HK40014552B - Alpha-v beta-6 integrin ligands and uses thereof - Google Patents

Alpha-v beta-6 integrin ligands and uses thereof

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HK40014552B
HK40014552B HK62020003708.8A HK62020003708A HK40014552B HK 40014552 B HK40014552 B HK 40014552B HK 62020003708 A HK62020003708 A HK 62020003708A HK 40014552 B HK40014552 B HK 40014552B
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HK
Hong Kong
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misc
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xaa
αvβ6 integrin
ligand
Prior art date
Application number
HK62020003708.8A
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German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK40014552A (en
Inventor
Aaron ALMEIDA
Zhen Li
Erik W BUSH
Tao Pei
Angieszka Glebocka
Anthony Nicholas
Jeffrey Carlson
Matthew FOWLER-WATTERS
Original Assignee
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.
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Publication date
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Publication of HK40014552A publication Critical patent/HK40014552A/xx
Publication of HK40014552B publication Critical patent/HK40014552B/en

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Claims (12)

  1. Ligand d'intégrine ανβ6 comprenant :         RG1DLXaa1Xaa2L-Xaa3Xaa4L-R1 (ID de SEQ No : 96)     (formule VIII) dans laquelle
    R représente la L-arginine ;
    Gl représente la L-glycine ou N-méthyle glycine ;
    D représente l'acide L-aspartique (L-aspartate) ;
    L représente la L-leucine ;
    Xaal représente la L-alanine ;
    Xaa2 représente l'acide L-α-aminobutyrique (Abu) ;
    Xaa3 représente la citrulline (Cit) ;
    Xaa4 représente l'acide amino-isobutyrique (Aib) ; et
    R1 est optionnel et, si présent, comporte du PEG et/ou un groupe de liaison.
  2. Ligand d'intégrine ανβ6 selon la revendication 1, dans lequel R1 comprend un polyéthylène glycol comportant de 2 à 20 unités d'oxyde d'éthylène.
  3. Ligand d'intégrine ανβ6 selon la revendication 1 ou 2, dans lequel le ligand d'intégrine ανβ6 comprend une coiffe terminale amine.
  4. Ligand d'intégrine ανβ6 selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, dans lequel la coiffe terminale amine est sélectionnée à partir du groupe constitué par : CH3O, CH3CH2CO, CH3(CH2)2CO, (CH3)2CHCO, CH3(CH2)3CO, (CH3)2CHCH2CO, CH3CH2CH(CH3)CO, (CH3)3CCO, CH3(CH2)4CO, CH3SO2, CH3CH2SO2, CH3(CH2)2SO2, (CH3)2CHSO2, CH3(CH2)3SO2, (CH3)2CHCH2SO2,CH3CH2CH(CH3)SO2, (CH3)3CSO2, PhCO, PhSO2, un groupe alkyle comportant 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 atomes de carbone, le méthyle, l'éthyle, le propyle, le butyle, le pentyle, le NH2NH, le PEG, le guanidinyle, les CH3OCH2CH2OCH2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)2CH2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)3CH2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)4CH2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)5CH2CH2CO, CH3OCH2CH2OCH2CO, CH3O(CH2CH2O)2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)3CH2CO, CH3O(CH2CH2O)4CH2CO, CH3O(CH2CH2O)5CH2CO, CH3OCH2CH2OCO, CH3O(CH2CH2O)2CO, CH3O(CH2CH2O)3CO, CH3O(CH2CH2O)4CO, CH3O(CH2CH2O)5CO, HOCH2CH2OCH2CH2CO, HO(CH2CH2O)2CH2CH2CO, HO(CH2CH2O)3CH2CH2CO, HO(CH2CH2O)4CH2CH2CO, HO(CH2CH2O)5CH2CH2CO, HOCH2CH2OCH2CO, HO(CH2CH2O)2CH2CO, HO(CH2CH2O)3CH2CO, HO(CH2CH2O)4CH2CO, HO(CH2CH2O)5CH2CO, HOCH2CH2OCO, HO(CH2CH2O)2CO, HO(CH2CH2O)3CO, HO(CH2CH2O)4CO, HO(CH2CH2O)5CO, CH3CH2OCH2CH2OCH2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)4CH2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)5CH2CH2CO, CH3CH2OCH2CH2OCH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)3CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)4CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)5CH2CO, CH3CH2OCH2CH2OCO, CH3CH2O(CH2CH2O)2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)3CO, CH3CH2O(CH2CH2O)4CO, CH3CH2O(CH2CH2O)5CO, CH3OCH2CH2CO, HOCH2CH2CO, ou CH3CH2OCH2CH2CO.
  5. Ligand d'intégrine ανβ6 selon la revendication 4, dans lequel la coiffe terminale amine est du CH3CO.
  6. Ligand d'intégrine ανβ6 selon la revendication 1, dans lequel le ligand d'intégrine ανβ6 comprend la séquence d'ID de SEQ No : 4 (Ac-RGDLAAbuLCitAibL).
  7. Ligand d'intégrine ανβ6 selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, dans lequel le ligand d'intégrine ανβ6 est, en outre, conjugué à une molécule cargo.
  8. Ligand d'intégrine ανβ6 selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans lequel le ligand d'intégrine ανβ6 est conjugué à une molécule cargo qui comprend une petite molécule, un anticorps, un fragment d'anticorps, une immunoglobuline, un anticorps monoclonal, une étiquette ou un marqueur, un lipide, un acide nucléique ou polynucléotide normal ou modifié, un peptide, un aptamère, un polymère, un polyamine, une protéine, une toxine, une vitamine, un polyéthylène glycol, un haptène, une digoxigénine, une biotine, un atome ou molécule radioactif ou un fluorophore.
  9. Ligand d'intégrine ανβ6 selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, dans lequel le ligand d'intégrine ανβ6 est conjugué à une molécule cargo qui comprend un ingrédient pharmaceutique actif.
  10. Ligand d'intégrine ανβ6 selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans lequel le ligand d'intégrine ανβ6 est conjugué à une molécule cargo qui comprend un composé oligomère.
  11. Ligand d'intégrine ανβ6 selon la revendication 10, dans lequel le composé oligomère est un agent ARN interférent.
  12. Composition comprenant le ligand d'intégrine ανβ6 selon l'une quelconque des revendications 1 à 11 et un excipient pharmaceutiquement acceptable.
HK62020003708.8A 2016-11-01 2017-11-01 Alpha-v beta-6 integrin ligands and uses thereof HK40014552B (en)

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HK40014552A HK40014552A (en) 2020-08-21
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