FR3047641A1 - Formulation comprenant un support d'aerosolisation et de la nicotine r - Google Patents

Formulation comprenant un support d'aerosolisation et de la nicotine r Download PDF

Info

Publication number
FR3047641A1
FR3047641A1 FR1651181A FR1651181A FR3047641A1 FR 3047641 A1 FR3047641 A1 FR 3047641A1 FR 1651181 A FR1651181 A FR 1651181A FR 1651181 A FR1651181 A FR 1651181A FR 3047641 A1 FR3047641 A1 FR 3047641A1
Authority
FR
France
Prior art keywords
nicotine
formulation according
aerosolization
formulation
liquid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
FR1651181A
Other languages
English (en)
Other versions
FR3047641B1 (fr
Inventor
Vincent Bonnarme
Antoine Piccirilli
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
LABORATOIRES CERES
Original Assignee
LABORATOIRES CERES
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by LABORATOIRES CERES filed Critical LABORATOIRES CERES
Priority to FR1651181A priority Critical patent/FR3047641B1/fr
Publication of FR3047641A1 publication Critical patent/FR3047641A1/fr
Application granted granted Critical
Publication of FR3047641B1 publication Critical patent/FR3047641B1/fr
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A24TOBACCO; CIGARS; CIGARETTES; SIMULATED SMOKING DEVICES; SMOKERS' REQUISITES
    • A24BMANUFACTURE OR PREPARATION OF TOBACCO FOR SMOKING OR CHEWING; TOBACCO; SNUFF
    • A24B15/00Chemical features or treatment of tobacco; Tobacco substitutes, e.g. in liquid form
    • A24B15/10Chemical features of tobacco products or tobacco substitutes
    • A24B15/16Chemical features of tobacco products or tobacco substitutes of tobacco substitutes
    • A24B15/167Chemical features of tobacco products or tobacco substitutes of tobacco substitutes in liquid or vaporisable form, e.g. liquid compositions for electronic cigarettes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

L'invention concerne une formulation comprenant : - un support d'aérosolisation ; - de la nicotine ; caractérisée en ce qu'au moins 5 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R. [0002] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'au moins 10 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.

Description

FORMULATION COMPRENANT UN SUPPORT D'AEROSOLISATION
ET DE LA NICOTINE R
[0001] La présente invention se rapporte au domaine du sevrage tabagique.
[0002] La présente invention se rapporte au domaine technique des produits à base de tabac comme les cigarettes, et plus particulièrement aux substituts du tabac, et aux substituts des cigarettes traditionnelles, comme par exemple les cigarettes électroniques.
[0003] Plus précisément, cette invention se rapporte à une composition comprenant de la nicotine sous forme d'énantiomère R, composition liquide ou solide sur un substrat par exemple végétal.
[0004] Les cigarettes traditionnelles sont constituées d'un petit cylindre de papier contenant des feuilles de tabac hachées et traitées, la cigarette pouvant comporter à l'une de ses extrémités un filtre. Une cigarette traditionnelle peut être soit roulée à la main, soit fabriquée en série industriellement.
[0005] La fumée de cigarettes contient de nombreuses substances toxiques, dont au moins une soixantaine sont cancérigènes (goudron, méthanol, arsenic, ammoniaque, plomb, etc.). La consommation de cigarettes traditionnelles provoque chaque année la mort d'environ 6 millions de personnes dans le monde, ainsi que de nombreuses maladies cardio-vasculaires, cancéreuses, etc. (source OMS 2015).
[0006] Pour toutes ces raisons, les législations sur les cigarettes traditionnelles deviennent dans le monde de plus en plus restrictives, qu'il s'agisse de la vente, des lieux de consommation, du design, ou même de la composition.
[0007] S'agissant de la composition, les cigarettiers sont de plus en plus amenés à retirer les substances dangereuses de leurs cigarettes, dont la nicotine fait partie.
[0008] A titre d'exemple, en France, plusieurs lois successives ont eu pour but de limiter la latitude qu'ont les cigarettiers. Dès 1964, les fabricants devaient imprimer un message d'avertissement concernant la toxicité du tabac sur chaque paquet. En 1971, la publicité a été interdite à la radio et à la télévision. Puis, la législation anti-tabac a été définie par la loi Veil de 1976, et par la loi Evin de 1991. L'objectif de ces deux lois est de protéger les personnes non-consommatrices du tabagisme passif, la loi Evin interdit en outre toute publicité et instaure l'interdiction de fumer dans tous les lieux publics fermés comme les centres commerciaux, les gares, les aéroports. De plus, à la fin des années 2000, la consommation de tabac a été interdite dans les lieux publics, comme par exemple dans les bars ou dans les boîtes de nuit.
[0009] Dans le cadre de l'utilisation d'une cigarette traditionnelle, le transfert de la nicotine du tabac au voisinage des alvéoles pulmonaires est réalisé par l'inclusion de la nicotine dans des particules, dont une partie va être convoyée jusqu'aux alvéoles, site d'échange entre le milieu gazeux et le milieu sanguin.
[00010] Il est donc connu que les cigarettes classiques présentent des risques pour la santé des fumeurs et celle de leur entourage, il existe donc une nécessité : - de les rendre le moins toxique possible ; - de fournir des moyens de sevrage tabagique, afin de limiter leur consommation au niveau de la population.
[00011] Lorsqu'un fumeur décide d'arrêter la cigarette traditionnelle sans aucun traitement ni suivi médical, le taux de réussite est très faible, de l'ordre de 3 à 5 % à six mois.
[00012] Dans ce cadre, un ensemble de méthodes ont été mises au point afin d'augmenter le taux de réussite du sevrage tabagique.
[00013] Tout d'abord, certains fumeurs font appel à un traitement à base de principes actifs particuliers.
[00014] Un certain nombre de spécialités pharmaceutiques peut être cité, par exemple ZYBAN® (bupropion), CHAMPIX® (varénicline) ou encore les patchs bien connus contenant de la nicotine.
[00015] Une autre stratégie consiste en des thérapies comportementales et cognitives et ses dérivés. Ceci a pour principe d'entraîner le fumeur à maîtriser ses envies. Cette approche est notamment utilisée en première intention chez la femme enceinte.
[00016] Enfin, d'autres stratégies existent, plus confidentielles : acupuncture, hypnose, mésothérapie, homéopathie, auriculothérapie, etc.
[00017] La plupart du temps, les méthodes de sevrages tabagiques sont classées selon qu'elles présentent ou non un traitement pharmacologique. En outre, un aspect important du sevrage tabagique est lié à la gestuelle, aux aspects psychologiques, non pharmacologiques.
[00018] Dans ce cadre, certaines stratégies de sevrage prennent en compte l'aspect gestuel, en proposant des dispositifs qui ressemblent de près ou de loin à une cigarette traditionnelle, qui miment l'apparence de cigarettes traditionnelles.
[00019] Certaines demandes sont relatives à des dispositifs sans batterie mimant l'apparence d'une cigarette traditionnelle, ces dispositifs ont la plupart du temps un élément inclus en leur sein qui, lui-même, inclut de la nicotine ou un équivalent ayant une autre structure.
[00020] Dans la demande WO 2013/090410, un dispositif de sevrage tabagique simulant en particulier la sensation obtenue avec une cigarette traditionnelle est divulgué. Cette demande se rapporte à un dispositif dépourvu de batterie, les composants du dispositif divulgué s'évaporent, sans chauffage, lors de l'aspiration provoquée par l'utilisateur fumeur. Un dispositif similaire a été également divulgué dans la demande WO 2015/017761.
[00021] D'autres démarches de l'art antérieur se rapportent à ce que l'on appelle aujourd'hui couramment des « cigarettes électroniques », ou bien encore « e-cigarettes », c'est notamment le cas de la demande WO 2014/590079, le dispositif divulgué est une cigarette électronique comprenant de la nicotine ainsi qu'un « ion pairing agent ».
[00022] L'e-cigarette comporte, de manière schématique, trois éléments principaux : - un moyen d'alimentation électrique ; - une cartouche ou un réservoir ; un atomiseur.
[00023] S'agissant du moyen d'alimentation électrique, ce peut être une batterie, rechargeable ou non.
[00024] S'agissant de la cartouche ou du réservoir il ou elle comprend un liquide couramment appelé « e-liquide », ou encore « liquide de e-cigarette », « liquide pour e-cigarette ». Dans le cadre de la présente demande, le terme « composition liquide vaporisable » est le terme le plus englobant et comprend les e-liquides. Les e-liquides comprennent traditionnellement un ou plusieurs solvants (il peut par exemple s'agir de propylène glycol et/ou de glycérol et/ou de l'eau), un ou plusieurs arôme(s) et/ou colorant(s) et/ou autres additifs, et parfois de la nicotine (généralement de 0 à 20 mg/ml).
[00025] Certaines variantes s'agissant de la composition ont été proposées dans l'art antérieur. La demande WO 2015/101760 au nom de LABORATOIRES CERES divulgue l'utilisation d'un solvant en substitution du propylène glycol, ce dernier solvant étant le 1,3-propanediol.
[00026] Le 1,3-propanediol permet dans certains modes de réalisation de s'affranchir en outre de l'utilisation du glycérol.
[00027] S'agissant de l'atomiseur, ce dernier permet de convertir le liquide en brouillard/vapeur simulant la fumée, ce dernier peut notamment être constitué d'une résistance chauffante. Il peut être intégré dans la cartouche d'e-liquide, dans le cas où une cartouche est utilisée. Une valve de petite dimension sensible à la dépression provoquée par l'inspiration ou un contacteur à déclenchement manuel permettent l'alimentation par la pile de l'atomiseur.
[00028] Outre ces trois éléments principaux, la cigarette électronique peut comprendre d'autres éléments : voyant lumineux mimant la combustion, écran d'affichage (permettant d'informer sur le degré de charge de la batterie, etc.), molette de réglage de l'intensité de la vapeur, etc.
[00029] Il existe un besoin de fournir des e-cigarettes ayant de meilleures qualités de sevrage pour le fumeur et, si possible, une toxicité réduite.
[00030] Ce besoin existe également s'agissant des autres dispositifs de substitution des cigarettes.
[00031] On peut également citer, parmi les dispositifs mimant les cigarettes traditionnelles, les cigarettes sans tabac, vendues par exemple sous la dénomination commerciale IMTB®. Outres les controverses quant à la dangerosité des cigarettes sans tabac, il est souvent fait mention par les fumeurs de mauvaises caractéristiques organoleptiques.
[00032] La molécule de nicotine présente un carbone asymétrique, et donc deux isomères R et S. Dans le tabac, et donc dans les cigarettes traditionnelles comprenant du tabac, la nicotine R est très minoritaire par rapport à la nicotine S (beaucoup moins de 5%).
[00033] Dans la publication « Based-Catalyzed Racémisation of Nicotine » (Heterocycles, vol. 19, n. 11, 1982), un procédé de racémisation de la nicotine, susceptible de transformer la nicotine S (d'origine naturelle) en nicotine R est décrit.
[00034] Dans la demande US 2003/082109 au nom de GORENSTEIN, une gomme à mâcher comprenant de la nicotine R est décrite.
[00035] Dans la publication « Application of Nicotine and Enantiomers, Dérivatives and Analogs in Therapy of Neurodegenerative Disorders » (European Journal of Pharmacology, 563 (2007) 18-39), de nombreuses utilisations des énantiomères de la nicotine dans le cadre de thérapies pour la prévention et/ou le soin lié aux maladies neurodégénératives sont décrites. La partie V est relative aux propriétés biologiques de la nicotine R, et des perspectives qui y sont liées. Il est précisé que de nombreuses études ont permis d'établir que les effets pharmacologiques de l'énantiomère R sont similaires (qualitativement) mais moins importants que ceux de l'énantiomère S.
[00036] Dans la demande WO 2005/084126 au nom de FRIEDMAN, un dispositif de sevrage tabagique est décrit, il est précisé que la nicotine peut être de la nicotine R, cette demande est centrée sur un « sucking element », le dispositif est destiné à libérer la nicotine dans la bouche, il n'y a pas de transfert direct du dispositif vers une muqueuse autre que la muqueuse buccale.
[00037] Dans la demande WO 2014/174505, au nom de PERRIGO API LTD., un procédé de fabrication de nicotine comprenant une réduction enzymatique est décrit, il est précisé en page 1 que la nicotine R est moins active et moins toxique que la nicotine S.
[00038] Dans la demande EP 0 568 208 au nom de REYNOLDS TOBACCO COMPANY, un traitement de maladies neurodégénératives par la nicotine R est décrit.
[00039] Ainsi aucun document de l'art antérieur ne décrit une composition permettant l'aérosolisation de la nicotine R.
[00040] Enfin, les e-liquides actuels, lorsqu'ils comprennent de la nicotine, comprennent de la nicotine S.
[00041] La fumée d'une cigarette traditionnelle procure au fumeur une sensation bénéfique au niveau de la gorge, consistant en un picotement typiquement ressenti par l'utilisateur lors du passage de la nicotine dans la bouche. Cette sensation est communément appelée « picotement de gorge », « grattement de gorge », ou, en langue anglaise, « throat hit », « throat scratch » ou encore « throat impact ».
[00042] Cet effet est très recherché par les utilisateurs de substituts de cigarette traditionnelle ou de produits dits allégés.
[00043] Dans le cas de l'utilisation d'une cigarette électronique comme dans le cas de l'utilisation d'une cigarette traditionnelle, la nicotine est absorbée sous forme d'aérosol, les particules d'aérosol pouvant avoir des caractéristiques différentes (type de demi-vie, taille, répartition des tailles, elles peuvent être solides et/ou liquides, etc.).
[00044] Une étude comparant les caractéristiques des particules d'aérosols est disponible, il s'agit de la publication « Comparaison de l'aérosol de la cigarette électronique à celui des cigarettes ordinaires et de la chicha » (Revue des Maladies Respiratoires (2013) 30, 752-757).
[00045] Dans le cadre de la présente demande, on appelle « aérosol » un ensemble de particules solides et/ou liquides, en suspension dans un milieu gazeux. Par exemple, la brume ou le brouillard est un aérosol car les gouttelettes d'eau restent en suspension dans l'air. La fumée d'une cheminée est également un aérosol car les particules liquides et solides restent en suspension dans le gaz issu de la combustion. La fumée de tabac d'une cigarette classique est également un aérosol, dans la mesure où les particules restent en suspension dans le gaz issu de la combustion. Enfin, une vapeur d'e-cigarette est également un aérosol car les gouttelettes restent en suspension dans le gaz issu de la vaporisation de l'e-liquide. A l'inverse, la pluie qui tombe n'est pas un aérosol car les gouttes ne restent pas en suspension. Comme critère de persistance, on peut par exemple considérer que les particules d'un aérosol doivent chuter de moins de 0,5 m/seconde.
[00046] Dans le cadre de la présente demande, on appelle « support d'aérosolisation » un support permettant, avec ou sans apport d'énergie, de générer un aérosol. Il peut par exemple s'agir d'un substrat végétal comme le tabac (de cigarette ou bien encore de narguilé). Il peut également s'agir d'un liquide d'e-cigarette. Lorsque le support d'aérosolisation est un substrat végétal comme le tabac, il s'agit d'un support d'aérosolisation de type « dégradable », il va être consumé. Lorsque le support d'aérosolisation est un e-liquide, il s'agit d'un support d'aérosolisation « de changement d'état » (il n'y a pas ou peu de réactions chimiques, l'aérosol est généré par la vaporisation du e-liquide).
[00047] Dans le cadre de la présente demande, on appelle « formulation » une formulation pouvant comprendre des composés particuliers, et pouvant donner lieu à une aérosolisation. On parlera notamment de « formulation selon l'invention » pour de telles formulations comprenant de la nicotine R. On parlera de « formulation classique » ou de formulation « traditionnelle » pour de telles formulations comprenant de la nicotine S (isomère présent notamment dans les cigarettes traditionnelles et dans les liquides d'e-cigarette actuels), les formulations traditionnelles sont le tabac et les liquides d'e-cigarettes comprenant de la nicotine R. La plupart du temps, il sera précisé « formulation traditionnelle comprenant de la nicotine S ».
[00048] Dans le cadre de la présente demande, lorsqu'une formulation inclut un support d'aérosolisation et de la nicotine, ladite nicotine est expressément exclue du terme « support d'aérosolisation ».
[00049] Il existe une nécessité de fournir des méthodes de sevrage tabagique plus efficaces, prenant de préférence en compte à la fois les aspects liés à la pharmacologie (sensation de manque, etc.) et les aspects psychologiques (dispositifs ayant l'allure d'une cigarette traditionnelle, gestuelle similaire, etc.).
[00050] De manière surprenante, il a été mis en évidence par la demanderesse que la nicotine R, en association avec un support d'aérosolisation, ledit support d'aérosolisation pouvant par exemple être une composition liquide vaporisable de type e-liquide ou bien un substrat végétal comme le tabac, avait pour effet de provoquer chez le fumeur un moindre désir de fumer une cigarette traditionnelle ou une e-cigarette comprenant de la nicotine S par la suite.
[00051] Sans vouloir être lié par une quelconque explication, il semblerait que les récepteurs sur lesquels se fixe la nicotine S, notamment dans les voies aériennes, sont désensibilisés par la nicotine R. Ceci appelle deux remarques : l'effet ressenti de la nicotine R sur les voies aériennes (le throat hit) est moindre que l'effet de la nicotine S ; une fois mises en contact avec la nicotine R, les voies aériennes sont moins sensibles à la nicotine S pendant une certain période.
[00052] En pratique, cela présente un fort intérêt dans la mesure où le fumeur, alternant nicotine R et S, deviendra progressivement moindrement dépendant de la nicotine S, qui ne lui provoquera plus le même effet sur les voies aériennes.
[00053] En outre, les aspects psychologiques (gestuelle, etc.) sont maintenus, afin d'aider le fumeur à se départir de son addiction progressivement.
[00054] Enfin, la nicotine R présente une toxicité moindre (la toxicité est abaissée de l'ordre de 60 % à 70 % entre la nicotine S et la nicotine R).
[00055] L'invention concerne une formulation comprenant : un support d'aérosolisation ; - de la nicotine ; caractérisée en ce qu'au moins 5 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.
[00056] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'au moins 10 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.
[00057] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'au moins 20 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.
[00058] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'au moins 40 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.
[00059] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'au moins 60 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.
[00060] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'au moins 80 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.
[00061] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'au moins 95 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.
[00062] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ledit support d'aérosolisation est un support d'aérosolisation de changement d'état.
[00063] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ledit support d'aérosolisation est une composition liquide vapori sable.
[00064] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite vaporisation est opérée par une chaleur comprise entre 10°C et 200°C.
[00065] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite vaporisation est opérée par une chaleur comprise entre 30°C et 150°C.
[00066] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite vaporisation est opérée par une chaleur comprise entre 50°C et 90°C.
[00067] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que la concentration en ladite nicotine R dans ladite composition liquide vapori sable est comprise entre 1 mg/ml et 40 mg/ml.
[00068] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que la concentration en ladite nicotine R dans ladite composition liquide vaporisable est comprise entre 5 mg/ml et 30 mg/ml.
[00069] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que la concentration en ladite nicotine R dans ladite composition liquide vaporisable est comprise entre 5 mg/ml et 20 mg/ml.
[00070] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins un solvant choisi dans le groupe constitué du glycérol, du propylène glycoi, de l'éthanol, du diglycérol, du triglycérol, 1,2-butanediol, le 1,3-butanediol, le 1,4-butanediol, le 1,2-pentanediol, le 1,2-hexanediol, le 1,2-heptanediol, le 1,2-octanediol, du 1,3-propanediol et leurs mélanges.
[00071] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins un solvant choisi dans le groupe constitué du glycérol, du propylène glycoi et du 1,3-propanediol.
[00072] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins du glycérol.
[00073] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins du diglycérol.
[00074] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins un solvant choisi dans le groupe constitué du propylène glycol, et du 1,3-propanediol.
[00075] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins du propylène glycol.
[00076] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins du 1,3-propanediol.
[00077] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'elle comprend en outre au moins un substitut à la nicotine différent de la nicotine.
[00078] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ledit support d'aérosolisation est un support d'aérosolisation dégradabie.
[00079] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ledit support d'aérosolisation est un substrat végétal.
[00080] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ledit support d'aérosolisation est du tabac.
[00081] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que la teneur pondérale en ladite nicotine R dans ledit tabac est comprise entre 0,01 et 5 % [00082] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que la concentration en ladite nicotine R dans ledit tabac est comprise entre 0,01 et 0,1%.
[00083] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que la concentration en ladite nicotine R dans ledit tabac est comprise entre 0,05 et 0,5%.
[00084] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que la concentration en ladite nicotine R dans ledit tabac est comprise entre 0,1 et 0,2 %.
[00085] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce qu'elle comprend en outre au moins un substitut à la nicotine différent de la nicotine.
[00086] Dans un mode de réalisation, la formulation selon l'invention est caractérisée en ce que ledit au moins un substitut à la nicotine est choisi dans le groupe constitué de la vitamine C, les alcaloïdes, les extraits de poivre, les extraits de piment, les hydroxyacides, les dérivés organiques comprenant un motif pyridine et/ou pyrrolidine.
[00087] Cigarette électronique, caractérisée en ce qu'elle comprend une formulation liquide vapo ri sable selon l'invention.
[00088] Réservoir ou cartouche de cigarette électronique, caractérisé en ce qu'il comprend une formulation liquide vaporisable selon l'invention.
[00089] L'invention concerne également une méthode de sevrage tabagique chez une personne, caractérisé en ce qu'elle comprend : - au moins une étape d'aérosolisation puis inhalation par ladite personne d'une formulation selon l'une quelconque des revendications précédentes ; puis - au moins une étape d'aérosolisation puis inhalation par ladite personne d'une formulation traditionnelle comprenant de la nicotine S ; lesdites étapes étant séparées par un intervalle de temps d'au moins 10 minutes.
[00090] L'invention concerne également une formulation selon l'invention, destinée à être utilisée dans le sevrage tabagique, ladite, formulation étant aérosolisée/inhalée avant l'aérosolisation/inhalation d'une formulation traditionnelle comprenant de la nicotine S.
[00091] L'invention concerne également une formulation selon l'invention, destinée à être utilisée dans le sevrage tabagique, ladite formulation étant aérosolisée/inhalée avant l'aérosolisation/inhalation d'une formulation traditionnelle comprenant de la nicotine S, lesdites aérosolisations/inhalation ayant séparées par un intervalle de temps d'au moins 10 minutes.
[00092] L'invention concerne également un packaging comprenant au moins deux cigarettes, dans lequel : - au moins une cigarette est une cigarette comprenant une formulation selon l'invention. - au moins une cigarette est une cigarette traditionnelle.
[00093] Dans un mode de réalisation, le packaging selon l'invention est caractérisé en ce que l'au moins une cigarette comprenant une formulation selon l'invention et l'au moins une cigarette traditionnelle ne sont pas discernables visuellement par le fumeur d'attention moyenne.
EXEMPLES
Exemple 1 : compositions liquides vaporisables comprenant de la nicotine R selon l'invention [00093] Les compositions liquides vaporisables suivantes ont été préparées :
[00094] Exemple 2 : influence de la désensibilisation provoquée par la nicotine R sur l'effet produit par la prise subséquente de nicotine S.
[00095] La désensibilisation provoquée par la nicotine R sur l'effet produit par la prise subséquente de nicotine S a été évaluée.
[00096] Le but de ces essais est de démontrer l'effet inhibiteur de la nicotine R sur la nicotine S addictive évaluée selon le ressenti de l'effet de grattement en gorge.
[00097] Le test a été mené auprès de 4 sujets, tous vapoteurs ou va pote u rs/fu meurs.
[00098] La cigarette électronique utilisée est la suivante : Batterie i-stick Eleaf TV 60W Clearomiseur Evod Mèche 2,2 ohms, puissance délivrée, 7,3 V.
[00099] Les compositions en nicotine R et/ou S des e-liquides (ou compositions liquides aérosolisables) utilisés sont les suivantes :
[000100] Les conditions préliminaires (préparation des tests) sont les suivantes :
[000101] Le e-liquide 1 (100% de nicotine S) et le e-liquide 2 (100% de nicotine R) ont été testés dans un premier temps. Le e-liquide 1 (100% de nicotine S, 5 bouffées) procure une force de grattement de gorge ressentie de 9/10, tandis que le e-liquide 2 (100% de nicotine R, 5 bouffées) procure une sensation de grattement de gorge ressentie de 0/10. La nicotine R ne provoque donc aucun grattement de gorge, contrairement à la nicotine S.
[000102] Des tests de désensibilisation ont ensuite été menés, comme suit ;
[000103] Conclusion du test de désensibilisation : la désensibilisation induite par le e-liquide 2 (100 % nicotine R) est plus prononcée que celle induite par le e-liquide 3 (50 % nicotine R - 50 % nicotine S), dans la mesure où la force du grattement de gorge ressentie lors du va potage ultérieur du e-liquide 1 (100% nicotone S) est plus faible.
[000104] Ceci démontre que la nicotine R désensibilise plus que la nicotine S.

Claims (12)

  1. REVENDICATIONS
    1. Formulation comprenant : - un support d'aérosolisation ; - de la nicotine ; caractérisée en ce qu'au moins 5 % de ladite nicotine est sous forme d'énantiomère R.
  2. 2. Formulation selon la revendication 1, caractérisée en ce que ledit support d'aérosolisation est une composition liquide vaporisable par vaporisation.
  3. 3. Formulation selon la revendication 2, caractérisée en ce que ladite vaporisation est opérée par une chaleur comprise entre 10°C et 200°C.
  4. 4. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que. la concentration en ladite nicotine R dans ladite composition liquide vaporisable est comprise entre 1 mg/ml et 40 mg/ml.
  5. 5. Formulation selon l'une quelconque des revendications 2 à 4, caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins un solvant choisi dans le groupe constitué du glycérol, du propylène glycol, de l'éthanol, du diglycérol, du triglycérol, 1,2-butanediol, le 1,3-butanediol, le 1,4-butanediol, le 1,2-pentanediol, le 1,2-hexanediol, le 1,2-heptanediol, le 1,2-octanediol, du 1,3-propanediol et leurs mélanges.
  6. 6. Formulation selon l'une quelconque des revendications 2 à 5, caractérisée en ce que ladite composition liquide vaporisable comprend au moins un solvant choisi dans le groupe constitué du propylène glycol,et du 1,3-propanediol.
  7. 7. Formulation selon la revendication 1, caractérisée en ce que ledit support d'aérosolisation est un support d'aérosolisation dégradable.
  8. 8. Formulation selon la revendication 7, caractérisée en ce que ledit support d'aérosolisation est substrat végétal.
  9. 9. Formulation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle comprend en outre au moins un substitut à la nicotine différent de la nicotine.
  10. 10. Cigarette éléctronique, caractérisée en ce qu'elle comprend une formulation liquide vaporisable selon l'une quelconque des revendications 2 à 6
  11. 11. Réservoir ou cartouche de cigarette électronique, caractérisé en ce qu'il comprend une formulation liquide vaporisable selon l'une quelconque des revendications 2 à 6.
  12. 12. Formulation selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, pour son utilisation dans le sevrage tabagique.
FR1651181A 2016-02-12 2016-02-12 Formulation comprenant un support d'aerosolisation et de la nicotine r Active FR3047641B1 (fr)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR1651181A FR3047641B1 (fr) 2016-02-12 2016-02-12 Formulation comprenant un support d'aerosolisation et de la nicotine r

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR1651181A FR3047641B1 (fr) 2016-02-12 2016-02-12 Formulation comprenant un support d'aerosolisation et de la nicotine r

Publications (2)

Publication Number Publication Date
FR3047641A1 true FR3047641A1 (fr) 2017-08-18
FR3047641B1 FR3047641B1 (fr) 2021-10-29

Family

ID=56801618

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FR1651181A Active FR3047641B1 (fr) 2016-02-12 2016-02-12 Formulation comprenant un support d'aerosolisation et de la nicotine r

Country Status (1)

Country Link
FR (1) FR3047641B1 (fr)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT201700106031A1 (it) * 2017-09-22 2019-03-22 Renzo Luciano Cattaneo Realizzazione di una formulazione liquida per l'addizione rapida di nicotina e la riduzione delle emissione nocive dei liquidi per sigarette elettroniche
CN110506978A (zh) * 2019-09-11 2019-11-29 深圳多客技术有限公司 一种电子烟烟油溶剂、包含其的电子烟烟油及制备方法
CN110916241A (zh) * 2019-11-20 2020-03-27 许达勇 一种烟碱气雾剂及其制备方法

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS56113286A (en) * 1980-02-08 1981-09-07 Japan Tobacco & Salt Public Tobacco smoking taste imparting method
JPS5871893A (ja) * 1981-10-26 1983-04-28 Japan Tobacco Inc R−ニコチンの製造法
AU4146985A (en) * 1985-04-22 1986-10-30 Advanced Tobacco Products Inc. Vaporisable nicotine composition
US4793366A (en) * 1985-11-12 1988-12-27 Hill Ira D Nicotine dispensing device and methods of making the same
US4830028A (en) * 1987-02-10 1989-05-16 R. J. Reynolds Tobacco Company Salts provided from nicotine and organic acid as cigarette additives
WO2015183801A1 (fr) * 2014-05-27 2015-12-03 R. J. Reynolds Tobacco Company Sels, co-cristaux, et complexes de co-cristaux de sels de nicotine

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS56113286A (en) * 1980-02-08 1981-09-07 Japan Tobacco & Salt Public Tobacco smoking taste imparting method
JPS5871893A (ja) * 1981-10-26 1983-04-28 Japan Tobacco Inc R−ニコチンの製造法
AU4146985A (en) * 1985-04-22 1986-10-30 Advanced Tobacco Products Inc. Vaporisable nicotine composition
US4793366A (en) * 1985-11-12 1988-12-27 Hill Ira D Nicotine dispensing device and methods of making the same
US4830028A (en) * 1987-02-10 1989-05-16 R. J. Reynolds Tobacco Company Salts provided from nicotine and organic acid as cigarette additives
WO2015183801A1 (fr) * 2014-05-27 2015-12-03 R. J. Reynolds Tobacco Company Sels, co-cristaux, et complexes de co-cristaux de sels de nicotine

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DATABASE WPI Week 198142, Derwent World Patents Index; AN 1981-76880D, XP002765081 *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT201700106031A1 (it) * 2017-09-22 2019-03-22 Renzo Luciano Cattaneo Realizzazione di una formulazione liquida per l'addizione rapida di nicotina e la riduzione delle emissione nocive dei liquidi per sigarette elettroniche
CN110506978A (zh) * 2019-09-11 2019-11-29 深圳多客技术有限公司 一种电子烟烟油溶剂、包含其的电子烟烟油及制备方法
CN110916241A (zh) * 2019-11-20 2020-03-27 许达勇 一种烟碱气雾剂及其制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
FR3047641B1 (fr) 2021-10-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Dinardo et al. Vaping: The new wave of nicotine addiction
Fadus et al. The rise of e-cigarettes, pod mod devices, and JUUL among youth: Factors influencing use, health implications, and downstream effects
RU2561856C1 (ru) Способ и устройство для имитации хемосенсорных ощущенийц курения
Knorst et al. The electronic cigarette: the new cigarette of the 21st century?
US20050236006A1 (en) Smoking cessation devices, methods of use and methods of conducting business therewith
Kong et al. A call to end the epidemic of adolescent E-cigarette use
FR3047641A1 (fr) Formulation comprenant un support d'aerosolisation et de la nicotine r
WO2020178384A1 (fr) Compositions de vapotage
JP2024024046A (ja) エアロゾル化可能な配合物
KR101257828B1 (ko) 다마스콘 함유 금연보조제 조성물
US20160095816A2 (en) Article and methods for oral self-administration of nicotine
Johnson et al. Chemosensory contributions of e-cigarette additives on nicotine use
JP2022506067A (ja) エアロゾル化可能な配合物
Aicher et al. Electronic cigarettes: questions in the mist
US5383478A (en) Low tar and low nicotine cigarette adapted to provide enhanced smoking satisfaction
Greydanus et al. Substance use and abuse in adolescents: An overview
US20130287704A1 (en) Article and methods for oral self-administration of nicotine
Del Ciampo et al. Adolescents, e-cigarettes and nicotine: a dangerous interaction
Toumbis Electronic Nicotine Delivery Systems A review for clinicians.
Majewski et al. Electronic cigarettes and their effects on human health
Sakthisankaran et al. Health Risks Associated with Tobacco Consumption in Humans: An Overview
Beyazçiçek et al. E-cigarettes: A Novel Phenomenon
EP4138585A1 (fr) Formulation aérosolisable
Rao et al. E-cigarettes in India-An invite to oral cancer
Ejaz et al. E-Cigarettes: Harmless substitute to conventional smoking or a devil in disguise?

Legal Events

Date Code Title Description
PLFP Fee payment

Year of fee payment: 2

PLSC Publication of the preliminary search report

Effective date: 20170818

PLFP Fee payment

Year of fee payment: 3

PLFP Fee payment

Year of fee payment: 5

PLFP Fee payment

Year of fee payment: 6

PLFP Fee payment

Year of fee payment: 7

PLFP Fee payment

Year of fee payment: 8

PLFP Fee payment

Year of fee payment: 9