ES2294695T3 - Procedimiento cosmetico de peeling utilizando el acido 8-hexadeceno-1,16-dicarboxilico. - Google Patents
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Abstract
Procedimiento de tratamiento cosmético de las irregularidades visibles y/o táctiles de la piel, que comprende las etapas consistentes en: (a) aplicar tópicamente sobre la piel una composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable, al menos un 10% en peso de ácido 8-hexadeceno-1, 16-dicarboxílico; (b) dejar la composición en contacto con la piel durante un tiempo que va de 5 minutos a 6 horas, y (c) eliminar la composición por aclarado.
Description
Procedimiento cosmético de peeling utilizando el
ácido 8-hexadeceno-1,
16-dicarboxílico.
La presente invención se relaciona con un
procedimiento de tratamiento cosmético de las irregularidades
visibles y/o táctiles de la piel, destinado en particular a atenuar
las arrugas y las pequeñas arrugas y/o las manchas pigmentarias y/o
las cicatrices tales como las marcas de acné o de varicela, que
consiste en las etapas consistentes en: (a) aplicar tópicamente
sobre la piel una composición que contiene, en un medio
fisiológicamente aceptable, al menos un 10% en peso de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico,
(b) dejar la composición en contacto con la piel durante una
duración que va de 5 minutos a 6 horas y (c) eliminar la composición
por aclarado.
El ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
o ácido 9-octadecenodioico es un compuesto que se
encuentra predominantemente en forma cis, obtenido por fermentación
del ácido oleico en presencia de una levadura mutante de la especie
Candida. Presenta especialmente propiedades blanqueantes y
antimicrobianas que permiten contemplar su utilización en productos
desodorantes, anti-película y
anti-acné, como describen J. W. WIECHERS y col. en
Cosmetics & Toiletries, Vol. 117, nº 7, pp.
55-68 (Julio de 2002) y en SÖFW Journal, 128, pp.
2-8 (2002).
Se ha propuesto además en la solicitud WO
03/032941 utilizarlo en composiciones destinadas a impedir el
obscurecimiento de la piel, en asociación con agentes
antioxidantes. Su utilización como despigmentante de substitución
del ácido cójico o de la hidroquinona, en particular en
composiciones de limpieza, ha sido también sugerida en el documento
DE-101 50 734.
Sin embargo, por lo que sabe la Solicitante, aún
no se propuesto nunca utilizar este compuesto para realizar
peelings.
Los peelings químicos son un medio bien conocido
para mejorar el aspecto superficial de la piel, en particular para
atenuar defectos de pigmentación tales como los léntigos actínicos o
las marcas de acné o de varicela, o para alisar las irregularidades
de la textura de la piel, en particular las arrugas y pequeñas
arrugas, provocando una destrucción limitada de la epidermis y de
las capas superficiales de la dermis.
Se sugirió ya utilizar diversos compuestos solos
o en asociación, y en particular el ácido glicólico y los ácidos de
frutas, la resorcina, el ácido tricloroacético, el fenol y el ácido
retinoico, para realizar peelings químicos. Sin embargo, aunque
estos compuestos hayan podo dar resultados satisfactorios, es
también cierto que sigue necesitándose disponer de composiciones de
peeling que sean eficaces siendo al mismo tiempo bien
toleradas.
La Solicitante ha visto ahora que el ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
podía permitir la realización de peelings químicos eficaces y bien
tolerados.
La presente invención tiene, pues, por objeto un
procedimiento de tratamiento cosmético de las irregularidades
visibles y/o táctiles de la piel, que consiste en las etapas
consistentes en:
(a) aplicar tópicamente sobre la piel una
composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable,
al menos un 10% en peso de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico;
(b) dejar la composición en contacto con la piel
durante un tiempo de 5 minutos a 6 horas, y
(c) eliminar la composición por aclarado.
El ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
utilizado según la invención puede estar en forma cis, en forma
trans o en una mezcla de estas dos formas. Está especialmente
disponible en el comercio por la sociedad UNIQEMA bajo la
denominación comercial Arlatone Dioic DCA.
La cantidad de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
utilizado según la invención depende del resultado buscado y en
particular de la profundidad del peeling que se busca obtener, que
es a su vez función de la condición de la piel que hay que mejorar.
Para dar una idea de magnitud, la cantidad de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
puede representar del 10 al 50% y preferiblemente del 15 al 35% del
peso de la composición.
La composición utilizada según la invención está
adaptada a una aplicación tópica sobre la piel e incluye, pues,
generalmente un medio fisiológicamente aceptable, es decir,
compatible con la piel y eventualmente con sus faneras.
Puede presentarse en todas las formas galénicas
clásicamente utilizadas para una aplicación tópica, ya que se
elimina fácilmente por aclarado, y especialmente en forma de gel o
de solución hidroglicólica o hidroalcohólica. Puede también, por
adición de una fase grasa u oleosa, presentarse en forma de
dispersión de tipo loción o de emulsión de consistencia líquida o
semilíquida, obtenida preferiblemente por dispersión de una fase
grasa en una fase acuosa (Ac/Ag). Como variante, la composición
según la invención puede presentarse en forma de máscara. Estas
composiciones son preparadas según los métodos habituales.
\newpage
Cuando la composición está en forma de emulsión,
la proporción de la fase oleosa de la emulsión puede ir, por
ejemplo, del 1 al 30% en peso, y preferiblemente del 5 al 20%, con
respecto al peso total de la composición.
Los aceites, los emulsores y los coemulsores
utilizados en la composición en forma de emulsión son seleccionados
entre los clásicamente utilizados en el ámbito cosmético o
dermatológico. El emulsor y el coemulsor están generalmente
presentes en la composición en una proporción del 0,3 al 30% en
peso, y preferiblemente del 0,5 al 20%, con respecto al peso total
de la composición. La emulsión puede además contener vesículas
lipídicas.
Como materias grasas utilizables en la
invención, se pueden utilizar los aceites y especialmente los
aceites minerales (aceite de vaselina), los aceites de origen
vegetal (aceite de aguacate, aceite de soja), los aceites de
síntesis (perhidroescualeno), los aceites siliconados
(ciclometicona) y los aceites fluorados (perfluoropoliéteres).
Como emulsores y coemulsores utilizables en la
invención, se pueden citar, por ejemplo, los éteres de alcoholes
grasos y de polialquilenglicol, tales como el éter estearílico
oxipropilenado (15 PPG) y los éteres estearílicos oxietilenados (2
y 21 OE, especialmente).
La composición según la invención puede contener
igualmente los adyuvantes habituales en los ámbitos cosmético y
dermatológico, tales como espesantes, principios activos,
conservantes, solventes y cargas. Las cantidades de estos
diferentes adyuvantes son las clásicamente utilizadas en los ámbitos
considerados, y por ejemplo del 0,01 al 20% del peso total de la
composición. Estos adyuvantes, según su naturaleza, pueden ser
introducidos en la fase grasa o en la fase acuosa. Estos
adyuvantes, así como sus concentraciones, deben ser tales que no
perjudiquen las propiedades del ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico.
Como espesantes, se pueden citar en particular:
la goma de xantano, un homo- o copolímero de ácido acrílico
eventualmente entrecruzado, una poliacrilamida, un homo- o
copolímero de ácido acrilamidometilpropanosulfónico y los derivados
de celulosa, entre ellos la hidroxipropilcelulosa.
La composición contiene ventajosamente al menos
un compuesto seleccionado entre el etanol, el propilenglicol, el
dipropilenglicol, el ácido isoesteárico, el alcohol isoesteárico, el
isoestearato de propilenglicol, el isoestearato de glicerilo y la
dimetilisosorbida, que mejoran la solubilidad del ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico.
Además, según una forma de realización
preferida, la composición utilizada según la invención contiene al
menos un \beta-hidroxiácido.
Así, esta composición puede contener, en un
medio fisiológicamente aceptable adaptado para una aplicación tópica
sobre la piel: (a) de un 10 a un 50% en peso de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
y (b) de un 0,1 a un 15% en peso, preferiblemente de un 0,2 a un
10% en peso, de al menos un \beta-hidroxiácido,
con respecto al peso total de la composición.
Como \beta-hidroxiácidos, se
pueden citar el ácido salicílico y sus derivados, en particular los
compuestos de la fórmula (1) siguiente o una sal de tal
derivado:
donde:
- R_{1} representa un radical hidroxilo o un
éster de fórmula:
-O-CO-R_{4}
donde R_{4} es un radical
alifático, saturado o insaturado, de 1 a 26 átomos de carbono, y
preferiblemente de 1 a 18 átomos de carbono, una función amina o
tiol eventualmente substituida por un radical alquilo de 1 a 18
átomos de carbono y preferiblemente de 1 a 12 átomos de
carbono;
- R_{2} y R_{3}, independientemente el uno
del otro, se encuentran en la posición 3, 4, 5 ó 6 del núcleo
bencénico y representan independientemente el uno del otro un átomo
de hidrógeno o un radical:
-(O)_{n}-(CO)_{m}-R_{5}
donde n y m, independientemente el
uno del otro, son cada uno un número entero igual a 0 ó 1, a
condición de que R_{2} y R_{3} no sean simultáneamente átomos
de
hidrógeno;
- R_{5} representa un átomo de hidrógeno, un
radical alifático saturado de 1 a 18 átomos de carbono, lineal,
ramificado o cíclico o un radical insaturado de 3 a 18 átomos de
carbono, portador de uno a nueve dobles enlaces conjugados o no,
pudiendo los radicales estar substituidos por al menos un
substituyente seleccionado entre los átomos de halógeno (flúor,
cloro, bromo, yodo), los radicales trifluorometilo, hidroxilo en
forma libre o esterificada por un ácido de 1 a 6 átomos de carbono
o carboxilo libre o esterificado por un alcohol inferior de 1 a 6
átomos de carbono.
Preferiblemente, el derivado de ácido salicílico
de fórmula (I) es tal que R_{1} representa un radical hidroxilo,
R_{2} representa un átomo de hidrógeno y R_{3} está en la
posición 5 del núcleo bencénico y representa un radical
-CO-R_{5}, donde R_{5} representa un radical
alifático saturado de 3 a 15 átomos de carbono.
Según un modo de realización preferido de la
invención, el derivado de ácido salicílico de fórmula (I) es
seleccionado entre los ácidos
5-n-octanoilsalicílico,
5-n-decanoilsalicílico,
5-n-dodecanoilsalicílico,
5-n-oc-tilsalicílico,
5-n-heptiloxisalicílico,
4-n-heptiloxisa-licílico,
5-terc-octilsalicílico,
3-terc-butil-5-metilsa-licílico,
3-terc-butil-6-metilsalicílico,
3,5-diisopro-pilsalicílico,
5-butoxisalicílico,
5-octiloxisalicílico,
5-propanoilsalicílico,
5-n-hexadecanoilsalicílico,
5-n-oleoilsalicílico y
5-benzoilsalicílico, sus sales monovalentes y
divalentes y sus mezclas. Se trata más particularmente del ácido
5-n-octanoilsalicílico (nombre INCI:
Ácido capriloilsalicílico).
La cantidad de
\beta-hidroxiácido puede representar de un 0,1 a
un 15% y preferiblemente de un 0,2 a un 10% del peso total de la
composición.
Como variante, o además, la composición
utilizada según la invención puede incluir al menos un agente
descamante seleccionado especialmente entre: los
\alpha-hidroxiácidos tales como los ácidos
glicólico, cítrico, láctico, tartárico, málico o mandélico; el
ácido ascórbico y sus derivados, tales como el glucósido de
ascorbilo y el ascorbilfosfato de magnesio; la nicotinamida; la
urea, y el ácido
(N-2-hidroxietilpiperazina-N-2-etano)-sulfónico
(HEPES).
Como se ha indicado anteriormente, el
procedimiento según la invención está destinado a ser utilizado para
realizar un peeling químico superficial con vistas a atenuar las
irregularidades visibles y/o táctiles de la piel, y en particular a
atenuar las arrugas y pequeñas arrugas y/o las manchas pigmentarias
y/o las cicatrices. Es, pues, preferiblemente llevado a cabo sobre
personas que presentan acné y/o arrugas y/o cicatrices y/o defectos
de pigmentación, tales como melasmas y léntigos seniles o
actínicos.
Este procedimiento puede ser realizado
especialmente por una esteticista.
Según este procedimiento, la composición
utilizada según la invención puede ser aplicada sobre la cara y/o
el cuello y/o el escote y/o las manos y/o la espalda por cualquier
medio que permita un reparto uniforme y especialmente con ayuda de
un algodón, de un bastoncillo, de un pincel, de una gasa, de una
espátula o de una torunda, o también por pulverización, y puede ser
eliminada por aclarado con agua o con ayuda de un detergente suave
después de haber permanecido en contacto con la piel durante un
tiempo comprendido entre 5 minutos y 6 horas, preferiblemente entre
5 minutos y 30 minutos.
Para optimizar sus efectos, el procedimiento de
peeling comprende preferiblemente etapas adicionales de preparación
de la piel al peeling (para mejorar la eficacia y la homogeneidad
del peeling) y/o de cuidado de la piel después del peeling con ayuda
de composiciones que contengan cantidades de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
más bajas que la composición antes descrita.
Las composiciones utilizadas en estas etapas
preliminar y suplementaria pueden ser aplicadas por la mañana y por
la noche, por ejemplo eventualmente en asociación con una
composición destinada a proteger la piel contra los efectos de los
UV. La composición de pretratamiento puede ser aplicada durante una
a cuatro semanas y la composición de postratamiento durante un día
a ocho semanas, por ejemplo.
El procedimiento de peeling anterior, incluyendo
en él las etapas preliminar y suplementaria eventuales, puede ser
empleado una sola vez o renovado hasta cinco veces, si es necesario.
La frecuencia de aplicación está comprendida entre dos veces por
semana y una vez cada tres semanas. Es preferiblemente de una
aplicación por semana.
La invención será ahora ilustrada mediante los
ejemplos no limitativos siguientes. En estos ejemplos, se indican
las cantidades en porcentaje ponderal.
Se evaluó la eficacia del ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
sobre un panel de 12 mujeres de tipo caucásico, de 55 a 65 años de
edad, que presentaban signos de fotoenvejecimiento en los
antebrazos.
Para hacerlo, se aplicó una Composición A que
contenía un 10% de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
sobre una zona de 9 cm^{2} situada en la cara anterior de los
antebrazos de las mujeres, a razón de 15 mg/cm^{2}. Se dejó la
solución durante 5 minutos sobre la zona de aplicación antes de
retirarla con ayuda de una compresa embebida en agua tibia. Se
realizó dl tratamiento una vez al día durante cinco días
consecutivos.
Se realizó una evaluación de la tolerancia
(irritación y sensaciones subjetivas) después de cada aplicación.
Medidas no invasivas permitieron además medir la pérdida insensible
en agua (PIA), el color de la piel (sistema L*a*b*), la elasticidad
cutánea (por cutometría) y el microrrelieve cutáneo (por toma de
improntas), a To y al cabo de 8 días.
Se midió la PIA con precisión con ayuda de un
Tewámetro (Courage et Khazaka), siendo tomada la medida de la razón
de evaporación cutánea, expresada en g/m^{2}/h, después de la
estabilización del valor, es decir, aproximadamente un minuto
después de poner la sonda sobre la superficie de la piel que se
había de analizar. Se realizaron las mediciones colorimétricas con
ayuda de un cromómetro CR 300 (MINOLTA) y se transfirieron después
a un ordenador de tipo PC. Se realizaron las mediciones de
elasticidad con ayuda de un cutómetro (Courage et Khazaka). Se
realizaron las tomas de improntas utilizando una masilla
elastomérica SILFLO y luego un sistema de análisis de imágenes
destinado a medir: la superficie media de los huecos, su longitud
media, su profundidad media y su factor de
forma.
forma.
Se comparó la Composición A con una Composición
B, aplicada en las mismas condiciones (sobre otro sitio del
antebrazo de cada una de las mujeres) y que contenía un 30% de ácido
glicólico en un 60% de agua y un y 10% de glicerina, utilizada como
composición de referencia. Tras la aplicación de esta composición,
se neutralizo, no obstante, la zona de piel tratada y se aclaró
para calmar la picazón.
Se utilizó una zona de piel del antebrazo no
tratada como control para cada mujer.
Se compararon las composiciones A y B mediante
una prueba de Student para datos pareados. Se fijó la razón de
significación de las pruebas en p < 0,05.
Se reúnen los resultados de la prueba de PIA en
la Tabla siguiente:
Como se ve por esta tabla, la aplicación de la
composición A que contenía ácido
6-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
conllevó un aumento de la Pérdida Insensible en Agua de la piel,
más importante que el que se observa con el ácido glicólico, que es
un principio activo de peeling de referencia. Estos resultados
sugieren que este compuesto es un candidato como principio activo
de peeling.
\newpage
Se prepara la composición anterior de forma
clásica para el experto en la técnica.
- Ácido 8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
- 15%
- Ácido mandélico
- 10%
- Agua
- 20%
- Polietilenglicol \hskip1.8cm csp
- 100%
Se puede aplicar esta composición en forma de
peeling para atenuar las arrugas y pequeñas arrugas faciales.
\vskip1.000000\baselineskip
Se prepara la composición anterior de forma
clásica para el experto en la técnica.
- Ácido 8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
- 15%
- D-Panteteína sulfonato de calcio
- 1%
- Agua
- 15%
- Etanol \hskip3cm csp
- 100%
Se puede aplicar esta composición en forma de
peeling para atenuar las discromías (léntigos actínicos o seniles,
melasmas).
\vskip1.000000\baselineskip
Se prepara la composición anterior de forma
clásica para el experto en la técnica.
- Ácido 8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
- 40%
- Ácido 5-n-octanoilsalicílico
- 2%
- Etanol \hskip3cm csp
- 100%
Se puede aplicar esta composición en forma de
peeling para atenuar las marcas de acné.
Claims (11)
1. Procedimiento de tratamiento cosmético de las
irregularidades visibles y/o táctiles de la piel, que comprende las
etapas consistentes en:
(a) aplicar tópicamente sobre la piel una
composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable,
al menos un 10% en peso de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico;
(b) dejar la composición en contacto con la piel
durante un tiempo que va de 5 minutos a 6 horas, y
(c) eliminar la composición por aclarado.
2. Procedimiento según la reivindicación 1,
caracterizado por dejar la composición en contacto con la
piel, en la etapa (b), durante un tiempo que va de 5 minutos a 30
minutos.
3. Procedimiento según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizado por estar destinado a atenuar las arrugas y
pequeñas arrugas y/o las manchas pigmentarias y/o las
cicatrices.
4. Procedimiento según la reivindicación 3,
caracterizado por el hecho de que dichas cicatrices son
marcas de acné o de varicela.
5. Procedimiento según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizado por ser llevado a cabo
en personas que presentan acné y/o arrugas y/o cicatrices y/o
defectos de pigmentación.
6. Procedimiento según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 5, caracterizado por representar la
cantidad de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
de un 10 a un 50% del peso total de la composición.
7. Procedimiento según la reivindicación 6,
caracterizado por representar la cantidad de ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
de un 15 a un 35% del peso total de la composición.
8. Procedimiento según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 7, caracterizado por contener la
composición, en un medio fisiológicamente aceptable adaptado a una
aplicación tópica sobre la piel: (a) de un 10 a un 50% en peso de
ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
y (b) de un 0,1 a un 15% en peso de al menos un
\beta-hidroxiácido con respecto al peso total de
la composición.
9. Procedimiento según la reivindicación 8,
caracterizado por seleccionar dicho
\beta-hidroxiácido entre el ácido salicílico y
sus derivados o una sal de tal derivado.
10. Procedimiento según la reivindicación 9,
caracterizado por el hecho de que dicho derivado del ácido
salicílico es el ácido
5-n-octanoilsalicílico.
11. Procedimiento según una cualquiera de las
reivindicaciones 8 a 10, caracterizado por representar la
cantidad de \beta-hidroxiácido de un 0,2 a un 10%
del peso total de la composición.
Applications Claiming Priority (4)
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|---|---|---|---|
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| FR0450307A FR2866563B1 (fr) | 2004-02-19 | 2004-02-19 | Composition de peeling comprenant de l'acide 8-hexadecene- 1,16 dicarboxylique |
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