FR3115695A1 - Principe actif constitué d’un extrait de pomme amère activant des récepteurs à l’amertume Tas2Rs présents sur la peau humaine et utilisations cosmétiques et dermato-cosmétiques correspondantes. - Google Patents

Principe actif constitué d’un extrait de pomme amère activant des récepteurs à l’amertume Tas2Rs présents sur la peau humaine et utilisations cosmétiques et dermato-cosmétiques correspondantes. Download PDF

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Abstract

La présente invention concerne un principe actif caractérisé en ce qu’il est constitué d’un extrait de pomme amère activant des récepteurs à l’amertume Tas2Rs présents sur la peau humaine, des compositions contenant ce principe actif et l’utilisation de ces compositions en application sur la peau pour des applications cosmétiques ou dermato-cosmétiques. Figure pour l’abrégé : Figure 1

Description

Principe actif constitué d’un extrait de pomme amère activant des récepteurs à l’amertume Tas2Rs présents sur la peau humaine et utilisations cosmétiques et dermato-cosmétiques correspondantes.
La présente invention concerne un principe actif qui peut être utilisé dans les domaines de la cosmétique et de la dermato-cosmétique.
Plus particulièrement, l’invention concerne un extrait obtenu à partir de pommes amères en tant que principe actif, les compositions le comprenant, ainsi que les utilisations cosmétiques ou dermo-cosmétiques de telles compositions, de préférence pour améliorer l’hydratation de la peau, pour prévenir ou atténuer les effets du vieillissement naturel de la peau, pour éclaircir le teint, pour améliorer la barrière cutanée ou encore apaiser la peau superficiellement irritée.
Le cerveau humain perçoit le toucher, la vue, l’odorat, l’ouïe, le gout grâce à des récepteurs spécifiques localisés sur des organes dédiés.
Ainsi, pour le gout, les récepteurs en question sont principalement situés sur les cellules épithéliales de la langue. Ils sont constitués de récepteurs distincts qui permettent la détection de cinq sensations différentes : salée, sucrée, acide, «unami» et amer.
Les récepteurs responsables de la sensation «unami» ont été découverts récemment. Ce terme japonais correspond à sensation du savoureux. Les récepteurs correspondants seraient capables de détecter certains lipides.
Les récepteurs à l’amertume sont les récepteurs Tas2Rs. Ils possèdent sept unités transmembranaires couplés à la protéine G (G protein-coupled receptorsou GPCR en anglais) et sont capables d’activer des signaux intracellulaires via notamment la mobilisation du calcium intracellulaire. Vingt-cinq gènes codant pour des Tas2Rs ont été identifiées, localisés sur les chromosomes 5, 7 et 12.
Certains de ces récepteurs Tas2Rs reconnaissent un nombre important de molécules amères, tandis que d’autres reconnaissent un nombre restreint de celles-ci.
On connaît de très nombreuses molécules amères. Pour certains d’entre elles, des études ont permis d’établir quel(s) récepteur(s)s Tas2R étai(en)t activé(s) par celles-ci.
Ainsi, la caféine est capable d’activer les récepteurs Tas2R7, Tas2R10, Tas2R14, Tas2R43, Tas2R46 ; l’humulone, présente dans le houblon utilisé dans la cadre de la fabrication de la bière, est capable d’activer les récepteurs Tas2R1, Tas2R14 et Tas2R40.
Parmi les molécules amères, on peut aussi citer de nombreux composés chimiques, tels que le diphénidol qui active les récepteurs Tas2R13, Tas2R16, Tas2R39 et Tas2R49, le dénatonium benzoate qui active les récepteurs Tas2R13 et Tas2R39, l’amarogentine et l’aziathioprine qui activent le récepteur Tas2R39, la cycloheximide qui active le récepteur Tas2R5, la cromolyne qui active le récepteur Tas2R49, le phébylthiocarbamide qui active le récepteur Tas2R38, les β-glucopyranosides qui activent le récepteur Tas2R38, l’acésulfame K qui active les récepteurs Tas2R43 et TasR44, la chloroquine qui active le récepteur Tas2R3, la 1,10-phénanthroline qui active le récepteur Tas2R5.
La détection de ces substances amères permet de prévenir contre le risque d’intoxication, la plupart de ces substances étant en effet toxiques, à tout le moins à hautes doses.
Présents sur les cellules épithéliales de la langue, les récepteurs à l’amertume Tas2Rs ont aussi été trouvés sur les cellules épithéliales du colon, et de l’estomac. Ils ont aussi été localisés sur des cellules des voies respiratoires supérieures laissant envisager de nouvelles possibilités de traitement de l’asthme (Deshpande DAet al. 2010).
Des études récentes ont aussi montré que ces récepteurs Tas2Rs de l’amertume existaient aussi sur la peau.
Ainsi Reszkaet al.(2015) ont recherché la présence des récepteurs Tas2RS sur des cellules de peau du visage provenant d’un panel de donneurs. Leurs études ont démontré l’expressionin vitrode nombreux de ces récepteurs de l’amertume, les récepteurs Tas2R3, 4, 5, 10, 13, 14, 19, 20, 30, 31, 41, 43, 45 étant les plus exprimés.
Wölfleet al (2015) se sont intéressés à la présence de ces récepteurs de l’amertume dans les cellules épithéliales cornées de la peau et ont montré que les récepteurs Tas2R1, Tas2R38 étaient exprimés dans les kératinocytes humains.
Lauren Shawet al. (2018) ont étudié la présence des récepteurs TasR2s sur des échantillons de peau provenant de donneurs et de cadavres et ont montré que beaucoup de TasR2s, mais pas tous, étaient présents sur ces échantillons, notamment les Tas2R3, 4, 5, 14 et 20. Ils ont aussi constaté des disparités de présence de ces récepteurs selon le degré d’exposition au soleil, du sexe et de l’âge des personnes dont provenaient ces échantillons.
Ces récentes études ont conduit les inventeurs à s’intéresser à la possibilité de stimuler l’expression de ces récepteurs de l’amertume présents sur la peau en vue d’en tirer des effets bénéfiques pour celles-ci.
En effet, il n’a été publié à ce jour, à la connaissance de la Demanderesse, aucun principe actif permettant de stimuler les récepteurs TasR2s présents sur la peau.
Les recherches effectuées par les inventeurs ont abouti à la présente invention qui concerne, en un premier objet, un principe actif caractérisé en ce qu’il est constitué d’un extrait de pomme amère activant des récepteurs à l’amertume Tas2Rs présents dans la peau humaine.
Avantageusement, ladite pomme amère est une variété de pomme à cidre choisi parmi le groupe constitué par les variétésChevalier jaune, Domaine, Doux évêque, Fréquin rouge, Kermerrien, Marie Ménard, Tardive de la Sarthe.
Selon un mode de réalisation, ledit principe actif augmente l’expression des gènes Tas2R19, Tas2R3, Tas2R31, Tas2R4, Tas2R5 et Tas2R50, codant pour des récepteurs à l’amertume Tas2R.
Un deuxième objet de l’invention concerne une composition comprenant un tel principe actif et un milieu physiologiquement acceptable.
Préférentiellement, ledit extrait de pomme amère est alors présent à une concentration comprise entre 0,01% et 10% en poids par rapport au poids total de ladite composition, de préférence entre 0,1% et 1% en poids par rapport au poids total de ladite composition.
Un troisième objet de la présente invention concerne l’utilisation d’un principe actif tel que décrit ci-dessus en tant qu’ingrédient actif cosmétique ou dermato-cosmétique.
Un quatrième objet de la présente invention concerne l’utilisation d’une composition telle que décrite ci-dessus en tant que composition cosmétique ou dermato-cosmétique destinée à être appliquée sur la peau saine.
On entend par utilisation dermato-cosmétique une utilisation qui vise un effet purement cosmétique, mais aussi à améliorer, notamment pour des raisons de confort, encore la santé d’une peau déjà saine. Il ne s’agit donc pas d’utilisations thérapeutiques.
Selon un mode de réalisation, une telle utilisation vise à prévenir la déshydratation de la peau.
Selon un autre mode de réalisation, une telle utilisation vise à prévenir et/ou à atténuer des signes de vieillissements de la peau.
Selon encore un autre mode de réalisation, une telle utilisation a pour objectif d’éclaircir le teint.
Selon encore un autre mode de réalisation, une telle utilisation a pour objectif d’améliorer la barrière cutanée.
Selon encore un autre mode de réalisation, une telle utilisation a pour objectif de stimuler l’immunité cutanée et les défenses antimicrobiennes de la peau saine, notamment en stimulant la production de peptides antimicrobiens ou de composés toxiques pour les bactéries comme l’oxyde d’azote (NO).
Selon encore un autre mode de réalisation, une telle utilisation a pour objectif d’apaiser la peau superficiellement irritée.
Brève description des figures
regroupe trois photographies de coupes histologiques d’un épiderme reconstitué jeune à différents stades de son développement (de haut en bas au jour 5, au jour 10 et au jour 18) ;
est un graphe montrant l’expression des différents gènes de l’amertume codant pour TasR2s dans des échantillons d’épiderme humain reconstitué jeune au cours de la différenciation (J5, J10 et J18) ;
regroupe trois photographies de coupes histologiques d’un épiderme reconstitué vieilli à différents stades de son développement (de haut en bas au jour 5, au jour 10 et au jour 18) ;
est un graphe montrant l’expression des différents gènes de l’amertume codant pour TasR2s dans des échantillons d’épiderme humain reconstitué vieilli au cours de la différenciation (J5, J10 et J18) ;
est un graphe montrant l’expression de gènes codant pour différents récepteurs de l’amertume TasR2s dans des échantillons d’épidermes humains reconstitués jeunes et vieillis ;
est un graphe montrant l’expression des gènes Tas2Rs dans des fibroblastes provenant de donneurs d’âges différents ;
est un graphe montrant l’expression de gènes codant pour différents récepteurs de l’amertume TasR2s dans des fibroblastes de différentes parties du corps humains ;
regroupe deux photographies qui illustrent l’expression du récepteur Tas2R5 sur un explant de peau, via un procédé de marquage immunologique ;
est un graphe représentant l’expression de gènes codant pour différents récepteurs de l’amertume TasR2s sur des kératinocytes épidermiques humains normaux, respectivement sans application d’un extrait concentré de marc de pomme amère selon l’invention, avec application d’un tel extrait à une concentration de 0,1% en poids, et avec application d’un tel extrait à une concentration de 0,5% en poids ;
est un graphe représentant l’intensité de la fluorescence dans des échantillons de peau, en lien avec l’activation des flux de calcium, avec ou non application d’un extrait de pomme amère selon l’invention, en fonction du temps ;
regroupe des photographies de cornéocytes dans le temps, avec ou non application d’un extrait de pomme amère selon l’invention ;
est un graphe qui représente l’augmentation de la desquamation de la peau avec application d’un extrait de pomme amère selon l’invention en fonction du temps, en comparaison avec de la peau sans une telle application.

Claims (7)

  1. Principe actif caractérisé en ce qu’il est constitué d’un extrait de pomme amère activant des récepteurs à l’amertume Tas2Rs présents sur la peau humaine.
  2. Principe actif selon la revendication 1 caractérisé en ce que ladite pomme amère est une variété de pomme choisi parmi le groupe constitué par les variétésChevalier jaune, Domaine, Doux évêque, Fréquin rouge, Kermerrien, Marie Ménard, Tardive de la Sarthe.
  3. Principe actif selon la revendication 1 ou 2 caractérisé en ce qu’il augmente l’expression des gènes Tas2R19, Tas2R3, Tas2R31, Tas2R4, Tas2R5 et Tas2R50, codant pour des récepteurs à l’amertume Tas2R.
  4. Composition comprenant un principe actif selon l’une quelconque des revendications 1 à 3 et un milieu physiologiquement acceptable.
  5. Composition selon la revendication 4, caractérisée en ce ledit extrait est présent à une concentration comprise entre 0,01% et 10% en poids par rapport au poids total de ladite composition, de préférence entre 0,1% et 1% en poids par rapport au poids total de ladite composition.
  6. Utilisation d’un principe actif selon l’une quelconque des revendications 1 à 3 en tant qu’ingrédient actif cosmétique ou dermato-cosmétique.
  7. Utilisation d’une composition selon la revendication 4 ou 5 en tant que composition cosmétique ou dermato-cosmétique destinée à être appliquée sur la peau saine.
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