ITMI961073A1 - Integratori dietetici - Google Patents

Description

Descrizione dell'invenzione industriale

La presente invenzione riguarda integratori dietetici da utilizzarsi in tutte le condizioni di affaticament

nismo, in particolare dagli sportivi che compiono sforzi di elevata intensità.

Più specificamente l'invenzione riguarda integratori di regime dietetico a base di coenzima Q10 e creatina.

E' ben noto che l'energia necessaria per la maggior parte delle reazioni biochimiche cellulari è fornita dall'ATP (adenosintrifosfato) . D'altra parte l'ATP e l'ADP (adenosindifosfato) sono anche potenti effettori (catalizzatori) di molti enzimi e quindi la loro concentrazione intracellulare deve essere attentamente regolata e non può elevarsi quanto sarebbe necessario per costituire una riserva di energia, poiché l'eccessiva concentrazione enzimatica potrebbe costituire un fattore di rischio a livello miocardico. Per questo scopo le cellule immagazzinano riserve di fosfocreatina, un composto con energia libera di idrolisi elevata, che viene prodotta dall'ATP secondo schemi noti (si veda L.H. Opie II cuore, fisiologia e metabolismo page 169, Harper's Biochimica).

La creatina svolge ruoli diversi all'interno della cellula. Oltre alla citata funzione di deposito o riserva energetica va infatti ricordata la sua fondamentale funzione nel facilitare il passaggio e la diffusione dell'ATP dai mitocondri al citoplasma, per azione combinata della CPK (fosfocreatina cinesi) e dell'enzima adenosilnucleotide translocasi, entrambi localizzati nello spazio intermembrana dei mitocondri.

Il creatinfosfato funge anche da deposito di fosfato inorganico (Pi), a sua volta l'aumento di Pi può stimolare specificamente la glicogenolisi e la glicolisi, nonché la fosforilazione ossidativa mitocondriale.

Altre funzioni riconosciute della fosfocreatina sono la sua capacità di inibire la degradazione dei nucleotidi adenilici da parte della 5'-nucleotidasi ed un'azione protettiva nei confronti dei fosfolipidi delle membrane biologiche.

Considerando il ruolo principale della creatina, quello di riserva energetica, si è osservato come le concentrazioni di fosfocreatina siano le prime a diminuire in seguito ad uno sforzo muscolare, mantenendo invariate quelle di ATP.

Questo meccanismo consente alle cellule muscolari di mantenere costante il substrato energetico che viene direttamente utilizzato dalla miosina per l'accorciamento del sarcomero durante la contrazione muscolare.

La somministrazione di creatina è stata suggerita, in seguito a numerose ricerche, in diverse condizioni di affaticamento muscolare ed in particolare negli sportivi che compiono sforzi di elevata intensità.

Studi recenti hanno dimostrato l'assenza di tossicità della creatina, anche se somministrata a dosi elevate (fino a 20 grammi/die per 5 giorni).

Le quantità di creatina utilizzate come integratore alimentare nella dieto-prevenzione, sono a livelli tra circa 150-300 mg/die.

Gli stessi studi hanno dimostrato che l'assunzione di creatina come integratore dietetico anche per periodi prolungati non determina fenomeni di accumulo nè fenomeni collaterali di tossicità.

Gli stessi studi hanno dimostrato che la somministrazione di creatina per via orale aumenta il contenuto totale sia di creatina e sia di creatinafosfato nel tessuto muscolare.

La somministrazione di creatina come integratore sembra inoltre migliorare la performance fisica in situazioni dove la disponibilità di fosfocreatina risulta essenziale. Molti atleti infatti fanno uso di creatina non contravvenendo alle regole antidoping, trattandosi di sostanza naturale senza effetti collaterali .

La somministrazione per uso orale di creatina come integratore dietetico può anche essere utile a pazienti affetti da patologie di origine cardiaca, in quanto consente di assumere regolarmente un fabbisogno energetico che potrebbe risultare carente nell'alimentazione quotidiana dei suddetti pazienti, privata di numerosi apporti proteici per evitare l'assimilazione di grassi saturi particolarmente dannosi.

Ad esempio, la somministrazione di 300 mg/die di creatina come integratore alimentare corrisponde all'incirca all'assunzione di 100 g/die di carne rossa, senza comportare aggravio nel livello di colesterolo e senza provocare alcuna forma di tossicità, nemmeno in caso di utilizzo prolungato nel tempo, in quanto l'assunzione della creatina nei dosaggi di integratore dietetico non comporta fenomeni di accumulazione nell'organismo .

E' noto inoltre che patologie cardiache comportano riduzioni dei livelli di fosfocreatina sia per minore produzione di energia, sia per rilascio della stessa cellula ischemica (ischemia, insufficienza cardiaca, ipertrofia) .

Le condizioni fisiologiche e patologiche in cui si osserva una riduzione dei livelli tissutali di creatina sono generalmente associate a deficit di altri conposti che svolgono un ruolo determinante nel metabolismo energetico cellulare.

Tra questi uno dei più inportanti è il coenzima CoQ10, o ubichinone, molecola collocata in una posizione chiave nei processi fondamentali della vita dell'organismo e dei meccanismi bioenergetici che lo sostengono.

Numerosi studi svolti a livello intem azionale hanno ampiamente dimostrato la funzione fondamentale del coenzima CoQ10 nella sintesi dell'ATP e quindi nella produzione di energia necessaria a tutti i processi fisiologici della vita cellulare. L'impiego di coenzima CoQ10 come integratore alimentare nell'ambito della dieto-prevenzione risulta particolarmente utile in tutti i soggetti che ne sono carenti, sia per ragioni di alimentazione non idonea, sia per la presenza di particolari condizioni di affaticamento o di sforzo, sia in presenza di vere e proprie patologie con conseguente assunzione di trattamenti farmacologici che depletano i tessuti di ubichinone (ipoglicernizzanti, adriamicina, psicotropi, statine, beta-bloccanti) .

La Richiedente ha sorprendentemente e inaspettatamente trovato che l'impiego di integratori comprendenti CoQ10 e creatina mostra che il trattamento associato di CoQ10 e creatina in tutte le condizioni in cui la disponibilità di energia cellulare risulta deficitaria (ridotta sintesi, aumentata degradazione o rilascio) può essere considerato come un importante supporto alle funzioni metaboliche cellulari.

E' stato trovato che la combinazione dell'ubichinone con creatina integra molto bene gli effetti creati dai singoli componenti in quanto l'ATP, che viene prodotto con continuità dal CoQ10, e che verrebbe rapidamente utilizzato dalle cellule in tempi molto brevi (qualche minuto), viene accumulato dalla creatina, trasformato in fosfocreatina e rilasciato immediatamente e primariamente in caso di necessità, preservando in tal modo il livello di ATP prodotto dal continuo processo fisiologico della fosforilazione ossidativa, e consentendo quindi di non intaccare la quantità di energia necessaria ed indispensabile per l'insieme delle funzioni vitali, ciò che invece avverrebbe se in condizioni di sforzo muscolare non esistesse o fosse insufficiente la riserva di fosfocreatina .

L'ubichinone infatti, costituisce una tappa fondamentale nel passaggio degli elettroni nella catena respiratoria che consente l'ottimale sfruttamento di qualunque substrato sottoposto ad ossidazione metabolica.

Può rendersi quindi necessario, in particolari condizioni di affaticamento dell'organismo, aumentare la disponibilità di questo coenzima, o quanto meno di mantenerne i suoi livelli cellulari e contestualmente anche di somministrare sostanze come la creatina capaci di immagazzinare l'energia prodotta, che in assenza di creatina andrebbe rapidamente dispersa.

Infatti è stato trovato dalla Richiedente che CoQ10 e creatina beneficiano di una reciproca complementarietà, la quale favorisce l'interazione delle funzioni di entrambe dette molecole nel processo metabolico cellulare.

Ciò in quanto l'assunzione associata di CoQ10 e creatina favorisce la produzione di ATP , indispensabile ai processi vitali delle cellule dell'organismo umano, e contemporaneamente :

ne favorisce il passaggio e la diffusione dai mitocondri al citoplasma

ne favorisce l'immagazzinamento a riserva

ne favorisce il rilascio primario e immediato in condizioni di necessità

ne previene il prelievo diretto, in caso di aumentato fabbisogno conseguente a sforzo muscolare, evitando un eccessivo appesantimento delle funzioni metaboliche fisiologiche e contribuendo quindi a mantenere il benessere generale dell'organismo anche in situazioni di aumentato fabbisogno energetico.

Gli integratori alimentari secondo la presente invenzione impiegati nell'integrazione dei regimi dietetici a base di CoQ10 e creatina hanno lo scopo di mantenere l'organismo nelle condizioni fisiologiche di buona efficienza ed il loro impiego può risultare particolarmente utile nei casi di invecchiamen-to, affaticamento fisico e mentale, stress ossidativo, nel caso di diete vegetariane a basso contenuto proteico, nei casi di convalescenza, e più in generale in tutte le condizioni che richiedono un maggior apporto energetico.

L'efficacia dell'uso associato di CoQ10 e creatina è indifferente sia nel caso in cui le due sostanze siano contenute in un'unica conposizione, sia nel caso in cui le stesse vengano somministrate separatamente e sequenzialmente, indipendentemente dall'ordine di assunzione che può prevedere indifferentemente prima l'una e poi l'altra delle sostanze suddette.

L'associazione tra CoQ10 e creatina può trovare indifferentemente impiego come composizione di queste due sole sostanze, oppure può vedere le due sostanze inserite in una formulazione che comprende anche altre sostanze utilizzate abitaualmente nell'ambito dell 'integrazione di regime dietetico.

A titolo esemplificativo, l'associazione di CoQ10 e creatina è compatibile e complementare con la presenza di sali minerali, vitamine, carboidrati, proteine, lipidi ed altre sostanze di origine naturale.

Nell'integrazione di regime dietetico le quantità di creatina sono generalmente comprese fra 150 mg-300 mg/die, quelle di CoQ10 sono comprese tra 10 e 40 mg/die.

E' utile riaffermare come l'assunzione di integratori di regime dietetico non possa in alcun modo sostituire la terapia farmacologica in caso di patologie, in quanto quest'ultima può essere effettuata solo dietro prescrizione medica ed attraverso la registrazione del prodotto presso il Ministero della Sanità (D.L. 178/1991}, mentre gli integratori dietetici possono essere liberamente assunti previa semplice osservanza di quanto riportato sulla confezione esterna del prodotto, la quale viene notificata presso il Ministero della Sanità (D.L.

111/1992) .

Pertanto, l'impiego associato di CoQ10 e creatina nei dosaggi previsti per l'integrazione di regime dietetico non può in alcun modo sostituire o comunque rappresentare una terapia farmacologica, la quale richiederebbe oltre ai suddetti requisiti di legge l'impiego di dosaggi molto piu elevati nell'ordine per la creatina da 1 a 2 g/die e per il CoQ10 da 50 a 100 mg/die, sotto controllo medico.

Un ulteriore oggetto dell'invenzione è costituito da composizioni farmaceutiche comprendenti il CoQ10 e la creatina utilizzati in combinazione sinergica tra loro.

Come ben noto in questo caso il dosaggio dei componenti è molto più elevato: la creatina varia da 1-2 g/die e il CoQ10 varia da 50 a 100 mg/die.

in ambito farmacologico la somministrazione combinata di CoQ10 e di creatina produce un effetto sinergico utile nel trattamento di pazienti affetti da patologie cardiache (ischemia, insufficienza cardiaca, ipertrofia) , da malattie dei muscoli scheletrici (distrofia muscolare) , da anossia cerebrale con deterioramento delle funzioni mentali, da Melas Syndrome, da disturbi legati all'inibizione della sintesi di creatina.

Claims (10)

1. RIVENDICAZIONI 1. integratori dietetici comprendenti il coenzima CoQ10 e creatina da utilizzarsi in tutte le condizioni in cui la disponibilità di energia cellulare risulta deficitaria.
2. 2. Integratori dietetici comprendenti il coenzima coQ10 e creatina secondo la rivendicazione 1, da utilizzarsi nel caso in cui l'energia cellulare sia deficitaria per ridotta sintesi, aumentata degradazione o rilascio.
3. 3. integratori dietetici comprendenti il coenzima CoQ10 e creatina secondo le rivendicazioni 1-2, da utilizzarsi in condizioni di affaticamento muscolare, in particolare dagli sportivi che compiono sforzi di elevata intensità.
4. 4. integratori dietetici comprendenti il coenzima CoQ10 e creatina secondo le rivendicazioni 1-3, da utilizzarsi da parte di soggetti carenti di fosfocreatina e di coenzima CoQ10 sia per ragioni di alimentazione non idonea, sia per la presenza di particolari condizioni di affaticamento o di sforzo, sia in presenza di vere e proprie patologie con conseguente assunzione di trattamenti farmacologici che depletano i livelli tissutali di creatina e di ubichinone, in particolare per assunzione di ipoglicemizzanti, adriamicina, psicotropi, statine, beta-bloccanti.
5. 5. Integratori dietetici conprendenti il coenzima CoQ10 e creatina secondo le rivendicazioni 1-4, da utilizzarsi in casi di invecchiamento, affaticamento fisico e mentale, stress ossidativo, nel caso di diete vegetariane a basso contenuto proteico, nei casi di convalescenza, e più in generale in tutte le condizioni che richiedono un maggior apporto energetico.
6. 6. integratori dietetici comprendenti il coenzima CoQ10 e creatina secondo le rivendicazioni 1-5, in cui i due componenti sono contenuti nella stessa composizione oppure somministrati separatamente e sequenzialmente indipendentemente dall'ordine di assunzione.
7. 7. Integratori dietetici comprendenti il coenzima CoQ10 e creatina secondo le rivendicazioni 1-6, in cui i due componenti sono gli unici componenti della composizione oppure sono parte di formulazioni comprendenti altre sostanze utilizzate abitualmente nell'ambito dell'integrazione del regime dietetico.
8. 8. Integratori dietetici comprendenti il coenzima CoQ10 e creatina secondo le rivendicazioni 1-7, in cui gli altri componenti della composizione dietetica sono sali minerali, vitamine, carboidrati, proteine, lipidi ed altre sostanze di origine naturale.
9. 9. Integratori dietetici comprendenti il coenzima CoQ10 e creatina secondo le rivendicazioni 1-8, in cui le quantità di creatina sono comprese fra 150 mg-300 mg/die, quelle di CoQ10 sono comprese tra 10 e 40 mg/die.
10. 10. Composizioni farmaceutiche comprendenti il coenzima CoQ10 e creatina, opzionalmente di altri eccipienti farmaceutici, in cui i dosaggi sono molto più elevati rispetto alle quantità utilizzate per gli integratori dietetici, e sono dell'ordine per la creatina da 1 a 2 g/die e per il CoQ10 da 50 a 100 mg/die. il. Composizioni farmaceutiche conprendenti il coenzima CoQl0 e creatina, secondo la rivendicazione 10, per il trattamento di pazienti affetti da patologie cardiache (ischemia, insufficienza cardiaca, ipertrofia) , da malattie dei muscoli scheletrici (distrofia muscolare) , da anossia cerebrale, da deterioramento delle funzioni mentali legate a stati ischemici, da Melas Syndrome, da disturbi legati all'inibizione della sintesi di creatina.