FR2761604A1 - NEW COSMETIC COMPOSITIONS TO ENHANCE AND BRIGHTEN SKIN - Google Patents

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Abstract

Plants of the genus Hyptis (Labiatae family) are used for making extracts used in cosmetics for lightening the skin, eliminating freckles and improving and homogenising complexion. Inter alia, the H. pectinata, H. verticillata, H. capitata, H. mutabilis, H. suaveolens, H. spicigera species can be used. The extracts, obtained by the usual (maceration, decoction) or novel (microwaves, ultrasounds) methods can contain variable amounts of phenolic, flavonoid derivatives or hydroquinone derivatives.

Description

La pigmentation de la peau est due à la synthèse de mélanine dans les cellules spécialisées, ainsi qu'à la distribution homogène de cette mélanine dans les kératinocytes de l'épiderme. Dans une peau saine, parfaite, cette synthèse est bien réglée, modulée par l'exposition au soleil et par le processus de desquamation.The pigmentation of the skin is due to the synthesis of melanin in specialized cells, as well as to the homogeneous distribution of this melanin in the keratinocytes of the epidermis. In healthy, perfect skin, this synthesis is well regulated, modulated by exposure to the sun and by the desquamation process.

II arrive, néanmoins, dans de nombreux cas que ce processus complexe soit déréglé: un manque de mélanogénèse (soit dû à un problème génétique, soit à la suite d'une blessure de la peau) est aussi possible qu'une surabondance localisée de pigmentation: les taches de rousseur, les taches de sénescence, et les taches diffuses (chloasma, taches de grossesse) en sont les phénomènes les plus connus. It happens, however, in many cases that this complex process is disturbed: a lack of melanogenesis (either due to a genetic problem, or following a skin injury) is as possible as a localized overabundance of pigmentation : freckles, age spots, and diffuse spots (chloasma, pregnancy spots) are the most well-known phenomena.

Puisque ces symptômes ne constituent pas de véritables pathologies, étant plus un problème d'esthétique que de santé, et puisque la mélanogénèse a lieu au sein de l'épiderme, c'est plutôt l'industrie cosmétique que pharmaceutique qui s'est intéressée à ce problème.Since these symptoms do not constitute real pathologies, being more of an aesthetic problem than of health, and since melanogenesis takes place within the epidermis, it is rather the cosmetic industry than the pharmaceutical which is interested in this issue.

De nombreuses molécules ou substances ont été proposées pour traiter l'hyperpigmentation de la peau, mais peu d'entre-elles peuvent être retenues pour une application topique cosmétique (problème d'irritation, de législation, de toxicité). Celles qui restent après cette sélection ne sont en général pas très efficaces.Many molecules or substances have been proposed to treat hyperpigmentation of the skin, but few of them can be retained for a topical cosmetic application (problem of irritation, legislation, toxicity). Those that remain after this selection are generally not very effective.

L objet du présent brevet est la découverte que les extraits de plantes appartenant au genre Hyptis, également appelé Hiptis, (famille des Labiatae) possèdent une forte activité biologique qui permet de les employer avantageusement dans des compositions cosmétiques destinées à la dépigmentation, donc pour éclaircir la peau, diminuer les taches de rousseur, les taches brunes, le chloasma et d autres discolorations cutanées.The object of this patent is the discovery that plant extracts belonging to the genus Hyptis, also called Hiptis, (family of Labiatae) have a strong biological activity which makes it possible to use them advantageously in cosmetic compositions intended for depigmentation, therefore for lightening skin, reduce freckles, dark spots, chloasma and other skin discolourations.

Les espèces utilisables du genre Hyptis comprennent entre autres les plantes
H. pectinata, H.verticillata, H. capitata, H. mutabilis, H. suaveolens, H. spicigera sans que cette liste soit limitative.Usable species of the genus Hyptis include among others plants
H. pectinata, H. verticillata, H. capitata, H. mutabilis, H. suaveolens, H. spicigera without this list being exhaustive.

L'avantage des extraits de cette plante réside dans un ratio favorable d'activité biologique sur matière sèche (et couleur associée), ce qui est souvent problématique en phytothérapie cosmétique. Les extraits sont stables, sans forte odeur et facilement utilisables dans tout type de produit cosmétique. The advantage of the extracts of this plant lies in a favorable ratio of biological activity on dry matter (and associated color), which is often problematic in cosmetic phytotherapy. The extracts are stable, without strong odor and easily usable in any type of cosmetic product.

Les solvants d'extraction pour la préparation des extraits objets du présent brevet peuvent être choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, les polyéthylènes glycols, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants.The extraction solvents for the preparation of the extracts which are the subject of this patent can be chosen from water, propylene glycol, butylene glycol, glycerin, polyethylene glycols, methyl or ethyl ethers of diglycols, cyclic polyols, ethoxylated or propoxylated diglycols or any mixture of these solvents.

Les extraits peuvent être obtenus par macération de la plante dans le solvant d'extraction, pendant une durée plus ou moins longue. A la place de la macération simple, on peut employer, par exemple, des techniques à contre courant, la décoction, la lixiviation, I'extraction à l'aide d'ultrasons, de microondes.The extracts can be obtained by maceration of the plant in the extraction solvent, for a more or less long period. Instead of simple maceration, one can use, for example, counter-current techniques, decoction, leaching, extraction using ultrasound, microwaves.

Pour certaines applications cosmétiques il peut s'avérer utile de préparer un extrait sec à partir de l'extrait liquide. Ceci peut être réalisé par les techniques classiques de précipitation, de séchage, d'évaporation, d'atomisation ou de lyophilisation.For certain cosmetic applications it may prove useful to prepare a dry extract from the liquid extract. This can be achieved by conventional precipitation, drying, evaporation, atomization or lyophilization techniques.

D autres plantes, comme la busserole (Uva ursi L) contiennent des dérivés d hydroquinone et sont déjà utilisées pour la dépigmentation cutanée. Un aspect particulier de la découverte objet du présent brevet est le fait que la combinaison des extraits d'Hyptis spp. et d'Uva ursi L. (Busserole) est particulièrement active dans cette application, plus que l'addition simple des effets ne le laisse supposer.Other plants, such as the bearberry (Uva ursi L) contain hydroquinone derivatives and are already used for skin depigmentation. A particular aspect of the discovery which is the subject of this patent is the fact that the combination of extracts of Egyptis spp. and d'Uva ursi L. (Bearberry) is particularly active in this application, more than the simple addition of the effects suggests.

Des exemples vont illustrer les réalisations du brevet:
Exemple n" 1: préparation d un extrait d'Hyptis verticillata 100 g de plante sèche (parties aériennes) sont broyés finement, puis mélangés avec le solvant d extraction (glycérine/eau 80/20) et extraits par chauffage rapide aux micro-ondes. Après séparation de la plante du solvant, I extrait est décoloré, éventuellement conservé et standardisé.Examples will illustrate the achievements of the patent:
Example 1: Preparation of an Egyptis verticillata extract 100 g of dry plant (aerial parts) are finely ground, then mixed with the extraction solvent (glycerin / water 80/20) and extracted by rapid heating in the microwave. After separation of the plant from the solvent, the extract is discolored, possibly preserved and standardized.

Exemple n" 2: extrait éthanolique d'Hyptis spicigera 100 g de plante sèche (partie aériennes) sont broyés finement, puis extraits à épuisement par 1 I d'éthanol à 55"C. Après séparation des résidus végétaux par filtration, le filtrat est filtré sur charbon, puis concentré par évaporation à sec. II est ensuite repris dans un mélange propylène glycol - eau (50/50) à la concentration de 3%.Example No. 2: Ethanolic extract of Egyptis spicigera 100 g of dry plant (aerial parts) are finely ground, then extracted to exhaustion with 1 I of ethanol at 55 "C. After separation of the plant residues by filtration, the filtrate is filtered on charcoal, then concentrated by dry evaporation. It is then taken up in a propylene glycol-water mixture (50/50) at a concentration of 3%.

Exemple n" 3: crème dépigmentante
BrijR 721 2.4 BrijR 72 2.6
ArlamolR E 8.0
Cire d'abeille 0.5 AbilR ZP 2434 3.0
Propylène glycol 3.0
CarbopolR 941 0.25
Triéthanolamine 0.25
Extrait liquide d'Hyptis spicigera 7.0 (selon l'exemple n" 2)
Eau, conservateurs, parfums qsp 100 g.Example No. 3: depigmenting cream
BrijR 721 2.4 BrijR 72 2.6
ArlamolR E 8.0
Beeswax 0.5 AbilR ZP 2434 3.0
Propylene glycol 3.0
CarbopolR 941 0.25
0.25 triethanolamine
Liquid extract of Egyptis spicigera 7.0 (according to example no. 2)
Water, preservatives, perfumes qs 100 g.

Exemple n" 4:
Activité biochimique de I extrait d'Hyptis verticillata. Example # 4:
Biochemical activity of I extract of Egyptis verticillata.

Un extrait préparé selon la méthode d extraction décrite dans l exemple n" 2 est soumis au test d activité inhibitrice de la tyrosinase. La tyrosinase est enzyme clé de la mélanogénèse. Elle convertit la tyrosine en dopa et le dopa en dopachrome. La réaction enzymatique peut être suivie par spectroscopie à 475 nm (apparition du dopachrome). Une action dépigmentante passe - la plupart du temps - par une inhibition de cette réaction enzymatique qui empêche la synthèse de nouvelles molécules de mélanine dans la peau.An extract prepared according to the extraction method described in Example 2 is subjected to the tyrosinase inhibitory activity test. Tyrosinase is a key enzyme in melanogenesis. It converts tyrosine to dopa and dopa to dopachrome. The enzymatic reaction can be followed by spectroscopy at 475 nm (appearance of dopachrome). A depigmenting action passes - most of the time - by an inhibition of this enzymatic reaction which prevents the synthesis of new melanin molecules in the skin.

Le test, effectué selon les protocoles enzymatiques standards (protocole
SIGMA de phenolase et de tyrosinase), montre la forte activité de l extrait d'Hyptis verticillata. L effet d inhibition dépend de la dose: à 0.025% I. inhibition est de 55%, à 0.05% elle monte à 78%, à 0.75% elle est de 91% et à 0.1% elle est à 99.0%. En combinaison 3:1 à 1:3 (p/p) avec un extrait semblable obtenu à partir de la busserole, les concentrations actives peuvent encore être baissées grâce à un effet évident de synergie entre les deux extraits comme le montre le tableau suivant:
inhibition %
Extrait d'H. verticillata à 0.01 % 0%
Extrait d'Uva ursi à 0.01% 2%
Extrait d'H. verticillata à 0.005%
en association avec l'Extrait d'Uva ursi à 0.005% 45%
Les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi
L., objets du brevet peuvent être employés dans les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toute sorte. De telles compositions présentent des activités régulatrices de teint de coloration de la peau, de diminution de I'intensité des taches brunes (taches de rousseur), d élimination ou d'atténuation des symptômes de chloasma.The test, carried out according to standard enzymatic protocols (protocol
SIGMA of phenolase and tyrosinase), shows the high activity of the extract of Egyptis verticillata. The inhibition effect depends on the dose: at 0.025% I. inhibition is 55%, at 0.05% it rises to 78%, at 0.75% it is 91% and at 0.1% it is 99.0%. In combination 3: 1 to 1: 3 (w / w) with a similar extract obtained from the bearberry, the active concentrations can be further reduced thanks to an obvious synergistic effect between the two extracts as shown in the following table:
inhibition%
Extract from H. verticillata at 0.01% 0%
0.01% Uva ursi extract 2%
Extract from H. 0.005% verticillata
in combination with Uva ursi Extract 0.005% 45%
Extracts from Egyptis spp. alone or in combination with extracts of Uva ursi
L., objects of the patent can be used in cosmetic and dermopharmaceutical products of all kinds. Such compositions have regulatory activities for complexion, coloring of the skin, reduction of the intensity of brown spots (freckles), elimination or attenuation of the symptoms of chloasma.

Leur utilisation principale est la cosmétique de soins cutanés spécifiques (éclaircissement de la peau) mais les extraits peuvent être incorporés dans tout produit cosmétique puisque outre les activités dépigmentantes des substances contenues dans les extraits, on constate que ces mêmes extraits, surtout en combinaison avec les extraits de busserole (Uva ursi L.) contribuent à une restructuration de l'épiderme, améliorent l'aspect de la peau, diminuent la microcirculation capillaire (effet anti-couperose), donnent élasticité et fermeté à la peau fatiguée.Their main use is in specific skin care cosmetics (skin lightening) but the extracts can be incorporated into any cosmetic product since, in addition to the depigmenting activities of the substances contained in the extracts, it is found that these same extracts, especially in combination with bearberry extracts (Uva ursi L.) help restructure the epidermis, improve the appearance of the skin, reduce capillary microcirculation (anti-rosacea effect), give elasticity and firmness to tired skin.

Les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi
L. objets du brevet peuvent trouver application également dans les traitements du cuir chevelu (anti-pelliculaire) ou de la peau acnéique.Extracts from Egyptis spp. alone or in combination with extracts of Uva ursi
The subjects of the patent can also find application in the treatment of the scalp (anti-dandruff) or of acne skin.

Les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi
L. objet du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique: émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles pour le corps, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays, sans que cette liste soit limitative.Extracts from Egyptis spp. alone or in combination with extracts of Uva ursi
L. subject of this patent can be used in any dosage form used in cosmetics: O / W and W / O emulsions, milks, lotions, gels, ointments, body oils, hair lotions, shampoos, soaps, sticks and pencils, sprays, without this list being exhaustive.

II est possible d'incorporer les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d Uva ursi L. décrits dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. It is possible to incorporate extracts of Egyptis spp. alone or in combination with the extracts of Uva ursi L. described in cosmetic vectors such as liposomes, chylomicrons, macro-, micro- and nanoparticles as well as macro-, micro- and nanocapsules, to absorb them on organic polymers powdery, talcs, bentonites and other mineral supports.

La concentration d'utilisation de ces extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi L. peut varier entre 0.01 et 90% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% dans le produit fini.The concentration of use of these extracts of Egyptis spp. alone or in combination with extracts of Uva ursi L. can vary between 0.01 and 90% (w / w), preferably between 0.5 and 10% in the finished product.

Les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi
L. peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsiflants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins. Extracts from Egyptis spp. alone or in combination with extracts of Uva ursi
L. can be combined in cosmetic compositions with any other ingredient usually used in cosmetics: extraction and / or synthetic lipids, gelling and viscosifying polymers, surfactants and emulsifiers, hydro- or liposoluble active principles, extracts from other plants, tissue extracts, marine extracts.

Claims (13)

REVENDICATIONS 1) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité1) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions with activity dépigmentante, inhibant ou régulant la mélanogénèse et la coloration de depigmenting, inhibiting or regulating melanogenesis and staining of la peau, agissant contre taches brunes (taches de rousseur), chloasma the skin, acting against brown spots (freckles), chloasma ou autres colorations anormales caractérisées en ce qu'elles contiennent or other abnormal colorings characterized in that they contain au moins un extrait de plantes du genre Hyptis ou Hiptis (famille des at least one extract from plants of the genus Hyptis or Hiptis (family of Labiatae). Labiatae). 2) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la2) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to the revendication 1 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis est obtenu à claim 1 characterized in that the extract of Egyptis is obtained partir de la plante entière, de préférence à partir de la partie aérienne de from the whole plant, preferably from the aerial part of ou des plante(s) choisies parmi H. spicigera., H. verticillata, H. or plants chosen from H. spicigera., H. verticillata, H. pectinata,, H. capitata, H. mutabilis, H. suaveolens. pectinata ,, H. capitata, H. mutabilis, H. suaveolens. 3) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la3) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to the revendication 1 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis est utilisé en claim 1 characterized in that the extract of Egyptis is used in association avec un extrait d Uva ursi L. (busserole) pour un effet combination with an extract of Uva ursi L. (bearberry) for an effect synergique. synergistic. 4) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon les4) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to the revendications 1 à 3 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis seul ou en claims 1 to 3 characterized in that the extract of Egyptis alone or in association avec l'extrait d Uva ursi L. est obtenu par extraction des association with the extract of Uva ursi L. is obtained by extraction of plantes au moyen des techniques de macération, de lixiviation, de plants using maceration, leaching, décoction, d'extraction à contre courant, d'extraction à l'aide d'ultrasons decoction, counter-current extraction, ultrasonic extraction ou de micro-ondes. or microwave. 5) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une5) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to one quelconque des revendications 1 à 4 caractérisées en ce que le solvant any one of claims 1 to 4 characterized in that the solvent d'extraction est choisi parmi le groupe constitué par: I'eau, le is selected from the group consisting of: water, propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, les polyéthylènes propylene glycol, butylene glycol, glycerin, polyethylenes glycols, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols glycols, methyl or ethyl ethers of diglycols, polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces cyclic, ethoxylated or propoxylated diglycols or any mixture of these solvants.  solvents. 6) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une6) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to one quelconque des revendications 1 à 5 caractérisées en ce que l'extrait any one of claims 1 to 5 characterized in that the extract est utilisé soit sous forme liquide soit sous forme sèche obtenue par is used either in liquid form or in dry form obtained by précipitation, atomisation, évaporation ou lyophilisation. precipitation, atomization, evaporation or lyophilization. 7) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une7) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to one quelconque des revendications 1 à 6 caractérisées en ce que la any one of claims 1 to 6 characterized in that the concentration de l'extrait d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait concentration of Hyptis extract alone or in combination with the extract d' Uva ursi L. est comprise entre 0.01 et 90% (p/p), préférentiellement of Uva ursi L. is between 0.01 and 90% (w / w), preferably entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale. between 0.5 and 10% by weight of the total composition. 8) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une8) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to one quelconque des revendications 1 à 7 caractérisées en ce que l'extrait any one of claims 1 to 7 characterized in that the extract d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait d Uva ursi L. est utilisé of Egyptis alone or in combination with the extract of Uva ursi L. is used dans toute forme galénique employée en cosmétique ou in any dosage form used in cosmetics or dermopharmacie à savoir les émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, dermopharmacy namely O / W and W / O emulsions, milks, lotions, gels, pommades, huiles pour le corps, lotions capillaires, shampooings, ointments, body oils, hair lotions, shampoos, savons, sticks et crayons, sprays. soaps, sticks and pencils, sprays. 9) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une9) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to one quelconque des revendications 1 à 8 caractérisées en ce que l'extrait any one of claims 1 to 8 characterized in that the extract d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait d' Uva ursi L. of Egyptis alone or in combination with the extract of Uva ursi L. poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. powdery, talcs, bentonites and other mineral supports. micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques micro- and nanocapsules, or absorbed on organic polymers chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro chylomicrons, macro-, micro- and nanoparticles as well as macro est incorporé dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les is incorporated into cosmetic carriers such as liposomes, 10) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une10) Cosmetic or dermopharmaceutical compositions according to one quelconque des revendications 1 à 9 caractérisées en ce que l'extrait any one of claims 1 to 9 characterized in that the extract d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait d' Uva ursi L. est combiné of Egyptis alone or in combination with the extract of Uva ursi L. is combined dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient in cosmetic compositions with any other ingredient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de usually used in cosmetics: extraction lipids and / or synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et synthesis, gelling and viscosifying polymers, surfactants and émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, emulsifiers, water- or fat-soluble active ingredients, plant extracts, extraits tissulaires, extraits marins.  tissue extracts, marine extracts. 11) Utilisation des compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques11) Use of cosmetic or dermopharmaceutical compositions selon l'une quelconque des revendications 1 à 10 dans les according to any one of claims 1 to 10 in the applications cosmétiques pour les soins de la peau, particulièrement cosmetic applications for skin care, particularly la régulation du teint, la dépigmentation, l élimination ou l atténuation skin tone regulation, depigmentation, elimination or attenuation des taches brunes (taches de rousseur), des symptômes de chloasma brown spots (freckles), symptoms of chloasma et autres colorations cutanées anormales. and other abnormal skin colors. 12) Utilisation des compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques12) Use of cosmetic or dermopharmaceutical compositions selon l'une quelconque des revendications 1 à 10 pour la according to any one of claims 1 to 10 for the restructuration de l'épiderme, l'amélioration de l'aspect de la peau, la restructuring of the epidermis, improvement of the appearance of the skin, diminution de la microcirculation capillaire (effet anti-couperose), decrease in capillary microcirculation (anti-rosacea effect), I'amélioration de I élasticité et de la fermeté à la peau fatiguée. Improving the elasticity and firmness of tired skin. 13) Utilisation des compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques13) Use of cosmetic or dermopharmaceutical compositions selon l'une quelconque des revendications 1 à 10 pour le traitement according to any one of claims 1 to 10 for the treatment du cuir chevelu, notamment anti-pelliculaire, ou le traitement de la scalp, especially anti-dandruff, or the treatment of peau acnéique.  acne skin.
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