JP2000191536A - メキタジン配合内服固形製剤 - Google Patents
メキタジン配合内服固形製剤Info
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 メキタジンを配合した固形製剤では、患者に
よっては生物学的利用能が低下することがあった。 【解決手段】 メキタジンおよび酸性物質を配合し、メ
キタジン１重量部に対して酸性物質を２．５〜５０重量
部配合したことを特徴とする内服固形製剤。
よっては生物学的利用能が低下することがあった。 【解決手段】 メキタジンおよび酸性物質を配合し、メ
キタジン１重量部に対して酸性物質を２．５〜５０重量
部配合したことを特徴とする内服固形製剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、メキタジンを配合
した内服固形製剤に関する。
した内服固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】抗ヒスタミン薬であるメキタジンは種々
の疾患に有効であり、主に経口投与される。
の疾患に有効であり、主に経口投与される。
【０００３】一般的に経口投与される剤型には、大きく
分けて液剤と固形剤の二種がある。しかし、配合する成
分の経時安定性の点では液剤よりも固形剤の方が好まし
い。
分けて液剤と固形剤の二種がある。しかし、配合する成
分の経時安定性の点では液剤よりも固形剤の方が好まし
い。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】ところが、固形製剤に
メキタジンを配合し投与すると、患者によってはメキタ
ジンの生物学的利用能が低くなってしまうことがわかっ
た。これは液剤などの剤型では生じないことである。
メキタジンを配合し投与すると、患者によってはメキタ
ジンの生物学的利用能が低くなってしまうことがわかっ
た。これは液剤などの剤型では生じないことである。
【０００５】本発明の目的はメキタジンの生物学的利用
能の低下を防止した、内服固形製剤を提供することにあ
る。
能の低下を防止した、内服固形製剤を提供することにあ
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは種々検討し
た結果、メキタジン配合固形製剤に一定量の酸性物質を
配合すると、メキタジンの生物学的利用能が低下しない
固形製剤となることを見出し本発明を完成した。
た結果、メキタジン配合固形製剤に一定量の酸性物質を
配合すると、メキタジンの生物学的利用能が低下しない
固形製剤となることを見出し本発明を完成した。
【０００７】すなわち本発明は、メキタジンおよび酸性
物質を配合し、メキタジン１重量部に対して酸性物質を
２．５〜５０重量部配合したことを特徴とする内服固形
製剤である。
物質を配合し、メキタジン１重量部に対して酸性物質を
２．５〜５０重量部配合したことを特徴とする内服固形
製剤である。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明で酸性物質とは医薬品に配
合可能な酸成分であり、常温で固体の水溶性有機酸が好
ましい。具体的に、特に好ましい酸性物質としてはクエ
ン酸、リンゴ酸、コハク酸および酒石酸をあげることが
できる。
合可能な酸成分であり、常温で固体の水溶性有機酸が好
ましい。具体的に、特に好ましい酸性物質としてはクエ
ン酸、リンゴ酸、コハク酸および酒石酸をあげることが
できる。
【０００９】メキタジンの配合量は、通常、薬効の点か
ら１日あたり１〜４mgである。また、酸性物質の配合量
はメキタジン１重量部に対して２．５〜５０重量部、特
に５〜４０重量部が好ましい。
ら１日あたり１〜４mgである。また、酸性物質の配合量
はメキタジン１重量部に対して２．５〜５０重量部、特
に５〜４０重量部が好ましい。
【００１０】本発明の効果は錠剤、散剤、顆粒剤、カプ
セル剤、丸剤などの服用時に固形の剤型のものに対して
有効である。したがって液剤、ドライシロップ剤などの
服用時に液状のものについては本発明とは異なる。
セル剤、丸剤などの服用時に固形の剤型のものに対して
有効である。したがって液剤、ドライシロップ剤などの
服用時に液状のものについては本発明とは異なる。
【００１１】本発明の内服固形製剤は、一般的な賦形剤
などの成分を使用して常法により製造することができ
る。
などの成分を使用して常法により製造することができ
る。
【００１２】
【発明の効果】本発明により、生物学的利用能の低下を
生じないメキタジン配合内服固形製剤の提供が可能とな
った。
生じないメキタジン配合内服固形製剤の提供が可能とな
った。
【００１３】
【実施例】以下、実施例により、本発明を詳細に説明す
る。 実施例１ メキタジン ４ｇ クエン酸 １００ｇ アセトアミノフェン ９００ｇ 臭化水素酸デキストロメトルファン ４８ｇ ノスカピン ４８ｇ dl-塩酸メチルエフェドリン ６０ｇ 無水カフェイン １５０ｇ 乳糖 ３００ｇ 微結晶セルロース １７０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 上記の分量を秤量し各成分を均一に混合した後、得られ
た混合粉末を直打法により１錠重量２００ｍｇになるよ
うに打錠し、錠剤を得た。
る。 実施例１ メキタジン ４ｇ クエン酸 １００ｇ アセトアミノフェン ９００ｇ 臭化水素酸デキストロメトルファン ４８ｇ ノスカピン ４８ｇ dl-塩酸メチルエフェドリン ６０ｇ 無水カフェイン １５０ｇ 乳糖 ３００ｇ 微結晶セルロース １７０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 上記の分量を秤量し各成分を均一に混合した後、得られ
た混合粉末を直打法により１錠重量２００ｍｇになるよ
うに打錠し、錠剤を得た。
【００１４】実施例２ メキタジン ４ｇ リンゴ酸 ９０ｇ リン酸ジヒドロコデイン ２４ｇ dl-塩酸メチルエフェドリン ６０ｇ グアイフェネシン ２５０ｇ 乳糖 ３００ｇ 微結晶セルロース １５２ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ 上記の分量を秤量し各成分を均一に混合した後、実施例
１と同様にして１錠重量１００ｍｇの錠剤を得た。
１と同様にして１錠重量１００ｍｇの錠剤を得た。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） // Ｃ０７Ｄ 279/22 Ｃ０７Ｄ 279/22 (72)発明者 牧 亨 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 伊藤 裕二 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内
Claims (3)
- 【請求項１】 メキタジンおよび酸性物質を配合し、メ
キタジン１重量部に対して酸性物質を２．５〜５０重量
部配合したことを特徴とする内服固形製剤。 - 【請求項２】 酸性物質がクエン酸、リンゴ酸、コハク
酸および酒石酸から選ばれる１種または２種以上である
請求項１記載の内服固形製剤。 - 【請求項３】 メキタジン１重量部に対する、酸性物質
の配合量が５〜４０重量部である請求項１記載の内服固
形製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11294631A JP2000191536A (ja) | 1998-10-20 | 1999-10-18 | メキタジン配合内服固形製剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP29816298 | 1998-10-20 | ||
| JP10-298162 | 1998-10-20 | ||
| JP11294631A JP2000191536A (ja) | 1998-10-20 | 1999-10-18 | メキタジン配合内服固形製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000191536A true JP2000191536A (ja) | 2000-07-11 |
Family
ID=26559927
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11294631A Pending JP2000191536A (ja) | 1998-10-20 | 1999-10-18 | メキタジン配合内服固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000191536A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2916142A1 (fr) * | 2007-05-15 | 2008-11-21 | Pierre Fabre Medicament Sa | Forme pharmaceutique comprenant du (10-[(3s)-1-azabicyclo [2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10h-phenothiazine se presentant sous une forme appropriee pour l'administration d'unde dose journaliere comprise entre 1 et 3 mg |
-
1999
- 1999-10-18 JP JP11294631A patent/JP2000191536A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2916142A1 (fr) * | 2007-05-15 | 2008-11-21 | Pierre Fabre Medicament Sa | Forme pharmaceutique comprenant du (10-[(3s)-1-azabicyclo [2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10h-phenothiazine se presentant sous une forme appropriee pour l'administration d'unde dose journaliere comprise entre 1 et 3 mg |
| WO2008138968A3 (en) * | 2007-05-15 | 2009-05-22 | Pf Medicament | Dosage form comprising 10-[(3s)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10h-phenothiazine, provided in a form suitable for oral administration of a daily dose of 1 mg to 3 mg |
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