ITMI20070721A1 - DERMOCOSMETIC COMPOSITION, IN PARTICULAR FOR THE TREATMENT OF DERMATITIS AND OTHER PATHOLOGIES OF THE SKIN AND SPECIFICALLY OF ATOPIC DERMATITIS, ALSO ASSOCIATED WITH PATHOLOGICAL XEROSIS. - Google Patents

DERMOCOSMETIC COMPOSITION, IN PARTICULAR FOR THE TREATMENT OF DERMATITIS AND OTHER PATHOLOGIES OF THE SKIN AND SPECIFICALLY OF ATOPIC DERMATITIS, ALSO ASSOCIATED WITH PATHOLOGICAL XEROSIS. Download PDF

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Arie Ciuntu
Carlo Felice Fornara
Alessandro Mazzetti
Michele Setaro
Adele Sparavigna
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Dermogyn S R L
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DESCRIZIONE DESCRIPTION

La presente invenzione è relativa ad una composizione dermocosmetica, in particolare per il trattamento di dermatiti e altre patologie della pelle e specificamente della dermatite atopica, anche associata a xerosi patologica. The present invention relates to a dermocosmetic composition, in particular for the treatment of dermatitis and other pathologies of the skin and specifically of atopic dermatitis, also associated with pathological xerosis.

La dermatite atopica (o eczema costituzionale) è una patologia caratteristica del bambino che però si riscontra anche in soggetti adulti; è una dermatite fortemente pruriginosa caratterizzata da una iperreattività cutanea a stimoli irritativi o immunologici. Sul piano biologico la cute nella dermatite atopica è caratterizzata, tra l'altro, da una diminuzione delle funzioni di barriera cutanee, dovuta ad una carenza di lipidi cutanei. Questo difetto comporta un aumento della perdita di acqua attraverso la cute. Infatti la pelle del paziente atopico è tipicamente "secca" e facilmente irritabile (xerosi patologica). Il danno della barriera cutanea favorisce la penetrazione di molecole irritanti e/o sensibilizzanti che inducono una risposta infiammatoria. La cute del soggetto atopico tende a reagire in modo eccessivo a stimoli normalmente ben tollerati quali il contatto con l'acqua, i detergenti, le fibre tessili, la sudorazione, le differenze di temperatura tra l'ambiente domestico e l'esterno, condizioni di stress. Atopic dermatitis (or constitutional eczema) is a characteristic pathology of the child which, however, is also found in adults; it is a strongly itchy dermatitis characterized by skin hyperreactivity to irritative or immunological stimuli. On a biological level, the skin in atopic dermatitis is characterized, among other things, by a decrease in skin barrier functions, due to a lack of skin lipids. This defect leads to an increase in the loss of water through the skin. In fact, the skin of the atopic patient is typically "dry" and easily irritated (pathological xerosis). Damage to the skin barrier favors the penetration of irritating and / or sensitizing molecules that induce an inflammatory response. The skin of the atopic subject tends to overreact to normally well tolerated stimuli such as contact with water, detergents, textile fibers, sweating, temperature differences between the home and the outside, conditions of stress.

La manifestazione clinica caratteristica della dermatite atopica è l'eczema; il prurito è un sintomo costante, per cui alle lesioni proprie della dermatite si possono associare lesioni da grattamento. The characteristic clinical manifestation of atopic dermatitis is eczema; itching is a constant symptom, so scratching lesions can be associated with the lesions of dermatitis.

A livello farmacologico, il trattamento della fase infiammatoria della dermatite atopica è normalmente condotto con cortisone topico; il cortisone attenua la componente infiammatoria della dermatite, riduce il prurito e così facendo interrompe il circolo vizioso che dal prurito porta al grattamento, da questo a nuova irritazione cutanea e quindi a nuovo prurito. Tuttavia il cortisone deve essere utilizzato con cautela e senza dimenticare i suoi effetti collaterali, considerata la cronicità della dermatite e quindi la durata necessariamente lunga della terapia. At the pharmacological level, the treatment of the inflammatory phase of atopic dermatitis is normally carried out with topical cortisone; cortisone attenuates the inflammatory component of dermatitis, reduces itching and in doing so interrupts the vicious circle that from itching leads to scratching, from this to new skin irritation and then to new itching. However, cortisone must be used with caution and without forgetting its side effects, given the chronicity of the dermatitis and therefore the necessarily long duration of therapy.

Al di fuori del settore propriamente farmaceutico, la dermatite atopica è trattata essenzialmente con sostanze emollienti che contrastano la xerosi e rafforzano la barriera cutanea rendendo la pelle meno irritabile (e riducendo quindi l'utilizzo del farmaco cortisonico). Outside the strictly pharmaceutical sector, atopic dermatitis is essentially treated with emollient substances that counteract xerosis and strengthen the skin barrier, making the skin less irritable (and therefore reducing the use of the cortisone drug).

I prodotti attualmente disponibili non sono però pienamente soddisfacenti, per cui sorge l'esigenza di disporre di una composizione dermocosmetica non farmaceutica {vale a dire una composizione utilizzabile in campo cosmetico e non soggetta alla legislazione che regola i prodotti farmaceutici) che sia di impiego sicuro ed efficace nel trattamento della dermatite atopica e di altre patologie della pelle. However, the products currently available are not fully satisfactory, so the need arises to have a non-pharmaceutical dermocosmetic composition (i.e. a composition usable in the cosmetic field and not subject to the legislation that regulates pharmaceutical products) that is of safe use and effective in the treatment of atopic dermatitis and other skin diseases.

È dunque uno scopo della presente invenzione quello di fornire una composizione dermocosmetica ad effetto lenitivo e ristrutturante che possa essere efficacemente impiegata per il trattamento della dermatite atopica, anche associata a xerosi patologica, e più in generale di dermatiti e altre patologie della pelle . It is therefore an object of the present invention to provide a dermocosmetic composition with a soothing and restructuring effect that can be effectively used for the treatment of atopic dermatitis, also associated with pathological xerosis, and more generally of dermatitis and other skin diseases.

In accordo con tali scopi, la presente invenzione è relativa ad una composizione dermocosmetica, in particolare per il trattamento di dermatiti e altre patologie della pelle e specificamente della dermatite atopica, anche associata a xerosi patologica, caratterizzata dal fatto di comprendere una associazione di una sostanza ad attività ristrutturante, una sostanza ad attività antinfiammatoria e protettiva, una sostanza ad attività cheratoplastica, e una sostanza ad attività immunostimolante, idratante e cicatrizzante. In accordance with these purposes, the present invention relates to a dermocosmetic composition, in particular for the treatment of dermatitis and other skin pathologies and specifically of atopic dermatitis, also associated with pathological xerosis, characterized in that it comprises an association of a substance with restructuring activity, a substance with anti-inflammatory and protective activity, a substance with keratoplastic activity, and a substance with immunostimulating, moisturizing and healing activity.

La sostanza ad attività ristrutturante è preferibilmente un complesso lipidico ad attività ristrutturante, specificamente un complesso ceramidico che comprende una o più ceramidi e opzionalmente fitosfingosina. Ad esempio, il complesso ceramidico comprende ceramide 1, ceramide 3, ceramide 6 II e fitosfingosina. La sostanza ad attività ristrutturante è presente per esempio a concentrazioni comprese tra circa 0,5% e circa 5%, e preferibilmente tra circa 1% e circa 2,5%. The substance with restructuring activity is preferably a lipid complex with restructuring activity, specifically a ceramide complex which comprises one or more ceramides and optionally phytosphingosine. For example, the ceramide complex includes ceramide 1, ceramide 3, ceramide 6 II and phytosphingosine. The substance with restructuring activity is present for example at concentrations comprised between about 0.5% and about 5%, and preferably between about 1% and about 2.5%.

La sostanza ad attività antinfiammatoria e protettiva è preferibilmente una sostanza con elevato contenuto di flavonoidi (in particolare chemferolo e quercitina) , per esempio un estratto di cappero ( Capparis spinosa.) , ed è presente per esempio a concentrazioni comprese tra circa 0,1% e circa 1%, e preferibilmente tra circa 0,4% e circa 0,8%. The substance with anti-inflammatory and protective activity is preferably a substance with a high content of flavonoids (in particular chemferol and quercetin), for example a caper extract (Capparis spinosa.), And is present for example at concentrations between about 0.1% and about 1%, and preferably between about 0.4% and about 0.8%.

La sostanza ad attività cheratoplastica ed emolliente è preferibilmente allontoina ed è per esempio presente a concentrazioni comprese tra circa 0,1% e circa 1%, e preferibilmente tra circa 0,4% e circa 0,8%. The substance with keratoplastic and emollient activity is preferably allontoin and is for example present at concentrations comprised between about 0.1% and about 1%, and preferably between about 0.4% and about 0.8%.

La sostanza ad attività immunostimolante , idratante e cicatrizzante è preferibilmente una sostanza contenente polisaccaridi, per esempio un estratto di fico d'india (Opunzia Ficus indica) , presente per esempio a concentrazioni comprese tra circa 0,1 e circa 2%, e preferibilmente tra circa 0,4 e circa 1,0%. The substance with immunostimulating, moisturizing and healing activity is preferably a substance containing polysaccharides, for example a prickly pear extract (Opunzia Ficus indica), present for example at concentrations between about 0.1 and about 2%, and preferably between about 0.4 and about 1.0%.

L'associazione tra i vari componenti in accordo all'invenzione consegue effetti che vanno al di là della semplice somma di effetti che ci si aspetterebbe dai singoli componenti, in quanto la composizione del trovato, oltre a non avere alcuna controindicazione o effetto collaterale, non solo lenisce e attenua i sintomi della dermatite, ma addirittura porta ad una regressione della patologia che normalmente non è possibile ottenere se non con trattamento farmacologico . The association between the various components according to the invention achieves effects that go beyond the simple sum of effects that one would expect from the individual components, since the composition of the invention, in addition to having no contraindication or side effect, does not it only soothes and attenuates the symptoms of dermatitis, but even leads to a regression of the pathology that normally cannot be obtained except with pharmacological treatment.

L'invenzione è dunque relativa, in termini generali, all'uso di una associazione di una sostanza ad attività ristrutturante, specificamente un complesso lipidico ad attività ristrutturante, una sostanza ad attività antinfiammatoria e protettiva, una sostanza ad attività cheratoplastica, e una sostanza ad attività immunostimolante , idratante e cicatrizzante per la fabbricazione di una composizione dermocosmetica per il trattamento di dermatiti e altre patologie della pelle e specificamente della dermatite atopica, anche associata a xerosi patologica. The invention therefore relates, in general terms, to the use of an association of a substance with restructuring activity, specifically a lipid complex with restructuring activity, a substance with anti-inflammatory and protective activity, a substance with keratoplastic activity, and a substance with immunostimulating, moisturizing and healing activity for the manufacture of a dermocosmetic composition for the treatment of dermatitis and other skin diseases and specifically of atopic dermatitis, also associated with pathological xerosis.

Secondo una preferita forma di attuazione, la composizione è in forma di emulsione di tipo olio-inacqua; preferibilmente, l'emulsione è su base vegetale e contiene un emulsionante vegetale lipoproteico. According to a preferred embodiment, the composition is in the form of an oil-in-water emulsion; preferably, the emulsion is vegetable-based and contains a lipoprotein vegetable emulsifier.

Opzionalmente, la composizione del trovato comprende inoltre lipidi naturali selezionati nel gruppo costituito da: Optionally, the composition of the invention further comprises natural lipids selected from the group consisting of:

- frazioni insaponificabili di olio di oliva; - unsaponifiable fractions of olive oil;

- cera di mandorle (parte cerosa di olio di mandorle); - burro di karitè; - almond wax (waxy part of almond oil); - shea butter;

vitageno F (miscela di acidi grassi insaturi essenziali vegetali: acido linoleico, acido linolenico, acido arachidonico); vitageno F (mixture of essential vegetable unsaturated fatty acids: linoleic acid, linolenic acid, arachidonic acid);

- acido glicirretico e/o suoi derivati, in particolare derivati stearici come stearil-glicirretinato. - glycyrrhetic acid and / or its derivatives, in particular stearic derivatives such as stearyl-glycyrretinate.

Secondo un aspetto importante dell'invenzione, la composizione del trovato comprende poi un sistema tampone fisiologico (ad esempio sistema tampone fosfato o citrato o bicarbonato) per mantenere il pH della composizione a valori prestabiliti e specificamente compresi tra circa 4,5 e circa 6,5 e preferibilmente tra circa 5 e circa 6 (tampone fosfato). According to an important aspect of the invention, the composition of the invention further comprises a physiological buffer system (for example phosphate or citrate or bicarbonate buffer system) for maintaining the pH of the composition at predetermined values and specifically between about 4.5 and about 6, 5 and preferably between about 5 and about 6 (phosphate buffer).

L'invenzione viene ulteriormente descritta nei seguenti esempi di attuazione non limitativi. The invention is further described in the following non-limiting embodiments.

Sono state preparate diverse emulsioni olio-inacqua su base vegetale contenenti: Several plant-based oil-in-water emulsions have been prepared containing:

come sostanze di base: as basic substances:

emulsionante vegetale lipoproteico lipoprotein vegetable emulsifier

lipidi naturali natural lipids

e come sostanze funzionali: and as functional substances:

Complesso ceramidico 0,5÷5% (attività ristrutturante e reintegrante della barriera cutanea) 0.5 ÷ 5% ceramide complex (restructuring and reintegrating activity of the skin barrier)

Allantoina 0,1÷1,0% (attività cheratoplastica ed emolliente) Insaponificabile di olio d'oliva 5% Allantoin 0.1 ÷ 1.0% (keratoplastic and emollient activity) Olive oil unsaponifiable 5%

(azione emolliente e protettiva) (emollient and protective action)

Cera di mandorle 0,5% Almond wax 0.5%

(azione emolliente, idrorepellente e protettiva) Burro di karitè 3,5% (emollient, water-repellent and protective action) Shea butter 3.5%

(azione lenitiva e nutritiva) (soothing and nourishing action)

Vitageno F 1,5% Vitageno F 1,5%

(attività reintegrante della barriera cutanea) Stearil-glicerretinato 0,5% (replenishing activity of the skin barrier) Stearyl-glycerretinate 0.5%

(attività lenitiva) (soothing activity)

Estratto di cappero 0,1÷1% (attività antinfiammatoria e protettiva) Estratto di fico d'india 0,1÷2% (attività immunostimolante , idratante e cicatrizzante) Caper extract 0.1 ÷ 1% (anti-inflammatory and protective activity) Prickly pear extract 0.1 ÷ 2% (immunostimulating, moisturizing and healing activity)

Sistema preservante Preservative system

(fenossietanolo, potassio sorbato, sodio benzoato) Sistema tampone (fosfato, pH 5,5) (phenoxyethanol, potassium sorbate, sodium benzoate) Buffer system (phosphate, pH 5.5)

In particolare, è stata preparata specificamente, in accordo ad una preferita forma di attuazione dell'invenzione, la seguente composizione: In particular, the following composition has been specifically prepared, according to a preferred embodiment of the invention:

Complesso ceramidico 2% Allantoina 0,5% Insaponificabile di olio d'oliva 5% Ceramide complex 2% Allantoin 0.5% Olive oil unsaponifiables 5%

Cera di mandorle 0 , 5% Almond wax 0, 5%

Burro di karitè 3 , 5% Vitageno F 1 , 5% Shea butter 3.5% Vitagen F 1.5%

Stearil-glicerretinato 0 , 5% Estratto di cappero 0 , 5% Stearyl glycerretinate 0, 5% Caper extract 0, 5%

Estratto di fico d'india 0 , 5% Prickly pear extract 0.5%

Sistema preservante Preservative system

(fenossietanolo, potassio sorbato, sodio benzoato) Sistema tampone (fosfato, pH 5,5) (phenoxyethanol, potassium sorbate, sodium benzoate) Buffer system (phosphate, pH 5.5)

Resta comunque inteso che alle composizioni qui descritte a puro titolo esemplificativo possono essere apportate ulteriori modifiche e varianti che non escono dall'ambito delle annesse rivendicazioni. However, it is understood that further modifications and variations may be made to the compositions described here purely by way of example, which do not depart from the scope of the appended claims.

Claims (18)

RIVENDICAZIONI 1. Composizione dermocosmetica, in particolare per il trattamento di dermatiti e altre patologie della pelle e specificamente della dermatite atopica, anche associata a xerosi patologica, caratterizzata dal fatto di comprendere una associazione di una sostanza ad attività ristrutturante, una sostanza ad attività antinfiammatoria e protettiva, una sostanza ad attività cheratoplastica ed emolliente, e una sostanza ad attività immunostimolante, idratante e cicatrizzante. CLAIMS 1. Dermocosmetic composition, in particular for the treatment of dermatitis and other skin diseases and specifically of atopic dermatitis, also associated with pathological xerosis, characterized by the fact of including an association of a substance with restructuring activity, a substance with anti-inflammatory and protective activity , a substance with keratoplastic and emollient activity, and a substance with immunostimulating, moisturizing and healing activity. 2. Composizione secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto di essere in forma di emulsione di tipo olio-in-acqua. 2. Composition according to claim 1, characterized in that it is in the form of an emulsion of the oil-in-water type. 3. Composizione secondo la rivendicazione 2, caratterizzata dal fatto che l'emulsione è su base vegetale . 3. Composition according to claim 2, characterized in that the emulsion is on a vegetable basis. 4 . Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività ristrutturante è un complesso lipidico ad attività ristrutturante. 4. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with restructuring activity is a lipid complex with restructuring activity. 5. Composizione secondo la rivendicazione 4, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività ristrutturante è un complesso ceramidico che comprende una o più ceramidi e opzionalmente fitosfingosina. 5. Composition according to claim 4, characterized in that the substance with restructuring activity is a ceramide complex which comprises one or more ceramides and optionally phytosphingosine. 6. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività antinfiammatoria e protettiva è una sostanza con elevato contenuto di flavonoidi. 6. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with anti-inflammatory and protective activity is a substance with a high content of flavonoids. 7. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività antinfiammatoria e protettiva è un estratto di cappero ( Capparis spinosa) . 7. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with anti-inflammatory and protective activity is a caper extract (Capparis spinosa). 8. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività cheratoplastica ed emolliente è allantoina. 8. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with keratoplastic and emollient activity is allantoin. 9 . Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività immunostimolante, idratante e cicatrizzante è una sostanza contenente polisaccaridi. 9. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with immunostimulating, moisturizing and healing activity is a substance containing polysaccharides. 10. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività immunostimolante, idratante e cicatrizzante è un estratto di fico d'india (Opunzia Ficus indica) . 10. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with immunostimulating, moisturizing and healing activity is a prickly pear extract (Opunzia Ficus indica). 11. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di contenere emulsionante vegetale lipoproteico. 11. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that it contains lipoprotein vegetable emulsifier. 12. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di contenere lipidi naturali selezionati nel gruppo costituito da: frazioni insaponificabili di olio di oliva; cera di mandorle (parte cerosa di olio di mandorle); burro di karitè; vitageno F e/o altri acidi grassi insaturi essenziali e/o acidi grassi polinsaturi; acido glicirretico e/o suoi derivati, in particolare derivati stearici come stearil-glicirretinato. 12. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that it contains natural lipids selected from the group consisting of: unsaponifiable fractions of olive oil; almond wax (the waxy part of almond oil); shea butter; Vitagen F and / or other essential unsaturated fatty acids and / or polyunsaturated fatty acids; glycyrrhetic acid and / or its derivatives, in particular stearic derivatives such as stearyl-glycyrretinate. 13. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di comprendere un sistema tampone per mantenere il pH della composizione a valori prestabiliti, in particolare compresi tra circa 4,5 e circa 6,6 e preferibilmente tra circa 5 e circa 6. 13. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that it comprises a buffer system for maintaining the pH of the composition at predetermined values, in particular between about 4.5 and about 6.6 and preferably between about 5 and about 6. 14. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività ristrutturante è presente a concentrazioni comprese tra circa 0,5% e circa 5%, e preferibilmente tra circa 1% e circa 2,5%. 14. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with restructuring activity is present at concentrations comprised between about 0.5% and about 5%, and preferably between about 1% and about 2.5%. 15. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività antinfiammatoria e protettiva è presente a concentrazioni comprese tra circa 0,1% e circa 1%, e preferibilmente tra circa 0,4% e circa 0,8%. 15. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with anti-inflammatory and protective activity is present at concentrations comprised between about 0.1% and about 1%, and preferably between about 0.4% and about 0.8% . 16. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività cheratoplastica ed emolliente è presente a concentrazioni comprese tra circa 0,1% e circa 1%, e preferibilmente tra circa 0,4% e circa 0,8%. 16. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with keratoplastic and emollient activity is present at concentrations comprised between about 0.1% and about 1%, and preferably between about 0.4% and about 0.8% . 17. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto che la sostanza ad attività immunostimolante, idratante e cicatrizzante è presente a concentrazioni comprese tra circa 0,1 e circa 2%, e preferibilmente tra circa 0,4 e circa 1,0%. 17. Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the substance with immunostimulating, moisturizing and healing activity is present at concentrations comprised between about 0.1 and about 2%, and preferably between about 0.4 and about 1.0% . 18 . Uso di una associazione di un complesso lipidico ad attività ristrutturante, una sostanza ad attività antinfiammatoria e protettiva, una sostanza ad attività cheratoplastica ed emolliente, e una sostanza ad attività immunostimolante, idratante e cicatrizzante per la fabbricazione di una composizione dermocosmetica per il trattamento di dermatiti e altre patologie della pelle e specificamente della dermatite atopica, anche associata a xerosi patologica.18. Use of a combination of a lipid complex with restructuring activity, a substance with anti-inflammatory and protective activity, a substance with keratoplastic and emollient activity, and a substance with immunostimulating, moisturizing and healing activity for the manufacture of a dermocosmetic composition for the treatment of dermatitis and other skin diseases and specifically atopic dermatitis, also associated with pathological xerosis.
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