ES2197199T3 - Formulas veterinarias que contienen tetrahidrato octoborato disodico. - Google Patents

Abstract

SE PROPORCIONA UN COMPUESTO DE OXIDO DE BORO PARA USAR EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO APLICADO DE FORMA EXTERNA O DE UN PESTICIDA PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFESTACIONES POR INSECTOS EN ANIMALES. ESTA INVENCION INCLUYE TAMBIEN METODOS DE TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ESTE TIPO DE PROBLEMAS EN ANIMALES, ASI COMO FORMULAS PARTICULARMENTE INDICADAS PARA ESTOS CASOS.

Description

Fórmulas veterinarias que contienen tetrahidrato octaborato disódico.

La presente invención se refiere a productos y procesos para el tratamiento de insectos y otras infestaciones de animales.

Muchos animales como ovejas, vacas, cabras, ciervos, etc. sufren la infestación de diversos insectos que pueden producir uno o más trastornos en la piel, cuero, lana etc. así como afectar al estado de salud y calidad de la carne del animal.

Se han utilizado diversos materiales para librar a los animales de insectos y/o protegerlos contra ellos. En este sentido, han resultado particularmente efectivos diversos compuestos organo-fosforosos los cuales han sido ampliamente empleados en baños para ovejas. Sin embargo, con los años se ha descubierto que estos compuestos producen una grave toxicidad a largo plazo para los operarios que utilizan y manipulan estos materiales y que pueden provocar además problemas medioambientales. A falta de alternativas aceptables, ha sido necesario emplear diversas medidas dé seguridad para proteger tanto a los operarios como al medio ambiente de estos materiales. Estas medidas son particularmente engorrosas y caras por lo que existe una necesidad sustancial de un tratamiento más seguro que sea más sencillo, fácil y seguro de usar.

Un objeto de la presente invención es evitar o minimizar una o más de las desventajas de la técnica anterior y ofrecer tratamientos más seguros.

Ya se conoce una composición que utiliza borato de sodio o ácido bórico y su uso en el control de ectoparásitos que infestan a los animales domésticos por la patente US-A- 4 374 853.

Se ha descubierto ahora que el tetrahidrato octaborato disódico cuando se aplica externamente, presenta una buena actividad al menos durante las etapas tempranas de desarrollo de insectos del tipo que infestan animales como moscas, ácaros, piojos y moscardas al tiempo que no resulta tóxico para el animal tratado y los humanos que aplican el compuesto.

Por lo tanto, la presente invención presenta un tetrahidrato octaborato disódico para uso en la preparación de un medicamento de aplicación externa para el tratamiento o profilaxis de infestaciones de insectos en animales. Preferentemente, los medicamentos y formulaciones utilizados de acuerdo con la presente invención están sustancialmente libres de compuestos organo-fosforosos.

Los tratamientos de la invención son efectivos contra diversos insectos como moscas, ácaros, piojos y moscardas, especialmente en las fases tempranas de desarrollo como huevos, larvas y fases juveniles. Los animales que pueden ser tratados de acuerdo con la presente invención incluyen particularmente especies ovinas y bovinas, así como porcinas, equinas y otras especies. Los tratamientos de la invención son particularmente efectivos contra aquellas plagas o formas de plagas que residen en o sobre la piel del animal y se alimentan en esa posición por lo que ingieren importantes cantidades del compuesto de óxido de boro, cuya ingestión se considera responsable de la desaparición de dichas plagas.

El compuesto utilizado en los tratamientos de la presente invención puede presentarse en diversas formas conocidas por la técnica para su aplicación externa a los animales incluyendo baños de inmersión, pulverizadores, geles, ungüentos, polvos, incluyendo polvos humectables, soluciones, suspensiones, emulsiones, etc.

Preferentemente se utilizan en formulaciones que son relativamente de larga duración sobre la piel o capa de los animales y/o de liberación lenta o retardada de manera que el ingrediente activo está sustancialmente ligado de un modo u otro y solamente se libera progresivamente durante un periodo de tiempo.

En general el ingrediente activo se presenta íntimamente mezclado con un vehículo farmacéuticamente aceptable. Son bien conocidos los vehículos aceptables en la técnica y están descritos en sus publicaciones estándar. Incluyen ungüentos y cremas, lociones, geles, mastiques, pastas, gelatinas, formulaciones líquidas o pulverizadores, aerosoles, polvos, polvos humectantes, etc. Los ungüentos y cremas pueden contener arcillas coloidales de absorción oleaginosa, agentes espesantes como goma de tragacanto o alginato de sodio y otros ingredientes auxiliares farmacéuticamente aceptables como humectantes, conservantes, soluciones tampón y antioxidantes que resultan útiles en tales formulaciones.

Las formulaciones de la invención generalmente contienen al menos 0,01% w/w de los ingredientes activos, preferentemente de 0,1 a 90% w/w y más preferentemente de 1 a 40% w/w.

Cuando las formulaciones tienen la forma de emulsiones se incluirán normalmente sustancias adicionales como agentes emulsionantes, que pueden ser catiónicos, aniónicos o no iónicos a fin de que los componentes se mantengan en forma de emulsión razonablemente estable.

En el caso de polvos, el ingrediente activo se mezcla normalmente con unos diluyentes o transportadores como gel de sílice más o menos fino, talco, arcilla, calcita, pirofilita, harina fósil, harina de cáscara de nuez, alúmina hidratada o silicato de calcio. En general, el polvo puede contener desde 0,1 a aproximadamente 90% w/w, preferentemente de 0.1 al 50% w/w, por ejemplo de 0.1 a 10% w/w, del ingrediente activo. Los polvos humectantes comprenderán normalmente un polvo de la invención en combinación con un agente acondicionador y/o humectante adecuado.

Formulaciones particularmente preferentes de acuerdo con la presente invención son aquellas con un transportador líquido que puede transportar una cantidad relativamente grande del tetrahidrato octaborato disódico sin separación o poca separación del compuesto a fin de depositar cantidades relativamente grandes del compuesto sobre la piel y retenerlo allí.

En el caso de una oveja normal, se utilizará normalmente de 15 a 100 g, preferentemente de 20 a 40 g, de compuesto de tetrahidrato octaborato disódico que se aplica a partir de 20 a 120 ml de formulación líquida, preferentemente 40 a 70 ml, 50 ml por ejemplo. Se apreciará desde luego que la cantidad efectiva puede variar algo eta relación con lo que se quiera que dure el tratamiento, las especies de plagas a eliminar y/o el animal que se va a tratar.

El transportador líquido debe ser preferente y sustancialmente no volátil a temperaturas corporales y ambientales, presentando por lo general un punto de ebullición de al menos 50ºC, preferentemente al menos 80ºC, de manera que el transportador líquido quede sustancialmente retenido con el compuesto tetrahidrato octaborato disódico sobre la piel del animal en condiciones normales de cría.

El transportador líquido es ventajosamente móvil y capaz de penetrar a través de la capa del animal y difundirse por toda la piel para optimizar la difusión del compuesto de óxido de boro sobre y a través de la piel del animal, pero sin atravesarla para evitar cualquier acción sistemática y maximizar los niveles efectivos de dosificación sobre la superficie de la piel y por lo tanto la eficacia del tratamiento contra plagas que viven en la superficie. También es ventajoso que el transportador líquido tenga un grado de viscosidad y/o se pegue a la piel para que quede retenido en la misma durante un periodo prolongado de tiempo en condiciones de cría de ganado normales generalmente durante al menos 1 semana, y preferentemente durante al menos 6 semanas.

De manera preferente, el transportador líquido es sustancialmente no acuoso para evitar la pérdida sustancial del transportador, aunque puede ser mezclable en agua en mayor o menor medida dado que una vez que el transportador líquido ha penetrado la capa del animal sobre la piel, queda protegido significativamente de ser rechazado por la capa repelente al agua del animal (incluyendo lana o similar). Por lo tanto generalmente es aconsejable no realizar el tratamiento de animales en condiciones lluviosas y/o protegerlos de los elementos durante un periodo inicial de tiempo inmediatamente después del tratamiento.

Los transportadores líquidos especialmente adecuados son disolventes orgánicos no tóxicos y fisiológicamente aceptables (al menos para uso externo), especialmente alcoholes polivalentes como glicoles alifáticos, preferentemente glicoles C_{2} a C_{6}. Un glicol particularmente adecuado es el etilenglicol y otro glicol que puede ser mencionado es el propilenglicol. Otra ventaja de los transportadores de glicol que puede ser mencionada es que mientras su olor es razonablemente bien tolerado por los operarios humanos, es muy repelente para ciertas plagas como larvas de moscas contribuyendo por lo tanto a que dichas plagas abandonen al animal y a reducir la incidencia de larvas muertas en la capa del animal.

Otros transportadores líquidos que pueden ser mencionados incluyen aceites vegetales y animales, especialmente aquellos basados en hidrocarburos de duración media por ejemplo. C_{6} a C_{18} como el aceite de semillas de uva aunque también se pueden utilizar aceites con cadenas de hidrocarburos más largas.

Las formulaciones líquidas son especialmente preferentes ya que se pueden aplicar simplemente vertiéndolas sobre la espalda del animal y/o mediante pulverización más o menos localizada. Cuando la formulación es vertida simplemente sobre la espalda del animal, es aconsejable que tenga buenas características de penetración y difusión para garantizar una cobertura relativamente amplia de la piel del animal. En algunos casos, puede ser beneficioso utilizar una aplicación dirigida o localizada con un pulverizador adecuado u otros aplicadores, de los que se encuentra una amplia gama en el mercado incluyendo cabinas de pulverización automatizadas en las que se aplica una cantidad predeterminada de la formulación al animal que entra en la misma, a fin de depositar la formulación en zonas menos accesibles como el interior de la oreja y/o entre las piernas, especialmente cuando sufren una infestación que afecta particularmente a esas zonas. Sea cual sea el modo de aplicación utilizado, es preferible utilizar alguna forma de aplicador provisto de control de dosificación o medios de medición formados y dispuestos para dispensar o aplicar una cantidad determinada de la formulación a fin de garantizar que se aplique una dosificación efectiva sin malgastar el producto lo cual no es deseable por, entre otras razones, razones económicas y para evitar un impacto ambiental innecesario.

Se apreciará que, especialmente cuando el animal tiene una capa más o menos espesa, por ejemplo, la lana de una oveja, la formulación tenderá inicialmente, en función del modo particular de aplicación, a asentarse sobre la capa que se volverá pegajosa antes de que la formulación migre a la piel durante un periodo que puede durar varios días. Sin embargo esto no suele resultar un problema importante en los animales de cría.

En general, la velocidad de difusión en el cuerpo se acelera por el calor corporal y por lo tanto se puede aumentar poniendo a los animales a cubierto, induciéndoles al ejercicio de un modo u otro y/o manteniéndolos juntos, confinándolos por ejemplo en un espacio restringido.

Cuando se desea ofrecer protección específica contra plagas, proteger una herida o similar o simplemente acelerar su curación, entonces se utilizará preferentemente una formulación sólida o semi-sólida como un gel, pasta, crema o similar. Un transportador particularmente conveniente que puede mencionarse a modo de ejemplo es la vaselina.

Se apreciará que otros ingredientes activos pueden ser incluidos en el tratamiento y formulaciones de la presente invención incluyendo por ejemplo compuestos piretroides sintéticos o piretrum natural para facilitar el tratamiento simultáneo de los animales contra otras plagas poco o no vulnerables al tratamiento con tetrahidrato octaborato disódico y/o para mejorar la eficacia de este último.

La frecuencia del tratamiento dependerá de varios factores como el tamaño general de la plaga, posibilidades de contagio de la infección, etc. y puede variar según las necesidades locales. En general, se realizarán normalmente de 2 a 3 tratamientos por año.

También se ha descubierto que las formulaciones de la presente invención tienen utilidad en el tratamiento de una variedad de infestaciones de ectoparásitos y otras condiciones sufridas por ovejas y/o otros animales de granja, como podredumbre del pie, y para reducir las molestias a dichos animales como las causadas a los caballos por las moscas, especialmente en torno a la cabeza y ojos y entre las piernas. Por lo tanto una formulación líquida de la presente invención puede impregnarse convenientemente en una banda, generalmente de tela o piel de oveja, o en una banda ahuyenta moscas u otros dispositivos. En el caso del tratamiento del pie podrido (foot-rot), se puede aplicar una formulación líquida de la invención sumergiendo la pata o rociándola sobre la pata. Cuando se desea aplicar el compuesto de óxido de boro más o menos directamente al ojo, debe hacerse utilizando convenientemente una suspensión o solución acuosa.

Ejemplo 1 Formulación líquida viscosa

El tetrahidrato octaborato disódico (20g) fue íntimamente mezclado con mono-etilenglicol (80 g) para obtener un líquido viscoso.

Ejemplo 2 Uso del líquido viscoso

Se depositó de 10 a 100 ml de la formulación líquida del Ejemplo 1, en función de la especie de plaga a combatir, a lo largo de la espalda de una oveja.

Ejemplo 3 Formulación en gel

Octaborato disódico (40g) fue íntimamente mezclado con monoetilen glicol (60g) para obtener un gel color ámbar y a continuación con vaselina hasta obtener una consistencia de pasta.

Ejemplo 4 Uso de la fórmula en gel

Se aplicaron parches del gel del ejemplo 3 a zonas de piel herida o dañada.

Ejemplo 5 Tratamiento del pie podrido

La formulación líquido viscosa del Ejemplo 1 se aplicó tópicamente o por baño de pies a las patas afectadas por pie podrido o se aplicó después de cortar la pezuña (es decir, se recortaron hasta la fuente misma de la infección). Es aconsejable tratar todas las patas de todo el rebaño de ovejas al mismo tiempo corno medida preventiva.

Ejemplo 6 Tratamiento de infestaciones de ovejas

Se trataron varias plagas diferentes utilizando las formulaciones líquidas del Ejemplo 1 a menos que se especifique lo contrario.

A. Piojos

Tratamos el mismo número de ovejas infestadas por piojos y de ovejas limpias aplicándoles 30 ml a cada una. A continuación fueron alojadas juntas. Al cabo de 6 días no había señales de piojos en las ovejas infestadas. Las ovejas limpias eran controladas cada día y no se detectaron signos de piojos en ningún momento. La lana volvió a crecer de nuevo en las ovejas infestadas al cabo de 18 días después del tratamiento.

B. Sarna de la oveja

Las ovejas infestadas fueron tratadas en dos lotes, el primero con 30 ml desapareciendo la infección al cabo de 36 horas. Los mejores resultados se obtuvieron con una primera aplicación de 15 ml y 24 horas después con una segunda aplicación de 15 ml. Manipular a las ovejas en dos ocasiones produjo más calor corporal de manera que la formulación se difundió por el cuerpo con más rapidez.

C. Moscarda

La moscarda es un problema mundial y una plaga muy grave para la industria ganadera.

Método A

Aplicar primero un pulverizador entre las piernas con 5 ml sobre ovejas limpias y 10 ml sobre ovejas con la lana.

Método B

Rociar a todas las ovejas en primer lugar y pulverizarlas con 5 ml ya que ello proporciona 6 semanas de protección en ovejas esquiladas mientras que 10 ml sobre ovejas no esquiladas solo proporciona 3-4 semanas de protección.

En la práctica la mejor protección contra la Moscarda se obtuvo aplicando 30 ml a todas las ovejas de la cabeza a la cola ya que esto las protegía efectivamente contra la moscarda y los tábanos

Al tratar corderos infestados con larvas descubrimos que 10 ml en torno al área de infestación daban buenos resultados ya que acababan con las larvas en todas las fases. Las larvas muertas cristalizaron sin olor lo que es una salvaguarda contra la re-infestación. En pieles muy afectadas utilizamos la formulación de pasta del Ejemplo 3 como compuesto sanador sobre la herida abierta con buenos resultados.

D. Mosca de la cabeza

La mosca de la cabeza es un grave problema para todos los ovinos con cuernos especialmente en corderos. Con la apertura de nuevos mercados a corderos no castrados, se espera que la mosca de la cabeza se convierta en un problema especialmente grave. La castración de los corderos macho impide el crecimiento del cuerno y endurece las raíces. En corderos no castrados sin embargo, el cuerno sigue creciendo y la base es blanda y por tanto muy vulnerable a la mosca de la cabeza. Si los corderos se infestan de moscas pierden carne muy rápidamente y hay que emplear mucho tiempo en el tratamiento hasta que se curan y recuperan el buen estado físico. Obtuvimos una prevención del 100% con 5 ml por cordero.

Cuando las raíces de los cuernos de los corderos estaban rotas, se aplicó la formulación en pasta del Ejemplo 3 a la herida y zona circundante. Esto mantiene alejadas a las moscas y la vaselina impide que se forme una costra dura sobre la herida, mejorando la curación de la cabeza. También descubrimos que esta mezcla es muy útil para los cortes producidos durante el esquilado. También es bueno para la sarna y pie podrido (después de recortar la pezuña). Aumentar el espesor de la formulación ayuda a que permanezca sobre la llaga durante un periodo más largo de tiempo.

E. Garrapatas

Las garrapatas son una maldición para todos los criadores de ovejas y es el factor principal de que mueran miles de corderos cada año. El método actual es sumergir al rebaño en otoño y primavera, una semana antes de que las ovejas comiencen a parir, lo que puede resultar penoso para las ovejas. Se obtuvieron buenos resultados si se aplicaba a las ovejas 40 ml a lo largo de la espina dorsal y se les dejaba en un recinto estrecho durante 90 minutos para que se calentara el cuerpo. El material se difundió rápidamente proporcionando plena cobertura corporal y 6 semanas largas de protección necesaria hasta que llega el tiempo del esquilado a mediados de julio.

Las granjas infestadas de garrapatas tendrán plena protección si hacen el tratamiento tres veces al año en primavera, verano y otoño. En corderos recién nacidos (después de amamantados y secados) utilizamos 2 ml en la parte inferior con muy buenos resultados.

Ejemplo 7 Tratamiento y profilaxis de las infestaciones de piojos

Un rebaño de 8 corderos macho y 350 corderos hembra en el mismo recinto fueron tratados con 10 ml de la formulación del Ejemplo 1. A pesar de un grave problema de piojos del año anterior por el que la lana perdió todo su valor, después de un mes de tratamiento había desaparecido toda huella de piojos.

A continuación se introdujo un cordero macho infestado entre los 8 corderos macho. El cordero infestado perdió completamente la lana. Seguía sin haber huellas de piojos y toda la lana permaneció intacta en los 8 corderos tratados después de pasar 4 semanas juntos. El cordero infestado fue tratado a continuación con 10 ml de la formulación del Ejemplo 1 y volvió a recuperar el nivel de lana normal.

Claims (13)

1. Uso de tetrahidrato octaborato disódico como ingrediente activo en la preparación de un medicamento de aplicación externa o pesticida para el tratamiento o profilaxis de infestaciones de insectos de animales en el que el medicamento presenta una forma que mantiene una cantidad efectiva a nivel insecticida de dicho compuesto sobre la piel o capa de dicho animal.

2. Uso de un compuesto según la reivindicación 1 en el que el medicamento o pesticida está sustancialmente exento de compuestos organo-fosforosos.

3. Uso de un compuesto según las reivindicaciones 1 o 2 en el que dichas infestaciones de insectos comprenden al menos una de moscas, piojos, moscardas, moscas de la cabeza y ácaros.

4. Uso de un compuesto según las reivindicaciones 1-3 en el que dicho medicamento o pesticida tiene una forma elegida a partir de un líquido, gel, pasta, ungüento y polvo.

5. Uso de un compuesto según la reivindicación 4 en el que dicho medicamento o pesticida tiene la forma de una formulación líquida.

6. Una formulación para el tratamiento o profilaxis de infestaciones de insectos de animales en la que dicha formulación comprende tetrahidrato octaborato disódico como ingrediente activo con un transportador líquido que es fisiológicamente aceptable.

7. Una formulación según la reivindicación 6 en la que el transportador es un glicol alifático.

8. Una formulación según la reivindicación 7 en la que dicho glicol es monoetileno glicol.

9. Una formulación según una cualquiera de las reivindicaciones 6-8 en la que dicho transportador es sustancialmente no volátil a la temperatura corporal.

10. Una formulación según las reivindicaciones 6-9 en la que dicha formulación tiene la forma de una emulsión, solución o suspensión.

11. Uso de una formulación según una cualquiera de las reivindicaciones 8-10 para la preparación de un medicamento de aplicación externa para el tratamiento o profilaxis del pie podrido en ovejas.

12. Uso de una formulación según una cualquiera de las reivindicaciones 8-10 para la preparación de un medicamento de aplicación externa para el tratamiento de heridas o de la piel dañada o herida de los animales.

13. Una formulación de un medicamento de aplicación externa según una cualquiera de las reivindicaciones 8-10 para el tratamiento de heridas o piel dañada o heridas en animales para acelerar la curación de las mismas, en la que el medicamento se presenta en una forma para mantener una cantidad terapéuticamente efectiva de dicho compuesto de sal borada de metal alcalinotérreo o metal alcalino.