HUE033352T2 - Biciklusos vegyületek mint alfa4-béta2 nikotinos acetilkolin receptor ligandumok - Google Patents

Claims (4)

1. «««OS VEGYÜLETEK: M!NT ALF&4-BÉTA2 NIKOT1NOS ACETIí AiOLm RECEPTOR 1 MiANDEMOS : :lgÉí|:piOfe; 1 Y&gvkuík t kbw'ík«V{> >Γ> aPalaaoN aopious

   U* és aznk $ztereobo«K*rki vagv jjyógyá^zaiHag eltogadható soi; aiHíi R {dentóse anKxopofí vagv heseraan; esopork R, K'SewoM' hub''-cí.‘uauw^ dUk<\op'>5s vae> >aU\xdksK'M>pao'; R c i'R’^c hidu>^0-»xju>sa, aíku csopa<k dW\* ιν'^Ά, 0íU<»<<!kil-^.."'iOíi< aíke>ukd aikd'cxoport, oVU>alkw¡>eso|jort. smi-csopork keíeKKíUd- ci^per? vagy heiemdkUkaíksl-esopfHl; R\ jdentése iddrogénatom. hsdroxi-eaopori, haiogénatum* ko-&amp;soports naro~caopott, íunsd-csopori, amm-esoporp karboxii-csoport, dkii-eva¡*.ak a*K'*v vp'pon, eAuíalkd-c.soporr. esk)uafkd"»skü--esopork cikkwikoxi-csopoít, kdogeswükd es* sport, hanger-a->d->s\< o?opo5k heu ^i-vskiü csopusi \ag\ ίκΚ'ίοοΑΗ-ΰΐΜί-ονίρ^ίΐ, >jn" artóke 1 -tos 4-sg seneo; ,as" erléks,' i -tól Asg foned »p" atéke 0-t<d 2-ig sened, a/,?ai a idfétdlek hogy a w^úíwmmm a UnctMVo p'd kcpioiu νι^'Ή'1 ^ PtVí:

   (A). Jk Aggfklet a® h igtnypotH s¿ennk amdy a küveíke/ikltes 41 k> esoporíbof v.kp váii§?|.Vá< d-(pifHjin'd'd' ox i-meb i }-2-azabtcíklo|3.1.Ofhexáo-d* akssx>&amp; iond; 2-ítjetn->-{piridínAvH-,».KMi«íiil>-:-ii?abicikIof3.i.01ht*xáíi; 3··; a ·medbpuidkK'-P;· j~oxs -nuríd í-^axabicikiot 4-1 .Ofiiexáñ-dshídrokloríd; * L abn puídrs-' iPoxí n taP-J cvabk'ikM * 1 u;!v\dn'dih«1sv>kk>n*k * < ' Hoi-psnd e~* i nv' ¡s\al ' abk skk>[' $ Odk\ bh'dsok asa 4 A ü' os aukísa " t* om s'kt s C a\*Hu\ oA ' t',i N dsbkluAl > ^«SAk'í-p»tdií>>^-íi oxs-mc'dlid^akioskksfdJ.OdH'xan dshdrokk'fui, 1 ν' bíoíS-i p»»»o ' í \ <-v > \ í'p ? (e^alik\' 1 Ήϊννη» ^uar u ks3 ticos psssxbn- * U ''AwnHúi·N '>Uoj3 kihex sst km swk 3' bMluot · ptrsdts*· 3-i \ - o\o sne-tü p 2xaetUO» axabññUo|3.1,0}ist-NaO'ta*Mál:k * ! 3'kÍ0S'pslíCÜn < d ' \ ΊΠίΗί.Π-,'' sectil-2 x/ab'C*kkv ' i ^ííIvá sn; 2- ss)eük3-(2-msddpiskbsn3-skoxks$seidk2';sxabse8kM 3. i .OlhexáiK 2 - metil '3'{2-81)0851- psndtn-S di-oas -ose? íi s^mxabicskiol ?. i .OJhcssák ^ K O* Wli"i N i \ ss.'U 4 2 ¿i ' do ^ ' <t \n »' 3- t2-t1uor-pm8Hi)“5”ií'Oxkinefii)'-2-metií-2-a?.abicikkíf3i.L0}hexin: 3-(S-kibo psmtin-.il· skoxkroesif}' 2 msebk2--m:abicski<H3· í ,.0]hexásv. i f-»rom psnsho y-d-orn-oscnl)-4 mcul 3 xSxOíkK'sU 33 \ t s j h e χ a o ~4 s o ¡ d ío t- 1 os¡o' 3·-«2·ΓηοΡΐφίήί!ίϊ5·'3'8ΐ-οχ!-{·{ϊούΓ;<2'·3ΧδΙ'>ϊθϊΚ1ο|}.1<0!Ι'8οχ;ΐ!ρ 5-(2'a«?»biojklof3.LO|hex-3'iI-TOetoxi^n<li«-'2*karb<msavv3í?ud<· ."Wií-a'abioUo!* i k>lhc\ 3 sl-me-orn spsndm 3 kasívtsM\, ' v-ksíset^M'pisfdso 3 ú í'\-5no'u;-3-χ/λ!'<;cikk¡I3 i Olbevan; 3-{2-i-<í:opvo|X>\i-pmcíin--3-i!*nxi-n)eíil)>2-3£ab5dk!«|3.LO|hexán; s «3'íivnl 3 ^'sk^vilhílJ.kdlbex < d-sootoM'>p>s*Ji*s*2 k^bor·^ mnsd 5-{2-m#íll'*t-#í&amp;bjdklo(3.l.0)hesK^bmetoxí)pindin-'2-ka?bonp-y-; ks 2'sooun kpsm.ksv5--Ü -ox s-rnedi Komiedl '2~a/ahsdkioj 3,1.0 jhexatr. 3"(2“Szopfopoxi'pkid5n--5^i!-Px{--n5e5Uk2-íi)eUl-2-axafeieikto(3>LÍÍ:]b3xÉk 5*f I -(2axabíelkíop. 1.0)hex>3-ii}-eíoxi|piñ<ün--.2--il·-aisímÍ 3-i2'psm>ikbss 1 -si-p?rsd< n -5- d - ox s~ ose? si k3-a/a-bie;ki o| 3.1 k|hcxs*ss; ρ {* i.2 mcfsi 2 oxd\cíMo|,4 I Ο^ν mKtoxs psudsss 2 n xtmitn 2- mv f s k3 4 2 - putos sdin- i -i k ps ddi ss- 5- i 1 -ox s- ¡neis k 2 svx &amp; b ic i b !op. ΙόφΜ&amp;η í .>( pirsdsss- 3- si -oxs-mdsi í-2-;wabidkksj4,1 Jkhepkd:. 3np snetb psndm 3-d-oM'STíosdo2-tl/aHuüojd 5 0}?u ptám M2«meHi-pmdin-3-if-oxkmeíi!V2-a*abfcík)0Í4JxO]hepuln: o ' do psísd'ii * ss ή m« ^ ' u/absesv x»{ - 1 k >< pnt' ¿-medí-3-(2 · metH~pir}diO'3»ü*fjíxkmob1)'2-aü;ahiclkio( 4. i .0 lheprá«| ki5-ki3s-psrkisn-3-si-oxs-míHÍIk2-sne?ík2'íw.sibk'skkvi4J.0]|Hpkm; P'i» SI * (<\!\V¡ "* ^ drtx*k<‘{ M k||'í,s<iJ 442-(5-21or- pirix i i ¡v- 3 -d - o x i )e til k 2- ssies i! - 2 - ax a hk i kioi 3 4.0 i he a ass; 3 (piridi η-3-ií - οχ i-stveii 0-2 -axabicskloH I .Olísepfxln-h kirok lorsd: 3- {5-klór-piíkilo-3-d-oxs-meiily^-axabitsklo|4. i Adhepsnn--hidt<>ktofid; .<&amp;: íixok v/so!T<;m>merj£Í vagy gyógváHxatüssg eifogadható aói. 3» Vegyñíet a* I. igéssyponi vxetifiL ¿ssiiesy egy s/erveU«« sawa* x agy pgy sxervo 'sav'val alkoloH gydgyászuiüag ellUgadfvatd savaddíaés so h.smssijában ál! roíidoíkoxxksrc* alio! « n a'Dodosi \<s\ xS kxíxcfkc/O' bsPsnh'xdfoyiesoxsx ds^ds^hubnvo k koí'^.si, xaMsosiOxj^ vagy k-i\;dos'sav; é;> ;s ΧίΧΟχχχ *av si kdveíkexo: bosostyásikdsav, nsaieifsxa^ t mnsav, fsiixíxüx»' cliso i>á\ xísmxOxS'v %>tkoxxSX' bt>i/t»cvu. r ^i„siívc p-soiuoN «ik'nxas sooiJsixX£i¡ybosav vagy ¡'SüiVaiónsic.idfoíssav'.
2. 4. EijAráx egy u?. \. sgdnypom sxe.dnsi i!) ákakioos kcpleiü vcgyükissek xx esoáHHasáoí: kjvéxe. hugy a? (3i) kcpíesü vcgyiliet blnil Isxás'vk; imÉy fijarás- migában Asgiaija k kovcrkeiíókes' (a) a Ipvpkead (í) llfslinos Mplsiü ¿ttgállM&amp;P -a. MaáRtP$ (9) iltállnós Id ρ fe? a tlMf (dib v egydlstM;

   í $ l haga egy a Mvaikesp

   ib) a Π.0) ált&amp;Maox fcéaléib eegyakt átalaféMsa a Mxefkesft d i ) ákafános kéglerü íMp vadeas: aegybfcaé lámele eegyüies. eéd&amp;sog&amp;ríjaaak as ellávelífása aMesa);

   le) a {1/1): Ikaláeoa képfeíü vegyLUes lakaMiása as t!) ékaiánox kbplesü vagyüleué, opemaál&amp;áa ar(I> ibalasies kgpMü vegyllM ltafakáá% annak egy gyégyásyunüag diegadheP djuvá: aba! Id Ru Rj:, 1¾¾ es n es p jeleádse as 1, Igdaypontbaa aieghadrosdsak sserielk 5> /Bljérls egy as .), Igsaypaef asedad (I) ál.íaláam képMd vegyülepek as elMBfiadíá, :kivdm hogy ás iá.) kepis!)! vsgyulgt apea klsásda, abo! as a ikpvetkeso fi!) átedloes képkaü;

   (Í|.): : ame I v t-lJMl m&amp;gáfeaa 1¾¾¾¾ a teVeitefttól (a) g kdvetkead: (8) akMáMá fcif%tlky«fyf!#f rfgglltaíása ¡a klveito# (9.) tialldos képküi h i tiras: i í -vegyü leliéb

   «9) bagy ágg a kPvaiMyiC10| ágsjánaa képhnü vegyyfeí legygablpyyvg:

   :(b> a (ib) áltaianos kepíefM vegyükf: átatókitósa a [i,í¡ állaláaes képialu Pesia y#tet vsgykiettk (amsly yygyüfetvádbesopofijáñálv ay eMveiMsy tb?t|ál); alio! Ib Rs, 11¾ Es, m, a és p jglgpífee az lyIggnyponflMígffiaglíaMraáOíbE saebabo E E||ás'ás ay 5, igsswpopi sze#«g aboba: (10} gkalános klpMb vegyuioi a (i i:) al^aaos Mpfera vsgytbeOg sfeíVpyk vágy piñuorkavMk (ibfíacsr'-éaataavaalc) egy oldosxorbes? Idodoo áika(p):aylaáya| van iMfakftxk pildáol ogy oMésaorke», ameiy a kgv&amp;ikMgk kdyül van válasviva: eíamik MmfekímfUé&amp;í, joluo!, gbkaodíág lyópyjpaaük dtyOlkkk dlkidyynefga vagy azdk egy kgvarlke; ", amdx '„a'Jdxa< egx , , igc«xpen* */νηιαι \C£\ukk% km-xa Ιη>λ aa Λ11' epK'ii xegx.dot as».' xagx cí\' χ- sgfm\p*«u\,»p , ' s¿y»A'om $mte i ί vegyttl etet * kNogxa^ab kí-íítnu:^ a " «ρόχροΉΐ .v*eHnt, jiaI) x.***ahj*.x.» ^ - vs h'H* ku>' «o o<t'U lagonsfi .¾ vO'-cAe^k^o! ,iH" O'-opouM M-as/^a ^ U! κμ'ΡΚικΑ, ι<-\ΒΛ moerz agomstók é\ más aikotmos aceühmím recepirnok,
3. 9. Gyógyác/au kéteínaér>y a 1. igátypont vagy a 8. igénypoitf szmnt. ameíy a kx>ve*ke?,6fc tn xvSÜeiU'VSKí. oa> hiNoua, karvA. por. vopoga»' taH^uk s " ' « ^ * j ' \ *"\ n *ep obi a «* io >», > χ'ίν ΐ! " iNs», a*vl „ ws , } .j '! iU» iN sj?> >.' do \ a' > yKv^v^v'ívW'n tóríéñci amigo lito, Ni (oogyus^ati kc$/iwjtn> -s Ά-ίδϊ <Mg igénypomok bárnwiyike szenni, eg> aUapctnek a ko<rclvν'Κ'χχ 'oitooo aikAnoso>\ra, amo)' a koxmke'<A kcvui xa» xala.Níí’x.i. hopo egv koamov roemoria?.»x.«· saagolur , lOgníoyf' mcmory assisisiei"). iujdaiom· vagv eihtek. il Vegyiskf :« L igé»ypmd sztnm, kiveve, hogy az sA> kdpleíü vegyükt «mes kizárva, xag> vxygusk't á 2 igoaxpos« xaya a " oaiopom \,>er,m gYoyAtN¿..»'i uaxoso ¿dkalomAVaa. Í2> Vcgyükn az L igénypont seriar, kivtvc. hogy a?. (A) kdpieiü vegydlei nirics Kizárva. vagy vegyüks a 2. igénypont vagy a 3. igdnvpom sraiti, beieg&amp;égeknek a kttrd&amp;fteR ibmioD aikalmazáani, amdyek «40? »ik toninos recepíorral kapesolaíoyak.
4. 13, VegyUlet a¿ 1, igénypom sxeribftt, fcivévc, hogy a* (A) képlerü vcgytHel nines kixám. vgv >cgu¡Ut a 2 igsnvpom xa«x ai igenxpom ko/uí Kirmdvsk vennt, cg\ aHapotnak a k> sVi' ·>χ*Κ*« ν«Α\ν> ..akal»»» >ook amch i kuXYí^<ik \oaOi xa» vaí«»-ftxa 'kp^^vao ogy kogníuv mesoón;o'.avia' ómgohik «cognúive memory xlssoidor*'), íáglalooi vagy esmziv