IT202100001862U1 - Preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E). - Google Patents

Preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E). Download PDF

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IT
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tocopherol
vitamin
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claw
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IT202021000001862U
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Inventor
Luca Gallelli
Valentina Nesci
Rita Citraro
Erika Cione
Caterina Palleria
Lucia Muraca
Vincenzo Rania
Alessandro Casarella
Sarro Giovambattista De
Original Assignee
Medifarmagen Srl
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Description

Brevetto di Utilit?
Preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E).
DESCRIZIONE
brevetto d?utilit?:
?Preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco Caprilato, Arnica montana artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E)?
La presente invenzione ? relativa ad un preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco Caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso nel trattamento del dolore da qualsiasi natura localizzato in un distretto o diffuso.
Come definito dalla IASP (International Association for the Study of Pain), il dolore ? una un'esperienza sensoriale o emotiva spiacevole che deriva da un danno reale o potenziale a un tessuto...". Il dolore viene definito ?cronico? qualora si protragga oltre il normale decorso di una malattia acuta o al di l? del tempo di guarigione previsto (convenzionalmente 3 mesi). Il dolore cronico si caratterizza per la eventuale presenza di differenti gradi di disabilit? ed ? spesso accompagnato da problemi psicologici (in particolare depressione e ansia) e da disturbi del sonno. ?, inoltre, causa importante di sofferenze fisiche ed emotive, di spaccature sociali e familiari, disabilit? ed assenza dal lavoro
Il dolore pu? avere diverse cause per tale motivo viene distinto in dolore nocicettivo conseguente all?attivazione delle fibre C ed ? caratterizzato dal rilascio di sostanza infiammatorie (prostaglandine e citochine) che attivano le fibre C ed i nocicettori periferici; dolore neuropatico se ? conseguenza di una lesione di una struttura nervosa e comprende la neuropatia diabetica o post-erpetica ed il dolore misto in cui sono presenti entrambe le componenti nocicettiva e neuropatica (es. compressione spinale)
Numerose sono le strategie impiegate nella prevenzione o nel trattamento del dolore. Mentre in un passato anche recente si consigliava una scelta farmacologica basata unicamente sull?intensit? del dolore percepito, le recenti tendenze nella terapia del dolore suggeriscono un approccio farmacologico ?multimodale?, ossia basato sull?impiego contemporaneo di pi? farmaci ad azione sinergica, in modo da intervenire sui diversi siti e meccanismi patogenetici coinvolti nella genesi e nel mantenimento del dolore: nocicettori (antinfiammatori e steroidi), fibra nervosa (inibitori dei canali del sodio), sinapsi (analgesici ?modulatori?: paracetamolo e oppiacei; analgesici attivanti i sistemi inibitori: alfa-2-delta-ligandi, antidepressivi, baclofene, clonazepam).Ulteriore vantaggio della terapia multimodale ? di poter agire con dosi di farmaco pi? basse con conseguente minore incidenza di effetti indesiderati.
Al fine di ridurre l?insorgenza di effetti avversi legati alla terapia sistemica, le raccomandazioni internazionali suggeriscono il trattamento con farmaci topici, generalmente farmaci antinfiammatori non steroidei (es. diclofenac). Tali farmaci sono indicati in specifici pazienti, specie anziani in politerapia o donne in gravidanza, che non possono utilizzare farmaci sistemici. Malgrado ci? l?effetto di tali farmaci ? solo parziale in quanto vari meccanismi oltre che quelli nocicettivi possono essere coinvolti nella fisiopatologia del dolore. Alcune preparazioni somministrate per via locale a base di capsaicina non hanno avuto l?effetto sperato in quanto hanno indotto una rapida desensibilizzazione delle fibre C con rilascio massivo di tachichinine con induzione di rossore e bruciore locale anche intenso che hanno indotto la sospensione della terapia.
Alla luce di quanto sopra esposto risulta evidente l?esigenza di una nuova terapia per il trattamento topico del dolore capace di indurre una rapida efficacia nella riduzione del dolore, senza sviluppo di reazioni avverse.
Scopo della presente invenzione ? fornire un preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti con coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso nel trattamento topico del dolore, come da rivendicazione 1, che garantisca una rapida efficacia clinica senza sviluppo di reazioni avverse avente, quindi, caratteristiche tali da superare i limiti che ancora influenzano i preparati topici utilizzati nel trattamento del dolore.
Secondo la presente invenzione, un preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico nel trattamento del dolore, come definito nella rivendicazione 1.
Per una migliore comprensione della presente invenzione vengono ora riportate le caratteristiche delle singole sostanze utilizzate:
1) Il coco caprilato ? un olio di derivazione vegetale e pi? precisamente un estere fra alcoli e acidi grassi saturi a media catena (C8-C18) derivato dal cocco. Ha un effetto "silicone-like", senza per? occludere i pori della pelle, permettendone invece la traspirazione.
Esso risulta inoltre facilmente assorbibile e penetra rapidamente senza lasciare tracce di unto. Per tutti questi motivi questo prodotto risulta l'ideale per la veicolazione di sostanze attive liposolubili senza rinunciare ad una texture ricca.
Il coco caprilato ? un lipide estremamente versatile in quanto pu? essere utilizzato come fase grassa in tutte le formulazioni e la sua texture leggera e non invasiva, rende i prodotti in cui viene utilizzato molto performanti. Un?altra caratteristica decisamente importante ? la sua alta diffusibilit?; infatti, risulta facilmente assorbibile e penetra rapidamente. Per tutti questi motivi quest?olio risulta l'ideale per la veicolazione di sostanze attive liposolubili, specie nei prodotti da massaggio, per uno skinfeel molto gradevole che non lascia tracce di unto.
Infine, ? biodegradabile, sicuro e non irritante.
2) L? Estratto di Arnica Montana ? uno tra i pi? utilizzati metodi naturali per il trattamento di disturbi della cute e dell?apparato osteoarticolare. Essa, infatti, gode di attivit? antidolorifiche e antinfiammatorie note, grazie all?azione dei lattoni sesquiterpenici (es. Elenalina) che la compongono. ? particolarmente indicata in caso di contusioni ed ematomi, in caso di stiramenti muscolari e reumatismi. Trova anche impiego a seguito di operazioni chirurgiche ed eventi traumatici di varia natura.
3) L?utilizzo dell?estratto di Artiglio del diavolo contro il dolore e l?infiammazione ? stato dimostrato ampiamente in vari studi preclinici e clinici che attribuiscono l?azione analgesica ai glucosidi presenti nella pianta, quali Arpagoside, Arpagide, Procubide. Tale estratto si ? dimostrato particolarmente efficace in tendiniti, osteoartrite, artrite reumatoide, dolore cervicale, sciatalgie e contusioni.
4) L?utilizzo dei liposomi del the verde ricchi in antiossidanti quali epigallocatechina, epicatechina e epigallocatechina gallato, dalle attivit? antinfiammatorie e antiossidanti. La scelta di introdurre nella formulazione i liposomi del the verde e non i semplici estratti liposolubili, deriva dalla presenza di altri composti nell?estratto del the come la caffeina, minerali ed aminoacidi, i quali potrebbero ossidare e reagire con alcuni dei componenti in formulazione. Pertanto, per proteggere l?attivit? intrinseca di ogni componente e prevenire l?ossidazione dell?estratto di th?, quest?ultimo verr? utilizzato in forma liposomiale. I liposomi del th? consentiranno infatti di veicolare l?estratto di the verde nei primi strati dell?epidermide, mantenendolo stabile e rilasciandolo al momento opportuno.
5) L?utilizzo di tocoferolo (vitamina E) e pi? specificatamente alfa-tocoferolo, il quale ? composto da tutti gli otto stereoisomeri, tocoferoli e tocotrieni della vitamina E. Esso viene utilizzato come funzionale antiossidante, emolliente e riparatore del danno tissutale e protegge dall?irrancidimento degli acidi grassi polinsaturi presenti in formulazione.
Secondo un aspetto dell?invenzione il dosaggio del preparato in crema o olio-gel prevede la totale copertura dell?area della lesione con apposizione di uno strato di alcuni millimetri (massimo 2).
La presente invenzione trova pertanto utilizzo nel trattamento o nella prevenzione del dolore di qualsiasi natura mediante un composto, in tutte le formulazioni farmaceuticamente accettabili.
Le applicazioni secondo la presente invenzione si riferiscono al dolore di qualsiasi natura identificato ma non limitato a dolore a osteoartrosi, osteoartrite, mialgia, miosite, polimiosite, tendiniti, artrite reumatoide, dolore cervicale, sciatalgie, contusioni ed ematomi, stiramenti muscolari e reumatismi
RIASSUNTO
Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico del dolore di qualsiasi natura
La presente invenzione consta di un Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico nel trattamento del dolore, di tipo neuropatico, nocicettivo, nociplastico e misto di tipo acuto o cronico ivi comprese osteoartrosi, osteoartrite, neuriti, polineuriti, mialgie, fibromialgie, contusioni e traumi muscolari, lombalgie e lombosciatalgie/cruralgie. Nella specie umana e nella specie animale in genere. Inoltre, tale invenzione pu? trovare impiego nel trattamento del dolore in pazienti sottoposti a chemioterapia o ad interventi chirurgici. Nella specie umana e nella specie animale.

Claims (10)

Brevetto di Utilit? Preparato per uso topico a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti Coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E). RIVENDICAZIONI
1) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico nel trattamento del dolore di qualsiasi natura.
2) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per uso topico nel trattamento del dolore secondo la rivendicazione 1, in cui il dolore ? causata da qualsiasi lesione o causa o esposizione capace di indurre una risposta infiammatoria locale o sistemica ivi compresa ma non limitata a fenomeni di osteoartrosi o osteoartrite con coinvolgimento articolare eventualmente anche infettivo.
3) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per uso topico nel trattamento del dolore secondo la rivendicazione 1, in cui il dolore ? conseguenza di qualsiasi lesione infiammatoria o di qualsiasi natura che coinvolga scheletrico e/o muscolare.
4) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico nel trattamento del dolore secondo la rivendicazione 1, in cui il dolore ? causato da lesioni o una disfunzioni delle strutture nervose periferiche ivi compresi eventi traumatici, post traumatici, infettivi, metabolici, radianti acuti o cronici come, ad esempio, ma non limitate a neuropatie, polineuropatie, nevriti e plessopatie.
5) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico nel trattamento del dolore secondo la rivendicazione 1, in cui il dolore ? causato da deafferentazione delle strutture nervose con interruzione parziale o totale dell?attivit? neurale afferente ivi compresi eventi traumatici, post traumatici, infettivi, metabolici, radianti acuti o cronici come ma non limitate a nevralgia post erpetica e dolore da arto fantasma.
6) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico nel trattamento del dolore secondo la rivendicazione 3, in cui il dolore ? conseguenza, ma non limitato a lesioni infiammatorie che coinvolgono l?apparato muscolare dalla miosite alla fibromialgia alle contusioni muscolari agli ematomi.
7) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico nel trattamento del dolore secondo la rivendicazione 4 nei pazienti con patologie dismetaboliche, ivi compresi i pazienti obesi, diabetici, fumatori o con aterosclerosi vasale e nei pazienti esposti a radio o chemioterapia.
8) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico nel trattamento del dolore secondo la rivendicazione 5 nei pazienti con patologie a carico della colonna vertebrale e che si correlino con una compressione o irritazione delle strutture nervose, ivi comprese ma non limitate a lombalgia lombosciatalgia, lombocruralgia, pubalgia, torcicollo, sindrome del piriforme.
9) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico secondo ognuna delle rivendicazioni precedenti, in cui l?utilizzatore finale ? un animale o un essere umano.
10) Preparato a base di oli ed estratti naturali vegetali comprendenti coco caprilato, arnica montana, artiglio del diavolo, liposomi del the verde e tocoferolo (vitamina E) per l?uso topico in ciascuna delle rivendicazioni precedenti, in cui si possa avere una associazione con uno o pi? eccipienti e/o coadiuvanti farmaceuticamente accettabili.
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