FR2867778A1 - Utilisation de derives d'indazolecarboxamides pour la preparation d'un medicament destine au traitement et a la prevention du paludisme - Google Patents
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Abstract
Utilisation d'un composé répondant à la formule générale (I) :dans laquelle :R1 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe -NH2, -NHR2, -NHCOR2, -NO2, -CN, -CH2NH2 ou -CH2NHR2 ; ou R1 représente un phényle éventuellement substitué; ou R1 représente un groupe hétéroaromatique éventuellement substitué ;Ar représente un groupe phényle un groupe hétéroaromatique, éventuellement substitués ;R2 et R3 représentent un groupe C1-6 alkyle éventuellement substitué par un groupe -CONH2, par un groupe phényle ou par un groupe hétéroaromatique ; ou bien R2 et R3 représentent un groupe phényle ou un groupe hétéroaromatique ; etn est égal à 0, 1, 2 ou 3,à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ou à l'état d'hydrate ou de solvat,pour la préparation d'un médicament destiné au traitement et à la prévention du paludisme.
Description
(CH2)nAr (I)
Claims (7)
1. Utilisation d'un composé répondant à la formule générale (I) : (CH2) nAr
N H (1)
dans laquelle: R, représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe -NH2, -NHR2, -NHCOR2, -NO2, -CN, -CH2NH2 ou -CH2NHR2; ou bien R, représente un phényle éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène et les groupes C1 alkyles, C1.6 alcoxy, -OH, -NH2, -NHR2 et - NR2R3; ou bien R, représente un groupe hétéroaromatique éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène et les groupes hétéroaromatiques, C1_6 alkyles, -OH, -NH2, -NHR2, -NHCOR2, -COOR2, -CONH2, -CONHR2 et - CH2XR2, où X est choisi parmi O, NH et S; Ar représente un groupe phényle éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène et les groupes C1_6 alkyles, C1_6 thioalkyles, C1_6 alcoxy, -CH2OH, phénoxy, morpholinyle, -CH2-morpholinyle, -NH2, -NHR2, -NR2R3, -NHS02R2, -CN, -SO2R2, -SO2NH2, - S02NHR2, -000H, -COOR2, -CONH2, -CONHNH2, -CONHR2, -CH2NHR2 et - CH2NR2R3; ou bien Ar représente un groupe hétéroaromatique éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène et les groupes C1_6 alkyles, C1_6 thioalkyles, C1_6 alcoxy, -CH2OH, phénoxy, morpholinyle, -CH2-morpholinyle, -NH2, -NHR2, -NR2R3, -NHS02R2, -CN, S02R2, -SO2NH2, -S02NHR2, -000H, -COOR2, -CONH2, -CONHNH2, -CONHR2, CH2NHR2 et -CH2NR2R3; R2 et R3, identiques ou différents l'un de l'autre, représentent un groupe C1.6 30 alkyle éventuellement substitué par un groupe -CONH2, par un groupe phényle ou par un groupe hétéroaromatique; ou bien R2 et R3, identiques ou différents l'un de l'autre, représentent un groupe phényle ou un groupe hétéroaromatique; et n est égal à 0, 1, 2 ou 3, ledit composé de formule générale (I) se trouvant à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ou à l'état d'hydrate ou de solvat, pour la préparation d'un médicament destiné au traitement et à la prévention du paludisme.
2. Utilisation selon la revendication 1, dans laquelle le composé de formule 5 générale (I) est tel que: R1 représente un groupe hétéroaromatique éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène et les groupes hétéroaromatiques, C1_6 alkyles, -NH2 et -CONHR2; et/ou Ar représente un groupe phényle éventuellement substitué par un ou deux 10 substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les groupes NHS02R2, -CN, -S02R2, -SO2NH2i -SO2NHR2 et -CH2NHR2; ou bien Ar représente un groupe hétéroaromatique éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène et les groupes C1.6 alkyles, C1_6 thioalkyles, C1.6 alcoxy, CH2OH, phénoxy, morpholinyle, -CH2-morpholinyle, -NH2, -NHR2, -NR2R3, NHSO2R2, -CN, -S02R2, -SO2NH2, -S02NHR2, -000H, -COOR2, -CONH2, -CONHNH2, -CONHR2, -CH2NHR2 et -CH2NR2R3; et/ou R2 et R3, identiques ou différents l'un de l'autre, représentent un groupe C1.6 alkyle éventuellement substitué par un groupe -CONH2; ou bien R2 et R3, identiques ou différents l'un de l'autre, représentent un groupe phényle ou un groupe hétéroaromatique; et/ou n est égal à 0 ou 1, ledit composé de formule générale (I) se trouvant à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ou à l'état d'hydrate ou de solvat.
3. Utilisation selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle R1 représente un groupe pyrazolyle, thiazolyle, tétrazolyle, oxazolyle, pyridinyle, isoquinolinyle ou pyrrolo[2,3-c]pyridinyle.
4. Utilisation selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle R1 représente un groupe hétéroaromatique éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène et les groupes pyridinyle, C1_6 alkyles, -NH2 et -CONHR2.
5. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle Ar représente un groupe phényle éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les groupes -NHSO2R2, -CN, -S02R2, -SO2NH2, -SO2NHR2 et -CH2NHR2; ou bien Ar représente un groupe pyridinyle éventuellement substitué par un ou deux substituants choisis indépendamment l'un de l'autre parmi les atomes d'halogène et les groupes C1_6 alkyles, C1.6 thioalkyles, C1_6 alcoxy, CH2OH, phénoxy, morpholinyle, -CH2-morpholinyle, -NH2, -NHR2, -NR2R3, NHSO2R2, -CN, -S02R2, -SO2NH2, -SO2NHR2, -COOH, -COOR2, -CONH2, -CONHNH2, -CONHR2, -CH2NHR2 et -CH2NR2R3.
6. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle R2 et R3, identiques ou différents l'un de l'autre, représentent un groupe méthyle ou éthyle, éventuellement substitué par un groupe -CONH2; ou bien R2 et R3, identiques ou différents l'un de l'autre, représentent un groupe phényle ou un groupe hétéroaromatique.
7. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, d'un 15 composé de formule générale (I) choisi parmi: - le N-(pyridin-4-yl)-5-isoquinolin-4-yl-1 H-indazole-3-carboxamide, - le N-(pyridin-4-yl)-5-(1 H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-1 H-indazole-3carboxamide, - le 5-(1 H-pyrazol-4-yl)-N-(pyridin-4-yl)-1 H-indazole-3-carboxamide, - le 5-(6-chloropyridin-3-yl)-N-pyridin-4-yl-1 H-indazole-3-carboxamide, - le N-{3-[(éthylamino)méthyl]phényl}-5-isoquinolin-4-yl-1 H-indazole-3carboxamide, et - le N-{3-[(éthylamino)méthyl]phényl}-5-(1 H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)- 1 H-indazole-3-carboxamide, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ou à l'état d'hydrate ou de solvat.
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