ES2685324B1 - Pharmaceutical composition or nutritional supplement for the prevention and / or treatment of dry eye - Google Patents
Pharmaceutical composition or nutritional supplement for the prevention and / or treatment of dry eye Download PDFInfo
- Publication number
- ES2685324B1 ES2685324B1 ES201700455A ES201700455A ES2685324B1 ES 2685324 B1 ES2685324 B1 ES 2685324B1 ES 201700455 A ES201700455 A ES 201700455A ES 201700455 A ES201700455 A ES 201700455A ES 2685324 B1 ES2685324 B1 ES 2685324B1
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- weight
- pharmaceutical composition
- nutritional supplement
- extract
- zinc
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/525—Isoalloxazines, e.g. riboflavins, vitamin B2
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
- A61K33/30—Zinc; Compounds thereof
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
DESCRIPCIÓNDESCRIPTION
Composición farmacéutica o complemento nutricional para la prevención y/o el tratamiento del ojo seco.Pharmaceutical composition or nutritional supplement for the prevention and / or treatment of dry eye.
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica o un complemento nutricional que comprende cantidades específicas de extracto de Arístotelia Chilensis, un compuesto de zinc y vitamina B2 para el tratamiento y/o prevención de trastornos o condiciones derivados del déficit de lágrima, tal como el síndrome del ojo seco, y para mejorar la visión y confort ocular. The present invention relates to a pharmaceutical composition or nutritional supplement comprising specific amounts of Aristotelia Chilensis extract , a zinc and vitamin B2 compound for the treatment and / or prevention of disorders or conditions derived from tear deficit, such as dry eye syndrome, and to improve vision and eye comfort.
Estado de la técnicaState of the art
La sequedad ocular o xeroftalmia es una condición dolorosa causada por una película lagrimal inadecuada o por una alteración en la superficie ocular. Puede ser leve y caracterizarse por picazón ocular y sensación de tener un cuerpo extraño en la superficie ocular.Dry eye or xerophthalmia is a painful condition caused by an inadequate tear film or an alteration in the ocular surface. It can be mild and characterized by ocular itching and feeling of having a foreign body on the ocular surface.
En ocasiones, sin embargo, puede llegar a ser una afección crónica que da lugar a afectaciones severas de la visión, la capacidad para llevar una vida normal y puede desencadenar graves depresiones y el alejamiento de la ilusión por vivir.Occasionally, however, it can become a chronic condition that results in severe impairments of vision, the ability to lead a normal life and can trigger serious depressions and a departure from the illusion of living.
Es una enfermedad de amplia difusión social (se calcula que la padece un 20% de la población), pero que en sus manifestaciones severas no tiene la repercusión social que debería.It is a disease of wide social diffusion (it is estimated that 20% of the population suffers from it), but that in its severe manifestations it does not have the social impact it should.
Hay factores ambientales que predisponen a padecer sequedad ocular, aunque también hay otros menos predecibles como la predisposición genética, la edad, el sexo, que llevan a padecerla. Ambientes muy secos, muy fríos, exceso de irradiación azul (proveniente de dispositivos electrónicos), muchas horas fijando la vista, patologías infecciosas oculares, etc. son factores que pueden desencadenar crisis de sequedad ocular transitoria, o pueden instaurarla de forma crónica.There are environmental factors that predispose to suffer eye dryness, although there are also other less predictable such as genetic predisposition, age, sex, which lead to suffer. Very dry, very cold environments, excess blue irradiation (coming from electronic devices), many hours setting eyesight, infectious eye diseases, etc. they are factors that can trigger transient ocular dryness crisis, or they can establish it chronically.
No obstante, aun cuando se toman las precauciones adecuadas para atenuar los factores antes descritos, hay pacientes que sufren de sequedad crónica.However, even when adequate precautions are taken to mitigate the factors described above, there are patients suffering from chronic dryness.
Los colirios, gotas, pomadas y lágrimas artificiales que se usan para atenuar los problemas derivados del ojo seco tienen un gran problema. Lo que se aplica por vía tópica, incluso los novedosos sueros autólogos, intentan emular la composición de la lágrima endógena, pero nunca lo consiguen. Más allá de esta obviedad, una implicación que el uso de estos sueros autólogos tiene para el ojo es la imposibilidad de tener una visión nítida. Toda imagen que atraviesa la córnea y se refleja en la retina, debe atravesar una superficie acuosa como es la lágrima endógena. El sistema de reflexión y refracción del ojo está adaptado al fluido de la lágrima, y ningún producto industrializado puede reproducir las características fisicoquímicas individuales de la lágrima. Por eso los pacientes refieren visión borrosa después de la aplicación de las soluciones tópicas. Eso les obliga a forzar más la visión para adaptarse y agrava su sequedad.The eye drops, drops, ointments and artificial tears that are used to mitigate the problems arising from dry eye have a big problem. What is applied topically, even the novel autologous sera, try to emulate the composition of the endogenous tear, but they never succeed. Beyond this obviousness, an implication that the use of these autologous sera has for the eye is the impossibility of having a clear vision. Any image that crosses the cornea and is reflected in the retina must pass through an aqueous surface such as the endogenous tear. The reflection and refraction system of the eye is adapted to the tear fluid, and no industrialized product can reproduce the individual physicochemical characteristics of the tear. That is why patients report blurred vision after application of topical solutions. That forces them to force more vision to adapt and aggravates their dryness.
Teniendo en cuenta las limitaciones de las formulaciones tópicas anteriores para el tratamiento del ojo seco y problemas asociados de visión, y que esta patología afecta a una media del 20% de la población mundial, existe la necesidad de proporcionar nuevas composiciones que permitan obtener lágrima endógena en ojos afectados por diversos motivos, y que eviten el deterioro de la vida laboral, social, emotiva y familiar. Taking into account the limitations of the previous topical formulations for the treatment of dry eye and associated vision problems, and that this pathology affects an average of 20% of the world population, there is a need to provide new compositions that allow obtaining endogenous tear in eyes affected for various reasons, and that prevent the deterioration of work, social, emotional and family life.
Explicación de la invenciónExplanation of the invention.
Se ha demostrado en estudios clínicos que el extracto de Arístotelia Chilensis es eficaz y seguro para el tratamiento del ojo seco. Por otra parte, los compuestos de zinc, tal como el óxido de zinc, tienen la capacidad de mejorar de forma genérica la visión. Finalmente, también es conocido que la vitamina B2 (o riboflavina) presenta propiedades de mejora de la visión y de calidad en la superficie corneal.It has been shown in clinical studies that Aristotelia Chilensis extract is effective and safe for the treatment of dry eye. On the other hand, zinc compounds, such as zinc oxide, have the ability to improve vision in a generic way. Finally, it is also known that vitamin B2 (or riboflavin) has improved vision and quality properties on the corneal surface.
Los inventores han encontrado que cuando se combina el extracto de Aristotelia Chilensis, un compuesto de zinc y la vitamina B2 en determinadas proporciones, se obtiene un efecto mejorado en la reducción y/o prevención del ojo seco que cursa con un componente hiposecretor. La incorporación de la vitamina y el compuesto de zinc favorecen las reacciones propias del extracto de Aristotelia Chilensis en el ojo resultando en un efecto superior al que se podría esperar, debido a que se produce un efecto sinérgico entre los mencionados ingredientes activos. Así, la composición de la invención, que contiene los tres ingredientes activos mencionados anteriormente, facilita la reactivación de las glándulas lagrimales y consigue una solución efectiva, rápida, segura y definitiva para el ojo seco.The inventors have found that when combining the extract of Aristotelia Chilensis, a compound of zinc and vitamin B2 in certain proportions, an improved effect is obtained in the reduction and / or prevention of the dry eye that is present with a hypo-secretory component. The incorporation of the vitamin and the zinc compound favors the reactions of the extract of Aristotelia Chilensis in the eye resulting in an effect superior to that which could be expected, due to the fact that a synergistic effect occurs between the mentioned active ingredients. Thus, the composition of the invention, which contains the three active ingredients mentioned above, facilitates the reactivation of the tear glands and achieves an effective, fast, safe and definitive solution for dry eye.
La composición de la invención puede preparase mediante un procedimiento sencillo y de fácil industrialización y además presenta la ventaja de que puede administrarse por vía oral en varios formatos lo que facilita la aceptación y la posología de cara al paciente y evita los problemas de las formulaciones tópicas del estado de la técnica.The composition of the invention can be prepared by a simple and easily industrialized process and also has the advantage that it can be administered orally in various formats, which facilitates acceptance and dosage for the patient and avoids the problems of topical formulations. of the state of the art.
Así, un aspecto de la presente invención se refiere a una composición farmacéutica o un complemento nutricional que comprende:Thus, one aspect of the present invention relates to a pharmaceutical composition or nutritional supplement comprising:
a) Entre un 20 y un 70% en peso de extracto de Aristotelia Chilensis. a) Between 20 and 70% by weight of Aristotelia Chilensis extract .
b) Entre un 10 y un 25% en peso de compuesto de zinc.b) Between 10 and 25% by weight of zinc compound.
c) Entre un 0,01 y un 1% en peso de vitamina B2.c) Between 0.01 and 1% by weight of vitamin B2.
y uno o más excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables o comestibles; donde los porcentajes se expresan en peso con respecto a peso total de la composición farmacéutica o complemento nutricional.and one or more pharmaceutically acceptable or edible excipients and / or carriers; where the percentages are expressed in weight with respect to the total weight of the pharmaceutical composition or nutritional supplement.
El término excipiente o portador “farmacéuticamente aceptable” se refiere a los excipientes y/o portadores apropiados para su uso en la tecnología farmacéutica para la preparación de las composiciones con uso médico.The term "pharmaceutically acceptable" excipient or carrier refers to the excipients and / or carriers suitable for use in pharmaceutical technology for the preparation of compositions for medical use.
El término "complemento nutricional" se usa aquí como sinónimo de "suplemento dietético", "complemento alimenticio" o "suplemento nutricional" o "nutracéutico" y se refiere a un preparado destinado a complementar la dieta y a proporcionar nutrientes, como vitaminas, minerales, ácidos grasos o aminoácidos, que están ausentes o se encuentran en cantidades insuficientes en la dieta de un individuo.The term "nutritional supplement" is used here as a synonym for "dietary supplement", "nutritional supplement" or "nutritional supplement" or "nutraceutical" and refers to a preparation intended to supplement the diet and provide nutrients, such as vitamins, minerals, fatty acids or amino acids, which are absent or are found in insufficient amounts in an individual's diet.
El término excipiente o portador "comestible", tal como se utiliza aquí, significa que el excipiente o portador es apto para el consumo sin ser tóxico.The term "edible" carrier or carrier, as used herein, means that the carrier or carrier is suitable for consumption without being toxic.
El término “porcentaje (%)”, cuando no se especifica explícitamente, se refiere al porcentaje de cada ingrediente de la composición farmacéutica o complemento nutricional en relación con el peso total. The term "percentage (%)", when not explicitly specified, refers to the percentage of each ingredient of the pharmaceutical composition or nutritional supplement in relation to the total weight.
El término "extracto de Aristotelia Chilensis" se utiliza aquí con su significado convencional para referirse a preparaciones concentradas obtenidas utilizando procedimientos de extracción a partir de la planta Aristotelia Chilensis mediante los medios apropiados.The term " Aristotelia Chilensis extract " is used here with its conventional meaning to refer to concentrated preparations obtained using extraction procedures from the Aristotelia Chilensis plant by appropriate means.
El extracto de Aristotelia Chilensis, conocida también como "maqui”, se obtiene a partir del fruto de la planta propia de Chile y zonas adyacentes del sur de Argentina, especialmente de la Patagonia. Los medios apropiados para extraer los principios activos incluyen, por ejemplo, por arrastre con disolventes hidroalcohólicos. Aristotelia Chilensis extract , also known as "maqui", is obtained from the fruit of Chile's own plant and adjacent areas of southern Argentina, especially Patagonia. Appropriate means to extract active ingredients include, for example , by dragging with hydroalcoholic solvents.
El extracto de Aristotelia Chilensis es especialmente rico en compuestos polifenólicos tales como los flavonoles y antocianinas. Las antocianinas actúan como potentes antioxidantes. Preferiblemente, el contenido de anticianinas en el extracto usado en la invención es de aproximadamente un 35% en peso con respecto al peso del extracto, de las cuales al menos un 25% en peso son delfinidinas. Entre las antocianinas presentes en el extracto cabe destacar los derivados 3-glucósido, 3,5-diglucósido, 3- sambubiósido y 3-sambubiósido-5-glucosidos de delfinidina y cianidina, siendo la principal antocianina delfinidina 3-sambubiósido-5-glucósido (34% del total de antocianinas). Aristotelia Chilensis extract is especially rich in polyphenolic compounds such as flavonols and anthocyanins. Anthocyanins act as potent antioxidants. Preferably, the content of anti-cyanins in the extract used in the invention is about 35% by weight with respect to the weight of the extract, of which at least 25% by weight are delfinidines. Among the anthocyanins present in the extract, the 3-glucoside, 3,5-diglucoside, 3-sambubioside and 3-sambubioside-5-glucosides derivatives of delfinidine and cyanidine, the main anthocyanin delfinidine 3-sambubioside-5-glucoside ( 34% of total anthocyanins).
En una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, el extracto de Aristotelia Chilensis es el producto comercial MaquiBright®In a particular embodiment, optionally in combination with one or more characteristics of the various particular or preferred embodiments described above or below, the Aristotelia Chilensis extract is the commercial product MaquiBright®
En otra realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, el extracto de Aristotelia Chilensis comprende antocianinas. Más particularmente, las antocianinas se seleccionan del grupo que consiste en los derivados 3-glucósido, 3,5-diglucósido, 3-sambubiósido y 3-sambubiósido-5- glucosidos de delfinidina o cianidina y mezclas de los mismos.In another particular embodiment, optionally in combination with one or more characteristics of the various particular or preferred embodiments described above or subsequently, the Aristotelia Chilensis extract comprises anthocyanins. More particularly, anthocyanins are selected from the group consisting of the 3-glucoside, 3,5-diglucoside, 3-sambubioside and 3-sambubioside-5- glucoside derivatives of delfinidine or cyanidine and mixtures thereof.
En otra realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, la presente invención se refiere a una composición tal como se ha definido previamente que comprende un extracto de Aristotelia Chilensis obtenible mediante un procedimiento que comprende: a) la extracción del fruto de la planta Aristotelia Chilensis propia de Chile y zonas adyacentes del sur de Argentina, por arrastre con disolventes hidroalcohólicos; b) separación del extracto obtenido y c) eliminación del disolvente.In another particular embodiment, optionally in combination with one or more features of the various particular or preferred embodiments described above or below, the present invention relates to a composition as previously defined comprising an extract of Aristotelia Chilensis obtainable by a process which includes: a) the extraction of the fruit from the Aristotelia Chilensis plant in Chile and adjacent areas of southern Argentina, by dragging with hydroalcoholic solvents; b) separation of the extract obtained and c) removal of the solvent.
La expresión extracto "obtenible” se utiliza aquí para definir el extracto mediante su procedimiento de obtención y se refiere al extracto que puede obtenerse mediante el procedimiento de extracción que comprende las etapas a), b) y c) tal como se han definido anteriormente. A efectos de la invención las expresiones "obtenible”, "obtenido” y expresiones similares equivalentes se utilizan indistintamente y, en cualquier caso, la expresión "obtenible” engloba la expresión "obtenido”.The term "obtainable" extract is used herein to define the extract by its method of obtaining and refers to the extract that can be obtained by the extraction procedure comprising steps a), b) and c) as defined above. effects of the invention the expressions "obtainable", "obtained" and similar equivalent expressions are used interchangeably and, in any case, the expression "obtainable" encompasses the expression "obtained".
En una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, la invención se refiere a la composición farmacéutica o complemento nutricional definido anteriormente, donde cada uno de los tres componentes seleccionados entre extracto de Aristotelia chilensis, un compuesto de zinc y vitamina B2 está presente en la composición en una cantidad segura y efectiva suficiente para que en combinación con los dos componentes restantes seleccionados entre extracto de Aristotelia chilensis, un compuesto de zinc y vitamina B2 se produzca un efecto sinérgico de la combinación en su conjunto. In a particular embodiment, optionally in combination with one or more features of the various particular or preferred embodiments described above or below, the invention relates to the pharmaceutical composition or nutritional supplement defined above, where each of the three components selected from extract of Aristotelia chilensis, a zinc and vitamin B2 compound is present in the composition in a safe and effective amount sufficient so that in combination with the two remaining components selected from Aristotelia chilensis extract , a zinc and vitamin B2 compound produces a synergistic effect. of the combination as a whole.
Para los fines de la presente invención, una "cantidad segura y efectiva" se refiere a la cantidad de principios activos que, proporcionando un efecto terapéutico después de su aplicación, es suficientemente baja como para evitar efectos secundarios a una relación beneficio/riesgo razonable. En el caso de composiciones farmacéuticas, la cantidad efectiva es la "cantidad terapéuticamente efectiva" y se refiere a la cantidad de ingredientes activos de la composición farmacéutica o complemento nutricional de la invención que, cuando se administra a un sujeto, es suficiente para prevenir el desarrollo de, aliviar en cierta medida, o tratar uno o más de los síntomas del trastorno o afección de interés.For the purposes of the present invention, a "safe and effective amount" refers to the amount of active ingredients that, providing a therapeutic effect after application, is low enough to avoid side effects at a reasonable benefit / risk ratio. In the case of pharmaceutical compositions, the effective amount is the "therapeutically effective amount" and refers to the amount of active ingredients of the pharmaceutical composition or nutritional supplement of the invention which, when administered to a subject, is sufficient to prevent development of, relieve to some extent, or treat one or more of the symptoms of the disorder or condition of interest.
La dosis particular a administrar de la composición farmacéutica o complemento nutricional de la invención se determinará en función de las circunstancias particulares de cada caso, incluyendo estado del paciente, edad, duración del tratamiento, naturaleza de cualquier tratamiento concurrente, la combinación específica de ingredientes activos empleados, los excipientes concretos utilizados y otros factores conocidos por el experto.The particular dose to be administered of the pharmaceutical composition or nutritional supplement of the invention will be determined based on the particular circumstances of each case, including the patient's condition, age, duration of treatment, nature of any concurrent treatment, the specific combination of active ingredients. employees, the specific excipients used and other factors known to the expert.
En una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, la composición farmacéutica o el complemento nutricional de la invención definida anteriormente comprende: a) entre un 30 y un 68%, más particularmente entre un 35 y un 65%, en peso de extracto de Arístotelia Chilensis; b) entre un 15 y un 25%, más particularmente entre un 20 y un 25%, en peso de compuesto de zinc; c) entre un 0,05 y un 0,5%, más particularmente entre un 0,05 y un 0,3%, en peso de vitamina B2; donde los porcentajes se expresan en peso con respecto a peso total de la composición farmacéutica o complemento nutricional.In a particular embodiment, optionally in combination with one or more features of the various particular or preferred embodiments described above or below, the pharmaceutical composition or nutritional supplement of the invention defined above comprises: a) between 30 and 68%, more particularly between 35 and 65%, by weight of Aristotelia Chilensis extract ; b) between 15 and 25%, more particularly between 20 and 25%, by weight of zinc compound; c) between 0.05 and 0.5%, more particularly between 0.05 and 0.3%, by weight of vitamin B2; where the percentages are expressed in weight with respect to the total weight of the pharmaceutical composition or nutritional supplement.
En otra realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, la composición farmacéutica o el complemento nutricional de la invención tal como se ha definido anteriormente comprende aproximadamente un 55% en peso de extracto de Arístotelia chilensis, aproximadamente un 22% en peso de compuesto de zinc y aproximadamente un 0,1% en peso de vitamina B2, donde los porcentajes se expresan en peso con respecto a peso total de la composición farmacéutica o complemento nutricional.In another particular embodiment, optionally in combination with one or more characteristics of the various particular or preferred embodiments described above or below, the pharmaceutical composition or nutritional supplement of the invention as defined above comprises approximately 55% by weight of extract. of Aristotelia chilensis, approximately 22% by weight of zinc compound and approximately 0.1% by weight of vitamin B2, where the percentages are expressed by weight with respect to the total weight of the pharmaceutical composition or nutritional supplement.
La composición de la invención comprende un compuesto de zinc. En una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, el compuesto de zinc es óxido de zinc. En otra realización, el compuesto de zinc es levadura enriquecida en zinc.The composition of the invention comprises a zinc compound. In a particular embodiment, optionally in combination with one or more characteristics of the various particular or preferred embodiments described above or subsequently, the zinc compound is zinc oxide. In another embodiment, the zinc compound is zinc enriched yeast.
En otra realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, la composición farmacéutica o el complemento nutricional de la invención tal como se ha definido anteriormente comprende adicionalmente ácido hialurónico. Más particularmente, el contenido de ácido hialurónico en la composición farmacéutica o el complemento nutricional está entre un 1 y un 5% en peso, con respecto a peso total de la composición farmacéutica o complemento nutricional.In another particular embodiment, optionally in combination with one or more features of the various particular or preferred embodiments described above or below, the pharmaceutical composition or nutritional supplement of the invention as defined above further comprises hyaluronic acid. More particularly, the content of hyaluronic acid in the pharmaceutical composition or nutritional supplement is between 1 and 5% by weight, with respect to the total weight of the pharmaceutical composition or nutritional supplement.
En una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, la composición farmacéutica o el complemento nutricional de la invención se administra por vía oral. Más particularmente, la composición farmacéutica o el complemento nutricional están en forma de comprimidos, cápsulas o polvos.In a particular embodiment, optionally in combination with one or more features of the various particular or preferred embodiments described above or below, the pharmaceutical composition or nutritional supplement of the invention is administered orally. More particularly, the pharmaceutical composition or nutritional supplement is in the form of tablets, capsules or powders.
Las composiciones farmacéuticas y complementos nutricionales de la invención pueden prepararse de acuerdo con métodos bien conocidos en el estado de la técnica. Un experto en la técnica sabrá determinar fácilmente los excipientes apropiados y/o portadores, y sus cantidades, según el tipo de formulación a preparar. La combinación concreta de excipientes y/o portadores en la composición final estará determinada en gran medida por su compatibilidad química. En particular, dicha selección tendrá en cuenta que el resto de los componentes no interfieran con el efecto de la combinación de Arístotelia chilensis, un compuesto de zinc y vitamina B2.The pharmaceutical compositions and nutritional supplements of the invention can be prepared according to methods well known in the state of the art. An expert in The technique will know how to easily determine the appropriate excipients and / or carriers, and their amounts, according to the type of formulation to be prepared. The specific combination of excipients and / or carriers in the final composition will be determined largely by their chemical compatibility. In particular, said selection will take into account that the rest of the components do not interfere with the effect of the combination of Aristotelia chilensis, a compound of zinc and vitamin B2.
Las composiciones farmacéuticas y complementos nutricionales de la invención pueden comprender como excipientes y/o portadores tales como diluyentes, disgregantes, lubricantes y colorantes entre otros. Así, en una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, los excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables o comestibles se seleccionan entre diluyentes, disgregantes, lubricantes, colorantes y combinaciones de los mismos.The pharmaceutical compositions and nutritional supplements of the invention may comprise excipients and / or carriers such as diluents, disintegrants, lubricants and dyes, among others. Thus, in a particular embodiment, optionally in combination with one or more characteristics of the various particular or preferred embodiments described above or subsequently, pharmaceutically acceptable or edible excipients and / or carriers are selected from diluents, disintegrants, lubricants, colorants and combinations of the same.
Ejemplos de disgregantes apropiados incluyen, sin estar limitados a los mismos, croscarmelosa sódica, almidón y crospovidona. La cantidad de disgregante en las composiciones farmacéuticas o los complementos nutricionales de la invención está comprendida entre 0,5-1,5% en peso/peso.Examples of suitable disintegrants include, but are not limited to, croscarmellose sodium, starch and crospovidone. The amount of disintegrant in the pharmaceutical compositions or nutritional supplements of the invention is comprised between 0.5-1.5% by weight / weight.
Ejemplos de diluyentes apropiados incluyen, sin estar limitados a los mismos, celulosa microcristalina y fosfato tricálcico. La cantidad de diluyente en las composiciones farmacéuticas o los complementos nutricionales de la invención está comprendida entre 5-20% en peso/peso. Ejemplos de lubricantes apropiados incluyen, sin estar limitados a los mismos, sílice coloidal y estearato de magnesio. Preferiblemente, el agente lubricante es estearato de magnesio. La cantidad de lubricante en las composiciones farmacéuticas o los complementos nutricionales de la invención está comprendida entre 0,5-2% en peso/peso.Examples of suitable diluents include, but are not limited to, microcrystalline cellulose and tricalcium phosphate. The amount of diluent in the pharmaceutical compositions or nutritional supplements of the invention is comprised between 5-20% by weight / weight. Examples of suitable lubricants include, but are not limited to, colloidal silica and magnesium stearate. Preferably, the lubricating agent is magnesium stearate. The amount of lubricant in the pharmaceutical compositions or nutritional supplements of the invention is comprised between 0.5-2% by weight / weight.
Adicionalmente, las composiciones farmacéuticas, preferiblemente orales, o los complementos nutricionales de la invención pueden comprender además otros ingredientes, tales como colorantes, como por ejemplo óxido de hierro rojo (E-172), dióxido de titanio (E-171) y rojo carmoisina (E-122); edulcorantes y otros componentes comúnmente utilizados en formulaciones orales.Additionally, pharmaceutical compositions, preferably oral, or nutritional supplements of the invention may further comprise other ingredients, such as dyes, such as red iron oxide (E-172), titanium dioxide (E-171) and carmoisin red (E-122); sweeteners and other components commonly used in oral formulations.
Tal como se ha indicado previamente, la combinación del extracto de Arístotelia Chilensis, un compuesto de zinc y la vitamina B2 en determinadas proporciones proporciona un efecto mejorado en la reducción y/o prevención del ojo seco, promoviendo una buena funcionalidad de las glándulas lagrimales y evitando así heridas corneales producidas por el déficit de lubricación.As previously indicated, the combination of Aristotelia Chilensis extract , a zinc compound and vitamin B2 in certain proportions provides an improved effect on the reduction and / or prevention of dry eye, promoting good functionality of the lacrimal glands and thus avoiding corneal wounds produced by the lubrication deficit.
Así, la presente invención también se refiere al uso de un extracto de Arístotelia Chilensis, un compuesto de zinc y vitamina B2, para la preparación de una composición farmacéutica o un complemento nutricional que comprende:Thus, the present invention also relates to the use of an extract of Aristotelia Chilensis, a compound of zinc and vitamin B2, for the preparation of a pharmaceutical composition or nutritional supplement comprising:
a) Entre un 20 y un 70% en peso de extracto de Arístotelia Chilensis. a) Between 20 and 70% by weight of Aristotelia Chilensis extract .
b) Entre un 10 y un 25% en peso de compuesto de zinc.b) Between 10 and 25% by weight of zinc compound.
c) Entre un 0,01 y un 1% en peso de vitamina B2.c) Between 0.01 and 1% by weight of vitamin B2.
y uno o más excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables o comestibles; donde los porcentajes se expresan en peso con respecto a peso total de la composición, para el tratamiento y/o prevención de un trastorno o condición derivada del déficit de lágrima. and one or more pharmaceutically acceptable or edible excipients and / or carriers; where the percentages are expressed in weight with respect to the total weight of the composition, for the treatment and / or prevention of a disorder or condition derived from the tear deficit.
Este aspecto de la invención también puede definirse como una composición farmacéutica o un complemento nutricional que comprendeThis aspect of the invention can also be defined as a pharmaceutical composition or nutritional supplement comprising
a) Entre un 20 y un 70% en peso de extracto de Arístotelia Chilensis. a) Between 20 and 70% by weight of Aristotelia Chilensis extract .
b) Entre un 10 y un 25% en peso de compuesto de zinc.b) Between 10 and 25% by weight of zinc compound.
c) Entre un 0,01 y un 1% en peso de vitamina B2.c) Between 0.01 and 1% by weight of vitamin B2.
y uno o más excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables o comestibles; donde los porcentajes se expresan en peso con respecto a peso total de la composición, para uso en el tratamiento y/o prevención de un trastorno o condición derivada del déficit de lágrima.and one or more pharmaceutically acceptable or edible excipients and / or carriers; where the percentages are expressed in weight with respect to the total weight of the composition, for use in the treatment and / or prevention of a disorder or condition derived from the tear deficit.
También forma parte de la invención un método para el tratamiento y/o prevención de un trastorno o condición derivada del déficit de lágrima, que comprende administrar a un sujeto, preferiblemente un ser humano, entre un 20 y un 70% en peso de extracto de Arístotelia chilensis, entre un 10 y un 25% en peso de compuesto de zinc, entre un 0,01 y un 1% en peso de vitamina B2, y uno o más excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables o comestibles.Also part of the invention is a method for the treatment and / or prevention of a disorder or condition derived from the tear deficit, which comprises administering to a subject, preferably a human being, between 20 and 70% by weight of extract of Aristotelia chilensis, between 10 and 25% by weight of zinc compound, between 0.01 and 1% by weight of vitamin B2, and one or more pharmaceutically acceptable or edible excipients and / or carriers.
En una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas descritas anterior o posteriormente, el trastorno o condición derivada del déficit de lágrima es la xeroftalmia o síndrome del ojo seco. También forma parte de la invención el uso de un extracto de Arístotelia Chilensis, un compuesto de zinc y vitamina B2, para la preparación de una composición farmacéutica o un complemento nutricional que comprende:In a particular embodiment, optionally in combination with one or more features of the various particular or preferred embodiments described above or subsequently, the disorder or condition derived from the tear deficit is xerophthalmia or dry eye syndrome. Also part of the invention is the use of an extract of Aristotelia Chilensis, a compound of zinc and vitamin B2, for the preparation of a pharmaceutical composition or nutritional supplement comprising:
a) Entre un 20 y un 70% en peso de extracto de Arístotelia Chilensis. a) Between 20 and 70% by weight of Aristotelia Chilensis extract .
b) Entre un 10 y un 25% en peso de compuesto de zinc.b) Between 10 and 25% by weight of zinc compound.
c) Entre un 0,01 y un 1% en peso de vitamina B2.c) Between 0.01 and 1% by weight of vitamin B2.
y uno o más excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables o comestibles; donde los porcentajes se expresan en peso con respecto a peso total de la composición, para la mejora de la visión y/o el confort ocular.and one or more pharmaceutically acceptable or edible excipients and / or carriers; where the percentages are expressed in weight with respect to the total weight of the composition, for the improvement of vision and / or eye comfort.
Este aspecto de la invención también puede definirse como una composición farmacéutica o un complemento nutricional que comprende:This aspect of the invention can also be defined as a pharmaceutical composition or nutritional supplement comprising:
a) Entre un 20 y un 70% en peso de extracto de Arístotelia Chilensis. a) Between 20 and 70% by weight of Aristotelia Chilensis extract .
b) Entre un 10 y un 25% en peso de compuesto de zinc.b) Between 10 and 25% by weight of zinc compound.
c) Entre un 0,01 y un 1% en peso de vitamina B2.c) Between 0.01 and 1% by weight of vitamin B2.
y uno o más excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables o comestibles; donde los porcentajes se expresan en peso con respecto a peso total de la composición, para uso en la mejora de la visión y/o el confort ocular.and one or more pharmaceutically acceptable or edible excipients and / or carriers; where the percentages are expressed in weight with respect to the total weight of the composition, for use in improving vision and / or eye comfort.
También forma parte de la invención un método para la mejora de la visión y/o el confort ocular, que comprende administrar a un sujeto, preferiblemente un ser humano, entre un 20 y un 70% en peso de extracto de Arístotelia Chilensis, entre un 10 y un 25% en peso de compuesto de zinc, entre un 0,01 y un 1% en peso de vitamina B2, y uno o más excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables o comestibles.Also part of the invention is a method for improving vision and / or ocular comfort, which comprises administering to a subject, preferably a human being, between 20 and 70% by weight of Aristotelia Chilensis extract , between a 10 and 25% by weight of compound zinc, between 0.01 and 1% by weight of vitamin B2, and one or more pharmaceutically acceptable or edible excipients and / or carriers.
A lo largo de la descripción y las reivindicaciones la palabra "comprende" y sus variantes no pretenden excluir otras características técnicas, aditivos, componentes o pasos. Además, la palabra "comprende” incluye el caso "consiste en”. Para los expertos en la materia, otros objetos, ventajas y características de la invención se desprenderán en parte de la descripción y en parte de la práctica de la invención. Los siguientes ejemplos se proporcionan a modo de ilustración, y no se pretende que sean limitativos de la presente invención. Además, la presente invención cubre todas las posibles combinaciones de realizaciones particulares y preferidas aquí indicadas.Throughout the description and the claims the word "comprises" and its variants are not intended to exclude other technical characteristics, additives, components or steps. In addition, the word "understand" includes the case "consists of". For those skilled in the art, other objects, advantages and features of the invention will be derived partly from the description and partly from the practice of the invention. The following examples are provided by way of illustration, and are not intended to be limiting of the present invention. In addition, the present invention covers all possible combinations of particular and preferred embodiments indicated herein.
EjemplosExamples
Preparación de una composición según la invenciónPreparation of a composition according to the invention
Se preparó la siguiente composición en forma de polvo que contiene los siguientes componentes:The following powder composition was prepared containing the following components:
• 55% en peso de extracto de Arístotelia Chilensis (MaquiBright®).• 55% by weight of Aristotelia Chilensis extract (MaquiBright®).
• 22% en peso de óxido de zinc.• 22% by weight zinc oxide.
• Un 0,1% en peso de vitamina B2.• 0.1% by weight of vitamin B2.
• Un 10% en peso de diluyente (5% celulosa microcristalina y 5% fosfato tricálcico).• 10% by weight of diluent (5% microcrystalline cellulose and 5% tricalcium phosphate).
• Un 5,9% en peso de dióxido de titanio.• 5.9% by weight of titanium dioxide.
• Un 7% en peso de estearato de magnesio.• 7% by weight magnesium stearate.
El procedimiento de preparación de esta composición fue el siguiente:The procedure for preparing this composition was as follows:
1. Se incorporó en un recipiente mezclador la vitamina B2 y un peso similar de óxido de zinc y se mezcló durante 5 minutos.1. Vitamin B2 and a similar weight of zinc oxide were incorporated into a mixing vessel and mixed for 5 minutes.
2. A la mezcla anterior se incorporó un 25% del peso del óxido de zinc y se mezcló durante 5 minutos.2. 25% of the weight of zinc oxide was incorporated into the above mixture and mixed for 5 minutes.
3. A la mezcla de la etapa 2, se incorporó otro 25% del peso del óxido de zinc y se mezcló durante 5 minutos.3. To the mixture of step 2, another 25% of the weight of the zinc oxide was incorporated and mixed for 5 minutes.
4. A la mezcla anterior, se incorporó el resto del peso del óxido de zinc y se mezcló durante 10 minutos.4. To the above mixture, the rest of the weight of the zinc oxide was incorporated and mixed for 10 minutes.
5. Se cambió la mezcla obtenida de mezclador y se pasó por el mezclador definitivo.5. The mixture obtained from the mixer was changed and passed through the final mixer.
6. Se incorporó a la mezcla anterior ya en el recipiente definitivo, el fosfato tricálcico y se mezcló durante 10 minutos.6. The tricalcium phosphate was added to the previous mixture already in the final container and mixed for 10 minutes.
7. Se incorporó a la mezcla anterior el extracto de Arístotelia Chilensis, previamente tamizado por un tamiz de luz de malla 0,5 mm y se mezcló durante 15 minutos. 7. Aristotelia Chilensis extract , previously sieved by a 0.5 mm mesh light sieve, was incorporated into the previous mixture and mixed for 15 minutes.
8. Se incorporó sobre la mezcla anterior, la celulosa microcristalina y el dióxido de titanio y se mezcló durante 15 minutos.8. The microcrystalline cellulose and titanium dioxide were incorporated over the previous mixture and mixed for 15 minutes.
9. Sobre la mezcla anterior, se incorporó el estearato de magnesio y se mezcló durante 5 minutos.9. On the above mixture, magnesium stearate was incorporated and mixed for 5 minutes.
Esta mezcla puede usarse en diferentes formas farmacéuticas finales según convenga. Si se decidiera presentar en sobres, debería diluirse convenientemente.This mixture can be used in different final pharmaceutical forms as appropriate. If it were decided to present in envelopes, it should be conveniently diluted.
Breve descripción de un estudio observacionalBrief description of an observational study
Se realizó un estudio sobre 20 pacientes, con diferentes etiologías de ojo seco. Para ello se administró oralmente una composición según la invención (en forma de comprimidos de 30 mg, 3 comprimidos por día para un subgrupo de pacientes, con síndrome de Sjoegren y 1 comprimido al día en el resto de pacientes) durante 3 días en tratamiento concomitante con los tratamientos habituales del paciente y a partir del tercer día sólo con la composición de la invención. Los resultados de este estudio revelaron que un 95% de los pacientes incluidos refirieron mejoría significativa en la sensación de ojo seco (escozor, irritación, sensación de cuerpo extraño...) desde los primeros días. Un 95% de los pacientes refirió que no le hacía falta el tratamiento habitual en la dosis que veían utilizando. Un 90% de este 95% dejaron el tratamiento anterior definitivamente. A study was carried out on 20 patients, with different etiologies of dry eye. For this purpose, a composition according to the invention was orally administered (in the form of 30 mg tablets, 3 tablets per day for a subgroup of patients, with Sjoegren's syndrome and 1 tablet per day in the rest of patients) for 3 days in concomitant treatment. with the usual treatments of the patient and from the third day only with the composition of the invention. The results of this study revealed that 95% of the patients included reported significant improvement in dry eye sensation (stinging, irritation, foreign body sensation ...) from the first days. 95% of patients reported that they did not need the usual treatment at the dose they saw using. 90% of this 95% left the previous treatment definitively.
Claims (20)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ES201700455A ES2685324B1 (en) | 2017-03-30 | 2017-03-30 | Pharmaceutical composition or nutritional supplement for the prevention and / or treatment of dry eye |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ES201700455A ES2685324B1 (en) | 2017-03-30 | 2017-03-30 | Pharmaceutical composition or nutritional supplement for the prevention and / or treatment of dry eye |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2685324A1 ES2685324A1 (en) | 2018-10-08 |
| ES2685324B1 true ES2685324B1 (en) | 2019-07-22 |
Family
ID=63704863
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES201700455A Active ES2685324B1 (en) | 2017-03-30 | 2017-03-30 | Pharmaceutical composition or nutritional supplement for the prevention and / or treatment of dry eye |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| ES (1) | ES2685324B1 (en) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR3120788B1 (en) * | 2021-03-22 | 2024-04-19 | Ophtalmis | NUTRACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF EYE DISORDERS |
| AT17461U1 (en) * | 2021-06-16 | 2022-05-15 | Richter Pharma Ag | Dietary supplement with maquiberry extract |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0930072A1 (en) * | 1998-01-13 | 1999-07-21 | Kartar Dr. Lalvani | Vitamin and mineral containing compositions for the treatment of dry eye |
| JP5601805B2 (en) * | 2009-08-24 | 2014-10-08 | キユーピー株式会社 | Oral dry eye improving agent, and food composition and pharmaceutical composition containing the oral dry eye improving agent |
| JP6584270B2 (en) * | 2015-10-09 | 2019-10-02 | 株式会社東洋新薬 | Blood flow improving composition |
-
2017
- 2017-03-30 ES ES201700455A patent/ES2685324B1/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES2685324A1 (en) | 2018-10-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6936932B2 (en) | Flavonoid composition and usage | |
| JP3672554B2 (en) | Nutritional supplements for treating macular degeneration | |
| EP2424502B1 (en) | Compositions containing a mixture of lutein and zeaxanthine and coated with chocolate | |
| US7282225B1 (en) | Composition and methods for improving retinal health | |
| US20070082064A1 (en) | Nutritional or dietary supplement for the treatment of macular degeneration | |
| ES2955713T3 (en) | Visual function improvement agent, and method for improving visual function | |
| AU2006330567A1 (en) | Composition and methods for inhibiting the progression macular degeneration and promoting healthy vision | |
| MX2008004981A (en) | Compositions for treatment of eye diseases. | |
| ES2736183T3 (en) | Oro-oral absorption composition for neuro-protector | |
| ES2685324B1 (en) | Pharmaceutical composition or nutritional supplement for the prevention and / or treatment of dry eye | |
| WO2018039755A1 (en) | Zinc- and quercetin-based pharmaceutical formulation for the production of antiviral medication effective for dengue and zika | |
| EP1520584A1 (en) | Composition for the activation of the immune system | |
| EP0722325B1 (en) | Composition for the treatment or prevention of herpes | |
| CA2346647C (en) | Treatment of dyspepsia | |
| WO2018142328A1 (en) | Composition for hyperuricemia treatment | |
| JP2009529559A (en) | Tinnitus treatment | |
| EP3884955A1 (en) | Dietary supplement to counteract age-related macular degeneration | |
| WO2016187258A1 (en) | Synergistic natural cardiovascular support supplement and method | |
| JP5074184B2 (en) | Improved eye image quality | |
| ES2581180B1 (en) | USE OF ORAL ALOE FOR HAIR IMPROVEMENT | |
| EP1677628B1 (en) | Composition for the activation of the immune system | |
| US20220152140A1 (en) | Composition of desmodium and trivalent chromium, and ocular use | |
| RU2290190C2 (en) | Agent promoting to prophylaxis of atherosclerosis, improving memory and vision | |
| WO2022091023A1 (en) | Combination of active ingredients, compositions containing it and their use to sustain and strengthen the immune system | |
| Anshel | Providing nutritional support for glaucoma management |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| BA2A | Patent application published |
Ref document number: 2685324 Country of ref document: ES Kind code of ref document: A1 Effective date: 20181008 |
|
| FG2A | Definitive protection |
Ref document number: 2685324 Country of ref document: ES Kind code of ref document: B1 Effective date: 20190722 |