JP2000026311A - 胃排出能亢進剤組成物 - Google Patents
胃排出能亢進剤組成物Info
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- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
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- A61K38/46—Hydrolases (3)
- A61K38/465—Hydrolases (3) acting on ester bonds (3.1), e.g. lipases, ribonucleases
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
Abstract
(57)【要約】
【目的】胃排出能亢進作用を有する組成物に関する。
【構成】消化酵素であるリパーゼ剤が胃排出能亢進作用
を有し、リパーゼ活性を含まない消化管に作用する成
分、例えば消化管運動改善剤、ヒスタミンＨ2受容体拮
抗剤、プロトンポンプ阻害剤及び健胃作用を有する成分
等を更に加えてなる組成物であり、胃もたれ、胸やけ、
胃重など慢性的な胃腸症状、即ち消化管愁訴の改善・治
療薬として有効に使用される。
を有し、リパーゼ活性を含まない消化管に作用する成
分、例えば消化管運動改善剤、ヒスタミンＨ2受容体拮
抗剤、プロトンポンプ阻害剤及び健胃作用を有する成分
等を更に加えてなる組成物であり、胃もたれ、胸やけ、
胃重など慢性的な胃腸症状、即ち消化管愁訴の改善・治
療薬として有効に使用される。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は胃排出能亢進作用を
有する組成物に関する。より詳細には消化酵素であるリ
パーゼ剤を有効成分として含む医薬品に関する。本発明
の医薬品は胃もたれ、胃重など慢性的な胃腸症状、即ち
消化管愁訴の改善・治療薬として有効に使用される。
有する組成物に関する。より詳細には消化酵素であるリ
パーゼ剤を有効成分として含む医薬品に関する。本発明
の医薬品は胃もたれ、胃重など慢性的な胃腸症状、即ち
消化管愁訴の改善・治療薬として有効に使用される。
【０００２】
【従来の技術】日常生活において、健常者であっても胃
のもたれや胸焼け、食欲不振などの自覚症状はしばしば
経験し、その成因としてはストレス、食べ過ぎ、アルコ
ールの過度の摂取及び薬物の服用などがあげられる。ま
た、近年の複雑な社会構造の中でのストレスまた薬剤服
用による副作用から、胃もたれ、胃重など慢性的な胃腸
症状、即ち消化管愁訴を訴えることも多く、おおきな社
会的な問題となっている。
のもたれや胸焼け、食欲不振などの自覚症状はしばしば
経験し、その成因としてはストレス、食べ過ぎ、アルコ
ールの過度の摂取及び薬物の服用などがあげられる。ま
た、近年の複雑な社会構造の中でのストレスまた薬剤服
用による副作用から、胃もたれ、胃重など慢性的な胃腸
症状、即ち消化管愁訴を訴えることも多く、おおきな社
会的な問題となっている。
【０００３】更にまた、昨今の高齢化社会においては上
述のような問題は大きく高齢者に影響を及ぼしている。
述のような問題は大きく高齢者に影響を及ぼしている。
【０００４】そのほかに消化管愁訴の主な原因として
は、消化不良、慢性胃炎、食後の胃排出遅延、胃酸過多
や消化性潰瘍などであり、腹部膨満感、上腹部不快感、
食欲不振、胸やけ、おくび（げっぷ）などの自覚症状が
現れる。これらの自覚症状の改善には種々症状に応じた
薬物が用いられており、胃排出遅延に対してはアセチル
コリン作動薬（ナパジシル酸アクラトニウム製剤）、抗
ドーパミン薬（ドンペリドン製剤）、セロトニン拮抗薬
（シサプリド製剤）、オピエト作動薬（マレイン酸トリ
メブチン製剤）、ウルソデスオキシコール酸製剤などが
開発され応用されている。
は、消化不良、慢性胃炎、食後の胃排出遅延、胃酸過多
や消化性潰瘍などであり、腹部膨満感、上腹部不快感、
食欲不振、胸やけ、おくび（げっぷ）などの自覚症状が
現れる。これらの自覚症状の改善には種々症状に応じた
薬物が用いられており、胃排出遅延に対してはアセチル
コリン作動薬（ナパジシル酸アクラトニウム製剤）、抗
ドーパミン薬（ドンペリドン製剤）、セロトニン拮抗薬
（シサプリド製剤）、オピエト作動薬（マレイン酸トリ
メブチン製剤）、ウルソデスオキシコール酸製剤などが
開発され応用されている。
【０００５】また、胃酸過多に対しては制酸剤、抗ペプ
シン剤、胃粘膜保護剤、胃酸分泌を抑制するための抗コ
リン剤、副交換神経遮断剤、ヒスタミンＨ2受容体拮抗
剤（以下、Ｈ2ブロッカーという）およびプロトンポン
プ阻害剤等が利用される。例えばＨ2ブロッカーとして
は、シメチジン、ラニチジン、ファモチジン等が挙げら
れ、プロトンポンプ阻害剤としてはオメプラゾール、ラ
ンソプラゾール、ラベプラゾール等が挙げられる。
シン剤、胃粘膜保護剤、胃酸分泌を抑制するための抗コ
リン剤、副交換神経遮断剤、ヒスタミンＨ2受容体拮抗
剤（以下、Ｈ2ブロッカーという）およびプロトンポン
プ阻害剤等が利用される。例えばＨ2ブロッカーとして
は、シメチジン、ラニチジン、ファモチジン等が挙げら
れ、プロトンポンプ阻害剤としてはオメプラゾール、ラ
ンソプラゾール、ラベプラゾール等が挙げられる。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、アセチ
ルコリン作動薬などは薬効について選択性が低く、更に
中枢神経系に作用するなどその副作用に大きな問題があ
った。その他の薬剤についてもその副作用として、下
痢、軟便、腹痛、悪心、嘔吐等が引き起こされる可能性
があり、使用を中止したり或いはその使用量を削減する
必要があった。また、こうした薬剤は頻繁に投与される
ことが多い為、極めて安全性の高いものである必要があ
る。
ルコリン作動薬などは薬効について選択性が低く、更に
中枢神経系に作用するなどその副作用に大きな問題があ
った。その他の薬剤についてもその副作用として、下
痢、軟便、腹痛、悪心、嘔吐等が引き起こされる可能性
があり、使用を中止したり或いはその使用量を削減する
必要があった。また、こうした薬剤は頻繁に投与される
ことが多い為、極めて安全性の高いものである必要があ
る。
【０００７】更にまた、一般的に高齢者は脂肪食摂取後
に腹部膨満感を来たしやすく、食事摂取量も低下する。
この原因は高齢者における胃排出の遅延によるとの考え
られ、このような高齢者に対しては特にその副作用につ
いては重大な問題を引き起こす可能性がある為、これら
の薬剤の投与においては慎重な配慮が肝要である。
に腹部膨満感を来たしやすく、食事摂取量も低下する。
この原因は高齢者における胃排出の遅延によるとの考え
られ、このような高齢者に対しては特にその副作用につ
いては重大な問題を引き起こす可能性がある為、これら
の薬剤の投与においては慎重な配慮が肝要である。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上述した
ような考えに基づき鋭意研究を重ねた結果、消化酵素で
あるリパーゼ剤が食物に直接作用して消化を助ける作用
ばかりでなく、意想外にも優れた胃排出能改善作用を示
すことを見出し本発明を完成した。
ような考えに基づき鋭意研究を重ねた結果、消化酵素で
あるリパーゼ剤が食物に直接作用して消化を助ける作用
ばかりでなく、意想外にも優れた胃排出能改善作用を示
すことを見出し本発明を完成した。
【０００９】脂質が加水分解されて生成した脂肪酸によ
って、胃排出作用に対してフィードバックがかかり、胃
内容物の排出が遅延すると言われていたが、意外にもリ
パーゼ剤が脂質を含む食物と同時に摂取されたときには
胃排出機能を促進することが判明した。即ち、本発明は
リパーゼ剤を有効成分とする胃排出能改善剤に関する。
本発明により得られるリパーゼ剤を含む組成物は食物の
消化を助けるばかりでなく胃排出能亢進作用により種々
自覚症状の改善が期待でき、先に示した病態を治療する
ための組成物として優れている。
って、胃排出作用に対してフィードバックがかかり、胃
内容物の排出が遅延すると言われていたが、意外にもリ
パーゼ剤が脂質を含む食物と同時に摂取されたときには
胃排出機能を促進することが判明した。即ち、本発明は
リパーゼ剤を有効成分とする胃排出能改善剤に関する。
本発明により得られるリパーゼ剤を含む組成物は食物の
消化を助けるばかりでなく胃排出能亢進作用により種々
自覚症状の改善が期待でき、先に示した病態を治療する
ための組成物として優れている。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明において用いるリパーゼ剤
とは、胃内のpHで作用することができる脂肪消化能を有
する酵素剤であればいずれも使用することができるが、
脂肪消化力を主な消化力として有する酵素剤がより好ま
しい。
とは、胃内のpHで作用することができる脂肪消化能を有
する酵素剤であればいずれも使用することができるが、
脂肪消化力を主な消化力として有する酵素剤がより好ま
しい。
【００１１】食物が摂取された場合、胃内のpHは上昇
し、通常３〜５となっている。よって、使用できるリパ
ーゼ剤はその製剤が適用された場合の胃のpH状況により
変化するが、通常の市販されている医薬用のリパーゼ剤
が使用できる。
し、通常３〜５となっている。よって、使用できるリパ
ーゼ剤はその製剤が適用された場合の胃のpH状況により
変化するが、通常の市販されている医薬用のリパーゼ剤
が使用できる。
【００１２】市販されている医薬用リパーゼ剤として
は、動物由来及び微生物由来の各種リパーゼが挙げられ
るが、本発明においては、微生物由来のリパーゼがより
好ましく利用される。より具体的には、リパーゼAP４、
リパーゼAP６、リパーゼAP12、リパーゼM-AP５、リパー
ゼM-AP10、リパーゼM-AP20（以上、天野製薬製）、リパ
ーゼサイケン（大阪細菌研究所製）、リパーゼＭＹ（名
糖産業製）等が挙げられる。また、リパーゼ活性を有す
る酵素剤も使用することができる。例えば総合消化酵素
剤としてのビオヂアスターゼ、ビオヂアスターゼ500、
ビオヂアスターゼ700、ビオヂアスターゼ1000、ビオヂ
アスターゼ2000やパンクレアチン、膵臓性消化酵素Ｔ
Ａ、膵臓性消化酵素８ＡＰ（以上、天野製薬製）、その
他にビオタミラーゼ、ビオタミオラーゼＳ、ビオタラー
ゼA-1000、ビオタラーゼP-1000、デナプシン10（以上、
ナガセ生化学工業製）、セルロシンＡＰ、プロリシン
（以上、上田化学製）、タカジアスターゼ（三共製）、
スミチーム（新日本化学工業製）ビオタミラーゼ（長瀬
産業製）等も利用できる。より好ましくは、リパーゼAP
４、リパーゼAP６、リパーゼAP12等が利用できる。
は、動物由来及び微生物由来の各種リパーゼが挙げられ
るが、本発明においては、微生物由来のリパーゼがより
好ましく利用される。より具体的には、リパーゼAP４、
リパーゼAP６、リパーゼAP12、リパーゼM-AP５、リパー
ゼM-AP10、リパーゼM-AP20（以上、天野製薬製）、リパ
ーゼサイケン（大阪細菌研究所製）、リパーゼＭＹ（名
糖産業製）等が挙げられる。また、リパーゼ活性を有す
る酵素剤も使用することができる。例えば総合消化酵素
剤としてのビオヂアスターゼ、ビオヂアスターゼ500、
ビオヂアスターゼ700、ビオヂアスターゼ1000、ビオヂ
アスターゼ2000やパンクレアチン、膵臓性消化酵素Ｔ
Ａ、膵臓性消化酵素８ＡＰ（以上、天野製薬製）、その
他にビオタミラーゼ、ビオタミオラーゼＳ、ビオタラー
ゼA-1000、ビオタラーゼP-1000、デナプシン10（以上、
ナガセ生化学工業製）、セルロシンＡＰ、プロリシン
（以上、上田化学製）、タカジアスターゼ（三共製）、
スミチーム（新日本化学工業製）ビオタミラーゼ（長瀬
産業製）等も利用できる。より好ましくは、リパーゼAP
４、リパーゼAP６、リパーゼAP12等が利用できる。
【００１３】更に、本発明は従来の消化管に作用する成
分であって、リパーゼ活性を含まない成分を併用するこ
とも可能である。詳細には、健胃作用を有する生薬、消
化管運動改善剤、Ｈ2ブロッカー、プロトンポンプ阻害
剤等とリパーゼ剤を配合した組成物を提供する。
分であって、リパーゼ活性を含まない成分を併用するこ
とも可能である。詳細には、健胃作用を有する生薬、消
化管運動改善剤、Ｈ2ブロッカー、プロトンポンプ阻害
剤等とリパーゼ剤を配合した組成物を提供する。
【００１４】従来の健胃作用を有する生薬製剤や消化管
運動改善剤として利用されているシサプリド製剤等と上
述のリパーゼ剤を併用すること、あるいはＨ2ブロッカ
ーであるシメチジン等と上述のリパーゼ剤を併用するこ
と、あるいはプロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾー
ル製剤等と上述のリパーゼ剤を併用すること、更にこれ
らを適宜組み合わせて使用することができる。本発明に
おいては、これらの組み合わせた使用形態がより効果を
発揮し、更に副作用を有する薬剤の使用量を低減するこ
とができるため、当該副作用を著しく低減することがで
き、長期服用においてもその安全性が高い医薬組成物を
得ることができる。
運動改善剤として利用されているシサプリド製剤等と上
述のリパーゼ剤を併用すること、あるいはＨ2ブロッカ
ーであるシメチジン等と上述のリパーゼ剤を併用するこ
と、あるいはプロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾー
ル製剤等と上述のリパーゼ剤を併用すること、更にこれ
らを適宜組み合わせて使用することができる。本発明に
おいては、これらの組み合わせた使用形態がより効果を
発揮し、更に副作用を有する薬剤の使用量を低減するこ
とができるため、当該副作用を著しく低減することがで
き、長期服用においてもその安全性が高い医薬組成物を
得ることができる。
【００１５】本発明に配合できる健胃作用を有する生薬
としては例えば、アニス実、アロエ、茴香、鬱金、烏
薬、延命草、黄ごん、黄柏、黄連、加工大蒜、かっ香、
カラムス根、乾薑、枳殻、只実、桂皮、ゲンチアナ、コ
ウジン、厚朴、呉茱萸、胡椒、コロンボ、コンズラン
ゴ、山椒、山奈、紫蘇子、縮砂、生姜、ショウズク、青
皮、石菖根、センタウリウム草、センブリ、蒼朮、蘇
葉、大茴香、大黄、竹節人参、丁字、陳皮、唐辛子、ト
ウヒ、動物胆、ニガキ、ニクズク、人参、薄荷、ヒハ
ツ、白朮、ホップ、ホミカエキス、睡菜葉、木香、益
知、竜胆、良姜、レモン油、１−メントール、ｄ１−メ
ントール等が挙げられる。
としては例えば、アニス実、アロエ、茴香、鬱金、烏
薬、延命草、黄ごん、黄柏、黄連、加工大蒜、かっ香、
カラムス根、乾薑、枳殻、只実、桂皮、ゲンチアナ、コ
ウジン、厚朴、呉茱萸、胡椒、コロンボ、コンズラン
ゴ、山椒、山奈、紫蘇子、縮砂、生姜、ショウズク、青
皮、石菖根、センタウリウム草、センブリ、蒼朮、蘇
葉、大茴香、大黄、竹節人参、丁字、陳皮、唐辛子、ト
ウヒ、動物胆、ニガキ、ニクズク、人参、薄荷、ヒハ
ツ、白朮、ホップ、ホミカエキス、睡菜葉、木香、益
知、竜胆、良姜、レモン油、１−メントール、ｄ１−メ
ントール等が挙げられる。
【００１６】また、消化管運動改善剤としては、アセチ
ルコリン作動薬、抗ドーパミン薬、セロトニン拮抗薬、
オピエト作動薬及びウルソデスオキシコール酸製剤等が
挙げられる。
ルコリン作動薬、抗ドーパミン薬、セロトニン拮抗薬、
オピエト作動薬及びウルソデスオキシコール酸製剤等が
挙げられる。
【００１７】Ｈ2ブロッカーとしてはシメチジン、ラニ
チジン、ファモチジン等が挙げられ、プロトンポンプ阻
害剤としてはオメプラゾール、ランソプラゾール、ラベ
プラゾール等が挙げられる。
チジン、ファモチジン等が挙げられ、プロトンポンプ阻
害剤としてはオメプラゾール、ランソプラゾール、ラベ
プラゾール等が挙げられる。
【００１８】リパーゼ剤の使用量としては、これらのリ
パーゼ剤が配合された場合に胃排出能改善効果が発揮さ
れるならば特に制限されない。但し、通常医薬品として
使用される場合には以下のような配合基準が示されてい
るが、本発明においてはこれらの配合基準よりも少量で
その効果を発揮する。
パーゼ剤が配合された場合に胃排出能改善効果が発揮さ
れるならば特に制限されない。但し、通常医薬品として
使用される場合には以下のような配合基準が示されてい
るが、本発明においてはこれらの配合基準よりも少量で
その効果を発揮する。
【００１９】活性表示を第13改正日本薬局方の一般試験
法に規定された消化力試験法に従うと、１回当たりの投
与量は脂肪消化力としては300単位以上である。またこ
れらの活性はＵＳＰ法やＦＩＰ法に従って測定すると以
下のような活性値となる。脂肪消化力 約1,600単位以
上（ＵＳＰ法）、約2,100単位以上（ＦＩＰ法）
法に規定された消化力試験法に従うと、１回当たりの投
与量は脂肪消化力としては300単位以上である。またこ
れらの活性はＵＳＰ法やＦＩＰ法に従って測定すると以
下のような活性値となる。脂肪消化力 約1,600単位以
上（ＵＳＰ法）、約2,100単位以上（ＦＩＰ法）
【００２０】上述したような本発明において、配合でき
る従来の健胃作用を有する生薬は許容される範囲内で変
動させて使用できるが、漢方製剤としても使用できる。
漢方製剤としては例えば、安中散、平胃散、香砂平胃
散、眞武湯、四君子湯、生姜瀉心湯、人参湯、半夏白朮
天麻湯、半夏瀉心湯、茯苓飲、六君子湯、対金飲子など
が挙げられる。
る従来の健胃作用を有する生薬は許容される範囲内で変
動させて使用できるが、漢方製剤としても使用できる。
漢方製剤としては例えば、安中散、平胃散、香砂平胃
散、眞武湯、四君子湯、生姜瀉心湯、人参湯、半夏白朮
天麻湯、半夏瀉心湯、茯苓飲、六君子湯、対金飲子など
が挙げられる。
【００２１】また、従来の消化管運動改善剤としてはそ
の使用量を削減することができる。例えば、シサプリド
製剤（商品名：アセナリン錠）では7.5mg〜20mg／日で
あるがリパーゼ剤と併用することにより０〜10mg／日程
度に削減することができる。また、Ｈ2ブロッカーやプ
ロトンポンプ阻害剤と併用した場合においても、その使
用量を削減することも可能である。
の使用量を削減することができる。例えば、シサプリド
製剤（商品名：アセナリン錠）では7.5mg〜20mg／日で
あるがリパーゼ剤と併用することにより０〜10mg／日程
度に削減することができる。また、Ｈ2ブロッカーやプ
ロトンポンプ阻害剤と併用した場合においても、その使
用量を削減することも可能である。
【００２２】これらの成分は組み合わされて生体内に投
与されても良く、これらの医薬品を別々に製剤化してこ
れらを組み合わして使用しても良く、また従来の健胃作
用を有する生薬や消化管運動改善剤等とリパーゼ剤を１
種類の製剤に同時に配合してもよい。これらの製剤化に
おいては、必要に応じて他の有効成分を配合禁忌の問題
を考慮しながら配合することができる。もちろん製剤化
のために各種助剤を配合することもできる。
与されても良く、これらの医薬品を別々に製剤化してこ
れらを組み合わして使用しても良く、また従来の健胃作
用を有する生薬や消化管運動改善剤等とリパーゼ剤を１
種類の製剤に同時に配合してもよい。これらの製剤化に
おいては、必要に応じて他の有効成分を配合禁忌の問題
を考慮しながら配合することができる。もちろん製剤化
のために各種助剤を配合することもできる。
【００２３】これらの組成物は種々の製剤形態で提供さ
れ得る。上述したように健胃作用を有する生薬、消化管
運動改善剤、Ｈ2ブロッカー等を製剤化し、別にリパー
ゼ剤を製剤化し、これらを組み合わせて同時に服用する
様な形態で医薬品を製造することもできる。また、これ
らの有効成分を同時に配合して製剤化して医薬品を製造
することもできる。
れ得る。上述したように健胃作用を有する生薬、消化管
運動改善剤、Ｈ2ブロッカー等を製剤化し、別にリパー
ゼ剤を製剤化し、これらを組み合わせて同時に服用する
様な形態で医薬品を製造することもできる。また、これ
らの有効成分を同時に配合して製剤化して医薬品を製造
することもできる。
【００２４】これらの医薬品は例えば液剤、カプセル
剤、顆粒剤、丸剤、懸濁剤・乳剤、散剤、錠剤、シロッ
プ剤、リモネーデ剤、チュアブル剤等、配合されている
有効成分の効果が発揮される剤形であればいかなる形態
をとることもできる。散剤、顆粒剤、チュアブル剤など
が服用時あるいは服用後における爽快感などの点で優れ
た処方と考えられる。
剤、顆粒剤、丸剤、懸濁剤・乳剤、散剤、錠剤、シロッ
プ剤、リモネーデ剤、チュアブル剤等、配合されている
有効成分の効果が発揮される剤形であればいかなる形態
をとることもできる。散剤、顆粒剤、チュアブル剤など
が服用時あるいは服用後における爽快感などの点で優れ
た処方と考えられる。
【００２５】以下に本発明を試験例、実施例を示して詳
細に説明するが、本発明はこれらに限定して解釈される
ものではなく、当業者が容易になし得る範囲にまで拡張
される。
細に説明するが、本発明はこれらに限定して解釈される
ものではなく、当業者が容易になし得る範囲にまで拡張
される。
【００２６】
【実施例】実施例１ 若年者及び高齢者の脂肪食摂取後の自覚症状、胃排出時
間、及び昼食摂取量を比較検討した。
間、及び昼食摂取量を比較検討した。
【００２７】消化器疾患の既往歴のない健常若年者５名
（平均年齢23±1.4歳）及び高齢者６名（平均年齢73±
4.0歳）を対象とした。胃排出時間は、Electrical Impe
dance Tomography(EIT)法を用いて測定した。EITはシェ
フィールド大学で開発されたAPTシステムDAS-01Pを用い
て測定した。
（平均年齢23±1.4歳）及び高齢者６名（平均年齢73±
4.0歳）を対象とした。胃排出時間は、Electrical Impe
dance Tomography(EIT)法を用いて測定した。EITはシェ
フィールド大学で開発されたAPTシステムDAS-01Pを用い
て測定した。
【００２８】試験食は液体食400mlとし、対照食として
コンソメスープ（塩分0.65％、脂肪０g）、脂肪負荷食
としてマーガリンを混和したコンソメスープ（脂肪入ス
ープ：脂肪24.6g）を用いた。また、リパーゼによる脂
肪分解の影響をみるため、脂肪入スープと同時にリパー
ゼAP12（天野製薬製）240mgを服用させた。その結果を
表１に示す。値は平均±標準誤差（SE）で示す。
コンソメスープ（塩分0.65％、脂肪０g）、脂肪負荷食
としてマーガリンを混和したコンソメスープ（脂肪入ス
ープ：脂肪24.6g）を用いた。また、リパーゼによる脂
肪分解の影響をみるため、脂肪入スープと同時にリパー
ゼAP12（天野製薬製）240mgを服用させた。その結果を
表１に示す。値は平均±標準誤差（SE）で示す。
【００２９】
【表１】
【００３０】表１の結果を図示する。（図１及び図２）
【００３１】脂肪負荷により胃排出時間は有意に延長
し、その延長はリパーゼ投与により短縮する傾向が認め
られた。年齢別にみると、コンソメスープの50％胃排出
時間は若年者群と高齢者群では差を認めなかった。脂肪
入スープの50％排出率は両群ともコンソメスープより胃
排出時間は延長しており、高齢者群では有意に延長して
いた。リパーゼ服用時の50％胃排出時間は、若年者群及
び高齢者群共に著しく改善されていることがわかった。
即ち、胃排出時間は脂肪負荷により延長し、その影響は
加齢により増強されると考えられる。リパーゼ剤の服用
は脂肪摂取後の胃排出遅延の改善に有効と考えられた。
し、その延長はリパーゼ投与により短縮する傾向が認め
られた。年齢別にみると、コンソメスープの50％胃排出
時間は若年者群と高齢者群では差を認めなかった。脂肪
入スープの50％排出率は両群ともコンソメスープより胃
排出時間は延長しており、高齢者群では有意に延長して
いた。リパーゼ服用時の50％胃排出時間は、若年者群及
び高齢者群共に著しく改善されていることがわかった。
即ち、胃排出時間は脂肪負荷により延長し、その影響は
加齢により増強されると考えられる。リパーゼ剤の服用
は脂肪摂取後の胃排出遅延の改善に有効と考えられた。
【００３２】実施例２ 実施例１と同様に、若年者３名と高齢者３名により各試
験食摂取後、特に腹部膨満感についての自覚症状をVisu
al Analogue Scaleで測定した。これは、質問にそれぞ
れ10cmのスケールを与え、そのときに感じたレベルを15
分あるいは30分ごとに被験者自身に記入させた。その結
果を図３に示す。
験食摂取後、特に腹部膨満感についての自覚症状をVisu
al Analogue Scaleで測定した。これは、質問にそれぞ
れ10cmのスケールを与え、そのときに感じたレベルを15
分あるいは30分ごとに被験者自身に記入させた。その結
果を図３に示す。
【００３３】図より、脂肪負荷食が対照食に比べて腹部
膨満感が持続し、リパーゼ剤を投与した場合には腹部膨
満感が和らげられていることが明らかであった。即ち、
胃排出が促進されていることが分かる。
膨満感が持続し、リパーゼ剤を投与した場合には腹部膨
満感が和らげられていることが明らかであった。即ち、
胃排出が促進されていることが分かる。
【００３４】実施例３ 消化管運動改善剤とリパーゼ剤
との併用 腹痛（胃部）、胃もたれ、胸やけ、吐き気、腹部膨満感
など慢性的な胃腸症状を有するパネラー６名（Ａ〜Ｆ）
に対して、以下３群に分けてその改善効果について判定
した。
との併用 腹痛（胃部）、胃もたれ、胸やけ、吐き気、腹部膨満感
など慢性的な胃腸症状を有するパネラー６名（Ａ〜Ｆ）
に対して、以下３群に分けてその改善効果について判定
した。
【００３５】 第１群（Ａ及びＢ） アセナリン錠（2.5mg）２錠／毎
食後 第２群（Ｃ及びＤ） アセナリン錠（2.5mg）１錠＋
リパーゼAP12 60mg／毎食後 第３群（Ｅ及びＦ） リパーゼAP12 60mg／毎食後
食後 第２群（Ｃ及びＤ） アセナリン錠（2.5mg）１錠＋
リパーゼAP12 60mg／毎食後 第３群（Ｅ及びＦ） リパーゼAP12 60mg／毎食後
【００３６】上記条件で各自が通常の食事を１週間続
け、慢性的な胃腸症状の改善効果を追跡調査した。その
結果を表２に示す。
け、慢性的な胃腸症状の改善効果を追跡調査した。その
結果を表２に示す。
【００３７】
【表２】
【００３８】表中において、各々の症状を以下の数字で
示す。尚、投与後の判定は投与前の数字と投与後の数字
の合計で示す。
示す。尚、投与後の判定は投与前の数字と投与後の数字
の合計で示す。
【００３９】 投与前 投与後 −：症状なし 10：症状が全快 ３：時々症状あり ３：症状が改善 ０：症状あり ０：症状変化なし −３：症状が悪化
【００４０】表からも明らかなように、第１群から第３
群共に上記の各症状の改善効果が現れ、第２群において
はアセナリン錠の投与量を半減したにもかかわらずその
改善効果は顕著であり、副作用も全く発生しなかった。
群共に上記の各症状の改善効果が現れ、第２群において
はアセナリン錠の投与量を半減したにもかかわらずその
改善効果は顕著であり、副作用も全く発生しなかった。
【００４１】実施例４ Ｈ2ブロッカー又はプロトンポ
ンプ阻害剤とリパーゼ剤の併用実施例３と同様に慢性的
な胃腸症状を有するパネラー８名（Ｇ〜Ｎ）に対して、
以下５群に分けてその改善効果について判定した。
ンプ阻害剤とリパーゼ剤の併用実施例３と同様に慢性的
な胃腸症状を有するパネラー８名（Ｇ〜Ｎ）に対して、
以下５群に分けてその改善効果について判定した。
【００４２】 第１群（Ｇ） シメチジン 200mg／毎食後 第２群（Ｈ及びＩ）シメチジン 100mg／毎食後＋リパ
ーゼAP12 60mg／毎食後 第３群（Ｊ） オメプラール錠（20mg）１錠／日 第４群（Ｋ及びＬ）オメプラール錠（20mg）１錠／日＋
リパーゼAP12 60mg／毎食後 第５群（Ｍ及びＮ）リパーゼAP12 60mg／毎食後
ーゼAP12 60mg／毎食後 第３群（Ｊ） オメプラール錠（20mg）１錠／日 第４群（Ｋ及びＬ）オメプラール錠（20mg）１錠／日＋
リパーゼAP12 60mg／毎食後 第５群（Ｍ及びＮ）リパーゼAP12 60mg／毎食後
【００４３】上記条件で各自が通常の食事を１週間続
け、胃腸症状の改善効果を追跡調査した。その結果、何
れの群においても改善効果が顕著に現れ、特に第４群に
おいては胃腸症状の改善効果がいち早く現れ、更に、第
２群についてはＨ2ブロッカーの投与量を半減したにも
かかわらず、第１群の効果と比較してその効果がより早
く発揮され、副作用的な症状も全く見られなかった。
け、胃腸症状の改善効果を追跡調査した。その結果、何
れの群においても改善効果が顕著に現れ、特に第４群に
おいては胃腸症状の改善効果がいち早く現れ、更に、第
２群についてはＨ2ブロッカーの投与量を半減したにも
かかわらず、第１群の効果と比較してその効果がより早
く発揮され、副作用的な症状も全く見られなかった。
【００４４】
【発明の効果】リパーゼ剤は胃排出遅延の改善作用を有
し、消化管愁訴を軽減し、消化器の機能低下を正常化す
る胃排出能改善剤として期待できる。
し、消化管愁訴を軽減し、消化器の機能低下を正常化す
る胃排出能改善剤として期待できる。
【図１】実施例１の25％排出時間の結果を示す図であ
り、各々左から対照食、脂肪負荷食、脂肪負荷食＋リパ
ーゼ剤の結果を示す。
り、各々左から対照食、脂肪負荷食、脂肪負荷食＋リパ
ーゼ剤の結果を示す。
【図２】実施例１の50％排出時間の結果を示す図であ
り、各々左から対照食、脂肪負荷食、脂肪負荷食＋リパ
ーゼ剤の結果を示す。
り、各々左から対照食、脂肪負荷食、脂肪負荷食＋リパ
ーゼ剤の結果を示す。
【図３】実施例２の結果を示す図である。
−●−は脂肪負荷食、−□−は脂肪負荷食＋リパーゼ
剤、−○-は対照食の結果を示す。
剤、−○-は対照食の結果を示す。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成１０年８月２６日（１９９８．８．２
６）
６）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００５】また、胃酸過多に対しては制酸剤、抗ペプ
シン剤、胃粘膜保護剤、胃酸分泌を抑制するための抗コ
リン剤、副交感神経遮断剤、ヒスタミンＨ２受容体拮抗
剤（以下、Ｈ２ブロッカーという）およびプロトンポン
プ阻害剤等が利用される。例えばＨ２ブロッカーとして
は、シメチジン、ラニチジン、ファモチジン等が挙げら
れ、プロトンポンプ阻害剤としてはオメプラゾール、ラ
ンソプラゾール、ラベプラゾール等が挙げられる。
シン剤、胃粘膜保護剤、胃酸分泌を抑制するための抗コ
リン剤、副交感神経遮断剤、ヒスタミンＨ２受容体拮抗
剤（以下、Ｈ２ブロッカーという）およびプロトンポン
プ阻害剤等が利用される。例えばＨ２ブロッカーとして
は、シメチジン、ラニチジン、ファモチジン等が挙げら
れ、プロトンポンプ阻害剤としてはオメプラゾール、ラ
ンソプラゾール、ラベプラゾール等が挙げられる。
Claims (4)
- 【請求項１】リパーゼ剤を有効成分として配合してなる
胃排出能亢進剤組成物。 - 【請求項２】リパーゼ活性を含まない消化管に作用する
成分を更に加えてなる請求項１記載の胃排出能亢進剤組
成物。 - 【請求項３】消化管に作用する成分が消化管運動改善
剤、ヒスタミンＨ2受容体拮抗剤、プロトンポンプ阻害
剤及び健胃作用を有する成分より選ばれる１種以上であ
る請求項２記載の胃排出能亢進剤組成物。 - 【請求項４】リパーゼ剤が微生物に由来する請求項１乃
至３記載の胃排出能亢進剤組成物。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10204292A JP2000026311A (ja) | 1998-07-02 | 1998-07-02 | 胃排出能亢進剤組成物 |
| US09/216,857 US6656464B2 (en) | 1998-07-02 | 1998-12-21 | Gastric emptying-promoting composition |
| EP98124425A EP0968720B1 (en) | 1998-07-02 | 1998-12-22 | Gastric emptying-promoting composition |
| DE69835668T DE69835668T2 (de) | 1998-07-02 | 1998-12-22 | Magenentleerung fördernde Zubereitung |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10204292A JP2000026311A (ja) | 1998-07-02 | 1998-07-02 | 胃排出能亢進剤組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000026311A true JP2000026311A (ja) | 2000-01-25 |
Family
ID=16488073
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10204292A Pending JP2000026311A (ja) | 1998-07-02 | 1998-07-02 | 胃排出能亢進剤組成物 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
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| EP (1) | EP0968720B1 (ja) |
| JP (1) | JP2000026311A (ja) |
| DE (1) | DE69835668T2 (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JP2009528343A (ja) * | 2006-02-28 | 2009-08-06 | ドン・ア・ファーム・カンパニー・リミテッド | 薬草抽出物および薬草抽出物を含有する組成物 |
| JP2011207818A (ja) * | 2010-03-30 | 2011-10-20 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | 医薬組成物 |
| WO2023286534A1 (ja) * | 2021-07-14 | 2023-01-19 | 天野エンザイム株式会社 | 腸内菌叢改善剤 |
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| US7572134B2 (en) * | 2006-07-03 | 2009-08-11 | Hall David R | Centering assembly for an electric downhole connection |
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| US8789536B2 (en) | 2007-10-17 | 2014-07-29 | The Invention Science Fund I, Llc | Medical or veterinary digestive tract utilization systems and methods |
| US8707964B2 (en) * | 2007-10-31 | 2014-04-29 | The Invention Science Fund I, Llc | Medical or veterinary digestive tract utilization systems and methods |
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| US8808271B2 (en) | 2007-10-31 | 2014-08-19 | The Invention Science Fund I, Llc | Medical or veterinary digestive tract utilization systems and methods |
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| US8109920B2 (en) * | 2007-10-31 | 2012-02-07 | The Invention Science Fund I, Llc | Medical or veterinary digestive tract utilization systems and methods |
| CN102107002B (zh) * | 2011-01-07 | 2013-01-09 | 山西安特生物制药股份有限公司 | 一种复方马来酸曲美布汀组合物及其制备方法 |
| CN102078599B (zh) * | 2011-01-07 | 2013-03-27 | 山西安特生物制药股份有限公司 | 一种复方马来酸曲美布汀制剂及其制备方法 |
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| JPS5017559B2 (ja) | 1972-09-20 | 1975-06-21 | ||
| US4707364A (en) * | 1984-01-27 | 1987-11-17 | Miles Laboratories, Inc. | Composition for accelerating cheese aging |
| US5691181A (en) | 1984-08-21 | 1997-11-25 | Celltech Limited | DNA encoding lipase from human gastric mucosal tissue |
| FR2603804B1 (fr) * | 1986-09-17 | 1989-10-27 | Jouveinal Sa | Lipases et extraits lipasiques, leur procede de preparation et leur application en therapeutique |
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| SE9001985D0 (sv) | 1990-06-01 | 1990-06-01 | Astra Ab | New chemical products |
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| US5445957A (en) * | 1994-02-10 | 1995-08-29 | Triarco Industries, Inc. | Enzyme food supplement composition containing beta-fructofuranosidase, cellulase and hemicellulase |
| JPH0952845A (ja) * | 1995-08-10 | 1997-02-25 | Amano Pharmaceut Co Ltd | 保存安定性の高められた酵素含有内服液剤 |
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-
1998
- 1998-07-02 JP JP10204292A patent/JP2000026311A/ja active Pending
- 1998-12-21 US US09/216,857 patent/US6656464B2/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-12-22 DE DE69835668T patent/DE69835668T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-12-22 EP EP98124425A patent/EP0968720B1/en not_active Expired - Lifetime
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20020018773A1 (en) | 2002-02-14 |
| DE69835668T2 (de) | 2007-08-16 |
| EP0968720A2 (en) | 2000-01-05 |
| DE69835668D1 (de) | 2006-10-05 |
| EP0968720B1 (en) | 2006-08-23 |
| EP0968720A3 (en) | 2003-01-22 |
| US6656464B2 (en) | 2003-12-02 |
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