HU208401B - Process for producing pharmaceutical composition containing plant extracts - Google Patents

Description

A találmány tárgya eljárás növényi anyagok kivonatát tartalmazó, pattanásos, gyulladásos bőrfelület külsőleges kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására.

A találmány szerinti készítmény visszaállítja a fagygyúmirigyek természetes működését, így alkalmas a faggyúmirigyek faggyúzsír túltermelésének leállítására.

A faggyúmirigyek faggyú túltermelése miatt a szőrtüszőből a faggyú nem tud ürülni. Körülötte baktériumok szaporodnak el, aminek következtében pirosság, duzzadtság, esetleg gennyesedés lép fel.

Ismeretesek olyan kezelési eljárások, amelyek az Akne vulgáris tüneti kezelését oldják meg. A kezelés történhet antiszeptikus anyag külsőleges alkalmazásával vagy kozmetikai beavatkozással. Mindkét kezelési mód hátránya, hogy alkalmazásukkal nem lehet természetes módon leállítani a faggyúmirigyek faggyúzsír túltermelését.

Antiszeptikus kezelésre a legelterjedtebb és a leghatékonyabb antiszeptikus hatóanyagokat tartalmazó Suspenzio Antiseborrhoica Fo-No készítményt alkalmazzák, amely azonban szintetikus hatóanyagokat tartalmaz. Ezen kezelés hátránya, hogy szárításos hatásmechanizmusú, a bőrfelületet nagymértékben kiszárítja és a hámréteget károsítja. Az antiszeptikus hatóanyag másik hátrányos tulajdonsága, hogy mellékhatásként allergiát okozhat.

A kozmetikai kezelés során a faggyúmirigyek túltermeléséből származó faggyúzsír fölösleget kinyomással távolítják el. Ezzel az eljárással nem állítják le az aknés (pattanásos, gyulladásos) folyamatot. A bőrfelületen a pattanások rendszerint kiújulnak. Az ismételt kinyomkodásos kezelések hatására sebhelyek és mély hegek keletkezhetnek.

Kozmetikai célokra ősidők óta ismert bizonyos növények gyógyító, ápoló hatása. A szintetikus készítmények mellett egyre inkább előtérbe kerül a természetből származó gyógynövény alapú kozmetikumok, gyógykozmetikumok használata. Ezek egy része a célzottan megválasztott gyógynövények általános regeneráló, tápláló, mikrocirkulációt rendező, nyugtató stb. hatását kamatoztatja, míg másik része bizonyos kóros folyamatok megállítását, a rendeződött állapot stabilizálását, ezzel a recidivák megelőzését, általános prevenciót is célul tűzi ki, illetve garantálja. A találmány szerinti készítmény ez utóbbi csoportba sorolható.

A serdülőkori vagy pattanásos, gyulladásos bőrfelületek kezelésére már kaphatók hazai készítmények is (pl. Milla-trió, különböző Bionett készítmények stb.). A találmány szerinti készítmény azonban választékbővítést jelent és alkalmazásával árnyaltabb biológiai hatás érhető el.

A találmány célja olyan gyógyhatású készítmény előállítása, amely megelőzi és/vagy leállítja a pattanásos, gyulladásos tünetekkel járó folyamatot anélkül, hogy nemkívánatos mellékhatása lenne.

A találmány szerinti készítmény előállítására végzett kísérletek során azt tapasztaltam, hogy bizonyos gyógynövények kivonatából készült speciális, új összetételű kompozícióval árnyaltabb és jobb biológiai hatást lehet elérni a pattanásos, gyulladásos bőrfelületek kezelésére, mint az eddig ismertté vált készítményekkel.

A találmány szerinti készítményhez használt gyógynövényeket, azok biológiailag aktív anyagait és gyógyhatását az alábbiakban részletezem:

7. Kamilla virágzat (Chamomillae anthodium)

A Chamomillae anthodium a Matricaria recutita I. (Asteraceae) virágzata.

A kamillavirágzat biológiailag aktív anyaga az illóolaj (0,4%, Ph. Hg. VII.), amelynek legfontosabb összetevői a kamazulén, α-biszabolol, biszabololoxidok és a poliacetilén típusú cisz/transz/-en-in-dicikloéterek.

A kamazulén szárított drogban, vizes főzetben részben matricin nevű szeszkviterpén-y-lakton elővegyületként található.

Jelentős a drog flavonoid (apigenin-, luteolin-, patuletin-, kvercetin-glikozidok), kumarin (umbelliferon, herniarin)-tartalma, valamint a nyálka típusú poliszacharidok (glikoproteinek) mennyisége.

Külsőleg a kamillavirágzat főzetét, illetve készítményeit borogatásra, lemosószerként stb. kiterjedten alkalmazzák.

Helyi gyulladáscsökkentő hatásuk a különböző vegyületek komplex hatására vezethető vissza, ugyanis csökkentik a szervezet érzékenységét a szövetekből felszabaduló hisztaminnal szemben, serkentenek egyes immunbiológiai védőfolyamatokat. Ehhez járul a flavonoidok kapillárisokra kifejtett hatása (mikrocirkuláció javítása), a nyálkaanyagok önmagukban is gyulladáscsökkentő, bevonó, valamint az illóolaj, illetve egyes komponenseinek baktericid, fungicid tulajdonsága.

A flavonoidok helyi gyulladáscsökkentő hatását részletesen tanulmányozták modellkísérletekben, ahol az apigenin, luteolin és kvercetin kiemelkedő aktivitását igazolták és tisztázták hatásmechanizmusuk legfontosabb elemeit (membránstabilizálás, gyökbefogó, foszforilázA-, ciklooxigenáz-, lipoxigenáz-gátlás stb.).

A kivonószerként alkalmazott víz optimális oldószere a felsorolt hatóanyagok közül a hidrofil sajátságé flavonoid glikozidoknak, nyálkaanyagoknak, kumarinoknak. Kevésbé jól oldódnak vízben az illóolaj komponensei, kiváltképp a lipofilabb tulajdonságúak.

2. Édeskömény termés (Eoeniculi fructus)

A Foeniculi fructus a Foeniculum vulgare I. (Umbelliferae) termése.

Az édeskömény termés biológiailag aktív anyagai az illóolaj 2-6% (3% Ph. Hg. VII.)., melynek legfontosabb összetevői a transzanetol (40-50%), metilkavikol, ánizsaldehid. Tartalmaz 12-18% zsírosolajat, 4-5% cukrot, kb. 20% fehérjét.

Külsőleg antibakteriális, szekretolitikus, spazmolitikus hatása érvényesül.

Kísérletesen igazolták az édesköményben lévő illóolaj és anetol antiszeptikus, dezinficiáló tulajdonságát. Érdekes korai felhasználása volt az édeskömény főzetnek a szemvizekben való alkalmazása, újabban ödémacsökkentő hatását észlelték. Modellkísérletekben 100 mg/kg dózisban 36% ödémagátlást idézett elő.

HU 208 401 Β

Hasonló körülmények között az 5 mg/kg dózisú inometacin gátló hatása 45% volt.

A kivonószerként alkalmazott víz a felsorolt hatóanyagok közül mérsékelten oldja az illóolaj-komponenseket, ennek ellenére a vizes főzet igazoltan dezinficiáló hatású.

Diólevél (Juglandis folium)

A Juglandis folium a Juglans regia I. (Juglandaceae) levele.

A diólevél biológiailag aktív anyagai a cserzőanyagok (galluszsav, ellagsav, hidrolizáló cserzőanyagok), kávésav, flavonoid (kvercetin, kempferol)-glikozidok, juglon, hidrojuglon (utóbbi könnyen juglonná oxidálódik), kevés illóolaj (fő komponensei szeszkviterpének), C-vitamin.

Cserzőanyag-tartalmánál fogva külsőleg borogatóként, bőrfrissítőként; sebgyógyulás elősegítésére, öszszehúzó, edző tulajdonságánál fogva alkalmazzák. Homeopata gyógyászatban a szem hurutos megbetegedéseinél lemosóként használják.

Igen sokoldalú belsőleg, teakeverékekben való alkalmazása is.

A cserzőanyagok és a fehérje kölcsönhatásán alapuló, a már részleteiben ismert reakció a sokoldalú biológiai hatás oka. Optimális molekulaméret és koncentráció esetén jól szabályozható kölcsönhatásról van szó, amely különösen alkalmassá teheti gyógykozmetikumokban való alkalmazásra. A juglon, mint növényi kínon alleopathiás hatású (gátolja egyes növények növekedését), adatok léteznek az izolált juglon antimikotikus és a növényi kivonatának enyhe tumorgátló hatásáról. Részt vesz a C-vitamin stabilizálásában (redox rendszer). A kivonószerként alkalmazott víz jó oldószere a biológiai aktivitás szempontjából lényeges polifenoloknak, flavonoidoknak, C-vitaminnak, mérsékelten oldja a juglont és az illóolajat.

Felhasznált irodalom:

Braun, H.: Heilpflanzen - Lexikon für Árzte und Apotheker, Gustav Fischer Verlag, Stuttgart (1968)

Brehman, I. I.: Az ember és a biológiailag aktív anyagok, Akadémiai Kiadó, Budapest (1978)

British Herbai Pharmacopoeia, Megaron Press Ltd. Bememouth (1983)

Carle, R„ Isaac, 0.: Fortschritte in dér Kamillenforschung in den Jahren 1974 bis 1984, Deutsche Apotheker Zeitung, Suppl. 2-8 (1985)

Carle, R.: Pflanzliche Antiphlogistica und Spasmolytica, Zeitschrift für Phytotherapie 9, 67-76 (1988)

Della Loggia R.: Lokálé antiphlogistische Wirkung dér Kamillen-Flavone, Deutsche Apotheker Zeitung, Suppl. 9-12 (1985)

Haas, H.: Phytopharmakotherapie, Therapiewoche, 30, 1051-1052(1986)

Hansel, R., Haas, H.: Therapie mit phytopharmakon, Springer Verlag, Berlin-Heidelberg-New York (1967)

Hetesi, E.: Gyógyszerész-doktori értekezés. Juglandis folium et ffuctus farmakognóziai jellemzése és korszerű minősítésének kidolgozása, Budapest (1987)

Hoppé, H. A.: Drogenkunde, 8. Aufl., de Gruyter, Berlin-New York (1975)

Kloss, J.: Back to Edén (Heeling Herbs, Home Remedies, 331, 361 (1971)

Knoll, J.: Gyógyszertan, Medicina, Budapest (1976)

List, P. H., Hörhammer (eds): Hager Handbuch Pharmazeutischen Praxis für Apotheker, Arzneimittel hersteller, Árzte und Medizinalbeamte, Springer Verlag, Berlin-Heidelberg-New York (1986)

Mascolo, N., Antore, G., Caparso, E: Biological screening of Italian medicinái plants fór anti-inflammatory activity, Phytotherapy Research 1, 1, 28-31 (1987)

Rácz, G., Laza, A., Coicin, E.: Gyógynövények, Ceres Könyvkiadó, Bukarest (1975)

Teuscher, E.: Pharmacognisie I.—II.—III., Akademie Verlag, Berlin (1984)

Verzámé-Petri, G.: Farmakognózia, Medicina, Budapest (1982)

Weiss, R. E: Lehrbuch dér Phytotherapie 6^ft Edn. Hippokrates Verlag, Stuttgart (1985)

A növényi anyagok kivonatát tartalmazó, pattanásos, gyulladásos bőrfelület külsőleges kezelésére, a faggyúmirigyek természetes működésének visszaállítására, a faggyúmirigyek faggyúzsír túltermelésének leállítására alkalmas gyógyászati készítményt a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy 5-70 g kamilla virágzatot, 2-30 g édeskömény termést, 2-30 g diólevelet 800-1200 g desztillált vízzel kivonatoljuk, majd

a) a kivonatok elegyéhez 0,5-3 g szorbinsavat keverünk, vagy

b) a kapott stabilizált oldatot 300-500 g nemionos emulgeálószerrel összekeverve ismert módon kenőcs formájú készítménnyé alakítjuk.

A találmány szerinti eljárással először a három drog hidrofil, biológiailag aktív anyagait tartalmazó készítményt állítjuk elő vizes, stabilizált oldatként.

Stabilizált oldat előállítása:

g kamilla virágzatot, 20 g édeskömény termést és 20 g diólevelet külön-külön 1000 g desztillált vízben szobahőmérsékleten (20 ’C) 1 órán át áztatjuk, majd üveg vagy zománcozott edényben forráspont hőmérsékletűre melegítjük és 2 percig befedve forraljuk, fél órán át állni hagyjuk, majd vékony vattarétegen leszűrjük.

Az így kapott kivonatokból (alapoldatok) stabilizált oldatot vagy kenőcsöt készíthetünk.

Stabilizált oldat előállítása:

600 g kamilla virágzat kivonatot, 200 g édeskömény termés kivonatot és 200 g diólevél kivonatot elegyítünk és az elegyben 1 g szorbinsavat, előnyösen melegítés közben feloldunk.

Kenőcs előállítása:

A fentiekben ismertetett módon előállított stabilizált oldat 600 g-jához 400 g nemionos emulgeálószert (Unguentum emulsificans nonionicum, Ph. Hg. VII.) adunk. Az alkotórészeket melegen (kb. 60 ’C-on), olvadt állapotban összekeverjük és a keverést kihűlésig folytatjuk. Az így kapott krémet 6 órán át pihentetjük, majd ismét összekeverjük.

A találmány szerint előállított készítmény kiemel3

HU 208 401 Β kedő biológiai aktivitását, gyógykozmetikai alkalmazhatóságát az összetevők speciális, komplex aktivitása eredményezi. Tapasztalatom szerint a felhasznált három gyógynövény együttes alkalmazása szinergetikus hatású kompozíciót eredményez, azaz az új készítmény hatásosabb, mint ha a drogokat külön-külön vagy alternálva két-két drogot együttesen alkalmaznánk.

A találmány szerinti készítmény különösen a serdülő korban jelentkező pattanásos, gyulladásos bőrbetegségek kezelésére alkalmazható eredményesen. Használatával jó eredmény érhető el a hosszú ideje tartó gyulladásos, pattanásos bőrfelület kezelésekor, a pattanások teljesen megszüntethetők.

A találmány szerint előállított készítmény hatóanyagai a bőrfelületbe hatolva bio-blokk hatást mutatnak. Ezen a hatáson a természetes hatóanyagoknak a faggyú túltermelést leállító hatását értjük. A hatóanyagok visszaállítják a faggyúmirigyek természetes működését. A készítmény antibakteriális hatású, fertőtleníti a bőrt, megakadályozza a gyulladást és/vagy a már kialakult gyulladást megszünteti. Rendszeres folyamatos alkalmazása megakadályozza a recidivákat és a sebhelyeket begyógyítja. A készítmény allergia ellenes, hatóanyagai és egyéb összetevői nem toxikusak. Alkalmazása során a bőr nem kívánt mértékű zsírosodása megszűnik, a készítménynek szárító hatása nincs. A gyulladás okozta fájdalmat enyhíti.

A találmány szerint előállított készítményt a bőrfelület letisztítása után - amelyet minden kezelés előtt el kell végezni, naponta két alkalommal, előnyösen reggel és este - kell felvinni a beteg bőrfelületre. A készítményt a teljes gyógyulás után is célszerű rendszeresen alkalmazni, mivel az antibakteriális hatás és a faggyúmirigyek természetes működése csak így tartható fenn.

A találmány szerinti készítmény hatékonysága bizonyítottan olyan mértékű, hogy a betegség fokától függően 2-4 hónapon belül teljesen simává teszi a bőrfelületet. Alkalmazható elsősorban az arc, de egyéb testfelületek kezelésére is.

Claims (1)

1. SZABADALMI IGÉNYPONT

   Eljárás növényi anyagok kivonatát tartalmazó, pattanásos, gyulladásos bőrfelület külsőleges kezelésére, a faggyúmirigyek természetes működésének visszaállítására, a faggyúmirigyek faggyúzsír túltermelésének leállítására alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-70 g kamilla virágzatot, 2-30 g édeskömény termést, 2-30 g diólevelet 800-1200 g desztillált vízzel kivonatoljuk, majd

   a) a kivonatok elegyéhez 0,5-3 g szorbinsavat keverünk, vagy

   b) a kapott stabilizált oldatot 300-500 g nemionos emulgeálószerrel összekeverve ismert módon kenőcs formájú készítménnyé alakítjuk.