ES2538079T3 - Distribución de tamaño de partícula del miristato de cetilo y/o palmitato de cetilo - Google Patents
Distribución de tamaño de partícula del miristato de cetilo y/o palmitato de cetilo Download PDFInfo
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Abstract
Una formulación farmacéutica o formulación de suplementos dietéticos de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo caracterizada porque dicha formulación se prepara mediante el uso de: a) partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo que tienen una distribución de tamaño de partícula en el intervalo de 150 μm <= PSD <= 1600 μm o, b) mezclas en polvo de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo con un excipiente o mezclas de excipientes que tienen una distribución de tamaño de partícula en el intervalo de 150 μm <= PSD <= 1600 μm o, c) gránulos de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo que tienen una distribución de tamaño de partícula en el intervalo de 150 μm <= PSD <= 1600 μm en donde la distribución de tamaño de partícula de los gránulos, partículas y mezclas de polvos se determina según el Capítulo General de la Farmacopea de Estados Unidos <786>.
Description
E11167114
28-05-2015
Tabla 1
- Parámetros de los Gránulos
- Nº de ejecución
- 1 2 3 4 5 6
- LOD a 35° C (%)
- 0,13 0,30 0,05 0,31 0,37 0,12
- Índice de Compresibilidad (%)
- 19,15 14,58 19,77 13,83 19,15 15,61
- Distribución de tamaño de partícula (% de gránulos retenidos en µm)
- # 1700 µm (%)
- 16,5 12,2 8,58 9,14 12,44 12,36
- # 425 µm (%)
- 45,94 40,66 5,58 49,6 34,38 34,88
- # 250 µm (%)
- 22,16 29,8 57,9 27,02 28,52 28,94
- # 180 µm (%)
- 5,56 5,38 9,24 6,64 5,6 12,06
- # 150 µm (%)
- 5,68 6,88 9,66 5,54 7,8 7,2
- Por debajo de # 150 µm (%)
- 3,64 4,72 7,2 2 10,8 3,32
Tabla 2
- Parámetros de los Gránulos
- Nº de ejecución
- 7 8 9 10 11 12
- LOD a 35° C (%)
- 0,84 0,12 0,23 0,05 0,07 0,67
- Índice de Compresibilidad (%)
- 12,77 11,83 11,83 11,11 12,5 12,5
- Distribución de tamaño de partícula (% de gránulos retenidos en µm)
- # 1700 µm (%)
- 9,16 12,74 5,7 10,56 6,12 8,1
- # 425 µm (%)
- 48,78 42,48 36,68 50,12 43,66 44,5
- # 250 µm (%)
- 31,32 27,62 30,16 25,46 34,02 31,06
- # 180 µm (%)
- 4,52 6,44 10,4 4,48 7,12 8,18
- # 150 µm (%)
- 4,58 6,14 12,12 5,34 5,92 5,22
- Por debajo de # 150 µm (%)
- 1,56 2,14 5 2,34 1,88 2,74
E11167114
28-05-2015
Tabla 3
- Parámetros de los Gránulos
- Nº de ejecución
- 13 14 15 16 17 18
- LOD a 35° C (%)
- 0,18 0,08 0,16 0,07 0,07 0,03
- Índice de Compresibilidad (%)
- 14.13 15.05 12.05 17.05 17.90 17.39
- Distribución de tamaño de partícula (% de gránulos retenidos en µm)
- # 1700 µm (%)
- 7,08 10,36 6,46 11 12,48 8,82
- # 425 µm (%)
- 46,78 53,08 42,94 36,62 38,28 38,1
- # 250 µm (%)
- 32,84 27,36 34,42 32,1 28,42 26,26
- # 180 µm (%)
- 5,88 3,88 6,64 8,74 10,62 19,18
- # 150 µm (%)
- 5,22 3,84 6,1 7,08 6,02 5,26
- Por debajo de # 150 µm (%)
- 1,88 1,12 2,68 4,22 4 2,32
Tabla 4
- Parámetros de los Gránulos
- Nº de ejecución
- 19
- LOD a 35° C (%)
- 0,13
- Índice de Compresibilidad (%)
- 13,33
- Distribución de tamaño de partícula (% de gránulos retenidos en µm)
- # 1700 µm (%)
- 9,4
- # 425 µm (%)
- 49,54
- # 250 µm (%)
- 29,68
- # 180 µm (%)
- 4,78
- # 150 µm (%)
- 5,42
- Por debajo de # 150 µm (%)
- 2,88
Estos valores son útiles para generar especificaciones o límites para las formas de dosificación semi-acabadas o acabadas.
En un primer aspecto, las formulaciones farmacéuticas o formulaciones de suplementos dietéticos comprenden partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo en donde la distribución de tamaño de partícula está en el intervalo de 150 µm a 1600 µm. Las formulaciones
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farmacéuticas o formulaciones de suplementos dietéticos de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo se caracterizan porque dichas formulaciones se preparan mediante el uso de: a) partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo o, b) mezclas en polvo de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo con un excipiente o mezclas de excipientes o, c) gránulos de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo que tienen una distribución de tamaño de partícula (PSD) en el intervalo de 150 µm ≤PSD≤ 1600 µm.
En otro aspecto, las formulaciones farmacéuticas o formulaciones de suplementos dietéticos que comprenden partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo tienen una distribución de tamaño de partícula en donde aproximadamente el 95% de las partículas son mayores de 150 µm.
En otro aspecto, las formulaciones farmacéuticas o formulaciones de suplementos dietéticos que comprenden partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo tienen una distribución de tamaño de partícula en donde aproximadamente el 25% de las partículas están entre 150 y 250 µm.
En otro aspecto, las formulaciones farmacéuticas o formulaciones de suplementos dietéticos que comprenden partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo tienen una distribución de tamaño de partícula en donde aproximadamente el 60% de las partículas están entre 250 y 425 µm.
En otro aspecto, las formulaciones farmacéuticas o formulaciones de suplementos dietéticos que comprenden partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo tienen una distribución de tamaño de partícula en donde aproximadamente el 60% de las partículas son mayores de 425 µm.
Tres clases características de partículas se definen como sigue; ultrafina (se corresponde a la alimentación de polvo que tiene un diámetro menor o igual a 150 µm); fina (se corresponde a la alimentación de polvo que tiene un diámetro entre 150 µm y 250 µm); gruesa (se corresponde a la alimentación de polvo que tiene un diámetro mayor de 425 µm.
Según esta invención, a) las partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo o, b) las mezclas de polvo de partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo con un excipiente o mezclas de excipientes o, c) los gránulos de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo se caracterizan porque a-) la relación de la cantidad de partículas ultrafinas a la cantidad de partículas gruesas es de
2:1 a 1:6, b-) la relación de la cantidad de partículas gruesas a la cantidad de partículas finas es de 5:1 a 5:12, c-) la relación de la cantidad de partículas gruesas a la cantidad de partículas totales acumuladas es de 1:19 a 3:2, d-) la relación de la cantidad de partículas con partículas mayores de 250 µm a la cantidad de partículas menores de 250 µm es de 1:1 a 19:1.
La relación de la cantidad de partículas ultrafinas (partículas ≤ 150 µm) a la cantidad de partículas gruesas (partículas > 425 µm) es de 2:1 a 1:6.
La relación de la cantidad de partículas gruesas (partículas > 425 µm) a la cantidad de partículas finas (partículas de 150 µm-250 µm) es de 5:1 a 5:12.
La relación de la cantidad de partículas gruesas (partículas > 425 µm) a la cantidad de partículas totales acumuladas (partículas < 425 µm) es de 1:19 a 3:2.
La relación de la cantidad de partículas con partículas mayores de 250 µm a la cantidad de partículas menores de 250 µm es de 1:1 a 19:1.
En un aspecto adicional, la presente invención se refiere a productos farmacéuticos o suplementos dietéticos que incluyen miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo que tienen un índice de compresibilidad < 20.
Según las reivindicaciones anteriores, a) las partículas de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo o, b) mezclas en polvo de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo con un excipiente o mezclas de excipientes o, c) gránulos de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo se caracterizan porque el índice de compresibilidad de las partículas no es mayor de 20.
Según los resultados obtenidos de los lotes, la mezcla final de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo tiene un promedio de índice de compresibilidad de 14,82.
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28-05-2015
xantano, bentonita, carbómero, carragenano, celulosa en polvo, gelatina y mezclas de los mismos y similares. La goma de xantano es preferida.
Se añaden componentes de tamponamiento para estabilizar la suspensión a un intervalo de pH deseado. Los agentes de tamponamiento son pero no están limitados a, sales de ácidos débiles tales como carbonatos, citratos, gluconatos, fosfatos y tartratos y mezclas de los mismos y similares. El ácido cítrico y citrato de sodio se utilizan sobre todo para estabilizar el pH.
La selección de excipientes y cantidades a usar puede determinarse por el científico. Uno o más de estos aditivos pueden elegirse y usarse por el experto teniendo en cuenta las propiedades particulares deseadas de la forma de dosificación sólida.
Composiciones farmacéuticas adecuadas incluyen, pero no están limitadas a, cápsulas, comprimidos, gránulos, polvos y bolsitas de dosis unitarias.
Los siguientes ejemplos se dan con el propósito de ilustración de la presente invención y no deben limitar el alcance de la invención.
Ejemplo: Fórmula por unidad de cápsula y proceso de fabricación:
Se proporciona un proceso para la preparación de una cápsula de una forma farmacéutica de miristato de cetilo o palmitato de cetilo o una combinación de miristato de cetilo y palmitato de cetilo, adecuada para la administración oral, dicho proceso comprende las etapas siguientes:
a) Se pesan y se tamizan 350,00 mg por cápsula de ingredientes activos y 63,6 mg por cápsula de diluyente, 7,05 mg por cápsula de desintegrante, y 23,50 mg por cápsula de aglutinante usando un tamiz adecuado en tamiz vibratorio.
b) Se transfieren los diluyentes tamizados, ingredientes activos, desintegrantes y aglutinante al granulador y se premezclan.
c) Se lleva a cabo la granulación con un agente de granulación y se secan los gránulos en un Glatt Powder Coater and Granulator (GPCG).
d) Se muelen los gránulos retenidos en el tamiz vibratorio con una malla adecuada en un co-molino de Quadro para romper las aglomeraciones pequeñas/gránulos más grandes.
e) Los gránulos se almacenan en un recipiente de polietileno de alta densidad (HDPE) hermético forrado de bolsa doble de polietileno.
f) Se llenan y recogen las cápsulas después de comprobar lo siguiente: variación del peso individual, peso del grupo y tiempo de desintegración.
Claims (1)
-
imagen1
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11167114.5A EP2526936B1 (en) | 2011-05-23 | 2011-05-23 | Particle size distribution of cetyl myristate and/or cetyl palmitate |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2538079T3 true ES2538079T3 (es) | 2015-06-17 |
Family
ID=44117886
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES11167114.5T Active ES2538079T3 (es) | 2011-05-23 | 2011-05-23 | Distribución de tamaño de partícula del miristato de cetilo y/o palmitato de cetilo |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2526936B1 (es) |
| ES (1) | ES2538079T3 (es) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3169099A (en) | 1961-10-31 | 1965-02-09 | Socony Mobil Oil Co Inc | Biosynthesis of waxy esters |
| US4049824A (en) | 1976-05-03 | 1977-09-20 | Harry Weldon Diehl | Cetyl myristoleate |
| US5569676A (en) | 1995-05-24 | 1996-10-29 | Diehl; Harry W. | Method for the treatment of osteoarthritis |
| NZ504526A (en) | 2000-05-12 | 2003-05-30 | Meracol Corp Ltd | Treating herpes simplex symptoms using a mixture of cetyl myristate and cetyl palmitate |
| DE60132008T2 (de) | 2000-05-12 | 2008-12-11 | Meracol Corp. Ltd., Takapuna | Cetylmyristat und cetylpalmitat zur behandlung von ekzemen und/oder psoriasis |
| ES2299484T3 (es) | 2000-05-12 | 2008-06-01 | Meracol Corporation Limited | Tratamiento del sindrome o enfermedad de intestino irritable. |
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| WO2003026640A1 (en) | 2001-09-28 | 2003-04-03 | Meracol Corporation Limited | Treating food allergies and/or food intolerances |
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-
2011
- 2011-05-23 EP EP11167114.5A patent/EP2526936B1/en active Active
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Also Published As
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