HK1237284B - Suspension compositions of cyclosporin a for subconjunctival and periocular injection - Google Patents

Claims (12)

1. Suspensionsformulierung zur subkonjunktivalen Injektion in das Auge eines Menschen, wobei die Suspensionsformulierung umfasst:

   Cyclosporin A;

   ein Suspendiermittel;

   ein Osmolalitätsmittel;

   einen oder mehrere Puffer;

   ein Tensid; und

   eine Trägersubstanz,

   worin das Cyclosporin A eine D₉₀-Teilchengröße im Bereich von etwa 70 µm bis etwa 100 µm aufweist.
2. Suspensionsformulierung gemäß Anspruch 1, worin das Cyclosporin A eines oder mehrere aus Cyclosporin A Form 1, Cyclosporin A Form 2 oder amorphem Cyclosporin A ist.
3. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 2, worin das Suspendiermittel aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Hyaluronsäure, Carboxymethycellulose, Hydroxyethylcellulose und Hydroxypropylmethylcellulose, und worin das Suspendiermittel vorzugsweise Hyaluronsäure ist.
4. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 3, worin das Osmolalitätsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Natriumchlorid, Kaliumchlorid und Mannitol.
5. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, worin der eine oder die mehreren Puffer aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Phosphat-Puffer, Phosphat-Citrat-Puffer, Natriumhydroxid, Salzsäure, Trolamin, Lactat-Puffer, Borat-Puffer und Borat-Citrat.
6. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 5, worin das Tensid aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus Polysorbat 80, Solutol HS 15, Pluronic F127, Pluronic F68, Cremophor RH40, Cremophor EL und Natriumglycocholat.
7. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, worin das Cyclosporin A in der Suspensionsformulierung in einer Menge im Bereich von etwa 5% Gew./Gew. bis etwa 20% Gew./Gew. vorhanden ist.
8. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7, worin das Cyclosporin A in der Suspensionsformulierung in einer Menge im Bereich von etwa 20% Gew./Gew. oder etwa 10% Gew./Gew. vorhanden ist.
9. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 8, ferner umfassend eine vorgefüllte Spritze, worin die Suspensionsformulierung in der vorgefüllten Spritze enthalten ist.
10. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 9, worin die Suspensionsformulierung bei einer Temperatur im Bereich von etwa -70 °C bis etwa -2 °C eingefroren ist.
11. Suspensionsformulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 10 zur Verwendung in einem Verfahren zur Behandlung einer Krankheit, worin die Krankheit vorzugsweise aus der Gruppe ausgewählt ist, bestehend aus trockenem Auge/Keratokonjunktivitis sicca, Meiob-Drüsen-Krankheit, atopischer Keratitis oder Blepharitis.
12. Suspensionsformulierung zur Verwendung gemäß Anspruch 11, worin das Verfahren das Verabreichen der Suspensionsformulierung an einen Patienten durch mindestens eines aus subkonjunktivaler Injektion, Sub-Tenon-Injektion, intrakameraler Injektion, retrobulbärer Injektion und suprachoroidaler Injektion umfasst.