EP4499023A1 - Lichtschutzzusammensetzung zum schutz der haut vor sichtbarem licht - Google Patents

Lichtschutzzusammensetzung zum schutz der haut vor sichtbarem licht

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EP4499023A1
EP4499023A1 EP23715126.1A EP23715126A EP4499023A1 EP 4499023 A1 EP4499023 A1 EP 4499023A1 EP 23715126 A EP23715126 A EP 23715126A EP 4499023 A1 EP4499023 A1 EP 4499023A1
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EP
European Patent Office
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oxide
light protection
composition according
weight
protection composition
Prior art date
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Pending
Application number
EP23715126.1A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Monika Beyer
Martin Ost
Andrea Heppner
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Stada Arzneimittel AG
Original Assignee
Stada Arzneimittel AG
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Filing date
Publication date
Application filed by Stada Arzneimittel AG filed Critical Stada Arzneimittel AG
Publication of EP4499023A1 publication Critical patent/EP4499023A1/de
Pending legal-status Critical Current

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    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/0241—Containing particulates characterized by their shape and/or structure
    • A61K8/0254—Platelets; Flakes
    • A61K8/0258—Layered structure
    • A61K8/0266—Characterized by the sequence of layers
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations

Definitions

  • Sunscreen composition for protecting the skin from visible light
  • the present invention relates to a light protection composition for protecting the skin from UV radiation and visible light, which, in addition to at least one UV filter, contains a combination of at least one composite particle, at least one antioxidant and at least one glass.
  • UV radiation makes up around 5% of sunlight.
  • UVB radiation primarily causes sunburn and DNA damage and penetrates into the basal layer of the skin.
  • UVA radiation mainly causes DNA oxidation and immunosuppression and penetrates to the dermis.
  • the damaging effect of the infrared part of sunlight (760 nm - 1400 nm) on the skin is also known.
  • the IR portion corresponds to approx. 45% of sunlight and penetrates deep into the skin - down to the hypodermis.
  • Infrared light activates the production of matrix metalloproteinase-1 (MMP-1), a collagenase, in the fibroblasts of the human skin and, through the activation of the MAPK signaling pathway, leads to a breakdown of collagen and is therefore partly responsible for premature skin aging.
  • MMP-1 matrix metalloproteinase-1
  • Visible light 400 nm - 760 nm
  • Visible light covers approximately 50% of the total solar spectrum and penetrates deeply into the skin. Approximately 20% reaches the hypodermis.
  • Dupont et al. describes the skin damage caused by sunlight in the International Journal of Cosmetic Science, 1-9, 2013. Visible light can generate inflammatory cytokines such as IL-1, IL-6, IL-8 and matrix degrading enzymes such as MMP-1 and MMP-9 (in vitro), free radicals (in vivo), formation of oxidized DNA bases , pigmentation in people with darker skin.
  • inflammatory cytokines such as IL-1, IL-6, IL-8
  • matrix degrading enzymes such as MMP-1 and MMP-9 (in vitro), free radicals (in vivo), formation of oxidized DNA bases , pigmentation in people with darker skin.
  • Visible light can trigger what is known as hyperpigmentation in the skin.
  • UV filters applied to the skin.
  • light protection compositions with UV filters are applied to the skin.
  • the substrate core is in the form of a thin platelet.
  • first coating on the substrate core made of a first metal oxide optionally further layers on the first coating made of further metal oxides, in particular a second layer made of a second metal oxide.
  • the composite particle comprises
  • the composite particle in the sense of the invention preferably consists exclusively of inorganic materials, and is therefore preferably an inorganic composite particle,
  • the composite particle in addition to the substrate core, which preferably consists of mica, exclusively has one or more metal oxide layers, so that the composite particle according to this embodiment is free of coatings made of non-metal oxides, in particular free of coatings made of stearoyl glutamate, Disodium Stearolyglutamate, Silicone, Dimethicone, Methicone, Simethicone. Stearic acid, cetyl phosphates, polysaccharides, poly acrylates, polyethers and polyethersilanes.
  • the effect of the composite particle is based on light scattering, absorption, reflection and/or interference of the light on the thin, high-refractive index metal oxide layers.
  • Different layer thicknesses can be used, for example: B. the path length difference between the radiation component reflected on an outer metal oxide layer and the radiation component initially transmitted into the outer layer, which is then reflected on the substrate surface or the metal oxide surface of the inner layer, can be varied.
  • the composite particle in particular the preferably used one made of mica, titanium dioxide and tin oxide, reflects visible light.
  • the composite particle is commercially available, for example, from BASF under the names Cellini, Cloisonne, Duochrome, Flamenco, Gemtone or Timica or, for example, from Merck under the names Timiron, Colorona, Xirona, Ronaflair, Ronaflair Balance Red, Ronaflair Balance Gold, Ronaflair Balance Blue or Ronaflair Balance Green or, for example, from the company Kobo under the names KTZ, Kobopearl Perpetua! or K-Ray or, for example, from the Eckart company under the name Syncrystal.
  • the composite particle which is made up of mica, titanium dioxide and tin oxide (INCI: titanium dioxide (and) mica (and) tin oxide), usually has a particle size determined by laser diffraction of less than 15 ⁇ m (80% within this range), preferably between 4 to 10 ⁇ m and a particle size distribution of D50 determined using laser diffraction in the range of 4 to 10 ⁇ m. preferably in the range from 6.0 to 8.5 ⁇ m.
  • the composite particles are contained in the light protection compositions according to the invention in an amount of 0.01 to 2% by weight, preferably 0.05 to 1.5% by weight and particularly preferably 0.1 to 1% by weight.
  • the light protection preparations according to the invention are preferably not make-up products (decorative cosmetics).
  • the antioxidant used according to the invention is preferably selected from the group consisting of: amino acids (e.g. glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (e.g. urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-camosin, D-camosin, L -Camosin and its derivatives (e.g. anserine), suitable phenyl-propane bodies, in particular caffeic acid and its derivatives, e.g. esters of caffeic acid, carotenoids (e.g. lycopene, lutein), carotenes (e.g.
  • amino acids e.g. glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • imidazoles e.g. urocanic acid
  • peptides such as D, L-camosin, D-camosin, L -Camosin and its derivatives (e
  • a-carotene, ß-carotene) and their derivatives lipoic acid and its derivatives (e.g. dihydrolipoic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (e.g.
  • thioredoxin glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl - and lauryl, palmitoyl, oleyl, ⁇ -lionleyl, cholesteryl and glyceryl esters) as well as their salts, dilauryl thiodipropionate, distearyl thiodipropionate, thiodipropionic acid and their derivatives (esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and their salts) as well Sulfoximine compounds (e.g.
  • buthionine sulfoximine homocysteine sulfoximine, buthionine sulfoximine, penta-, hexa-, heptathionine sulfoximine) in very low tolerable doses (e.g. ⁇ mol to ⁇ mol/kg), as well as (metal) chelators (e.g. a-hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid , lactoferrin), a-hydroxy acids (e.g.
  • citric acid citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives
  • unsaturated fatty acids and their derivatives e.g. ⁇ -linoleic acid, linoleic acid, oleic acid
  • folic acid and their derivatives e.g. alaninediacetic acid, flavonoids (e.g. rutin and its derivatives, e.g. troxerutin), polyphenols, catechins, ubiquinone and ubiquinol and their derivatives, vitamin C and its derivatives (e.g.
  • ascorbyl palmitate Mg-ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate
  • tocopherols and their derivatives e.g. vitamin E acetate
  • coniferyl benzoate of benzoin resin rutinic acid and its derivatives, ferulic acid and its derivatives, butylated hydroxytoluene, butylated hydroxyanisole, Nordihydroguaj akharz acid, Nordihydroguaj aretic acid,
  • stilbene oxide trans-stilbene oxide
  • derivatives salts, esters, ethers, sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids
  • phytoene D-biotin, coenzyme Q10, ⁇ -glycosylrutin, camitin, camosin, natural and/or synthetic isoflavonoids, creatine, taurine and/or ß-alanine as well as 8- Hexadecene-l,16-dicarboxylic acid as well as Vitis Vinifera (Grape) seed extract, oat extract, Cichorium intubybus (chicory) leaf extract, Leontopodium Alpinum Extract (Edelweiss), green tea extract, curcumin, silymarin, apigenin, resveratrol or Emblica. They can be used individually or in combination of several antioxidants.
  • the antioxidant is present in the light protection compositions according to the invention in an amount of 0.001 to 20% by weight , preferably 0.01 to 10% by weight, particularly preferably 0.01 to 5% by weight and in particular 0.05 contain up to 2% by weight.
  • the antioxidant is a peptide, particularly preferably the dipeptide carnosine (ß-alanyl-L-histidine).
  • Carnosine is made up of the amino acids ß-alanine and L-histidine. It occurs naturally in the human body. Carnosine is commercially available, for example, from Symrise under the name Dragosme.
  • Camosine is present in the light protection compositions according to the invention in an amount of 0.001 to 10 wt. preferably contain 0.01 to 1% by weight, particularly preferably 0.01 to 0.5% by weight.
  • Glass is an amorphous, non-crystalline solid ⁇ which is obtained by cooling and solidifying a melt of an inorganic mixture of substances without crystallization.
  • synthetic and natural glass with natural glass being preferred according to the invention.
  • the glass consists predominantly of silicon dioxide.
  • Synthetic glass used according to the invention is preferably selected from the group consisting of: E, A, C, ECR glass, borosilicate glass, silicate glass, aluminum silicate glass, window glass and laboratory glass.
  • the glass used according to the invention is particularly preferably an E, C, ECR glass or a borosilicate glass.
  • a typical composition of these glasses is as follows:
  • Table 1 Glasses
  • the synthetic glass is used in the form of glass plates.
  • the glass flakes according to the invention are produced from the melt using known processes, such as tube blowing or the centrifugal process.
  • the glass platelets are particularly preferably produced using the centrifugal process, as described, for example, in EP 0 289 240 or WO 2005/063637.
  • the glass plates made of synthetic glass used in the light protection composition preferably have a thickness of ⁇ 10 ⁇ m, determined by electron microscopy, and preferably a particle size determined by laser diffraction. Distribution D50 of ⁇ 500 ⁇ m, particularly preferably of ⁇ 200 ⁇ m and very particularly preferably of ⁇ 100 ⁇ m.
  • the natural glass used according to the invention is preferably selected from the group consisting of obsidian and perlite.
  • Different glasses can be used at the same time in the light protection preparations according to the invention.
  • the glass flakes made of synthetic glass are in the light protection compositions according to the invention in an amount of 0.01 to 5% by weight, preferably 0.01 to 2% by weight, particularly preferably 0.05 to 1.5% by weight and in particular preferably contain 0.1 to 1% by weight.

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Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Lichtschutzzusammensetzung zum Schutz der Haut vor UV-Strahlung und; sichtbarem Licht, die neben mindestens einem UV-Filter eine Kombination aus mindestens einem Kompositpartikel, mindestens einem Anti-oxidationsmittel und mindestens einem Glas enthält.

Description

STADA ARZNEIMITTEL AG Hamburg, 28. März 2023
Unser Zeichen: S 3496 / SG
STADA Arzneimittel AG
Stadastraße 2-18, 61118 Bad Vilbel, Deutschland
Lichtschutzzusammensetzung zum Schutz der Haut vor sichtbarem Licht
Die vorliegende Erfindung betrifft eine Lichtschutzzusammensetzung zum Schutz der Haut vor UV-Strahlung und sichtbarem Licht, die neben mindestens einem UV-Filter eine Kombination aus mindestens einem Kompositpartikel, mindestens einem Anti- oxidationsmittel und mindestens einem Glas enthält.
Die schädigende Wirkung des ultravioleten Teils der Sonnenstrahlung (280 nm- 400 nm) auf die Haut ist seit Langem bekannt. Zum Schutz der Haut sowohl vor UVA- Strahlung als auch vor UVB -Strahlung sind zahlreiche chemische und physikalische Filtersubstanzen entwickelt worden, die durch Aufträgen auf die Haut in Form pharmazeutischer oder kosmetischer Zusammensetzungen die Wirkung der Sonnen- strahlen im UVA- und UVB -Bereich abschwächen. Die UV-Strahlung macht ca. 5 % des Sonnenlichtes aus. UVB-Strahlung verursacht hauptsächlich Sonnenbrand und DNA-Schäden und dringt bis in die Basalschicht der Haut vor. UVA-Strahlung verursacht hauptsächlich eine DNA-Oxidation und Immunsuppression und dringt bis zur Dermis vor.
Auch die schädigende Wirkung des infraroten Teils des Sonnenlichtes (760 nm- 1400 nm) auf die Haut ist bekannt. Der IR Anteil entspricht ca. 45 % des Sonnenlichtes und dringt tief in die Haut ein -bis zur Hypodermis. Infrarotlicht aktiviert die Bildung von Matrixmetalloproteinase- 1 (MMP-1), eine Kollagenase, in den Fibroblasten der menschlichen Haut und fuhrt damit, vermittelt über die Aktivierung des MAPK- Signalweges, zu einem Abbau des Kollagens und ist damit für die vorzeitige Haut- alterung mitverantwortlich.
Neuere Untersuchungen haben ergeben, dass auch das sichtbare Licht (400 nm- 760 nm) einen schädigenden Einfluss auf die Haut haben kann. Sichtbares Licht ist nicht nur wesentlicher Bestandteil des Sonnenlichts und existentiell für das Leben auf der Erde, sondern auch Teil des künstlichen Lichts. Es umfasst ungefähr 50 % des totalen Sonnenspektrums und dringt tief in die Haut ein. Ungefähr 20 % erreicht die Hypodermis.
Dupont et al. beschreibt im International Journal of Cosmetic Science, 1-9, 2013, die durch das Sonnenlicht entstandenen Hautschäden. Durch sichtbares Licht können inflammatorische Cytokine erzeugt werden wie IL-1, IL-6, IL-8 und Matrix abbauende Enzyme wie MMP-1 und MMP-9 (in vitro), freie Radikale (in vivo), Bildung von oxidierten DNA-Basen, Pigmentfärbung bei Personen mit dunklerer Haut.
Sichtbares Licht kann in der Haut eine sogenannte Hyperpigmentierung auslösen.
Duteil e t al. beschreibt beispielsweise in Pigment Cell Melanoma Res. 27, 822-826, 2014, den Einfluss von sichtbarem Licht, insbesondere aus dem höherenergetischen Bereich, auf die Haut und beobachtet eine dosisabhängige Hyperpigmentierung, die 3 Monate anhält.
Darüber hinaus kann, wie bereits für UVA- und IR-Strahlung bekannt, auch sichtbares Licht zu vorzeitiger Hautalterung fuhren, da es zu einer Aktivierung der Matrix- metalloproteinasen, insbesondere MMP-1 führt. In EP 1 591 105 wurde gezeigt, dass IR-Strahlung MMP-1 aufreguliert und somit zur vorzeitigen Hautalterung führt. Dort wurden Antioxidantien als Lösung vorgeschlagen, die in den Aufregulationsprozess der MMP-1 eingreifen. Zastrow et al. veröffentlicht in Skin Pharmacol. Physiol. 22, 31-44, 2009, die mittels Elektronenspinresonanzspektroskopie bestimmten, durch UV- und sichtbares Licht entstandenen freien Radikale (hauptsächlich ROS: reactive oxygen species). Demnach wird 50 % der totalen oxidativen Hautbelastung durch sichtbares Licht verursacht.
Die Auswirkungen der UV-Strahlung auf die Haut können durch auf die Haut aufgetragene UV-Filter verringert werden. Dazu werden Lichtschutzzusammen- setzungen mit UV-Filtern auf die Haut aufgetragen.
Es bestand somit ein Bedürfnis nach Lichtschutzzubereitungen, die die Haut nicht nur vor einer Schädigung durch UV-Strahlung und IR-Strahlung schützen, sondern auch vor sichtbarem Licht bzw. seinen negativen Folgen für die Haut.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es somit, herkömmliche Lichtschutzzuberei- tungen, die wenigstens einen UV-Filter enthalten, zu verbessern und eine Möglichkeit zum Schutz der Haut vor den Folgen des sichtbaren Lichtes bereitzustellen.
Es wurde überraschend gefunden, dass Lichtschutzzusammensetzungen, umfassend mindestens einen UV-Filter sowie eine Kombination aus mindestens einem Kompositpartikel mindestens einem Antioxidationsmittel und mindestens einem Glas die Haut vor UV-Strahlung, IR-Strahlung und sichtbarem Licht bzw. deren negativen Folgen schützen. Der erfindungsgemäße Kompositpartikel enthält einen Substratkem aus natürlichem Mica (Glimmer), synthetischem Mica (INCI: Synthetic Fluorphlogopite), Bismuth Oxychloride, Siliziumdioxid, Aluminiumoxid, Aluminimborosilicate, Glas, Born itrid oder Mischungen davon, auf dem mindestens eine Metalloxidschicht aufgebracht ist.
Der Substratkern umfasst bevorzugt Mica, ausgewählt aus natürlichem Mica (Glim- mer), synthetischem Mica (INCI: Synthetic Fluorphlogopite) und einer Mischung davon. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform umfasst er natürliches Mica.
In einer weiteren besonders bevorzugten Ausführungsform der Erfindung besteht der Substratkem aus natürlichem Mica, synthetischem Mica oder einer Mischung davon. In einer ganz besonders bevorzugten Ausführungsform der Erfindung besteht der Substratkem aus natürlichem Mica.
Wenn die Zusammensetzung mehr als einen Kompositpartikel enthält, weisen diese voneinander verschiedene Substratkerne und/oder voneinander verschiedene B eschi chtungen auf
In einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung liegt der Substratkem in Form eines dünnen Plättchens vor.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform der Erfindung liegt der Substratkem in Form eines semitransparenten oder transparenten dünnen Plättchens vor. Der erfindungsgemäße Kompositpartikel umfasst
- einen Substratkem
- eine erste Beschichtung auf dem Substratkem aus einem ersten Metalloxid - gegebenenfalls weitere Schichten auf der ersten Beschichtung aus weiteren Metalloxiden, insbesondere einer zweiten Schicht aus einem zweiten Metalloxid.
In einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung umfasst der Kompositpartikel
- einen Substratkem aus Mica
- eine erste B eschichtung auf dem Substratkern aus einem ersten Metalloxid
- gegebenenfalls weitere Schichten auf der ersten Beschichtung aus weiteren Metalloxiden, insbesondere einer zweiten Schicht aus einem zweiten Metalloxid.
Vorteilhafte erste, zweite und weitere Metalloxide sind zum Beispiel Titan-(IV)-oxid, Eisenoxid, Aluminiumoxid, Siliciumdioxid, Zirkoniumoxid, Cobaltoxid, Zinn-(II)- oxid, Zinn-(IV)-oxid, Nickeloxid und Mischungen dieser Oxide. Titan-(IV)-oxid und Zinn-(IV)-oxid sind bevorzugt. Bevorzugt sind die Metalloxide der aneinandergren- zenden Schichten verschieden voneinander. Schichten aus gleichen Metalloxiden körnen alternierend angeordnet sein. In einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung mit zwei Metalloxidschichten ist eine aus Zinn-(IV)-oxid und die andere aus Titan-(IV)-oxid.
In einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung ist der Kompositpartikel aus Mica, Titanium Dioxide und Tin Oxide aufgebaut, wobei der Substratkem aus Mica mit Schichten aus Titanium Dioxide (INCI-Nomenklatur für Titan-(IV)-oxid) und Tin Oxide (INCI-Nomenklatur für Zinn-(IV)-oxid) umgeben ist. Bevorzugt liegen alternierende Schichten aus Titanium Dioxide und Tin Oxide vor. Das Titanium Dioxide kann in verschiedenen Modifikationen vorliegen, z.B. in der Anatas Modifi- kation oder der Rutil Modifikation. Um Titandioxidschichten in Rutilform bereit- zustellen, wird der Substratkem aus Mica zunächst mit einer dünnen Schicht aus Zim- (IV)-oxid vorbelegt, auf die dann Titan-(IV)-oxid aufgebracht wird, das nach anschließendem Tempern in der Rutilform vorliegt. In einer bevorzugten Aus- fiihrungsform ist deshalb der Substratkem aus Mica mit einer Schicht aus Zinn-(IV)- oxid beschichtet, auf der sich eine Schicht aus Titanium Dioxide, bevorzugt in Rutilform, befindet.
Der bevorzugt eingesetzte Kompositpartikel hat die INCI-Bezeichnung „Titanium Dioxide (and) Mica (and) Tin Oxide“.
Der Kompositpartikel im Sinne der Erfindung besteht vorzugsweise ausschließlich aus anorganischen Materialien, ist also vorzugsweise ein anorganischer Kompositpartikel,
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform weist der Kompositpartikel nebst dem Substratkem, der vorzugsweise aus Mica besteht, ausschließlich eine oder mehrere Metalloxidschichten auf, so dass der Kompositpartikel gemäß dieser Ausführungsform frei von Beschichtungen aus Nicht-Metalloxiden ist, insbesondere frei von Beschich- tungen aus Stearoyl Glutamate, Disodium Stearolyglutamate, Silicone, Dimethicone, Methicone, S imethicone. Stearic Acid, Cetyl Phosphate , Polysaccharide, Poly acrylate, Polyether und Polyethersilanen.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung beruht die Wirkung des Kompositpartikels auf Lichtstreuung, Absorption, Reflektion und/oder auf Interferenz des Lichtes an den dünnen, hochbrechenden Metalloxidschichten. Durch unterschied- liche Schichtdicken kann z. B. der Weglängenunterschied zwischen dem an einer äußeren Metalloxidschicht reflektiertem Strahlungsanteil und dem in die äußere Schicht zunächst transmittierten Strahlungsanteil, der dann an der Substratoberfläche bzw. der Metalloxidoberfläche der inneren Schicht reflektiert wird, variiert werden.
Der Kompositpartikel, insbesondere der bevorzugt verwendete aus Mica, Titanium Dioxide und Tin Oxide, reflektiert sichtbares Licht. Der Kompositpartikel ist kommerziell beispielsweise von der Firma BASF unter den Bezeichnungen Cellini, Cloisonne, Duochrome, Flamenco, Gemtone oder Timica oder beispielsweise von der Firma Merck unter den Bezeichnungen Timiron, Colorona, Xirona, Ronaflair, Ronaflair Balance Red, Ronaflair Balance Gold, Ronaflair Balance Blue oder Ronaflair Balance Green oder beispielsweise von der Firma Kobo unter den Bezeichnungen KTZ, Kobopearl Perpetua! oder K-Ray oder beispielsweise von der Firma Eckart unter den Bezeichnungen Syncrystal erhältlich.
Der Kompositpartikel weist bevorzugt eine mit Laserbeugung bestimmte Partikel- größe von 1 μm bis 200 μm, besonders bevorzugt von 1 μm bis 100 μm und ganz besonders bevorzugt von weniger als 15 μm (80 % innerhalb dieses Bereichs) auf. In einer Ausführungsform der Erfindung beträgt die mit Laserbeugung bestimmte Teilchengröße 1 bis 15 μm.
Der Kompositpartikel, der aufgebaut ist aus Mica, Titanium Dioxide und Tin Oxide (INCI: Titanium Dioxide (and) Mica (and) Tin Oxide) weist üblicherweise eine mit Laserbeugung bestimmte Teilchengröße von weniger als 15 μm (80% innerhalb dieses Bereichs), bevorzugt zwischen 4 bis 10 μm auf und eine mit Laserbeugung bestimmte Teilchengrößenverteilung von D50 im Bereich von 4 bis 10 μm. bevorzugt im Bereich von 6,0 bis 8,5 μm.
Der Kompositpartikel kann nach dem Fachmann geläufigen Verfahren hergestellt werden, wie z. B. dem Zerkleinern und Klassieren von mit Titandioxid beschichteten Glimmerplättchen (natürliches Mica), die gegebenenfalls mit Zinn-(IV)-oxid vor- beschichtet sind, der Hydrolyse von Titansalzlösungen in wässriger Glimmer- suspension, wobei auch hier der Glimmer mit Zinn-(IV)-oxid vorbeschichtet sein kam, oder der Gasphasenabscheidung. Beispielhafte Herstellungsverfahren sind in US 4,086,100, US 4,038,099, EP 0271 767 und US 4,867,794 beschrieben. Der Kompositpartikel wird üblicherweise in kosmetischen Formulierungen als Effekt- pigment oder als funktioneller Füllstoff verwendet.
Glanz- oder Effektpigment wird in vielen Bereichen der Technik eingesetzt, insbeson- dere in der dekorativen Beschichtung, in Farben, Lacken, Druckfarben sowie in kos- metischen Formulierungen. Sie bestehen in der Regel aus plättchenformigen Trägern, die mit dünnen Metalloxidschichten beschichtet sind. Die optische Wirkung dieser Pigmente beruht auf der gerichteten Reflexion von Licht an den vorwiegend parallel ausgerichteten Plättchen. Dabei entstehen durch Reflexion des Lichtes an den Grenz- flächen von Schichten mit unterschiedlichem Brechungsindex Interferenzfarben.
Funktioneller Füllstoff wird in einer Reihe von kosmetischen Produkten verwendet, um wichtige sensorische und optische Eigenschaften einzustellen. Während Farb- pigmente, Farbstoffe, Farbstoffe und Parfüme der Kosmetik Fülle und Charakter verleihen, stimmen funktionelle Füllstoffpigmente subtile Eigenschaften wie Visko- sität, Härte, Verlauf, Volumen, Hautgefühl, Transparenz und Weichzeichner-Effekte ab, die von entscheidender Bedeutung sind für die haptischen Eigenschaften eines kosmetischen Produktes. Da funktioneller Füllstoff in der Regel nicht die vorherr- schenden Eigenschaften von Kosmetika wie Farbe oder Geruch bestimmt, handelt es sich in der Regel um geruchloses, weißes Puder, das angenehmes Hautgefühl bewirkt. Funktioneller Füllstoff trägt durch sein lichtstreuendes und mattierendes Verhalten maßgeblich zum optischen Erscheinungsbild von Kosmetika auf der Haut bei. Einfallendes Licht wird von den Füllstoffteilchen mehr oder weniger in alle Richtungen reflektiert; dies wird oft als diffuse Reflexion bezeichnet. Eine hohe Streuung bewirkt häufig ein weißliches Aussehen und das optische Verbergen der Haut, wohingegen eine geringe Streuung zu einer hohen Transparenz sowohl in der Formulierung als auch auf der Haut fuhrt. Daneben können auch Interferenzeffekte, insbesondere glanzarme Interferenzeffekte auftreten, die zum Beispiel zur Korrektur des Hauttons beitragen. Die Kompositpartikel sind in den erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammen- setzungen in einer Menge von 0,01 bis 2 Gew.-%, bevorzugt 0,05 bis 1,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-% enthalten.
Die Kompositpartikel sind erfindungsgemäß bevorzugt in einer Konzentration ent- halten, so dass sie für den Betrachter visuell kaum oder gar nicht wahrnehmbar sind.
Die erfindungsgemäßen Lichtschutzzubereitungen sind bevorzugt keine Schmink- produkte (dekorative Kosmetik).
Das erfindungsgemäß eingesetzte Antioxidationsmitel ist bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus: Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Ürocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D, L-Camosin, D-Camosin, L-Camosin und deren Derivate (z.B. Anserin), geeignete Phenyl-Propan-Körper, insbesondere Kaffeesäure und deren Derivate, z.B. Ester der Kaffeesäure, Carotinoide (z.B. Lycopin, Lutein), Carotine (z.B. a-Carotin, ß-Carotin) und deren Deritvate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Lionleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodiproprionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und deren Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulf- oximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfbne, Penta-, Hexa-, Heptathionin- sulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. μmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. a-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), a-Hydroxysäuren (z.B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigten Fetsäuren und deren Derivate (z.B. γ-LinoIensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide (z.B. Rutin und dessen Derivate, z.B. Troxerutin), Polyphenole, Catechine, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und dessen Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und deren Derivate (z.B. Vitamin E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguaj akharzsäure, Nordihy droguaj aretsäure,
Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4 ), Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans- Stilbenoxid) und die Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Liptide) Phytoen, D-Biotin, Coenzym Q10, α-Glycosylrutin, Camitin, Camosin, natürliche und/oder synthetische Isoflavonoide, Kreatin, Taurin und/oder ß- Alanin sowie 8-Hexadecen-l,16-dicarbonsäure sowie Vitis Vinifera (Grape) seed extract, Haferextrakt, Cichorium intubybus (chicory) leaf extract, Leontopodium Alpinum Extract (Edelweiss), Grünteeextrakt, Curcumin, Silymarin, Apigenin, Resveratrol oder Emblica. Sie können einzeln oder in Kombination mehrerer Antioxidationsmittel eingesetzt werden.
Das Antioxidationsmittel ist in den erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammenset- zungen in einer Menge von 0,001 bis 20 Gew.-o/o, bevorzugt 0,01 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 bis 5 Gew.-% und insbesondere 0,05 bis 2 Gew.-% enthalten.
In einer bevorzugten Ausführungsform ist das Antioxidationsmittel ein Peptid, besonders bevorzugt das Dipeptid Carnosine (ß-Alanyl-L-histidin). Carnosine ist aufgebaut aus den Aminosäuren ß-Alanin und L-Histidin. Es kommt natürlich im menschlichen Körper vor. Carnosine ist kommerziell beispielsweise von der Firma Symrise unter der Bezeichnung Dragosme erhältlich. Camosine ist in den erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammensetzungen in einer Menge von 0,001 bis 10 Gew. bevorzugt 0,01 bis 1 Gew. -%, besonders bevorzugt 0,01 bis 0,5 Gew.-% enthalten.
Es können verschiedene Antioxidationsmittel gleichzeitig in den erfindungsgemäßen Lichtschutzzubereitungen eingesetzt werden.
Glas ist ein amorpher, nichtkristalliner Feststoff^ welcher durch das Abkühlen und Erstarren einer Schmelze eines anorganischen Stoffgemisches ohne Kristallisation erhalten wird. Man unterscheidet synthetisches und natürliches Glas, wobei natür- liches Glas erfindungsgemäß bevorzugt ist.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform besteht das Glas überwiegend aus Siliziumdioxid.
Erfindungsgemäß eingesetztes synthetisches Glas ist bevorzugt aus gewählt aus der Gruppe bestehend aus: E-, A-, C-, ECR-Glas, Borosilikatglas, Silikatglas, Aluminium- silikatglas, Fensterglas und Laborglas. Besonders bevorzugt ist das erfindungsgemäß eingesetzte Glas ein E, C, ECR-Glas oder ein Borosilikatglas.
Eine typische Zusammensetzung dieser Gläser ist wie folgt:
Tabelle 1 : Gläser In einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung wird das synthetische Glas in Form von Glasplättchen eingesetzt.
Die Herstellung der erfindungsgemäßen Glasplättchen erfolgt aus der Schmelze nach bekannten Verfahren, wie zum Beispiel dem Rohrblasen oder dem Schleuder- verfahren. Besonders bevorzugt werden die Glasplättchen nach dem Schleuder- verfahren hergestellt, wie es beispielsweise in EP 0 289 240 oder WO 2005/063637 beschrieben ist.
Die in der Lichtschutzzusammensetzung eingesetzten Glasplättchen aus synthetischem Glas weisen bevorzugt eine elektronenmikroskopisch bestimmte Dicke von < 10 μm und bevorzugt eine durch Laserbeugung bestimmte Teilchengrößen- Verteilung D50 von < 500 μm besonders bevorzugt von < 200 μm und ganz besonders bevorzugt von < 100 μm auf.
Das erfindungsgemäß eingesetzte natürliche Glas ist bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Obsidian und Perlite.
Es können verschiedene Gläser gleichzeitig in den erfindungsgemäßen Lichtschutz- zubereftungen eingesetzt werden.
Die Glasplätchen aus synthetischem Glas sind in den erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammensetzungen in einer Menge von 0,01 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 1,5 Gew.-% und insbesondere bevorzugt 0,1 bis 1 Gew. -% enthalten.
Das erfindungsgemäß eingesetzte Glas ist besonders bevorzugt ein hydratisiertes, natürliches Glas, wobei das Glas Periit ganz besonders bevorzugt ist.
Periit ist ein natürlich vorkommendes Glas vulkanischen Ursprungs, welches entsteht, wenn Lava schnell abkühlt. Es besitzt einen Wassergehalt von 2-6 Gew.-%. Bei ca. 900 °C erfolgt eine thermische Expansion, d.h. das verdampfende Wasser führt zu einer Aufblähung wodurch aufgeblähte Partikel entstehen, die dann bevorzugt zerkleinert in den Lichtschützzubereitungen eingesetzt werden können.
Das erfindungsgemäß eingesetzte Periit ist bevorzugt ein aufgeblähtes und zerkleiner- tes Periit mit der INCI-Bezeichnung: Perlite.
Vorzugsweise weist das eingesetzte Periit mit der INCI Bezeichnung Perlite eine mit Laserbeugung bestimmte mittlere Partikelgröße D50 von etwa 15 bis 30 μm, bevor- zugt etwa 20 bis 30 μm, besonders bevorzugt etwa 20 μm auf. Die Herstellung des erfindungsgemäßen Perlits mit der INGI Bezeichnung Perlite kann zum Beispiel wie in WO 02/11882 beschrieben erfolgen.
Perlit mit der INCI Bezeichnung Perlite ist kommerziell beispielsweise von der Firma Imery s unter den Bezeichnungen ImerCare® 20P, ImerCare® 25P oder ImerCare® 30P erhältlich.
Perlite (INCI-Bezeichnung) ist in den erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammen- setzungen in einer Menge von 0,01 bis 2 Gew.-%, bevorzugt 0,05 bis 1,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-% enthalten.
Die erfindungsgemäße topisch zu verabreichende Lichtschutzzusammensetzung umfasst des Weiteren wenigstens einen UV-Filter. Er kann ausgewählt sein aus anorganischen und organischen UV-Filtern.
Vorteilhafte anorganische UV-Filter sind Metalloxide, insbesondere Oxide des Titans (amorph oder kristallin in der Rutil- und/oder der Anatasfbrm) oder Zinks, in der INCI Nomenklatur Titanium Dioxide bzw. Zinc Oxide. Wenn anorganische Pigmente ent- halten sind, werden diese vorzugsweise in mikronisierter Form eingesetzt, vorzugsweise in Teilchengrößen kleiner 100 μm. Sie sind bevorzugt in Mengen von 1-25 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-% enthalten. Die anorganischen Lichtschutz- filter können beschichtet sein, zum Beispiel mit Siliziumdioxid, Siliziumdioxid- Hydrat, Aluminiumoxid, Aluminiumstearat, Stearinsäure, Trimethoxycaprylylsilan, Glycerin, Methicone, Dimethicon, Hydrogen Dimethicon, Simethicon, Polysilicone- 15. Alkylsilanen oder Mischungen davon.
Derartige Titan-(IV)-oxid Pigmente sind kommerziell erhältlich beispielsweise von der Firm Tayca unter der Handelsbezeichnung MT100T, von der Firma BASF unter der Handelsbezeichnung Uvinul TiO2, von der Firma Merck unter der Handels- bezeichnung Eusolex T-Avo oder von der Firma DSM Nutritional Products unter der Handelsbezeichnung PARSOL® TX.
Zinkoxid Pigmente sind zum Beispiel von der Firma BASF unter der Handels- bezeichnung Z-Cote HP1 oder von der Firma Symrise unter der Handelsbezeichnung Zinkoxid NDM erhältlich.
Erfindungsgemäß verwendete organische UV-Filter sind öllösliche oder wasser- lösliche UV-A- und/oder UV-B -Filter sowie sogenannte Breitbandfilter.
Bevorzugte öllösliche UV-Filter sind:
Ester der Zimtsäure, beispielsweise gemäß der INCI-Nomenklatur Ethyl- hexyl Methoxycinnamate (Neo Heliopan A V, Parsol MCX) oder Isoamyl p-Methoxycinnamate (Aeo Heliopan E 1000);
- Benzophenone, beispielsweise gemäß der INCI-Nomenklatur Benzo- phenone-3 (Neo Heliopan BB), Benzophenone-4 (Uvinul MS 40) oder Diethylamino Hydroxybenzoyl Hexyl Benzoate (Uvinul A Plus);
- Triazin-Derivate, beispielsweise gemäß der INCI-Nomenklatur Ethylhexyl Triazone (Uvinul T150), Diethylhexyl Butamido Triazone (Uvasorb HEB); Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine (Tinosorb S); Ethyl- hexyl Bis-Isopentylbenzoxazolylphenyl Melamine (Uvasorb K2A) und/oder Tris-Biphenyl Triazine (Tinosorb A2B);
- Dibenzoylmethan-Derivate, beispielsweise gemäß der INCI-Nomenklatur Butyl Methoxy dibenzoylmethane (Parsol 1789);
Octocrylene (Neo Heliopan 303); Salicylsäure-Derivate, beispielsweise gemäß der INCI-Nomenklatur Homosalate (Neo Heliopan HMS) und/oder Ethylhexyl Salicylate (Neo Heliopan OS),'
- Benzotriazol-Derivate, beispielsweise gemäß der INCI-Nomenklatur Methylene Bis-Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol (Tinosorb M) und/oder Drometrizole Trisiloxane (Mexoryl XL);
Öllösliche UV-Filter sind, sofern enthalten, jeweils bevorzugt in Mengen von 0,1-15 Gew.-%, vorzugsweise 0,5-10 Gew.-%, insbesondere 0,5-8 Gew.-% bzw. 1-6 Gew.-°/o, in den topisch zu verabreichenden Zusammensetzungen enthalten.
Bevorzugte wasserlösliche UV-Filter sind:
- Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, beispielsweise gemäß der INCI-Nomenklatur Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid (Neo Heliopan Hydro), sowie die Sulfonsäure selbst;
Sulfonsäurederivate des Dibenzimidazols, wie beispielsweise gemäß der INCI-Nomenklatur Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetrasulfonate (Neo Heliopan AP) '
Campher- und Dicamphersulfonsäurederivate, wie beispielsweise gemäß der INCI-Nomeklatur Benzylidene Camphor Sulfonic Acid (Mexoryl ST) und Terephthalylidene Dicamphor Sulfonic Acid (Mexoryl SX)\
Auch die wasserlöslichen UV-Filter sind, sofern enthalten, jeweils bevorzugt in Mengen von 0,1-15 Gew.-%, vorzugsweise 0,5-10 Gew.-%, insbesondere 0,5-8 Gew.-% bzw. 1-6 Gew,-%, in den topisch zu verabreichenden Zusammen- setzungen enthalten.
In einer bevorzugten Ausführungsfbrm der Erfindung umfassen die erfindungs- gemäßen topisch zu verabreichenden Lichtschutzzusammensetzungen einen
- Koinpositpartikel, umfassend einen Substratkem aus Mica (INCI: Mica), der mit Schichten aus Zinn-(IV)-oxid (INCI: Tin oxide) und Titan-(IV)-oxid (INCI: Titanium Dioxide) umgeben ist,
- Carnosine und
- Perlite.
Ganz besonders bevorzugt weist der Kompositpartikel, umfassend einen Substratkem aus Mica, der mit Schichten aus Zinn-(IV)-oxid (INCI: Tin oxide) und Titan-(IV)-oxid (INCI: Titanium Dioxide) umgeben ist, eine mit Laserbeugung bestimmte Teilchen- größe von 1 bis 15 μm, bevorzugt zwischen 4 bis 10 μm auf und einen mit Laser- beugung bestimmten mittleren Teilchendurchmesser D50 im Bereich von zwischen 4 bis 10 μm, bevorzugt im Bereich von 6,0 bis 8,5 μm.
Die erfindungsgemäße Lichtschutzzusammensetzung kann weitere übliche Zusatz- stoffe, wie Z.B. Emulgatoren (o/w, w/o), oberflächenaktive Mittel, Filmbildner, Gelbildner, Verdickungsmittel, Fette, Öle, Wachse, Aktivstoffe/Wirkstoffe, Konser- vierungsmittel, Lösungsmittel, Emollients, Farbstoffe und/oder Pigmente und Additi- ve wie z. B. Feuchthaltemittel, Parfume, Entschäumer, Bakterizide, Puffer, Salze, Chelatbildner, Gleitmittel, Treibmittel oder dergleichen umfassen.
Die topisch zu verabreichende Lichtschutzzusammensetzung kann beispielsweise als Emulsion, wie zum Beispiel Öl-in-Wasser Emulsion, Wasser-in-Öl Emulsion, Silikon- in-Wasser Emulsion, Wasser-in-Silikon Emulsion, Doppelemulsion, wie zum Beispiel W1/0/W2- oder Ol/W/O2-Systeme, multiple Emulsion, wie zum Beispiel W1/O1/W2/O2/W3- oder Ol/Wl/O2/W2-Systeme, wässrige oder lösungsmittel- basierte Formulierung, Tonic. Shampoo, Conditioner formuliert werden und bevorzugt in Form einer Creme, Salbe, Paste, Lotion, Gel, Hydrodispersionsgel, Aerosol, Spray oder Stift bereitgestellt bzw, auf die Haut aufgetragen werden.
Die beanspruchten Lichtschutzzusammensetzungen werden erfindungsgemäß topisch auf die Haut aufgetragen, um diese vor den schädigenden Einflüssen des sichtbaren Lichtes, insbesondere durch energiereiches sichtbares Licht einer Wellenlänge von 400 bis 500 nm, sogenanntem Blaulicht, wie zum BeispielPigmentierung zu schützen. Die Anmelderin hat überraschend gefunden, dass die Haut durch Verwendung der erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammensetzungen vor durch sichtbares Licht her- vorgerufener Melaninbildung, insbesondere vor Hyperpigmentierung, geschützt wird.
Hyperpigmentierung entsteht durch eine lokale Überproduktion von Melanin, wodurch sich Pigmentflecken bilden. Es handelt sich um eine lokalisierte Hyper- aktivität von Melanozyten, die an sich in normaler Anzahl vorliegen. Sie tritt insbeson- dere an Köperstellen auf" die dem Sonnenlicht ausgesetzt sind. Durch topische Auftragung der erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammensetzungen wird die Haut vor Überproduktion von Melanin durch sichtbares Licht geschützt.
Darüber hinaus fuhrt die Einwirkung von sichtbarem Licht auf die Haut zu einer Aktivierung der Bildung von Matrixpetalloproteinasen, insbesondere der MMP-1, diefür den Kollagenabbau in der Haut verantwortlich ist.
Durch Aufträgen der erfindungsgemäßen Lichtschutzzubereitung auf die Haut wird somit auch der durch sichtbares Licht hervorgerufenen Aufregulation der MMP-1 entgegengewirkt. Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist folglich ein Stoffgemisch, d. h. die erfindungsgemäße Lichtschutzzubereitung, umfassend mindestens einen UV- Filter sowie eine Kombination aus
- mindestens einem Kompositpartikel,
- mindestens einem Antioxidationsmittel und
- mindestens einem Glas zur topischen Anwendung in einem Verfahren zum Schutz der Haut vor Schädigung durch sichtbares Licht, wobei gemäß einer bevorzugten Ausfflhrungsform die Schädi- gung durch sichtbares Licht durch Aktivierung der Bildung von MMP-1 hervorgerufen wird und wobei gemäß einer besonders bevorzugten Ausfiihrungsform diese Schädigung die vorzeitige Hautalterung ist und wobei gemäß einer weiteren Aus- fiihrungsform die Schädigung durch sichtbares Licht Hyperpigmentierung ist.
Eine bevorzugte Ausfiihrungsform der Erfindung ist die erfindungsgemäße Licht- schutzzubereitung, umfassend mindestens einen UV-Filter sowie eine Kombination aus
- einem Kompositpartikel, umfassend einen Substratkem aus Mica (INCI: Mica), der mit Schichten aus Zinn-(IV)-oxid (INCI: Tin Oxide) und Titan- (IV)-oxid (INCI: Titanium Dioxide) umgeben ist,
Carnosine und
- Perlite (INCI-Bezeichnung) zur topischen Anwendung in einem Verfahren zum Schutz der Haut vor Schädigung durch sichtbares Licht, wobei gemäß einer bevorzugten Ausführungsform die Schädi- gung durch sichtbares Licht durch Aktivierung der Bildung von MMP-1 hervorgerufen wird und wobei gemäß einer besonders bevorzugten Ausführungsform diese Schädigung die vorzeitige Hautalterung ist und wobei gemäß einer weiteren Ausführungsform die Schädigung durch sichtbares Licht Hyperpigmentierung ist.
Die folgenden Vergleichs versuche belegen den durch die erfindungsgemäßen Lichtschutzzubereitungen bereitgestellten Effekt:
Vergleichsversuche :
Es wurde die Transmission von sechs Lichtschutzzusammensetzungen A bis F sowie die Auswirkung der topischen Auftragung von sechs Lichtschutzzusammensetzungen
A bis F auf die Melaninbildung in der Haut untersucht. Von den untersuchten Lichtschutzzusammensetzungen A bis F, sind A, C und E erfindungsgemäß und B, D und F stellen die jeweilige Vergleichsrezeptur dar (Mengenangaben in Gew.-%). Bei den Lichtschutzzusammensetzungen A, B, C, und D handelt es sich um Lotionen in Form von Hydrodispersionsgelen. Die Lichtschutzzusammensetzungen E und F wurden als Sprays formuliert, x in Tabelle 2 bedeutet, dass der Zusatzstoff bzw, der
UV-Filter in der Formulierung enthalten ist:
Tabelle 2: Lichtschutzzusammensetzungen
Vergleichsversuche photometrische Messung der Transmission:
Die Transmission T [%] der Lichtschutzmittel A bis C wurde mit einem Perkin Eimer Lambda 900 Spectrometer im Bereich von 400-800 nm und im HEV-Bereich von 400-500 nm bestimmt. Die Filmdicke der Probe betrug 0,1 mm. Es wurden unver- dünnte Proben vermessen. Die Messwerte entsprechen dem Mitelwert aus
10 Messungen. Angegeben wird die Schutzwirkung [%], bestimmt nach:
Schutzwirkung [%] = [1- Tproduct/Tplacebo] x 100.
Die Proben wurden hinsichtlich der Wirksamkeit der erfindungsgemäßenKombination untersucht: Bestimmung der Schutzwirkung der Lichtschutzzusammen- setzung A im Verhältnis zu B, C im Verhältnis zu D und E im Verhältnis zu F.
Mit den erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammensetzungen A, C und E, wurde eine Schutzwirkung im Bereich 400 - 800 nm zwischen 47 % und 56 % und im Bereich von 400 - 500 nm zwischen 51 % und 71 % erreicht, wobei die Schutzwirkung im Bereich 400 - 800 nm von Rezeptur A über B nach C, und im Bereich von 400 - 500 nm von Rezeptur C über A nach B zunahm.
Vorklinische Beurteilung von kosmetischen Formulierungen auf die Melaninbildung nach Bestrahlung mit sichtbarem Licht:
Der schützende Effekt der erfindungsgemäßen Lichtschutzzusammensetzungen vor durch sichtbares Licht hervorgerufener Melaninbildung, insbesondere vor Hyperpig- mentierung, wurde in einer vorklinischen Studie zur Melaninbildung in Folge der Bestrahlung mit sichtbarem Licht an menschlichen Hautexplantaten demonstriert.
Dazu wurden Hautexplantate von einem gesunden Probanden des Fitzpatrick- Hauttyps III an 4 aufeinanderfolgenden Tagen mit den untersuchten Lichtschutz- zusammensetzungen A bis F in einer Dosierung von 25-30 mg/cm2 behandelt. 24 Stunden nach der ersten Behandlung wurden die untersuchten Lichtschutz- zusammensetzungen entfernt und die Hautexplantate einer definierten physiologisch relevanten Dosierung von sichtbarem Licht (480 J/cm2) ausgesetzt (Hydrosun 750, KG1 -Filter). 24 Stunden nach der vierten Behandlung wurden die Hautexplantate mittels eine Fontana-Masson Färbung histologisch ausgewertet. In der Fontana- Masson-Färbung wird Melanin als schwarzer Farbniederschlag dargestellt. Der ausgewertete Parameter war der prozentuale Anteil des Melanins pro entsprechende Fläche der Basalschicht und der Stachelzellschicht der Epidermis.
Die Behandlung der Hautexplantate mit den erfindungsgemäßen Lichtschutzmitteln A, C und E führt zu einer Reduktion der Melaninbildung von zwischen 50 % und 71 % während die untersuchten Lichtschutzmittel B, D und F nur zu einer Reduktion der Melaninbildung von zwischen 27 % und 54 % fuhren. Es ist festzustellen, dass die erfindungsgemäßen Lichtschutzzubereitungen A, C und E jeweils eine deutlich stärke- re Reduktion der Melaninbildung bewirken als die entsprechenden Vergleichszusam- mensetzungen B, D und F, die nicht die erfindungsgemäße Kombination enthalten.
In allen Proben A, C und E zeigte sich durch Verwendung der erfindungsgemäßen Kombination aus Titanium Dioxide, Mica, Tin Oxide, Carnosine und Perlite eine deutliche Verminderung der Transmission der Lichtschutzzubereitung im sichtbaren Strahlenbereich und eine deutliche Reduktion der Melaninbildung gegenüber den jeweiligen Vergleichsrezepturen B, D und F, die von Rezeptur C über E zu A zunahm.
Weitere beispielhafte Formulierungen:
Formulierung 1 : Spray Formulierungen 2-5: Hydrodispersionsgele Formulierungen 6-9: Hydodispersionsgele
Formulierung 10: Lotion
Formulierung 11 : W/O Creme
Formulierung 12: O/W-Emulsion
Formulierung 13: O/W-Emulsion

Claims

ANSPRÜCHE
1. Lichtschutzzusammensetzung zum Schutz der Haut vor UV-Strahlung und sichtbarem Licht, umfassend mindestens einen UV-Filter sowie eine Kombination aus
- mindestens : einem Kompositpartikel
- mindestens einem Antioxidationsmittel und
- mindestens einem Glas,
2. Lichtschutzzusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Kompositpartikel umfasst:
- einen Substratkem aus Mica, Bismuth Oxychloride, Siliziumdioxid, Aluminiumoxid, Aluminiumboro silicate, Glas, Bomitrid oder Mischungen davon
- eine erste Beschichtung auf dem Substratkem aus einem ersten Metalloxid
- gegebenenfalls weitere Schichten auf der ersten Beschichtung aus weiteren Metalloxiden, insbesondere einer zweiten Schicht aus einem zweiten Metalloxid.
3. Lichtschutzzusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Kompositpartikel einen Substratkern aus Mica umfasst.
4. Lichtschutzzusammensetzung nach Anspruch 2 oder 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Mica ausgewählt ist aus natürlichem Mica (Glimmer), synthetischem Mica (INCI: Synthetic Fluorphlogopite) oder einer Mischung davon, bevorzugt natürlichem Mica,
5. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 2 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass das erste, zweite und weitere Metalloxid gewählt werden aus Titan-(IV)-oxid, Eisenoxid, Aluminiumoxid, Siliciumdioxid, Zirkonium- oxid, Cobaltoxid, Zinn-(IV)-oxid, Zmn-(II)-oxid, Nickeloxid und Mischungen dieser Oxide, bevorzugt aus Titanium Dioxide (INCI-Nomenklatur für Titan-(IV)-oxid) und Tin Oxide (INCI-Nomenklatur für Zinn-(IV)-oxid), wobei besonders bevorzugt des erste Metalloxid Tin Oxide und das zweite Metalloxid Titanium Dioxide ist.
6. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Glas ausgewählt ist aus synthetischem Glas, natürlichem Glas oder Mischungen davon,
7. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Glas Perlite (INCI-Bezeichnung) ist,
8. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt an Kompositpartikel in der Lichtschutz- zubereitung 0,01 bis 2 Gew.-%, bevorzugt 0,05 bis 1,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-% beträgt.
9. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt an Antioxidationsmittel in der Lichtschutz- zubereitung 0,001 bis 20 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 bis 5 Gew.-% und insbesondere 0,05 bis 2 Gew.-%, beträgt.
10. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt an Glas in der Lichtschutzzubereitung 0,01 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 1,5 Gew.-% und insbesondere 0.1 bis 1 Gew.-% beträgt.
11. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass der UV-Filter ausgewählt ist aus Ethylhexyl Methoxycinnamate, Isoamyl p-Methoxycinnamate, Benzophenone-3, Benzophenone- 4, Di ethyl amino Hydroxy benzoyl Hexyl Benzoate, Ethylhexyl Triazone, Diethylhexyl Butamido Triazone, Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazins, Ethylhexyl Bis-Isopentylbenzoxazolylphenyl Melamine, Tris-Biphenyl Triazine, Butyl Methoxy- dibenzoylmethane, Octocrylene, Homosalate, Ethylhexyl Salicylate, Methylene Bi s- Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol, Drometrizole Trisiloxane, Phenylbenzimid- azole Sulfonic Acid, Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetrasulfonate, Benzylidene Camphor Sulfonic Acid, Terephthalylidene Dicamphor Sulfonic Acid, Titanium Dioxide, Zinc Oxide.
12. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass der UV-Filter Titanium Dioxide ist.
13. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass der Kömpositpartikel eine mit Laserbeugung bestimmte Teilchengröße im Bereich von 1 μm bis 200 μm, besonders bevorzugt von 1 μm bis 100 μm und ganz besonders bevorzugt von weniger als 15 μm (80 % innerhalb dieses Bereichs) aufweisen.
14. Verwendung einer Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 13 zum Schutz der Haut vor durch sichtbares Licht hervorgerufener Pigmentierung, bevorzugt Hyperpigmentierung.
15. Lichtschutzzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 13 zur topischen Anwendung in einem Verfahren zum Schutz der Haut vor Schädigung durch sichtbares Licht.
16. Lichtschutzzusammensetzung nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet, dass die Schädigung durch sichtbares Licht durch Aktivierung der Bildung von Matrixmetalloproteinase-1 hervorgerufen ist.
17. Lichtschutzzusammensetzung nach Anspruch 15 oder 16, dadurch gekennzeichnet, dass die Schädigung durch sichtbares Licht vorzeitige Hautalterung ist.
18. Lichtschutzzusammensetzung nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet, dass die Schädigung durch sichtbares Licht Hyperpigmen- tierung ist.
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