HUE030721T2 - 5-alkinil-pirimidinek - Google Patents

5-alkinil-pirimidinek Download PDF

Info

Publication number
HUE030721T2
HUE030721T2 HUE11701130A HUE11701130A HUE030721T2 HU E030721 T2 HUE030721 T2 HU E030721T2 HU E11701130 A HUE11701130 A HU E11701130A HU E11701130 A HUE11701130 A HU E11701130A HU E030721 T2 HUE030721 T2 HU E030721T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
mmol
optionally
independently
membered
Prior art date
Application number
HUE11701130A
Other languages
English (en)
Inventor
Siegfried Schneider
Dirk Kessler
Der Veen Lars Van
Tobias Wunberg
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Int
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Boehringer Ingelheim Int filed Critical Boehringer Ingelheim Int
Publication of HUE030721T2 publication Critical patent/HUE030721T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Laminated Bodies (AREA)

Claims (26)

  1. Szafeaáatmi Igénypontok: 1. (1) képiéin vegyületak,f
    ’í' 1 \ ahol Rs jelentése plndílcsopori amely adott esetben helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző metsi~, etil-, amíno~t rrietílámfpo», etlâmtnocsoportial; és E1 jelentése fenik vagy plridítesoport, amely adott esetben helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző Rs csoporttal és R2 jelentése C^alkikcsopoe, és mindegyik Rs jelentése az It® és R” közül választott csoport; és mindegyik R® jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy egy a C^alkií- 2-6-tagé beteroalkll~í: C-^halooénaíkík Cs-iecíkioaíkih C^-scOlklosIkHalklk, Cenoarlk €^&amp;adíaikfh 5~í24agú heleroarík -6-1848# heteroabfalkík 3~144agű heteroelkloafki!" és a 4-14-tagu heteroeíkioalkíislkíiesopori közül választott csoport, és R® adott esetben helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző RR és/vagy E*4 csoporttal; mindegyik R:' jelentése egy megfelelő csoport, és jelentését egymástól függetlenül az «Ο, --ÖRl Ci.sbalogénalklloxé, -OCF*, -DCHF&amp; =8.. -SR’l ~NORl ™f4NR°E0\ *NN{R*)CiO}NR0Rö\ hNR®R®1> -~ONEôE0ç -Nf ÖRö)Rö ’, —NCRsiRR^R01, halogén, -CF3. -CN, ~NC> ~OCN, -SCM -NO, -NÖ2i ^ -S(O) R* ™SCÖjúeö: -SiöjgR0, ~8(0)20Rk -S(ÖjNR0R°l ~S(0}2NE&amp;R*l ~0S(O)Rk -0S{O)2R°( -ÖSíÖ)3ÖR° -ÖS(0}NRüR°4 ~08{ö)aNRöRö\ -CCÖIRR -€(Ö}OR0, ~O(0}SR°, -OCOjNR^R*1 ; -CtO)N(Rs)NRöRc1:, -C^OPCRW3, ~~C{NRS};NR*R°4, ~C{NOHjE* -CfNOHINR^R01, ~OC:ö)R°, -ÖCíöiORR -OCfOiSR* ^0C(O>NR3Rs1t .-MÍRGCCÖjRF -N[C{0)R:S1C|0)RS1|: ~M|ORs)CfO)Rôv ~4$(Η*)0(ΗΗ&amp;ί)ή\ ')αθ)Ρ*< ~NIC(Ö)FfspR*R*t ~U(R%)C(S)R*, *~mCRs)S{0)R°, "N(Rs}S(0}OR0. -~NCRs)S(ObR0; --^8(0)^18(0}^% 4*(R*)S(Ü)20R0, ~N{Rö)S(0)2NR°Rs\ -N(R*)[S(0)afeR0. --N(Rs}C(0)ÖR°:s --N(Rs)G(0)SR0! -N(R®)ü|Ö)RR*Rft1 , -N(RnC(Ö)NRs^{R%NfR*1}C<üpRsR®\ -N{R»}C(S)NR®Rö1s "iR(Rs)C(O)ls:R0:: ™N(RS)CC(D)]2R°, ^®C{0)j2:R%|C(0))yRö1)!; ••N(Rs}[C{Q}]20Rô, -N|Rs)|C(0)]2NR0R01 ^{ICíOJhDR^ÍC^IsOR"1}, -N{[C(O))2NRsR0lK[C(O))sNR°:;R03)! -[N<R")C{0))20R^>. -HCR^OCNRs^OR0, -NiR*)C(NÖH}R0. --N(R:î}C(NR;n}SR°; ~:R|Rs)C(RRs1)RR0R°" és az ^N^C(RS)NR°R"' csoport közűi választjuk, és mindegyik R®, Rö1t R®2 és RoS jelentése egymástól függetlenül fiídrogén vagy agy a 2~B--!agú heteroalklK Ci.skalogénafktk Ü^dkioalkíK G*4soikíoatkifaíkih 0*«β*9>» Cy.ieaniaMR, 5-12 Ragu iieteroaríh 6~1S~íagá keteroanlatkih 3-1-4--fagö heteroctkföslkll- és a4-14~tagú heíeroelklöalkliafklíesageri közút választott csoport, ahol: Re egyött Rö1~gyei és/vagy R*~sei és/vagy R^-gyef és/vagy Rq2-vet és/vagy vagy R®2 agyút R®s-mat 3~84agú tmm- vagy bkMmm hateroaklpaíkiímaradékot alkothat egy közös C- . N~ 0~ vagy S-atomon keresztül, vagy ahol R* agyúit: Rs1~gyei 3~144agű spirocíkiusos heteroetkloaJklirnaradékot alkothat agy közős C~ N-s ö- vagy S-atomon keresztül és ahol R°s R®1, R®Ä és R®'' egymástól függetlenül adott esetben helyettesített egy vagytööh azonos vagy különböző Rp és/vagy R^4 csoporttal, és mindegyik R3* jelentése egy megfelelő csoport és jelentését egymástól függetlenül az ~öt ~0RC, Ci^halogénalklloxt ~OdS, -OCHP* =8, ~SR\ "RRF *NOR* ~NMRqRq1„ ™NN(Rs)C(0)NRqRq1, ~-NRq:Rq1. ~ÖNR®Rö1, ~~N(Rs)RRqR^5 halogén, -CFa. -CM, ~N€, -OCN, --SOR -NO, ~NQa, «N2> -¾ ~S(Ö) Rp -S{0)ORq -S(0)2RR ~~S(0)s:ÖRq,. ~S{0)RRqR% -~8£€>)2»Ε^; -0S(0}RQ, -ÖSiOjgE®. -ÖSfOjsOR^, ~~Ö8(Ö)MEqEq1s -OS{0)?NiRV, ~CC:0)RF -CjOjOR^ -CCÖjSRF -CCO)RRqRq1, -C{0)NíRs)NRqRq*? -C(0>NCR*}0RQ, -0{NR%NRqRq\ -~C|MOH)Rq » C(N0H)NRqRQl, ~ÖC(Ö) Rö, -0Cí0}0Rql, ~OC{0}SR\ -0C(0):NRqRqt -OC{NRs)NRqRq\ -80(0) Rq, -SQO)ORq -SOO)NEqEq\ -SC(NR5)NRqRq1. -iH(Rs)C(0)Rq, ~-R|Cf0}RqIC(0) Rq1j , -HCOERCföjRF ^(Rs)C{Rs1)Rs, ~ R(Rs )E(RS 1 )C(OjRq, ™NíCíO)Ra2pR®Rq\ -M(R*)€íS)Rq ~HCRRS{0)E;\ --- UiR*}$(Q)OE\ ~M{Rs)S(0}20R^ -N|Rs)S'(Ö)2HR:qR:qi, -WsMS{Oy2f^ --N(R:S)CCÖ;}ÖR\ ~M(¥t)Ú(Q}SR\ -N(Rs}C(ö)NRqRq\ -NCR^CCOjNR^NR^1, -Nps}N{R*4)C{G}NR^, ••R(RSí)C(S}NRq\ ~[NCRs)CCO)iP{Rs1}C{0}]R% ~M(R%C(0$2R\ -N{|C(0)|2RqHICÍ0||£Rq -}; M(R*tO{®)hO^ -f^R^CCÖ&amp;NR^1, -HCICCOlJaOR^SCíOllaOR^l.-NCrCCO^gNR^MCCOlgNR^R^K 4N(Rs)C(G}IN(Ri;-}C(0}]0Rq;-~RiR')C(NRs1}ORq ~--R(R")C(NOH)Rqs -U(R*}C{mt%)SR\ -N(Rs)C(NRsí}RRqRq\ -R(Rs)€(«NrCN)N:RaR^ és -M-CjR^RR^R*' csoport közöl választjuk, és mindegeik Rf R**1, FGg ff13 és R^4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy egye Ci^alkfK 2-8~íagö hçteroaftih Ci^halogéoalkii-, C^oíkfoalkíh G^is^kloalkítaiyi», üs-^arlh Cr^aíilafktl!-, ö-12-tagé heteroarik 8-18-tagú tieteroadtatkih 3-14~tagö heteroclklcalkl- és a 4-14-tagú heterocRIoalklalksIcsopcrt közöl választott csoport, ahol Rq együtt Rqfgyel és/vagy R^-vel és/vagy RqS~ms! és/vagy R®~sel 3-SRagú heiaroelkloalklímaíadékot alkothat egy közős C~, N- 0~ vagy S··atomon keresztül, ahol R’f RqS és Rq4 adott esetben függetleníti helyettesített egy vagy több azonos vagy különbőzé Rf és/vagy Rs4esoporttat, és mindegyik Ff jelentése egy megfelelő csoport, és Jelentését mindegyik esetben egymástőt függetlenül az ~ös -ORf Ci^talogénafklloxk -0€F3; -ÜCHF2( *S, -SRf **m\ »NOR*, ~NNRSRS\ ^NMCRs)€(í>>NRsRsy ~NRsRsf ~~OISIRsRr\ -N{Rq)NRsRs\ balogén, ~OF3:! -CM, -NC, -OCR, ~-8Cft: -NO, ~NÖ2; -N2! -¾ ~S(ö)Rf ~S{0)ÖR*« -S(ö)2Rf -SCOfeOR8, ~SCÖ)2NRsRs1!: -ÖS(O) Rf -ÖSfObRf - 0S(0)20Rf ~OS(0)NRsRs\ ~0S(0)2NRsR*\ ~C(0)R5, ~-0(Ö)ÖRf -C<Ö)SR®, -€(Ö}NRSR*\ ~C(0)N(RgNR?R&amp;y -C(0)N(R!}0Rf ~C<NR*)NRSR*\ -C(NÖB)R*, -C$KM)HR*R*\ -00(0} Rf -OCIOjORf -00(0}SRs, ~OC{G)NRsR*1, -OC(NRfNRsRs'; -SC(0)Ry -SCCOjÖRf -^;C|0)NRsRs1s ~8C(NRÍNRsRsg -'N(R*)C{0) R\ -NiC{0)R$HC(G)Rs1], -NfOR^CtÖjRf -N:(R5)C(NRH)Rf; -N{Rs)N(R'''jC(0)Rs; -N[C{0)R82JNRsR&amp;1 , -N(R')C(S)Rf -N(R:}SiO)R&amp;, --N{RgS(0)0R&amp;, -M(RT)S(0)2Rf -R[S(0}2Rs][S{0)2RsΊ. -N(R')S(0}20Rf -N(R;)S(0)2NRsRsy ~-N(R5}|SCO)3|3Rss ~Ν(^)0{Ο)ΟΠ* -NCRfCfQJSRf -•N(RbCfö)NRsRsg, ™N(RijO(Ö);NR11 NRSRS1 !: -N^)N(Rd)C{Oi:NRsR*\ ~N(R*}CfS>NR*Rsí, -ÍNtR^CfOjJpCR^JCíOilRy -RJR^OJÖpRf - H{|C:(0jfeR^!CC0^Ff% ~R(Rs)!CCO%ÖRss ~-NÇRi|0(O)]2NRsRsîs --NCICCOlbOR^fCfOJfeOR^K ^NIC:(0)fcRRsR&amp;;!M[0(0)]2NRsSRs3|; 4N'iR\>C(0}]ÎN(Rî;}CiO)jORs. ~N(RhC{NRmORh -NiR;}C{NOH)Rs\--N(R'1C(NRr')SR&amp; -N(R:)C(NR"}NR&amp;RS\ -NcRhCi-N-CNjhiR^R^ és az -M-CjRhRR^R81 csoport: közi! váiasztpk; és mindegyik R:\ Rs\ Rs:% RS4 és Rs4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy egy a C?,.ss!kl:h 2~64agö heteroalkiK Ci,.#t8fögénatklK C^i-ocikloatkil·, Ç4..^cikioaMalkM“:, C-s^serl-, Ç^aritalkll-., 5-12-tagû heteroaht-, 6-184agu heteroarüafktk: 3~144agé heterocikioatkil- ès a 4-44-fagé heteroclkfoatklatkitesopert közöl választat. csoport, ahol Rs együtt R*1-gyei és/Vagy RsS-vel és/vagy R*s-mal és/vagy RPrel 3~84agû heteroetRIoalklImaradékot alkothat egy közös ü-;: N- O- vagy S-afomon keresztül, RF Rs\ R*2 Rsi es R*4 függetlenül adott esetben helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző csoporttal; és mindegyik Ry R"1 és Rs jelentését egymástól függetlenül a hidrogén, Ci-salklh, 2~6~ tagú heteroalkiK Ci^haiegénafkll-, Os^solkloafkik: C^i§âkfôâfkifaikif», Ge»to&amp;rih Ü7-i§arllalklK §-124a§ü befero&amp;rHh 6~18-tagá heferoahfalkik 3-144agú beteroolkloalki" és a 4~14~tagd hetemelktosikltálkticseporf közöl választjuk, ahol R* együtt Rs1~gyel 3-8~fagü heterodkfealkllmaradékot alkothat egy közös C~s N~, O-vagy S-afomoo keresztül, adott esetben a taotomerek, a raoemátofc, az enantlomerek, a ölasztereomerek és azok elegye! íormápbam és adott esetben a farmakológfatlág elfogadható sóik.,
  2. 2, Az 1. igénypont szerinti vegyülefek ahol R2 jelentése -0¾ vagy --C^Hg csoport,
  3. 3. Az 1. vagy 2, Igénypontok bármelyike szerinti vegyuletek, ahol Rs jelentése az Rm, ER közül választott csoport; és mindegyik Rís jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy a Chaikin €«. 2clkloalklhs melozletll-, ölkioproplmetlk feni!-, nafflk henzlk S-64agú heteroank 4~64agy heterooRloalktlesopori ahol Rm adott esetben függetlenül helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző Rn és/vagy R°4 csoporttal és mindegyik Rs jelentése egy megfelelő csoport, és jelentését egymástól függetlenül az O, -OH, -00¾ -OC2H&amp; ™OOF$í -OCHF2; -60¾ «NOH, =ROCH3> -NR°:R*\ -F, -OL -Sp -CF&amp; ~CRt-~R02; -¾ ~S(Ö)RF -S/OrR0, - C(0}Rí!, ~C(Ü)ORe, ~C(0)hlR0Rö\ ~OC(OP°, -OCCO)OR0, ^OCíO)RR°R0'f ~N(Rs)CCO}R% hN{Rs}S{0)R°> -M|Rs)8{0}2R®? »MCRs}S{0)2NR8R81, -M(Rs)C{O)OR0 és az «N{R8)CCÖ>N:R8R0? csoport közül választjuk és rt^k R8, R°1 és R8* jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy a. C-^atklk 2-8-tapé beter©a:lkik C^sdkioaëâk G^oíkkmfkialkik fenik, benzlk S~ 6~tagö heferoahk C^beierooikfoatkihosepoii ahol Rö agyúé R°';~gyel és/vagy Rs~sel 3»8»tagű baferocIMoaíklImaíadéköt alkothat agy közös C-, N- O- vagy S-atonion :kate%á,úl ahol Rös Ro1 és R84 adott esetben: függetlenül helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző FH és/vagy csoporttal, és mindegyik Rp jelentése egy megfelelő csoport, és Jelentését egymástól függetlenül az ~0S -OH, metoxk etcxl-, Izopíopoxl», -OCRs, »OCHF2( -8CH&amp; amlno», metilamino-, dlmatllamlno-, ellamfeo-, Izoprogllsmlno», rnorfolîn», pipeddim, pirrclidln», plperazlo», Rmietiplperaztn», aeefik metilszulfonlk ehlszuifonlk Izopropifsznifonsl-, meloxikarbonik, etmokarbcnlk -F, »CI, -Br, -CPs, —Chk -»-SfOJsCsHs·, “S(Ö):2ÜH'3 csoport közül választjuk, és mindegyik R** jelentése egy megfelelő csoport, és jelentését egymástól függetlenül a C^alkil», 4»6~tagú heteroafkih C^dklealkllR C^rdkloalkilalkil*., fenil»:, benzik S~8»tagú beteroanl··, 6~84agú heferoanlalkil», 4»6~tagú beferec^kloalklF és a 4~74agö heferoeikloalktlalkllpsopert közöl választjuk, és mindegyik R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy ü-^slklk 2~64agy heteroalklk Ca-gülkloalkik C4.isdkípaikfialk11-, fenik henzik, S~ö4agö hetarcarlF, δ-12-tagé heteroablafklk 3»84agü heferoclkloalkl» és 4»10»fagú beteroclkioalkilalkllcsoport.
  4. 4, Az 1--3, fénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol mindegyik Rq4 jelentése egy megfelelő csoport, és .jelentését egymástól függetlenül a metlh, etil, l-propll», 2-proplk 1-butik terc-hutik oxstanik tetrahldrofuranll-« tetrahidropiranll··, ciklobutlk ciklopenllk dklohexik elkloproplrnetlk metoxlet!!», fenik, benzlh, pirídlk pinmidlnfk piridaztnik, Imidazoük pirazolk tlazoillcsoport közöl választják,
  5. 5, Az 1~4, Igénypontok bármely ike szerinti vegye letet, ahol Rs jelentését az Rn csoportok közül választjuk, és mindegyik R* jelentése egy megfelelő csoport, és jelentését egymástól függetlenül a metoxk etoxk: ~F, -Ct, —C|0)R°, *0(0)^^' csepeg közöl választjuk, és miodegysk Rö és R®1 jelentése egymástól függefleoöl öld rögén vagy a metfh étié, pro|>2~A prop-lek mefoxietlk ctkfoprepfk: cfklobytlk, cidopenfii-, dklohexlk, cikteprqpimetiK nmríolln-, pipehöfrK pirroikfrv., gfperszlnesopob kézül választott .csoport, vagy ahol Rf; és R:” ciklikus amint alkot, amelyet a moríolln, piperazin, homomorfolle, öemoplperazln, pipendlo, plrroltdln közöl választunk, ahol R° és H®1 függetlenül adott esetben helyettesített: egy vagy több azonos vagy különböző és/vsgy R454 csoporttal, és mindegyik Rf jelentése egy megfelelő csoport, és jelentését egymástól függetlenül az ”0, -OH, metoxk etoxl~, izopropoxk amlno-, meíitsmlno-, äimetrlamino-, etllsmlno-, fzoprspüsmlno-, acefll-, metlszulfonll·-, etllszulfonil·, IzopropHszulfonik metoxtkarbonik eíomkarbo.mh -F, -GI, -Br, ~CF% -CM csoport közül választjuk, és mindegyik fk'4 jelentése egy megfelelő csoport, és jelentését egymástél függetlenül a metfk etil-, 1 -propll-, 2-propik 1-butik 2-butih terc-butll-, morfollnll-, plpendlnfl-, plrrolldlnlk, plparszintk, N-roetlfpiperszlInlk oxetanik tetrabldrofurenlk, tetrabidroplrenlk tetrabldreflofehit-, 1 .,1 -dtoxoRetraiddroilofeoth Plklepmplk,: olkloöutli-, cíklopentík, ciklohexfk osktopropltmetl-, mefoxietlk fenil-, benzll-, plddll-, pidmlölnlk plhdazinfk Imldazoll-, ptrazoüi-, fiazol llcsopori közül választjuk.
  6. 6. : Az 1-5. Igénypontok bármelyike szerinti vegyületek, ahol W jelentése plrldicsoport és ahol R5 és R8 jelentését a metfk etil-, n-propik Izoproplk, cödopropi-, metoxk -GFs csoport közül választjuk.
  7. 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti vegyüiefek, ahol R1 jelentése fenllcsoport, és ahol Rs ahol Rs jelentését az R;' csoportok közöl választjuk, és mindegyik Rrs jelentése egy megfeleld csoport, és jelentését egymástól fyggefieoöt a metik metoxk etoxt-, FF,· -€t>. ~€{D)Re; ~C{0)hlR5Rw : csoport közöl választjuk, és mindegyik R° és Rö1 jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy egy olyan csoport amely adott esetben helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző ésfvagy R^ csoporttal, és amelyet a metlk etil-, prop~2~tk prpp-l-il~:< matoxleik. cikiopropik oiMobcik elklcpenflk clklöhexlh erktopropitmaitk morfoílv, piperidin-, pirroiíárrv,· plperazlnosoperi közöl választunk, vagy ahol Rö és :Re1 ciklikus amint alkot, amelyet: a morféin, piperazlo., homomerMlm ttomopipemzln, psperídin, pirroiidin közöl választunk, amely adott esetben helyettesített egy vagy több azonos· vagy különböző Rp és/vagy R5*4 csoporttal, és mindegyik ftp Jelentése egy megfelelő csoport: és jelentését egymástól függetlenöl az ™0; -OH, metoxh atoxk Izopropoxh amtno-, metllarntno-, dlmetllemlno”: étilamlno-, ízopropilamíno»·, aoetik meftlszutfonlk: attlszulfonlk,. ixopmplszotfonlk metcxikatbor#·, etoxlkarbooll-, ~F, -CL ~Br,. -€F$, -CN csoport közöl választjuk f. és mindegyik FR4 jelentése egy megfelelő csoport: és jelentését agymásfél függetlenül a melk étik 1-proplk 2-prcpik 2:-bet!k tero-butlk morfollnlh :s piperidinik psrmlldlnik plperazlnll- N-metlpiperazJnlk oxetaolk tetrahldrofuranlk: tetrahldroplranlh tetrahfdrötlofentk 1,1-dloxo-tetrahidmihlofenik elklopropih elklofeutlk olklopentl-, ciklohexlk otklepropllmetlk metoxletík fenik benzlk plfldtk plomittlnik ptridazlnlk imidazolfk pirazohl«, tlazoicsoport közöl választjuk.
  8. 8. Az 1-7, Igénypontok bármelyike szerinti vegyöieték amelyeket a következők közül választunk:
  9. 9, Az.1.. igénypont szerint vpgyüíet {D~28|,
    adott esetben a tantomerek, a raoemátoit, az enardsorneretc a dsaszteæomerets és azok elogyei formájában., és adót esetben $ fwmakoiőfgiaiteg elfogadható· sói
  10. 10. Az 1. igénypont szerinti vegyúlet (0-2:9),
    adót esetben a iaotomerek, a renométok, az enantlomerek, a diasztereomerek és azok «legyei formáiéban, és adót esetben a íarmakülégiaflag elfogadható sok
  11. 11. Az 1 Igénypont szedni vagyaiét
    adott esetben a taotomerek, a racemátoik, az anantternemk, a diasztereomerek és azok elegyel fókájában* és adott esetben a farmakofégiailag elfogadható sói.
  12. 12. Az 1. Igénypont szerinti vegyblei (0-381,
    adott esetben a tautomerek, a raeemáiok, az enantlomerek, a dlasztereomerek és azok elegyel formájában, és adott esetben a farmakologiailag elfogadható sei.
  13. 13. Az 1. Igénypont szerinti yegyőlet (0-42),
    adott esetben a tautomerek, a racemátok:, az enantforaerek,. a diasztereonierek és azok elegyes loíreájábaíi,. és adat esetben a fanmakofőgiaiíag elfogadható sói.
  14. 14. Az 1, igénypont szerinti vegyulet (D-58z
    adott esetben a tautomerek, a raeemátek, az enantlonierek, a dissztereomerek és azok elegyel formájában:, és adott: esetben a famiakolőgtailag elfogadható sei.
  15. 15 Az 1. Igénypont szerinti vegyüfet ÇD-83),
    adott esete): a taufomerek, a rscematok, az mmiikmemK a dlasztereomarek és azok elegye) formájában, és adott esetben a faonakoléglallag elfogadható sói
  16. 16. Az 1. Igénypont szedeti vagyaiét (0-64),
    adod esetben a taikooierek, a racemâtok, az enanílornerek, a dlasztereornerek és azok elegyel formájában:, és adót esetben a formakológlailag elfogadható sói
  17. 17..Az 1. Igénypont szerinti vegyiket {[)-83),
    adóé esetben a tautomerek, a raoemátok, az enantiernerek, a dlaszforeomerek és azok elegye! formájában, és adott esetben a farmakoioglaliag elfogadható sói
  18. 18, Az 1. Igénypont szerinti vegyölef (0-84),
    adott esetbea a lantoménak, a facéraitok, az enantlornerek, a dtasztereomerek és azok elegye! foimájábso,. és adott esetben a íaenakologlailag elfogadható soi
  19. 19...Az 1. Igénypont szerinti vegyiket {0-78),
    adott esetben a tactorasrek, a raoemátok, az enantíomerek, a dtasztereornerek és azok elegye! formájában., és adott esetben a íarmaköléglaliag elfogadható sói
  20. 20,Äz 1. igénypont szerinti vegyölet (0-239),
    adói! «selben a tsuiomerek, a moemáiok, az enaoiemerek, a: dlasztereomerek és azok elegye] formájában, és adott esetben a fam^akológiailag elfogadható sók
  21. 21 Az 1-20, Igénypontok bármelyike szerinti vegyőletek vagy tarmakoiéglallag: hatásos sóik gyógyszerként való alkalmazásra,
  22. 22. Az 1-20. Igénypontok bármelyike szerint] vegyúlaiek vagy farmakoléglallag hatásos sóik antlprollferatív aktivitással rendelkező gyógyszer előállításában való alkalmazásra,
  23. 23.. Gyógyszerkészítmények, amelyek hatóanyagként tartalmaznak egy vagy több az 1-20, Igénypontok bármelyike szerinti (1) általános képleté vegyuieiei vagy tartalmazzák farmakológlallag hatásos sóikat, adott esetben szokásos segédanyagokkal és/vagy hordozóanyagokkal kombinációban.
  24. 24. Az 1-20. Igénypontok bármelyike szerinti (1) általános képiéin vegyóietek rák, fertőzések, gyulladásos és autoimmun betegségek kezelésében és/vagy megelőzésében való alkalmazásra:,
  25. 25. Az 1--2Ö, Igénypontok bármelyike szerinti fi) általános képletei vegyöletek alkalmazása rák, fertőzések, gyulladásos és autoimmun betegségek kezelésére és/vagy megelőzésére szolgáló gyógyszerek előállítására,
  26. 26. Gyógyszerkészítmény, amely taffíatoazaz 1-26. Igénypontok bármelyike szerinti (lialiatános képleté vegyületet és legalább egy másik, az (1) képlettől kylönbözó, oltosztatlkosan vagy citoioxlkusan hatásos anyagot, adott esetben a: ímAomarek, a racemátok, az eoanitomerek, a dlasztareomerek és azok elegyel tormájában, valamint tartalmazza adóé esetben farmaköiógfailag elfogadható sóit
HUE11701130A 2010-01-26 2011-01-26 5-alkinil-pirimidinek HUE030721T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10151723 2010-01-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE030721T2 true HUE030721T2 (hu) 2017-05-29

Family

ID=42224366

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE11701130A HUE030721T2 (hu) 2010-01-26 2011-01-26 5-alkinil-pirimidinek

Country Status (39)

Country Link
US (3) US8633183B2 (hu)
EP (1) EP2528903B1 (hu)
JP (1) JP5746219B2 (hu)
KR (1) KR101730933B1 (hu)
CN (1) CN102781923B (hu)
AP (1) AP3107A (hu)
AR (1) AR080020A1 (hu)
AU (1) AU2011209344B2 (hu)
BR (1) BR112012019437A2 (hu)
CA (1) CA2787407C (hu)
CL (1) CL2012001821A1 (hu)
CO (1) CO6640285A2 (hu)
CY (1) CY1118129T1 (hu)
DK (1) DK2528903T3 (hu)
EA (1) EA027501B1 (hu)
ES (1) ES2598230T3 (hu)
GE (1) GEP20156229B (hu)
HK (1) HK1175175A1 (hu)
HR (1) HRP20161308T1 (hu)
HU (1) HUE030721T2 (hu)
IL (1) IL220674A (hu)
IN (1) IN2012DN06602A (hu)
LT (1) LT2528903T (hu)
MA (1) MA33939B1 (hu)
ME (1) ME02511B (hu)
MX (1) MX2012008128A (hu)
MY (1) MY160241A (hu)
NZ (1) NZ601121A (hu)
PE (1) PE20121695A1 (hu)
PL (1) PL2528903T3 (hu)
PT (1) PT2528903T (hu)
RS (1) RS55265B1 (hu)
SG (1) SG182675A1 (hu)
SI (1) SI2528903T1 (hu)
TN (1) TN2012000369A1 (hu)
TW (1) TWI596093B (hu)
UA (1) UA110471C2 (hu)
UY (1) UY33199A (hu)
WO (1) WO2011092198A1 (hu)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201010984A (en) 2008-07-29 2010-03-16 Boehringer Ingelheim Int 5-alkynyl-pyrimidines
NZ597050A (en) 2009-06-29 2014-02-28 Incyte Corp Pyrimidinones as pi3k inhibitors
US8759359B2 (en) 2009-12-18 2014-06-24 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as PI3K inhibitors
US8680108B2 (en) 2009-12-18 2014-03-25 Incyte Corporation Substituted fused aryl and heteroaryl derivatives as PI3K inhibitors
UY33199A (es) 2010-01-26 2011-08-31 Boehringer Ingelheim Int 5-alquinil-pirimidinas.
US8618111B2 (en) * 2010-01-26 2013-12-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh 5-alkynyl-pyrimidines
EP2558463A1 (en) 2010-04-14 2013-02-20 Incyte Corporation Fused derivatives as i3 inhibitors
US8598164B2 (en) 2010-05-06 2013-12-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic chromene-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
WO2011163195A1 (en) 2010-06-21 2011-12-29 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as pi3k inhibitors
AR084366A1 (es) 2010-12-20 2013-05-08 Incyte Corp N-(1-(fenil sustituido)etil)-9h-purin-6-aminas como inhibidores de pi3k
US8466162B2 (en) * 2011-01-26 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh 5-alkynyl-pyridines
EP2670752B1 (en) 2011-02-02 2016-03-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolopyrazine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
EP2675812B1 (en) 2011-02-18 2017-08-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Chroman - spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
CN103517910B (zh) * 2011-03-14 2016-12-14 沃泰克斯药物股份有限公司 作为离子通道调节剂的吗啉-螺环哌啶酰胺
US9108984B2 (en) 2011-03-14 2015-08-18 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as PI3K inhibitors
WO2012135009A1 (en) * 2011-03-25 2012-10-04 Incyte Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as pi3k inhibitors
BR122019020716B1 (pt) 2011-09-02 2021-02-17 Incyte Holdings Corporation heterociclilaminas como inibidores de pi3k e composição farmacêutica que as compreende
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
AR092211A1 (es) * 2012-09-24 2015-04-08 Merck Patent Ges Mit Beschränkter Haftung Derivados de hidropirrolopirrol
JP6820097B2 (ja) 2013-12-20 2021-01-27 サギメット バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド 脂質合成の複素環式モジュレータ及びその組み合わせ
US10077277B2 (en) 2014-06-11 2018-09-18 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as PI3K inhibitors
ES2838573T3 (es) 2014-08-21 2021-07-02 Bristol Myers Squibb Co Derivados de benzamida ligados como inhibidores potentes de ROCK
MD3262046T2 (ro) 2015-02-27 2021-03-31 Incyte Corp Săruri de inhibitori ai PI3K și procedee pentru prepararea lor
CN104744376A (zh) * 2015-03-14 2015-07-01 长沙深橙生物科技有限公司 一种2-异丙基嘧啶衍生物的制备方法
CN104803921A (zh) * 2015-03-14 2015-07-29 长沙深橙生物科技有限公司 一种苯取代嘧啶衍生物的制备方法
CN104803922A (zh) * 2015-03-14 2015-07-29 长沙深橙生物科技有限公司 一种嘧啶衍生物的制备方法
US9732097B2 (en) 2015-05-11 2017-08-15 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
EP4284365A1 (en) * 2021-01-29 2023-12-06 Cedilla Therapeutics, Inc. Cdk2 inhibitors and methods of using the same

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3832570A1 (de) 1988-09-24 1990-03-29 Hoechst Ag 7-substituierte derivate der 3,5-dihydroxyhept-6-insaeure, verfahren zur ihrer herstellung, ihre verwendung als arzneimittel, sowie zwischenprodukte
JPH08504798A (ja) 1992-12-18 1996-05-21 ザ ウエルカム ファウンデーション リミテッド 酵素阻害薬としての，ピリミジン，ピリジン，プテリジノンおよびインダゾール誘導体
US5622954A (en) 1994-05-11 1997-04-22 Fmc Corporation 5[W(substituted aryl)alkenylene and alkynylene]-2,4-diaminopyrimidines as pesticides
BR0108611A (pt) 2000-02-25 2003-05-06 Hoffmann La Roche Moduladores de receptor de adenosina
WO2002008205A1 (en) 2000-07-24 2002-01-31 Krenitsky Pharmaceuticals, Inc. Substituted 5-alkynyl pyrimidines having neurotrophic activity
CN100430389C (zh) * 2002-08-16 2008-11-05 阿斯利康(瑞典)有限公司 抑制磷酸肌醇3-激酶β
US20060205740A1 (en) 2003-08-14 2006-09-14 Reno Michael J Chemical compounds
EP1737462B1 (en) 2003-12-24 2008-07-30 AstraZeneca AB Pyrimidines with tie2 (tek) activity
JP2006044823A (ja) * 2004-07-30 2006-02-16 Hitachi Building Systems Co Ltd 乗客コンベアのハンドレール案内装置
CN101056633A (zh) * 2004-10-12 2007-10-17 应用研究系统Ars股份公司 用于贫血治疗的PI3激酶γ抑制剂
US7776869B2 (en) 2004-10-18 2010-08-17 Amgen Inc. Heteroaryl-substituted alkyne compounds and method of use
US20080146599A1 (en) 2005-02-01 2008-06-19 Astrazeneca Ab Pyrimidine Compounds Having Tie-2 (Tek) Inhibitory Activity
EP1863805A1 (en) 2005-02-01 2007-12-12 AstraZeneca AB Pyrimidine compounds having tie2 (tek) inhibitory activity
US20070135437A1 (en) 2005-03-04 2007-06-14 Alsgen, Inc. Modulation of neurodegenerative diseases
JP4993205B2 (ja) 2005-03-30 2012-08-08 塩野義製薬株式会社 チロシンキナーゼ阻害作用を有するピリミジン誘導体
GB0506467D0 (en) * 2005-03-31 2005-05-04 Astrazeneca Ab Compounds
JP2008534565A (ja) * 2005-03-31 2008-08-28 アストラゼネカ アクチボラグ Ｔｉｅ２阻害活性のあるアミノピリミジン誘導体
CN101511840A (zh) * 2006-04-26 2009-08-19 吉宁特有限公司 磷酸肌醇3-激酶抑制剂化合物及其使用方法
WO2008023180A1 (en) 2006-08-24 2008-02-28 Astrazeneca Ab Morpholino pyrimidine derivatives useful in the treatment of proliferative disorders
EP2114902B1 (en) 2006-12-29 2014-09-17 Janssen R&D Ireland Hiv inhibiting 5,6-substituted pyrimidines
EP2022785A1 (en) 2007-06-20 2009-02-11 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Alkynylpyrimidines as Tie2 kinase inhibitors
TW201010984A (en) * 2008-07-29 2010-03-16 Boehringer Ingelheim Int 5-alkynyl-pyrimidines
US8618111B2 (en) * 2010-01-26 2013-12-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh 5-alkynyl-pyrimidines
UY33199A (es) 2010-01-26 2011-08-31 Boehringer Ingelheim Int 5-alquinil-pirimidinas.

Also Published As

Publication number Publication date
MX2012008128A (es) 2012-08-15
US20140073621A1 (en) 2014-03-13
EP2528903B1 (en) 2016-07-20
JP5746219B2 (ja) 2015-07-08
AP3107A (en) 2015-01-31
AR080020A1 (es) 2012-03-07
UA110471C2 (ru) 2016-01-12
HK1175175A1 (zh) 2013-06-28
DK2528903T3 (en) 2016-11-14
NZ601121A (en) 2014-07-25
PL2528903T3 (pl) 2017-01-31
CN102781923A (zh) 2012-11-14
AU2011209344B2 (en) 2015-04-16
EA201201030A1 (ru) 2013-02-28
MY160241A (en) 2017-02-28
IN2012DN06602A (hu) 2015-10-23
WO2011092198A1 (en) 2011-08-04
AP2012006360A0 (en) 2012-08-31
LT2528903T (lt) 2016-10-25
MA33939B1 (fr) 2013-01-02
KR20120118514A (ko) 2012-10-26
CA2787407C (en) 2015-11-24
AU2011209344A1 (en) 2012-08-02
HRP20161308T1 (hr) 2016-12-02
GEP20156229B (en) 2015-01-26
TN2012000369A1 (en) 2014-01-30
TWI596093B (zh) 2017-08-21
CA2787407A1 (en) 2011-08-04
US20160199383A1 (en) 2016-07-14
CN102781923B (zh) 2016-03-02
US9321771B2 (en) 2016-04-26
ES2598230T3 (es) 2017-01-26
TW201139408A (en) 2011-11-16
SI2528903T1 (sl) 2016-11-30
CO6640285A2 (es) 2013-03-22
ME02511B (me) 2017-02-20
PT2528903T (pt) 2016-10-25
RS55265B1 (sr) 2017-02-28
JP2013518079A (ja) 2013-05-20
US8633183B2 (en) 2014-01-21
US20120028952A1 (en) 2012-02-02
PE20121695A1 (es) 2012-12-11
IL220674A (en) 2017-08-31
EA027501B1 (ru) 2017-08-31
CY1118129T1 (el) 2017-06-28
KR101730933B1 (ko) 2017-05-11
UY33199A (es) 2011-08-31
BR112012019437A2 (pt) 2018-03-20
SG182675A1 (en) 2012-08-30
EP2528903A1 (en) 2012-12-05
CL2012001821A1 (es) 2012-11-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2528903T3 (en) 5-alkynyl pyrimidines.
EP2323992B1 (en) 5-alkynyl-pyrimidines
JP5579724B2 (ja) ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ｐｉ−３キナーゼ）阻害剤としてのテトラ−アザ−複素環
NZ574621A (en) Phenyl substituted heteroaryl-derivatives and use thereof as anti-tumour agents
WO2008003766A2 (en) 4-heter0cycl0alkylpyri(mi)dines, process for the preparation thereof and their use as medicaments
CA2610347A1 (en) Alpha-carbolines as cdk-1 inhibitors
US9090564B2 (en) 5-alkynyl-pyridines
JP2011529470A (ja) 新規化合物
WO2010012745A2 (en) Benzimidazoles
EP2528910B1 (en) 5-Alkynyl pyrimidines ahd their use as kinase inhibitors.