JP2000509070A - 2,6―ジアルキル―4―シリル―フェノールを使用して血管細胞接着分子―1を阻害する方法および慢性炎症性疾患を治療する方法 - Google Patents
2,6―ジアルキル―4―シリル―フェノールを使用して血管細胞接着分子―1を阻害する方法および慢性炎症性疾患を治療する方法Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式 〔式中、 R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、C1〜C6アルキル基であり; Zは、チオ、オキシまたはメチレン基であり; Aは、C1〜C4アルキレン基であり; R5は、C1〜C6アルキルまたは−(CH2)n−(Ar)(式中、nは整数0、1、2ま たは3でありそしてArは、置換されていないかまたはヒドロキシ、メトキシ、エ トキシ、塩素、弗素またはC1〜C6アルキルからなる群から選択された1〜3個の 置換分によって置換されているフェニルまたはナフチルである)である〕の化合 物の有効な血管細胞接着分子−1阻害量を患者に投与することからなる治療を必 要とする患者の血管細胞接着分子−1のサイトカイン−誘発発現を阻害する方法 。 2.R1およびR2が第3ブチルである請求項1記載の方法。 3.R3およびR4がメチルである請求項2記載の方法。 4.Aがメチレンである請求項3記載の方法。 5.Zがチオである請求項4記載の方法。 6.Zがオキシである請求項4記載の方法。 7.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチルフェニルシリル)メチルチ オ〕フェノールである請求項1記載の方法。 8.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(トリメチルシリル)メチルチオ〕フ ェノールである請求項1記載の方法。 9.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(4−クロロフェニルジメチルシリル )メチルオキシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 10.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−4−フルオロフェニルシ リル)メチルオキシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 11.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチルフェニルシリル)メチルオ キシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 12.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−4−メトキシフェニルシ リル)メチルオキシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 13.化合物が2,6−ジメチル−4−〔(ジメチルフェニルシリル)メチルオキシ〕 フェノールである請求項1記載の方法。 14.化合物が2−t−ブチル−6−メチル−4−〔(ジメチルフェニルシリル) メチルチオ〕フェノールである請求項1記載の方法。 15.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−2−メトキシフェニルシ リル)メチルオキシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 16.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−2,5−ジメトキシフェニ ルシリル)メチルオキシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 17.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−2,3−ジメトキシフェニ ルシリル)メチルオキシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 18.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−4−t−ブチルフェニル シリル)メチルオキシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 19.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ベンジルジメチルシリル)メチルオ キシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 20.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−p−メトキシベン ジルシリル)メチルオキシ〕フェノールである請求項1記載の方法。 21.式 〔式中、 R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、C1〜C6アルキル基であり; Zは、チオ、オキシまたはメチレン基であり; Aは、C1〜C4アルキレン基であり; R5は、C1〜C6アルキルまたは−(CH2)n−(Ar)(式中、nは整数0、1、2ま たは3でありそしてArは、置換されていないかまたはヒドロキシ、メトキシ、エ トキシ、塩素、弗素またはC1〜C6アルキルからなる群から選択された1〜3個の 置換分によって置換されているフェニルまたはナフチルである)である〕の化合 物の治療的に有効な量を患者に投与することからなる慢性炎症性疾患にかかった 患者を治療する方法。 22.R1およびR2が第3ブチルである請求項21記載の方法。 23.R3およびR4がメチルである請求項22記載の方法。 24.Aがメチレンである請求項23記載の方法。 25.Zがチオである請求項24記載の方法。 26.Zがオキシである請求項24記載の方法。 27.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチルフェニルシリル)メチルチ オ〕フェノールである請求項21記載の方法。 28.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(トリメチルシリル)メチルチ オ〕フェノールである請求項21記載の方法。 29.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(4−クロロフェニルジメチルシリル )メチルオキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 30.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−4−フルオロフェニルシ リル)メチルオキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 31.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチルフェニルシリル)メチルオ キシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 32.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−4−メトキシフェニルシ リル)メチルオキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 33.化合物が2,6−ジメチル−4−〔(ジメチルフェニルシリル)メチルオキシ〕 フェノールである請求項21記載の方法。 34.化合物が2−t−ブチル−6−メチル−4−〔(ジメチルフェニルシリル)メ チルチオ〕フェノールである請求項21記載の方法。 35.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−2−メトキシフェニルシ リル)メチルオキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 36.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−2,5−ジメトキシフェニ ルシリル)メチルオキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 37.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−2,3−ジメトキシフェ ニルシリル)メチルオキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 38.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−4−t−ブチルフェニ ルシリル)メチルオキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 39.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ベンジルジメチルシリル)メチル オキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 40.化合物が2,6−ジ−t−ブチル−4−〔(ジメチル−p−メトキシベンジルシ リル)メチルオキシ〕フェノールである請求項21記載の方法。 41.炎症性疾患が喘息である請求項21記載の方法。 42.炎症性疾患が慢性炎症である請求項21記載の方法。 43.炎症性疾患がリウマチ様関節炎である請求項21記載の方法。 44.炎症性疾患が自己免疫糖尿病である請求項21記載の方法。 45.炎症性疾患が移植組織拒絶である請求項21記載の方法。 46.炎症性疾患が腫瘍脈管形成である請求項21記載の方法。
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