FR2468366A1 - Medicament antiglaucomateux a base d'acetazolamide ou de methazolamide - Google Patents
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Abstract
L'invention concerne l'industrie pharmaceutique. Médicament de prévention et traitement antiglaucomateux caractérisé en ce qu'il contient comme agent actif de l'acétazolamide ou du méthazolamide en solution dans un milieu aqueux à pH compris entre 6 et 9,5 pour administration locale. Le médicament est administré en particulier sous forme de collyre.
Description
La présente invention a pour objet un médicament à base de sulfonamide actif dans la prévention et le traitement des maladies oculaires, et plus spécialement du glaucome.
Les sulfonamides du type de l'acétazolamide sont déjà utilisés en pharmacie, notamment dans des médicaments antiglaucomateux.
Cependant, ils ont été proposés à ce jour seulement pour des médications par voie générale. En principe, ils ne sont administrés que par injection ou par voie buccale et, dans ce cas, sous forme de sels de sodium solubles.
Conformément à l'invention, il est proposé d'utiliser dans la prévention et le traitement des affections oculaires, et plus particulièrement du glaucome, un médicament. antiglaucomateux caractérisé en ce qu'il contient comme agent actif de l'acétazolamide ou du méthazolamide en solution dans un milieu aqueux à pH compris entre 6 et 9,5 pour administration locale.
De préférence le pH est compris entre 7 et 9, I'acétazolamide étant avantageusement en solution dans une solution aqueuse d'un acide aminé tel que la L lysine base. Cependant d'autres acides aminés à fonction basique prédominante peuvent également convenir, comme l'arginine ou l'histidine, et l'acétazolamide peut même être mis en solution à un pH du même ordre dans d'autres sortes de solutions tampons, à base de borate ou de phosphate notamment.
Le médicament de l'invention peut être utilisé en traitements oculaires locaux sous forme de collyres, de pommades ou de suspensions ophtalmologiques, en mélange avec les excipients usuels.
On a constaté en particulier que le médicament selon l'invention, administré sous forme de collyre dosé de 0,2 à 10%, et de préférence de 1 à 5% en poids d'acétazolamide, permet de traiter efficacement le glaucome, sans entraîner les effets secondaires qui sont à déplorer dans les traitements classiques par injection ou par voie buccale, et alors que ni l'acétazolamide lui-même ni le sel de sodium ne peuvent être administrés sous cette forme.
En fait le choix des constituants et de leurs proportions, dans le médicament, résulte d'un compromis entre les différentes exigences qui permettent d'assurer son efficacité antiglaucomateuse en administration locale.
Dans le médicament de l'invention, le composé actif est en solution aqueuse à un pH suffisamment faible pour être supporté par l'oeil, et il s'y trouve cependant en proportion relativement importante sous forme non dissociée, ce qui laisse suffisamment de composé actif sous forme d'acide libre pour assurer l'efficacité thérapeutique par pénétration dans la chambre antérieure de l'oeil et action sur la pression oculaire. A un pH trop basique, soit superieur à une valeur de l'ordre de 9,5, la solubilité est grande mais l'ionisation est quasiment complète et l'acidité libre est faible, et les essais effectués ont montré qu'alors le médicament administré localement, sous forme de collyre, ne présentait pas une efficacité antiglaucomateuse satisfaisante.A l'inverse, la solubilité du composé actif est trop faible pour permettre un dosage efficace en solution suffisamment stable si le pH est abaissé à moins de 7 environ.
L'invention sera plus complètement illustrée par les exemples ciaprès, nullement limitatifs
Exemple I
On prépare une solution aqueuse présentant la composition sui vante
Acétazolamide 1g
Parahydroxybenzoate de Méthyle sodé 0,075 g
Solvant L lysine base istonique stérile q.s.p. 100 g
Le pH de cette solution est de 8,4.
Exemple I
On prépare une solution aqueuse présentant la composition sui vante
Acétazolamide 1g
Parahydroxybenzoate de Méthyle sodé 0,075 g
Solvant L lysine base istonique stérile q.s.p. 100 g
Le pH de cette solution est de 8,4.
Le point de congélation du solvant est abaissé de 0,520C du fait
des autres constituants.
des autres constituants.
La solution est conservée au froid, sans descendre à moins de +
40C. Elle reste stable et limpide.
40C. Elle reste stable et limpide.
Exemple Il
On dissout 5 parties en poids d'acétazolamide pur dans 95 parties
en poids de solution tampon à base de L lysine base 0,5 mole/l.
On dissout 5 parties en poids d'acétazolamide pur dans 95 parties
en poids de solution tampon à base de L lysine base 0,5 mole/l.
Après agitation à la température ambiante, on obtient une solution
limpide qui reste stable et dont le pH est inférieur à 9.
limpide qui reste stable et dont le pH est inférieur à 9.
Exemple III
Dans une solution tampon de phosphate monosodique à pH 6,9,
plus L lysine base 0,1 mole/l, on dissout de l'acétazolamide en
proportion de 1% en poids. On obtient une solution limpide et
stable à température ambiante dont le pH est de 8,15.
Dans une solution tampon de phosphate monosodique à pH 6,9,
plus L lysine base 0,1 mole/l, on dissout de l'acétazolamide en
proportion de 1% en poids. On obtient une solution limpide et
stable à température ambiante dont le pH est de 8,15.
Exemple 1V
Dans une solution tampon de borate de sodium dans l'acide bori
que, à pH 9,0, on dissout de l'acétazolamide en proportion de
0,5g% en poids. On obtient une solution limpide et stable dont le
pH est de 8,20.
Dans une solution tampon de borate de sodium dans l'acide bori
que, à pH 9,0, on dissout de l'acétazolamide en proportion de
0,5g% en poids. On obtient une solution limpide et stable dont le
pH est de 8,20.
Exemple V
Un collyre constitué d'une solution à pH 8,4 dosée à 1% en poids
d'acétazolamide dans une solution tampon de L lysine base 0,1
mole/l conformément à l'exemple I est utilisée dans le traitement
du glaucome chez le chien.
Un collyre constitué d'une solution à pH 8,4 dosée à 1% en poids
d'acétazolamide dans une solution tampon de L lysine base 0,1
mole/l conformément à l'exemple I est utilisée dans le traitement
du glaucome chez le chien.
Administré au rythme de 4 instillations par jour pendant 15 jours,
ce collyre conduit à une diminution significative (30%) de la ten
sion oculaire chez l'ensemble des animaux.
ce collyre conduit à une diminution significative (30%) de la ten
sion oculaire chez l'ensemble des animaux.
Exemple VI
Le même collyre que dans l'exemple précédent est utilisé en clini
que humaine pour le traitement du glaucome. Les essais sont
effectués en double aveugle, en comparant les effets du collyre
sur la tension oculaire avec ceux d'un placebo.
Le même collyre que dans l'exemple précédent est utilisé en clini
que humaine pour le traitement du glaucome. Les essais sont
effectués en double aveugle, en comparant les effets du collyre
sur la tension oculaire avec ceux d'un placebo.
Les instillations sont pratiquées au rythme de 4 par jour pendant
15 jours.
15 jours.
La tension oculaire mesurée avant traitement étant de 35 en moyen
ne sur une trentaine de cas, elle a été abaissée à 18 en moyenne
par le traitement, ce qui est supérieur de peu à la tension phy
siologique normale, alors qu'aucune amélioration n'était observée
pour les malades ayant reçu le placebo. La baisse de tension
s'accompagnait en général d'un soulagement très net des troubles
pour le malade.
ne sur une trentaine de cas, elle a été abaissée à 18 en moyenne
par le traitement, ce qui est supérieur de peu à la tension phy
siologique normale, alors qu'aucune amélioration n'était observée
pour les malades ayant reçu le placebo. La baisse de tension
s'accompagnait en général d'un soulagement très net des troubles
pour le malade.
La présente invention n'est nullement limitée aux conditions particulières qui ont été spécifiées dans les exemples ci-dessus, elle en englobe toutes les variantes dans le cadre des revendications ci-après.
Claims (6)
1. Médicament de prévention et traitement antiglaucomateux, caractérisé
en ce qu'il contient comme agent actif de l'acétazolamide ou du mé
thazolamide en solution dans un milieu aqueux à pH compris entre 6
et 9,5, pour administration locale.
2. Médicament selon la revendication 1, caractérisé en ce que le pH est
compris entre 7 et 9.
3. Médicament selon la revendication 2, caractérisé en ce que l'acétazo
lamide est en solution dans une solution tampon à base d'acide
aminé.
4. Médicament selon la revendication 3, caractérisé en ce que l'acide
aminé est la L lysine base.
5. Médicament selon la revendication 1, 2, 3 ou 4, caractérisé en ce
qu'il est sous forme de collyre.
6. Médicament selon la revendication 5, dosé de 0,2 à 10% en poids
d'acétazolamide et de préférence de 1 à 5% en poids d'acétazolamide.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR7927070A FR2468366A1 (fr) | 1979-10-31 | 1979-10-31 | Medicament antiglaucomateux a base d'acetazolamide ou de methazolamide |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR7927070A FR2468366A1 (fr) | 1979-10-31 | 1979-10-31 | Medicament antiglaucomateux a base d'acetazolamide ou de methazolamide |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FR2468366A1 true FR2468366A1 (fr) | 1981-05-08 |
Family
ID=9231246
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FR7927070A Withdrawn FR2468366A1 (fr) | 1979-10-31 | 1979-10-31 | Medicament antiglaucomateux a base d'acetazolamide ou de methazolamide |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| FR (1) | FR2468366A1 (fr) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0044134A2 (fr) * | 1980-07-09 | 1982-01-20 | University Of Florida | Composition pour réduire la pression intra-oculaire |
| EP0286791A1 (fr) * | 1987-03-02 | 1988-10-19 | American Cyanamid Company | Gel d'acétazolamide |
| EP0562188A1 (fr) * | 1992-03-27 | 1993-09-29 | Chung-Ho Chen | Composition pour les tissus destinée à soutenir la viabilité et les fonctions biologiques pendant la chirurgie et la stockage |
| US10172837B2 (en) | 2007-01-25 | 2019-01-08 | NAIA Metabolic, Inc. | Insulin sensitisers and methods of treatment |
-
1979
- 1979-10-31 FR FR7927070A patent/FR2468366A1/fr not_active Withdrawn
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0044134A2 (fr) * | 1980-07-09 | 1982-01-20 | University Of Florida | Composition pour réduire la pression intra-oculaire |
| EP0044134A3 (en) * | 1980-07-09 | 1982-04-28 | University Of Florida | Method and composition for reducing intraocular pressure |
| EP0286791A1 (fr) * | 1987-03-02 | 1988-10-19 | American Cyanamid Company | Gel d'acétazolamide |
| EP0562188A1 (fr) * | 1992-03-27 | 1993-09-29 | Chung-Ho Chen | Composition pour les tissus destinée à soutenir la viabilité et les fonctions biologiques pendant la chirurgie et la stockage |
| US10172837B2 (en) | 2007-01-25 | 2019-01-08 | NAIA Metabolic, Inc. | Insulin sensitisers and methods of treatment |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| ST | Notification of lapse |