FR2648044A1

FR2648044A1 - Liquid pharmaceutical composition exhibiting anorexigenic activity

Info

Publication number: FR2648044A1
Application number: FR8907531A
Authority: FR
Original assignee: Norchim
Current assignee: Norchim
Priority date: 1989-06-07
Filing date: 1989-06-07
Publication date: 1990-12-14

Abstract

The invention relates to a liquid pharmaceutical composition exhibiting anorexigenic activity, which comprises L-phenylalanine, L-tryptophan and, where appropriate, L-lysine, in the form of citrates. The invention also relates to the process for preparing the abovementioned pharmaceutical composition.

Description

La présente invention se rapporte à une composition pharmaceutique présentant une activité anorexigène. The present invention relates to a pharmaceutical composition exhibiting anorectic activity.

Aujourd'hui dans le traitement, préventif ou non, du poids excédentaire il est proposé différentes catégories de médicaments, les diurétiques qui favorisent la perte d'eau, les catabolisants qui agissent sur le métabolisme cellulaire et les anorexigènes. Today in the treatment, preventive or not, of excess weight it is proposed different categories of drugs, diuretics which promote water loss, catabolisers which act on cellular metabolism and appetite suppressants.

Ces anorexigènes appelés couramment "coupe-faim" agissent au niveau de l'hypotalamus soit en inhibant le centre de la faim, soit en agissant au niveau du centre de satiété par l'intermédiaire de la sérotonine et des agonistes de la sérotonine. These appetite suppressants commonly called "appetite suppressants" act at the level of the hypotalamus either by inhibiting the center of hunger, or by acting at the center of satiety via serotonin and serotonin agonists.

L'hypotalamus réagit donc à deux types de stimuli dont l'un est de nature métabolique qui comprend par exemple la teneur sanguine en acides aminés. The hypotalamus therefore reacts to two types of stimuli, one of which is of a metabolic nature which includes, for example, the blood content of amino acids.

Les compositions anorexigènes proposées actuellement sont essentiellement des formulations solides. C'est notamment le cas des compositions à base d'acides aminés, composés difficiles à solubiliser. The anorectic compositions currently proposed are essentially solid formulations. This is particularly the case for compositions based on amino acids, compounds which are difficult to dissolve.

Or, ces formulations solides se présentant sous la forme de cachet, gellule ou encore de poudre à mettre en suspension dans l'eau présentent de réels inconvénients. However, these solid formulations in the form of cachet, capsule or powder to be suspended in water have real drawbacks.

Tout d'abord, il est prouvé que l'utisateur répugne à avaler des cachets ou gellules qu'il a tendance à assimiler à des médicaments destinés au traitement de maladies. First of all, it has been proven that the user is reluctant to swallow cachets or capsules which he tends to assimilate to drugs intended for the treatment of diseases.

Par ailleurs, ces types de formulations solides ne sont pas appropriées pour une utilisation instantanée. Elles ne peuvent être absorbées qu'à l'aide d'un liquide. Furthermore, these types of solid formulations are not suitable for instant use. They can only be absorbed using a liquid.

Enfin, leur activité n'est pas immédiate. Elles nécessitent tout d'abord d'être solubilisées dans l'organisme pour pouvoir excercer leur activité,
L'objet de la présente invention est une composition pharmaceutique à activité anorexigène se présentant sous une forme liquide. Finally, their activity is not immediate. They first need to be dissolved in the body to be able to exercise their activity,
The object of the present invention is a pharmaceutical composition with anorectic activity in a liquid form.

Plus précisément, la présente invention concerne une composition pharmaceutique liquide présentant une activité anorexigène, caractérisée en ce qu'elle comprend de la L-phénylalanine et du
L-tryptophane sous forme de citrates.More specifically, the present invention relates to a liquid pharmaceutical composition having an anorectic activity, characterized in that it comprises L-phenylalanine and
L-tryptophan in the form of citrates.

En effet, iL a été mis en évidence qu'une combinaison de ces deux acides aminés permettait d'agir à la fois sur le taux d'adrénaline sous l'action de la L-phénylalanine et sur la sérotonine sous l'action du
L-tryptophane.Indeed, iL has been demonstrated that a combination of these two amino acids makes it possible to act both on the level of adrenaline under the action of L-phenylalanine and on serotonin under the action of
L-tryptophan.

D'autre part, dans les recherches pour tenter de mettre au point cette formulation sous forme liquide, il a été constaté que l introduction d'acide citrique, acide pharmaceutiquement acceptable, permettait de solubiliser ces deux acides aminés sous forme de citrates hydrosolubles. On the other hand, in research to try to develop this formulation in liquid form, it has been found that the introduction of citric acid, a pharmaceutically acceptable acid, makes it possible to dissolve these two amino acids in the form of water-soluble citrates.

Selon un mode de réalisation préféré de l'invention, la présente composition contiendra également de la L-lysine sous forme de citrate. Cet acide aminé contribue d'une part à améliorer la solubilité des deux autres acides aminés et d'autre part à renforcer leur activité anorexigène. According to a preferred embodiment of the invention, the present composition will also contain L-lysine in the form of citrate. This amino acid contributes on the one hand to improving the solubility of the other two amino acids and on the other hand to reinforce their anorectic activity.

La L-phénylalanine et le L-tryptophane sont avantageusement introduits dans la composition, dans un rapport pondérai voisin de 1, quant à la L-lysine elle sera, elle, de préférence introduite dans un rapport pondéral L-lysine/L-phénylalanine, de préférence voisin de 0,5. L-phenylalanine and L-tryptophan are advantageously introduced into the composition, in a weight ratio close to 1, as for L-lysine, it will preferably be introduced in a L-lysine / L-phenylalanine weight ratio, preferably around 0.5.

Bien entendu, la présente composition pourra également contenir d'autres additifs, de type édulcorant et/ou aromatisant. Parmi ces additifs, on utilisera tout particulièrement arôme de citron, et I'aspartame. Of course, the present composition may also contain other additives, of the sweetener and / or flavoring type. Among these additives, use will be made particularly of lemon flavor, and aspartame.

La composition selon l'invention présente plusieurs avantages déterminants. The composition according to the invention has several determining advantages.

Elle se présente sous forme d'une solution buvable, d'un goût agréable, qui peut être absorbée aisément et qui agit rapidement. It comes in the form of an oral solution, with a pleasant taste, which can be absorbed easily and which acts quickly.

La présente invention se rapporte également au procédé de préparation de ladite composition, caractérisé en ce qu'il comprend a) la mise en suspension de la L-phénylalanine, du L-tryptophane, et
éventuellement de la L-lvsine dans de l'eau, b) l'addition d'acide citrique, sous agitation, à ladite suspension obtenue
selon a) de façon à obtenir une solution et, éventuellement c) l'addition d'autres additifs à la solution obtenue à l'issue de l'étape b).The present invention also relates to the process for the preparation of said composition, characterized in that it comprises a) the suspension of L-phenylalanine, of L-tryptophan, and
optionally L-lvsine in water, b) adding citric acid, with stirring, to said suspension obtained
according to a) so as to obtain a solution and, optionally c) the addition of other additives to the solution obtained at the end of step b).

De préférence, l'acide citrique est introduit dans ladite suspension en quantité suffisante pour salifier la totalité des acides aminés présents. Preferably, citric acid is introduced into said suspension in an amount sufficient to salify all of the amino acids present.

Afin de mieux illustrer l'objet de la présente invention, on indiquera ci-après un exemple particulier de formulation d'une composition anorexigène liquide EXEN4PLE DE FORMULATION. In order to better illustrate the object of the present invention, a particular example of the formulation of a liquid anorectic composition EXEN4PLE OF FORMULATION will be indicated below.

L-phénylalanine 3,33 g
L-tryptophane 3,33 g
L-lysine 1,67 g acide citrique 12,3 g aspartame 0,25 g arôme citron 0,13 g eau 100 ml L-phenylalanine 3.33 g
L-tryptophan 3.33 g
L-lysine 1.67 g citric acid 12.3 g aspartame 0.25 g lemon flavor 0.13 g water 100 ml

Claims

1. Liquid pharmaceutical composition having an anorectic activity, characterized in that it comprises L-phenylalanine and L-tryptophan in the form of citrates.

2. Pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that it also comprises L-lysine in the form of citrate.

3. Pharmaceutical composition according to claim I or 2, characterized in that L-phenylalanine and L-tryptophan are present in a weight ratio close to 1.

4. Pharmaceutical composition according to claim 2 or 3, characterized in that L-lysine is present in a ponoeral ratio

L-lysine / L-phenylalanine close to û, 5.

5. Pharmaceutical composition according to claims 1 to 4, characterized in that it also contains other additives of the sweetening and / or flavoring type.

6. Pharmaceutical composition according to claims I to 5, characterized in that it corresponds to the following formulation - L-phenylalanine 3.33 g - L-tryptophan 3.33 g - L-lysine 1.67 g - citric acid 12 , 3 g - aspartame 0.25 g - lemon flavor 0.13 g - water 100 ml.

7. A method of preparing a pharmaceutical composition according to claims I to 6, characterized in that it comprises a) the suspension of L-phenylaianine, L-tryptophan and

optionally L-lysine in water, b) adding citric acid with stirring to the suspension obtained according to

a), so as to obtain a solution and optionally c) the addition of other additives to the solution obtained at the end of step b).

8. Preparation process according to claim 7, characterized in that the citric acid is introduced in an amount sufficient to salify all of the amino acids present.