに含む、本発明方
法の接触工程を提供する。内在デバイスには外科的イン
プラント、補てつデバイスおよびカテーテル等があり、
即ち個体の体に導入し、長時間その位置に存在するもの
である。このようなデバイスには、例えば人工関節、心
臓弁、ペースメーカー、血管移植片、血管カテーテル、
脳脊髄液シャント、尿カテーテル、継続的歩行可能腹膜
透析（continuous ambulatory peritoneal dialysis：
ＣＡＰＤ）カテーテル等がある。本発明のキノロン、特
に、ジェミフロキサシン化合物または組成物を注射によ
り投与し、内在デバイスの挿入の直前に、関連細菌に対
する全身的な効果を得てもよい。手術後、デバイスが体
内に存在する期間中、処置を続けてもよい。さらに、外
科的手技の術前術後管理の拡張にも使用でき、呼吸管ま
たは尿路病原性細菌により引き起こされる、あるいはそ
れらに関連した細菌性創傷感染を防御することもでき
る。
【００２６】上述の治療に加え、一般的には、本発明に
使用するジェミフロキサシン化合物または組成物を創傷
の治療薬として使用して、創傷組織において曝露された
マトリックス蛋白に細菌が付着するのを防いでもよく、
歯科治療においては抗生物質による予防法に代えて、ま
たはそれと組み合わせて予防的に使用してもよい。別法
として、本発明ジェミフロキサシン化合物または組成物
を用いて挿入直前の内在デバイスを浸してもよい。創傷
または内在デバイスを浸すためには、活性物質は１μｇ
／ｍｌから１０ｍｇ／ｍｌの濃度であるのが好ましい。
使用するジェミフロキサシン化合物または組成物を創傷
の治療薬として使用して、創傷組織において曝露された
マトリックス蛋白に細菌が付着するのを防いでもよく、
歯科治療においては抗生物質による予防法に代えて、ま
たはそれと組み合わせて予防的に使用してもよい。別法
として、本発明ジェミフロキサシン化合物または組成物
を用いて挿入直前の内在デバイスを浸してもよい。創傷
または内在デバイスを浸すためには、活性物質は１μｇ
／ｍｌから１０ｍｇ／ｍｌの濃度であるのが好ましい。
【００２７】キノリン、特に、ジェミフロキサシン化合
物を含有する抗細菌的に有効量の組成物を、呼吸管また
は尿路病原性細菌に感染している疑いのある、あるいは
感染する危険性のある哺乳動物、好ましくはヒトに投与
する工程を含む、呼吸管または尿路病原性細菌による細
菌感染の治療または予防方法も本発明により提供され
る。本発明の好ましい目的は、該呼吸管または尿路病原
性細菌がStaphylococcus aureus（オキサシリン感受
性、オキサシリン耐性、およびキノロン耐性株を包
含）、Staphylococcus epidermis（オキサシリン感受
性、オキサシリン耐性株を包含）、Streptococcus pneu
moniae（カウイノロン耐性、アモキシシリン感受性、ア
モキシシリン耐性、エリスロマイシン感受性およびエリ
スロマイシン耐性株を包含）、Streptococcus pyrogene
s、Enterococcus faecalis（シプロフロキサシン感受性
およびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Enterococc
us faecium（vabAおよびvabBバンコマイシン耐性株を包
含）、Enterococcus gallinarum（vanC1を包含）、Esch
erichia coli（シプロフロキサシン感受性およびシプロ
フロキサシン耐性株を包含）、Citrobacter freundii、
Klebsiella pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Enterob
acter aerogenes、Enterobacter cloacae、Salmonella
spp.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、Proteus vu
lgaris、Morganella morganii、Providencia rettger
i、Serratia marcescens、Pseudomonas aeruginosa、Bu
kolderia cepacia、Stenotrophomonas maltophila、Aci
ntobacter calcoacetics、Haemophilus influenzae、Mo
raxella catarrhalis、およびNeiseria gonorrhoeaeか
らなる群より選択されるものである方法を提供する。他
の呼吸管または尿路病原性細菌も本発明方法に包含され
る。当業者は、本明細書に示したようにしてこれらの生
物を同定でき、さらに、例えばＭＩＣ試験のような当該
分野で知られた方法を用いてこれらの生物を同定でき
る。本発明の好ましい具体例は、とりわけ、該組成物が
ジェミフロキサシンまたはその医薬上許容される誘導体
を含有する場合の方法を包含する。本明細書に開示した
各文献を、参照によりその全体が本明細書に記載されて
いるものとみなす。本願が優先権を主張しているいずれ
の特許出願も、参照によりその全体が本明細書に記載さ
れているものとみなす。
物を含有する抗細菌的に有効量の組成物を、呼吸管また
は尿路病原性細菌に感染している疑いのある、あるいは
感染する危険性のある哺乳動物、好ましくはヒトに投与
する工程を含む、呼吸管または尿路病原性細菌による細
菌感染の治療または予防方法も本発明により提供され
る。本発明の好ましい目的は、該呼吸管または尿路病原
性細菌がStaphylococcus aureus（オキサシリン感受
性、オキサシリン耐性、およびキノロン耐性株を包
含）、Staphylococcus epidermis（オキサシリン感受
性、オキサシリン耐性株を包含）、Streptococcus pneu
moniae（カウイノロン耐性、アモキシシリン感受性、ア
モキシシリン耐性、エリスロマイシン感受性およびエリ
スロマイシン耐性株を包含）、Streptococcus pyrogene
s、Enterococcus faecalis（シプロフロキサシン感受性
およびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Enterococc
us faecium（vabAおよびvabBバンコマイシン耐性株を包
含）、Enterococcus gallinarum（vanC1を包含）、Esch
erichia coli（シプロフロキサシン感受性およびシプロ
フロキサシン耐性株を包含）、Citrobacter freundii、
Klebsiella pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Enterob
acter aerogenes、Enterobacter cloacae、Salmonella
spp.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、Proteus vu
lgaris、Morganella morganii、Providencia rettger
i、Serratia marcescens、Pseudomonas aeruginosa、Bu
kolderia cepacia、Stenotrophomonas maltophila、Aci
ntobacter calcoacetics、Haemophilus influenzae、Mo
raxella catarrhalis、およびNeiseria gonorrhoeaeか
らなる群より選択されるものである方法を提供する。他
の呼吸管または尿路病原性細菌も本発明方法に包含され
る。当業者は、本明細書に示したようにしてこれらの生
物を同定でき、さらに、例えばＭＩＣ試験のような当該
分野で知られた方法を用いてこれらの生物を同定でき
る。本発明の好ましい具体例は、とりわけ、該組成物が
ジェミフロキサシンまたはその医薬上許容される誘導体
を含有する場合の方法を包含する。本明細書に開示した
各文献を、参照によりその全体が本明細書に記載されて
いるものとみなす。本願が優先権を主張しているいずれ
の特許出願も、参照によりその全体が本明細書に記載さ
れているものとみなす。
【００２８】文献 １．National Committee for Clinical Laboratory Sta
ndards. Approved Standard M7-A4. In: Methods for d
ilution antimicrobial susceptibility testsfor bact
eria that grow aerobically (4th edition). NCCLS: W
ayne, PA, USA, 1997.
ndards. Approved Standard M7-A4. In: Methods for d
ilution antimicrobial susceptibility testsfor bact
eria that grow aerobically (4th edition). NCCLS: W
ayne, PA, USA, 1997.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 宮崎 修一 東京都大田区大森西５丁目21−16 東邦大 学医学部内 (72)発明者 大野 章 東京都大田区大森西５丁目21−16 東邦大 学医学部内 (72)発明者 松本 哲哉 東京都大田区大森西５丁目21−16 東邦大 学医学部内 (72)発明者 古谷 信彦 東京都大田区大森西５丁目21−16 東邦大 学医学部内 (72)発明者 山口 恵三 東京都大田区大森西５丁目21−16 東邦大 学医学部内 Ｆターム(参考） 4C065 AA04 BB09 CC01 DD02 EE02 HH08 HH09 JJ01 KK01 LL02 LL06 PP04 4C086 AA01 AA02 CB09 MA01 MA04 NA05 ZA59 ZA81 ZB35 ZC61
Claims (11)
- 【請求項１】 呼吸管または尿路病原性細菌を、抗細菌
的に有効量のジェミフロキサシン化合物またはその誘導
体を含有する組成物に接触させる工程を含む、呼吸管ま
たは尿路病原性細菌の代謝を調節させる方法。 - 【請求項２】 該呼吸管または尿路病原性細菌がStaphy
lococcus aureus、Staphylococcus epidermis、Strepto
coccus pneumoniae、Streptococcus pyrogenes、Entero
coccus faecalis、Enterococcus、Enterococcus gallin
arum、Escherichia coli、Citrobacter freundii、Kleb
siella pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Enterobacte
r aerogenes、Enterobacter cloacae、Salmonella sp
p.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、Proteus vulg
aris、Morganella morganii、Providencia rettgeri、S
erratia marcescens、Pseudomonas aeruginosa、Bukold
eria cepacia、Stenotrophomonas maltophila、Acintob
acter calcoacetics、Haemophilus influenzae、Moraxe
lla catarrhalis、およびNeiseria gonorrhoeaeからな
る群より選択される請求項１の方法。 - 【請求項３】 ジェミフロキサシン化合物を含有する抗
細菌的に有効量の組成物を、呼吸管または尿路病原性細
菌に感染している疑いのある、あるいは感染する危険性
のある哺乳動物、好ましくはヒトに投与する工程を含
む、呼吸管または尿路病原性細菌による細菌感染の治療
または予防方法。 - 【請求項４】 該呼吸管または尿路病原性細菌がStaphy
lococcus aureus、Staphylococcus epidermis、Strepto
coccus pneumoniae、Streptococcus pyrogenes、Entero
coccus faecalis、Enterococcus、Enterococcus gallin
arum、Escherichia coli、Citrobacter freundii、Kleb
siella pneumoniae、Klebsiella oxytoca、Enterobacte
r aerogenes、Enterobacter cloacae、Salmonella sp
p.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、Proteus vulg
aris、Morganella morganii、Providencia rettgeri、S
erratia marcescens、Pseudomonas aeruginosa、Bukold
eria cepacia、Stenotrophomonas maltophila、Acintob
acter calcoacetics、Haemophilus influenzae、Moraxe
lla catarrhalis、およびNeiseria gonorrhoeaeからな
る群より選択される請求項３の方法。 - 【請求項５】 該哺乳動物がヒトである請求項３の方
法。 - 【請求項６】 該代謝の調節が該細菌の増殖抑制である
請求項１の方法。 - 【請求項７】 該代謝の調節が該細菌を死滅させること
である請求項１の方法。 - 【請求項８】 該細菌を接触させることが、該組成物を
哺乳動物中に導入するさらなる工程を含むものである請
求項１の方法。 - 【請求項９】 該哺乳動物がヒトである請求項８の方
法。 - 【請求項１０】 該細菌がStaphylococcus aureus（オ
キサシリン感受性、オキサシリン耐性、およびキノロン
耐性株を包含）、Staphylococcus epidermis（オキサシ
リン感受性、オキサシリン耐性株を包含）、Streptococ
cus pneumoniae（カウイノロン耐性、アモキシシリン感
受性、アモキシシリン耐性、エリスロマイシン感受性お
よびエリスロマイシン耐性株を包含）、Streptococcus
pyrogenes、Enterococcus faecalis（シプロフロキサシ
ン感受性およびシプロフロキサシン耐性株を包含）、En
terococcus faecium（vabAおよびvabBバンコマイシン耐
性株を包含）、Enterococcus gallinarum（vanC1を包
含）、Escherichia coli（シプロフロキサシン感受性お
よびシプロフロキサシン耐性株を包含）、Citrobacter
freundii、Klebsiella pneumoniae、Klebsiella oxytoc
a、Enterobacter aerogenes、Enterobacter cloacae、S
almonella spp.、Shigella spp.、Proteus mirabilis、
Proteus vulgaris、Morganella morganii、Providencia
rettgeri、Serratia marcescens、Pseudomonas aerugi
nosa、Bukolderia cepacia、Stenotrophomonas maltoph
ila、Acintobacter calcoacetics、Haemophilus influe
nzae、Moraxella catarrhalis、およびNeiseria gonorr
hoeaeからなる群より選択される、請求項１の方法。 - 【請求項１１】 該細菌がStreptococcus pneumoniae、
Streptococcus pyrogenes、Enterococcus faecalis、Es
cherichia coli、Haemophilus influenzae、Moraxella
catarrhalis、Enterococcus faecalis、Staphylococcus
aureusおよびEnterococcus spp.からなる群より選択さ
れる、請求項１の方法。
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30975699A JP2001097864A (ja) | 1999-09-24 | 1999-09-24 | 呼吸管および尿路病原性細菌に対するフルオロキノリン化合物の使用方法 |
| PCT/US2000/026056 WO2001021176A1 (en) | 1999-09-22 | 2000-09-22 | Methods of use of fluoroquinolone compounds against bacteria |
| EP05075938A EP1561465A3 (en) | 1999-09-22 | 2000-09-22 | Methods of use of fluoroquinolone compounds against bacteria |
| AU77094/00A AU7709400A (en) | 1999-09-22 | 2000-09-22 | Methods of use of fluoroquinolone compounds against bacteria |
| EP00966806A EP1242079A4 (en) | 1999-09-22 | 2000-09-22 | Methods of anti-bacterial use of fluoroquinolonic compounds |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30975699A JP2001097864A (ja) | 1999-09-24 | 1999-09-24 | 呼吸管および尿路病原性細菌に対するフルオロキノリン化合物の使用方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001097864A true JP2001097864A (ja) | 2001-04-10 |
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ID=17996915
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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| JP30975699A Pending JP2001097864A (ja) | 1999-09-22 | 1999-09-24 | 呼吸管および尿路病原性細菌に対するフルオロキノリン化合物の使用方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001097891A (ja) * | 1999-09-24 | 2001-04-10 | Smithkline Beecham Corp | 呼吸器系病原菌に対するフルオロキノロン化合物の使用法 |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0841050A (ja) * | 1994-06-16 | 1996-02-13 | Lg Chem Ltd | ７−（４−アミノメチル−３−オキシム）ピロリジン置換体を持つ新規なキノリンカルボン酸誘導体およびその製造方法 |
| WO1998042705A1 (en) * | 1997-03-21 | 1998-10-01 | Lg Chemical Ltd. | Salt of naphthyridine carboxylic acid derivative |
| JP2001097891A (ja) * | 1999-09-24 | 2001-04-10 | Smithkline Beecham Corp | 呼吸器系病原菌に対するフルオロキノロン化合物の使用法 |
-
1999
- 1999-09-24 JP JP30975699A patent/JP2001097864A/ja active Pending
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