FR2627386A1 - Compsns. for topical application to eyes - contg. colostrum lactoserum and vitamin=a - Google Patents
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Abstract
Description
L'invention concerne une composition à usage externe destinée à l'administration oculaire. The invention relates to a composition for external use intended for ocular administration.
L'activité nutritive et cicatrisante du colostrum sur les épithéliums est connue, par exemple par le brevet d'invention nO 79 17118, mais la préparation en élimine les vitamines liposolubles, dont la vitamine A. The nutritive and healing activity of colostrum on the epithelia is known, for example from invention patent No. 79 17118, but the preparation eliminates the fat-soluble vitamins, including vitamin A.
La présente invention a donc pour objet de nouvelles compositions à usage externe à base de lactosérum de colostrum d'origine animale, associé à la vitamine A, ou à des précurseurs ou à des dérivés de cette vitamine. The present invention therefore relates to new compositions for external use based on colostrum whey of animal origin, associated with vitamin A, or with precursors or derivatives of this vitamin.
Le colostrum et les larmes sont des sécrétions externes et possèdent un certain nombre de propriétés communes la présence d'un système immunitaire commun à toutes les sécrétions externes représentées par des protéines antibactériennes non spécifiques, à savoir
- la lactotransferrine, chélateur du fer, qui prive le milieu d'un
élément nécessaire à la croissance de la plupart des bactéries.Colostrum and tears are external secretions and have a number of common properties the presence of an immune system common to all external secretions represented by non-specific antibacterial proteins, namely
- lactotransferrin, iron chelator, which deprives the environment of a
element necessary for the growth of most bacteria.
- le lysozyme, qui est une muramidase qui s'attaque à la paroi des
germes Gram positif.- lysozyme, which is a muramidase which attacks the wall of
Gram positive bacteria.
Dans le colostrum, et non dans les larmes, existe un système antimicrobien puissant : lactoperoxydase-thiocyanate, auquel s'ajoutent quelques facteurs antimicrobiens mineurs, tels que
- la xanthine-oxydase,
- la ss lysine.In colostrum, and not in tears, there is a powerful antimicrobial system: lactoperoxidase-thiocyanate, to which are added some minor antimicrobial factors, such as
- xanthine oxidase,
- ss lysine.
De plus, le colostrum contient une quantité extrêmement importante d'immunoglobulines : en particulier, les immunoglobulines G et les immunoglobulines A de sécrétion qui représentent environ 20 % du total des protéines. In addition, colostrum contains an extremely large amount of immunoglobulins: in particular, the immunoglobulins G and the secretory immunoglobulins A which represent approximately 20% of the total proteins.
Tous ces éléments se retrouvent dans le lactosérum de colostrum, qui diffère du colostrum lui-meme par l'absence de caséines qui ont été coagulées sous l'action de la présure. All these elements are found in the colostrum whey, which differs from the colostrum itself by the absence of caseins which have been coagulated under the action of rennet.
La schéma 1 montre la courbe électrophorétique du colostrum. Figure 1 shows the electrophoretic curve of the colostrum.
Le schéma 2 montre la courbe électrophorétique du lactosérum, sur laquelle manquent deux pics correspondant à des caséines. Diagram 2 shows the electrophoretic curve of the whey, on which two peaks corresponding to caseins are missing.
Las caséines se présentent dans le lait et dans le colostrum - sous forme de grosses micelles réunissant les molécules de la protéine. Ces micelles ont un diamètre d'environ 100 nanomètres. La taille et l'importance de leur surface font qu'elles peuvent être fortement antigéniques et leur élimination devrait permettre une meilleure tolérance et d'éviter un certain nombre de réactions allergiques. Caseins are found in milk and colostrum - in the form of large micelles that unite the protein molecules. These micelles have a diameter of about 100 nanometers. The size and the importance of their surface make that they can be strongly antigenic and their elimination should allow a better tolerance and to avoid a certain number of allergic reactions.
D'autre part, l'élimination d'environ 20 Z des protéines du colostrum entraîne une augmentation relative de la concentration des principes actifs dans le lactosérum. On the other hand, the elimination of approximately 20% of the proteins from the colostrum leads to a relative increase in the concentration of the active ingredients in the whey.
Les principales protéines du lactosérum sont
- la b lactoglobuline,
- 1' a lactalbumine,
- l'albumine sérique,
- les immunoglobulines.The main proteins in whey are
- b lactoglobulin,
- 1 'lactalbumin,
- serum albumin,
- immunoglobulins.
Le lactosérum de colostrum est extrêmement riche en acides aminés puisque les taux moyens peuvent être de 30 g/l. On sait que les acides aminés sont les éléments essentiels à la construction des matériaux des cellules et donc à la nutrition des tissus. Le rapport entre acides aminés essentiels à la vie sur les acides aminés totaux est de 3,2 dans le lactosérum. Colostrum whey is extremely rich in amino acids since the average levels can be 30 g / l. We know that amino acids are the essential elements for the construction of cell materials and therefore for tissue nutrition. The ratio of essential amino acids for life to total amino acids is 3.2 in whey.
Le lactosérum contient des sels minéraux et des oligo-éléments. Whey contains mineral salts and trace elements.
De plus, il renferme de n'ombreuses vitamines, des vitamines hydrosolubles et quelques vitamines liposolubles, dont la concentration moyenne est fournie par le tableau ci-dessous
Vitamines Concentration moyenne
selon la littérature
Vitamine B1 19,00 Ug/l
Vitamine B2 302,00 ug/l
Vitamine B12 0,45 ug/l
vitamine C 72,00 mg/l
Vitamine E 14,80 Ug/l
Acide nicotinique 750,00 Ug/l
Acide pantothénique i,83 mg/l
Biotine 0,60 mg/l
Acide folique 0,50 mg/l
Il est à remarquer dans ce tableau la quantité importante d'acide pantothénique ainsi que la présence de biotine qui sont des facteurs permettant le développement des tissus cutanés.In addition, it contains numerous vitamins, water-soluble vitamins and some fat-soluble vitamins, the average concentration of which is provided by the table below.
Vitamins Average concentration
according to literature
Vitamin B1 19.00 Ug / l
Vitamin B2 302.00 ug / l
Vitamin B12 0.45 ug / l
vitamin C 72.00 mg / l
Vitamin E 14.80 Ug / l
Nicotinic acid 750.00 Ug / l
Pantothenic acid i, 83 mg / l
Biotin 0.60 mg / l
Folic acid 0.50 mg / l
It should be noted in this table the large amount of pantothenic acid as well as the presence of biotin which are factors allowing the development of skin tissue.
Comme la plupart des vitamines liposolubles ont été éliminées par l'écrémage et par la coagulation par la présure, nous proposons d'ajouter de la vitamine A, ou ses précurseurs ou ses dérivés, afin de compléter l'action du lactosérum, la vitamine A ayant une action sur la différenciation et le développement des cellules épithéliales et sur la sécrétion du mucus. As most of the fat-soluble vitamins have been eliminated by creaming and by coagulation with rennet, we suggest adding vitamin A, or its precursors or its derivatives, in order to complete the action of whey, vitamin A having an action on the differentiation and development of epithelial cells and on the secretion of mucus.
L'activité du colostrum sur la croissance est extrêmement importante puisque c'est lui qui va permettre le "démarrage du nouveau-né". Cette activité est due à la présence de un ou plusieurs facteurs de croissance ("epithelial growth factor") et à un taux extrêmement élevé d'insuline, cent fois plus que dans le sérum - ce qui fait qu'il stimule la croissance cellulaire et est en même temps anabolisant pour les tissus. The activity of colostrum on growth is extremely important since it is it that will allow the "start of the newborn". This activity is due to the presence of one or more growth factors ("epithelial growth factor") and to an extremely high level of insulin, a hundred times more than in serum - which makes it stimulates cell growth and is at the same time anabolic for the tissues.
On note aussi dans le colostrum la présence de prolactine, environ sept fois plus concentrée que dans le sérum, et des travaux récents ont montré que la prolactine pouvait avoir une activité sur la sécrétion de la glande lacrymale. We also note in colostrum the presence of prolactin, about seven times more concentrated than in serum, and recent work has shown that prolactin could have an activity on the secretion of the lacrimal gland.
Le lactosérum bénéficie des mêmes propriétés. Whey benefits from the same properties.
La justification de l'utilisation du lactosérum repose sur le fait qu'au cours des sécheresses oculaires, quelle qu'en soit la cause, la diminution des larmes provoque une certaine dessiccation de l'épithélium cornéo conjonctival.Avec l'évolution de la maladie, le pouvoir nutritif des larmes étant insuffisant, des troubles trophiques vont se produire par absence de nutrition de l'épithélium cornéo-conjonctival. C'est pour cette raison que nous avons pensé à suppléer la diminution ou la disparition des fonctions lacrymales par le lactosérum. The justification for the use of whey is based on the fact that during dry eyes, whatever the cause, the decrease in tears provokes a certain desiccation of the conjunctival epithelium. , the nutritive power of the tears being insufficient, trophic disorders will occur by lack of nutrition of the corneo-conjunctival epithelium. It is for this reason that we thought of supplementing the reduction or the disappearance of the lacrimal functions by the whey.
Du fait de son activité nutritive et des facteurs de croissance qu'il renferme, le lactosérum peut également être utilisé dans toutes les ulcérations de la cornée, quelle qu'en soit ltétiologie, et en particulier dans les ulcérations méta-herpétiques qui souvent ne guérissent ni spontanément ni même avec les traitements cicatrisants actuels. Because of its nutritive activity and the growth factors it contains, whey can also be used in all ulcers of the cornea, whatever the etiology, and in particular in meta-herpetic ulcers which often do not heal neither spontaneously nor even with current healing treatments.
L'association : lactosérum et vitamine A, ou les précurseurs ou dérivés de cette vitamine, est préparée sous forme de collyre ou de pommade ou de gel. The combination: whey and vitamin A, or the precursors or derivatives of this vitamin, is prepared in the form of eye drops or ointment or gel.
Le lactosérum est centrifugé à 5 000 g pendant 10 minutes et le culot est éliminé ; la préparation est effectuée à partir du surnageant. Les protéines totales du lactosérum surnageant sont dosées et dans le cas d'un collyre, une dilution est faite avec du sérum physiologique à 9 Zo pour obtenir la concentration protéinique souhaitable, le pH et l'osmolarité sont ajustés pour être compatibles avec ceux des larmes, un conservateur est ajouté. Dans le cas d'une pommade, l'excipient peut être la lanoline ou la vaseline. Pour un gel, l'excipient pourra être l'aérosil. The whey is centrifuged at 5,000 g for 10 minutes and the residue is discarded; the preparation is carried out from the supernatant. The total proteins of the supernatant whey are dosed and in the case of an eye drop, a dilution is made with physiological saline at 9 Zo to obtain the desired protein concentration, the pH and the osmolarity are adjusted to be compatible with those of the tears , a preservative is added. In the case of an ointment, the excipient may be lanolin or petrolatum. For a gel, the excipient may be the aerosil.
La vitamine A (ou ses précurseurs ou ses dérivés) est ajoutée à une concentration de préférence voisine de 0,1 %, dans une gamme de 0,05 % à 0,2 %. Vitamin A (or its precursors or its derivatives) is added at a concentration preferably close to 0.1%, in a range of 0.05% to 0.2%.
Les exemples suivants sont donnés à titre non limitatif pour illustrer l'invention
Exemple 1 : préparation d'un collyre
Le lactosérum bovin de laiterie est dilué de telle façon que l'on obtienne une concentration de 10 g/l de protéines totales, la composition résultante ayant un pH de 7,0 et une osmolarité de 305 n0sm compatibles avec ceux des larmes. La composition est stérilisée par passage au travers d'un filtre ou d'une membrane ou par tout autre moyen physique, puis conservée par lyophilisation.The following examples are given without implied limitation to illustrate the invention
Example 1: preparation of eye drops
The bovine dairy whey is diluted in such a way as to obtain a concentration of 10 g / l of total protein, the resulting composition having a pH of 7.0 and an osmolarity of 305 nm compatible with those of tears. The composition is sterilized by passage through a filter or a membrane or by any other physical means, then preserved by lyophilization.
Exemple 2 : préparation d'un collyre selon l'exemple 1, à laquelle on ajoute 0,1 % de vitamine A, ou des précurseurs ou des dérivés de cette vitamine. Example 2: preparation of an eye drop according to Example 1, to which 0.1% of vitamin A, or of the precursors or derivatives of this vitamin, is added.
Claims (6)
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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FR8802063A FR2627386A1 (en) | 1988-02-22 | 1988-02-22 | Compsns. for topical application to eyes - contg. colostrum lactoserum and vitamin=a |
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