HUE033386T2 - Biológiailag lebomló, fázisszeparált, szegmentált multiblokk-kopolimerek, valamint biológiailag aktív polipeptidek felszabadítása - Google Patents

Biológiailag lebomló, fázisszeparált, szegmentált multiblokk-kopolimerek, valamint biológiailag aktív polipeptidek felszabadítása Download PDF

Info

Publication number
HUE033386T2
HUE033386T2 HUE14195906A HUE14195906A HUE033386T2 HU E033386 T2 HUE033386 T2 HU E033386T2 HU E14195906 A HUE14195906 A HU E14195906A HU E14195906 A HUE14195906 A HU E14195906A HU E033386 T2 HUE033386 T2 HU E033386T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
polymer
caprolactone
copolymer
copolymers
composition
Prior art date
Application number
HUE14195906A
Other languages
English (en)
Inventor
Rob Steendam
Theodorus Adrianus Cornelius Flipsen
Christine Hiemstra
Johan Zuidema
Original Assignee
Innocore Tech B V
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Innocore Tech B V filed Critical Innocore Tech B V
Publication of HUE033386T2 publication Critical patent/HUE033386T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/38—Albumins
    • A61K38/385—Serum albumin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46—Hydrolases (3)
    • A61K38/47—Hydrolases (3) acting on glycosyl compounds (3.2), e.g. cellulases, lactases
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0024—Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7007—Drug-containing films, membranes or sheets
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2203/00—Investigating strength properties of solid materials by application of mechanical stress
    • G01N2203/02—Details not specific for a particular testing method
    • G01N2203/026—Specifications of the specimen
    • G01N2203/0262—Shape of the specimen
    • G01N2203/0278—Thin specimens
    • G01N2203/0282—Two dimensional, e.g. tapes, webs, sheets, strips, disks or membranes

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)
  • Polyesters Or Polycarbonates (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Biological Depolymerization Polymers (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (12)

  1. BIOLÓGIAILAG LEBOMLÓ, FÁ2ÍSSZEPARÁLT, SZEGMENTÁLT MüLTIBLOEK-iCOí^OIJMEEEK, VALAMINT BIOLÓGIAILAG AKTÍV POLIPEF1TDEK FELSZABADÍTÁSA Szabadalmi igénypontok L Készítmény legalább egy biológiailag aktív polipeptidnek a szabályozott- felszabadítása céljából, amely egv lOOÛômél kisebb taolekulatömeggel rendelkezik, egy gazdába, ahol az tartalmazza a legalább egy biológiailag aktív polipeptidet kapszulázva egy mátrixban, amely tartalmaz legalább egy fáziszepsrált, termoplasztikus {feöm lágyuló), biológiailag lebomíő múl ti blokk· kopolimert, aboi a kopols&er azzal van jellemezve, hogy.' (í) az tartalmaz legalább két olyan Mdrolizálható szegmeesr, amelyek a pmpoiimer (A) és jprepolimer (B) közöl vannnak válaszba, ahol a prepolimer (A) egy 37ÖC~ nái alacsonyabb Tg-vei (üvegesedé»! átmeneti hőmérséklettel} rendelkezik, és a prepolimer (8) egy 4ÖuC~íO(BCos Tm-rnel {kristályaivadási hőmérséklettel) rendelkezik emberi test körülmények között; (ií) a fázisszeparált kopolimer rendelkezik legalább két fázisátmenettel, amelyek közül mindegyik összefüggésben van. a kopolimer által tartalmazott prepolimbmknek a megfelelő Tg vagy Tm értékeivel; (iii) a prepolsmer (A) tartalmazza a következőknek a reakeióterroékeiö ciklikus monomerek, amelyek a következők közül vannak választva; glikolid, lakiid, ε-kaprolakîon, 8-valerolakton, trimetüén-karbonát, tetrametílén-karbonát, l,5-dioxepán~2-on, i,4-dk%an-2-on (para*díoxanoró és/vagy ciklikus auhidridek, .................. mint amilyen az oxepán-2,7-diort; és ahol a prepolimer (A) tartalmaz egy szegmensé amely egy vízoldható polimerből van származtatva, előnyösen ahol a nevezett víz-oldhatópolimer a kővetkezőkből van származtatva: egy diói, egy diamin vagy egy disav; (iv) a prepolimer (3) tartalmaz poli(s>kapix>lakton)4, amely egy olyan Ma értékkel rendelkezik, amely nagyobb, mint 3Ö0Ö; (v) a.szegmensek egy diizoeisnát lánchosszabbító által vannak összekötve; (vi) a szegmensek véletlenszerűen vannak, elosztva a polimer láncon; és (vii) » íjevezett kopolimer tartalmaz poli(etiién>glikoíH, a prepolxmer (A) egy szegmenseként és/vagy egy további pfepolimerkéní, és ahol a nevezett poliíeíilán-glikoí) a) egy 300 g/moi-tól 3000 g/mol-ig terjedő molekulatömeggel rendelkezik, és b) egy 5 tömegé-tói (wt.%) 60 tümeg%-ig (wt.%} terjedő mennyiségben áll rendelkezésre.
  2. 2. Készítmény az {. igénypont szerint, ahol a nevezett kopolimer tartalmaz. poli(etüén~ giikol)-t, a prepolimer (A) egy szegmenseként.
  3. 3. Készítmény az 1, vagy 2. igénvponr szerint, ahol a nevezett pöU(edlén-glikol) egy olyan molekulatömeggel rendelkezik* amely 400 gímoí tői 3000 g/moldg terjed, előnyösm €00 g/mohtől 1500 g/mol-ig terjed.
  4. 4. Készítmény- az előző igénypontok bármelyike szerint, ahol a nevezett poliletiién -glikoí) egy 5 tdroeg%-4ől (wt.%) 40 tömeg%-ig (svh%) tegedő mennyiségben áll rendelkezésre. ». Készítmény az l. igénypont szerint, ahol & vfzoldhatő polimer a polifetüén-giiköl) és egy további prepolí mezként áll rendelkezésre.
  5. 6, Készítmény az 1> igénypont szerint, aboi a nevezett vízoldható polimer a következőkből álló csoportból van választva: poiiéterek, mint amilyen a poiietüén-glíkol (PEG), poHiet¥amefilén«>xíü (PTMO) és poiiproptfee-giikol (PPG)t polivíntPalkoho] (PVAX polmnikpirrolidon (P¥P), polivmíidraproiakíáin, |mîi{bidroxi-)mtî.t-méta!kril5U} (poïi-(HEMA», polifoszfazének, políörToészterek, poliortoésziex-ariddok vagy az előbbi polimerek kopohmmi, előnyösen ahol & nevezett vfzoklható polimer FEG-böl van származtatva, amelynek molekulatömege 1 SÖ-SOíK).
  6. 7. Készítmény az előző igénypontok bármelyike szerint, ahol a prepoíimer (A) tartalmazz« a kő vetkezőknek a reakcíétermékeit: irfeiid vagy s-kaprolakton,
  7. 8, Készítmény az előző igénypontok bármelyike szerint, ahol a nevezett biológiailag aktív poiipeptid a következőkből álló csoportból van választva: protdn/peptid gyógyszerek, enzimek, receptor ligandumok, neurotranszmittetek, gátló (inhibitor) peptsdek, szabályozó peptidek, akiivátor peptidek, dtokinek, növekedési faktorok, monoklonálís antitestek, tumorellenes peptidek, antíbí.ottkumoky tœ ti gének, vakcinák és hormonok,
  8. 9. Készítmény az előző igénypontok bármelyike szerint, ahol a nevezett mátrix & kővetkezők formájába« vart elkészítve (feldolgozva): egy mikrogömb, mikrorészecske, implantáram, bevonat, gél, film. fólia, kp, rád vagy membrán, előnyösen ahol a nevezett elkészítés (feldolgozás) magában foglalja az exírudáiásí vagy fröccsöntést. Î0, Készítmény a 9. igénypont szerint, ahol a nevezett mátrix extrndáiás vagy fröccsöntés révén van elkészítve í feldolgozva) egy olyan hőmérsékleten, amely körülbelül 20°C~tól 80“C4g terjed, előnyösen küŐllMüliíEC ék:685C közölt van.
  9. 11, Készítmény a 9, igénypont szerint, amely egy beypMt..form4iábaö áll rendelkezésre, és ahol a oövezett bevonat egy gyógyszer-eluáló bevonatként (angoléi: „dmg-oiütlhg etratmg”) van felhordva (alkalmazva) egy orvosi implaruátuinra, mint amilyen egy vaszkxdária vagy hógyéfi szienl, egy ortopédiai protézis vagy egy oktrláris (szem) ImplanMíum.
  10. 12, Készítmény a 9. vagy 10. igénypont szerint, amely egy ímplantátnm formájában, előnyösen egy Injektálható implantátum formájában, áll rendelkezésre,
  11. 13, Készítmény az előző igénypontok : bármelyike szerint, alkalmazás céljából egy eljárásban, amely egy kívánt, biológiailag aktív poiipeptid adagolására szolgál egy alanynak, amelynek arra szüksége vám ahol az eljárás magában foglalja a készítmény egy hatásost dózisának a beadását a nevezett alanynak,
  12. 14, Készítmény alkalmazás céljából a .13, igénypont: szerint, ahol a nevezett beadás magában foglalja a nevezett készítménynek a parenterális, mtra&steríális, imraartikulárss, intravénás, intrsiokujaris, epitluráUs, intralekáiis, rntramuszkuláiis vagy szubkután beadását, előnyösen ahol e «evezett beadás az imraokuláris, iiaramusxktdáiis vagy szubkután beadás, ÎS. Készítmény alkalmazás céljából a 14. igénypont szerint, ahol « készítmény a következők, formájában áll rendelkezésre: mtkrogörhbök, egy injektálható implantáción vagy egy in sím képződő gél
HUE14195906A 2010-07-09 2011-07-08 Biológiailag lebomló, fázisszeparált, szegmentált multiblokk-kopolimerek, valamint biológiailag aktív polipeptidek felszabadítása HUE033386T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36271010P 2010-07-09 2010-07-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE033386T2 true HUE033386T2 (hu) 2017-11-28

Family

ID=44629868

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE14195906A HUE033386T2 (hu) 2010-07-09 2011-07-08 Biológiailag lebomló, fázisszeparált, szegmentált multiblokk-kopolimerek, valamint biológiailag aktív polipeptidek felszabadítása

Country Status (8)

Country Link
US (1) US9364442B2 (hu)
EP (2) EP2859887B1 (hu)
CA (1) CA2804601C (hu)
DK (2) DK2590629T3 (hu)
ES (2) ES2527193T3 (hu)
HU (1) HUE033386T2 (hu)
PL (2) PL2859887T3 (hu)
WO (1) WO2012005594A2 (hu)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2527193T3 (es) 2010-07-09 2015-01-21 Innocore Technologies B.V. Copolímeros multibloque segmentados de fases separadas biodegradables y liberación de polipéptidos biológicamente activos
FI128487B (en) * 2013-05-06 2020-06-15 Teknologian Tutkimuskeskus Vtt Oy Glycolic acid polymers and process for their preparation
GB201405874D0 (en) * 2014-04-01 2014-05-14 Aga Nanotech Ltd A therapeutic agent for use in the treatment of infections
US10353503B2 (en) * 2015-10-29 2019-07-16 Texas Instruments Incorporated Integrated force sensing element
AU2018217064A1 (en) 2017-01-31 2019-08-08 Veru Inc. Compositions and methods for long term release of Gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonists
RU2020107391A (ru) * 2017-07-25 2021-08-25 Пк Мед Сас Способ получения композиции для доставки лекарственного средства
EP3628698A1 (en) 2018-09-26 2020-04-01 Covidien LP Biodegradable triblock copolymers and implantable medical devices made therefrom
CN112469763B (zh) * 2018-10-29 2023-11-24 上海浦景化工技术股份有限公司 耐高温和耐老化的聚乙交酯共聚物及其组成
AU2018448134A1 (en) * 2018-10-29 2021-05-27 Pujing Chemical Industry Co., Ltd Polyglycolide copolymer and preparation thereof
WO2021062079A1 (en) 2019-09-25 2021-04-01 Carbon, Inc. Particle coating methods for additively manufactured products
CN114746080A (zh) * 2019-09-30 2022-07-12 托尔玛国际有限公司 用于作为活性药物成分的肽的延长递送的液体聚合物组合物和系统
WO2021067388A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Allergan Sales, Llc Poly-dioxanone multi-block copolymer for ocular protein delivery
BR112022006024A2 (pt) 2019-10-01 2022-07-12 Innocore Tech Holding B V Copolímero em multi-bloco, termoplástico, biodegradável, separado por fase
US20220409730A1 (en) * 2019-11-01 2022-12-29 InnoCore Technologies Holding B.V. Dosage form for extended release of an antibody or large protein
CN114621450B (zh) * 2021-04-07 2023-05-05 江苏睿安应用生物技术股份有限公司 一种扩链改性生物降解聚酯的方法及其应用
WO2023177300A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 InnoCore Technologies Holding B.V. Biodegradable thermoplastic poly(ortho ester) based multiblock copolymers

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4429080A (en) 1982-07-01 1984-01-31 American Cyanamid Company Synthetic copolymer surgical articles and method of manufacturing the same
US4643734A (en) 1983-05-05 1987-02-17 Hexcel Corporation Lactide/caprolactone polymer, method of making the same, composites thereof, and prostheses produced therefrom
US5066772A (en) 1987-12-17 1991-11-19 Allied-Signal Inc. Medical devices fabricated totally or in part from copolymers of recurring units derived from cyclic carbonates and lactides
US5324519A (en) * 1989-07-24 1994-06-28 Atrix Laboratories, Inc. Biodegradable polymer composition
US5133739A (en) 1990-02-06 1992-07-28 Ethicon, Inc. Segmented copolymers of ε-caprolactone and glycolide
US5236444A (en) 1992-10-27 1993-08-17 United States Surgical Corporation Absorbable polymers and surgical articles made therefrom
US5403347A (en) 1993-05-27 1995-04-04 United States Surgical Corporation Absorbable block copolymers and surgical articles fabricated therefrom
US5980948A (en) 1996-08-16 1999-11-09 Osteotech, Inc. Polyetherester copolymers as drug delivery matrices
US6255408B1 (en) 1998-11-06 2001-07-03 Poly-Med, Inc. Copolyesters with minimized hydrolytic instability and crystalline absorbable copolymers thereof
EP1382628A1 (en) 2002-07-16 2004-01-21 Polyganics B.V. Biodegradable phase separated segmented/block co-polyesters
EP1555278A1 (en) 2004-01-15 2005-07-20 Innocore Technologies B.V. Biodegradable multi-block co-polymers
NL1026261C2 (nl) 2004-05-25 2005-11-28 Nanomi B V Sproei inrichting met een nozzleplaat voorzien van structuren ter bevordering van self-breakup, een nozzleplaat, alsmede werkwijzen ter vervaardiging en toepassing van een dergelijke nozzleplaat.
JP5203695B2 (ja) 2007-12-28 2013-06-05 ヤマハ発動機株式会社 遠心クラッチ、エンジンユニット及び鞍乗型車両
ES2527193T3 (es) 2010-07-09 2015-01-21 Innocore Technologies B.V. Copolímeros multibloque segmentados de fases separadas biodegradables y liberación de polipéptidos biológicamente activos

Also Published As

Publication number Publication date
PL2590629T3 (pl) 2015-04-30
WO2012005594A3 (en) 2012-07-05
EP2859887B1 (en) 2017-03-22
EP2859887A1 (en) 2015-04-15
EP2590629B1 (en) 2014-12-03
EP2590629A2 (en) 2013-05-15
US9364442B2 (en) 2016-06-14
WO2012005594A2 (en) 2012-01-12
ES2628931T3 (es) 2017-08-04
CA2804601A1 (en) 2012-01-12
DK2590629T3 (en) 2015-01-12
ES2527193T3 (es) 2015-01-21
CA2804601C (en) 2020-05-19
DK2859887T3 (en) 2017-06-26
PL2859887T3 (pl) 2017-10-31
US20130209568A1 (en) 2013-08-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US9364442B2 (en) Biodegradable phase separated segmented multi block co-polymers and release of biologically active polypeptides
US8674033B2 (en) Biodegradable phase separated segmented multi block co-polymers
JP6472836B2 (ja) 生物活性化合物の制御放出のための生物分解性、半結晶性、相分離、熱可塑性マルチブロックコポリマー
Winnacker et al. Poly (ester amide) s: recent insights into synthesis, stability and biomedical applications
Gunatillake et al. Recent developments in biodegradable synthetic polymers
JP4907359B2 (ja) 生分解可能なマルチブロックコポリマー
CA2664545C (en) Bioresorbable polymers
CA2839625C (en) Bioresorbable microparticles
CN114761463A (zh) 可生物降解的相分离的热塑性多嵌段共聚物
Seppälä et al. Synthesis of Novel Chain Extended and Crosslinked Polylactones for Tissue Regeneration and Controlled Release Applications
Skarja The development and characterization of degradable, segmented polyurethanes containing amino acid-based chain extenders
Zhang Advancing Step-Growth Polymers: Novel Macromolecular Design and Electrostatic Interactions in Polyesters and Polyurethanes
MXPA97003652A (en) Absalbib polyalykylene diglycollates