ES2754353T3 - Composiciones para reducir la caída del cabello y/o aumentar la regeneración del cabello - Google Patents

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Abstract

Una composición que comprende del 2 % al 5 % de minoxidil, del 0,01 % al 15 % de finasterida y del 0,01 % al 15 % de un análogo de prostaglandina seleccionado de entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona.

Description

DESCRIPCIÓN
Composiciones para reducir la caída del cabello y/o aumentar la regeneración del cabello
En esta invención se desvela una composición que comprende minoxidil, finasterida y un análogo de prostaglandina que muestra propiedades mejoradas en términos de reducción de la pérdida de cabello y aumento de la regeneración del cabello en comparación con las terapias convencionales, tales como la aplicación tópica de una solución de minoxidil al 5 %.
Antecedentes de la invención
La alopecia androgenética (AAG) es la pérdida de cabello (a nivel del cuero cabelludo) causada por el adelgazamiento de los folículos capilares. Es muy común en hombres entre las edades de 19 y 70 años. En particular, más del 50 % de los hombres de raza blanca de unos cincuenta años se ven afectados por ella. La pérdida de cabello en las mujeres se convierte principalmente en un problema después de la menopausia.
Las personas afectadas por la alopecia androgenética (AAG) muestran una disminución de su autoestima que puede afectar negativamente muchas facetas de sus vidas. El inventor ha descubierto que una composición para administración tópica que comprende minoxidil, finasterida y un análogo de prostaglandina elegido entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona es eficaz para reducir la pérdida de cabello y aumentar la regeneración del cabello.
Existen varios productos de prevención de pérdida de cabello en el mercado. A modo de ejemplo, el minoxidil ha estado en uso desde la década de 1990 en forma tópica con una concentración del 2 % (sin receta) y con una concentración del 3 % y 5 % (con receta). Si bien los estudios demuestran la eficiencia del 5 % de minoxidil sobre la concentración del 2 %, el minoxidil es menos del 40 % efectivo para promover la regeneración del cabello. El minoxidil se considera el estándar de oro tópico disponible para el tratamiento de la pérdida de cabello.
Otro producto de prevención de pérdida de cabello es la finasterida. Se administra por vía oral, generalmente a una dosis de 1 mg/día. Hay una serie de efectos secundarios asociados con la administración de finasterida, que incluyen disminución de la libido, impotencia, trastornos de la eyaculación, reacciones alérgicas, dolor testicular, infertilidad masculina, cáncer de mama masculino y depresión. A concentraciones más altas (5 mg), la finasterida puede causar hiperplasia prostática benigna.
El latanoprost, un análogo de prostaglandina PGF2a, se usa ampliamente en oftalmología para tratar el glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular. Uno de sus efectos secundarios ha sido un aumento de la hirsuteza periocular, que incluye un aumento en el espesor, la longitud y la pigmentación de las pestañas, que debe distinguirse del crecimiento del cabello. Algunos de sus otros efectos adversos son eritema, foliculitis, sensación de ardor y erisipela. Una solución oftálmica de latanoprost tiene una concentración de 0,005 %. Cabe señalar que los folículos pilosos del cuero cabelludo y los folículos de las pestañas no son idénticos y uno no puede simplemente extrapolar de un efecto farmacológico en un tipo de cabello a otro.
McElwee y Shapiro (2012) desvelan las opciones terapéuticas actuales y los tratamientos para la alopecia androgenética.
El documento WO 2013/181487 desvela un procedimiento para tratar la alopecia androgenética con un inhibidor de HDAC4, o una sal o composición farmacéuticamente aceptable del mismo.
El inventor ha descubierto que una composición que comprende minoxidil, finasterida y un análogo de prostaglandina elegido entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona para la aplicación tópica en el cuero cabelludo reduce la pérdida de cabello y aumenta la regeneración del cabello. Dicha composición muestra mejoras superiores a las observadas para cada uno de los componentes de la composición tomados individualmente y los resultados obtenidos hasta la fecha sugieren que las mejoras pueden ser superiores a las de la suma de dichos componentes.
Resumen de la invención
La invención proporciona una composición que comprende del 2 % al 5 % de minoxidil, del 0,01 % al 15 % de finasterida y del 0,01 % al 15 % de un análogo de prostaglandina elegido entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona. En una realización, el análogo de prostaglandina es latanoprost. En otra realización, la composición comprende 5 % de minoxidil, 0,1 % de finasterida y 0,03 % de latanoprost. La invención también se refiere al uso no terapéutico de una composición que comprende del 2 % al 5 % de minoxidil, del 0,01 % al 15 % de finasterida y del 0,01 % al 15 % de un análogo de prostaglandina elegido entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona para reducir pérdida de cabello y/o aumentar la regeneración del cabello en un sujeto humano.
Breve descripción de los dibujos
Las figuras 1A a 1L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 1 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una composición de la invención. Las figuras 1A y 1B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, las figuras 1C y 1D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 1E y 1F en el mes 3, las figuras 1G y 1H en el mes 4, las figuras 1I y 1J en el mes 5 y las figuras 1K y 1L en el mes 6;
Las figuras 2A a 2L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 2 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una composición de la invención. Las figuras 2A y 2B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, las figuras 2C y 2D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 2E y 2F en el mes 3, las figuras 2G y 2H en el mes 4, las figuras 2I y 2J en el mes 5 y las figuras 2K y 2L en el mes 6;
Las figuras 3A a 3L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 3 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una composición de la invención. Las figuras 3A y 3B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, las figuras 3C y 3D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 3E y 3F en el mes 3, las figuras 3G y 3H en el mes 4, las figuras 3I y 3J en el mes 5 y las figuras 3K y 3L en el mes 6;
las figuras 4A a 4L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 4 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una solución de minoxidil al 5 % solamente. Las figuras 4A y 4B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, las figuras 4C y 4D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 4E y 4F en el mes 3, las figuras 4G y 4H en el mes 4, las figuras 4I y 4J en el mes 5 y las figuras 4K y 4L en el mes 6;
las figuras 5A a 5L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 5 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una solución de finasterida al 0,1 % solamente. Las figuras 5A y 5B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1,
las figuras 5C y 5D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 5E y 5F en el mes 3, las figuras 5G y 5H en el mes 4, las figuras 5I y 5J en el mes 5 y las figuras 5K y 5L en el mes 6;
las figuras 6A a 6L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 6 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una solución de finasterida al 0,1 % solamente. Las figuras 6A y 6B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, las figuras 6C y 6D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 6E y 6F en el mes 3, las figuras 6G y 6H en el mes 4, las figuras 6I y 6J en el mes 5 y las figuras 6K y 6L en el mes 6;
las figuras 7A a 7G son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 7 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una solución de finasterida al 0,1 % solamente. Las figuras 7A y 7B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, la figura 7C muestra el cuero cabelludo en el mes 2, la figura 7D en el mes 3, la figura 7E en el mes 4, la figura 7F en el mes 5 y la figura 7G en el mes 6;
las figuras 8A a 8L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 8 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una solución de finasterida al 0. 1 % solamente. Las figuras 8A y 8B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, las figuras 8C y 8D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 8E y 8F en el mes 3, las figuras 8G y 8H en el mes 4, las figuras 8I y 8J en el mes 5 y las figuras 8K y 8L en el mes 6;
las figuras 9A a 9L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 9 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una solución de latanoprost al 0,03 % solamente. Las figuras 9A y 9B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, las figuras 9C y 9D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 9E y 9F en el mes 3, las figuras 9G y 9H en el mes 4, las figuras 9I y 9J en el mes 5 y las figuras 9K y 9L en el mes 6;
las figuras 10A a 10L son una serie de fotografías que muestran el cuero cabelludo del participante 10 antes del tratamiento y a intervalos durante el transcurso de un tratamiento de seis meses con una solución de latanoprost al 0,03% solamente. Las figuras 10A y 10B muestran el cuero cabelludo antes del tratamiento el primer día del mes 1, las figuras 10C y 10D muestran el cuero cabelludo en el mes 2, las figuras 10E y 10F en el mes 3, las figuras 10G y 10H en el mes 4, las figuras 10I y 10J en el mes 5 y las figuras 10K y 10L en el mes 6.
Descripción detallada de la invención
La invención se refiere a una composición que comprende minoxidil, finasterida y un análogo de prostaglandina elegido entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona que muestra propiedades mejoradas para la reducción de la caída del cabello y para el aumento de la regeneración del cabello en sujetos humanos, en comparación con el minoxidil, la finesterida y el latanoprost tomados solos.
El minoxidil o (6-(1-pipedidinil)-2,4-pirimidinadiamina 3-óxido) tiene la siguiente fórmula estructural:
Figure imgf000004_0001
El minoxidil es un sólido cristalino que tiene una solubilidad en mg/ml de 75 en propilenglicol, de 44 en metanol, de 29 en etanol, de 6,7 en 2-propanol, de 6,5 en DMSO, de 2,2 en agua, de 0,5 en cloroformo y de <0,5 en acetona. El minoxidil tiene un pKa de 4,61.
La finasterida o ((5a, 17p)-N-(1,1-dimetiletil)-3-oxo-4-azaandrost-1-eno-17-carboxamida) tiene la siguiente fórmula estructural:
Figure imgf000004_0002
La finasterida se administra convencionalmente por vía oral a una dosis diaria de 1 mg.
La finasterida es un sólido cristalino anhidro. La finasterida es libremente soluble en cloroformo, DMSO, etanol, metanol, n-propanol; poco soluble en propilenglicol, polietilenglicol 400; y muy ligeramente soluble en HCl 0,1N y NaOH 0,1N. La finasterida no es soluble en agua.
El latanoprost o éster 1-metiletílico del ácido ((5Z)-7- [(1R, 2R, 3R, 5SO-3,5-dihidroxi-2-[(3R)-3-hidroxi-5-fenilpentil] ciclopentil]-5-heptenoico tiene la siguiente fórmula estructural:
Figure imgf000004_0003
El latanoprost es un aceite. El latanoprost es muy soluble en acetonitrilo; libremente soluble en acetona, etanol, acetato de etilo, isopropanol, metanol y octanol. Es prácticamente insoluble en agua.
Las prostaglandinas regulan una serie de funciones fisiológicas. Se ha descubierto que la mayoría de los tipos de células pilosas están dotadas de maquinaria de metabolismo de prostaglandinas y, por tanto, pueden producir PGE2 y/o PGF2a. La parte epiteliar del bulbo piloso es la principal fuente de síntesis e interconversión de prostaglandinas. De Colombe y col. (Prostaglandin Metabolism in Human Hair Follicle, Exp Dermatol. sept. de 2007, 16 (9): 762 a 769) y dado que también se ha descubierto que el minoxidil mejora la actividad de la prostaglandina endoperóxido sintasa-1 (PGHS-1), esto sugiere que las prostaglandinas están implicadas en el crecimiento del cabello y el control de diferenciación y que existe un vínculo entre la síntesis de prostaglandinas y el crecimiento del cabello. Se ha demostrado que el minoxidil es un potente activador de PGHS-1 purificado al analizar el consumo de oxígeno en la producción de prostaglandina PGE2, lo que sugiere que el mecanismo más allá del efecto estimulante del crecimiento capilar del minoxidil es la estimulación de la síntesis de PGE2 (Michelet y col., Activation of Cytoprotected Prostaglandin Synthase-1 by Minoxidil as a Possible Explanation for Its Hair Growth-Stimulating Effect, J. Invest Dermatol 1997: 108: 205-209). Esto ha sido confirmado por el papel de PGHS-2 en el control del ciclo del cabello (Muller-Decker y col., Expression of Cyclo-Oxygenase Isozymes During Morphogenesis and Cycling of Telage Hair Folicles in Mouse Skin, J. Invest Dermatol 2003: 121: 661-668). Se ha demostrado que el folículo piloso humano puede mantener un metabolismo completo de PGE2 y PGF2a. El folículo piloso humano expresa (i) mPGES-1, mPGES-2 y cPGES que catalizan la síntesis de PGE2 a partir de PGH2, (ii) AKR1C3/PGFS que convierte PGH2 en PGF2a y (iii) CDR1 y AKR1C1 aldo-cetoreductasa, que podría controlar la interconversión PGE2/PGF2a. Como tal, se ha demostrado que los folículos capilares humanos parecen estar completamente equipados enzimáticamente para autoprocesar el metabolismo y la síntesis de prostaglandinas, lo que significa que los folículos capilares podrían producir e interconvertir PGE2 y PGF2a. Si bien la composición probada comprendía latanoprost, un análogo de prostaglandina PGF2a, se supone que también se pueden usar otros análogos de prostaglandina dado el papel desempeñado por la prostaglandina en el crecimiento y la diferenciación del cabello. Otros análogos de prostaglandinas adecuados incluyen travoprost, bimatoprost, tafluprost y unoprostona.
La composición de la invención comprende del 2 % al 5 % de minoxidil, del 0,01 % al 15 % de finasterida y del 0,01 % al 15 % de un análogo de prostaglandina elegido entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona. En una realización preferida, la composición comprende del 2 % al 5 % de minoxidil, del 0,01 % al 5 % de finasterida y del 0,01 % al 5 % de un análogo de prostaglandina. En una realización más preferida, la composición comprende 5 % de minoxidil, 0,5 % de finasterida y 0,1 % de un análogo de prostaglandina. Como se define en las reivindicaciones, el análogo de prostaglandina es latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona. En una realización preferida adicional, el análogo de prostaglandina es latanoprost. En una realización aún más preferida, la composición comprende 5 % de minoxidil, 0,1 % de finasterida y 0,03 % de latanoprost como se expone en la tabla 1 a continuación.
Para demostrar las propiedades mejoradas de una composición adecuada para la aplicación tópica que comprende minoxidil, finasterida y un análogo de prostaglandina, latanoprost, la composición se comparó con composiciones que comprenden solo 5 % de minoxidil, solo 0,1 % de finasterida y solo 0,03 % de latanoprost. Las diversas composiciones se prepararon de la siguiente manera.
Ejemplo 1:
Preparación de la composición que comprende finasterida, latanoprost y minoxidil
Para preparar la composición, se diluyó latanoprost para obtener una concentración de 10.000 mcg/ml de soluto en alcohol etílico absoluto, y se preparó como una solución madre y se mantuvo en un congelador para mejorar la estabilidad (-20 °C). El alcohol etílico absoluto se mezcló con propilenglicol y se calentó a 55°-65 °C. A continuación se añadió polvo de minoxidil a la mezcla de alcohol/propilenglicol. En una campana de contención, se añadió finasterida a la solución y se agitó hasta que se disolvió. La preparación se enfrió a temperatura ambiente. Se añadieron etoxidiglicol y latanoprost a la solución enfriada y se agitó bien, hasta que se disolvió. La solución final se llevó a volumen con alcohol etílico absoluto.
Las cantidades utilizadas se exponen en la tabla 1 a continuación:
Figure imgf000005_0001
Diversas modificaciones para la preparación de la composición de la invención serán evidentes para el experto en la materia. Además, se pueden añadir otros aditivos farmacéuticamente aceptables tales como agentes de suspensión, agentes emulsionantes, vehículos no acuosos y conservantes. Las técnicas para la preparación de estas composiciones son bien conocidas en la técnica y puede consultarse en Remington's Pharmaceutical Sciences, 18a edición, Mack Publishing Co., Easton, Pensilvania, EE.UU. 18042.
Ejemplo 2:
Preparación de la composición que comprende minoxidil
Se preparó una composición que comprende 5 % de minoxidil. El alcohol etílico absoluto se mezcló con propilenglicol y se calentó de 55° a 65 °C. El polvo de minoxidil se añadió a la mezcla de alcohol/propilenglicol. Se añadió etoxidiglicol y la solución se agitó. La solución final se llevó a volumen con alcohol etílico absoluto para obtener una solución que comprende minoxidil al 5 %.
Ejemplo 3:
Preparación de la composición que comprende finasterida
También se preparó una composición que comprende 0,1 % de finasterida. El alcohol etílico absoluto se mezcló con propilenglicol. Se añadió finasterida a la mezcla de alcohol/propilenglicol para obtener una solución que tiene una concentración de finasterida del 0,1 %. El alcohol etílico absoluto también cumple la función de conservante.
Ejemplo 4:
Preparación de la composición que comprende latanoprost
Se preparó una solución que comprende 0,03 % de latanoprost. El alcohol etílico absoluto se mezcló con propilenglicol. El latanoprost se añadió a la mezcla de alcohol/propilenglicol. La solución final se llevó a volumen con alcohol etílico absoluto para obtener una solución que tiene una concentración de latanoprost del 0,03 %. El alcohol etílico absoluto también cumple la función de conservante en esta composición.
Ejemplo 5:
Tratamiento de participantes con la composición de la invención y las de comparación: análisis y mediciones Para cada participante, se observó la distancia entre la base de la nariz y la mitad de la corona del cabello, así como la distancia que separa la parte más distal de la hélice y la corona del cabello. Se midió un área cuadrada de dos centímetros por dos centímetros alrededor del punto medio de la corona del cabello (marcado por un lápiz de fieltro lavable). Se tomaron fotografías del cuero cabelludo de cada participante.
Los participantes fueron vistos a intervalos mensuales durante un período de seis meses y su cabello se analizó de la manera descrita anteriormente y se tomaron fotografías.
Resultados
A. Tratamiento con la composición que comprende finasterida, latanoprost y minoxidil
Cada participante primero analizó su cabello como se describió anteriormente y se tomaron fotografías. Después del primer análisis, a cada participante se le proporcionó una solución que comprende 0,1 % de finasterida, 0,03 % de latanoprost y 5 % de minoxidil preparada como se describe en el ejemplo 1 anterior. Los participantes aplicaron 1 ml al cuero cabelludo, una vez al día después de la limpieza. El 1 ml se aplicó como 10 pulverizaciones de dosis medida de 0,1 ml.
Se proporcionan los resultados para tres participantes. El participante 1 era un hombre de 61 años de edad (figura 1). El participante 2 era un hombre de 23 años de edad (figura 2) mientras que el participante 3 era un hombre de 29 años de edad (figura 3). Los tres participantes tenían alopecia androgenética, al igual que los participantes de los grupos de comparación.
Las figuras 1, 2 y 3 muestran claramente una marcada disminución de la pérdida de cabello y un aumento en la regeneración del cabello en los tres participantes.
B- Comparación con el tratamiento con minoxidil, finasterida y latanoprost solamente
Cada participante primero analizó su cabello como se describe en la parte A anterior y se tomaron fotografías. Después del primer análisis, cada participante recibió una solución que comprende 5 % de minoxidil, 0,1 % de finasterida o 0,03 % de latanoprost. Las composiciones se prepararon como se describe en los ejemplos 2 a 4 anteriores. Los participantes aplicaron 1 ml al cuero cabelludo, una vez al día después de la limpieza. El 1 ml se aplicó como 10 pulverizaciones de dosis medida de 0,1 ml.
Se proporcionan los resultados para los participantes de cada grupo.
El participante del grupo de minoxidil era un hombre de 64 años. La figura 4 muestra los resultados obtenidos para este participante. Solo se observa una ligera mejora en la regeneración del cabello y los resultados son muy inferiores a los observados con la composición de la invención.
Cuatro participantes usaron una solución de finasterida al 0,1 % solamente. Estos participantes tenían respectivamente 30 (participante 5), 33 (participante 6), 36 (participante 7) y 46 años (participante 8). Las figuras 5, 6, 7 y 8 muestran los resultados para los participantes 5, 6, 7 y 8 respectivamente. Solo se observa una ligera mejora en la regeneración del cabello. Los resultados son muy inferiores a los observados con la composición de la invención.
Dos participantes usaron una solución que comprende latanoprost al 0,03 % solamente. Estos participantes tenían 48 años (participante 9) y 52 (participante 10) respectivamente. Las figuras 9 y 10 muestran los resultados para los participantes 9 y 10 respectivamente. Solo se observó una ligera mejora en la regeneración del cabello. Los resultados obtenidos son muy inferiores a los observados con la composición de la invención.
La composición que comprende minoxidil, finasterida y latanoprost muestra propiedades mejoradas en términos de reducción de la pérdida de cabello y aumento de la regeneración del cabello en comparación con una solución de 5 % de minoxidil solo, una solución de 0,1 % de finasterida sola o una solución de 0,03 % de latanoprost solo. Las mejoras mostradas en la reducción de la pérdida de cabello y el aumento de la regeneración del cabello para la composición de la invención son superiores a las mejoras observadas para cada uno de los componentes de la composición tomados individualmente y los resultados obtenidos hasta la fecha sugieren que las mejoras pueden ser superiores. a los de la suma de dichos componentes.
Si bien la composición de la invención se ha probado en hombres, se esperan resultados similares en mujeres ya que el mecanismo de crecimiento del cabello es el mismo para ambos sexos.

Claims (14)

REIVINDICACIONES
1. Una composición que comprende del 2 % al 5 % de minoxidil, del 0,01 % al 15 % de finasterida y del 0,01 % al 15 % de un análogo de prostaglandina seleccionado de entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona.
2. La composición según la reivindicación 1, que comprende 5 % de minoxidil, 0,5 % de finasterida y 0,1 % de un análogo de prostaglandina seleccionado de entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona.
3. La composición según la reivindicación 1, que comprende 5 % de minoxidil, 0,1 % de finasterida y 0,03 % de un análogo de prostaglandina seleccionado de entre latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost o unoprostona.
4. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que el análogo de prostaglandina es latanoprost.
5. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, para su uso en la reducción de la pérdida de cabello y/o el aumento de la regeneración del cabello en un sujeto humano.
6. La composición de la reivindicación 5, en la que el sujeto humano es un hombre.
7. La composición de la reivindicación 5, en la que el sujeto humano es una mujer.
8. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 para administración tópica.
9. La composición según la reivindicación 8, que está en forma de un aerosol.
10. Uso no terapéutico de una composición como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para reducir la pérdida de cabello y/o aumentar la regeneración del cabello en un sujeto humano.
11. El uso no terapéutico de una composición según la reivindicación 10, en el que el sujeto humano es un hombre.
12. El uso no terapéutico de una composición según la reivindicación 10, en el que el sujeto humano es una mujer.
13. El uso no terapéutico de una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 10 a 12, en el que la composición es para administración tópica.
14. El uso no terapéutico de una composición según la reivindicación 13, en el que la composición está en forma de un aerosol.
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Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10470992B2 (en) 2014-05-23 2019-11-12 Triple Hair Inc. Compositions for reducing hair loss and/or increasing hair regrowth
US11696883B2 (en) 2014-05-23 2023-07-11 Triple Hair Inc. Compositions for reducing hair loss and/or increasing hair regrowth
GB201713113D0 (en) * 2017-08-16 2017-09-27 Eccles Nyjon Karl Combination therapy
LT3494955T (lt) * 2017-12-08 2021-07-26 Escilab Spolka Z Ograniczona Odpowiedzialnoscia Kosmetinė kompozicija plaukų augimo skatinimui
CN110507661A (zh) * 2019-06-14 2019-11-29 唐安平 一种秃头治疗组合物
KR20220044248A (ko) * 2019-08-07 2022-04-07 아네이라 파마, 인코포레이티드 탈모의 치료를 위한 방법 및 조성물
AU2021232060A1 (en) * 2020-03-05 2022-10-27 University Of Miami Cannabidiol nanodrug formulations and methods for use the same
CA3091554A1 (en) * 2020-08-28 2022-02-28 Triple Hair Inc. Formulations for reducing hair loss and/or increasing hair regrowth

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4746674A (en) 1985-08-27 1988-05-24 Cellena (Cell Engineering) Ag Melatonin compositions and uses thereof
US5407944A (en) 1993-02-19 1995-04-18 Goldman; Boris E. Compositions and methods for promoting hair growth
DE19509354A1 (de) 1994-12-08 1996-06-13 Klett Loch Lore M Kombinationspräparat zur Förderung des Haarwachstums und ggf. des Haut- und Nagelwachstums sowie zur Verhinderung bzw. zur Beseitigung von Haarausfall
AUPN814496A0 (en) 1996-02-19 1996-03-14 Monash University Dermal penetration enhancer
US6030948A (en) 1997-12-19 2000-02-29 Mann; Morris A. Hair regeneration compositions for treatment of alopecia and methods of application related thereto
US6284234B1 (en) 1998-08-04 2001-09-04 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Topical delivery systems for active agents
WO2000048559A2 (en) 1999-02-19 2000-08-24 Jones Marcus R Composition for promoting hair growth comprising derivatives of vitamins and dmso
US6495498B2 (en) 1999-05-27 2002-12-17 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Detergent compositions with enhanced depositing, conditioning and softness capabilities
CA2309373A1 (en) 1999-05-27 2000-11-27 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Novel topical formulations
DE19957710A1 (de) 1999-11-30 2001-05-31 Asat Ag Applied Science & Tech Verwendung von Melatonin zur Behandlung der androgenetischen Alopezie
US6828458B2 (en) 2000-05-25 2004-12-07 Biophysica, Inc. Topical antiandrogen for hair loss and other hyperandrogenic conditions
US8758733B2 (en) 2002-02-04 2014-06-24 Allergan, Inc. Topical treatment for chemotherapy induced eyelash loss or hypotrichosis using prostamide F2 alpha agonists
US20030199590A1 (en) 2002-07-25 2003-10-23 Cagle Gerald D Prostaglandin analogues for promotion of hair growth
MXPA05004537A (es) 2002-10-30 2005-11-23 Asat Ag Applied Science & Tech Formulaciones conteniendo melatonina, ginkgo biloba y biotina.
US20050003024A1 (en) 2003-03-04 2005-01-06 The Procter & Gamble Company Regulation of mammalian hair growth
US7834210B2 (en) 2006-08-04 2010-11-16 Bioderm Research Hair loss prevention by natural amino acid and peptide complexes
ES2702607T3 (es) 2004-01-07 2019-03-04 E L Man Corporation Composición cosmética y método de retardo del crecimiento del vello
AU2005219032B2 (en) 2004-03-02 2009-11-26 Giuliani S.P.A. Composition for regulating the trophism of hair follicles and the cutaneous production of sebum and use thereof in androgenetic alopecia
WO2006029484A1 (en) 2004-09-14 2006-03-23 Ajinomoto Omnichem S.A. Topical compositions containing phosphorylated polyphenols
EP1726292A1 (en) 2005-05-23 2006-11-29 Reckitt Benckiser (UK) LIMITED Composition comprising resveratrol and topical use thereof for reducing human hair growth
US8158152B2 (en) * 2005-11-18 2012-04-17 Scidose Llc Lyophilization process and products obtained thereby
ITRM20060108A1 (it) 2006-03-03 2007-09-04 Colella Gino Composizioni a base di melatonina e sostanze immunostimolanti
US7704533B2 (en) 2006-12-13 2010-04-27 J&J Consumer Companies, Inc. Compositions and methods of inducing hair growth utilizing Continus coggygria
AR068409A1 (es) 2007-09-14 2009-11-18 Drugtech Corp Composiciones farmaceuticas, transdermicas sin alcohol
EP2153836A1 (en) 2008-08-04 2010-02-17 Polichem S.A. Film-forming liquid formulations for drug release to hair and scalp
US20100048598A1 (en) 2008-08-21 2010-02-25 Sateesh Kandavilli Topical compositions comprising 5-alpha reductase inhibitors
JP2010258094A (ja) 2009-04-22 2010-11-11 Panasonic Corp 固体撮像装置
GB2471135A (en) 2009-06-19 2010-12-22 H D S Ltd Hair dye composition and use in reducing contact allergy
KR20120113211A (ko) 2009-09-11 2012-10-12 폴리카 인코포레이티드 모발 성장을 조절하기 위한 간헐 리튬 치료 및 펄스 리튬 치료
US8470880B2 (en) 2009-12-15 2013-06-25 Mcneil-Ppc, Inc. Methods of reducing hair loss and/or facilitating hair growth and/or regrowth
US8470833B2 (en) 2009-12-15 2013-06-25 Mcneil-Ppc, Inc. Hair growth and/or regrowth compositions
GB2477913A (en) 2010-02-11 2011-08-24 Pangaea Lab Ltd A hair building solid agent with electrostatic effects
WO2012078649A1 (en) 2010-12-06 2012-06-14 Follica, Inc. Methods for treating baldness and promoting hair growth
PL2701684T3 (pl) 2011-04-28 2018-09-28 Platform Brightworks Two, Ltd. Ulepszone preparaty pozajelitowe lipofilowych środków farmaceutycznych oraz sposoby ich wytwarzania i stosowania
CA2856847A1 (en) 2011-11-25 2013-05-30 Adrianna Janell JACKSON Oil compositions and methods for increasing hair growth and/or preventing hair loss
CN104602763B (zh) 2012-03-21 2018-08-21 宾夕法尼亚大学理事会 用于调节毛发生长的组合物和方法
WO2013181487A2 (en) * 2012-05-31 2013-12-05 Stiefel Laboratories, Inc. Method of treating
US10470992B2 (en) 2014-05-23 2019-11-12 Triple Hair Inc. Compositions for reducing hair loss and/or increasing hair regrowth
US11696883B2 (en) 2014-05-23 2023-07-11 Triple Hair Inc. Compositions for reducing hair loss and/or increasing hair regrowth

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