HU222619B1 - Extract from pepper, process for its production and pharmaceutical composition containing the extract from pepper - Google Patents

Extract from pepper, process for its production and pharmaceutical composition containing the extract from pepper Download PDF

Info

Publication number
HU222619B1
HU222619B1 HU9904431A HUP9904431A HU222619B1 HU 222619 B1 HU222619 B1 HU 222619B1 HU 9904431 A HU9904431 A HU 9904431A HU P9904431 A HUP9904431 A HU P9904431A HU 222619 B1 HU222619 B1 HU 222619B1
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
paprika
extract
extraction
treatment
capsaicin
Prior art date
Application number
HU9904431A
Other languages
Hungarian (hu)
Inventor
Géza Dóka
Margit Dóka
Sándor Dóka
Zsolt Dóka
Original Assignee
Géza Dóka
Margit Dóka
Sándor Dóka
Zsolt Dóka
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Géza Dóka, Margit Dóka, Sándor Dóka, Zsolt Dóka filed Critical Géza Dóka
Priority to HU9904431A priority Critical patent/HU222619B1/en
Publication of HU9904431D0 publication Critical patent/HU9904431D0/en
Publication of HUP9904431A2 publication Critical patent/HUP9904431A2/en
Publication of HU222619B1 publication Critical patent/HU222619B1/en

Links

Landscapes

  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

A találmány tárgya eljárás paprikakivonat előállítására teljesenérett, szárított és aprított paprika legalább 2 napon át végzettolajos extrahálásával és a kivonat elkülönítésével. A találmányértelmében az extrakció során őrölt paprikából indulnak ki, olajkéntnövényi olajat, előnyösen alfa-tokoferol-tartalmú növényi olajathasználnak, és az extrakciót 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékletenvégzik. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti eljárássalelőállított paprikakivonat, és az abból álló vagy azt tartalmazó,külsőleg felhasználható gyógyászati készítmények. ŕThe subject of the invention is a process for the production of pepper extract by oil extraction of fully ripe, dried and chopped pepper for at least 2 days and the separation of the extract. According to the invention, the extraction starts from ground paprika, vegetable oil is used as oil, preferably alpha-tocopherol-containing vegetable oil, and the extraction is carried out at a temperature not exceeding 30 °C. The subject of the invention is also the pepper extract produced by the above process, and the medical preparations consisting of or containing it, which can be used externally. ŕ

Description

KIVONATEXTRACT

A találmány tárgya eljárás paprikakivonat előállítására teljesen érett, szárított és aprított paprika legalább 2 napon át végzett olajos extrahálásával és a kivonat elkülönítésével. A találmány értelmében az extrakció során őrölt paprikából indulnak ki, olajként növényi olajat, előnyösen alfa-tokoferol-tartalmú növényi olajat használnak, és az extrakciót 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten végzik.FIELD OF THE INVENTION The present invention relates to a process for preparing a paprika extract by oily extraction of ripe, dried and comminuted paprika for at least 2 days and isolating the extract. According to the invention, the extraction starts from ground pepper, uses vegetable oil, preferably alpha-tocopherol-containing vegetable oil, and extracts at a temperature not exceeding 30 ° C.

A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti eljárással előállított paprikakivonat, és az abból álló vagy azt tartalmazó, külsőleg felhasználható gyógyászati készítmények.The invention further relates to a paprika extract prepared by the above process and to pharmaceutical compositions for external use consisting of or containing it.

A leírás terjedelme 6 oldalThe scope of the description is 6 pages

HU 222 619 B1HU 222 619 B1

HU 222 619 BlHU 222 619 Bl

A találmány paprikakivonatra, annak előállítási eljárására, valamint a találmány szerinti paprikakivonatot tartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik. A találmány tárgyát képezi továbbá a találmány szerinti paprikakivonat felhasználása gyógyászati készítmények gyártásához.The present invention relates to a paprika extract, to a process for the preparation thereof, and to pharmaceutical compositions containing the paprika extract according to the invention. The invention further relates to the use of the paprika extract of the invention in the manufacture of a pharmaceutical composition.

Ismeretes, hogy a Capsicum nemzetségbe számos paprikafaj és paprikafajta tartozik, amelyek közül példaként a Capsicum annumot, a Capsicum cerasiformét, a Capsicum frutescenset, a Capsicum chinesét és a Capsicum cardenasit említjük meg. A paprikaféleségek a kapszaicinoidok elsődleges természetes forrásai. A kapszaicinoidok két fő komponensének a kapszaicin és a dihidrokapszaicin tekinthető; a paprikaféleségek jellegzetes csípős ízéért elsősorban ezek a komponensek a felelősek. A paprikaféleségek számos egyéb olajoldható minorkomponenseket, például zsírolajat, karotinoidokat, kumarinokat, szaponinokat és különféle flavonoidokat is tartalmaznak, amelyek pontos jellege és mennyisége az adott paprikafajtától függően változik. A paprikát - akár frissen, akár szárított állapotban - évszázadok óta használják étkezési célokra.It is known that the genus Capsicum includes many species of peppers and peppers, of which Capsicum annum, Capsicum cerasiform, Capsicum frutescens, Capsicum chinese and Capsicum cardenasis are examples. Peppers are the primary natural source of capsaicinoids. The two major components of capsaicinoids are capsaicin and dihydrocapsaicin; these components are responsible for the distinctive pungent taste of the peppers. The peppers also contain a variety of other oil-soluble minor components, such as fatty oil, carotenoids, coumarins, saponins, and various flavonoids, the exact nature and amount of which vary according to the type of pepper. Peppers, whether fresh or dried, have been used for food for centuries.

Az is régi tapasztalat, hogy a paprikaféleségek számos betegségben vagy rendellenességben jótékony hatást fejtenek ki. A megszárított és porított paprikát évszázadok óta használják helyi bedörzsölőszerként a fejfájás, az ízületi és izomfájdalmak, valamint a reumás arthritisszel, csontarthritisszel, krónikus lumbágóval, végtagok keringési zavaraival és neuralgiával kapcsolatos fájdalmak csillapítására; ezenkívül belsőleg a savhiány és emésztési zavarok kezelésére, továbbá a légutak és a vizeletelválasztási rendszer gyulladásaira visszavezethető fájdalmak csökkentésére [Michael Terra: Gyógyfüveskönyv 46-47. oldal (Hunga-Print, Budapest, 1991)]. Napjainkban a száraz, porított paprika helyett különféle kapszaicintartalmú, helyileg alkalmazható gyógyászati készítményeket használnak, amelyeket a fent felsorolt rendellenes állapotokon kívül még egyes fájdalmas bőrbetegségek és idegi diszfúnkciók kezelésében is felhasználhatóaknak találtak (Clinical Journal of Pain 14/2/, 97-106 /1998/ és az ott idézett egyéb közlemények). Belsőleges kezeléskor a kapszaicinra jelentékeny antihemosztatikus és trombózisellenes hatást észleltek (Thrombosis Research 37/6/, 669-79 /1985/), és egyes gerincagyi betegségekben is többé-kevésbé hatásosnak találták (Scandinavian Journal of Urology and Nephrology 32/5/, 331-334 /1998/ és az ott idézett egyéb közlemények).It is also a long-standing experience that peppers are beneficial in many diseases or disorders. Dried and powdered peppers have been used for centuries as a topical abrasive to relieve headaches, joint and muscle pains, and pains related to rheumatoid arthritis, osteoarthritis, chronic lumbago, limb circulatory disorders and neuralgia; moreover, internally for the treatment of acid deficiency and indigestion, and for the reduction of pain due to inflammation of the respiratory tract and urinary tract [Michael Terra, Herbal Medicine, pp. 46-47. (Hunga-Print, Budapest, 1991)]. Nowadays, instead of dry powdered peppers, various topical pharmaceutical formulations containing capsaicin have been found to be useful in the treatment of certain painful skin diseases and nerve dysfunctions, in addition to the abovementioned disorders (Clinical Journal of Pain 14/2 /, 97-106 / 1998 / and other publications cited therein). Significant antihemostatic and antithrombotic effects on oral capsaicin have been observed (Thrombosis Research 37/6 /, 669-79 / 1985 /) and have also been found to be more or less effective in some spinal disorders (Scandinavian Journal of Urology and Nephrology 32/5 /, 331- 334 (1998) and other publications cited therein).

A jelenlegi ismeretek szerint a paprika és a kapszaicin elsősorban úgynevezett ellenirritációs mechanizmuson keresztül fejti ki fájdalomcsillapító hatását akként, hogy megzavarja a P-anyag működését. Miként ismert, a P-anyag egy 11 aminosavmaradékból felépített neuropeptid, ami a fájdalomingereknek a perifériás idegvégződésekből a gerincagyba való továbbításáért felelős. Azt is feltételezik, hogy a paprika és a kapszaicin hatására nagy mennyiségű hisztamin szabadul fel, ami javítja a helyi keringést és melegérzetet idéz elő. A paprika és a kapszaicin hatásairól és hatásmechanizmusáról részletesebb információt nyújt Rácz és munkatársai „Gyógynövényismeret - a fitoterápia alapjai” című szakkönyve (Sanitas Természetgyógyászati Alapítvány, Budapest, 1992).Currently, paprika and capsaicin are known to exert their analgesic effects primarily through a so-called anti-irritation mechanism that interferes with the substance P function. As is known, substance P is a neuropeptide made up of 11 amino acid residues responsible for transmitting pain promoters from peripheral nerve endings to the spinal cord. It is also believed that paprika and capsaicin release a large amount of histamine, which improves local circulation and produces a feeling of warmth. For more detailed information on the effects and mechanism of action of paprika and capsaicin, see Rácz et al., "Herbal Science - The Basics of Phytotherapy" (Sanitas Foundation for Natural Medicine, Budapest, 1992).

Paprikakivonatok előállítására eddig már többféle módszert ismertettek.Various methods for preparing paprika extracts have been described so far.

A 186 387 számú magyar szabadalmi leírás szerint a szárított, zúzott paprikát víz jelenlétében péppé őrlik, a pép pH-ját 8-10-re állítják, a masszát lebontás céljából néhány napig állni hagyják, majd a darabos anyagokat szűréssel vagy centrifugálással eltávolítják, a folyékony részt vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel (előnyösen egy klórozott szénhidrogénnel) extrahálják, végül az oldószert vákuumban eltávolítják. Olajos anyagot kapnak, ami fűszerként használható háztartási célokra vagy az élelmiszeriparban. Az eljárás nagy hátránya a klórozott szénhidrogén oldószerek használata, amelyek kömyezetszennyezőek, sőt esetenként mérgezőek. Minthogy csaknem lehetetlen a termékek klórozott szénhidrogén-tartalmát az élelmezési célok szempontjából elfogadható szintre csökkenteni, ez a módszer a gyakorlatban nem terjedt el.According to Hungarian Patent Application No. 186,387, dried crushed peppers are pulverized in the presence of water, the pH of the pulp is adjusted to 8 to 10, the pulp is left to decompose for several days, and the lumps are removed by filtration or centrifugation, part is extracted with a water immiscible organic solvent (preferably a chlorinated hydrocarbon) and finally the solvent is removed in vacuo. They get an oily substance that can be used as a spice for household purposes or in the food industry. A major disadvantage of this process is the use of chlorinated hydrocarbon solvents, which are pollutant pollutants and sometimes toxic. Since it is almost impossible to reduce the chlorinated hydrocarbon content of products to levels that are acceptable for nutritional purposes, this method is not widespread in practice.

A 157 919 számú magyar szabadalmi leírásban ismertetett eljárás során (ami az előző módszer egy változatának tekinthető) extrahálószerként halogénezett szerves oldószert használnak, a kapott extraktumot további extrakcióval vagy adszorpcióval kapszaicinban dús frakcióra és gyakorlatilag kapszaicinmentes olajfrakcióra választják szét, és az előbbiből kikristályosítják a kapszaicint. Ez az eljárás tehát lényegében kristályos kapszaicin elkülönítésére vonatkozik természetes forrásaiból, és az olaj frakció esetleges orvosi felhasználásáról említés sem történik.In the process described in Hungarian Patent No. 157,919 (which is considered a variant of the previous method), the halogenated organic solvent is used as an extraction agent, the resulting extract is separated into a capsaicin-rich fraction and a virtually capsaicin-free oil fraction, and the latter is separated. Thus, this process essentially involves the isolation of crystalline capsaicin from its natural sources, and no mention is made of the possible medical use of the oil fraction.

A 185 706 számú magyar szabadalmi leírás szerint paprikából a zamat- és színezőanyagokat kritikus állapot feletti nyomáson és hőmérsékleten lévő, normál körülmények között gáz alakú oldószerrel végzett extrakcióval nyerik ki, majd az extrahált zamat- és festékanyagokat a gázfázis sűrűségének csökkentésével elválasztják a kritikus állapot feletti gázfázisból. Az extrakciót a gáz alakú oldószer kritikus nyomásánál nagyobb, de legfeljebb 350 bar nyomáson és a gáz alakú oldószer kritikus hőmérsékleténél nagyobb, de legfeljebb 70 °C hőmérsékleten végzik el. Gáz alakú oldószerként széndioxidot, etánt, etilént vagy etán és etilén keverékét használják. Az eljárás hátránya, hogy az extrakció elvégzése bonyolult berendezést igényel és költséges, és a paprika érzékeny komponensei károsodnak az extrakció viszonylag erélyes körülményei között.In U.S. Patent No. 185,706, flavoring and coloring agents are obtained from peppers by extraction with a normally gaseous solvent at pressure and temperature above critical temperature, and the extracted flavoring and coloring agents are separated from the gaseous phase by reducing the density of the gas phase. . The extraction is carried out at pressures greater than the critical pressure of the gaseous solvent, up to a maximum of 350 bar, and at a critical temperature of the gaseous solvent, but not exceeding 70 ° C. Gaseous solvents used are carbon dioxide, ethane, ethylene or a mixture of ethane and ethylene. The disadvantage of the process is that the extraction is complicated and expensive and the sensitive components of the pepper are damaged under the relatively vigorous conditions of the extraction.

A paprika 90%-os alkohollal is extrahálható. Az extraktumból az oldószer eltávolítása után olajos anyag marad vissza, ami étkezési célokra fűszerként használható. Ez az olajos anyag azonban orvosi célokra kevésbé alkalmas, mert az alkohol maradékai erősen irritatívak, és a paprika flavonoidtartalma nem vonható ki teljes mértékben.The peppers can also be extracted with 90% alcohol. After removal of the solvent, an oily substance remains in the extract which can be used as a seasoning for food. However, this oily substance is less suitable for medical purposes because the alcohol residues are highly irritating and the flavonoid content of the pepper cannot be completely removed.

A WO 96/32024 számú nemzetközi közzétételi irat eljárást ismertet kapszaicinoidok eltávolítására paprikából vízzel vagy étkezési olajjal való kezelés útján. Az eljárás fő célja az, hogy a paprikát teljesen csípősségmentesítsék vagy csípősségét előre meghatározott szint2WO 96/32024 discloses a method for removing capsaicinoids from peppers by treatment with water or edible oil. The main purpose of the process is to completely defrost the peppers or at a pre-determined level of pungency2

HU 222 619 Β1 re szorítsák vissza, anélkül azonban, hogy a paprika természetes színe, szövetszerkezete és zamata károsodna. Az eljárás kiindulási anyaga mindig a nedves termés (gyümölcs), amit feldarabolnak, majd rövid ideig (rendszerint körülbelül 10-20 percig) vízzel vagy étkezési célra alkalmas olajjal kezelnek. Noha a kezelés szobahőmérsékleten is elvégezhető, a hatékony csípősségmentesítés érdekében előnyösen megnövelt hőmérsékleten dolgoznak. Az eljárás elsődleges terméke a nedves termés, ami már nem (túl) csípős, de ahol a paprika természetes jellemzői nem károsodnak. A melléktermékként kapott, kapszaicintartalmú vizes vagy olajos folyadékok közvetlenül felhasználhatók főzéshez vagy élelmiszer-ipari célokra, vagy azokból továbbhasznosításra kapszaicin vonható ki. Az extraktumok esetleges orvosi felhasználhatóságáról a közlemény nem tesz említést. Lesley Bremness „Fűszer- és gyógynövények” című kézikönyvének (Grafo kiadó, 1995) 237. oldalán viszont utalás található arra, hogy a paprika olajos főzetéből (tehát forró olajjal készített extraktumából) reumás betegek részére készítenek bedörzsölőszert.EN 222 619 Β1 without causing damage to the natural color, texture and aroma of the sweet peppers. The starting material for the process is always the wet fruit (fruit), which is chopped and then treated with water or edible oil for a short period (usually about 10-20 minutes). Although the treatment can be carried out at room temperature, they preferably work at elevated temperatures for effective de-icing. The primary product of the process is the moist fruit, which is no longer (too) pungent, but where the natural characteristics of the peppers are not impaired. By-product aqueous or oily liquids containing capsaicin may be used directly for cooking or for food industry purposes or may be used for extraction of capsaicin. The potential medical use of the extracts is not mentioned in the communication. On the other hand, on page 237 of Lesley Bremness's book "Herbs and Herbs" (Grafo Publisher, 1995), there is a reference to the use of peppermint oil extract (ie hot oil extract) for rubbing in rheumatic patients.

A „Házi természetgyógyász” című kézikönyv (Kossuth Könyvkiadó, Budapest, 1995) 26. oldala szárított csípős paprikából zsírral vagy olajjal házilag is elkészíthető kivonatot ismertet. Az összetört paprikát a zsiradékkal összekeverve radiátoron vagy kályha közelében 2 hétig állni hagyják, majd leszűrik, és a szűrletet hűvös helyen tárolják. Abból a tényből, hogy az extrahálószer zsír is lehet, és az extraktumot szűrni kell, egyértelműen következik, hogy az extrakció hőmérsékletének legalább a zsír megolvasztására alkalmasnak, tehát 30 °C-ot legalább 10-20 °C-kal meghaladónak kell lennie; ez a művelet tehát hosszan tartó meleg extrakció. A kapott kivonat hatásai közül kiemelik a melegérzetet, vérbőséget előidéző hatást.Page 26 of the Handbook of Home Natural Medicine (Kossuth Publishing House, Budapest, 1995), page 26, gives a homemade extract of dried hot peppers with fat or oil. The crushed peppers are mixed with the fat and left to stand for 2 weeks on a radiator or near a stove, then filtered and the filtrate stored in a cool place. It is clear from the fact that the extractant can be fat and that the extract has to be filtered, that the extraction temperature must be at least suitable for melting the fat, i.e. 30 ° C to at least 10-20 ° C; thus, this operation is a prolonged warm extraction. Among the effects of the obtained extract highlight the effect of warmth and congestion.

A paprikát vagy kapszaicint tartalmazó, helyileg felhasználható készítmények közös hátránya éppen azok melegérzet-előidéző hatásával függ össze. Ez a hatás meglehetősen drasztikus, sőt esetenként akár tűrhetetlen is lehet, különösen az érzékeny bőrű betegek számára. Noha ennek ellensúlyozására a helyileg felhasználható kapszaicintartalmú készítményeket bőrpírgátló vagy általános bőrnyugtató szerekkel kombinálva hozzák forgalomba (ezek leggyakrabban alkalmazott képviselője a lanolin), a betegek viszonylag nagy hányada ennek ellenére elutasítja a kapszaicinnel és paprikával való kezelést, elsősorban akkor, ha a kezelés hosszan tartó.The common disadvantage of topical preparations containing paprika or capsaicin is precisely its heat-inducing effect. This effect can be quite drastic, and sometimes even intolerable, especially for patients with sensitive skin. Although to counteract this, topical capsaicin-containing formulations are marketed in combination with anti-redness or general soothing agents (the most commonly used of which is lanolin), but a relatively high proportion of patients refuse treatment with capsaicin and peppers, particularly when treatment is prolonged.

Szükség van tehát olyan külsőleg - célszerűen helyileg - alkalmazható paprikakészítményre, amely legalább megőrzi az ismert paprika- vagy kapszaicintartalmú készítmények összes kedvező hatását vagy hatásosabb azoknál, anélkül azonban, hogy a fent tárgyalt kellemetlen hatásokkal rendelkezne.Thus, there is a need for an externally applied, preferably topically applied, paprika composition which at least retains or is more effective than all the beneficial effects of known paprika or capsaicin formulations, without, however, having the unpleasant effects discussed above.

Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy ha a paprika olajos extrahálását 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten végezzük, a fenti követelményeknek teljes mértékben megfelelő paprikakivonathoz jutunk. Azt tapasztaltuk továbbá, hogy a találmány szerinti paprikakivonatok - nem irritatív jellegük folytán - olyan betegségek vagy rendellenességek kezelésében is hasznosíthatók, amelyekre kapszaicint vagy paprikát korábban meg sem kíséreltek alkalmazni.Surprisingly, it has been found that pepper extraction of peppers at a temperature not exceeding 30 ° C results in a pepper extract which fully meets the above requirements. It has further been found that the paprika extracts of the present invention, by virtue of their non-irritant nature, may also be useful in the treatment of diseases or disorders for which capsaicin or paprika has not been previously attempted.

A találmány tárgya tehát egyrészről eljárás paprikakivonat előállítására teljesen érett, szárított és aprított paprika legalább 2 napon át végzett olajos extrahálásával és a kivonat elkülönítésével. A találmány értelmében az extrakció során őrölt paprikából indulunk ki, olajként növényi olajat, előnyösen alfa-tokoferol-tartalmú növényi olajat használunk, és az extrakciót 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten végezzük.The present invention relates, on the one hand, to a process for preparing a paprika extract by oily extraction of ripe, dried and comminuted paprika for at least 2 days and isolating the extract. According to the invention, the extraction is carried out using ground pepper, using vegetable oil, preferably alpha-tocopherol-containing vegetable oil, and extraction at a temperature not exceeding 30 ° C.

A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti eljárással előállított paprikakivonat.The present invention also relates to a paprika extract obtained by the above process.

A találmány tárgya továbbá külsőleg felhasználható gyógyászati készítmény, amely a fenti paprikakivonatból áll vagy azt tartalmazza.The present invention also relates to a pharmaceutical composition for external use comprising or containing the above paprika extract.

A találmány tárgyát képezi továbbá a találmány szerinti paprikakivonat felhasználása égések és nyílt sérülések kezelésére alkalmas, vagy kapszaicinnal kezelhető betegségek és rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények gyártásában.The invention further relates to the use of the paprika extract of the invention in the manufacture of a medicament for the treatment of burns and open injuries or for the treatment of diseases and disorders treatable by capsaicin.

A találmány szerinti eljárás elsődlegesen abban tér el a fent tárgyalt olajos extrakcióktól, hogy az extrakciót hidegen, azaz 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten végezzük. Tapasztalataink szerint az olajos extrakció hőmérsékletének felső határa kritikus: a paprikát olajokkal ennél magasabb hőmérsékleten extrahálva a nem kívánt irritatív hatások (bőrpír, viszketegség, egyéb allergiás tünetek) semmiképpen sem küszöbölhetők ki. Azt is tapasztaltuk, hogy 30 °C-ot meghaladó hőmérsékleten a hőmérséklet kismértékű növelésével párhuzamosan is már tetemesen csökken a készítmény hatásossága; az olajjal 50 °C körüli hőmérsékleten extrahált készítmények hatása lényegében a kapszaicintartalmú kenőcsök hatásának felel meg, míg - miként a későbbiekben részletesebben ismertetjük - a találmány szerinti készítmények hatása kedvezőbb a kapszaicintartalmú kenőcsökénél.The process according to the invention differs primarily from the oil extractions discussed above in that the extraction is carried out at a cold temperature, i.e. not exceeding 30 ° C. In our experience, the upper limit of the temperature of the oil extraction is critical: extraction of the peppers with oils at a higher temperature does not eliminate any undesirable irritant effects (redness, itching, other allergic symptoms). It has also been found that at temperatures above 30 ° C the efficacy of the formulation is greatly reduced in parallel with a slight increase in temperature; the oil-extracted formulations have substantially the same effect as capsaicin-containing ointments, while, as will be described in more detail below, the compositions of the present invention have a greater effect than the capsaicin-containing ointments.

A találmány szerinti eljárás kiindulási anyaga a teljesen érett paprika. Bármilyen kapszaicintartalmú paprikafajtát felhasználhatunk, amelyek közül a Capsicum annumot, a Capsicum ffutescenset, a Capsicum chinesét és a Capsicum cardenasit találtuk előnyöseknek. A paprikaterméseket teljesen érett állapotban takarítjuk be, majd nedvességtartalmuk teljes eltávolításáig szárítjuk. A szárítást bármilyen ismert módon elvégezhetjük. A szárítást előnyösen olyan térben végezzük, ahol a paprika nedvességtől való védelme és jó szellőzése biztosított, és a termések napfény hatásának tehetők ki. Lényeges, hogy a frissen betakarított paprikaterméseket vékony rétegben terítsük szét a szárító felületein (ami például textília lehet), mert vastagabb rétegben szétterítve a termések befülledhetnek és megpenészedhetnek. A szárítás tartama alatt az egyenletes száradás biztosítására a paprikákat időről időre átforgatjuk. Amikor a nedvességtartalom nagy része már eltávozott, a megpenészedés veszélye már nem merül fel. A szárítás utolsó szakaszának gyorsítására a paprikákon ventilátorral meleg levegőt hivathatunk át. A „csörgősre” szárított paprikákat felfűzve vagy rácsos ládákba helyezve tárolhatjuk, és felhasználásig jól szellőző térben tároljuk.The starting material of the process of the invention is fully ripe paprika. Any type of capsaicin-containing pepper can be used, of which Capsicum annum, Capsicum ffutescens, Capsicum chinese and Capsicum cardenasis have been found to be preferred. The peppers are harvested when fully ripe and then dried until all moisture has been removed. The drying may be carried out in any known manner. Preferably, drying is carried out in a room where the peppers are protected from moisture and well ventilated, and the fruits are exposed to sunlight. It is important to spread the freshly harvested paprika fruits in a thin layer on the surfaces of the dryer (for example, textiles) as spreading in a thicker layer can cause the fruit to overflow and mold. The peppers are rotated from time to time to ensure uniform drying during drying. When most of the moisture content is gone, the risk of build-up is no longer present. To speed up the final stage of drying, the peppers can be ventilated with hot air. Dried peppers can be stored tied up or placed in trays and stored in a well-ventilated space until use.

HU 222 619 BlHU 222 619 Bl

Az extrahálás előtt a megszárított paprikaterméseket őrölnünk kell. Az őrléshez bármilyen alkalmas készüléket használhatunk. A paprikaterméseket előnyösen finom szemcseméretre őröljük. A kapott őrlemény a finom szemcseméret ellenére nem száraz, hanem enyhén tapadós, ami a jelen lévő olajos komponenseknek tulajdonítható.The dried paprika fruits must be ground before extraction. Any suitable apparatus may be used for grinding. The paprika fruits are preferably ground to a fine particle size. Despite the fine particle size, the resulting powder is not dry but slightly sticky, which can be attributed to the presence of oily components.

Ezután a paprikaőrleményt növényi olajjal extraháljuk. Erre a célra bármilyen növényi olajat használhatunk, amelyek közül előnyöseknek találtuk a napraforgóolajat és a tökmagolajat, különösen azok hidegen sajtolt változatait. Extrahálószerként 1 tömegrész paprikaőrleményre számítva 1,8-90 tömegrész, előnyösen 6-20 tömegrész, különösen előnyösen 6-15 tömegrész növényi olajat használhatunk. Az extrakciót bármilyen alkalmas extrahálóberendezésben elvégezhetjük.The paprika is then extracted with vegetable oil. For this purpose, any vegetable oil may be used, sunflower oil and pumpkin seed oil being preferred, especially cold-pressed versions thereof. The extraction agent used is 1.8-90 parts by weight, preferably 6-20 parts by weight, particularly preferably 6-15 parts by weight of vegetable oil per part by weight of paprika. The extraction may be carried out in any suitable extraction apparatus.

Az extrakciót 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük legalább 2 napig, de előnyösen legfeljebb 21 napig. Az egyenletes keveredés biztosítására az extrakciót vagy lassú állandó keverés közben végezzük, vagy a masszát időnként (előnyösen naponta 2-8-szor) megkeverjük vagy összerázzuk.The extraction is carried out at a temperature not exceeding 30 ° C, preferably at room temperature, for at least 2 days, but preferably for up to 21 days. To ensure uniform mixing, the extraction is performed either by slow constant stirring or by mixing or shaking the mass from time to time (preferably 2 to 8 times a day).

Az olajos fázis és a szilárd őrlemény szétválásának elősegítésére a keveréket az extrakciós periódus végén néhány órán át állni hagyhatjuk, amikor az extrahált paprikarészecskék az extraktor aljára ülepednek ki. Az ülepítés az utolsó keveréstől vagy rázástól számítva rendszerint legfeljebb 10 órát igényel. Ezután az olajos fázist bármilyen alkalmas módon, például dekantálással, szűréssel vagy centrifugálással elválasztjuk a szilárd anyagoktól.To facilitate separation of the oily phase and the solid ground, the mixture may be allowed to stand for several hours at the end of the extraction period, when the extracted paprika particles settle on the bottom of the extractor. Sedimentation usually requires no more than 10 hours from the last agitation or agitation. The oily phase is then separated from the solids by any suitable means, such as decantation, filtration or centrifugation.

A kapott olaj, amit a leírásban paprikakivonatnak is nevezünk, fő komponensekként α-tokoferolt és kapszaicint tartalmaz, egy sor minorkomponenssel együtt, amelyek közül az egyéb kapszaicinoidokat, a karotinoidokat, a flavonoidokat, a β-tokoferolt, a szaponinokat és a kumarinokat említjük meg. A paprikakivonat pontos összetétele több tényezőtől, így a kiindulási paprika és az extrakcióhoz felhasznált növényi olaj fajtájától, valamint az extrakció körülményeitől (hőmérséklet, időtartam, paprika/olaj arány) változik, de minden paprikakivonat fő komponensekként α-tokoferolt és kapszaicint tartalmaz, legalább három, a fentiekben említett minorkomponenssel együtt. A kiindulási anyag, az extrahálószer és az extrakciós körülmények megfelelő beállításával standardizált összetételű paprikakivonatokat alakíthatunk ki.The resulting oil, also referred to herein as paprika extract, contains α-tocopherol and capsaicin as its major components, together with a number of minor components, among which other capsaicinoids, carotenoids, flavonoids, β-tocopherol, saponins and coumarins. The exact composition of the paprika extract varies from a variety of factors such as the type of pepper and vegetable oil used for the extraction, and the conditions of extraction (temperature, duration, paprika / oil ratio), but each paprika extract contains at least three, alpha-tocopherol and capsaicin. together with the aforementioned minor component. By properly adjusting the starting material, the extractant and the extraction conditions, standardized paprika extracts can be prepared.

Miként már közöltük, a találmány tárgya továbbá külsőleg alkalmazható gyógyászati (az állatgyógyászatit is beleértve) készítmény, amely a fentiek szerinti paprikakivonatból áll vagy azt tartalmazza. A paprikakivonat tehát az ilyen készítmények egyedüli komponense lehet, vagy a készítmény a paprikakivonatot a külsőleges készítmények egyéb szokásos adalék anyagaival (például hordozóanyagok, hígítószerek, illatanyagok, színezékek, konzerválószerek, felületaktív anyagok stb.) együtt tartalmazhatja. A külsőleg felhasználható készítmények például kenőcsök, krémek, gélek, balzsamok, samponok, cseppek, bedörzsölőszerek, tapaszok és pakolások lehetnek. Ezeket a készítményeket jól ismert gyógyszertechnológiai módszerekkel állíthatjuk elő. A készítmények előnyös képviselői a helyileg felhasználható kompozíciók, közülük elsősorban a tapaszok és a bedörzsölőszerek.As stated above, the present invention further relates to a topical pharmaceutical composition (including veterinary) comprising or containing the paprika extract as described above. Thus, the paprika extract may be the sole component of such formulations, or the formulation may contain the paprika extract together with other customary excipients (e.g. carriers, diluents, perfumes, colorings, preservatives, surfactants, etc.) of the external formulations. Formulations for external use include ointments, creams, gels, balms, shampoos, drops, abrasives, patches and wraps. These formulations may be prepared by well known pharmaceutical techniques. Preferred formulations include topical compositions, in particular patches and abrasives.

A találmány szerinti paprikakivonat vagy az azt tartalmazó gyógyászati készítmények minden olyan orvosi területen felhasználhatók, ahol a kapszaicin vagy a paprika jótékony hatásúnak bizonyult (jellegzetes területei a reumás és hasonló fájdalmak csillapítása és a belső gyulladások külsőleges kezelése), de ezen túlmenően égések és külső sérülések kezelésére is alkalmasak, a nyílt sérüléseket is beleértve.The paprika extract of the present invention or pharmaceutical compositions containing it may be used in any medical field where capsaicin or paprika has been shown to be beneficial (typical areas include the alleviation of rheumatic and similar pains and the external treatment of internal inflammation) but additionally for the treatment of burns and external injuries. are also suitable, including open injuries.

Az egységnyi testfelületre felviendő dózis mennyisége több tényezőtől, köztük a betegség típusától és súlyosságától, a felvitel pontos módjától és gyakoriságától, a beteg korától és általános egészségi állapotától függően változik. Ha a készítményt bedörzsöléssel használjuk reumás fájdalmak és hasonló állapotok kezelésére, egy masszázzsal rendszerint körülbelül 1-4 g, 0,1-20 mg kapszaicin/100 g-nak megfelelő mennyiségű paprikakivonatot viszünk fel a kezelendő testtájra és heti 1-10 kezelést végzünk, míg ha a készítményt hajhullás megelőzésére vagy hajnövekedés serkentésére használjuk, rendszerint ennél kisebb dózist és/vagy ritkább kezelést alkalmazunk. A belső gyulladások (például légúti, húgyúti vagy nőgyógyászati gyulladások) külsőleges kezeléséhez szükséges dózisok rendszerint hasonlóak a reumás fájdalmak kezelésére használtakkal. Ha érszűkülettel vagy érsztenózissal kapcsolatos erős fájdalmak csillapítása a cél, az előzőnél nagyobb dózisokat is használhatunk. Égések vagy nyílt sérülések kezelése esetén az első kezelést rendszerint viszonylag nagy dózissal végezzük (indító kezelés), majd utóbb kisebb dózisokat is használhatunk. Az itt közölt dózis- és kezelésigyakoriság-adatok azonban csak tájékoztató jellegűek. Az adott rendellenesség kezelésének pontos paramétereit mindig az orvos határozza meg általános szaktudása alapján.The amount of unit dose to be applied per unit body surface will vary depending on several factors, including the type and severity of the disease, the precise manner and frequency of application, the age and general health of the patient. When the composition is used to treat rheumatic pains and the like by rubbing, a mass of about 1 to 4 g, 0.1 to 20 mg of capsaicin / 100 g of paprika extract is usually applied to the body area to be treated and 1 to 10 treatments a week. when the composition is used to prevent hair loss or stimulate hair growth, a lower dose and / or less frequent treatment will usually be used. Dosages for external treatment of internal inflammations (e.g., respiratory, urinary, or gynecological inflammations) are usually similar to those used to treat rheumatic pain. If the aim is to alleviate severe pain associated with vasoconstriction or arterial stenosis, higher doses may be used. In the treatment of burns or open injuries, the first treatment is usually carried out at relatively high doses (induction treatment), and subsequently, smaller doses may be used. However, the dose and treatment frequency data provided herein are for information purposes only. The exact parameters for treating a given disorder should always be determined by a physician based on his or her general expertise.

A paprikakivonat előállítását a következő példákkal szemléltetjük.The following examples illustrate the preparation of the paprika extract.

1. példaExample 1

Capsicum annum var. 48 paprikafajta terméseit teljesen érett állapotban (amikor a termések színe mélyvörös volt) betakarítottuk. A betakarított terméseket lenvásznon vékony rétegben szétterítettük, és száradni hagytuk. A szárítás alatt a paprikákat legalább naponta egyszer átforgattuk. Amikor a termések megrázva csörgő hangot adtak (ami azt jelenti, hogy a magház annyira elveszítette nedvességtartalmát, hogy a magok már leváltak róla) a terméseket rácsos dobozba helyeztük, és a szárítás befejezésére a terméseken meleg (de nem forró) levegőt fúvattunk át. A megszárított paprikaterméseket ezután lisztszerű őrleménnyé őröltük.Capsicum annum var. The fruits of 48 pepper varieties were harvested at full maturity (when the color was deep red). The harvested fruits were spread on a thin layer of linen and allowed to dry. During drying, the peppers were rotated at least once a day. When the fruits gave a rattling sound when shaken (which means that the kernel had lost its moisture content so that the kernels had already become detached), the fruits were placed in a lattice box and blown with warm (but not hot) air to complete the drying. The dried paprika fruits were then ground to a flour-like meal.

140 g így kapott paprikaőrleményt zárható fedéllel ellátott tartályban 900 g napraforgóolajjal kevertünk össze. A fedelet lezártuk, és a tartályt 2 napig szobahőmérsékleten (20 °C-on) tartottuk. Ezalatt a tartályt naponta 2-3-szor alaposan összeráztuk. Az extrakciós idő4140 g of the paprika ground thus obtained were mixed with 900 g of sunflower oil in a container with a lid. The lid was sealed and the container was kept at room temperature (20 ° C) for 2 days. During this time, the container was shaken vigorously 2-3 times daily. Extraction time4

HU 222 619 Bl szak végén a tartály tartalmát szűrőpapíron átszűrtük. 750 g narancsszínű olajat kaptunk. Az így kapott paprikakivonat összetétele a következő volt:At the end of section B1, the contents of the container were filtered through filter paper. 750 g of an orange oil are obtained. The composition of the paprika extract thus obtained was as follows:

α-tokoferol 53mg/100g kapszaicin 13 mg/100 g β-tokoferol 3 mg/100 g összflavonoid 5 mg/100 g kimutatható egyéb minorkomponensek: dihidro-kapszaicin, karotinoidok, szaponinok.α-tocopherol 53mg / 100g capsaicin 13mg / 100g β-tocopherol 3mg / 100g total flavonoid 5mg / 100g detectable other minor components: dihydro-capsaicin, carotenoids, saponins.

2. példaExample 2

Capsicum frutescens D-48 paprikafajta teljesen érett terméseit az 1. példában leírtak szerint szárítottuk és őröltük. 30 kg így kapott őrleményt horgonykeverővei felszerelt saválló extraktorba töltöttünk, 300 kg (326 liter) napraforgóolajat adtunk hozzá, és az extrakciót szobahőmérsékleten 72 órán át végeztük. Ezalatt a masszát 8 óránként 2-2 órán át kevertük. A keverés leállítása után az elegyet 24 órán át ülepedni hagytuk, majd a felső folyadékfázist dekantálással elválasztottuk, és lapszűrőn átszűrtük. A kapott olajos anyag kapszaicintartalmát mértük, és a kapszaicintartalmat napraforgóolajos hígítással 0,25 mg/100 g-ra állítottuk be. Az így hígított készítmény a-tokoferol-tartalma 50 mg/100 g volt, és kimutatható minorkomponensekként flavonoidokat, szaponinokat, karotinoidokat, β-tokoferolt, egyéb kapszaicinoidokat és kumarinokat is tartalmazott.The fully ripe fruits of Capsicum frutescens D-48 were dried and ground as described in Example 1. 30 kg of the thus obtained meal were charged into an acid-proof extractor equipped with an anchor mixer, 300 kg (326 liters) of sunflower oil were added and the extraction was carried out at room temperature for 72 hours. During this time, the mass was stirred for 2 to 2 hours every 8 hours. After stirring was stopped, the mixture was allowed to settle for 24 hours, then the supernatant was separated by decantation and filtered through a sheet filter. The capsaicin content of the resulting oily substance was measured and the capsaicin content was adjusted to 0.25 mg / 100 g by dilution with sunflower oil. The composition so diluted had an α-tocopherol content of 50 mg / 100 g and also contained flavonoids, saponins, carotenoids, β-tocopherol, other capsaicinoids and coumarins as detectable minor components.

Biológiai vizsgálatok és eredményeikBiological tests and their results

A biológiai vizsgálatokat a 2. példa szerint előállított és hígított paprikakivonattal végeztük; ahol mást használtunk, azt külön jelöljük. A paprikakivonatot a kezelendő területbe masszíroztuk. Az összehasonlító vizsgálatokban olyan kenőcsöket használtunk, amelyek azonos mennyiségű kapszaicint tartalmaztak lanolinos kenőcsalapanyagba bedolgozva. Egyes esetekben az összehasonlító vizsgálatokat napraforgóolajjal (ami az α-tokoferol forrása) is elvégeztük.Biological assays were performed with paprika extract prepared and diluted according to Example 2; wherever else is used, it is marked separately. The paprika extract was massaged into the area to be treated. Ointments containing the same amount of capsaicin when incorporated into a lanolin ointment base were used in the comparative studies. In some cases, comparative studies were also performed with sunflower oil (a source of α-tocopherol).

Hajhullásellenes és hajnövekedést serkentő hatás vizsgálataInvestigation of hair loss and hair growth stimulating effect

Rákellenes kemoterápiában (ami kellemetlen mellékhatásként erős hajhullást okoz) részt vevő betegeket kértünk fel a következő készítmények kipróbálására:Patients undergoing cancer chemotherapy (which causes severe hair loss as an unpleasant side effect) were asked to try the following:

- a 2. példa szerinti paprikakivonat,- paprika extract according to example 2,

- napraforgóolaj,- sunflower oil,

- 0,25 mg/100 g kapszaicintartalmú lanolinalapú kenőcs.Lanolin-based ointment containing 0.25 mg / 100 g capsaicin.

A betegek a készítményt a teljes kemoterápia tartama alatt (3-4 hónap) használták úgy, hogy fejbőrüket hetente egyszer bedörzsölték a készítménnyel. A vizsgált időtartam végén a találmány szerinti paprikakivonattal kezelt betegeken csak csekély mértékű hajhullást észleltünk. A kapszaicintartalmú kenőcsöt használó betegeken a hajhullás az előzőnél sokkal nagyobb mértékű volt, míg a napraforgóolaj önmagában gyakorlatilag hatástalannak bizonyult. A hajhullás ellen nem kezelt betegek a vizsgált időszak végén csaknem teljesen megkopaszodtak. A kapszaicintartalmú kenőcsöt használó betegek mintegy fele panaszkodott „égető” érzésről, és néhányan közülük emiatt fel is hagytak a kenőcs használatával. A találmány szerinti paprikakivonattal kezelt betegeknél ilyen panasz nem fordult elő.Patients used the product for the duration of complete chemotherapy (3-4 months), rubbing their scalp once a week. At the end of the study period, patients treated with the paprika extract of the present invention showed only a small amount of hair loss. In patients using capsaicin ointment, hair loss was much higher than before, while sunflower oil alone proved to be virtually ineffective. Patients not treated for hair loss had almost complete baldness at the end of the study period. About half of the patients using capsaicin-containing ointment complained of a "burning" sensation, and some of them also stopped using the ointment. Patients treated with the paprika extract of the present invention did not suffer from such complaints.

Reumás eredetű ízületi fájdalmakban szenvedő betegeken végzett vizsgálatokStudies in patients with rheumatoid arthritis

A vizsgálatokba mindkét vállízületükön masszív reumás fájdalmakkal szenvedő betegeket vontunk be. A betegek vállát minden másnap egyszer masszíroztuk meg, az egyik vállat a 2. példa szerinti paprikakivonattal, a másikat pedig 0,25 mg/100 mg kapszaicintartalmú lanolinalapú kenőccsel. így minden beteg a saját kontrolljaként szolgált. A kezelés kezdetén valamennyi beteg mindkét válla erősen kötött, mozgásában erősen gátolt volt.Patients with massive rheumatic pain on both shoulder joints were included in the study. The patients' shoulders were massaged once every other day, one with the paprika extract of Example 2 and the other with lanolin-based ointment containing 0.25 mg / 100 mg capsaicin. so each patient served as his own control. At the start of treatment, all patients had both shoulders strongly ligated and severely inhibited in their movement.

A találmány szerinti paprikakivonattal kezelt váltakon már az első kezelés után észlelhetővé váltak a javulás jelei, amelyek esetenként igen jelentősek voltak. A paprikakivonat bőrpírt nem vagy csak enyhe mértékben okozott. A kapszaicintartalmú kenőcs azonban az összes betegen erős bőrpírt okozott, és a javulás első jelei csak 2-3 kezelés után jelentkeztek. A betegek paprikakivonattal kezelt váltanak mozgása rendszerint 10-15 kezelés után teljesen rendeződött; a betegek tünetmentessé váltak. Ugyanezeknél a betegeknél a kapszaicintartalmú kenőccsel kezelt váltat még 5-10 alkalommal tovább kellett kezelni azonos állapot eléréséhez. Az összes beteg mindkét vállában melegérzetet tapasztalt a kezelés hatására, de a melegérzet mindegyik betegnél a kapszaicintartalmú kenőccsel kezelt váll esetén a felszínen, a paprikakivonattal kezelt váll esetén a test mélyebben fekvő részeiben jelentkezett.Signs of improvement, which in some cases were very significant, became apparent after the first treatment with the paprika extract treated according to the invention. The paprika extract caused no or only slight redness. However, capsaicin-containing ointment caused severe redness in all patients, and the first signs of improvement appeared only after 2-3 treatments. Patients treated with paprika extract usually had complete movement after 10-15 treatments; the patients became asymptomatic. In the same patients, capsaicin-containing ointment had to be further treated 5 to 10 times to achieve the same condition. All patients experienced warmth in both shoulders as a result of treatment, but in all patients warmth appeared on the surface of the shoulders treated with capsaicin-containing ointment and deeper parts of the body were treated with the paprika extract.

Hörghurutos betegeken végzett vizsgálatokStudies in patients with bronchitis

A vizsgálatokba idült hörghurutban szenvedő erős dohányosokat vontunk be. A kezelés kezdetén az összes betegnél kifejezett nehéz légzési tünetek voltak észlelhetők. A betegek egyik csoportját a 2. példa szerinti paprikakivonattal, a másikat pedig 0,25 mg/100 g kapszaicintartalmú lanolinalapú kenőccsel kezeltük úgy, hogy a készítménnyel hetente háromszor megmasszíroztuk a beteg mellkasának és hátának hörgő felőli részét.Strong smokers with chronic bronchitis were included in the studies. At the beginning of treatment, severe respiratory symptoms were observed in all patients. One group of patients were treated with the paprika extract of Example 2 and the other with lanolin-based ointment containing 0.25 mg / 100 g of capsaicin by massaging the bronchial portion of the patient's chest and back three times a week.

A találmány szerinti paprikakivonattal kezelt betegeken már az első kezelés bőséges köpetürítést eredményezett. A kezdetben tapadós köpet a 3-6. kezelés után lazává vált, ezzel párhuzamosan jelentősen javult a betegek légzése. 2-4 hét elteltével a további kezelés szükségtelenné vált. A kapszaicintartalmú kenőccsel kezelt betegeknél ezt az állapotot 8-12 kezelés után sem sikerült elérni.In patients treated with the paprika extract of the present invention, the first treatment resulted in abundant purging. The initially sticky sputum is shown in Figs. After treatment, it became loose, and patients' breathing improved significantly. After 2-4 weeks, no further treatment was required. Patients treated with capsaicin ointment did not achieve this condition after 8 to 12 treatments.

Az előző vizsgálathoz hasonlóan, a paprikakivonattal kezelt betegeken itt sem lépett fel bőrpír, vagy csak enyhe bőrpírt észleltünk, míg a kapszaicintartalmú kenőcs minden esetben erős bőrpírt okozott. A paprikakivonattal kezelt betegek a kezelés után mélyebb testtájékban fellépő melegérzetet jeleztek.As in the previous study, patients treated with paprika extract did not show any redness or only slight redness, whereas capsaicin-containing ointment caused severe redness in all cases. Patients treated with paprika extract reported a feeling of warmth in the deeper body after treatment.

Égési sérüléseken végzett vizsgálatokTests for burns

A vizsgálatokat másodfokú égési sérülésekben szenvedő fiatal malacokon végeztük. Az áltatok égési sérüléseit közvetlenül a képződés után, majd naponta 6-8 alkalommal kentük be tiszta napraforgóolajjal vagy a találmány szerinti paprikakivonattal. Paprikakivonat használatakor az első kezelést az 1. példa szerint előállított,The studies were performed on young pigs with second degree burns. The burns of the pits were lubricated immediately after formation and then 6-8 times daily with pure sunflower oil or paprika extract according to the invention. When using paprika extract, the first treatment was prepared according to Example 1,

HU 222 619 Β1 majd napraforgóolajjal 15-szörösére hígított készítménnyel végeztük (kapszaicintartalom: 0,8 mg/100 g), majd a további kezelésekhez a 2. példa szerinti paprikakivonatot használtuk. A kezelés 3-4 napig tartott. Kapszaicintartalmú kenőccsel nem végeztünk kezelést, mert az állatok nem tűrték.It was then diluted 15 times in sunflower oil (capsaicin content: 0.8 mg / 100 g) and the paprika extract of Example 2 was used for further treatments. The treatment lasted 3-4 days. Capsaicin containing ointment was not treated because the animals did not tolerate it.

A találmány szerinti paprikakivonattal kezelt összes állaton a hámosodás gyorsan megindult, és 3-4 nap elteltével a sérülés további kezelése szükségtelenné vált. Fontos eredmény, hogy a paprikakivonattal kezelt égési sérülések hámosodása teljes és tökéletes volt, és kb. 3 hét elteltével a korábban sérült terület nem volt megkülönböztethető a bőr sértetlen részeitől. Ezzel szemben a csak napraforgóolajjal kezelt sérülések gyakran elfertőződtek. A sérülések az előzőnél lassabban, hegesen gyógyultak, a hegképződés esetenként jelentékeny volt. A korábban sérült terület még hónapokkal a kezelés után is jól megkülönböztethető volt a bőr sértetlen részeitől.In all animals treated with the paprika extract of the present invention, epithelialization started rapidly and after 3-4 days no further treatment of the injury became necessary. An important result is that the peeling of the paprika extract burns was complete and perfect, and approx. After 3 weeks, the previously damaged area was indistinguishable from the undamaged areas of the skin. In contrast, injuries treated with sunflower oil alone are often infected. The injuries healed more slowly than before, and scar formation was occasionally significant. Even after months of treatment, the previously damaged area was clearly distinguishable from the undamaged areas of the skin.

A fenti vizsgálati eredményekből a következő következtetéseket vonhatjuk le:From the above test results, the following conclusions can be drawn:

A találmány szerinti paprikakivonat gyakorlatilag nem irritatív. Ez rendkívül meglepő eredmény, a kivonat ugyanis jelentős mennyiségben tartalmaz a-tokoferolt (a vizsgált esetekben az α-tokoferol mennyisége a kapszaicin mennyiségének 200-szorosa volt), és ismert, hogy az α-tokoferol helyi használatban irritatív. Arra lehetett számítani, hogy az α-tokoferol tovább fokozza a kapszaicin meglévő irritatív hatását. Ez a nem irritatív jelleg a találmány szerinti paprikakivonatot égési és nyílt sérülések kezelésére is alkalmassá teszi; ezekre a célokra a kapszaicint használhatatlannak tartották. További meglepő eredmény a találmány szerinti paprikakivonatnak a kapszaicinéhoz viszonyított fokozott hatékonysága. A felsorolt jelenségek oka ma még nem ismert. Feltehető, hogy ezek a kedvező jelenségek a tokoferol és a kapszaicin közötti specifikus kölcsönhatásnak, vagy egyes - a korábban ismert módszerekkel nem extrahálható - aktivitásfokozó minorkomponensek jelenlétének tulajdoníthatók, vagy a végső hatás kialakulásában mindkét tényezőnek szerepe lehet. A találmány szerinti paprikakivonattal kezelt betegek mindegyike a test mélyebben fekvő részeiben érzett melegérzetet. Ez arra utalhat, hogy a találmány szerinti paprikakivonat a szervezet mélyebb régióiba képes behatolni. Ez azzal járhat, hogy a kapszaicin értágító hatása nemcsak a felszínen vagy ahhoz közel, hanem a belső szervekben is érvényesül, javítva ezáltal a vér- és nyirokellátást és az oxigénfelvételt, amelyek fontos tényezők a káros anyagok eltávolításában.The paprika extract of the present invention is practically non-irritant. This is a very surprising result, since the extract contains a significant amount of α-tocopherol (in the investigated cases the amount of α-tocopherol was 200 times the amount of capsaicin) and α-tocopherol is known to be irritant in topical use. It was expected that α-tocopherol would further potentiate the existing irritant effects of capsaicin. This non-irritant nature makes the paprika extract of the invention suitable for treating burns and open injuries; for these purposes, capsaicin was considered unusable. A further surprising result is the increased efficacy of the paprika extract of the present invention over capsaicin. The cause of these phenomena is not yet known. It is believed that these favorable phenomena may be due to the specific interaction between tocopherol and capsaicin, or the presence of certain activity enhancing minor components that cannot be extracted by previously known methods, or both may contribute to the final effect. All patients treated with the paprika extract of the present invention felt warmth in the deeper parts of the body. This may indicate that the paprika extract of the present invention can penetrate deeper regions of the body. This may result in the vasodilating action of capsaicin not only on or near the surface but also in the internal organs, thereby improving blood and lymphatic supply and oxygen uptake, which are important factors in the removal of harmful substances.

A fenti eredmények azt jelzik, hogy a találmány szerinti paprikakivonat előnyösen használható minden olyan betegség vagy állapot kezelésére, amelyben a kapszaicin legalább valamelyest hatásosnak bizonyult, ezenkívül égési és nyílt sérülések kezelésére is alkalmas, amire kapszaicint korábban nem használtak.The above results indicate that the paprika extract of the present invention is advantageous for the treatment of any disease or condition in which capsaicin has been shown to be at least somewhat effective, and for the treatment of burns and open injuries for which capsaicin has not previously been used.

Claims (12)

SZABADALMI IGÉNYPONTOKPATENT CLAIMS 1. Eljárás paprikakivonat előállítására teljesen érett, szárított és aprított paprika legalább 2 napon át végzett olajos extrahálásával és a kivonat elkülönítésével, azzal jellemezve, hogy az extrakció során őrölt paprikából indulunk ki, olajként növényi olajat, előnyösen alfa-tokoferol-tartalmú növényi olajat használunk, és az extrakciót 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten végezzük.A process for the preparation of a paprika extract by oil extraction of the fully ripe dried and crushed paprika for at least 2 days and isolation of the extract from the ground paprika using vegetable oil, preferably alpha-tocopherol-containing vegetable oil, and the extraction is carried out at a temperature not exceeding 30 ° C. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy növényi olajként napraforgóolajat vagy tökmagolajat használunk.2. A process according to claim 1 wherein the vegetable oil is sunflower oil or pumpkin seed oil. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az extrakciót szobahőmérsékleten végezzük 2-21 napig.Process according to claim 1 or 2, characterized in that the extraction is carried out at room temperature for 2 to 21 days. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész paprika extrahálására 1,8-90 tömegrész növényi olajat használunk.4. A process according to any one of claims 1 to 3, characterized in that 1.8 to 90 parts by weight of vegetable oil are used for the extraction of 1 part by weight of paprika. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész paprika extrahálására 6-20 tömegrész növényi olajat használunk.5. A process according to claim 4 wherein 6 to 20 parts by weight of vegetable oil are used to extract 1 part by weight of paprika. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy paprikaként Capsicum annumot, Capsicum frutescenset, Capsicum chinesét vagy Capsicum cardenasit használunk.6. Process according to any one of claims 1 to 3, characterized in that Capsicum annum, Capsicum frutescens, Capsicum chinese or Capsicum cardenasis are used as peppers. 7. Paprikakivonat, azzal jellemezve, hogy az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárással készült.7. A paprika extract, characterized in that the paprika extract according to any one of claims 1-6. A process according to any one of claims 1 to 6. 8. Gyógyászati készítmény külső felhasználásra, azzal jellemezve, hogy a 7. igénypont szerinti paprikakivonatból áll vagy ezt a paprikakivonatot tartalmazza.Pharmaceutical composition for external use, characterized in that it comprises or comprises the paprika extract according to claim 7. 9. A 8. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy helyi felhasználásra alkalmas.Composition according to claim 8, characterized in that it is suitable for topical application. 10. A 9. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy bedörzsölőszer vagy tapasz.Composition according to claim 9, characterized in that it is an abrasive or a patch. 11. A 7. igénypont szerinti paprikakivonat felhasználása égések vagy nyílt sérülések kezelésére alkalmas, vagy kapszaicinnal kezelhető betegségek és rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények gyártására.Use of the paprika extract of claim 7 for the manufacture of a medicament for the treatment of burns or open injuries or for the treatment of diseases and disorders treatable by capsaicin. 12. A 7. igénypont szerinti paprikakivonat felhasználása égési vagy nyílt sérülések kezelésére vagy fejfájás, ízületi és izomfájdalmak, reumás arthritisszel, csontarthritisszel, krónikus lumbágóval, végtagok keringési rendellenességeivel és neuralgiával kapcsolatos fájdalmak csillapítására, belső szervek gyulladásainak kezelésére és hajhullás csökkentésére alkalmas készítmények gyártására.Use of a paprika extract according to claim 7 for the treatment of burns or open injuries or for the treatment of headaches, arthritis and arthritis, rheumatoid arthritis, chronic lumbago, limb circulatory disorders and neuralgia, for treating internal organs. Kiadja a Magyar Szabadalmi Hivatal, BudapestPublished by the Hungarian Patent Office, Budapest
HU9904431A 1999-11-29 1999-11-29 Extract from pepper, process for its production and pharmaceutical composition containing the extract from pepper HU222619B1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HU9904431A HU222619B1 (en) 1999-11-29 1999-11-29 Extract from pepper, process for its production and pharmaceutical composition containing the extract from pepper

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HU9904431A HU222619B1 (en) 1999-11-29 1999-11-29 Extract from pepper, process for its production and pharmaceutical composition containing the extract from pepper

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HU9904431D0 HU9904431D0 (en) 2000-02-28
HUP9904431A2 HUP9904431A2 (en) 2001-07-30
HU222619B1 true HU222619B1 (en) 2003-09-29

Family

ID=90000071

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9904431A HU222619B1 (en) 1999-11-29 1999-11-29 Extract from pepper, process for its production and pharmaceutical composition containing the extract from pepper

Country Status (1)

Country Link
HU (1) HU222619B1 (en)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008072256A1 (en) * 2006-12-12 2008-06-19 Sunev Pharma Solution Limited Corporate Herbal formulation for wound healing

Also Published As

Publication number Publication date
HU9904431D0 (en) 2000-02-28
HUP9904431A2 (en) 2001-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI231212B (en) Hair treatment composition and method of manufacturing the composition
KR100928726B1 (en) Natural special herbal composition for the treatment of atopic skin disease and its manufacturing method
KR100794446B1 (en) Hair growth stimulants and the method thereof
US4849214A (en) Oil based scalp treatment composition
KR20190116837A (en) Composition Comprising Radish Extract for Improving Skin Wrinkle and Elasticity
AU2006213760B2 (en) Treatment for topical use alleviating or inhibiting joint pain or muscle pain or musculoskeletal pain in a mammal
Schiller et al. The aromatherapy encyclopedia: a concise guide to over 385 plant oils
US20060159786A1 (en) Application of dried nettle to the skin
EP4153321A1 (en) Topical compositions, process of large-scale manufacture, and method of use
KR102041867B1 (en) Skin cosmetic composition comprising the extract of Hibiscus Esculentus, Chenopodium quinoa, PunicagranatumL., Perilla frutescens, Chamaecyparis obtusa, Propolis and synthetic peptide
JPH09143086A (en) Drug and cosmetic for treatment of skin disease
JPH01216910A (en) Composition for regeneration and re-growth of hair and treatment and sterilization of skin and mucous membrane
KR20130075207A (en) Natural composition for preventing loss of hair and recovering of silverhair, and its manufacturing method
HU222619B1 (en) Extract from pepper, process for its production and pharmaceutical composition containing the extract from pepper
KR102577644B1 (en) Natural waterproof eyeliner cosmetic composition and method for manufacturing natural waterproof eyeliner cosmetic through the same
KR100974268B1 (en) Cosmetic composition for mask pack containing lyophilized oriental medicine
WO2000033855A1 (en) Pepper extract
JP2002513742A (en) Plant extract used to combat alopecia and its preparation
KR100729446B1 (en) Composition for promoting hair-resotoration comprising a extract from Allium tuberosum Roth
JPH06107553A (en) Composition having analgesic function
US7919124B1 (en) Composition for hair growth
CN113278462B (en) Sesame oil extraction method and application thereof in skin repair field
KR20240141582A (en) Natural powder soap composition containing seed and its production
KR20240141581A (en) Natural soap composition containing seed and its production
JP2996631B2 (en) Bath agent and method for producing the same

Legal Events

Date Code Title Description
HFG4 Patent granted, date of granting

Effective date: 20030710

MM4A Lapse of definitive patent protection due to non-payment of fees