HU211305A9 - Novel method for treatment of parkinson's disease - Google Patents

Novel method for treatment of parkinson's disease Download PDF

Info

Publication number
HU211305A9
HU211305A9 HU95P/P00425P HU9500425P HU211305A9 HU 211305 A9 HU211305 A9 HU 211305A9 HU 9500425 P HU9500425 P HU 9500425P HU 211305 A9 HU211305 A9 HU 211305A9
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
remacemide
treatment
disease
parkinson
Prior art date
Application number
HU95P/P00425P
Other languages
English (en)
Inventor
Eric William Harris
Peter L Johnson
Barry Ernest Watkins
Original Assignee
Astra Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Astra Ab filed Critical Astra Ab
Publication of HU211305A9 publication Critical patent/HU211305A9/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Description

A találmány Parkinson-kórban szenvedő betegek kezelésére alkalmas új eljárásra, egy ismert vegyület Parkinson-kór kezelésében való új alkalmazására és a kezelésben használandó gyógyászati termékekre és készítményekre vonatkozik.
A Parkinson-kórról azt tartják, hogy a bazális idegdúcokban bekövetkező arterioszklerotikus változások okozzák, és ritmikus izomremegés és a mozgás merevsége jellemzi.
A 279 937 számú európai szabadalmi bejelentésben 2-amino-N-(l,2-difenil-l-metil-etil)-acetamidot (a továbbiakban „remacemid”) és gyógyászatilag elfogadható sóit, valamint ezen vegyületek epilepsziaellenes szerként való alkalmazását írják le. A 427 427 számú európai szabadalmi bejelentésben a remacemid és gyógyászatilag elfogadható sóinak neurodegeneratív betegségek kezelésében való alkalmazását ismertetik, azonban a vegyületek Parkinson-kór kezelésére való alkalmazását nem említik. A remacemid és gyógyászatilag elfogadható sóiról úgy gondolják, hogy nem kompetitív N-metil-D-aszpartát (NMDA) antagonisták.
A 3-hidroxi-L-tirozin (a továbbiakban „L-dopa”) jól ismert szer, amelyet Parkinson-kór kezelésére alkalmaznak.
NMDA antagonistáknak az L-dopa Parkinson-ellenes hatásának fokozására való alkalmazását raonoamin-hiányos patkányokban Klockgether és munkatársai már leírták [Annals of Neurology, 28 (4), 539, 1990],
Azt találtuk, hogy különösen jótékony hatást érünk el, ha a remacemidet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját L-dopával együtt adagoljuk egy Parkinson-kórban szenvedő betegnek. A remacemid vagy gyógyászatilag elfogadható sói önmagukban is használhatók Parkinson-kór kezelésére.
így, a jelen találmány a remacemid vagy gyógyászatilag elfogadható sójának Parkinson-kór kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállításában hatóanyagként való alkalmazására; és remacemidet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját és L-dopát kombinált formában tartalmazó olyan gyógyászati készítményre vonatkozik, amely külön-külön, egyidejűleg vagy egymást követően alkalmazható a Parkinson-kór kezelésében.
A hatóanyagok (azaz a remacemid vagy gyógyászatilag elfogadható sója és az L-dopa) együttes alkalmazása azért előnyös, mert például az L-dopa terápiás hatása megnő, ezáltal az L-dopa terápiás hatása a szokásosan alkalmazottnál alacsonyabb dóziszinten elérhető, így az L-dopa nem kívánt mellékhatásai (például a neurotoxicitás) eliminálható vagy lényegesen csökkenthető.
A remacemid gyógyászatilag elfogadható sói többek között a savaddíciós sók, így a hidrokloridsó és hidrobromidsó.
Az „egyidejű alkalmazás” a két hatóanyag egyetlen készítményben való adagolását jelenti. így, a találmány egy további tárgya olyan gyógyászati készítmény, amely remacemidet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját, L-dopát és egy gyógyászatilag elfogadható adjuvánst, hígítóanyagot vagy hordozót tartalmaz.
Az „egymást követő alkalmazás” a két hatóanyag külön gyógyászati készítményben való adagolását jelenti, de az adagolások között rövid idő, például 5 perc telik el.
A „külön-külön való alkalmazás” esetében a két hatóanyagot külön gyógyászati készítményben adagoljuk, de az adagolások között aránylag hosszabb, például 5 perc és 12 óra közötti idő telik el.
A hatóanyagokat a szokásos módon, például parenterálisan, rektálisan és különösen orálisan adagoljuk. A hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmény szilárd dózisforma, például tabletta, pilula, kapszula, por, granulátum és kúp lehet orális, parenterális vagy rektális adagolásra; és folyékony dózisfonna, például steril parenterális oldat vagy szuszpenzió, alkalmasan ízesített szirup, ízesített, ehető olajokkal, így gyapotmagolajjal, szezámmagolajjal, kókuszdióolajjal és földimogyoróolajjal készült emulzió, és elixír és hasonló gyógyszerészeti vivőanyagok.
A szilárd készítményeket úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot gyógyszerészeti hordozókkal, például a hagyományos, tablettázáshoz használt adalékokkal, így kukoricakeményítővel, tejcukorral, szacharózzal, szorbittal, talkummal, sztearinsav val, magnézium-sztearáttal, dikalcium-foszfáttal, mézgákkal és más hígítóanyagokkal, például vízzel keveijük, így homogén előformáll készítményt kapunk, amelyben a hatóanyag egyenletes eloszlásban van jelen. A szilárd dózisformát bevonhatjuk vagy a készítmény hatásának meghoszszabbítására másképpen tömöríthetjük.
A találmány egy további tárgya eljárás Parkinsonkór kezelésére, amely abban áll, hogy remacemidnek vagy gyógyászatilag elfogadható sójának és L-dopának olyan mennyiségét, amely együttesen terápiásán hatásos, egy ezen kórtól szenvedő betegnek külön-külön, egyidejűleg vagy egymást követően adagoljuk. Általában emberek esetében az L-dopa 150-800 mg-os teljes orális napi dózisa 50-300 mg remacemiddel vagy gyógyászatilag elfogadható sójával teljesen megfelelő. Az egyes szerek napi dózisát például négy kisebb mennyiségre osztva lehet bevenni a nap folyamán.
így a találmány szerinti gyógyászati termékekben, készítményekben és kezelési eljárásban a hatóanyagok, azaz a remacemid vagy gyógyászatilag elfogadható sója és az L-dopa előnyösen 1:2-1:4, például 1:3 tömeg/tömeg arányban van jelen vagy kerül alkalmazásra.
A találmány a következő példa szemlélteti.
Példa
125-150 g testtömegű hím Sprague-Dawley patkányok izomműködését reszerpin (5 mg/kg) adagolásával bénítjuk (így monoamin-hiányos Parkinson-kór-szerű állapotot hozunk létre) 24 órával a vizsgálat előtt. A motoros aktivitást olyan ketrecekben mérjük, amelyek infravörös érzékelővel vannak felszerelve. Areszerpinnel kezelt patkányokban az L-dopa dózisfüggő módon növeli a vízszintes lokomotoros aktivitást. Ha az L-dopát a terápiása dózisnál kisebb mennyiségben (75 mg/kg, i. p.) adagoltuk (5-40 mg/kg p. o.) remacemiddel együtt, dózisfüggő módon nőtt a vízszintes lokomotoros aktivitás.
HU 211 305 A9
A 10,1 l-dihidro-5-metil-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5,10-imin (MK-801) NMDA anlagonistával összehasonlítva úgy találtuk, hogy a remacemid széles dózistartományban potencírozta az L-dopa hatását.

Claims (11)

  1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1. Remacemid vagy gyógyászatilag elfogadható sójának hatóanyagként való alkalmazása Parkinson-kór kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására.
  2. 2. Gyógyászati készítmény, amely remacemidet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját és L-dopát tartalmaz Parkinson-kór kezelésében külön-külön, egyidejűleg vagy egymást követően alkalmazható kombinált készítmény formájában.
  3. 3. A 2. igénypont szerinti gyógyászati termék, amelyben a remacemid vagy gyógyászatilag elfogadható sója és az L-dopa 1:2-l :4 tömeg/tömeg arányban van jelen.
  4. 4. Gyógyászati készítmény, amely remacemidet vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját, Ldopát és egy gyógyászatilag elfogadható adjuvánst, hígítóanyagot vagy hordozót tartalmaz.
  5. 5. A 4. igénypont szerinti gyógyászati készítmény, amelyben a remacemid vagy gyógyászatilag elfogadható sója és az L-dopa 1:2-1:4 tömeg/tömeg arányban van jelen.
  6. 6. Anyag vagy anyagösszetétel Parkinson-kór kezelésében való alkalmazásra, amely anyag vagy anyagösszetétel remacemid vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója és L-dopa, és az eljárás abban áll, hogy a kórban szenvedő betegnek a fenti anyag vagy anyagösszetétel együtt hatásos mennyiségét külön-külön, egyidejűleg vagy egymást követően adagoljuk.
  7. 7. Anyag vagy anyagösszetétel a 6. igénypont szerinti kezelési eljárásban való alkalmazásra, ahol a remacemidet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját és az L-dopát 1:2-l :4 tömeg/tömeg arányban adagoljuk.
  8. 8. Remacemidnek vagy gyógyászatilag elfogadható sójának új alkalmazása gyógyszer előállítására, lényegében ahogyan itt leírtuk.
  9. 9. Új gyógyászati termék, lényegében ahogyan itt leírtuk.
  10. 10. Új gyógyászati készítmény, lényegében ahogyan itt leírtuk.
  11. 11. Anyag vagy anyagösszetétel kezelési eljárásban való új alkalmazásra, lényegében ahogy itt leírtuk.
HU95P/P00425P 1992-05-02 1995-06-23 Novel method for treatment of parkinson's disease HU211305A9 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB929209599A GB9209599D0 (en) 1992-05-02 1992-05-02 Novel therapy for the treatment of parkinsons disease

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HU211305A9 true HU211305A9 (en) 1995-11-28

Family

ID=10714969

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU95P/P00425P HU211305A9 (en) 1992-05-02 1995-06-23 Novel method for treatment of parkinson's disease

Country Status (16)

Country Link
EP (1) EP0637956B1 (hu)
JP (1) JP3542801B2 (hu)
KR (1) KR950701216A (hu)
AT (1) ATE181669T1 (hu)
CA (1) CA2134783C (hu)
DE (1) DE69325512T2 (hu)
DK (1) DK0637956T3 (hu)
ES (1) ES2135476T3 (hu)
GB (1) GB9209599D0 (hu)
GR (1) GR3031320T3 (hu)
HU (1) HU211305A9 (hu)
IL (1) IL105569A (hu)
NZ (2) NZ252728A (hu)
SG (1) SG49202A1 (hu)
WO (1) WO1993021910A1 (hu)
ZA (1) ZA933086B (hu)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6025369A (en) * 1996-05-03 2000-02-15 The Board Of Regents Of The University Nebraska N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor blockers for the prevention of atherosclerosis
CN1649614A (zh) 2002-02-22 2005-08-03 新河药品股份有限公司 活性剂传递系统和保护及施用活性剂的方法
WO2008095221A1 (en) 2007-02-07 2008-08-14 Gosforth Centre (Holdings) Pty Ltd Treatment of adhd
EP2331088A4 (en) 2008-08-06 2011-10-12 Gosforth Ct Holdings Pty Ltd COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING PSYCHIATRIC ILLNESSES

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU639722B2 (en) * 1989-10-27 1993-08-05 Astra Aktiebolag Use of arylalkylamides in the treatment of neurodegenerative diseases
DE3940410A1 (de) * 1989-12-04 1991-06-06 Schering Ag Neue verwendung von nmda-rezeptor-antagonisten

Also Published As

Publication number Publication date
GR3031320T3 (en) 1999-12-31
DE69325512D1 (de) 1999-08-05
EP0637956A1 (en) 1995-02-15
JP3542801B2 (ja) 2004-07-14
ES2135476T3 (es) 1999-11-01
DK0637956T3 (da) 1999-11-22
CA2134783C (en) 2002-08-13
IL105569A (en) 1997-11-20
SG49202A1 (en) 1998-05-18
DE69325512T2 (de) 1999-12-16
KR950701216A (ko) 1995-03-23
WO1993021910A1 (en) 1993-11-11
NZ252728A (en) 1996-11-26
GB9209599D0 (en) 1992-06-17
ZA933086B (en) 1993-11-01
EP0637956B1 (en) 1999-06-30
CA2134783A1 (en) 1993-11-11
NZ299042A (en) 2000-07-28
IL105569A0 (en) 1993-08-18
JPH07506105A (ja) 1995-07-06
ATE181669T1 (de) 1999-07-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP4925074B2 (ja) ミルタザピンと1種以上の選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを含む医薬組成物
KR0164435B1 (ko) 비만증 치료용 약제학적 조성물
CA1241604A (en) Pharmaceutical products providing enhanced analgesia
JPH07509456A (ja) 2型糖尿病および肥満の治療および予防のための1,3−ジシクロプロピメチル−8−アミノ−キサンチンの使用
EP0123469B1 (en) Use of fluoxetine for the manufacture of an anti-anxiety agent
US4880833A (en) Synergistic pharmaceutical compositions, their production and use
RU2005131868A (ru) Фармацевтическая композиция, фармацевтическая комбинация (варианты) и способы их применения
US7354906B2 (en) Composition of anti-HIV drugs and anti-cortisol compounds and method for decreasing the side effects of anti-HIV drugs in a human
HU211305A9 (en) Novel method for treatment of parkinson's disease
EP0813873B1 (en) Pharmaceutical composition comprising mirtazapine and one or more selective serotonin reuptake inhibitors
HU206826B (en) Pharmaceutical compositions containing 7-oxa-bicyclo-heptane-prostaglandine analogue for treating or preventing migrain
US5650443A (en) Method of treatment of parkinson's disease
EP1345610B1 (en) Quetiapine for treating of dyskinesia in non-psychotic patients
JP7527662B2 (ja) ピモジドとメトトレキサートの医薬組成物、及びその使用
EP3530273B1 (en) A3 adenosine receptor ligands for use in the treatment of a sexual dysfunction
CA2183539A1 (en) Treatment of migraine headaches and formulations
MXPA97004579A (en) Pharmaceutical composition comprising mirtazapine and one or more selective seroton reabsorption inhibitors