ES2686370T3

ES2686370T3 - Fotoactividad potenciada de semiconductores y/o filtros solares

Info

Publication number: ES2686370T3
Application number: ES12799907.6T
Authority: ES
Inventors: Laura A. Spaulding; Patricia L. Scott; Alissa R. Frontauria
Original assignee: Edgewell Personal Care Brands LLC
Current assignee: Edgewell Personal Care Brands LLC
Priority date: 2011-04-21
Filing date: 2012-04-20
Publication date: 2018-10-17
Anticipated expiration: 2032-04-20
Also published as: AU2012271235A1; US20120269744A1; EP2747744B1; WO2012173696A3; AU2012271235B2; EP2747744A4; US8945521B2; WO2012173696A2; WO2012173696A9; EP2747744A2

Abstract

Una composición que comprende: (i) de 0,5% en peso a 30% en peso de un filtro solar físico; (ii) de 0,1% en peso a 6,0% en peso de etilhexil metoxicrileno; (iii) de 0,1% en peso a 4,0% en peso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en poliestireno benceno sulfonato de sodio, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque medio hidrogenado de estireno-etileno/butilenoestireno, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque central hidrogenado de copolímeros de bloque de estirenoetileno/ propileno-estireno, copolímeros de bloque estireno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/isopreno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/propileno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/etileno/butadieno, copolímeros de bloque de estireno/propileno/butadieno, y cualquier combinación de los mismos; y (iv) un aceite vehículo.

Description

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DESCRIPCION

Fotoactividad potenciada de semiconductores y/o filtros solares Antecedentes de la descripción

1. Campo de la descripción

La presente descripción se refiere a potenciar la fotoactividad, tal como el factor de protección solar (SPF) y/o la absorción de UVA (ultravioleta A) y/o UVB (ultravioleta B) de semiconductores que se comportan como filtros solares físicos. En particular, la presente descripción se refiere a la potenciación de la fotoactividad de filtros solares físicos incluyendo los filtros solares en una composición con uno o más compuestos que muestran fotoactividad mínima, si es que tienen alguna, por sí mismos. Los filtros solares físicos también se pueden incluir posteriormente en composiciones fotoprotectoras que contienen filtros solares adicionales.

2. Descripción de la técnica relacionada

Siempre es un objetivo en el campo del cuidado solar utilizar menos material activo de filtro solar mientras se mantiene un nivel deseado de absorción de SPF y/o UVA, o lograr una tasa de absorción de SPF o UVA muy alta en general. Por lo tanto, existe una necesidad de una forma de mejorar la fotoactividad de materiales semiconductores, que pueden potenciar la absorción de SPF, y/o UVA de estos materiales.

La patente de EEUU 2009/0185991 describe una composición fotoprotectora que comprende óxido de cinc, copolímero de estireno/acrilato y glicol.

Compendio de la descripción

1. Una composición que comprende:

(i) de 0,5% en peso a 30% en peso de un filtro solar físico;

(ii) de 0,1% en peso a 6,0% en peso de etilhexil metoxicrileno;

(iii) de 0,1% en peso a 4,0% en peso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en poliestireno benceno sulfonato de sodio, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque medio hidrogenado de estireno- etileno/butileno-estireno, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque central hidrogenado de copolímeros de bloque de estireno-etileno/propileno-estireno, copolímeros de bloque estireno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/isopreno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/propileno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/etileno/butadieno, copolímeros de bloque de estireno/propileno/butadieno, y cualquier combinación de los mismos; y

(iv) un aceite vehículo.

La composición puede estar en forma de una dispersión o emulsión.

Las composiciones de la presente descripción pueden tomar la forma de emulsión de aceite en agua, emulsión de agua en aceite o un líquido oleoso que no es una emulsión. También pueden estar en forma de una crema, loción, líquido o composición en barra.

2. La composición de la realización 1, en la que dicho compuesto (iii) está presente en una cantidad de 0,2% en peso a 1,0% en peso.

3. La composición de la realización 1, en la que dicho etilhexil metoxicrileno está presente en una cantidad de 0,2% en peso a 2,0% en peso.

4. La composición de la realización 1, en la que está presente un dispersante, cuyo dispersante es preferiblemente octildodecil-propil-citrato, presente en una cantidad de 0,5% en peso a 20% en peso.

5. La composición de la realización 1, en la que está presente un tensioactivo de silicona, cuyo tensioactivo de silicona se selecciona preferiblemente del grupo que consiste en lauril polietilenglicol-8 dimeticona, un derivado del mismo, o una combinación de los dos.

6. La composición de la realización 5, en la que dicho tensioactivo de silicona está presente en una cantidad de 0,1% en peso a 10,0% en peso.

7. La composición de la realización 1, en la que dicho aceite vehículo se selecciona del grupo que consiste en aceite mineral, miristato de isopropilo, salicilato de butiloctilo, salicilato de etilhexilo y cualquier combinación de los mismos.

8. La composición de la realización 1, que comprende además agua.

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9. La composición de la realización 8, en la que la composición es una emulsión de aceite en agua, o en la que la composición es una emulsión de agua en aceite.

10. La composición de la realización 1, que comprende además un filtro solar orgánico.

11. La composición de la realización 10, en la que dicho filtro solar orgánico se selecciona del grupo que consiste en octisalato, homosalato, octocrileno, avobenzona y cualquier combinación de los mismos.

12. La composición de la realización 1 que comprende:

(i) de 0,5% en peso a 30% en peso de un filtro solar físico seleccionado del grupo que consiste en dióxido de titanio, óxido de cinc, óxido de cinc recubierto o una combinación de los mismos;

(ii) de 0,2% en peso a 2,0% en peso de etilhexil metoxicrileno;

(iii) de 0,2% en peso a 1,0% en peso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en poliestireno benceno sulfonato de sodio, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque medio hidrogenado de estireno- etileno/butileno-estireno, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque central hidrogenado de copolímeros de bloque de estireno-etileno/propileno-estireno, copolímeros de bloque estireno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/isopreno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/propileno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/etileno/butadieno, copolímeros de bloque de estireno/propileno/butadieno, y cualquier combinación de los mismos; y

(iv) un aceite vehículo.

13. La composición de la realización 12, en la que dicho compuesto (iii) es un copolímero de bloque de estireno/etileno/butadieno.

14. La composición de la realización 12, que comprende además de 0,5% en peso a 20% en peso de octildodecil- propil-citrato.

15. La composición de la realización 12, que comprende además de 0,1% en peso a 10,0% en peso de un tensioactivo de silicona seleccionado del grupo que consiste en lauril polietilenglicol-8 dimeticona, un derivado de la misma, o una combinación de los dos.

Breve descripción de los dibujos

Las figuras 1-12 representan gráficos que ilustran la fotoactividad de las composiciones de la presente descripción, y se discuten en mayor detalle a continuación.

Descripción detallada de la descripción

La presente descripción ha descubierto inesperadamente que cuando uno o más filtros solares físicos y/o uno o más adyuvantes se combinan, la fotoactividad de los filtros solares físicos y/o adyuvantes se potencia enormemente. Como se analiza con mayor detalle a continuación, este resultado es sorprendente ya que uno o más componentes adicionales exhiben muy poca, si es que tienen, fotoactividad por sí mismos.

Un "efecto sinérgico" se define como la diferencia en una propiedad observada entre una combinación de elementos y la suma de los valores de esa propiedad para cada uno de esos elementos individualmente. Por ejemplo, se observa un efecto sinérgico en el SPF de una composición de filtro solar cuando el SPF de la composición es mayor que la suma de los valores de SPF para cada uno de los ingredientes en la composición.

El filtro solar físico puede ser cualquier compuesto que bloquee, al menos parcialmente, la radiación UV, aunque también puede absorber UVR. Filtros solares físicos adecuados para las composiciones de la presente descripción pueden ser uno o más semiconductores seleccionados del grupo enumerado en la página de Wikipedia, "List of semiconductor materials” que se encuentra en
http://en.wikipedia.org/wiki/List_of_semiconductor_materials. En una realización, el filtro solar físico es dióxido de titanio, óxido de zinc, óxido de cinc complejado o una combinación de los mismos. En una realización adicional, tal como las que se muestran a continuación en los datos experimentales, el filtro solar es óxido de cinc.

El filtro solar físico está presente en una cantidad de 0,5% peso/peso a 30% peso/peso basado en el peso total de la composición, o cualquier subintervalo entre ellos. El óxido de zinc puede estar en forma de polvo, tal como el vendido bajo el nombre comercial Zano® 10, de Umicore. Un ejemplo de óxido de zinc complejado es Zano® 10 Plus, también de Umicore. El dióxido de titanio se vende con los nombres comerciales Kemira UV Titan, o los disponibles de Kobo. Existen muchos otros nombres comerciales para óxido de zinc tratado y simple y dióxido de titanio, como se detalla en International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook.

El etilhexilmetoxicrileno (EHM) está disponible comercialmente con el nombre comercial Solastay® S1 de Hallstar. EHM está presente en una cantidad de 0,1% peso/peso a 6,0% peso/peso, basado en el peso total de la composición,

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preferiblemente de 0,2% peso/peso a 2,0% peso/peso basado en el peso total de la composición, más preferiblemente de 0,5% peso/peso a 2,0% peso/peso basado en el peso total de la composición, o cualquier subintervalo entre ellos.

Los compuestos (iii) se seleccionan de:

poliestireno benceno sulfonato de sodio, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque medio hidrogenado de estireno-etileno/butileno-estireno (SEBS), copolímeros de bloque estirénicos con un bloque medio hidrogenado de estireno-etileno/propilen-estireno (SEPS), copolímeros de bloque de estireno/butadieno/estireno (SBS), copolímeros de bloque de estireno/isopreno/estireno (SIS), un copolímero de bloque de etileno/butadieno/estireno (EBS), un copolímero de bloque de etileno/propileno/estireno (EPS), copolímero de bloque de estireno/etileno/butadieno (SEB), copolímero de bloque de estireno/propileno/butadieno (SPB) y cualquier combinación en estos. Ejemplos de los copolímeros de bloque SEBS, SEPS, SBS, SIS, EBS, EPS, sEb y SPB son las series Kraton® D y Kraton® G de Kraton Polymers. En una realización, el compuesto que tiene múltiples grupos fenilo es el copolímero de bloque SEB, vendido con el nombre comercial Kraton® G1650. Un ejemplo de una sal de ácido benceno sulfónico es poliestireno benceno sulfonato de sodio (disponible, por ejemplo, como Flexan® II, de Akzo Nobel).

El compuesto (iii) está presente en una cantidad de 0,1% peso/peso a 4,0% peso/peso, basado en el peso total de la composición, preferiblemente de 0,2% peso/peso a 1,0% peso/peso, basado en el peso total de la composición, más preferiblemente de 0,25% peso/peso a 0,5% peso/peso, basado en el peso total de la composición, o cualquier subintervalo entre ellos.

En una realización, la composición puede comprender un tensioactivo de silicona tal como lauril polietilenglicol (PEG) -8 dimeticona. Los ejemplos incluyen Silube® J208-612 y J208-812, vendidos por Siltech LLC. Las diferencias entre los dos tipos se discuten en mayor detalle a continuación. Los tensioactivos de silicona de la presente descripción también pueden incluir variaciones de la dimeticona de lauril PEG-8 en la que el grupo PEG es hasta e incluye PEG- 20. Además, se puede usar óxido de polipropileno (PPO) y las variaciones de la dimeticona PEG/PPO. Cualquiera de estos compuestos puede ser de cadena lineal, tener una longitud de cadena alquílica aumentada, y/o puede ser ramificada, saturada o insaturada, o aromática. El tensioactivo de silicona puede estar presente en una cantidad de 0,1% peso/peso a 10,0% peso/peso basado en el peso total de la composición, o cualquier subintervalo entre ellos.

En una realización, la composición puede comprender un formador de película/dispersante tal como octildodecil-propil- citrato. Un ejemplo disponible comercialmente es Cosmosurf® CE100, disponible en SurfaTech. El formador de película/ dispersante puede estar presente en una cantidad de 0,5% peso/peso a 20% peso/peso basado en el peso total de la composición, o cualquier subintervalo entre ellos. El octildodecil-propil-citrato también puede mostrar actividad adyuvante.

El aceite vehículo puede ser uno o más aceites adecuados para permitir que los compuestos de fenilo interactúen con los semiconductores de la manera que se describe a continuación. En una realización, el aceite vehículo puede ser uno o más ésteres. Los ésteres pueden ser ésteres de benzoato o no benzoato, con longitudes de cadena alquilo que son ramificadas o no ramificadas. En otra realización, los aceites vehículo usados en esta descripción pueden ser aquellos con baja polaridad que no muestran SPF significativo, tal como aceite mineral y miristato de isopropilo. Los aceites vehículo también pueden ser aquellos con una polaridad comparativamente más alta y un SPF medible, como salicilato de butiloctilo y salicilato de etilhexilo, el último de los cuales también se conoce como octisalato. Los ejemplos de ésteres disponibles en el mercado adecuados para uso en la composición de la presente descripción incluyen, pero no están limitados a, los ésteres de benzoato Finsolv® disponibles de Innospec Active Chemicals, los ésteres de Schercemol® o Hydramol® disponibles de Lubrizol Corporation, o los ésteres de Crodamol® disponibles de Croda Worldwide. En general, los aceites vehículo pueden ser ésteres aromáticos y/o no aromáticos, y líquidos de hidratos de carbono aromáticos y/o no aromáticos. Las versiones no aromáticas pueden incluir cadenas de hidratos de carbono lineales y/o ramificadas, y cadenas de hidratos de carbono saturadas y/o insaturadas.

La cantidad de aceite vehículo utilizado en la composición dependerá de las cantidades de los demás ingredientes. En una realización, la cantidad de aceite vehículo que estará presente en la composición es el resto después de que alguno o todos los ingredientes anteriores se incorporan a la composición. La cantidad de aceite vehículo también puede ser tal que se pueda usar otro vehículo, tal como agua. En una realización, el aceite vehículo está presente en una cantidad de 5-95% peso/peso, basado en el peso total de la emulsión u otro tipo de composición fotoprotectora, o cualquier subintervalo entre ellos.

Las composiciones de la presente descripción se pueden usar adicionalmente junto con composiciones que contienen filtros solares orgánicos, ya que las composiciones de la presente descripción pueden potenciar la fotoactividad de esos filtros solares así como también los filtros solares físicos discutidos anteriormente. Filtros solares orgánicos adecuados pueden incluir, pero sin limitación, cinamatos, octisalato, ácido p-aminobenzoico, sus sales y sus derivados (ésteres de etilo, isobutilo, glicerilo, ácido p-dimetilaminobenzoico); antranilatos (o-aminobenzoatos; metilo, mentilo, fenilo, bencilo, feniletilo, linalilo, terpinilo y ésteres de ciclohexenilo), salicilatos (octilo, amilo, fenilo, bencilo, mentilo (homosalato), ésteres de glicerilo y dipropilenglicol), derivados del ácido cinámico (ésteres de mentilo y bencilo, alfa- fenilcinnamonitrilo, piruvato de butilcinnamo), derivados del ácido dihidroxicinámico (umbeliferona) , metilumbeliferona, metilaceto-umbeliferona), derivados del alcanfor (3-bencilideno, 4-metilbencilideno, poliacrilamidometilbencilideno, metosulfato de benzalconio, bencilideno, ácido canforsulfónico y ácido tereftalididendicampor sulfónico), derivados del

ácido trihidroxicinámico (esculetin, metilesculetin, dafnetin, y los glusósidos, esculín y dafnin), hidratos de carbono (difenilbutadieno, estilbeno), dibenzalacetona y benzalacetofnona, naftoles sulfonatos (sales de sodio de 2-naftol-3,6- disulfonico y de 2-naftol-6, ácidos 8-disulfónicos), ácido dihidroxinaftoico y sus sales, o- y p-hidroxidifenildisulfonatos, derivados de la cumarina (7-hidroxi, 7-metil, 3-fenil), diazoles (2-acetil-3-bromoindazol, fenilo benzoxazol, 5 metilnaftoxazol, diversos arilbenzotiazoles), sales de quinina (bisulfato, sulfato, cloruro, oleato y tanato), derivados de quinolina (8-sales de hidroxiquinolina, 2-fenilquinolina), benzofenonas sustituidas con hidroxilo o metoxi, ácidos úrico y vilúrico, ácido tánico y sus derivados, hidroquinona, benzofenonas (oxibenzona, sulisobenzona, dioxibenzona, benzorresorcinol, 2,2',4,4'-tetrahidroxibenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona, octabenzona), derivados de dibenzoilmetano, avobenzona, 4-isopropildibenzoilmetano, butilmetoxidibenzoilmetano, 4-isopropil-diben- 10 zoilmetano, octocrileno, drometrizol trisiloxano, bemotrizinol (vendido con el nombre comercial Tinasorb®), ecamsule (vendido con el nombre comercial Mexoryl®) y cualquier combinación de los mismos.

Los datos que ilustran los beneficios de las realizaciones descritas anteriormente de la composición de la presente descripción se muestran a continuación. Por conveniencia, los compuestos se denominan por sus nombres comerciales. A continuación solamente dichas muestras son según la invención que contienen al menos los 15 constituyentes y las cantidades respectivas de los mismos según se especifica en la redacción de la reivindicación 1.

Materiales usados.

ZnO en polvo, Zano 10 de Umicore INCI: óxido de zinc

Activo filtro solar físico

Solastay S1 de Hallstar INCI: Etilhexil metoxicrileno

Fotoestabilizador de filtro solar

Silube J208-612, SILTECHLLC INCl: Lauril PEG-8 dimeticona

Tensioactivo de silicona agua en aceite

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Silube J208-812, SILTECH LLC

Tensioactivo de silicona agua en aceite

INCI: Lauril PEG-8 dimeticona

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Cosmosurf CE100, SurfaTech

Dispersante, formador de película

INCl: Octildodecil-propil-citrato

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R1 es:

Dispersiones utilizadas.

K/MO

K/IPM

K/BHB

K/OS

(CH2)7-CH3

I

CH3(CH2)9CH-CH2-

R2 es: -(CH2)3-

5% Kraton G1650 (K, Kraton) en aceite mineral (MO)

5% Kraton G1650 (K, Kraton) en isopropil miristato (IPM) 5%Kraton G1650 (K, Kraton) en butilctil salicilato (BHB) 5% Kraton G1650 (K, Kraton) en etilhexilo Salicilato (OS)

ZnO-GEMs (matriz electrostática en gel)

ZnO-612: 2% J208-612 electrostáticamente complejado con 98% de ZnO

ZnO-812: 2% de J208-812 electrostáticamente complejado con 98% de ZnO

Otras proporciones de GEM complejado con ZnO se contemplan en la presente descripción.

Instrumentación

El SPF in vitro se determinó usando el Labsphere 2000S UV Transmittance Analyzer y los sustratos de superficie rugosa PMMA. Las excepciones y cantidades de dosis se indican en la parte inferior de las tablas. El Labsphere usa una lámpara de xenón que suministra suficiente energía para el intervalo espectral de 250-450 nm.

Los datos in vivo se generaron utilizando una instalación de prueba externa; monografía FDA; 3 paneles de estudio; pruebas estáticas solamente.

La polaridad del disolvente se determinó utilizando Scientifica 870 Liquid Dielectric Constant Meter.

Estudio 1

En un estudio somero para identificar los agentes activos que causan la sinergia, se prepararon una serie de dispersiones para los análisis de absorción de UVR. La tabla I-A resume la muestra ID, los datos SPF in-vitro y la longitud de onda UVA1 a la que se produjeron 0,5 unidades de absorbancia. La primera medición proporciona una diferencia relativa de la magnitud de la absorción de UVR. La última medición es importante cuando se evalúa la amplitud de la absorción de UVR. Los datos mostraron claramente que no solo Kraton potencia la actividad de absorción de ZnO, sino que individualmente también lo hace Solastay (SS). Sorprendentemente, y más importante, la presencia de la combinación de Kraton y Solastay junto con ZnO mostró un aumento significativo tanto en la magnitud del SPF in vitro como en la amplitud de absorción UVA1, mucho mayor de lo que se esperaría en base a los valores correspondientes para cada componente individualmente.

Tabla I-A Respuestas de absorción de UVR de ZnO en dispersiones con aceite vehículo de Kraton/Solastay

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades) UVA1 (A nm @0,5 abs)

3043-3-15: IPM / ZnO 4,0/1,0 3 ± 0 STD --

3043-3-1: OS 4,0 (puro) 14± 0 STD --

3043-3-2: OS / K 3,8/0,2 14 ± 1 STD --

3043-3-6: OS / K/ZnO 3,8/0,2/1,0 170 ± 5 STD 384,0

3043-3-14: IPM / SS 4,0/0,4 21 ± 3 STD 380,0

3043-3-9: OS / SS 4,0/0,4 117 ± 7 STD 383,5

3043-3-11: OS/SS/ ZnO 4,0/0,4/1,0 258 ± 6 STD 393,0

3043-3-12: OS /K / SS / ZnO 3,8/0,2/0,4/1,0 372 ± 10 STD 397,0

2 Dosis: 1,0 mg/cm lámina de cristal de cuarzo limpio

Al usar los datos en la tabla I-A anterior, la sinergia inesperada se evalúa desde dos perspectivas diferentes. A través de las diversas combinaciones de dispersión descritas en la tabla 1-B a continuación, los valores esperados teóricos

de SPF in vitro fueron 287 para el escenario 1, y 272 unidades para el escenario 2. Estos valores fueron significativamente menores que los observados de SPF in vitro de 372 unidades para la presencia de la combinación de Kraton y Solastay con ZnO en una dispersión con aceite vehículo.

Tabla I-B Sinergia de absorción UV de ZnO en dispersiones con aceite vehículo de Kraton/Solastay

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

Sinergia escenario 1

3043-3-6: OS / K/ZnO 3,8 / 0,2 / 1,0 170 ± 5 STD

3043-3-9: OS / SS 4,0/0,4 117 ± 7 STD

: OS /K / SS / ZnO 3,8/0,2/0,4/1,0 287 Teórico

3043-3-12: OS/K/SS/ZnO 3,8/0,2/0,4/1,0 372 + 10 SID Observado

Sinergia escenario 2

3043-3-2: OS / K 3,8/0,2 14± 1 STD

3043-3-11: OS/SS/ZnO 4,0/ 0,4/ 1,0 258 ±6 STD

: OS/K/SS/ZnO 3,8/0,2/0,4/1,0 272 Teórico

3043-3-12: OS/K/SS/ZnO 3,8/0,2/0,4/1,0 372 ± 10 STD Observado

2 Dosis: 1,0 mg/cm sustrato de cristal de cuarzo limpio

Estudio 2

5 Se realizó un segundo estudio para caracterizar la interacción de complejos ZnO y ZnO-GEM con Kraton y Solastay en dispersiones con aceite vehículo. El término GEM significa matriz electrostática de gel, en el que un polímero alquil silicona etoxilado como Siltech J208-812 se une a sí mismo a través de la interacción electrostática a la estructura del enrejado cristalino de ZnO, formando así un complejo de energía libre más baja. El complejo se designa como ZnO- 812. La dosis de 0,55 mg/cm2 en el sustrato de pMmA se seleccionó para este y futuros estudios de modo que el 10 intervalo de datos caería por debajo del límite máximo del intervalo de absorbancia del instrumento. Los materiales puros de isopropil miristato (IPM) y Cosmosurf CE100 (CE) enumerados en la tabla II-A no tenían actividad de absorción de uVr por sí solos, y por lo tanto se usan como diluyentes q.s. para mantener la proporción de los ingredientes restantes. Las principales observaciones fueron las siguientes:

1. El complejo GEM de ZnO-812 absorbió más UVR que el ZnO simple. Este es un resultado inesperado, ya que el 15 tensioactivo de silicona no mostró esencialmente ninguna atenuación de UVR por sí mismo.

2. Capacidad fue de adyuvante de capacidad de atenuación de UVR del Solastay de ambos ZnO-612 y ZnO-812. La cantidad del incremento de la atenuación de UVR para los complejos ZnO-612 y ZnO-812 fue inesperada en base a los valores de UVR para los compuestos individuales.

3. La combinación de Kraton/Solastay fue adyuvante sinérgicamente de atenuación UVR (magnitud y amplitud) de 20 ambos ZnO, ZnO-612 y ZnO-812. Esto es inesperado, ya que Kraton tiene muy poca capacidad de atenuación UVR

por sí misma.

4. CE100 maximizó aún más la capacidad de atenuación UVR de ZnO, ZnO-612 y ZnO-812 con y sin Kraton y Solastay. Nuevamente, esto es muy inesperado, ya que como se muestra, CE100 casi no tiene capacidad de atenuación UVR por sí mismo.

Tabla II-A: Respuestas de absorción de ZnO y ZnO-812 en dispersiones con aceite vehículo de Kraton/Solastay

3088-76-1: IPM Puro 1 ± 0 STD --

0031-17-26: IPM-K (5% gel) Puro 1 ± 0 STD --

3088-72-1: ZnO Puro 4 ± 0 STD 375,5

3088-72-2: IPM/ZnO 4,0/1,0 4 ± 0 STD 376,5

0031-17-28: IPM/ZnO-812 4,0/1,0 7 ± 0 STD 378,5

3088-75-11: IPM/OS 4,0/ 1,0 7 ± 0 STD --

3088-74-17: IPM/SS 4,5/ 0,5 12 ± 0 STD 372,0

3088-72-3: IPM/OS-K/ZnO 3,0/ 1,0/ 1,0 17 ± 1 STD 377,0

3088-72-16: IPM/ZnO/ SS 3,5/ 1,0/ 0,5 31 ± 1 STD 386,5

3088-75-9: IPM/ZnO-812/SS 3,5/ 1,0/ 0,5 52 ± 3 STD 388,0

3088-72-4: IPM/OS-K/ ZnO / SS 2,5/1,0/ 1,0 / 0,5 105 ± 3 STD 389,0

3088-75-10: IPM/OS-K/ZnO-812/SS 2,5/1,0/ 1,0 / 0,5 129 ±4 STD 390,5

3088-75-8: CE /OS-K/ ZnO-812 / SS 2,5/1,0/ 1,0 / 0,5 156 ± 10 STD 393,5

3088-75-7: CE /OS/ ZnO-812 / SS 2,5/1,0/ 1,0/ 0,5 133 ± 6 STD 391,0

3088-72-18: CE/ OS/ZnO/ SS 2,5/1,0/ 1,0 / 0,5 64 ± 2 STD 389,0

3088-75-6: CE/ ZnO-812/ SS 3,5/ 1,0/ 0,5 44 ± 2 STD 390,0

3088-75-5: CE/OS-K/ZnO-812 3,0/ 1,0/ 1,0 44 ± 2 STD 380,0

3088-75-4: CE/OS/ZnO-812 3,0/ 1,0/ 1,0 22 ± 0 STD 377,5

3088-75-3: CE/ZnO-812 4,0/ 1,0 17 ± 1 STD 380,0

0008-85-6: CE / SS 4,5/ 0,5 21 ± 1 STD 381,0

0008-87-2: CE/OS 4,0/ 1,0 8 ± 0 STD --

0008-104-1: CE/ZnO 4,0/1,0 5 ± 0 STD 376,0

0008-85-3: CE-K Incompatible -- --

0008-85-1: CE Puro 1 ± 0 STD --

0008-106: SS Puro * 4 ± 0 STD 373,0

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA 2 *La dosis de Solastay sobre el sustrato PMMA era 0,11 mg/cm de sustrato PMMA teniendo en cuenta la proporción del intervalo

Las respuestas de absorción UVR potenciadas de ZnO-812 frente a ZnO simple se muestran claramente en la figura 1. Además, la sinergia entre la combinación de ZnO-812 y Kraton/Solastay potenció significativamente las respuestas de absorción de UVR.

La tabla II-B resume tres escenarios diferentes que establecen la sinergia de ZnO con Kraton/Solastay en una de 5 dispersión con aceite vehículo. El valor de SPF in vitro observado de 105 es significativamente mayor que los valores teóricos de SPF in vitro de 24, 29 y 48.

Tabla II-B Sinergia de absorción UV deZnO en dispersiones polares Kraton/Solastay

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

Escenario 1

0031-17-26: IPM-K (5% gel) Puro 1 ± 0 STD

3088-72-2: IPM/ZnO 4,0/1,0 4 + 0 STD

3088-75-11: IPM/OS 4,0/1,0 7 ± 0 STD

3088-74-17: IPM/SS 4,5/ 0,5 12 ± 0 STD

: IPM/OS-K/ZnO/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 24 Teórico

3088-72-4: IPM/OS-K/ZnO/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 105 ± 3 STD Observado

Escenario 2

3088-72-3: IPM/OS-K/ZnO 3,0/ 1,0/ 1,0 17 ± 1 STD

3088-74-17: IPM/SS 4,5/ 0,5 12 ± 0 STD

: IPM/OS-K/ZnO/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 29 Teórico

3088-72-4: IPM/OS-K/ZnO/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 105 ± 3 STD Observado

Escenario 3

3088-72-3: IPM/OS-K/ZnO 3,0/ 1,0/ 1,0 17 ± 1 STD

3088-72-16: IPM/ZnO/ SS 3,5/ 1,0/ 0,5 31 ± 1 STD

: IPM/OS-K/ZnO/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 48 Teórico

3088-72-4: IPM/OS-K/ZnO/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 105 ± 3 STD Observado

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

La tabla II-C resume dos escenarios diferentes que establecen la sinergia de ZnO-812 con Kraton/Solastay en una dispersión con aceite vehículo. El valor de FPS in vitro observado de 129 es significativamente mayor que los valores teóricos de FPS in vitro de 27 y 60.

Tabla II-C: Sinergia de absorción UV de ZnO-812 en dispersiones con aceite vehículo de Kraton/Solastay

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

Escenario 1

0031-17-26: IPM-K (5% gel) Puro 1 ± 0 STD

3088-72-2: IPM/ZnO-812 4,0/1,0 7 ± 0 STD

3088-75-11: IPM/OS 4,0/1,0 7 ± 0 STD

3088-74-17: IPM/SS 4,5/ 0,5 12 ± 0 STD

: IPM/OS- K/ZnO-812/ SS 2,5/1,0/1,0/ 0,5 27 Teórico

3088-72-4: IPM/OS- K/ZnO-812/ SS 2,5/1,0/1,0/0,5 129 ± 3 STD Observado

Escenario 2

0031-17-26: IPM-K (5% gel) Puro 1 ± 0 STD

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

3088-75-11: IPM/ OS 4,0/1,0 7 ± 0 STD

3088-75-9: IPM/ZnO-812/SS 3,5/ 1,0/ 0,5 52 ± 3 STD

: IPM/ OS-K/ZnO-812/ SS 2,5/1,0/1,0/ 0,5 60 Teórico

3088-72-4: IPM/OS- K/ZnO-812/ SS 2,5/1,0/1,0/0,5 129 ± 3 STD Observado

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

La tabla II-D resume dos escenarios diferentes que establecen la sinergia de ZnO-812 con Kraton/Solastay en una dispersión con aceite vehículo CE100. El valor de SPF in vitro observado de 156 es significativamente mayor que los valores teóricos de SPF in vitro de 47 y 65.

Tabla II-D: Sinergia de absorción UV de ZnO-812 y CE100 en dispersiones con aceite vehículo de Kraton/Solastay

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

Escenario 1

0008-85-1: CE Puro 1 ± 0 STD

0008-85-3: CE-K Incompatible --

3088-75-3: CE/ZnO-812 4,0/1,0 17 ± 1 STD

0008-87-2: CE/OS 4,0/1,0 8 ± 0 STD

0008-85-6: CE / SS 4,5/ 0,5 21 ± 1 STD

: CE/OS-K/ZnO-812/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 47 Teórico

3088-75-8: CE/OS-K/ZnO-812/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 156 ± 10 STD Observado

Escenario 2

0008-85-6: CE / SS 4,5/ 0,5 21 ± 1 STD

3088-75-5: CE/OS-K /ZnO-812 3,0/ 1,0/ 1,0 44 ± 2 STD

: CE/OS-K/ZnO-812/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 65 Teórico

3088-75-8: CE/OS-K/ZnO-812/SS 2,5/1,0/1,0/0,5 156 ± 10 STD Observado

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

La tabla II-E muestra otra sinergia inesperada con Solastay en combinación con CE100 frente al Solastay disperso en 5 IPM. Tanto CE100 como IPM son transparentes para los rayos UVA y, por lo tanto, es notable que la magnitud de SPF in vitro de Solastay aumentaría en 11 unidades, casi el doble, tras la dispersión en CE100 frente a IPM.

Tabla II-E: Sinergia de absorción UV de dispersión de Solastay/CE100 frente Solastay/IPM

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

Escenario 1

3088-76-1: IPM Puro 1 ± 0 STD

0008-106: SS Puro * 4 ± 0 STD

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

: IPM/SS 4,5/0,5 5 Teórico

3088-74-17: IPM/SS 4,5/0,5 12 ± 0 STD Observado

0008-85-1: CE Puro 1 ± 0 STD

0008-106: SS Puro * 4 ± 0 STD

: CE/SS 4,5/0,5 5 Teórico

0008-85-6: CE/SS 4,5/0,5 21 ± 1 STD Observado

Estudio 3

El objetivo de este estudio fue caracterizar adicionalmente la interacción de CE100 con ZnO y ZnO-GEMs preparado con J208-612 y J208-812. J208-612 es un poco más soluble en agua, con 6 sitios que contienen grupos C12, y 4 sitios que contienen ocho moles de etoxilación. J208-812 es completamente hidrófobo con 8 sitios que contienen grupos 5 C12, y 2 sitios que contienen ocho moles de etoxilación. Kraton no es directamente compatible con CE100, y por lo

tanto no se incluye en este estudio. El aceite vehículo, octisalato, también está ausente. Los datos en la tabla III-A a continuación muestran claramente la creciente capacidad de absorción de UVR de ZnO-GEMs frente a ZnO simple. Además, se observa la influencia de Solastay para adyuvar la capacidad de absorción de UVR de ZnO-GEMs.

Tabla III-A: Respuestas de absorción UVR de ZnO y ZnO-GEM en dispersiones CE/Solastay

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades) UVA1 (A nm@ 0,5 abs)

0008-85-1: CE100 Puro 1 ± 0 STD --

0008-104-1: CE100/ZnO 4,0/1,0 5 ± 0 STD 376

0008-104-2: CE100/ZnO-612 4,0/1,0 9 ± 0 STD 378

0008-85-11: CE100/ZnO-812 4,0/ 1,0 16 ± 1 STD 380

0008-85-6: CE100/SS 4,5/ 0,5 21 ± 1 STD 381

0008-104-3: CE100/ZnO/SS 3,5/1,0/ 0,5 47 ± 1 STD 388

0008-104-4: CE100/ZnO- 612/SS 3,5/1,0/0,5 57 ± 0 STD 389

0008-85-12: CE100/ZnO- 812/SS 3,5/1,0/0,5 70 ± 2 STD 392

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

La tabla III-B establece la sinergia de ZnO-GEMs con Solastay en la dispersión CE100. El valor de SPF observado in- 10 vitro de 57 fue significativamente mayor que el valor teórico de FPS in vitro de 30 para ZnO-612. El valor de SPF observado in vitro de 70 fue significativamente mayor que el valor de SPF teórico in vitro de 37 para ZnO-812.

Tabla III-B: Sinergia de absorción UV de ZnO y ZnO-GEM en dispersiones CE100/Solastay

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

Sinergia con ZnO-612

0008-104-2: CE100/ZnO-612 4,0/1,0 9 ± 0 STD

0008-85-6: CE100/SS 4,5 / 0,5 21 ± 1 STD

Tabla III-B: Sinergia de absorción UV de ZnOy ZnO-GEM en dispersiones CE100/Solastay

ID muestra: Ingredientes Intervalo SPF in-vitro (unidades)

Sinergia con ZnO-612

: CE100/ZnO-612/SS 3,5/1,0/0,5 30 Teórico

0008-104-4: CE100/ZnO-612/SS 3,5/1,0/0,5 57 ± 0 STD Observado

Sinergia con ZnO-812

0008-85-11: CE100/ZnO-812 4,0/ 1,0 16 ± 1 STD

0008-85-6: CE100/SS 4,5 / 0,5 21 ± 1 STD

: CE100/ZnO-812/SS 3,5/1,0/0,5 37 Teórico

0008-85-12: CE100/ZnO-812/SS 3,5/1,0/0,5 70 ± 2 STD Observado

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Estudio 4

El propósito de este estudio fue explorar la interrelación entre CE100, Kraton y Solastay, ya que se había observado que a veces las dispersiones eran uniformes y otras veces se producía una dispersión no uniforme con aglomerado. El primer conjunto de datos en la tabla IV muestra el aumento de la magnitud del SPF in vitro a medida que aumentaba 5 la concentración de Solastay, lo que se esperaba. Dado que CE100 no tenía capacidad de absorción UV, la contribución de SPF in vitro fue proporcionada por el material Solastay. En experimentos previos, la relación CE100 / OS-K / SS era 3,5:1,0:0,5. En esos experimentos, apareció que el gelificante de Kraton migró de octisalato a las cadenas de alquilo preferidas, relativamente más hidrocarbonadas en el CE100 y, por lo tanto, se formó un aglomerado no uniforme. Para cambiar la dinámica de la dispersión y lograr una dispersión uniforme, se aumentó el contenido de 10 OS-K en la relación. Se obtuvieron dispersiones uniformes y se extendieron satisfactoriamente sobre el sustrato de PMMA. El segundo conjunto de datos en la tabla IV muestra el impacto del compuesto absorbente de UV, octisalato, en el aumento de la magnitud SPF in vitro de la dispersión CE100 / SS. Los resultados inesperados de las respuestas de absorción que se muestran en el tercer conjunto de datos provino del impacto sinérgico que Kraton tuvo con Solastay. La muestra de control de Kraton se agregó a CE100 / Os no tuvo ningún impacto en el aumento de SPF in 15 vitro, como lo indica el mismo valor de 10 unidades. Sin embargo, una comparación de las dispersiones CE100 / OS / SS con las correspondientes dispersiones CE100 / OS-K / SS mostró respuestas de absorción sinérgica en cada relación, como se muestra en la figura 2. Sorprendentemente, los valores SPF in vitro para las muestras que contienen Solastay se ajusta a una curva polinómica en oposición a una regresión lineal.

Tabla IV: Respuestas de absorción UVR de Kraton/Solastayen dispersiones CE100 y CE100/aceite vehículo


: Proporción de ingrediente Respuesta de absorción

ID muestra: CE100 OS OS/K SS SPF in-vitro (unidades) UVA1 (A nm @0,5 abs)

0008-85-1: 10,0 -- -- -- 1 ± 0 STD

0008-96-1: 9,8 -- -- 0,2 2 ± 0 STD -

0008-96-2: 9,8 -- -- 0,5 4 ± 0 STD 364.0

0008-96-3: 9,0 -- -- 1,0 27 ± 0 STD 382.0

0008-96-4: 8,0 -- -- 2,0 57 ± 2 STD 389.5

0008-96-13: 5,0 5,0 -- 0,0 10 ± 1 STD -

0008-96-5: 4,8 5,0 -- 0,2 22 ± 1 STD 340,0

0008-96-6: 4,5 5,0 -- 0,5 34 ± 4 STD 368,0

0008-96-7: 4,0 5,0 -- 1,0 96 ± 4 STD 382,0


: Proporción de ingrediente Respuesta de absorción

ID muestra: CE100 OS OS/K SS SPF in-vitro (unidades) UVA1 (A nm @0,5 abs)

0008-96-8: 3,0 5,0 -- 2,0 130 ± 4 STD 388,0

0008-96-14: 5,0 -- 5,0 0,0 10 ± 1 STD -

0008-96-9: 4,8 -- 5,0 0,2 37 ± 4 STD 382,0

0008-96-10: 4,5 -- 5,0 0,5 68 ± 4 STD 386,0

0008-96-11: 4,0 -- 5,0 1,0 118 ± 4 STD 386,5

0008-96-12: 3,0 -- 5,0 2,0 169 ± 4 STD 390,0

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Estudio 5

Se sabe que la polaridad del disolvente afecta el espectro de absorción UV de los materiales activos de filtro solar, ya que la polaridad en general cada vez mayor potencia el rendimiento del filtro solar. También se sabe que hay un límite superior y el efecto depende del sistema. Por lo tanto, el conocimiento de la polaridad del disolvente basado en la 5 constante dieléctrica, tabla V, ayuda a comprender sistemas simples tales como las dispersiones listadas a continuación.

Tabla V Polaridad del disolvente

Disolvente: Constante dieléctrica

Aceite mineral: 2,30

Isopropil miristato: 3,25

Etilhexil benzoato: 4,61

Butiloctil salicilato: 5,27

Etilhexil salicilato: 6,25

El propósito del estudio 5 fue investigar las respuestas de absorción UV de dos ZnO-GEMs frente a ZnO simple en función de la polaridad del disolvente. Los datos en la tabla VI-a mostraron las siguientes tendencias en la respuesta de absorción para SPF in vitro:

10 1. Los materiales GEM, J208-612 y 812 fueron transparentes a la radiación UV, y por lo tanto no tuvieron ningún

efecto sobre la magnitud de SPF in vitro.

2. Los materiales de ZnO-GEM atenuaron UVR más que ZnO simple en los aceites vehículo aromáticos de BHB y OS. Por lo tanto, se observaron aumentos en las magnitudes de SPF in vitro, y fueron sinérgicos porque fueron los materiales de GEM complejado con ZnO que causó la potenciación en la actividad UVR.

15 3. ZnO-812 atenuó UVR más eficientemente que ZnO-612.

Tabla VI-A: Respuesta de absorción de SPF in vitro de ZnO y ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo


: SPF in-vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

Disolvente: Puro 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 12± 0 STD 12± 0 STD

+J208-612: 4,9/ 0,1 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 12± 0 STD 13 ± 0 STD

+J208-812: 4,9/ 0,1 1 ± 0 STD 1 + 0 STD 13± 0 STD 12 ± 0 STD

+ ZnO: 4,0/1,0 8 ± 1 STD 14± 1 STD 63 ± 2 STD 76 ± 0 STD

+ZnO-612: 4,0/1,0 7 + 0 STD 13 + 1 STD 71 ± 1 STD 84 ± 2 STD


: SPF in-vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

+ ZnO-812: 4,5/ 0,5 -- -- -- 41 ± 2 STD

+ ZnO-812: 4,0/1,0 7 ± 0 STD 14 + 1 STD 85 ± 4 STD 94 ± 1 STD

+ZnO-812: 3,0 / 2,0 --- -- -- 118 ± 3 STD

Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

La figura 3 representa la tendencia en SPF in vitro de ZnO y los materiales ZnO-GEM, ya que estaban influenciados por la polaridad del disolvente. Se puede ver claramente que la presencia de una matriz electrostática de gel (GEM) mejoró la capacidad de absorción de rayos ultravioleta de ZnO.

La tabla VI-B resume los datos de respuesta de absorción de UVA1 determinando la longitud de onda a 0,5 unidades 5 de absorbancia en la región de 340-400 nm. Aunque las longitudes de onda @ 0,5 abs fueron similares entre ZnO simple y ZnO-GEM, es en la figura 5 donde se muestran las diferencias en la magnitud UVA1 entre las dispersiones.

Tabla VI-B: Respuesta de absorción de UVA1 de ZnOyZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo


: UVA1 (A nm @ 0,5 abs)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

Disolvente: Puro -- -- -- --

+J208-612: 4,9/0,1 -- -- -- --

+J208-812: 4,9/0,1 -- -- -- --

+ ZnO: 4,0/1,0 379,5 381,0 379,5 381,0

+ ZnO-612: 4,0/1,0 378,0 381,5 380,0 382,0

+ ZnO-812: 4,5/0,5 -- -- -- 375,0

+ ZnO-812: 4,0/1,0 378,5 381,0 380,0 381,5

+ ZnO-812: 3,0/2,0 -- -- -- 384,0

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Estudio 6

Este estudio fue una continuación del estudio 5 por el cual se investigaron los efectos de la adición de Kraton a las dispersiones de ZnO simple y ZnO-Gem. Los aceites vehículo se gelificaron con Kraton al 5%, que era transparente a 10 UVR. Los datos de SPF in vitro resumidos en la tabla VII-A fueron los mismos que los indicados anteriormente. Sin embargo, las magnitudes de absorción para las dispersiones que contienen Kraton fueron inesperadamente más altas y se ilustran claramente en la figura 4.

Tabla VII-A: Respuesta de absorción de SPF in vitro de ZnOy ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo de Kraton / aceite vehículo


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM/K EB/K BHB/K OS/K

Disolvente: Puro 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 13 ± 0 STD 12 ± 0 STD

+J208-612: 4,9/ 0,1 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 12 ± 0 STD 13 ± 0 STD

+J208-812: 4,9/ 0,1 1 ± 0 STD 1 + 0 STD 13 ± 0 STD 12 ± 0 STD

+ ZnO: 4,0/ 1,0 8 ± 0 STD 19± 1 STD 93 ± 2 STD 110 ± 2 STD

+ZnO-612: 4,0/ 1,0 13 ± 1 STD 25 + 2 STD 102 ± 0 STD 123 ± 3 STD

+ ZnO-812: 4,5/ 0,5 -- -- -- 64 ± 3 STD

+ ZnO-812: 4,0/ 1,0 15 ± 1 STD 27 ± 1 STD 121 ± 2 STD 135 ± 1 STD


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM/K EB/K BHB/K OS/K

+ ZnO-812: 3,0 / 2,0 -- -- -- 151 ± 2 STD

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Los datos en la tabla VII-B muestran esencialmente el mismo comportamiento para UVA1 que el observado en el estudio anterior en que la longitud de onda en 0,5 unidades de absorbancia ocurrió casi en el mismo punto. Es en la figura 5 donde los aumentos en la absorbancia de UVA 1 de 340-380 nm fueron notablemente más altos para las dispersiones de Kraton frente a las dispersiones que no son de Kraton.

5 Dado que Kraton es transparente a UVR, los aumentos en UVA1 fueron sinérgicos para la combinación con materiales de ZnO-GEM.

Tabla VII-B: Respuesta de absorción de UVA1 de ZnO y ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo en dispersión de Kraton / aceite vehículo


: UVA1 (A nm @ 0,5 abs)

Muestra: Proporción IPM/K EB/K BHB/K OS/K

Disolvente: Puro -- -- -- --

+J208-612: 4,9 / 0,1 -- -- -- --

+J208-812: 4,9 / 0,1 -- -- -- --

+ ZnO: 4,0/1,0 379,0 382,0 381,0 381,0

+ ZnO-612: 4,0/1,0 381,0 383,5 381,0 382,5

+ ZnO-812: 4,5/0,5 -- -- -- 378,0

+ ZnO-812: 4,0/1,0 381,5 382,0 382,0 382,5

+ ZnO-812: 3,0/2,0 -- -- -- 386,0

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Estudio 7

Este estudio también fue una continuación del estudio 5 y se centró en la adición de Solastay a las dispersiones de aceite vehículo de ZnO y ZnO-GEM. Era importante tener en cuenta la contribución basal in vitro de SPF de Solastay 10 en los aceites vehículo como se presenta en la tabla VIII-A, y también se nota que la presencia de los materiales GEM J208-612 y 812 no tuvo ningún efecto sobre SPF in vitro. Curiosamente, los aceites vehículo no aromáticos así como los aromáticos mostraron aumentos significativos y mayores en SPF in vitro frente a los presentados en las tablas VIA y VII-A.

Tabla VIII-A: Respuesta de absorción de SPF in vitro de ZnOy ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo de Solastay


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

Disolvente: Puro 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 12 ± 0 STD 12 ± 0 STD

+ SS: 4,5/0,5 13 ± 1 STD 21 ± 1 STD 50 ± 2 STD 65 ± 2 STD

+ J208-612/SS: 4,4/0,1/0,5 13 ± 0 STD 21 ± 2 STD 53 ± 1 STD 67 ± 1 STD

+ J208-812/SS: 4,4/0,1/0,5 13 ± 1 STD 22 ± 2 STD 52 ± 2 STD 67 ± 2 STD

+ ZnOSS: 3,5/1,0/ 0,5 18 ± 1 STD 51 ± 3 STD 89 + 2 STD 117 ± 2 STD

+ ZnO-612/SS: 3,5/1,0/0,5 23 ± 1 STD 63 ± 2 STD 152 ± 2 STD 145 ± 4 STD

+ ZnO-812/SS: 3,8/1,0/0,2 -- -- — 74 ± 2 STD

+ ZnO-812/SS: 3,5/1,0/0,5 29 ± 0 STD 73 ± 3 STD 136 ± 4 STD 167 ± 3 STD


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

+ ZnO-812/SS: 3,0/1,0/1,0 -- -- 201 ± 4 STD

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

La figura 6 muestra los incrementos sinérgicos significativos en SPF in vitro a través de los aceites vehículo aromáticos y no aromáticos.

Los datos de UVA1 resumidos en la tabla VIII-B muestran valores más altos para longitudes de onda a 0,5 unidades de absorbancia. Sin embargo, la tendencia fue la misma que se observó anteriormente en que los números de longitud 5 de onda UVA1 @ 0,5 abs fueron similares entre el ZnO simple y el ZnO-GEMs. Como se muestra en la figura 8, las diferencias sinérgicas en las magnitudes de UVA1 entre el ZnO y el ZnO-GEMs se hicieron más evidentes en la región de 340 a 370 nm.

Tabla VIII-B: Respuesta de absorción de UVA1 de ZnOy ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo de Solastay


: UVA1 (A nm @ 0,5 abs)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

Disolvente: Puro -- -- -- --

+ SS: 4,5/0,5 374,0 380,0 376,0 377,0

+ J208-612/SS: 4,4/0,1 /0,5 374,0 381,0 375,5 378,5

+ J208-812/SS: 4,4/0,1 /0,5 374,5 382,0 375,0 378,5

+ ZnO / SS: 3,5 /1,0 / 0,5 381,5 393,0 387,0 391,5

+ ZnO-612 / SS: 3,5/1,0/0,5 385,0 397,0 391,5 390,0

+ ZnO-812 / SS: 3,8 /1,0 / 0,2 -- -- -- 382,0

+ ZnO-812 / SS: 3,5/1,0/0,5 384,0 394,0 389,0 390,5

+ ZnO-812/SS: 3,0/1,0/1,0 -- -- -- 397,0

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Estudio 8.

Este estudio fue una continuación del estudio 7 por el cual se investigaron los efectos de la adición de Kraton a las 10 dispersiones de ZnO y ZnO-GEM Solastay/aceite vehículo. Los datos de SPF in vitro en la tabla IX-A mostraron un aumento a través de los aceites vehículo no aromáticos y aromáticos.

Tabla IX-A: Respuesta de absorción de SPF in vitro de ZnOy ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo de Kraton/Solastay


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM/K EB/K BHB/K OS/K

Disolvente: Puro 1 + 0 STD 1 ± 0 STD 13 ± 0 STD 12 ± 0 STD

+ SS: 4,5 / 0,5 22 ± 1 STD 32 ± 0 STD 61 ± 2 STD 80 ± 1 STD

+J208- 612 / SS: 4,4/ 0,1 / 0,5 20 ± 1 STD 32 ± 0 STD 71 ± 2 STD 81 ± 3 STD

+J208-812 / SS: 4,4/ 0,1 / 0,5 22 ± 1 STD 31 ± 1 STD 71 ± 2 STD 81 ± 3 STD

+ ZnO / SS: 3,5/ 1,0/ 0,5 42 ± 1 STD 92 ± 2 STD 162 ± 6 STD 214 ± 3 STD

+ ZnO-612/SS: 3,5/ 1,0/ 0,5 56 ± 2 STD 113 ± 3 STD 181 ± 2 STD 232 ± 2 STD

+ ZnO-812/SS: 3,8/ 1,0/ 0,2 -- -- -- 103 ± 3 STD

+ ZnO-812/SS: 3,5/ 1,0/ 0,5 77 ± 7 STD 131 ± 4 STD 194 ± 2 STD 255 ± 3 STD


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM/K EB/K BHB/K OS/K

+ ZnO-812 / SS: 3,0 / 1,0 / 1,0 -- -- -- 304 ± 5 STD

Dosis: 0.55 mg/cm sustrato PMMA

Las sinergias entre la combinación de Kraton/Solastay con ZnO y ZnO-GEMs en las dispersiones de aceite vehículo se muestran en la figura 7.

Los datos de UVA1 resumidos en la tabla IX-B muestran valores más altos para las longitudes de onda a 0,5 de absorbancia en comparación a aquellos en la tabla VIII-B. Sin embargo, la tendencia fue la misma que la notada 5 anteriormente en que los números de longitud de onda a 0,5 abs fueron similares entre el ZnO simple y el ZnO-GEMs. Fue en la figura 8 donde se demostraron las diferencias sinérgicas en las magnitudes de UVA1 entre las longitudes de onda de 340 - 380 nm entre las dispersiones.

Tabla IX-B: Respuesta de absorción de UVA1 de ZnOy ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo de Kraton/Solastay


: UVA1 (A nm @ 0,5 abs)

Muestra: Proporción IPM/K EB/K BHB/K OS/K

Disolvente: Puro -- -- -- --

+ SS: 4,5/ 0,5 377,0 383,0 377,0 379,5

+ J208-612/SS: 4,4/ 0,1 / 0,5 377,0 384,0 380,0 380,5

+ J208-812/SS: 4,4/ 0,1 / 0,5 377,0 383,5 380,0 381,0

+ ZnO/SS: 3,5/1,0/0,5 390,5 395,5 391,0 394,0

+ ZnO-612 / SS: 3,5/1,0/0,5 392,0 398,0 392,0 395,5

+ ZnO-812/SS: 3,8/1,0/0,2 -- -- -- 384,0

+ ZnO-812/SS: 3,5/1,0/0,5 392,0 396,0 392,5 395,0

+ ZnO-812/SS: 3,0/1,0/1,0 -- -- -- 400,0

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Estudio 9

Las muestras preparadas para el estudio 9, 10 y 11 contienen aceites vehículo al 20% de la concentración utilizada 10 en los estudios 5, 6,7 y 8. Por lo tanto, los datos de respuesta de absorción SPF in vitro para los estudios 9, 10 y 11 son aproximadamente del 20 al 30% de los valores observados para los últimos estudios. La cantidad restante de aceite vehículo se reemplazó con el material absorbente transparente a UV, Cosmosurf CE100, para investigar sus efectos sobre las respuestas de absorción UVR de ZnO simple y ZnO-GEMs. El efecto de dilución fue necesario para poder dispersar suficiente dispersión sobre el sustrato de pMmA y tener valores medibles que estarían por debajo del 15 límite máximo del rango de absorbancia del instrumento.

Los datos en la tabla X-A muestran un aumento inesperado en los valores de SPF in vitro a través de los diluyentes polares aromáticos y no aromáticos, y de ZnO simple a ZnO-GEMs. Sorprendentemente, los datos de SPF in vitro en la tabla X-A multiplicados por un factor de 3 o 4 (el contenido de OS es 1/4 de la cantidad utilizada previamente), arrojaron valores significativamente mayores que los enumerados en la tabla V-A. Como un ejemplo teórico 20 conservador, el valor SPF CE100/OS/ZnO-812 (relación de 3:1:1) de 93 x 3 = 279 unidades SPF es significativamente mayor en comparación con el SPF 94 in-vitro de dispersión OS/ZnO-812 (proporción 4:1).

Tabla X-A: Respuesta de absorción de SPF in vitro de ZnOy ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo de CE100


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

CE100/disolvente: 4,0/1,0 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 4 ± 0 STD 8 ±0 STD


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

+J208-612: 3,9/1,0/0,1 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 3 ± 0 STD 6 ± 0 STD

+J208-812: 3,9/1,0/0,1 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 3 ± 0 STD 6 ± 0 STD

+ ZnO: 3,0/1,0/1,0 11 ±0 STD 31 ±0 STD 51 ±3 STD 46 ± 1 STD

+ ZnO-612: 3,0/1,0/1,0 -- -- -- 65 ±2 STD

+ ZnO-812: 3,5/1,0/0,5 -- -- -- 38 ± 1 STD

+ ZnO-812: 3,0/1,0/1,0 19± 1 STD 40 ±2 STD 80 ±3 STD 93 ±4 STD

+ZnO-812: 2,0/1,0/2,0 -- -- -- 121 ± 3 STD

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

La figura 9 ilustra el aumento sinérgico en la respuesta de absorción de UVR entre ZnO simple y ZnO-GEMs en presencia de CE100 y aceite vehículo. Dado que los materiales GEM de J208-612 y J208-812 son transparentes a UVR, es inesperado que la complejación electrostática con ZnO mejore la absorción en toda la región de UVR. También se observaron pequeños aumentos en la longitud de onda UVA1 a 0,5 unidades de absorbancia entre los 5 materiales ZnO y ZnO-GEM, como se muestra en la tabla X-B. Sin embargo, la figura 9 también muestra claramente la sinergia de absorción de UVA1 en la región de 340 a 400 nm entre ZnO y el ZnO-GEMs.

Tabla X-B: Respuesta de absorción de UVA1 de ZnO y ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo de CE100


: UVA1 (A nm @ 0,5 abs)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

CE100/disolvente: 4,0/1,0 -- -- -- --

+ 612: 3,9/1,0/0,1 -- -- -- --

+ 812: 3,9/1,0/0,1 -- -- -- --

+ ZnO: 3,0/1,0/1,0 380,0 383,0 381,0 378,0

+ZnO-612: 3,0/1,0/1,0 -- -- -- 379,0

+ZnO-812: 3,5/1,0/0,5 -- -- -- 376,0

+ZnO-812: 3,0/1,0/1,0 381,0 384,5 382,0 381,5

+ZnO-812: 2,0/1,0/2,0 -- -- - 386,0

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Estudio 10

Como seguimiento del estudio 9, Solastay se introdujo en las dispersiones ZnO y ZnO-GEM CE100/aceite vehículo. Los resultados fueron bastante sorprendentes porque los valores SPF in-vitro para dispersiones ZnO y ZnO-GEM 10 CE100/disolvente/SS fueron más altos que los de las dispersiones disolvente/SS análogas. Por ejemplo, CE100/Octisalate/Solastay/ZnO-812 (proporción 2,5/1,0/0,5/1,0) SPF in vitro fue de 193 unidades, mientras que el SPF in-vitro para Octisalate/Solastay/ZnO-812 (proporción 3,5/0,5/1,0) fue 167 unidades. La diferencia entre 193 unidades de SPF in vitro frente a 167 unidades de sPf in vitro fue muy sorprendente porque la primera contenía solo alrededor del 30% de la cantidad de octisalato frente a la última. La figura 10 demuestra el aumento sinérgico adicional 15 en la respuesta de absorción UVR entre ZnO simple y ZnO-GEMs cuando se agrega Solastay a CE100 y aceite vehículo.

Tabla XI-A Respuesta de absorción de SPF in vitro de ZnO y ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo de Solastay CE100


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

CE100/disolvente: 4,0/1,0 1 ± 0 STD 1 ± 0 STD 4 ± 0 STD 8 ± 0 STD

CE100/disolvente/SS: 3,5/1,0/0,5 21 ± 1 STD 34 ±2 STD 55 ± 1 STD 70 ±3 STD

+ ZnO: 2,5/1,0/0,5/1,0 56 ± 1 STD 83 ±2 STD 119 ±2 STD 131 ± 3 STD

+ ZnO-612: 2,5/1,0/0,5/1,0 -- -- -- 170 ±2 STD

+ZnO-812: 2,5/1,0/0,5/1,0 74 ±2 STD 116 ±3 STD 171 ± 3 STD 193 ±7 STD

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA Muestra control: CE100/SS, proporción 4,5/0,5, SPF in vitro = 21 ± 1 STD, UVA1 (A nm @ 0,5 abs) = 381

Los datos UVA1 presentados en la tabla XI-B muestran un aumento global en la amplitud de absorción, especialmente notado para el complejo ZnO-812. La figura 12 muestra claramente la sinergia de absorción más potenciada de UVA1 de ZnO-812 en la región de 340 a 380 nm cuando Solastay está presente en la dispersión CE100/disolvente.

Tabla XI-B: Respuesta de absorción de UVA1 de ZnO y ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo Solastay CE100


: UVA1 (A nm @ 0,5 abs)

Muestra: Proporción IPM EB BHB OS

CE100/disolvente: 4,0/1,0 -- -- -- --

CE100/disolvente/SS: 3,5/1,0/0,5 380,0 383,0 381,0 382,0

+ ZnO: 2,5/1,0/0,5/1,0 392,5 395,5 393,0 394,0

+ZnO-612: 2,5/1,0/0,5/1,0 -- -- -- 389,0

+ZnO-812: 2,5/1,0/0,5/1,0 392,5 395,0 394,0 397,0

Estudio 11

5 En el estudio 11, se investigaron los efectos de Kraton sobre la absorción de UVR en las dispersiones de ZnO y ZnO- GEM que contienen CE100 con Solastay y aceite vehículo. Kraton permaneció uniformemente disperso en las dispersiones de aceite vehículo aromático que contenía Solastay y CE100. Si Solastay estaba ausente, el polímero Kraton se aglomeraba de forma no uniforme. Los valores de SPF in vitro observados fueron significativamente más altos que los valores en el estudio anterior. La combinación de Kraton y Solastay mejoró sinérgicamente las respuestas 10 de absorción de UVR de ZnO y ZnO-GEM en CE100/dispersiones de aceite vehículo que contienen BHB y octisalato. La figura 11 demuestra el aumento sinérgico adicional en la respuesta de absorción de UVR entre ZnO simple y ZnO- GEMs cuando se añade Kraton a CE100/dispersión de aceite vehículo/Solastay.

Tabla XII-A: Respuesta de absorción de SPF in vitro de ZnOy ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo CE100 de Kraton/Solastay


: SPF in vitro (unidades)

Muestra: Proporción IPM/K EB/K BHB/K OS/K

CE100/disolvente: 4,0/1,0 Incompatible Incompatible -- --

CE100/Solvent/SS: 3,5/1,0/0,5 Incompatible Incompatible 70 ±3 STD 94 ±3 STD

+ ZnO: 2,5/1,0/0,5/1,0 -- -- 139 ±4 STD 168 ±3 STD

+ZnO-612: 2,5/1,0/0,5/1,0 -- -- -- 213 ±2 STD

+ZnO-812: 2,5/1,0/0,5/1,0 Incompatible Incompatible 201 ± 5 STD 253 ± 4 STD

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

La figura 12 muestra claramente la sinergia de absorción más potenciada de UVA1 de ZnO-812 en la región de 340 a 380 nm cuando se añade Kraton a la dispersión de CE100/aceite vehículo/Solastay.

Tabla XII-B: Respuesta de absorción de UVA1 de ZnO y ZnO-GEMs en dispersiones de aceite vehículo Kraton/Solastay CE100


: UVA1 (A nm @ 0,5 abs)

Muestra: Proporción EB/K BHB/K OS/K

CE100/disolvente: 4,0/1,0 IPM/K Incompatible Incompatible Incompatible Incompatible

CE100/disolvente/SS: 3,5/1,0/0,5 Incompatible Incompatible 381,0 383,0

+ ZnO: 2,5/1,0/0,5/1,0 -- -- 395,0 395,0

+ ZnO-612: 2,5/1,0/0,5/1,0 -- -- -- 393,5

+ ZnO-812: 2,5/1,0/0,5/1,0 Incompatible Incompatible 395,0 397,0

2 Dosis: 0,55 mg/cm sustrato PMMA

Estudio 12

Se prepararon una serie de emulsiones de filtro solar de aceite en agua para examinar el efecto sinérgico SPF de 5 Kraton 1650G, Solastay y Cosmosurf CE-100 en varios filtros solares físicos: ZnO sin revestimiento y complejos ZnO- GEM. Cabe señalar que los filtros solares orgánicos también se incluyeron en las fórmulas. Los datos in vitro e in vivo se resumen por separado en la tabla XIII a continuación. La adición de CE-100 aumenta aún más la eficacia de ZnO y ZO-812 para absorber la radiación UV.

Tabla XIII. Loción SPF 30 emulsión de aceite en agua.

%: E0057-37 E0057-13 E0057-35 E0057-36 E0057-34 E0057-10

3,00: ZnO-812 ZnO-812 ZnO-812 ZnO-812 ZnO-812 ZnO-812

3,00: CE-100 -- CE-100 CE-100 CE-100 --

0,26: Kraton Kraton -- Kraton -- --

1,00: Solastay Solastay Solastay -- -- --

SPF in-vitro: 75 ±2 70 ± 1 66 ±2 30 ± 1 29 ± 1 28 ±2

SPF in-vivo: 48 ± 0 40 ±3 37 ±2 39 ±2 38 ± 0 32 ± 0

%: E0057-29 E0057-09 E0057-35 E0057-36 E0057-34 E0057-06

3,00: ZnO ZnO ZnO ZnO ZnO ZnO

3,00: CE-100 -- CE-100 CE-100 CE-100 --

0,26: Kraton Kraton -- Kraton -- --

1,00: Solastay Solastay Solastay -- --

SPF in-vitro: 68 ±2 60 ±2 57 ± 1 29 ± 1 27 ±0 26 ± 1

SPF in-vivo: 41 ±0 41 ±3 No probado No probado 31 ±0 32 ± 1

10 En primer lugar, debe observarse que las tendencias observadas en los datos de SPF in vitro de la tabla XIII coinciden con las tendencias observadas en las fases oleosas resumidas en las tablas I-A a XII-A.

Sorprendentemente, para un bajo nivel de concentración de filtro solar físico (3%), hubo un aumento de 16 unidades de SPF in vivo ZnO-812 sin adyuvantes en comparación con la fórmula con el sistema sinérgico (Kraton, Solastay, CE-100) de adyuvantes. Curiosamente, en la serie de ZnO análoga, hubo un aumento de 9 unidades de SPF in vivo 15 para ZnO sin adyuvantes en comparación con la fórmula con el sistema sinérgico (Kraton, Solastay, CE-100) de adyuvantes. A concentraciones más altas de ZnO y ZnO-812, es posible que se observe una mayor diferencia en los datos de SPF in vivo. Los intervalos de ingredientes variaron de la siguiente manera:

5

10

ZnO: 0, 00, 3, O o

ZnO-812: 0, 00, 3, o o

Cosmosurf CE-100: 0, 00, 3, vp os O o

Kraton 1650G: 0, 00, 0, vp os (O CM

Solastay: 0, 00, 1, vp Os O O

Octisalato: 0,00, tn o o Np os

Homosalato: 0,00, 10,00%

Octocryleno: 0,00, 2,40%

Estudio 13

Se prepararon una serie de emulsiones de loción con filtro solar de agua en aceite para confirmar que los efectos sinérgicos in vitro señalados anteriormente se traducirían en una emulsión inversa. Además, los intervalos de ingredientes variaron de la siguiente manera:

ZnO: 0,00, 3,00- 15,00%

ZnO-812: 0,00, 3,00- 15,00%

Cosmosurf CE-100: 0,00, 0,50-20,00%

Kraton 1650G: 0,00, 0,10-0,52%

Solastay: 0,00, 1,00-3,00%

Octisalato: 0,00, 3,00 -5,00%

Homosalato: 0,00, 6,00 - 10,00%

Octocryleno: 0,00, 2,40 -5,00%

Avobenzona: 0,00, 2,00-3,00%

Los datos in vitro resumidos en la tabla IV a continuación confirman que la combinación de Kraton y Solastay potencia sinérgicamente la capacidad de absorción UV de ZnO y ZnO-812. La presencia de Cosmosurf CE-100 mejora aún más esa sinergia como se indica en la tabla XIV a continuación. Esto es cierto a pesar de que, como se estableció previamente (por ejemplo, en la tabla IIA anterior, ID muestra n° 0008-85-1), CE100 tiene un SPF mínimo, si es que tiene alguno por sí mismo.

Tabla XIV - Loción SPF 30 emulsión de agua en aceite.

%: E0057-141 E0057-135 % E0091-015 E0091-011

3,00: ZnO-812 ZnO-812 5,00 ZnO-812 ZnO-812

3,00: CE-100 -- 3,00 CE-100 --

0,26: Kraton Kraton 0,26 Kraton Kraton

1,00: Solastay Solastay 1,00 Solastay Solastay

SPF in-vitro: 227 ± 4 212 ± 3 SPF in-vitro 232 + 2 217 + 3

%: E0057-138 E0057-09 % E0091-012 E0091-010

3,00: ZnO ZnO 5,00 ZnO ZnO

3,00: CE-100 -- 3,00 CE-100 --

0,26: Kraton Kraton 0,26 Kraton Kraton

1,00: Solastay Solastay 1,00 Solastay Solastay

%: E0057-141 E0057-135 % E0091-015 E0091-011

: 211 ±6 191 ± 2 218 + 1 203 + 3

SPF in-vitro
SPF in-vitro

Estudio 14

Se preparó una serie de emulsiones de crema con filtro solar de aceite en agua para confirmar que los efectos sinérgicos in vitro anteriores se traduciría en una forma de producto diferente, en este caso una crema (tabla XV) y una barra (tabla XVI). Los intervalos de ingredientes variaron de la siguiente manera:

ZnO 0,00,3,00- 15,00%

ZnO-812 0,00,3,00- 15,00%

Cosmosurf CE-100 0,00, 0,50-20,00%

Kraton 1650G 0,00, 0,10-0,52%

Solastay 0,00,1,00-3,00%

5

Octisalato

Homosalato

Octocryleno

Avobenzona

0,00, 3,00-5,00% 0,00, 6,00-10,00% 0,00, 2,40-5,00% 0,00, 2,00-3,00%

Los datos in vitro resumidos en la tabla XV confirman que la combinación de Kraton y Solastay potencia sinérgicamente la capacidad de absorción UV de ZnO y ZnO-812 en forma de crema. La presencia de Cosmosurf CE-100 potencia aún más esa sinergia como se indica.

Tabla XV. Crema SPF 30 emulsión aceite en agua.

%: E0057-083 E0057-079 % E0057-124 E0057-120

3,00: ZnO-812 ZnO-812 5,00 ZnO-812 ZnO-812

3,00: CE-100 -- 3,00 CE-100

0,26: Kraton Kraton 0,26 Kraton Kraton

1,00: Solastay Solastay 1,00 Solastay Solastay

SPF in-vitro: 165 ± 2 135 ± 2 SPF in-vitro 128 ± 1 117 ±1

%: E0057-081 E0057-078 % E0057-121 E0057-119

3,00: ZnO ZnO 5,00 ZnO ZnO

%: E0057-081 E0057-078 % E0057-121 E0057-119

3.,00: CE-100 3,00 CE-100 --

0,26: Kraton Kraton 0,26 Kraton Kraton

1,00: Solastay Solastay 1,00 Solastay Solastay

SPF n-vitro: 150 ± 3 124 ± 3 SPF in-vitro 116 ±0 109 ± 3

10 Se prepararon una serie de barras de protección solar para confirmar que los efectos sinérgicos in vitro indicados anteriormente se traducirían en una forma de producto diferente. Los intervalos de ingredientes variaron de la siguiente manera:

5

10

ZnO: 0,00, 3,00- 15,00%

ZnO-812: 0,00, 3,00- 15,00%

Cosmosurf CE-100: 0,00, 0,50-20,00%

Kraton 1650G: 0,00, 0,10-0,52%

Solastay: 0,00, 1,00-3,00%

Octisalato: 0,00, 3,00-5,00%

Homosalato: O o o 6,00-10,00%

Octocryleno: o o o 2,40-5,00%

Avobenzona: o o o 2,00-3,00%

Los datos in vitro resumidos en la tabla XVI confirman que la combinación de Kraton y Solastay potencia sinérgicamente la capacidad de absorción UV de ZnO y ZnO-812 en forma de barra. La presencia de Cosmosurf CE- 100 aún más potencia esa sinergia como se indica en la tabla a continuación.

Tabla XVI. Barra de filtro solar SPF 30.

%: E0057-103 E0057-097 E0057-101

3,00: ZnO-812 ZnO-812 ZnO-812

3,00: CE-100 -- CE-100

0,26: Kraton Kraton --

1,00: Solastay Solastay --

SPF in-vitro: 91 ±0 84 ±3 64 ±3

%: E0057-100 E0057-078 E0057-098

3,00: ZnO ZnO ZnO

3,00: CE-100 -- CE-100

0,26: Kraton Kraton --

1,00: Solastay Solastay --

SPF in-vitro: 81 ± 1 67 ±4 56 ± 1

Estudio 15

Anteriormente, se ilustraron los efectos de refuerzo de SPF de Kraton 1650G y Solastay sobre ZnO no recubierto y GEM (matriz electrostática en gel ZnO. En la tabla XVII, ZnO está complejado con trietoxicarililsiloxano (TECS). Los datos indican que la combinación de Kraton 1650G y Solastay aumentó la capacidad de absorción de UV del ZnO- TECS, y que la adición de CE-100 aumentó aún más esa capacidad como se muestra a continuación.

Tabla XVII. ZnO recubierto con trietoxicarililsiloxane (TECS) y Kratons.

: E0091-095-1 E0057-078 E0057-098

: ZnO-TECS ZnO-TECS ZnO-TECS

: CE-100 -- --

: Kraton1650G Kraton 1650G Kraton 1650G

: Solastay Solastay --

SPF in-vitro: 107 ± 3 99 ± 1 26 ± 1

Para comparación relativa: E3088-75-8 E0057-075-10 E0057-075-10

: ZnO-812 ZnO-812 ZnO-812

: CE-100 -- --

: Kraton1650G Kraton 1650G --

: Solastay Solastay Solastay

: 156 ± 10 129 ± 4 52 ±3

SPF in-vitro

Estudio 16

En otro estudio, se examinaron los efectos potenciadores de SPF de Kraton 1650G y Solastay en dos dióxidos de titanio complejos. Los datos indicaron que la combinación de Kraton 1650G y Solastay aumentó la capacidad de absorción de UV del TiO2-M262 y TO2-JTTO, y que la adición de CE-100 aumentó aún más esa capacidad como se 5 muestra a continuación.

Tabla XVIII. TiO2 complejado con alúmina/dimeticona (M262) o alúmina/meticona (JTTO).

: E0091-078-10 E0091-077-4 E0091-077-3

: TiO2-M262 TiO2-M262 TiO2-M262

: CE-100 -- --

: Kraton 1650G Kraton 1650G Kraton 1650G

: Solastay Solastay --

SPF in-vitro: 130 ± 2 103 ± 5 48 ±2

: E0091-078-13 E0091-077-7 E0091-077-4

: TiO2-JTTO TiO2-JTTO TiO2-JTTO

: CE-100 -- --

: Kraton 1650G Kraton 1650G Kraton 1650G

: Solastay Solastay --

SPF in-vitro: 144 ± 2 120 ± 3 103 ± 5

Finalmente, en los datos de las tablas II -XVIII, se utilizó Kraton G1650. Sin embargo, como se discutió anteriormente, otros polímeros Kraton® son adecuados, tales como Kraton D1164PT (copolímero de estireno/isopreno) y Kraton G1702HU (copolímero hidrogenado de estireno/isopreno). En pruebas de datos similares a las proporcionadas

10 anteriormente, estos dos Kraton adicionales se evaluaron en función de su efectividad para aumentar SPF de ZnO y ZnO-812. Se encontró que Kraton 1650G es el más eficaz, pero los otros polímeros de Kraton pueden preferirse en otras composiciones o por otras razones. También se espera que las tendencias observadas para las variantes de disolventes octisalato/Kraton sean las mismas para los disolventes menos polares de Hallbrite BHB, Finsolv EB y miristato de isopropilo.

Claims

5

10

15

20

25

30

35

40

45

REIVINDICACIONES

1. Una composición que comprende:

(i) de 0,5% en peso a 30% en peso de un filtro solar físico;

(ii) de 0,1% en peso a 6,0% en peso de etilhexil metoxicrileno;

(iii) de 0,1% en peso a 4,0% en peso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en poliestireno benceno sulfonato de sodio, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque medio hidrogenado de estireno-etileno/butileno- estireno, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque central hidrogenado de copolímeros de bloque de estireno- etileno/propileno-estireno, copolímeros de bloque estireno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/isopreno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/propileno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/etileno/butadieno, copolímeros de bloque de estireno/propileno/butadieno, y cualquier combinación de los mismos; y

(iv) un aceite vehículo.
2. La composición de la reivindicación 1, en la que dicho compuesto (iii) está presente en una cantidad de 0,2% en peso a 1,0% en peso.
3. La composición de la reivindicación 1, en la que dicho etilhexil metoxicrileno está presente en una cantidad de 0,2% en peso a 2,0% en peso.
4. La composición de la reivindicación 1, en la que está presente un dispersante, cuyo dispersante es preferiblemente octildodecil-propil-citrato, presente en una cantidad de 0,5% en peso a 20% en peso.
5. La composición de la reivindicación 1, en la que está presente un tensioactivo de silicona, cuyo tensioactivo de silicona se selecciona preferiblemente del grupo que consiste en lauril polietilenglicol-8 dimeticona, un derivado del mismo, o una combinación de los dos.
6. La composición de la reivindicación 5, en la que dicho tensioactivo de silicona está presente en una cantidad de 0,1% en peso a 10,0% en peso.
7. La composición de la reivindicación 1, en la que dicho aceite vehículo se selecciona del grupo que consiste en aceite mineral, miristato de isopropilo, salicilato de butiloctilo, salicilato de etilhexilo y cualquier combinación de los mismos.
8. La composición de la reivindicación 1, que comprende además agua.
9. La composición de la reivindicación 8, en la que la composición es una emulsión de aceite en agua, o en la que la composición es una emulsión de agua en aceite.
10. La composición de la reivindicación 1, que comprende además un filtro solar orgánico.
11. La composición de la reivindicación 10, en la que dicho filtro solar orgánico se selecciona del grupo que consiste en octisalato, homosalato, octocrileno, avobenzona y cualquier combinación de los mismos.
12. La composición de la reivindicación 1 que comprende:

(i) de 0,5% en peso a 30% en peso de un filtro solar físico seleccionado del grupo que consiste en dióxido de titanio, óxido de cinc, óxido de cinc recubierto o una combinación de los mismos;

(ii) de 0,2% en peso a 2,0% en peso de etilhexil metoxicrileno;

(iii) de 0,2% en peso a 1,0% en peso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en poliestireno benceno sulfonato de sodio, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque medio hidrogenado de estireno-etileno/butileno- estireno, copolímeros de bloque estirénicos con un bloque central hidrogenado de copolímeros de bloque de estireno- etileno/propileno-estireno, copolímeros de bloque estireno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/isopreno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/butadieno/estireno, copolímeros de bloque de etileno/propileno/estireno, copolímeros de bloque de estireno/etileno/butadieno, copolímeros de bloque de estireno/propileno/butadieno, y cualquier combinación de los mismos; y

(iv) un aceite vehículo.
13. La composición de la reivindicación 12, en la que dicho compuesto (iii) es un copolímero de bloque de estireno/etileno/butadieno.
14. La composición de la reivindicación 12, que comprende además de 0,5% en peso a 20% en peso de octildodecil- propil-citrato.
15. La composición de la reivindicación 12, que comprende además de 0,1% en peso a 10,0% en peso de un tensioactivo de silicona seleccionado del grupo que consiste en lauril polietilenglicol-8 dimeticona, un derivado de la misma, o una combinación de los dos.