HK40014552B - Alpha-v beta-6 integrin ligands and uses thereof - Google Patents

Alpha-v beta-6 integrin ligands and uses thereof

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HK40014552B
HK40014552B HK62020003708.8A HK62020003708A HK40014552B HK 40014552 B HK40014552 B HK 40014552B HK 62020003708 A HK62020003708 A HK 62020003708A HK 40014552 B HK40014552 B HK 40014552B
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HK
Hong Kong
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misc
feature
xaa
αvβ6 integrin
ligand
Prior art date
Application number
HK62020003708.8A
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English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK40014552A (en
Inventor
Aaron ALMEIDA
Zhen Li
Erik W BUSH
Tao Pei
Angieszka Glebocka
Anthony Nicholas
Jeffrey Carlson
Matthew FOWLER-WATTERS
Original Assignee
Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. filed Critical Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.
Publication of HK40014552A publication Critical patent/HK40014552A/xx
Publication of HK40014552B publication Critical patent/HK40014552B/en

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Claims (12)

  1. avβ6-Integrin-Ligand, der aufweist:         RG1DLXaa1Xaa2L-Xaa3Xaa4L-R1 (SEQ-ID-NR: 96)     (Formel VIII) wobei
    R L-Arginin ist;
    G1 L-Glycin oder N-Methylglycin ist;
    D L-Asparginsäure (L-Aspartat) ist;
    L L-Leucin ist;
    Xaa1 L-Alanin ist;
    Xaa2 L-α-Aminobuttersäure (Abu) ist;
    Xaa3 Citrullin (Cit) ist;
    Xaa4 Aminoisobuttersäure (Aib) ist; und
    R1 optional ist und, wenn vorhanden, PEG und/oder eine Verbindungsgruppe aufweist.
  2. avβ6-Integrin-Ligand nach Anspruch 1, wobei R1 ein Polyethylenglykol aufweist, das 2-20 Ethylenoxideinheiten hat.
  3. avβ6-Integrin-Ligand nach Anspruch 1 oder 2, wobei der avβ6-Integrin-Ligand ein aminoterminales Cap aufweist.
  4. avβ6-Integrin-Ligand nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei das aminoterminale Cap ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus: CH3CO, CH3CH2CO, CH3(CH2)2CO, (CH3)2CHCO, CH3(CH2)3CO, (CH3)2CHCH2CO, CH3CH2CH(CH3)CO, (CH3)3CCO, CH3(CH2)4CO, CH3SO2, CH3CH2SO2, CH3(CH2)2SO2, (CH3)2CHSO2, CH3(CH2)3SO2, (CH3)2CHCH2SO2, CH3CH2CH(CH3)SO2, (CH3)3CSO2, PhCO, PhSO2, Alkylgruppe mit 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Kohlenstoffatomen, Methyl, Ethyl, Propyl, Butyl, Pentyl, NH2NH, PEG, Guanidinyl, CH3OCH2CH2OCH2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)2CH2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)3CH2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)4CH2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)5CH2CH2CO, CH3OCH2CH2OCH2CO, CH3O(CH2CH2O)2CH2CO, CH3O(CH2CH2O)3CH2CO, CH3O(CH2CH2O)4CH2CO, CH3O(CH2CH2O)5CH2CO, CH3OCH2CH2OCO, CH3O(CH2CH2O)2CO, CH3O(CH2CH2O)3CO, CH3O(CH2CH2O)4CO, CH3O(CH2CH2O)5CO, HOCH2CH2OCH2CH2CO, HO(CH2CH2O)2CH2CH2CO,HO(CH2CH2O)3CH2CH2CO, HO(CH2CH2O)4CH2CH2CO, HO(CH2CH2O)5CH2CH2CO, HOCH2CH2OCH2CO, HO(CH2CH2O)2CH2CO, HO(CH2CH2O)3CH2CO, HO(CH2CH2O)4CH2CO, HO(CH2CH2O)5CH2CO, HOCH2CH2OCO, HO(CH2CH2O)2CO, HO(CH2CH2O)3CO, HO(CH2CH2O)4CO, HO(CH2CH2O)5CO, CH3CH2OCH2CH2OCH2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)2CH2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)3CH2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)4CH2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)5CH2CH2CO, CH3CH2OCH2CH2OCH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)2CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)3CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)4CH2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)5CH2CO, CH3CH2OCH2CH2OCO, CH3CH2O(CH2CH2O)2CO, CH3CH2O(CH2CH2O)3CO, CH3CH2O(CH2CH2O)4CO, CH3CH2O(CH2CH2O)5CO, CH3OCH2CH2CO, HOCH2CH2CO oder CH3CH2OCH2CH2CO.
  5. avβ6-Integrin-Ligand nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei das aminoterminale Cap CH3CO ist.
  6. avβ6-Integrin-Ligand nach Anspruch 1, wobei der avβ6-Integrin-Ligand die Sequenz der SEQ-ID-NR: 4 (Ac-RGDLAAbuLCitAibL) aufweist.
  7. avβ6-Integrin-Ligand nach einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei der avβ6-Integrin-Ligand weiterhin mit einem Frachtmolekül konjugiert ist.
  8. avβ6-Integrin-Ligand nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei der avβ6-Integrin-Ligand mit einem Frachtmolekül konjugiert ist, das ein kleines Molekül, einen Antikörper, ein Antikörperfragment, ein Immunglobulin, einen monoklonalen Antikörper, ein Label oder einen Marker, ein Lipid, eine natürliche oder modifizierte Nukleinsäure oder ein Polynukleotid, ein Peptid, ein Aptamer, ein Polymer, ein Polyamin, ein Protein, ein Toxin, ein Vitamin, ein Polyethylenglycol, ein Hapten, ein Digoxigenin, ein Biotin, ein radioaktives Atom oder Molekül oder ein Fluorophor aufweist.
  9. avβ6-Integrin-Ligand nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei der avβ6-Integrin-Ligand mit einem Frachtmolekül konjugiert ist, das einen aktiven pharmazeutischen Inhaltsstoff aufweist.
  10. avβ6-Integrin-Ligand nach einem der Ansprüche 1 bis 9, wobei der avβ6-Integrin-Ligand mit einem Frachtmolekül konjugiert ist, das eine oligomere Verbindung aufweist.
  11. avβ6-Integrin-Ligand nach Anspruch 10, wobei die oligomere Verbindung ein RNAi-Agent ist.
  12. Zusammensetzung, die den avβ6-Integrin-Ligand nach einem der Ansprüche 1 bis 11 und einen pharmazeutisch verträglichen Exzipienten aufweist.
HK62020003708.8A 2016-11-01 2017-11-01 Alpha-v beta-6 integrin ligands and uses thereof HK40014552B (en)

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