FI101967B - Förfarande för framställning av farmaceutiskt användbar ligand, vilken är komplexbunden vid en radionuklid - Google Patents
Förfarande för framställning av farmaceutiskt användbar ligand, vilken är komplexbunden vid en radionuklid Download PDFInfo
- Publication number
- FI101967B FI101967B FI943306A FI943306A FI101967B FI 101967 B FI101967 B FI 101967B FI 943306 A FI943306 A FI 943306A FI 943306 A FI943306 A FI 943306A FI 101967 B FI101967 B FI 101967B
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- cys
- phe
- trp
- lys
- thr
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (5)
1. Förfarande för framställning av en farma-seutiskt användbar ligand, vilken är komplexbunden vid 5 en i radioterapi användbar radionuklid, kanne-t e c k n a t därav, att liganden, vilken omfattar en somatostatinpeptid med formel I CH2-S-Y! Y2-S-CH2 10 | | RCO-N-CH-CO-B-C-Lys-E-NH-CH-G I väri
15 RCO- är L- eller D-Phe, -Tyr, -Trp eller -β-Nal Y3 och Y2 tillsammans utgör en direkt bindning eller Y3 och Y2 oberoende av varandra är väte
20 B är -Phe-, Tyr eller β-Nal, C är (L)-Trp- eller (D)-Trp- E är Thr, Ser eller Vai G är en grupp, som har formeln -CO-NH-CH (R13) X: 25 väri R13 är CH2OH, -(CH2)2-OH, -(CH2)3-OH, CH(CH3)OH, isobutyl eller butyl eller är en vid a-kol-atomen i Trp eller β-Nal fäst substituent Xx är -COOH, -CH2OH eller -CONH2 30 väri resterna B, Lys och E är i L-konfiguration och de : i 2- och 7- ställning varande resterna var för sig oberoende av varandra är i (L)- eller (D)-konfigurari- on, 35 somatostatinet innehaller ätminstone en kelatbildande grupp bunden antingen direkt eller indirekt via en voluminös grupp med formel (ai) 101967 h2n-r35-co- vari R35 är C1.11alkylen eller -CH-, vari 5 R' R' är C1_ualkyl, bentsyl, naftyl-metyl eller pyridyl-metyl, till den nämnda peptidens N-terminala aminogrupp, 10 att den kelatbildande gruppen är härledd frän etylen-diamintetraättiksyra (EDTA), dietylentriaminpentaättik-syra (DTPA), etylenglykol-O,O'-bis(2-aminoetyl)-N,N,-Ν',Ν'-tetraättiksyra (EGTA), N,N'-bis(hydroxibentsyl)e-tylendiamin-N,N'-diättiksyra (HBED), trietylentetraa-15 minhexaättiksyra (TTHA), substituerade EDTA eller -DTPA 1,4,7,10-tetra-azasyklododekan-N,N',N",N"'-tetraättik-syra (DOTA) och 1,4,8,11-tetra-azacyklotetradekan-N,-N',N", N"'-tetraättiksyra (TETA), 20 fär reagera med en i radioterapi användbar radionuklid.
2. Förfarande enligt patentkrav 1, k ä n -netecknat därav, att liganden omfattar en somatostatinrest, vilken är vald ur en grupp till vil-ken hör 25 \-, (D)Phe-Cys-Phe-(D)Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol I-1 (D)Phe-Cys-Thr-(D)Trp-Lys-Val-Cys-ThrNH2 r-1 30 (D)Phe-Cys-Tyr-(D)Trp-Lys-Val-Cys-TrpNH2 I---1 (D)Trp-Cys-Phe-(D)Trp-Lys-Thr-Cys-ThrNH2 I-1 (D)Phe-Cys-Phe-(D)Trp-Lys-Thr-Cys-ThrNH2 35 ,-, 3-(2-naftyl)-(D)Ala-Cys-Tyr-(D)Trp-Lys-Val-Cys-ThrNH2 101967 I-1 3- (2-naftyl) - (D) Ala-Cys-Tyr- (D) Trp-Lys-Val-Cys-ft-Nal-NH2 I-1 5 3-(2-naftyl)-(D)Ala-Cys-B-Nal-(D)Trp-Lys-Val-Cys- ThrNH2 ja I-1 (D)Phe-Cys-Phe-(D)Trp-Lys-Thr-Cys-fi-Nal-NH2 10
3. Förfarande enligt patentkrav 1 eller 2, kännetecknat därav, att liganden far reage-ra med en α-, β- eller Auger-elektroner emitterande ra-dionuklid.
4. Förfarande enligt patentkrav 1, k ä n -15 netecknat därav, att I-1 DTPA-DPhe-Cys-Phe-Dtrp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol, vilken är komplexbunden med en α-, β- eller Auger-20 elektroner emitterande radionuklid, framställs.
5. Förfarande enligt patentkrav 4, k ä n -netecknat därav, att radionukliden är Y.
Applications Claiming Priority (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB8828364 | 1988-12-05 | ||
| GB888828364A GB8828364D0 (en) | 1988-12-05 | 1988-12-05 | Improvements in/relating to organic compounds |
| GB898916115A GB8916115D0 (en) | 1989-07-13 | 1989-07-13 | Improvements in or relating to organic compounds |
| GB8916115 | 1989-07-13 | ||
| GB8916761 | 1989-07-21 | ||
| GB898916761A GB8916761D0 (en) | 1989-07-21 | 1989-07-21 | Improvements in or relating to organic compounds |
| FI895809 | 1989-12-04 | ||
| FI895809A FI102540B (sv) | 1988-12-05 | 1989-12-04 | Somatostatinpeptidderivat med ett kelatbildande grupp, för diagnostik användning |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI943306A0 FI943306A0 (fi) | 1994-07-11 |
| FI943306A FI943306A (sv) | 1994-07-11 |
| FI101967B1 FI101967B1 (sv) | 1998-09-30 |
| FI101967B true FI101967B (sv) | 1998-09-30 |
Family
ID=27444167
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI943306A FI101967B (sv) | 1988-12-05 | 1994-07-11 | Förfarande för framställning av farmaceutiskt användbar ligand, vilken är komplexbunden vid en radionuklid |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| FI (1) | FI101967B (sv) |
-
1994
- 1994-07-11 FI FI943306A patent/FI101967B/sv active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FI101967B1 (sv) | 1998-09-30 |
| FI943306A0 (fi) | 1994-07-11 |
| FI943306A (sv) | 1994-07-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2004532C (en) | Peptide derivatives | |
| EP0436005B1 (en) | Labeled polypeptide derivatives | |
| EP0831938B1 (en) | Radiolabeled peptide compositions for site-specific targeting | |
| US5686410A (en) | Polypeptide derivatives | |
| US5776894A (en) | Chelated somatostatin peptides and complexes thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating tumors | |
| JPH11514329A (ja) | 標識化ペプチド化合物 | |
| US5753627A (en) | Use of certain complexed somatostatin peptides for the invivo imaging of somatostatin receptor-positive tumors and metastasis | |
| SK2094A3 (en) | Somatostatine polypeptides, method of their preparing and using | |
| US20060263295A1 (en) | Chelators for radioactively labeled conjugates comprising a stabilizing sidechain | |
| WO1995020603A1 (en) | Inhibitors of serine proteases, bearing a chelating group | |
| FI101967B (sv) | Förfarande för framställning av farmaceutiskt användbar ligand, vilken är komplexbunden vid en radionuklid | |
| EP0700930A1 (en) | Tumor affinity peptide, and radioactive diagnostic agent and radioactive therapeutic agent containing the peptide | |
| NZ241496A (en) | Melanocyte stimulating hormone derivatives and pharmaceutical composition | |
| PL163432B1 (pl) | Sposób wytwarzania nowych pochodnych peptydu somatostatyny PL PL PL PL |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| GB | Transfer or assigment of application |
Owner name: NOVARTIS AG |