HUE034347T2 - N-heteroaril vegyületek ciklusos híd egységgel parazitikus betegségek kezelésére - Google Patents

N-heteroaril vegyületek ciklusos híd egységgel parazitikus betegségek kezelésére Download PDF

Info

Publication number
HUE034347T2
HUE034347T2 HUE11761594A HUE11761594A HUE034347T2 HU E034347 T2 HUE034347 T2 HU E034347T2 HU E11761594 A HUE11761594 A HU E11761594A HU E11761594 A HUE11761594 A HU E11761594A HU E034347 T2 HUE034347 T2 HU E034347T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
amino
cycloalkyl
substituted
Prior art date
Application number
HUE11761594A
Other languages
English (en)
Inventor
Michael Berger
Christopher Kern
Marko Eck
Joerg Schroeder
Original Assignee
Intervet Int Bv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Intervet Int Bv filed Critical Intervet Int Bv
Publication of HUE034347T2 publication Critical patent/HUE034347T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/10—Anthelmintics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (13)

Szabadalmi igénypontok
1. A képlet 0} szerint v«gyütet és annak gyógyszetószetiíeg elfogadható sgolvátjai, N-oxídjai, és sói
, ahol R® halogén., amino, CtóCs-aikilamiiio. di-{(. ;-(.^~alki!}amíi}0, CiR.^-alkUaifoTio-Cj-ii^alkil, di-(Cf-CValktÍ)aKH«o»Ct-CV-atki!* Ct*C«-alkü, húlrt>».t-Cs-C*-altól, Cf-CValkiloxi, Ci-CíHÜkihio, C-rQ-alkenii, LS-Cij-alkisril, C(--CV<il.kiloxi C)-C«-sîkil. CrQ-afeiltio Cj-Cjj-alkii, Ci-Cs-aik·! karbonit, €·:--(.<,·· alkifoxí karbont], CrQ-alkenil karbonii. SFs, Cr£;ralkíi s-zulfooil, ahol a széníartalmü gyökök mindegyik® opcionálisan smbsztiuadva van egy vagy .több halogén atommal, előnyösen fluor »tómmal, 8: hidrogén, halogén, amino, CyC^alkiiamino, cl}'{C)-C(;-a{kii}ainin.o, Ci Cs-ídkilamino-Ci-CValkth di-KV CValtóDamítKv-CrQ^íkil. Ci-Cs-alkil. hidroxi-CrCő-atkU, Cj-Cralkiloxi, C(-Cs-ídkiitio, CrC$-aikenil, CrQ,-alkí.td], CrCs-álidloxi tVCValkji, CyC^alkiltio CrQalkík C^CValkil karbont!, CrQ-álkik«i kar honik CyCVálksnií karbomi, ahol a széntarialntó gyökök mindegyike opcionálisa« saabsztimélva van •egy vagy több .halogén atommal, előnyösen fluor atommal* előnyösen R? hidrogén, R* hidrogén, Ct-CValkíl vagy cikloaikii, előnyösen hidrogén, R* hidrogén, Ct-Cs-alkil vagy cikloaikii, előnyösen hidrogén, R5 hidrogén, CVQ'-alkil vagy cikioaikíl, R" hidrogén, CrC^-nlkil, eíkloaikií, hidroxt, Cj-Cs-aikiloxk fenil CrCValkiloxt, hidroxi Cj-Cy aikil, Cr-Q-alkiloxí CrC6-alkik fenil CrQ-alkíloxi CrQ-alkr!, tini CrC*-alkil, C)-<V»ficUtío Cr<Vaikd. fenil C(-C$,-alkiltio Cj-C. -aíkti, hidroxtkarbonil, hidfoxlkarhomí CVCValkil, CrQ-aikiloxíkarbonil, Cr-C6-alk.doxikarboníl C3-Íl'^-aíkíl, annnokarhonil. aminokaiboml 0(-0-6-0.115:0, -Cr^Valkiiaminokarbonil, CrCe-al.kilaminoteirbonil (CrQ-alkíl), difCi-Cft-aiktllaminokafoonil. dKCi^-aJkíOaminokaíbonil (CrC^aikill, Cí-kValkUamtno CrQ,--aikil, dííCoQoaikiljaminö GrCa-alM, fond, leni! CrCí-alkií, ahol mindegyik feni! csoport:opcionálisan szubsztkuálva van a következővel: hidroxi, tV-Ci-aitóloxi vagy cíkloalkdoxi. R ' hidrogén. CrQ-dkil vagy cihtoalkii. vagy Rfe és R7 együtt reprezentálnak oxo-csoporioi vagy tioxo-csoportot vagy R* vagy R'' össze vannak kapcsolva R'-ei vagy R^el, hogy CrCv-aikilén csoportot alkossanak, amely opcionálisan szubsztítuáivá van egy vagy több gyökkel, amely ki van választva a következőkből álló csoportból: Cr<-V alkíl, eikioalkii. m egész I ~tő] 3-ig, n egész 1 -tói 3-ig, X karbonil, uokarboml vagy szuiloail csoport, előnyösen karbonil csoport, A kötés vagy NR\ ahoi R* hidrogén vagy Cj-CValkil előnyösen hidrogén, h kötés vagy NIC, ahol R" hidrogén vagy C.>Cyalkü, dönyősett hidrogén, B N vagy CR: \ ahoi R!0 hidrogén vagy CrO,-stikil, dönyősett hidrogén, D N vagy CR5’. ahol Rli hidrogén vagy CrCt,-alkil, előnyösen hidrogén, Y1 CR*' vagy M ahoi C: szubsztíttiálva van a következővel: R.L, amely hidrogén, halogén, alkil. CrC,raikeml, Cifcloalkll, Cj-Cdtaloaikil, CVQ-alkoxi, Cikloaíkiioxt, CrCt-ltítloaÍkoxi, mtrilo, nitro, amino, Cj-Q-alkilamtiw), üikloalkiiamme, (Cj^ValkiO-iCíkíoalkiiJamíno, di(CrCValkil)mmno, N-pirrolktídl N-piperklinii, N-morfblinií, Cr<V-aikiltío, Cikioalkiltío, CrCt-hak>aikiltío. C;-C>alkil 'karbonil, Ci-Ck-haloalkil karbonil Ci-CVdkiikarbonilamino. amittokarbonll CrQi-alkiiantinokarbonii, (}if(!.YC,\-alki])amijiokarboin{, C;(Ysdkoxikarhonil, fenti, dioxoian. mint például 1,3-üioxolatt, dioxan. tnini például 1,3-dioxan. \ agy dioxepan. mint például 1.3-dioxepan, mindegyik gyűrű szuhszliiuá latba vagy szubsztíhiált: a kővetkezővel: CYCValkif, Y2 CRU vagy N, ahol C sxu bvrtr.ua Ka van .s kovcfUvovd R!\ amely hidrogén, halogén, C.YCV aíkil. L ;'C3.-alkettil, t tkliiaikil, Oikiodh-lrK! ( , ( vhuloulhtl CrCt.-alkoxl Cj-CV-haloalkoxi, nitrilo, nitro, amino. (.'..-Çy-alkilamino, Cikloalfciîamino, (Ci-Ck-alkilHCikloaiksi)amino, 4t(CrG«-alkll)smin.o. N-pittolidinii, N-piperidinil, N-tnorîolinil, tioî, Itidroxt, CrC.;-aikiítío. Cikioalkiltío. C,-C<,-hstk>aIkiliio, CV(>.·· alkíl karbonil, CVQ-haloaíkíí karbonil, aminokarbonil, C :-0¾ -tr Ikilantinokitrhomi, di<C ; -C;,- alkiRaminokarbond. CrCralkilkarbomlannno. C:-tVaf koxikarboniI. dioxoian, nttní például i 3-díoxolan, dioxan, mint például 1,3-dioxan. vagy dioxepan, mint például i ,3-dioxepao, mittdegyik gyűrű szubsztitoáladan vagy szubsrthnáh a következővel: (.YO.-alkd, Y5 CR14 vagy N, ahol C szubsztituálvu van a következővel: Ri4. amely hidrogén, halogén, CVCy alkil, Cj-Q.-aikentÍ, Cikloaikii. Cikloalkiioxi, Cycyhaloalkil C'j-Gyalfcoxí, C(-CVhaloalkoxi, nitnb. mtro. amino. Ci-CValkilami.no, Cíklosikiíammo. fC:,-C\.-aíkiít-{Cik!öalkillamtno, dt(Cj-G&amp;-a}kíi)amino. N-pirrdidinií, N-piperidinil, N-moriblíitíl tid. hidroxi. C.YC,,-alkíltio, Cikioalkiltío, IVCVhaloaikthio. C;-C„-alkil karbonil Ci-Cyhaloalkil karbonil ikilkarbonilamino, aminokarbonil CrC„- aikilaimnokarbonik díí(ycyaikií)aminokarbonil, CrC;,-cdkoxikarbon.il, dioxoian. mini példád 1,3-dioxoian. dioxan, mini példád i ,3-díoxa·) vagy dioxepan, mntt például í,3-dioxepan, mindegyik gyűrű szubsztiíuáknian vagy szdjsjtiitaá.lt a következővel: CVCVslktl, Y" C R1' vagyN, ahol C mibszntuáJva van a következővel: RS5, amely hidrogén, halogén, Criy alkti, C. t Vaikcnil, (. tkioaiktl C tkloaíkilox). cycyhaloalkil CVQ. aíkoxi. CrC;>-haioalkoxl nítrsio. tntro. amino, CpbValkilamirto, Cíkioalkilarnino, íCi^-alki^-CGikloaikiíJamino, ditCpC^alkiiiamino, N-piíTolidind, N-pjpendictîL N«morfolmÜL CrCraltóltio, Gikloalkiitio.. CrG^halealkíltio, C'rCk-alkís karbonil, Cj-Cpbabaitól karbonil, GrGVslkiikitrborulaodso, atnirtokarhoml, CrCy&amp;lkilammoksrboTul, di(€rC6-aikil)ai:nmokarbonii, CpC^alkojükatboriík -feni!, dioxoisn, mint példáid l ,3-.dioxoian, dioxan, mim példáid 1,3-dioxa»,. vagy dioxepan, adat például 1,3-dioxepart, mindegyik győrit s«o.bsztí.l«álatláö vagy sztrbsztíteáit a kővetkezővel: CpCYalkii, vagy Y* és Y" és/vagy Y3 és Y* össze vaunak kapcsolva, hogy györö rendszert alkossanak, és altéi B és ll> legalább egyike .nitrogén, atom, és ahoi K.1 es R- mindkettő különbözik perfiisorozott xtKtiil. csoporttól, ha a képlet szerinti csoport
thíenopinmidin csoportot reprezentál, amely a kővetkezői«:! van szwhsztittiálva: C|-C<,-alkil.
2. Az 1. igénypont szerinti vegyidet, ahol R‘ halogén, amtno, CVCValkíltHninö, di-(Ci-f.k-aiki!tamino, C'j^G^alkiiain.inoAiYCValkii, di-(G|sG£i“a:ikil)arniaeAlré<>ïdksl, C'pGÿ-alkil, hidrox5-C'rC,;-td.kii, GjÆf.-aikil.oxi, tV<Valkiitio, tV<V alkenii, C*>C6'alk}tni. C :-C*~aîkiloxi Oj-CV-aikil, tVtValkiltio €;<.Vidkih Cr€«-aikil karbont!, Cj-C;,-alkiioxi karbonil, Cy<Valketù! karbont!, SF5 , GrC0'a!kd szultáni!, ahol a «Kéntartalmú gyökök fsradcgyifce opcionálisan szubsztituálva vast egy vagy több halogén atommal, előnyösen fluor atommal, R~ hidrogén, halogén, amint), GrC.,.sdkiíammo, di-{Cä-GValkj!}arnino, tVQ“»ßdiam»io-CV-C6~alkil. dí-(Gr CValkil)amino«-Ct”C^*alkn. C;-G.·,·alkíl, htdtxtxi-CrQ.-aikH, CpCralkiloxi, Gi-G<-;dki!iio, C.YGYa!kenii, CrG^-alkiml, CpCValkíloxi C-í.Y-alkil, CpC^-alktltio CrhValkií. CrC.Valkil karbonil Cr€(,-a!kHoxi karbonil, CrC.,«alke«i! karbonil, ahol a karhontartasmü gyökök mindegyike opcionálisén a következővel vart szubóífmsálva: egy vagy több halogén atom., előnyösen i'oor atom, R; előnyösen hidrogén. R? hidrogén, (CR’R'k-.) GpCpalkiléri csoport, előnyösen eiiién csoport, amely opcionálisan a kővetkezővel van szubszmiiálva: egy vagy több CYC.-alkd gyök, {CR°R'}K CrCr,-8lki!én csoport, előnyösen etilén csoport, amely opcionálisa« a következővel van szubszotnálva: egy vagy több Cs-Co-alki! gyök, A kötés vagy KR*, ahoi R' H vagy Cr-C.y-alk:ü, E kötés vagy NR9, ahoi Rv R vagy Cj-CV-alkit, B N vagy CRU>, altot Ri0 H vagy C,-Q-alfcil, D N vagy CR!>, ahol Rw H vagy CrC;)-a!kil, Y1 CRiS vagy N, ahol C szubsztituálva van a kővetkezővel: Ri-;. amely hidrogén, balogén, CrCV tlkil, €;-Cetlikétől, Cikloaikii, CYCVhdoalkii, CrQ-aikexi, Cikloalkiloxi, C,-Cs-'baioalkox·, nitrilo, nstro. amtno, C:-CValkiiamino, diílYí '„-aikdl.muoo, Gtkloalkilarnmo, (G.-G^ alkil) (Ctklottikdmnorto. G, <,4- alkiltio, Ci-C.v-íilkii karbonig ammokarbontf. Cj-Q-aikilaminakarlxmil di(CpC^alkiljaromokatbonil, Cr CVaBcoxikasboml, leni!, dioxolatt, mim például 1,3-diöxoia«. dioxsn, mißt például IJ-dtoxan, stagy dioxepan, mint példán! 1,3-dioxepan, mindegyik gyűrű szubsmímálátían vagy xxubszutuáh a következővel: -alkii, Y~ CR*3 vagy Nv ahol C stmbsztituáií R'p-ai. amely hidrogén, hakige«, CyCValkil. C. rCv-alkenil, Otkloaiktl, Cycyhaloalkil, CrQ-alkoxi, Ciidoaikiioxs. C, <Yiuh>alko\L nrtrdo. nitro, amino, ¢.3-Q-alkiktmino, di(Cr€,y-.alkii)tHra«o, Cikloalkilamino, (CyC:<:-aíkií)-(Cikloaikii)amj«o, N-pirroiidinil, N-piperidinii, N-moríbiimi, hol, hidroxt, tycyalkiitio, C)-Q;-aikil karboml, aminokarbonil, Cj.-C,-alkilammokarlxmil, di(CpC,yalkil)aminokarho»il,. CyCyalkoxtkarbomi, dioxoían, mint például ö-dioxoian, dioxan, mint például l,3-diox;m, vagy dioxepan, mim például U-dioxepan, mindegyik gyűrű szubsztisuálaílan vagy szubsztituáit a következővel: Lycyalkil. Y ' CRÎ* vagy N, ahol C szubsztitaálva van a következővel: .R1*, amely hidrogén, halogén. alkil, C| C6-alkenii. Cikloaikií. C-Qdiaioailui. CrCt-alhoxi. C ikioafksloxi, C > t„-halo,dknxi, mtnlo, nűto. amino, CrC«-aikiiammo, di(CVQ,·-aikis}amino. Cikloalkilamiito, (CyCö-aiki^'CCikkisM^^äite, bi-phroiidinü, N-píperidinil, N-morfbíinth tiol, hidroxt, CpCs-alkiitio, C} -Cy-alkíl karbonil, asninőkaíbonik C|-CyalkiiaminokarboT»i, di(CpCh-alkíl)antinokarbomJ, CrCValkoxikarbomL dioxokm, mint például 1,3-dioxoian, diósán, mini például 1,3-dioxan. vagy dioxepan, mim például i,3-diox«pan, mindegyik gyúrd sznhsztituálafian vagy szuhs/tituált a kővetkezővel: Cá'Cyalkik y* C'R^ vagy N, altul C szubsztitaálva van a következővel; RL\ amely indrogén, halogén, CrQ,-KÍkih CrC>aike«iL Cikloaikií, CpCphaloalkik Cí-C,,-.ilkoxi C tkluaikrloM, 0; » hiilnaikuu, mirrlo, rutro. ammo. CrC «-alkilammo, di(Cr€;:.-aikilkimi«o, Cikloalkilamino. {CVCo'8Íhil>(Cikk*alkii)aaiino, Ct-C„~aifciltk!, Ct-CVaUcil fcarbonii, anuuokarhomi, Cp C^atkilarainokarbonil. di{CrC;.-alkil)aminokarbonil, CrQ-alkoxikarbönii, Sémi. dioxoian, nmsi poklául 1,3-dioxolan, dioxan, mim például 1,3-dioxan, vagy dioxepan. mint például I..3-dioxepan. mindegyik gyűrő szubsztituálatfan vagy azubszmuált a következővel: C;-Cv-a!kü, vagy Y* és Y2 és.'vagy Y* és Y'* össze vannak kapcsolva, hogy gyűrű rendszert alkossanak, és ahol A, B, l> és I· közül kettő tartalmaz nitrogén atomot és B és D legalább egyike nitrogén atom, előnyösen B es D reprezentál nitrogén atomot és λ és F kötést.
3. Képlet fil) szeműt vegyidet az 1. vagy 2. igénypont szerint, ahol
R* CVüVáífcis* CrC(;ríiikíÍDsi Cj-Q-tdk.il, Ci^r^UâtemiîJo-Ci-tVeôdl» dHQ-Q-aíkillarotno-CQCQalkik vagy C'rQ-aUaJtiô CpCQalkd. ahol a gyökök mindegyike tambszötualaií»» vagy szubsztifóáit egy vagy több halogén atömmak előnyöset) egy vagy több fluor atommal, -pl, 1-10, előnyöse» 1 -5 floor atommal, VJ CRU vagy N, ahol C szabsztituálva van a kővetkezővel: .Ru, amely hidrogén, halogén. -CrQ-alkií, ü.-CQhtdoalkíl, Q-Q-alkoxi, Cikloalkil, Cikloalkiloxi, Cj-Q-halottlkoxt, nitrilo, nitro, amino, C,~Cf;~ alküamino, dsíC>-CQaifc0}amino, Nr-pim>ÍKl»öil, M-piperidtnil, N-meriolinti, Q-CQalkillio. CQC„-alkil karbond, andookarhooii, Q-Ci-alldlammokarbomi, di(CrQ-sikibammokarboail, fend, Y? CH.;? vagy N, előnyösen CR:\ ahol C sztibszíituálva vau a következővel; Ri5, amely hidrogén, halogén, Ct-Q-alkil, Q-ÍVhaloalkil, CrQ-alkoxi. Cikloalkil. Cikloalkiloxi, CrQ-lxaloaUtoxl, nitrilo, nitro, am;no. Q-Q.-alkiiamino, di(LYCVaikil)amino, N-pirrolidinil, M-píperidiail, N-morftdinil, €;~ CQalldluo, Cj-CValkjl karhomi, aminokarboníi, Q-CQaikiíasmnokarboiiíí, di(CrC't-aíktí}amiaokarfconil. diós ólam mint pékiául ! ,3-dioxolaa, dloxan, ralist például 1,3-dtoxan, vagy dioxepats, mint például 1,3-díoxepan, mmdegyik gyűrő szabsztiiuálatlan vagy szubsztituál· a következővel: Q-t ,,-alkil, Y' CR ’’ vagy N, előnyöse?’. CRl’\ ahol C szubsztítuálva van a következővel: RY amely hidrogén, balogén, Cj-Q-alkil. Cj-CVhaloalkil, Q-(Qaikoxi. Cikloalkil, Cikloslkitoxi. Q-Q-haloalkoxs. nitrilo, nitro, amino. Ci-Q-aikilatnmo, d!(Cj-<Yalkil)ataino, N píírobdiniL N pipenäioi!, N-morfolinii, Q-Cfi-alkíhio, ÇrC0-aikil karbon;!, anrirsokarbontl, CrQ-alkilaminoksrbonil. <K(Q-tQa}kil)atninolmrbonil, dioxolan, mint például 1,3-dioxolan, dioxan, mint példáit! 13-dioxan, vagy dioxepan, mint például 13-dioxepan. mindegyik gyűrű uzubsztituáladtin vagy szubszíimált a kővetkezővel: CQCQíilkii, y-, CJK i* vagy N, előnyösen CR:\ ahoi C szuhsztituáiva van a következővel: 13 \ amely hidrogén, halogén, C(-CVaíkii, Q-CVhalotdkíí, Q-Q-alkoxi, Cikloalkil, Cikloalkiloxi, CQCö-haíoalkoxi. nitrilo, nitro, amino, CrC<i-«lkílajnmo, di(CrC<,-alkií)aimRo, CrCQa!kril:io, Q-Q,-alki? karbont!, aminokarbonii, Q-C^aikilaminolcarbonü, dl(Q-Q,-aíkil)amÍTiokarboiiil, íé«í.i, vagy Y* és \'}- Hí vagy Y'1 és Y'· össze vámsak kápsolva,. hogy S- vagy gyöfti rendszert alkossanak.
4. A 3. igénypont szerinti vegyidet, ahol R* C{>C6«alkilj C^C^aikiJoxi CVCValktl* vagy CVCVralkikio Cj-Cs-alkih ahol a. gyökök mindegyike szubsztituáiatia» vagy a kővetkezővé! van szubszliíuálva: egy vagy több halogén atom, Y! C vagytt, aboi C szubszlifuálva van a kővetkezővel: Ru. amely hidrogén, C\-CVaíkií, vagy CyCYaikoxi. Y2 C, ahoi C szubsztituáíva van a következővel: Ru, amely hidrogén, C, -Cc-alkd, C:-CV-alkoxi, CrG,<dk.ii .karbont), Y2 C> ahol C szuhszlitxiálva van a következővel; R‘4, amely hidrogén. C,-ÍVafkth CyCVaikoxt, C ; -Cj-aîktl kstrbonil, Y4 t\ ahol C szubsztituálva van a kővetkezővel: R*5, amely hidrogén, C)-Q,-alkü, CVCValfcoxi, vagy Y* és Y” vagy Y2 és Y* össze vannak kapcsolva, hogy 5- vagy ö- ingú gyűrő rendszert alkossanak.
5. Az 1-4. igénypontok bármelyike· szerinti vegywíet, ahol a képlet (A) szerinti csoport.
piridin, pitin sidítt, kinolin. kinazoiin, thienopirimidin, thienopirkkn, tritt twlopirimkiin, piridopirldin, pirrolopiridifi, pirazolopirimidin, pirazolopiridtn, íitropirídin, 2,3-dihidrednroptridin, 2.3-dihidro-],4-dioxinoptridin, ftsropirimidin, plriászin vagy cinaoün csoport, alto! mindegyik csoport opcionálisát', a kővetkezővel vart szuhsziiíxtálva: egy vagy több gyökkők előnyösen, egy vagy két gyökkel, amely ki van választva a következőkből álló csoportból: CKVaîktl, Cs-Cs-baloalkü, C|d-Valkőnil, CiklotiUcil, Üikkvdkiloxi, CrCV«lkoxi. CGQ. hak>slko>: i, halogén, nitrilo. mho, amino, CrC6-a!kÎiamino, di(CrC;ralkii)a.tn.tno, N-pirrolidinil, Nptpcddinií, N-morfblinil. tied, hidroxi, CfCk-alkiitio, Q-Cs-alkil karbonii, CrC^-alkiliiarboniiatvatto. aminoknbonil. Ch-CValkilantittokarbonti, di{C:-CV alkiDatninekarbonii, í.VkValköxikarbonil. dios.olan, diós;«·, vagy dioxepan, ahol mindegyik gyűrő szöbsztituálatian vagy a következővel van sznbszlituálvs: C t"C ICO. : : :
6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol R4 hidrogén, R· hidrogén. R* hidrogén, R' hidrogén, R* hidrogén vagy Ci-Cí-alkil, R hidrogén, M karhotsil csoport, tn 2 n Jy a képlet (Λ) szerinti csoport piridin. pirimidin vagy kincltn csoport, előnyösen a piridin vagy pirítnidin csopon. ahol mindegyik csoport opcionálisan a kivetkezővel van szubsztifiiálva: egy vagy röbfe gyökkel, előnyösen egy vagy két gyökké!, amely ki van választva a következőkből álló csoportból: C<-tV alkií, CrCírhaloalkil, Cj A^aikoxi, Cikloaikil, Cikloalkilox.i, CrC(,-haloaJkoxí, nitrilo,. nitro,..amino, CrC,·· alkiiamino, diíC;-Cft-aikil}amino, "N-pirroHdmií, N pipa iclíml. N-morfolinil. no, C ·{ , .dkilfio, CytValkil karbcinil. aminokarbonil, Cs-tVaikilimnookaTbotnl, df(CrCt,-<ükü)aminokarboni!. dioxolan. mini például t.3-díoxolnn, dioxan, mint például 1.3-dioxan. vagy díoxepan, mint például 1,3-dioxepan, ahol mindegyik györő szubszfituálaíiau vagy a következővel van szubsztituáiva. CyCValkil. és A és B egyjke és í> «. E egyike nitrogén aiomoi tartalmaz. ?, Gyógyszerészeti kompozíció. aboi a kompozíció tartalmaz: a) egy vagy több vegyülelet, amehek a/ l-ó igénypontok kö/iii egyben vagy többen vannak definiálta. es b) egy vagy több gyögyszerészetileg cl fogadba tó excíptonst és vagy egy vagy több gyógyszerészetiieg eitögacihafö hatóanyagot, amely különbözik szerkezetben a komponenstől a). H. Képiét (í -81} szerinti vegyidet. amelyben YY', Y' és: Y4 C és ahol a) RiJ és R:í hidrogén, R'' <.\-l -alkóv, vagy C;-( „'baloaíkoxi. R” CYC<-alkíi vagy Cj-C.r baloalkil, 8 N, A N vagy kötés, n 2 vagy 3, m 2 vagy 3, és Rv. R , R* és R9 m l.-ő, igénypontok hármtdyikében van definiálva, b) Ru és R;'' Indrogén, R1' C;-CValkoxi vagy CrCVhaloalkoxi, RJ4 CrCf,-aik.tl vagy CpCV huloalkil, B C, A N, ti i, 2 vagy 3, m 1. 2 vagy 3, és Rí!. R‘, R“ és R4-az 1*6. igénypontok: bármelyikében van: definiálva, c) R[- és R" hidrogén, Ru Ci-CVaikiikarbonil. vagy CrCrhaloalkilkarboiül, R.*4 CoCA-aikil vagy CVOohaloaikil.
B. N» A N vagy kötés, n 2 vagy .3, m 2 vagy 3, ős R*. R , R* és R<! a,? 1*6. -••igénypontok bármelyikében van definiálva. d) R!í és R>N hidrogén, Rr' Cs-tVaikiikarboníl vagy Ci-CVhaloaikilkatboml, Rw CgCVtdNî vagy Ct-CVhaksaikil.
8 C, A N, ti L 2 vagy 3, m 1, 2 vagy 3, és ïC, R , R” és R' az 1-6. igénypontok Irármelyikébeit van definiálva, e) Ri; CVCValkil vagy Ci-C.-ltatoai.kil, R:J CrCVaikoxt vagy tyCVhaloalkoxi, Rw az 1-6, igénypontok bármelyikében van definiálva, R1' hidrogén, 8 N, A N vagy kötés, n 2 vagy 3, ni 2 vágy 3, és R**, R', R· és Rv az 1-6. igénypontok bármelyikében van definiálva, vagy I) R!" C;·-CVaikil vagy C's-CVhaloalkit, Ru Cf-C(,-aikoxí vagy Ch-CVhaloalkoxi, Rs4 ahogy az ! -6. igénypontok bármelyikében van defimáivn, R1' hidrogén, B. €. A N, n 1.2 vágyj, m i, 2 vagy 3. és R\ R . RN és R*' az i -6. igenyponlok bánnelyikében van definiálva.
0, Képlet (:3.-ÍH i szerinti vegyük), amelyben Y'\ Y \ Y* és Y" € és ahoi a) R" és R*' az 1 - fi. igénypontok bármelyikében van definiálva. R! ' GyC^ikpxi vagy Cj-Q,-haloalkoxi, Ru C) -(.Valkil vagy Ci-CVliaioaikii, K ' hidrogén vagy C; -C^äikE, 8 N, A N vagy kötés, D x.n 1,2 sags 3. m L 2 vagy 3.ét.R . R . R'esR':uz 1-6. {génypontok:bteK3Í>hk^én:-van|enniálvá,. b) R! ' CrCji-alkH vagy €<-Cs-h<doalkil R’·’ CrCpalkoxi vagy GrC<r&amp;doalkox;.. R''" és R"‘ as. 1-6. igénypontok bármelyikében van definiálvs, R hidrogén vag\ <Vf Va'<k>l, B N. Λ N vag\ kötés D C. « 1,2 vagy 3, m 1, 2 vagy 3, es 1F, R', R.s es R az Ι-ó. igénypontok bármelyikében van definiálva,, vagy c) Rl;, R14 és RLÍ az ! -6, igénypontok bármelyikében van definiálva; Xi* ’ CrCp-aíkütcatbonii. R" hidrogén vagy Cj-Cö-alkík B N, A N vagy .kötés.
D C, η K 2 vagy 3, m i,2 vagy 3. és R\ R , R és R? az 1-6. igénypontok bármelyikében vart definiálva.
10. Képlet <4-V) szerinti vegyStet, amelyben Y\ Y\ Ψ és Ψ C és ahol Rsi ês R55 hidrogén, R1· CrC'fpalkoxi vagy Ct-Q-haloaikoxk.R^ -Gj-Grelkil vagy 1.^-0,s-balctallri?, B N, A fi vagy kötés, κ 1,2 vagy 3, m 1,2 vagy 3, és 1F‘, RR* és R* tus 1-6, igénypontok bármelyikében van definiálva.
11. Képlet t i IV) szerinti vegyidet, amelyben R‘ CF:,C1Í:< vagy CfijCFjH, R hidrogén és R3 hidrogén,
12. A képiéi (1-1111 szetrtli vegvtwi a 8. igénypont· szerint felhasználása* vagy a képlet (3· 1.11} szerinti vegyidet a 9. igénypont szerint felhasználása, vagy a képlet t'4-V) szerinti vegyidet a 10. igénypont szerint Mhasználása, vagy a képlet (MV) szerinti vegyidet ts 11. igénypont -szerint felhasználása a képlet (1) I szerinti vegyület az 1-6. igénypontok Mtmtelyi ke szerint dóállMnára.
13. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet. vagy &amp; 7. igénypont szerimi gyógyszerészeti kompozíció felhasználásra gyógyszerként. 14 Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet félhasználása vagy a 7. igéttypöM szerinti gyógyvzerészeti kompozíció felhasználása gy.se vszei ke 'Z.tesére itnely nem cinben , H ttok pmaz t-t fertőzéseinek kezelésére szolgái.
13. Képlet í 1 a) szerinti vegyaiet es annak gyógy« z ex éx zet i leg ci fogadba tó szolváfitn, N-oxidjai és sói, , ahol
R! hidrogén, halogén, ammo. ( pQpalkiiantino, ctkionik tLuniito, d i -(O ; -C,,-.t i k i i )a t ni no, di fctkloalktl)amsno, CpCJti~alkUammo~Cp€<:-alkil. Cf-C^alkilammo-ctkloaikih eiUoalkdarmno-Of -C.-,--ííjkiL cikloalkilandno-cikloaíkil. dMCpf.V»lkiÍ)andno-C.VÍ,Yalkii, di-(cikloaÍkií)amí!w-CrGva!k.tl, di~(C (-0,,-ttlk! 1 )am ino-cikloalkií. di -(cikloalkil í;mt ino-c ikloalkií, tYC^-alkil, cikloalkil, hidroxi-Cpf-Valkil. hidroxi-eikioaikil, (. pfVaíkíío.xi, c-íkioalkdoxi. (.YVaíkliuo, cikloalkiifio. kYCValkcm), CYCValkimk Ci-CY alkiíoxi CyCs-elkik dkloalkiloxt CptVaikil. Cv-C,y-alkíloxi cikioalkii,...cikloalküosi cikloalkil, ΟρΟ,,·· aikihio CpCö-alkil, CpCValklhio otkioaíkii, eikbalkillio CpCf,-aikik cikloalkiifio cikloalkil, CpC,palkí.l karboml. cikíoalkii karbont!, CpCValkiktxi karbont!, cüdoalkiloxi 'karbont!. Cj^C^-alkeajl karbont!, fenik furanií, vagy tiofenil, ahol a aséntertaluus gyökök mindegyike opcionálisan sxubsatituáiva van egy vagy több halogén alommal, előnyösen fluor atommal, vagy Rf lenti, íuranil. ímidazolil vagy tiofenil. ahol a gyűrűk mindegyike opctonálisán sxubsztintáivs van egy vagy több gyökkel a következőkből álló csoportból: halogén, cikloalkil és CpGpaHdi, R? hidrogén, halogén, amino, CpQ~alkilaïtli»Q.4 cikktalkilaniíno, dHCpGYaiRilárninü, db teikioalkiliatníno, CrCyalkHam!no-Cs-C0-aikil Ci-C<raikilamino-cikktalkil< cíktealktlantino-CrCYaödl, cíkktaikiiamtno-'Ctkloallül. •dMCi--(::6»alkÜ)amino-C)*CV&amp;lkik di^cikloalkinammo^CVCVslkik di-tCp-O aikillamina-cikloaikil. di'-ícifeJoaikillaiKiso-cildoeíkil C;-C(ralkil, cikloalkil. bidroxi-CpG..-alkii, íadroxi-eikloalkÜ, €>*CValki!osi, eikloalkiloxi. CpC*-alkiltío, eikloalksiUo, C> C,. atkemk < -Chaika»!, C.-C,,-aiküoxi CrGyaíkiL eikloalkiloxi Cp€,-aíkil, CrCyalkilo,<ti cíkíoalkil. eikloalkiloxi cikloalkil, CrCy aikiltio CpéValkii. CrQ:~s!kiltio cikloalkil, cikíoalkíllio CKVaMh cikioaíkiltto eikloalkil C(-Ck-alkii karbomlr cikioalkii karbont), CrQ-alldkm karbont), eikloalkiloxi karbonik CVCVaikenil karhonii, fenil, furanii. vagy uolétiil. ahol a szénfattaím» gyökök mindegyike opcionálisan szxihvtituaKa vauegj vagy több halogén atommal, előnyösen floor atommal, vagy R· fenik tonnát. iimdazolti vagy itotcntl, ahol a gyűrűk mindegyike opcionálisan szubsztituálva van egy vagy több gyökkel a következőkből álló csoportból: balogén, cikloalkil c-s CpCValhil, előnyösen R? hidrogén, R' hidtogén. cikloalkil vagy CpCYalkil, előnyösen bitit«'gén. R4 hidtogén. «. ikloalkií vagy CpCV-alkil, előnyösen hidtogén. Rt hidrogént etkkíaikd vagy CptYaikilt: R4 hidrogén, tyCValkd, cikloalkil, hidroxi. alktloxi, lenti OCV-aikiloxt, hidntxi Ci'Cö:· alkii. CfCo-alkiloxí CpCVaíkil, fenil <'p€,,-allälo\i CpéVaíkil. dől CYCYalkif, Cs-Cs,-alíiiltio C:-C,,-aikil, fend CpC(-aikiítío Ci-CVaüstl. liidioxiLnboitil. Indruxtkatnemi c r< , alktl. t.Y<.\ állal«"tk,abend ( -C,~ alkiloxikarbomt CVGeítlkíl. atninokarbotul, aminokarbonil t. ,-t által. (YCs-alkilaminokarbontl, CYCV alkilaminokarhorűl {CyCyalkii}, di{(YCft-altól}aminokafbönii. dilC,·< Yalkíl)ammokafbonti (( YQ,-aikii), Cj-Cyalkilamino CpCYalkil, di(t's-C„-aikil)amirin CpCValkiS. fenil, fend CpCYalkil, ahol mindegyik feni! csoport opcionálisan szubsztituálva van a következénel‘ Itídmxi. cíkloalkiloxi vagy CpQ.-aiktloxi, Rf hidrogén: cikloalkil vagy:dli-C'^-alkiL vagy R4 és R együtt reprezentálnak oxo-csoportot vagy a (ioxo-csoporior vagy R'1 yagy R Össze vaunak kapcsolva R"-e! vagy R'-ei, hogy a CVCj-aikiién csoportot alkosson, amely opcionálisan sztíbsztituálva van egy vagy íöbb gyökkel, amely k; van választva a következőkből álló csoportból: cikloalkil. CpC ptdkil m egész!-tői 3~ig, n egész i~;ôl 3-ig, X tksttbottil vagy szulfóoil csoport, előnyösen a karbont! csoport, A kötés vagy NR*, ahoi R* hidrogén vagy CVtVa&amp;ih előnyőse« hidrogén. £ kötés vagy NP,'\ ahol Rÿ hidrogén vagy CVtValkil, előnyösen hidrogén. B N vagy CR'* ahol R!<! hidrogén vagy CVC(,-aikii, előnyösen hidrogén, D N vagy CR’ö ahoi R" hidrogén vagy erCk-alkiL előnyöse:!; hidrogén, Y! CR1”' vagy N, ahoi C szubsztituálva van a következővé}: Rl", amely hidrogén, haltáén. G -C6~ aiktl. CVCGbAkalkil. < ^Cc-alkost. CjR-Vhaloalkoxi, nitrilo, nitro, amino, CfQ-alkilanrtmo, di{Ct-C6-alkiltamino, N-pirrolidtnik N-piperidinií, N-ntorfolinti. Cj-k'.,-alkiltio. (.'j-C. ,,-aIkd karbotni. t ; Λ ,-haloalkil karbon;!, Ci-CValkilkarbonilammo. arainokarbonil, C ( CValkt laminokarbotn i, di{C|-ty alkiDaminokaTbomi. Ci-Cb-alkoxikarbonii, cikloaikil, cikioalkiioxi, cikîoaikilamitKf, ÍCrCf-aikii)- (pkloalkil)amino, cikloalkihio, térni, dioxolan, mim például 1.3-dioxolan, dioxan, mint például 1,3-dioxan, vagy dtoxepan, mint például 1,3-dioxepan, mindegyik gyűrő szubszlituáialian vagy x/ubsztituáít a következővel: Cj-Q-alktl vagy cikloaikil. Ya CR’Sagy N. ahoi C mmö*» imáivá van a kővetkezővel: R‘\ amely hidrogén, halogén, CyCV alki.l, C rCft-haloaikil. CrCValkoxj. G YYnaloaikoxs.; nitriio. «itro, atnino, GYVa'tkíiamino. ditCrGr alkíDamino, N-pirrolidinil, N-piporidinik Mmoríolínik tiok hidroxi. G-C-Valkiltio, G-Ct,~aikil karbont), Cr CVhaloalkii karbonii. asuinokarhoniL Cj-CValkiiaminokarbonU, di{C:-C*-3Íkil)aminokaibot»i, G aikilkarbonilarnino, CVC^aheoxikatbonil, cikloaikil, cikioalkiioxi, eikioalkilatnino. (G-Godkií.)·· (dkioalkti)tmimo, cikioaíkiilio. dktxolan. mint például 1,3-dtoxolan, dioxats. mint például l,3--diox;«;, vagy dioxepan. mint például i ,3-dioxepan, mindegyik gyűrő sxnhsztimáíaíian vagy sxubsztituáU a következővé!: CiCft-aikíl vagy cikloaikil, Y?' CRW vagy N, ahol € szabsztuuálva van a következővel; rG amely hidrogén, balogét;, C.t-tV alksk CrQ.-haloalkii, Cf-tValkoxn CfC.vhaloalkoxi, tütriio, nitro. amino, C;-C.;-alkt:lanhno, di(;Cr{-G alkrOatutno. N· pirroiidinii, N-piperidtmt. N-morioiímk ttok hidroxt, Cd: - Cl'.-;- aíkí líir>, G-G-alkil karhonik Cp Ghaiosikii karbonii, CrCft~alkilkarbonilammo, ant.inokarboník G-G,-aikilaminokarbomk difCâ-CV a!ktí)aniinokarbonil, G-CGaikoxikarhonik cikloaikil,: cikioalkiloxk ciMoalktlamtne. (CrCs-alkii}· tcikioa.lk.tí)atnino. cikloaikiitio, diexolan, mint például Î J-dtoxoian, dioxan. mint példáid 1,3-díoxan. vagy dioxepan, mint példán! 1,3-dioxepan, mmdegyik gyúrd szubszthuálallan vagy szubsztituált u következővel: G-khaiki! vagy eikioalkii, yt va,,y sq a]10| (- szubaziiittáivít van ti következővel: R*\ amely hidrogén, balogén. OpCV alkii, CrGi-i;aloalkii, CpCYalkoxt, C,haloalkoxi, nitriio. nitro, amino, CrCVaildlatniuo. dtíG-C<r alkil)amino, N-ptrroiiditstl, pipendinil. N-tnotfolinil, C:-i,,;~aikiitío. CpCValki! karbonii, CpéVhaioalkd bit-honik CrQ.-aikilkatbom'laödtK), amitrokarbonsi, G'Q.'»lküani»RtkarbontJ, ditG-t älkiilamtrtökarbpnji, Q-( „sdkcxikarböftíh dkloaíkih ciklöidkiioxi, oikloaikíkrtduo, (kGCraikdh (cikioa)kii)amino, cikioalküfio. fenik thoxoian, tnint például l ,3-dtoxoia«, dioxan, mint például 1,3-dtoxant vagy dioxepan. mint például 1.3-dio;<epan, mindegyik gyűrő szAibsztituálatlan vagy szubszliíuált a következővel; .CpCí-aJki! vagy eikloalkil, vagy Y' és Y* és vagy Y'' és Y‘ össze vannak kapcsolva, hogy gyűrő rendszert alkossanak, es ahol B és D legalább egyike nitrogen atom. helminth Infekció kezelésére, ló. Helminth ellenes kompozíció, ahol a kompozíció tartalmaz: a) egy vagy több •vegyületet. amely s i5: igénypontban van -definiálva; és b) egy vagy jobb gyógyszsrészetileg elfogadható exoipiensl és/vagy egy vagy több gytVgyszeréssetileg el(:ogadható hatóanyagok amely különbözek az egy vagy több vegyíUeltók amely a 15, igénypontban van definiálva.
HUE11761594A 2010-09-29 2011-09-28 N-heteroaril vegyületek ciklusos híd egységgel parazitikus betegségek kezelésére HUE034347T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10181551 2010-09-29
US38846310P 2010-09-30 2010-09-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE034347T2 true HUE034347T2 (hu) 2018-02-28

Family

ID=44719929

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE11761594A HUE034347T2 (hu) 2010-09-29 2011-09-28 N-heteroaril vegyületek ciklusos híd egységgel parazitikus betegségek kezelésére

Country Status (8)

Country Link
US (1) US8883791B2 (hu)
EP (1) EP2621923B1 (hu)
AR (1) AR083199A1 (hu)
BR (1) BR112013006953A2 (hu)
ES (1) ES2624845T3 (hu)
HU (1) HUE034347T2 (hu)
PL (1) PL2621923T3 (hu)
WO (1) WO2012041872A1 (hu)

Families Citing this family (45)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2013241854B2 (en) * 2012-03-28 2017-11-02 Intervet International B.V. Heteroaryl compounds with cyclic bridging unit for use in the treatment helminth infection
BR112014026535A2 (pt) * 2012-04-27 2017-06-27 Nagoya Industrial Science Res Institute derivado de ácido trans-2-decenoico e fármaco contendo o mesmo
KR20150123908A (ko) * 2013-03-04 2015-11-04 어드밴스드 메디컬 리서치 인스티튜트 오브 캐나다 퀴놀린 술포닐 유도체 및 그의 용도
UY35464A (es) 2013-03-15 2014-10-31 Araxes Pharma Llc Inhibidores covalentes de kras g12c.
JO3805B1 (ar) 2013-10-10 2021-01-31 Araxes Pharma Llc مثبطات كراس جي12سي
KR20160063366A (ko) 2013-10-21 2016-06-03 메르크 파텐트 게엠베하 Btk 저해제로서 헤테로아릴 화합물 및 이들의 용도
US20170121265A1 (en) * 2014-05-21 2017-05-04 Intervet Inc. Improved process for preparing substituted crotonic acids
GB201410816D0 (en) 2014-06-17 2014-07-30 Ucb Biopharma Sprl And Katholieke Universiteit Leuven Therapeutic agents
GB201410815D0 (en) * 2014-06-17 2014-07-30 Ucb Biopharma Sprl And Katholieke Universiteit Leuven Therapeutic agents
GB201410817D0 (en) * 2014-06-17 2014-07-30 Ucb Biopharma Sprl And Katholieke Universiteit Leuven K U Leuven R & D Therapeutic agents
US10683293B2 (en) 2014-08-04 2020-06-16 Nuevolution A/S Optionally fused heterocyclyl-substituted derivatives of pyrimidine useful for the treatment of inflammatory, metabolic, oncologic and autoimmune diseases
JO3556B1 (ar) 2014-09-18 2020-07-05 Araxes Pharma Llc علاجات مدمجة لمعالجة السرطان
WO2016049524A1 (en) * 2014-09-25 2016-03-31 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
CN107849022A (zh) 2015-04-10 2018-03-27 亚瑞克西斯制药公司 取代的喹唑啉化合物和其使用方法
WO2016168540A1 (en) 2015-04-15 2016-10-20 Araxes Pharma Llc Fused-tricyclic inhibitors of kras and methods of use thereof
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
EP3356339A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058768A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058915A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356354A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10858343B2 (en) 2015-09-28 2020-12-08 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10875842B2 (en) 2015-09-28 2020-12-29 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10882847B2 (en) 2015-09-28 2021-01-05 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
AU2016355433C1 (en) 2015-11-16 2021-12-16 Araxes Pharma Llc 2-substituted quinazoline compounds comprising a substituted heterocyclic group and methods of use thereof
WO2017100546A1 (en) 2015-12-09 2017-06-15 Araxes Pharma Llc Methods for preparation of quinazoline derivatives
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
US10280172B2 (en) 2016-09-29 2019-05-07 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10377743B2 (en) 2016-10-07 2019-08-13 Araxes Pharma Llc Inhibitors of RAS and methods of use thereof
EP3573970A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
EP3573971A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer
EP3573954A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
WO2018140599A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
EP3573967A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Fused hetero-hetero bicyclic compounds and methods of use thereof
WO2018218069A1 (en) 2017-05-25 2018-11-29 Araxes Pharma Llc Quinazoline derivatives as modulators of mutant kras, hras or nras
BR112019024674A2 (pt) 2017-05-25 2020-06-16 Araxes Pharma Llc Inibidores covalentes da kras
US10736897B2 (en) 2017-05-25 2020-08-11 Araxes Pharma Llc Compounds and methods of use thereof for treatment of cancer
IL302338A (en) 2017-09-08 2023-06-01 Univ Leland Stanford Junior ENPP1 inhibitors and their use for cancer treatment
MA54879A (fr) * 2019-02-01 2021-12-08 Univ Leland Stanford Junior Inhibiteurs d'enpp1 et méthodes de modulation de réponse immunitaire
AU2020256166A1 (en) 2019-04-02 2021-10-14 Aligos Therapeutics, Inc. Compounds targeting PRMT5
CN112778284B (zh) * 2019-11-01 2022-04-05 四川海思科制药有限公司 一种嘧啶并环衍生物及其在医药上的应用
CN113024544A (zh) * 2019-12-09 2021-06-25 武汉誉祥医药科技有限公司 一种含氰基并杂环化合物及其用途
JP2021098692A (ja) 2019-12-20 2021-07-01 ヌエヴォリューション・アクティーゼルスカブＮｕｅｖｏｌｕｔｉｏｎ Ａ／Ｓ 核内受容体に対して活性の化合物
EP4126875A1 (en) 2020-03-31 2023-02-08 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
US11780843B2 (en) 2020-03-31 2023-10-10 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
CN115536696B (zh) * 2021-06-29 2023-07-14 上海齐鲁制药研究中心有限公司 Enpp1抑制剂

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4024179A (en) 1972-11-08 1977-05-17 Pfizer Inc. Substituted ω-pentanorprostaglandins
JPS5929667A (ja) 1982-08-13 1984-02-16 Otsuka Pharmaceut Co Ltd カルボスチリル誘導体および強心剤
WO1992000964A1 (en) 1990-07-05 1992-01-23 Nippon Soda Co., Ltd. Amine derivative
US5399582A (en) 1993-11-01 1995-03-21 Merck & Co., Inc. Antiparasitic agents
US5962499A (en) 1995-03-20 1999-10-05 Merck & Co., Inc. Nodulisporic acid derivatives
US5595991A (en) 1995-03-20 1997-01-21 Merck & Co., Inc. Anthelmintic use of nodulisporic acid and analogs thereof
US6221894B1 (en) 1995-03-20 2001-04-24 Merck & Co., Inc. Nodulisporic acid derivatives
MX9707216A (es) 1995-03-20 1997-11-29 Merck & Co Inc Derivados de acido nodulisporico, composiciones que los contienen y uso de los mismos.
US5834260A (en) 1996-08-30 1998-11-10 Merck & Co., Inc. Antiparasitic agents
EP1185275A1 (en) * 1999-04-01 2002-03-13 Pfizer Products Inc. Aminopyrimidines as sorbitol dehydrogenase inhibitors
UA77200C2 (en) 2001-08-07 2006-11-15 Wyeth Corp Antineoplastic combination of cci-779 and bkb-569
AU2002336462A1 (en) * 2001-09-06 2003-03-24 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Piperazine and homopiperazine compounds
US6861432B2 (en) * 2001-11-23 2005-03-01 Schering Aktiengesellschaft Piperazine derivatives that destabilize androgen receptors
ES2291539T3 (es) * 2001-11-30 2008-03-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Antagonistas vii del receptor ccr3.
GB2407089A (en) 2003-10-17 2005-04-20 4 Aza Bioscience Nv Pteridine derivatives
WO2005066119A2 (en) 2003-12-31 2005-07-21 Schering-Plough Ltd. Antibacterial 1-(4-mono-and di-halomethylsulphonylphenyl)-2-acylamino-3-fluoropropanols and preparation thereof
WO2005066177A1 (en) 2003-12-31 2005-07-21 Schering-Plough Ltd. Control of parasites in animals by the use of imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives
AU2005219788B2 (en) 2004-03-05 2010-06-03 Nissan Chemical Corporation Isoxazoline-substituted benzamide compound and noxious organism control agent
NZ553777A (en) 2004-09-23 2010-11-26 Schering Plough Ltd Control of parasites in animals by the use of novel trifluoromethanesulfonanilide oxime ether derivatives
WO2006055565A2 (en) 2004-11-19 2006-05-26 Schering-Plough Ltd. Control of parasites in animals by the use of parasiticidal 2-phenyl-3-(1h-pyrrol-2-yl) acrylonitrile derivatives
US20080176857A1 (en) * 2005-03-25 2008-07-24 Michael Dalton Ennis 4-Piperazinnylthieno[2,3-d]Pyrimidine Compounds as Platelet Aggregation Inhibitors
JP2008542266A (ja) 2005-05-25 2008-11-27 ワイス ６−アルキルアミノキノリン誘導体の合成方法
WO2006135648A2 (en) 2005-06-09 2006-12-21 Schering-Plough Ltd. Control of parasites in animals by n-[(phenyloxy)phenyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide and n-[(phenylsulfanyl)phenyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide derivatives
US8071768B2 (en) 2005-06-10 2011-12-06 Janssen Pharmaceutica, N.V. Alkylquinoline and alkylquinazoline kinase modulators
BRPI0617076B1 (pt) 2005-09-02 2021-07-06 Nissan Chemical Corporation Composto benzamida substituída por isoxazolina da fórmula (1) ou sal do mesmo; composto benzamida substituido por 4-hidroxiiminametila da fórmula (2) ou sal do mesmo; pesticida; agente agroquímico; parasiticida interno ou externo para mamíferos ou aves; inseticida ou acaricida
KR20080080168A (ko) 2005-12-14 2008-09-02 이 아이 듀폰 디 네모아 앤드 캄파니 무척추 해충 방제용 이속사졸린
TW200803740A (en) 2005-12-16 2008-01-16 Du Pont 5-aryl isoxazolines for controlling invertebrate pests
TWI412322B (zh) 2005-12-30 2013-10-21 Du Pont 控制無脊椎害蟲之異唑啉
DE602007006288D1 (de) 2006-03-10 2010-06-17 Nissan Chemical Ind Ltd Substituierte isoxazolin-verbindung und schädlingsbekämpfungsmittel
DE102006015470A1 (de) 2006-03-31 2007-10-04 Bayer Cropscience Ag Substituierte Enaminocarbonylverbindungen
WO2007125984A1 (ja) 2006-04-28 2007-11-08 Nihon Nohyaku Co., Ltd. イソキサゾリン誘導体及び有害生物防除剤並びにその使用方法
JP2008044880A (ja) 2006-08-15 2008-02-28 Bayer Cropscience Ag 殺虫性イソオキサゾリン類
EP1900731A1 (de) 2006-09-07 2008-03-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft N-(1-Phthalazin-1-yl-piperidin-4-yl)-amide als EP2-Rezeptor Modulatoren
EP1903038A1 (de) 2006-09-07 2008-03-26 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft N-(1-Hetaryl-piperidin-4-yl)-(het)arylamide als EP2-Rezeptor Modulatoren
EP2181100A2 (en) 2007-04-10 2010-05-05 Bayer CropScience AG Insecticidal aryl isoxazoline derivatives
TW200900398A (en) 2007-05-31 2009-01-01 Du Pont 3-cyano-4-triazolyl phenylisoxazoline invertebrate pest control agents
TWI430995B (zh) 2007-06-26 2014-03-21 Du Pont 萘異唑啉無脊椎有害動物控制劑
CN105640952A (zh) 2007-06-27 2016-06-08 杜邦公司 动物虫害控制方法
CN101778833A (zh) 2007-08-10 2010-07-14 日本曹达株式会社 含氮杂环化合物和有害生物防除剂
EP2199287A4 (en) 2007-09-10 2011-04-27 Nissan Chemical Ind Ltd SUBSTITUTED ISOXAZOLINE COMPOUND AND AGENT FOR CONTROLLING PESTS
BRPI0816564B8 (pt) 2007-10-03 2022-12-06 Du Pont Composto, composição para proteger um animal de uma praga parasita invertebrada e método para proteger um animal de uma praga parasita invertebrada
WO2009051956A2 (en) 2007-10-16 2009-04-23 E. I. Du Pont De Nemours And Company Pyrazole-substituted isoxazoline insecticides
US8809268B2 (en) 2008-10-29 2014-08-19 The Regents Of The University Of California Combination therapy to combat helminth resistance
US8007761B2 (en) 2008-12-24 2011-08-30 Praxair Technology, Inc. Carbon dioxide emission reduction method

Also Published As

Publication number Publication date
US20130203768A1 (en) 2013-08-08
US8883791B2 (en) 2014-11-11
PL2621923T3 (pl) 2017-08-31
EP2621923A1 (en) 2013-08-07
ES2624845T3 (es) 2017-07-17
EP2621923B1 (en) 2017-03-29
BR112013006953A2 (pt) 2016-07-26
AR083199A1 (es) 2013-02-06
WO2012041872A1 (en) 2012-04-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE034347T2 (hu) N-heteroaril vegyületek ciklusos híd egységgel parazitikus betegségek kezelésére
AU2020341681B2 (en) RIP1 inhibitory compounds and methods for making and using the same
AU2011310592B2 (en) N-heteroaryl compounds
CA3099037A1 (en) Rip1 inhibitory compounds and methods for making and using the same
US11564930B2 (en) RIP1 inhibitory compounds and methods for making and using the same
RU2434851C1 (ru) Циклические n, n&#39;-диарилтиомочевины или n, n&#39;-диарилмочевины - антагонисты андрогенных рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения
HRP20050669A2 (en) Antiparasitic terpene alkaloids
EP2963037A1 (en) Novel pyrazole derivative
US11578078B2 (en) Heterocyclic RIP1 inhibitory compounds
JP2022511112A (ja) Ａｌｋ５阻害剤としてのナフチリジンおよびキノリン誘導体
CN113227093A (zh) 结晶螺环化合物、包含该化合物的剂型、用于疾病治疗的方法和再结晶方法
AU2017248514B2 (en) Heteroaryl compounds with a-cyclic bridging unit
AU2013241854B2 (en) Heteroaryl compounds with cyclic bridging unit for use in the treatment helminth infection
AU2011345414B2 (en) Substituted methyl amines, serotonin 5-HT6 receptor antagonists, methods for the production and use thereof
CN114206868A (zh) 作为hdac6抑制剂的3-(2-(杂芳基)-吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑衍生物