HK1237284B - Suspension compositions of cyclosporin a for subconjunctival and periocular injection - Google Patents

Claims (12)

1. Formulation de suspension pour l'injection sous-conjonctivale dans l'œil d'un humain, la formulation de suspension comprenant :

   de la cyclosporine A ;

   un agent de suspension ;

   un agent d'osmolalité ;

   un ou plusieurs tampon(s) ;

   un tensioactif ; et

   un véhicule,

   dans laquelle la cyclosporine A a une taille de particule D₉₀ dans le domaine d'environ 70 µm à environ 100 µm.
2. La formulation de suspension de la revendication 1, dans laquelle la cyclosporine A est l'une ou plusieurs de la forme 1 de la cyclosporine A, la forme 2 de la cyclosporine A, ou de la cyclosporine A amorphe.
3. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 2, dans laquelle l'agent de suspension est choisi parmi le groupe constitué de l'acide hyaluronique, la cellulose carboxy-méthylique, la cellulose hydroxy-éthylique, la méthyl-cellulose hydroxy-propylique et dans laquelle l'agent de suspension est préférablement l'acide hyaluronique.
4. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 3, dans laquelle l'agent d'osmolalité est choisi parmi le groupe constitué du chlorure de sodium, du chlorure de potassium, et du mannitol.
5. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle le un ou plusieurs tampon(s) est/sont choisi(s) parmi le groupe constitué d'un tampon phosphate, d'un tampon citrate phosphate, de l'hydroxyde de sodium, de l'acide chlorhydrique, de la trolamine, d'un tampon lactate, d'un tampon borate, et d'un tampon citrate.
6. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 5, dans laquelle le tensioactif est choisi parmi le groupe constitué du polysorbate 80, solutol HS 15, pluronic F127, pluronic F68, Cremophor RH40, Cremophor EL, et glycocholate de sodium.
7. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 6, dans laquelle la cyclosporine A est présente dans la formulation de suspension dans une quantité dans le domaine d'environ 5% poids/poids à environ 20% poids/poids.
8. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans laquelle la cyclosporine A est présente dans la formulation de suspension dans une quantité d'environ 20% poids/poids ou environ 10% poids/poids.
9. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 8, comprenant en outre une seringue préremplie, dans laquelle la formulation de suspension est contenue à l'intérieur de la seringue préremplie.
10. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans laquelle la formulation de suspension est congelée à une température dans le domaine d'environ -70 °C à environ -2 °C.
11. La formulation de suspension de l'une quelconque des revendications 1 à 10 pour l'utilisation dans une méthode de traitement d'une maladie, dans laquelle la maladie est préférablement choisie parmi le groupe constitué de la sécheresse oculaire/kératoconjonctivite sèche, la maladie de la glande de Meibomius, la kératite atopique, ou la blépharite.
12. La formulation de suspension pour l'utilisation de la revendication 11, dans laquelle la méthode comprend l'administration de ladite formulation de suspension à un patient par au moins l'une d'injection sous-conjonctivale, injection sous-tenon, injection intra-camérale, injection rétrobulbaire, et injection supra-choroïdienne.