Association d'un rayonnement lumineux et d'un composé bioconvertible par la lipase pour améliorer l'apparence de la peau et/ou du cheveu
La présente invention relève du domaine du soin de la peau et/ou du cheveu et, en particulier, de l'amélioration de l'apparence de la peau et/ou du cheveu par des rayonnements lumineux.
Par 'peau', on entend la peau du visage et/ou du corps ainsi que le cuir chevelu . En particulier pour le visage, l'invention concerne de préférence la zone du front et du nez ; et pour le corps, de préférence la zone du dos.
La présente invention se rapporte notamment à un procédé cosmétique destiné notamment à améliorer l'apparence de la peau et/ou du cheveu comprenant l'administration simultanée et/ou séquentielle : - d'au moins un composé bioconvertible par la lipase ; et d'au moins un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
Le procédé cosmétique selon la présente invention comprend, en particulier, l'administration simultanée et/ou séquentielle, à un sujet, en particulier à un sujet à peau saine : d'au moins un composé bioconvertible par la lipase ; et d'au moins un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
Par 'peau saine', on entend une peau ne présentant pas de lésion et/ou d'infection.
En particulier, ledit rayonnement lumineux selon l'invention présente (émet) au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase allant de 400 à 510nm, de préférence de 430 à 500nm, et est utilisé de préférence à une dose allant de 0,01 à 200J/cm2, de préférence de 0,1 à 30J/cm2, plus préférentiellement de 1 à 30J/cm2, voire de 5 à 30J/cm2.
L'invention se rapporte également à une composition comprenant au moins un composé bioconvertible par la lipase et au moins un composé émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, ainsi qu'à un kit comprenant au moins une
composition comprenant au moins un composé bioconvertible par la lipase et un dispositif et/ou un composé émettant/filtrant un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
Conserver une apparence jeune et/ou une peau et/ou des cheveux sains conduit à la recherche incessante de nouveaux composés et/ou de nouvelles méthodes non- invasives de traitement permettant de maintenir ou d'améliorer l'apparence de la peau et/ou du cheveu. On cherche notamment à prévenir et/ou atténuer les irrégularitées visibles et/ou tactiles de la peau et/ou du cheveu.
En particulier on cherche à prévenir et/ou atténuer les imperfections cutanées des peaux grasses ou des peaux à tendance acnéique et/ou des cuirs chevelus gras.
Par 'imperfections cutanées des peaux grasses', on entend notamment selon l'invention les désordres esthétiques tels qu'une peau luisante, une moins bonne tenue du maquillage, un grain de peau épais généralement associé à un défaut de desquamation, une peau dont les orifices folliculaires sont dilatés (visibilité accrue des pores) ou comblés de minuscules spicules cornés, voire par des comédons ou points noirs (résultant cependant davantage d'un phénomène de rétention que d'une augmentation de l'excrétion), une perte de radiance et/ou de transparence de la peau. L'apparence et/ou la visibilité des pores en particulier est notamment accrue chez les personnes présentant des pores dilatés et/ou un excès de sébum, en particulier chez les personnes à peau asiatique ou caucasienne.
La brillance de la peau est un problème affectant plus particulièrement les adolescents mais qui peut aussi se manifester à l'âge adulte sous l'effet notamment d'une hyperproduction d'androgènes. Une peau brillante ou grasse est généralement une peau hyper-séborrhéique caractérisée par une sécrétion et une excrétion exagérées de sébum conduisant généralement à un taux de sébum supérieur à 200 μg/cm2 mesuré au niveau du front.
Le sébum est le produit naturel de la glande sébacée qui constitue une annexe de l'unité pilosébacée. Il s'agit essentiellement d'un mélange plus ou moins complexe de lipides.
Classiquement, la glande sébacée produit du squalène, des triglycérides, des cires aliphatiques, des cires de cholestérol et, éventuellement du cholestérol libre
(Stewart,M.E., Semin Dermatol 1 1 , 100-105 (1992)). L'action des lipases bactériennes convertit une part variable des triglycérides formés en acides gras libres.
Le sébocyte constitue la cellule compétente de la glande sébacée. La production de sébum est associée à un programme de différenciation terminale de cette cellule. Durant cette différenciation, l'activité métabolique du sébocyte est essentiellement axée sur la biosynthèse des lipides (la lipogenèse) et plus précisément sur la néosynthèse d'acide gras.
Si le sébum constitue normalement un hydratant naturel de l'épiderme, la surproduction de sébum (hyperséborrhée) peut entraîner des désagréments esthétiques, tels qu'une peau luisante, une moins bonne tenue du maquillage, une visibilité accrue des pores, la formation de comédons ou points noirs, une perte de radiance et/ou de transparence.
Le sébum peut en outre constituer un milieu favorable à la colonisation de bactéries de type P. Acnés, impliquées dans l'acné.
Il peut également favoriser la colonisation de bactéries de type P. Ovale, impliquées dans la formation des pellicules au niveau du cheveu et/ou dans les phénomènes inflammatoiers au niveau du cuir chevelu.
Un excès de sébum et la peroxydation des lipides du sébum peuvent également altérer la biologie du cheveu et ainsi ralentir leur pousse, favoriser leur chute, leur grisonnement, la diminution de leur diamètre, de leur vigueur.
Les imperfections cutanées des peaux grasses peuvent être plus ou moins visibles selon le phototype des sujets ; en particulier, elles sont plus visibles sur les peaux de sujets à phototype élevé, c'est-à di re des peaux de sujets à phototype I I I à Vl , défin is selon la classification de Fitzpatrick qui repose sur la réactivité de la peau aux effets du rayonnement solaire : I brûle toujours, ne bronze jamais
II brûle toujours, bronze peu
III brûle modérément, bronze progressivement
IV brûle faiblement, bronze très facilement
V brûle rarement, bronze intensément Vl ne brûle jamais, fortement pigmenté
La visibilité des pores également est accentuée chez les personnes à peaux âgées, en particulier photovieillies, ainsi que particulièrement chez les personnes à peau asiatique ou caucasienne.
La peau grasse du visage des hommes, soumise au rasage quotidien, est en outre particulièrement sujette aux lésions cutanées.
Pour lutter contre une surproduction de sébum ou hyperséborrhée, il a donc été proposé dans l'art antérieur divers composés qui, par application topique sur la peau, sont susceptibles de diminuer la lipogenèse au niveau des sébocytes et limiter, par voie de conséquence, la production de sébum. On peut citer par exemple les composés suivants : des poudres qui permettent d'absorber le sébum et donc de matifier la peau ; - des alpha- ou béta-hydroxyacides qui, de par leur effet kératolytique, favorisent l'expulsion des bouchons cornés ; des actifs astringents permettant de lutter contre la dilatation des follicules sébacés ; des actifs exfoliants permettant de diminuer l'épaisseur de la peau ; et - des actifs qui agissent sur les mécanismes biochimiques, notamment les enzymes, impliquées dans la production de sébum.
Mais il subsiste le besoin de disposer de nouveaux composés et/ou de nouvelles méthodes non-invasives de traitement de la peau et/ou du cheveu permettant d'améliorer l'apparence de la peau et/ou du cheveu, en particulier de la peau grasse et/ou à tendance acnéique.
La difficulté est de trouver des composés et/ou systèmes qui soient capables d'agir spécifiquement au niveau des follicules sébacés (donc de préférence lipophiles pour une meilleure biodisponibilité) et capables de diminuer la production de sébum (et non l'augmenter comme c'est le cas des actifs lipophiles qui sont, par définition, prosébogènes) et/ou tuer les bactéries (ex : P. Acnés, P. Ovale).
La Demanderesse a découvert de façon surprenante qu'il était possible de répondre à cette problématique en associant des actifs lipophiles bioconvertibles par la lipase, à une
un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase notamment au niveau des glandes sébacées.
En effet, elle a pu montrer par exemple qu'un rayonnement lumineux présentant une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510 nm (spectre d'émission de la lumière bleue) permet d'augmenter la bioconversion de l'ethyl lactate en éthanol qui est bactéricide vis-à-vis de P acnés, et en acide lactique dont l'activité desquamante est bénéfique pour régulariser les peaux grasses. Ceci est applicable à d'autres composés bioconvertibles par la lipase, tels que le rétinol palmitate, le palmitate d'ascorbyle et de nombreux autres composés décrits ci-après.
Le Propionibactehum acnés (P. acnés) est une bactérie anaérobie prédominante dans la région sébacée. La lipase produite par le P acnés a un poids moléculaire de 46.77 Da et son pH optimum est de entre 5 et 6 (Ingham et al, Characterization of lipase from propionibacterium acnés, J Gen Microbiol, 124(2) : 393-401 , 1981 ). Cette enzyme ne montre aucune préférence positionnelle des acides gras.
Elle participe à l'encrage du P acnés au niveau de l'infundibulum par libération de l'acide oléique à partir de trioléine, qui est nécessaire à la nutrition de la bactérie et à son adhésion (Zouboulis CC et al, What is the pathogenesis of acné ? expérimental Dermatology, 2005, 14 ; 143-152). Cette présence de P acnés au niveau du follicule en grandes quantités est un des facteurs à l'origine de l'inflammation dans l'acné (Mark D et al, Acné : inflammation, J Clin Dermatol, 2004, 03, 0006).
D'où l'intérêt, dans le cas d'un peau grasse, de pouvoir dévier le mécanisme de la lipase vers la formation d'actifs in situ capables de réguler la production de sébum, diminuer les imperfections de la peau grasse et/ou inhiber le P acnés et ainsi prévenir et/ou diminuer l'inflammation résultante présente dans les lésions acnéiques.
On connaissait de la demande WO 03/017824 l'utilisation d'une composition contenant un chromophore en association avec des rayonnements lumineux pour traiter les désordres liés à l'activité des glandes sébacées, en particulier l'acné. Mais à la connaissance de la Demanderesse, il n'avait jamais été décrit jusqu'ici d'effet stimulant sur la lipase, d'un rayonnement lumineux, en particulier d'un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510 nm (spectre d'émission de la lumière bleue), ni l'association spécifique d'un tel rayonnement lumineux avec un composé bioconvertible par la lipase, en particulier un composé
bioconvertible en un agent actif in-situ pour les problématiques de la peau grasse et/ou de l'acné.
L'association selon l'invention d'un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase et d'un composé bioconvertible par la lipase permet ainsi de véhiculer les composés bioconvertibles lipophiles au fond des follicules sébacés, pour une libération après hydrolyse par la lipase, au niveau du site de production du sébum et d'éventuelle colonisation par des bactéries de type P. Acnés ou P. Ovale, de composés (ex : alcools, acides) aux propriétés anti peau-grasse ou antiacné.
Cette association permet encore de diminuer la durée et/ou l'intensité de la source lumineuse administrée , en gardant une bonne efficacité.
L'invention porte donc sur l'association d'au moins un composé bioconvertible par la lipase avec au moins un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, en particulier un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510nm (spectre d'émission de la lumière bleue), dans un procédé de traitement cosmétique, une composition, un kit ou une utilisation thérapeutique, destinés notamment à améliorer l'apparence de la peau et/ou du cheveu.
Le composé bioconvertible de la lipase peut être formulé dans une composition pour administration par voie topique et/ou par voie orale, de préférence topique.
Le rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, peut être sous la forme d'un dispositif, ou selon une alternative, sous la forme d'un composé capable d'émettre et/ou de filtrer, notamment sous exposition lumineuse, au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase. Dans ce dernier cas, ledit composé émettant et/ou filtrant ledit rayonnement lumineux activant la lipase peut être formulé dans la même composition que le composé bioconvertible par la lipase, ou dans une composition distincte.
L'invention a donc pour objet un procédé cosmétique destiné notamment à améliorer l'apparence de la peau et/ou du cheveu comprenant l'administration simultanée et/ou séquentielle: a) d'au moins un composé bioconvertible par la lipase; et b) d'au moins un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
De façon avantageuse, tous les procédés cosmétiques selon la présente invention sont mis en œuvre sur des sujets à peau saine.
Par 'rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante', on entend selon l'invention un rayonnement lumineux distinct de la lumière blanche comprenant toutes les longueurs d'ondes du spectre.
On sait en effet que chaque longueur d'onde a une cible spécifique dans les cellules de la peau et/ou du cheveu, appelée chromophore ou photoaccepteur.
La Demanderesse a en effet montré que certaines longueurs d'onde étaient capables d'activer la lipase, alors que d'autres étaient sans effet.
De préférence, le rayonnement lumineux présente au moins une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm (spectre d'émission de la lumière bleue). En particulier, on utilisera un rayonnement lumineux dont le spectre a un pic optimal autour de 450nm. Plus particulièrement, le pic optimal du rayonnement lumineux utilisé sera autour de 450nm +/- 50nm, de préférence autour de 450nm +/- 30nm, et de manière tou à fait préférée, autour de 450nm +/- 20nm.
Selon un mode préféré, le rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est appliqué sur la peau et/ou le cheveu, en particulier au niveau des zones de peau et/ou de cheveu traitées par une composition comprenant au moins un composé bioconvertible par la lipase, à une dose allant de 0,01 à 200J/cm2, de préférence de 0,1 à 30J/cm2.
Par 'séquentielle', on entend une administration successive (immédiate) ou retardée. Dans le cas d'une administration séquentielle et de façon avantageuse, on administre le composé bioconvertible par la lipase avant l'administration du rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, mais ledit
composé bioconvertible par la lipase peut également et de façon complémentaire être administré après une session composé bioconvertible par la lipase+ rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
Selon un mode particulier, le rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est un composé émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse ou UV, ledit rayonnement lumineux activant la lipase ; ledit composé peut être formulé dans la composition comprenant ledit composé bioconvertible par la lipase ou bien dans une autre composition topique destinée à être appliquée de façon décalée (avant ou après).
Selon un autre mode, on utilise un patch, notamment iontophorétique, imbibé d'au moins un composé bioconvertible par la lipase et muni de diodes émettant ledit rayonnement lumineux activant la lipase.
La mise en œuvre du procédé selon l'invention pourra en outre comprendre une étape préalable ou concomitante aux étapes du procédé selon l'invention, visant à améliorer la pénétration du composé bioconvertible par la lipase, par exemple en refroidissant la peau, par iontophorèse, ou par un système occlusif.
On peut également favoriser la pénétration du composé bioconvertible par la lipase en pratiquant un peeling chimique ou mécanique préalable sur la zone à traiter.
Une telle association selon l'invention a notamment pour effet de réguler la production de sébum (mis à profit pour traiter notamment la peau grasse) et/ou de tuer les bactéries au niveau du follicule sébacé (mis à profit pour traiter notamment l'acné).
Cette association permet donc de maintenir et/ou améliorer l'apparence de la peau et/ou du cheveu, en particulier de la peau grasse et/ou du cuir chevelu gras.
On sait par ailleurs qu'un excès de sébum et l'oxydation de celui-ci influe sur la physiologie du cheveu et peut notamment participer à la chute de cheveu, le ralentissement de leur pousse, leur grisonnement, la diminution de leur diamètre, de leur vigueur.
Le procédé selon l'invention vise donc notamment à atténuer les irrégularités visibles ou tactiles de la surface de la peau et/ou du cuir chevelu, en particulier de la peau grasse.
En particulier, le procédé selon l'invention vise à atténuer les imperfections cutanées de la peau grasse, notamment à atténuer la brillance de la peau, la visibilité des pores, améliorer la radiance et/ou de la transparence de la peau, améliorer la tenue du maquillage, améliorer le grain de la peau, prévenir et/ou diminuer la formation des comédons.
Un autre objet vise un procédé destiné à prévenir et/ou lutter contre la chute de cheveu, le ralentissement de leur pousse, leur grisonnement, la diminution de leur diamètre, et/ou la diminution de leur vigueur.
L'invention porte encore sur l'association (i) d'au moins un composé bioconvertible par la lipase et (ii) d'au moins un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, pour réguler la production de sébum et/ou tuer (détruire) les bactéries, en particulier au niveau des follicules sébacés.
L'invention porte aussi sur l'utilsation de l'association (i) d'au moins un composé bioconvertible par la lipase et (ii) d'au moins un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, pour la préapartaion d'une composition destinée à réguler la production de sébum et/ou tuer (détruire) les bactéries, en particulier au niveau des follicules sébacés.
Le composé bioconvertible par la lipase est notamment capable de libérer, après hydrolyse in situ par la lipase au niveau du follicule sébacé, au moins un agent actif sur l'acné à activité antibactérienne et/ou anti-inflammatoire. Des exemples de tels composés bioconvertibles par la lipase seront décrits ci-après.
En particulier, l'association selon l'invention pourra être utilisée pour prévenir et/ou diminuer les rougeurs cutanées d'origine inflammatoire, prévenir et/ou traiter les lésions inflammatoires, en particulier acnéiques. L'association selon l'invention pourra encore être utilisée pour préparer une composition destinées à diminuer les rougeurs cutanées d'origine inflammatoire, prévenir et/ou traiter les lésions inflammatoires, en particulier acnéiques.
Selon un autre mode, l'association selon l'invention peut être utilisée pour prévenir et/ou traiter la formation des pellicules et/ou les phénomènes inflammatoires du cuir chevelu.
En particulier, les zones à traiter selon l'invention concernent : au niveau du visage, notamment la zone T (front, nez, joues, menton), en particulier de la zone du nez et du front ; au niveau du corps, la zone du dos et plus particulièrement le haut du dos ; - le cuir chevelu.
Selon un mode particulier, le procédé cosmétique et/ou l'utilisation thérapeutique selon l'invention pourront être mis en œuvre sur tous types de peaux grasses, et en particulier: - des peaux grasses masculines, notamment soumises au rasage quotidien, particulièrement sujettes aux lésions cutanées ; des peaux grasses âgées, en particulier photoâgées ; des peaux grasses de phototype élevé (III à Vl), où les imperfections cutanées sont généralement plus visibles ; - des peaux grasses de type ethnique, en particulier des peaux asiatiques ou des peaux caucasiennes, où la visibilité des pores est généralement accentuée ; des peaux grasses à tendance acnéique, chez les adolescents notamment.
COMPOSES BIOCONVERTIBLES PAR LA LIPASE
Le composé bioconvertible par la lipase peut être formulé dans une composition destinée à une administration par voie orale ou par voie topique.
Selon un mode préféré de l'invention le composé bioconvertible par la lipase est formulé dans une composition destinée à une administration par voie topique sur la peau ou le cheveu.
Par 'composés bioconvertibles par la lipase' utilisables selon l'invention, on entend des composés capables d'être hydrolyses par la lipase pour libérer notamment des agents bénéfiques pour la peau.
Selon un mode particulier, les composés bioconvertibles par la lipase utilisés selon l'invention sont capables, lorsqu'ils sont hydrolyses in situ par la lipase au niveau du follicule sébacé, de libérer au moins un agent (composé) actif sur la peau grasse ou sur l'acné.
Par 'agent actif sur la peau grasse', on entend notamment selon l'invention un composé ayant une activité desquamante (kératolytique), séborégulatrice (diminue la production de sébum), et/ou antioxydante (diminue notamment la péroxydation des lipides, susceptible de participer à la formation des comédons). L'activité antioxydante, permet en outre, en diminuant la formation de comédons (bouchons qui renforcent le côté anaérobie propice au développement de P. acnés), de prévenir le développement de P. acnés.
Par 'agent actif sur l'acné', on entend notamment selon l'invention un composé ayant une activité anti-bactérienne et/ou anti-inflammatoire.
Selon un mode particulier, ledit agent actif sur la peau grasse ou sur l'acné comprend au moins un groupe -OH ou -COOH.
Selon un mode particulier (procédé de traitement cosmétique), le composé bioconvertible par la lipase est un composé capable de libérer, après hydrolyse par la lipase in situ, au moins un agent actif sur la peau grasse à activité desquamante, séborégulatrice et/ou antioxydante.
De façon préférée, le composé bioconvertible par la lipase est un composé lipophile, en particulier un composé ayant au moins une fonction ester, notamment destiné à pénétrer au niveau du follicule sébacé.
En particulier, le composé bioconvertible par la lipase utilisé selon l'invention est un composé comprenant une ou plusieurs fonctions ester, de préférence mono- et di-esters à chaîne linéaire , cyclique ou ramifiée, saturée ou insaturée, ayant de 2 à 50 atomes de carbone, de préférence de 6 à 50 atomes de carbone, comportant éventuellement un ou plusieurs substituants.
Ainsi, la lipase activée par le rayonnement lumineux selon l'invention et de préférence un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510nm, de préférence de 420 à 470nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus
préférentiellement de 430 à 470nm, hydrolyse ledit composé bioconvertible comprenant de préférence au moins une fonction ester, pour libérer au moins un agent (composé) actif sur la peau grasse (i) et/ou l'acné (ii) ayant au moins une activité de type : séborégulatrice ; desquamante ; et/ou antioxydante (destinée notamment à prévenir la peroxydation des lipides)- (i) ; antibactérienne ; et/ou anti-inflammatoire- (ii).
Selon un mode particulier, ledit agent (composé) libéré après hydrolyse et qui est actif sur la peau grasse ou l'acné, comprend au moins un groupe -OH ou -COOH..
A titre d'exemple, le composé bioconvertible par la lipase peut libérer, après hydrolyse in situ par la lipase au niveau du follicule sébacé, au moins : a) un composé comprenant au moins un groupe -OH ou -COOH à activité anti-peau grasse ou anti-acné ; b) un composé comprenant au moins un groupe -OH ou -COOH et un agent actif sur la peau grasse et/ou l'acné, c) un composé comprenant au moins un groupe -OH et un composé comprenant au moins un groupe -COOH, le(s)dit(s) composé(s) comprenant au moins un groupe -OH ou -COOH dans les alternatives a) et b) pouvant eux-mêmes avoir une activité de type séborégulatrice ; kératolytique (desquamante) ; antioxydante (destinée notamment à prévenir la peroxydation des lipides) ; antibactérienne ; et/ou anti-inflammatoire.
Outre le composé à activité anti-peau grasse/ anti-acné, le composé bioconvertible peut également libérer, par hydrolyse in situ au niveau du follicule sébacé, d'autres composés bénéfiques pour la peau ayant par exemple une activité hydratante, anti-âge, assouplissante de la peau...
L'homme du métier choisira le composé bioconvertible à administrer, en fonction de l'effet recherché (anti-peau grasse ou anti-acné, et éventuellement en association, une activité complémentaire hydratante, anti-âge, assouplissante de la peau).
Comme composé libéré après hydrolyse par la lipase , comprenant au moins un groupe - COOH et ayant une activité anti-peau grasse ou anti-acné, on peut citer notamment des composés comprenant au moins un groupe -COOH à chaîne linéaire, cyclique ou ramifiée, saturée ou insaturée, ayant de 2 à 50 atomes de carbone, de préférence de 6 à 50 atomes de carbone, comportant éventuellement un ou plusieurs substituants.
On peut citer par exemple les α-hydroxyacides, en particulier l'acide glycolique, l'acide lactique ; les β-hydroxyacides, en particulier l'acide salicylique ; les acides gras, tels que l'acide palmitique ; l'acide caprylique/ caprique ; l'acide linoléique ; l'acide benzoïque; l'acide rétinoïque; l'acide glycyrrhétinique (C30) ; l'acide sorbique; l'acide asiatique (C48) ; l'acide azélaïque; l'acide ursolique; l'acide 10-hydroxy-2-décanoïque; l'acide 4-(2- hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonique (HEPES); l'acide phthalimidopéroxycaproïque, l'acide pyrrolidone carboxylique, l'acide oléanolique, l'acide bétulinique, l'acide isovalérique, l'acide butyrique, l'acide acétique, l'acide octanoïque, l'acide propionique, la carboxymethylcysteine , et leurs dérivés.
Les atomes d'hydrogène de la chaîne carbonée de ces acides peuvent, en outre, être substitués par des halogènes, des radicaux halogènes, alkylés, acylés, acyloxylés, alcoxy carbonylés ou alcoxylés ayant de 2 à 18 atomes de carbone.
Comme composé libéré par hydrolyse par la lipase, comprenant au moins un groupe - OH et ayant une activité anti-peau grasse ou anti-acné, on peut citer notamment des composés linéaires, cycliques ou ramifiés en C2-C22, mono-, di- ou tri-hydroxylé, substitués ou non. On peut citer par exemple l'éthanol, le glycérol, l'éthylglycérol, le pentylène glycol, le caprylyl glycol, le resvératrol (C14), le rétinol (C20), le tri-méthyl-3,7,1 1-dodecatrienol- 2,6,10 (ou farnesol), l'alcool oléique, l'octanol ou 2-ethyl hexanol, l'alcool palmitique, l'alcool chimylique, l'alcool batylique, l'alcool caprylique , le panthenol, le tocopherol, la phytosphingosine, l'octyldodecanol, l'acide ascorbique, et les alcools terpéniques (ex : totarol, géraniol...).
Comme autres composés libérés, à activité antibactérienne et/ou anti-inflammatoire, on peut citer l'hydrocortisone, la bétaméthasone.
L'homme du métier saura ainsi choisir, en fonction de l'effet recherché, les composés libérés qui conviennent à une utilisation cosmétique (activité desquamante, séborégulatrice et/ou antioxydante) ou une utilisation thérapeutique (activité antibactérienne et/ou anti-inflammatoire), et par conséquent saura choisir un ester correspondant, bioconvertible in situ par la lipase.
Selon un premier mode de réalisation (procédé de traitement cosmétique, en particulier de la peau grasse), le composé bioconvertible par la lipase est un composé, de préférence un composé présentant au moins une fonction ester, capable de libérer, après hydrolyse in situ par la lipase au niveau du follicule sébacé, au moins un agent actif sur la peau grasse tel qu'un composé ayant une activité desquamante, séborégulatrice et/ou antioxydante.
Selon un mode particulier, ledit composé agent (composé) actif sur la peau grasse comprend au moins un groupe -OH ou -COOH.
En particulier, le composé bioconvertible par la lipase libère, après hydrolyse in situ par la lipase dans le follicule sébacé, au moins un composé linéaire, ramifié ou cyclique, saturé ou insaturé, ayant de 2 à 50 atomes de carbone, de préférence de 6 à 50 atomes de carbone, comprenant au moins un groupe -COOH , et ayant une activité desquamante, séborégulatrice et/ou antioxydante.
Le composé bioconvertible par la lipase peut également libérer, après hydrolyse in situ par la lipase dans le follicule sébacé, au moins un composé linéaire, cyclique ou ramifié en C2-C22, mono-, di- ou tri-hydroxylé, substitué ou non, ayant une activité desquamante et/ou séborégulatrice et/ou antioxydante.
En particulier, on pourra utiliser comme composés bioconvertibles par la lipase susceptibles de libérer, par hydrolyse in situ dans le follicule sébacé, des composés à forte valence desquamante, séborégulatrice et/ou antioxydante, un composé choisi parmi les esters de : α-hydroxyacides en particulier l'acide glycolique, l'acide lactique ; β- hydroxyacides, en particulier l'acide salicylique (à faible concentration pour exprimer sa valence desquamante) ; acide 10-hydroxy-2-décanoïque; acide 4-(2- hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonique (HEPES); acide phthalimidopéroxycaproïque, carboxymethylcysteine, glycérol, éthylglycérol, pentylène glycol, caprylyl glycol, resvératrol (C14), rétinol (C20), l'octanol ou 2-ethyl hexanol, l'alcool palmitique, le tocopherol, la phytosphingosine, l'octyldodecanol, l'acide ascorbique, et leurs mélanges.
Pour une utilisation cosmétique, les esters seront de préférence choisis de telle sorte qu'ils ne libèrent pas en outre un composé à valence antibactérienne et/ou antiinflammatoire, réservé de préférence à une utilisation thérapeutique.
Selon un autre mode de réalisation (utilisation thérapeutique, en particulier pour traiter l'acné), le composé bioconvertible par la lipase est un composé, de préférence un composé présentant au moins une fonction ester, capable de libérer, après hydrolyse in situ par la lipase au niveau du follicule sébacé, au moins un agent actif sur l'acné tel qu'un composé ayant une activité antibactérienne et/ou anti-inflammatoire.
Selon un mode particulier, ledit agent (composé) actif sur l'acné comprend au moins un groupe -OH ou -COOH.
En particulier, le composé bioconvertible par la lipase libère, après hydrolyse par la lipase in situ dans le follicule sébacé, au moins composé linéaire, ramifié ou cyclique, saturé ou insaturé, ayant de 2 à 50 atomes de carbone, de préférence de 6 à 50 atomes de carbone, comprenant au moins un groupe -COOH, et ayant une activité antibactérienne et/ou anti-inflammatoire.
Le composé bioconvertible par la lipase peut également libérer, après hydrolyse in situ par la lipase dans le follicule sébacé, au moins un composé linéaire, cyclique ou ramifié en C2-C22, mono-, di- ou tri-hydroxylé, substitué ou non, comprenant au moins un groupe -OH et ayant une activité antibactérienne et/ou anti-inflammatoire.
En particulier, on pourra utiliser comme composé bioconvertible par la lipase susceptible de libérer, par hydrolyse in situ dans le follicule sébacé, des composés à forte valence antibactérienne et/ou anti-inflammatoire, un composé choisi parmi les esters de : acide salicylique (à forte concentration pour exprimer sa valence antiinflammatoire), acide caprylique/ caprique ; acide linoléique ; acide benzoïque; acide rétinoïque; acide glycyrrhétinique (C30) ; acide sorbique; acide asiatique
(C48) ; acide azélaïque; acide ursolique; acide pyrrolidone carboxylique, acide oléanolique, acide bétulinique, l'acide isovalérique ; éthanol, le tri-méthyl-3,7,11-dodecatrienol-2,6,10 (ou farnesol), l'alcool oléique, alcool chimylique, alcool batylique, panthenol, alcool caprylique, - agents antibactériens et/ou anti-inflammatoires, en particulier hydrocortisone, betamethasone.
Ces esters peuvent être utilisés seuls ou en mélange avec les esters utilisés précédemment pour l'application cosmétique (peau grasse).
Comme exemples de composés bioconvertibles par la lipase présentant au moins une fonction ester utilisables selon l'invention, on peut citer notamment les composés suivants : esters d'acide salicylique comme le salicylate de 2-ethyl-hexyle (octyle salicylate), le salicylate d'éthyle, le salicylate d'homomenthyle, le salicylate d'iso-decyle ; - esters d'AHA, tels que des esters d'acides glycolique ou lactique, comme le glycolate d'éthyle ; des mono-di et triesters d'acide glycolique ; le lactate d'éthyle, le lactate de myristyle, le lactate d'alcools en C12-C15, le lactate d'isostéaryle, le lactate de menthyle ; le lactate de lauryle, le lactate d'isostéaryle, le lactate d'oleyle, le lactate d'octyldodecyle, - esters d'acide 10-hydroxy 2-décanoique, tels que 10-hydroxy 2-décanoate d'éthyl ou 10-hydroxy 2-décanoate de pentylène glycol, esters d'acide ascorbique, tels que le palmitate d'ascorbyle, le tétraisopalmitate d'ascorbyle, l'ethyl ascorbate, le cetyl ascorbate ; esters d'alcools à activité antioxydante, tels que l'acétate de tocopherol, - esters d'acide ou d'alcool palmitique comme le palmitate d'isopropyle, le palmitate de 2-ethyl-hexyle, le palmitate de rétinol, le palmitate d'iso stéaryle, esters d'acide azélaïque, tels que le diglycinate d'acide azélaïque, le diester d'acide azélaïque et d'acide salicylique, esters d'acide linoléique, tels que le linoléate de rétinol, - esters d'acide glycyrrhétinique, tels que le glycyrrhétinate de stéaryle, le beta- glycyrrhétinate de stéaryle, esters d'acide caprylique caprique, tels que l'éthyl caprate, l'éthyl caprylate ; esters d'agents antibactériens et/ou anti-inflammatoires notamment hydrosolubles, tels l'acétate d'hydrocortisone, le butyrate de bétamethasone, le valerate de bétamethasone, l'alpha propionate d'aceto-hydrocortisone, le tripalmitate de pyridoxine, esters d'alcools à activité antibactérienne/ anti-inflammatoire, tels que l'acétate de farnesol, le triacetate de panthenol, l'éthyl panthenol, les esters d'alcool batylique, les esters d'alcool chimyique et leurs mélanges, et leurs mélanges.
Selon un mode de réalisation de la présente invention, le composé bioconvertible par la lipase est choisi parmi les esters d'acide salicylique, les esters d'AHA, les esters d'acide 10-hydroxy 2-décanoique, les esters d'acide ascorbique, les esters d'alcools à activité antioxydante, les esters d'acide ou d'alcool palmitique, les esters d'acide azélaïque, les esters d'acide linoléique, les esters d'acide glycyrrhétinique, les esters d'acide caprylique caprique.
Selon un mode de réalisation particulier de la présente invention, le composé bioconvertible par la lipase est choisi parmi les esters d'acide salicylique, les esters d'AHA, les esters d'acide 10-hydroxy 2-décanoique, les esters d'acide ascorbique, les esters d'acide ou d'alcool palmitique, les esters d'acide azélaïque, les esters d'acide linoléique, les esters d'acide glycyrrhétinique, les esters d'acide caprylique caprique.
Selon un autre mode de réalisation particulier de la présente invention, le composé bioconvertible par la lipase est choisi parmi les esters d'acide salicylique, les esters d'AHA, les esters d'acide 10-hydroxy 2-décanoique, l'acétate de tocophérol, les esters d'acide ascorbique, les esters d'acide ou d'alcool palmitique, les esters d'acide azélaïque, les esters d'acide linoléique, les esters d'acide glycyrrhétinique, les esters d'acide caprylique caprique.
Comme composés bioconvertibles par la lipase préférés, on peut citer notamment :
- le palmitate d'ascorbyle, l'acétate de tocophérol, le palmitate de rétinol, adaptés à l'utilisation cosmétique (ex : peau grasse) selon l'invention ;
- l'ethyl salicylate, le lactate d'éthyle, les esters d'acide azélaïque, tels que le diglycinate d'acide azélaïque, le diester d'acide azélaïque et d'acide salicylique, les esters d'acide linoléique, tels que le linoléate de rétinol, les esters d'acide glycyrrhétinique, tels que le glycyrrhétinate de stearyle, le beta-glycyrrhétinate de stearyle, adaptés à l'utilisation thérapeutique (ex : acné) selon l'invention.
De préférence, pour prévenir et/ou traiter la peau grasse, on utilisera le palmitate d'ascorbyle, l'acétate de tocophérol, le palmitate de rétinol, ou leurs mélanges.
Selon un mode de réalisation préféré de la présente invention, pour prévenir et/ou traiter la peau grasse, on utilisera le palmitate d'ascorbyle.
Selon un autre mode de réalisation préféré de la présente invention, pour prévenir et/ou traiter la peau grasse, on utilisera l'acétate de tocophérol.
Selon un autre mode de réalisation préféré de la présente invention, pour prévenir et/ou traiter la peau grasse, on utilisera le palmitate de rétinol.
De préférence, pour le traitement de l'acné, on utilisera le lactate d'ethyle, l'ethyl salycilate, le linoléate de rétinol, ou leurs mélanges.
Selon un mode de réalisation préféré de la présente invention, pour le traitement de l'acné, on utilisera le lactate d'ethyle.
Selon un autre mode de réalisation préféré de la présente invention, pour le traitement de l'acné, on utilisera l'ethyl salycilate.
Selon un autre mode de réalisation préféré de la présente invention, pour le traitement de l'acné, on utilisera le linoléate de rétinol.
Comme exemples de références commerciales de composés bioconvertibles par la lipase utilisables selon l'invention, on peut notamment citer :
Ledit composé bioconvertible par la lipase est présent dans la composition en une quantité allant de 0,001 à 50%, de préférence de 0,1 à 30% en poids par rapport au poids total de ladite composition.
RAYONNEMENT LUMINEUX ACTIVANT LA LIPASE
Par 'rayonnement lumineux activant la lipase', on entend un rayonnement lumineux utilisé dans des conditions (longueur d'onde, intensité, durée d'exposition) telles qu'il puisse stimuler l'activité enzymatique de la lipase en présence d'un composé bioconvertible par ladite enzyme, et en particulier stimuler l'hydrolyse d'un ester.
Un rayonnement lumineux activant la lipase, utilisable selon l'invention, peut être sélectionné selon un test in vitro tel que décrit à l'exemple 1 ci-après, consistant à:
- exposer ou non (témoin) la lipase et un ester, à des rayonnements lumineux, par exemple à une puissance de 0.5 mW/cm2 ,
- évaluer l'effet dudit rayonnement lumineux sur l'activité de l'enzyme (hydrolyse de l'ester), par rapport à un témoin (enzyme maintenue à l'abri de la lumière), et
- sélectionner le rayonnement lumineux capable d'augmenter l'activité de ladite enzyme, en particulier d'augmenter d'au moins 10% l'activité de ladite enzyme par rapport au témoin non exposé.
La Demanderesse a en effet pu montrer que certains rayonnements lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante particulière activaient la lipase alors que d'autres étaient sans effet: en particulier, elle a pu montrer qu'un rayonnement présentant une longueur d'onde prédominante correspondant au spectre d'émission de la lumière bleue (400-51 Onm) appliqué pendant 90mn (dose environ 2.7 J/cm2 ) était capable d'activer la lipase (+33%), en revanche d'autres longueurs d'onde (ex: lumière verte ou lumière jaune-orange) n'ont pas d'effet sur cette enzyme.
Lorsque le rayonnement lumineux est absorbé par un tissu, il délivre une énergie au tissu, qui lui-même réagit au rayonnement lumineux en fonction de la longueur d'onde, de l'intensité et du temps d'exposition audit rayonnement lumineux.
L'intensité du rayonnement lumineux utilisée selon l'invention ne dépasse pas de préférence 150mW/cm2, et de préférence est supérieure à 0,01 mW/cm2 (soit 0,01 mW/ cm2 à 150mW/cm2 ). Cette plage d'intensité assure une efficacité de traitement sur une durée raisonnable, sans causer de dommages au tissu cutané traité.
La durée d'exposition au rayonnement lumineux sera définie, en fonction de l'intensité du rayonnement lumineux, de sorte à ce que l'énergie totale délivrée (dose) sur la peau et/ou le cheveu soit de 0,01 à 200J/cm2, de préférence de 0,1 à 30J/cm2, plus préférentiellement de 1 à 30J/cm2, voire de 5 à 30J/cm2.
Energie (en Joule) = Intensité (en Watt) x Temps (en seconde)
A titre non limitatif, le temps d'exposition à un dispositif émettant un rayonnement lumineux selon l'invention pourra aller de 20mn à 120mn, de préférence de 30mn à 120mn et encore plus préférentiellement de 60mn à 90mn.
En fonction de l'état de surface de la peau et/ou du cheveu à traiter et de l'effet recherché, il pourra être avantageux de procéder à plusieurs applications par jour du rayonnement lumineux défini selon l'invention en association avec un composé bioconvertible par la lipase, ou d'une application par jour, voire d'une application par semaine, pendant une durée de un à plusieurs mois.
Selon un mode préféré, le rayonnement lumineux activant la lipase selon l'invention sera notamment un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase allant de 400 à 51 Onm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm, avec un pic optimal autour de 450nm ; et utilisé
de préférence à une dose allant de 0,01 à 200J/cm2, de préférence de 0,1 à 30J/cm2, plus préférentiellement de 1 à 30J/cm2, voire de 5 à 30J/cm2.
Selon un mode préféré, le rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est ainsi appliquée sur la peau et/ou le cheveu, en particulier au niveau des zones de peau et/ou de cheveu traitées par la composition comprenant au moins un composé bioconvertible par la lipase, à une dose allant de 0,01 à 200J/cm2, de préférence de 0,1 à 30J/cm2.
Comme 'rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase' utilisable selon l'invention, on peut notamment citer : un rayonnement lumineux émis par un dispositif (source 'physique'), - un rayonnement lumineux émis par un composé (source
'chimique/biologique'), et leurs combinaisons.
Dispositifs émettant le rayonnement lumineux activant la lipase
Selon un premier mode de réalisation de l'invention, le rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est émis par un dispositif.
Ledit dispositif pourra notamment être choisi parmi la lumière blanche associée à un filtre spécifique laissant passer ledit rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, les lasers, NPL, les LED, et leurs combinaisons.
En particulier, ledit dispositif émet un rayonnement lumineux présentant une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510 nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm et est choisi parmi : les lasers, NPL, les LED ; un dispositif émettant de la lumière blanche associée à un filtre spécifique laissant passer au moins une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510nm (spectre d'émission du bleu), et leurs combinaisons.
Comme dispositifs émettant un rayonnement lumineux activant la lipase utilisables selon l'invention, on peut notamment citer :
- la lumière blanche, naturelle ou artificielle, associée à un filtre spécifique ou un dispositif écran laissant passer au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase (ex : longueur d'onde du spectre d'émission du bleu): on peut citer notamment les lampes à ARC (ex : lampe Xénon), les lampes à incandescence comme exemples de dispositifs émettant de la lumière blanche artificielle. Par lumière blanche naturelle, on entend la lumière du jour, que l'on associera à un dispositif écran laissant passer spécifiquement de façon prédominante une couleur (ex : bleu) activant la lipase.
- les lasers (pour Light Amplification by the Stimulated Emission of Radiation), il s'agit d'une source lumineuse de très haute intensité et monochromatique.
A la différence de la lumière blanche (photons de diverses longueurs d'onde émis de façon anarchique à différents instants et dans des directions différentes), la radiation lumineuse émise par un laser est une lumière constituée de photons émis en même temps et dans la même direction. Trois éléments caractérisent les lasers : la longueur d'onde (λ) ; le mode d'émission : continu (puissance délivrée constante), puisé (l'énergie est délivrée par puises dont la fréquence et la puissance sont modulables), et ultra-pulsé (les puises ont une durée et une puissance fixe, mais la puissance est considérable et la durée extrêmement brève) ; et la puissance : de quelques mW à des dizaines de milliers de watts.
- HPL : Intense puise liqht.
La différence fondamentale entre laser et IPL réside dans le fait que IPL peut délivrer des centaines voire des milliers de couleurs à la fois alors que le laser ne délivre qu'une seule longueur d'onde. Ces machines permettent de choisir la longueur d'onde adaptée au problème à traiter, rien qu'en changeant le filtre. On les appelle aussi « non cohérent light source ».
Il s'agit d'émission de puises de lumière de haute intensité globale. Cette technologie peut délivrer un large spectre de longueurs d'onde qui sont absorbées par de multiples chromophores. On peut traiter de grandes surfaces à la fois.
- les LED : Light emitting diode (Photomodulation (LED, Light Emitting Diode voir "The newest Médical breakthrough for skin renewal and Shrinking pores (2004)").
La LED : la LED émet généralement de la lumière à basse intensité de quelques milliwatt ; on les classe dans la catégorie des lasers à faible puissance (1 à quelques dizaines de mW).
Selon un mode préféré, on utilisera des dispositifs de type LED.
Comme exemples de dispositifs de type LED disponibles commercialement, on peut citer notamment : a) des dispositifs utilisables dans des instituts de soin de la peau et/ou du cheveu, tels que : a. Omnilux™ System (415nm) de la société Photo Therapeutics Ltd.; b. Lumiphase™ System (405nm) de la société OPUSMED Inc ; c. Delphia™ et HydroFacial™ Systems (420nm) de la société Edge Systems Corp ; d. RevitaLight system (420nm) de la société Skincare Systems Inc. b) des dispositifs susceptibles d'être utilisés chez soi, tels que ceux commercialisés notamment sur internet (sites spécialisés ou sites de vente, tels que e-Bay) , tels que le Lumiderm ou Facial sensation de Photo Rejuvenation.
Le rayonnement lumineux selon l'invention est de préférence substantiellement monochromatique (longueur d'onde prédominante) avec une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm, avec un pic optimal autour de 450nm.
Composés émettant un rayonnement lumineux activant la lipase
Selon un autre mode de réalisation de l'invention, ou en complément d'un dispositif tel que décrit précédemment, le rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est émis par un composé choisi parmi les métabolites ou actifs émettant, notamment sous exposition lumineuse (visible, UV), une telle longueur d'onde prédominante activant la lipase ; un composé filtrant la lumière pour laisser spécifiquement passer la ladite longueur d'onde prédominante activant la lipase ; et leurs mélanges.
Selon un mode préféré, ledit composé émet et/ou filtre un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase allant de 400 à 510 nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm.
Selon un mode particulier, ledit composé émet ledit rayonnement lumineux lorsqu'il est sous exposition lumineuse (visible, UV). Cette exposition lumineuse peut être une exposition à la lumière du jour (lumière 'naturelle') ou une exposition à une lumière
artificielle mettant en œuvre un dispositif. En particulier, on utilisera un dispositif émettant une lumière blanche ou colorée ou UV destinée à exciter ledit composé pour lui permettre d'émettre ladite longueur d'onde prédominante (ex : bleue). L'intensité de cette exposition lumineuse sera telle qu'elle permette audit composé d'émettre ledit rayonnement activant la lipase, en particulier à une dose allant de 0,01 à 200J/cm2, de préférence de 0,1 à 30J/cm2, plus préférentiellement de 1 à 30J/cm2, voire de 5 à 30J/cm2.
Ces phénomènes chromiques et les composés correspondant sont notamment décrits dans l'ouvrage de référence 'Chromic Phenomena, Technological Applications of Colour Chemistry, Peter Bamfield, The Royal Society of Chemistry, 2001 '.
Métabolites et actifs émettant et/ou filtrant la lumière bleue
Ces substances sont plus particulièrement des métabolites ou actifs émettant, notamment sous exposition lumineuse (visible, UV), un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm, avec un pic optimal autour de 450nm.
On peut citer notamment :
- des anthocyanes de couleur bleue ; - des pigments ou colorants bleus ;
- des susbtances phosphorescentes ;
- des substances fluorescentes ; et leurs mélanges.
A titre d'exemples, on peut citer notamment les anthocyanes de couleur bleue, tels que le 3-caffeoyl quinic acid ; l'esculine, l'esculetine en milieu alcalin, et leurs mélanges.
Comme pigments ou colorants bleus, on peut citer notamment l'indigotine, le bleu brillant FCF, le bleu de tétrazolium, le bleu de spirulline, l'azulère, le gaïzulène, les dérivés de cuivre comme le gluconate de cuivre, la chlorophylline cuivre , et leurs mélanges.
Comme substances phosphorescentes, excitables sous lumière visible ou UV, on peut citer notamment des pigments phosphorescents.
Par "pigments phosphorescents bleus", on entend les pigments phosphorescents classiques listés ci-après mais aussi toute substance cosmétiquement acceptable qui émet une lumière bleue phosphorescente d'une longueur d'onde entre 400 et 510nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm, avec un pic optimal autour de 450nm notamment sous exposition lumineuse (visible, UV). La présence de pigments phosphorescents fournit une source continue de lumière bleue à la composition, la phosphorescence est activée par l'exposition aux UV classiquement présent dans la lumière du jour et son effet dure plusieurs heures.
A titre d'exemple, on peut citer notamment l'aequorine (colentrazine) associée au calcium.
Comme substances fluorescentes, on peut citer notamment : les azurants optiques entraînant une fluorescence bleue comme le Tinopal SCBXS de CIBA (di-styryl-4,4' bi- phényle di-sulfonate disodique), la skimmine (forme glycoside de Umbelliferone), la lumichrome, et leurs mélanges.
En particulier, ledit composé émettant et/ou filtrant ledit rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase allant de 400 à 510 nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm est choisi parmi les anthocyanes de couleur bleue, tels que le 3-caffeoyl quinic acid ; l'esculine, l'esculetine en milieu alcalin ; les pigments ou colorants bleus, tels que l'indigotine, le bleu brillant FCF, le bleu de tétrazolium ; le bleu de spirulline, l'azulère, le gaïzulène, les dérivés de cuivre comme le gluconate de cuivre, la chlorophylline cuivre ; l'aequorine (colentrazine) associée au calcium ; les azurants optiques entraînant une fluorescence bleue tels que le di-styryl-4,4' bi-ohényle di-sulfonate disodique (Tinopal SCBXS de CIBA), la skimmine (forme glycoside de Umbelliferone), la lumichrome, et leurs mélanges.
Selon un mode préféré, on utilisera un composé choisi parmi le 3-caffeoyl quinic acid, le bleu brillant FCF, les dérivés de cuivre, et leurs mélanges. Selon un autre mode préféré, on utilisera un composé choisi pami le 3-caffeoyl quinic acid, l'indigotine, le bleu de tétrazolium, le bleu de spirulline, l'azulère, le gaïzulène, l'aequorine (colentrazine) associée au calcium ; le di-styryl-4,4' bi-ohényle di-sulfonate
disodique (Tinopal SCBXS de CIBA), la skimmine (forme glycoside de Umbelliferone), et leurs mélanges.
Selon un mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera le 3-caffeoyl quinic acid. Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera le bleu brillant FCF.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera les dérivés de cuivre.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera l'indigotine.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera le bleu de tétrazolium.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera le bleu de spirulline.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera l'azulère.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera le gaïzulène.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera l'aequorine (colentrazine) associée au calcium.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera le di-styryl-4,4' bi- ohényle di-sulfonate disodique.
Selon un autre mode de réalisation tout à fait préféré, on utilisera la skimmine.
Autres composés filtrant la lumière bleue
On peut encore utiliser, de façon alternative et/ou en association avec les composés émettant un rayonnement lumineux activant la lipase décrits précédemment, des composés capables de filtrer la lumière pour laisser passer spécifiquement le rayonnement lumineux activant la lipase.
A titre d'exemple, on peut citer les pigments holographiques comportant une matrice polymérique dans laquelle un holograme volumique est enregistré, qui agissent comme des prismes et ont pour propriété, en choisissant l'indice de réfraction adapté, d'émettre un rayonnement lumineux activant la lipase (ex : rayonnement de longueur d'onde
prédominante 400-51 Onm) lorsqu'ils sont éclairés par de la lumière blanche. Ces systèmes sont décrits par la Demanderesse dans la demande FR0758017. L'hologramme volumique convertit la lumière incidente en un ou plusieurs faisceaux ayant des dépendances spatiales et spectrales fonction des paramètres de l'hologramme.
Un exemple d'hologramme volumique est l'hologramme de type « Denisyuk » qui est un hologramme de réflexion pouvant être obtenu dans un film holographique à l'aide d'un faisceau laser unique, servant à la fois de faisceau objet et de faisceau de référence, comme divulgué dans la demande EP 1 754 968 A2 et sur le site http://www.smartholograms.com/site/sections/technology/creating-sensors.htm, et dans la demande EP 1 369 681 A1 (voir figures 1a et 1 b notamment).
Ces composés filtrant la lumière bleue requièrent une exposition à la lumière, naturelle ou artificielle, pour laisser passer spécifiquement le rayonnement lumineux activant la lipase.
Selon un premier mode, ledit composé émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, est présent dans la composition contenant le composé bioconvertible par la lipase.
Selon un mode alternatif, ledit composé émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est présent dans une composition distincte de la composition contenant le composé bioconvertible par la lipase.
Ces composés émettant et/ou filtrant le rayonnement lumineux activant la lipase peuvent être utilisés à des concentrations suffisantes pour émettre et/ou assurer le passage d'une quantité de rayonnement lumineux activant la lipase. Ledit composé émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est présent dans l'une des compositions mises en œuvre dans le procédé, en une teneur allant de 0,01 à 20% en poids par rapport au poids total de ladite composition, de préférence de 0,1 % à 10% en poids par rapport au poids total de ladite composition.
Ces composés émettant et/ou filtrant le rayonnement lumineux activant la lipase sont utilisés en quantité suffisante pour assurer un flux d'émission de lumière de 0,1 à quelques dizaines de mW.
L'homme du métier adaptera la durée d'exposition à ce rayonnement lumineux émis par ledit composé selon les caractéristiques dudit composé et l'effet recherché.
A titre purement indicatif, les zones de peau et/ou du cheveu à traiter pourront recevoir une énergie totale (dose) délivrée sur la peau et/ou le cheveu allant de 0,01 à 200J/cm2, de préférence de 0,1 à 30J/cm2, plus préférentiellement de 1 à 30J/cm2, voire de 5 à 30J/cm2.
L'invention a encore pour objet une composition comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable : a) au moins un composé bioconvertible par la lipase, et b) au moins un composé émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, au moins un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
Ledit composé émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, un rayonnement présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est tel que défini précédemment.
En particulier, il peut être choisi parmi les métabolites et actifs émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, un rayonnement de longueur d'onde prédominante allant de 400 à 510nm, de préférence de 420 à 500nm, et plus préférentiellement de 430 à 470nm, un composé filtrant la lumière pour laisser spécifiquement passer la lumière bleue , et leurs mélanges.
A titre d'exemples, on peut citer notamment les anthocyanes de couleur bleue, tels que le 3-caffeoyl quinic acid ; l'esculine, l'esculetine en milieu alcalin ; les pigments ou colorants bleus, tels que l'indigotine, le bleu brillant FCF, le bleu de tétrazolium ; le bleu de spirulline, l'azulère, le gaïzulène, les dérivés de cuivre comme le gluconate de cuivre, la chlorophylline cuivre, l'aequorine (colentrazine) associée au calcium ; les azurants optiques entraînant une fluorescence bleue tels que le di-styryl-4,4' bi-phényle di- sulfonate disodique, la skimmine (forme glycoside de Umbelliferone), la lumichrome, et leurs mélanges.
De préférence, la composition comprendra au moins un composé choisi parmi le 3- caffeoyl quinic acid , le bleu brillant FCF, les dérivés de cuivre, et leurs mélanges.
Selon un mode de réalisation préféré de la présente invention, la composition comprendra le 3-caffeoyl quinic acid.
Selon un autre mode de réalisation préféré de la présente invention, la composition comprendra le bleu brillant FCF.
Selon un autre mode de réalisation préféré de la présente invention, la composition comprendra les dérivés de cuivre.
Des exemples de composés bioconvertibles par la lipase sont décrits précédemment.
De préférence, le composé bioconvertible par la lipase est présent dans la composition en une teneur allant de 0,001 à 50% en poids par rapport au poids total de ladite composition, de préférence de 0,1 à 30% en poids par rapport au poids total de ladite composition.
De préférence, le composé émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est présent dans la composition en une teneur allant de 0,01 à 20% en poids par rapport au poids total de ladite composition.
La composition peut être une composition cosmétique ou pharmaceutique. De préférence, il s'agira d'une composition cosmétique.
Selon un premier mode de réalisation, la composition est destinée à une application topique sur la peau et/ou le cheveu.
Selon un autre mode de réalisation, la composition est destinée à une administration par voie orale.
Selon un mode préféré, la composition selon l'invention contient en outre au moins un antioxydant, de préférence un anti-photooxydant, tel que par exemple les tocophérols, les
tocotrienols, le b-carotène, la baicaline, l'acide férulique, la phlorétine, et leurs mélanges. De préférence, ladite composition contiendra au moins la vitamine E (tocophérol) et ses dérivés, de préférence l'acétate de tocophérol.
La composition pourra encore comprendre un agent favorisant la pénétration desdits composés, tels que des solvants , des agents desquamants, et leurs mélanges. L'homme du métier veillera à ce que le choix de ces ingrédients additionnels soit compatible avec l'application d'un dispositif émettant un rayonnement lumineux activant la lipase et n'altère pas les propriétés recherchées.
L'invention a encore pour objet un kit comprenant : a)une composition comprenant au moins un composé bioconvertible par la lipase, et un composé capable d'émettre et/ou de filtrer un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase ; b)un premier dispositif permettant audit composé présent dans la première composition d'émettre et/ou de filtrer ledit rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
Selon une alternative, l'invention porte encore sur un kit comprenant : a) une première composition comprenant au moins un composé bioconvertible par la lipase, b) une seconde composition comprenant un composé capable d'émettre et/ou de filtrer un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase ; c) éventuellement, un premier dispositif permettant audit composé présent dans la seconde composition d'émettre et/ou de filtrer ledit rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
Dans le cas d'un composé capable d'émettre le rayonnement lumineux activant la lipase, le premier dispositif excite ledit composé de manière à lui faire émettre ledit rayonnement lumineux activant la lipase.
En particulier, le premier dispositif peut être un dispositif émettant un rayonnement lumineux présentant des longueurs d'onde de la lumière visible et/ou de l'UV, en fonction
de la nature du composé présent dans la seconde composition. Le dispositif pourra émettre un rayonnement lumineux choisi parmi la lumière blanche, une lumière colorée, et une lumière UV. De préférence, il s'agira de la lumière visible et en particluier de la lumière bleue.
Dans le cas d'un composé capable de filtrer le rayonnement lumineux activant la lipase, le premier dispositif est généralement un rayonnement lumineux qui est filtré par ledit composé en un rayonnement lumineux activant la lipase.
Selon un mode particulier, les kits décrits précédemment peuvent comprendre en outre un second dispositif émettant un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
L'invention porte encore sur un kit comprenant : a) une composition comprenant au moins un composé bioconvertible par la lipase ; b) un dispositif émettant un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase.
Le dispositif émettant un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase est notamment choisi parmi un dispositif émettant de la lumière blanche associée à un filtre spécifique laissant passer ledit rayonnement lumineux activant la lipase (en particulier un rayonnement lumineux présentant au moins une longueur d'onde prédominante correspondant au spectre d'émission de la lumière bleue), les lasers, l'IPL, les LED, et leurs combinaisons.
Ledit composé bioconvertible par la lipase est tel que défini précédemment.
Des exemples de composés émettant et/ou filtrant, notamment sous exposition lumineuse, un rayonnement présentant au moins une longueur d'onde prédominante activant la lipase, sont décrits précédemment.
Selon un mode préféré, la composition constitutive du kit ou au moins l'une des compositions constitutives du kit, contient en outre au moins un agent antioxydant, de préférence au moins un agent anti-photooxydant.
Des exemples de tels agents anti-oxydants, de préférence anti-photooxydants sont décrits précédemment.
Le kit selon l'invention peut être un kit cosmétique ou un kit pharmaceutique.
Les compositions constitutives de ces kits peuvent être des compositions destinées à une administration par voie topique ou orale.
De préférence, il s'agira de compositions destinées à une administration par voie topique.
GALENIQUE
Les compositions mises en œuvre dans le procédé, la composition ou le kit selon l'invention, tels que décrits précédemment, sont destinées à une application topique et/ou orale.
La composition comprend généralement un milieu physiologiquement acceptable, c'est-à- dire compatible avec la peau et/ou ses phanères. Il s'agit de préférence d'un milieu cosmétiquement acceptable, c'est-à-dire qui présente une odeur, une couleur et un toucher agréables et qui ne génère pas d'inconforts (picotements, rougeurs, tiraillements) inacceptables, susceptibles de détourner la consommatrice d'utiliser cette composition.
Pour une administration par voie orale, en particulier en 'cosmétique orale', elle peut se présenter notamment sous forme de capsules, de gélules, dragées, de granulés, de pâte à mâcher, de gels, de sirops buvables, de comprimés ou de toute autre forme connue de l'homme du métier.
De préférence, il s'agit d'une composition topique .
Par composition topique, on entend une composition destinée à une application locale sur toute surface du corps, incluant, la peau, les muqueuses ou semi-muqueuses, le cheveu, les cheveux.
Pour une application topique sur la peau, la composition peut avoir la forme d'une solution aqueuse, hydroalcoolique ou huileuse éventuellement gélifiée, d'émulsion de
consistance liquide ou semi-liquide du type lait, obtenue par dispersion d'une phase grasse dans une phase aqueuse (H/E) ou inversement (E/H), d'une émulsion triple (E/H/E ou H/E/H), ou de suspension ou émulsion de consistance molle, semi-solide ou solide de type crème ou gel, d'un produit anhydre liquide, pâteux ou solide ou encore de microémulsions, de microcapsules, de microparticules ou d'une dispersion vésiculaire de type ionique (liposomes ou oléosomes) et/ou non ionique (niosomes) et/ou d'une dispersion de minuscules sphères.
On peut également envisager une composition sous forme de mousse ou encore sous forme de spray ou d'aérosol comprenant alors un agent propulseur sous pression ; ou encore sous forme de patch ou tampon imbibé.
La composition peut ainsi se présenter sous forme d'une lotion, sérum, lait, crème H/E ou E/H, gel, onguent, pommade, poudre, baume, patch, tampon imbibé, savon, pain, mousse.
Selon la zone du corps visée et l'intensité d'application désirée, l'homme de métier pourra choisir parmi différentes formes de composition :
- une composition destinée à rester appliquée sur la peau même après l'exposition au rayonnement lumineux activant la lipase, cette composition peut être une dispersion du type lotion ou gel, une émulsion de consistance liquide ou semi-liquide du type lait, obtenue par dispersion d'une phase grasse dans une phase aqueuse (H/E) ou inversement (E/H), ou une suspension ou émulsion de consistance molle, semi-solide ou solide du type crème ou gel, ou encore des émulsions multiples (E/H/E ou H/E/H), une microémulsion, une dispersion vésiculaire de type ionique et/ou non ionique, ou une dispersion cire/phase aqueuse ;
- une composition qui ne reste en contact avec la peau que pendant la durée de l'exposition au rayonnement lumineux activant la lipase, telle qu'un masque, sous forme de crème que l'utilisateur peut appliquer spécifiquement sur les zones à traiter puis retirer ensuite ; ou un patch imbibé d'un composé bioconvertible par la lipase ; sous cette forme d'administration, les masques ou patchs doivent être suffisamment transparents pour laisser passer le rayonnement lumineux activant la lipase.
La composition topique selon l'invention comprend une quantité efficace de composé bioconvertible par la lipase, préférentiellement de 0,001 à 50 % en poids, et de préférence de 0,1 à 30% en poids, encore plus préférentiellement de 1 à 10 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Selon un mode particulier, les compositions de l'invention peuvent contenir en outre au moins un anti-oxydant, de préférence un anti-photooxydant, tel que par exemple les tocophérols, les tocotrienols, le b-carotène, la baicaline, l'acide férulique, la phlorétine, et leurs mélanges. De préférence, on utilisera la vitamine E (tocophérol) et ses dérivés, de préférence l'acétate de tocophérol.
Selon un mode particulier de l'invention, on peut également associer de façon séquentielle, un traitement additionnel par voie orale avec un composé actif sur la peau grasse et/ou l'acné, pour complémenter les effets de l'association objet de l'invention.
L'invention va maintenant être illustrée dans les exemples non limitatifs suivants. Figure 1 : montage du test in vitro de l'activation de lipase par la lumière bleue Figure 2 : spectre de la lumière bleue utilisé dans les exemples
EXEMPLES
Exemple 1 : Effet d'un rayonnement lumineux spécifique sur l'hydrolyse de l'ethyl lactate :
En présence de lipase, l'éthyl lactate s'hydrolyse en L Lactate (qui réagit avec de l'eau pour donner l'acide lactique) et éthanol. On dose l'acide lactique ainsi formé.
On expose à un rayonnement lumineux de longueur d'onde prédominante 400-51 Onm (Figure 2 spectre lumière bleue utilisée, intensité 0.5mW/cm2) , sous agitation la lipase (référence L3126 de Sigma) en présence d'éthyl lactate (de la société Sigma ou Fluka) selon le montage décrit à la Figure 1. Le témoin correspond à la mise en présence de la lipase et de l'éthyl lactate dans les mêmes conditions, sans exposition audit rayonnement lumineux.
On constate une augmentation de l'hydrolyse de l'éthyl lactate, par rapport au témoin. Cette augmentation est proportionnelle au temps d'exposition de la lipase audit rayonnement lumineux, comme présenté dans le tableau suivant :
Tableau 1
L'intérêt de cette bioconversion réside aussi dans le fait que l'on permet à l'éthanol de se libérer directement in situ au niveau de la partie profonde du follicule sébacé.
D'où l'intérêt pour la formulation car l'éthanol étant très volatile, lorsque l'on applique une émulsion contenant de l'éthanol, ce dernier s'évapore immédiatement lors de l'application par massage de l'émulsion sur la peau.
Cette fois ci, l'ethyl lactate, de part sa valence lipophile, pourra ainsi se dissoudre au niveau du sébum et aller en profondeur puis être hydrolyse par la lipase et libérer ainsi de l'éthanol et de l'acide lactique actif au niveau des P acnés situés dans les profondeurs du follicule.
Exemple 2 : Effet d'un rayonnement lumineux spécifique sur l'hydrolyse du palmitate d'ascorbyle : Le même protocole que celui décrit à l'exemple 1 est réalisé, avec le remplacement de l'éthyl lactate par le palmitate d'ascorbyle.
En présence de lipase , le palmitate d'ascorbyle s'hydrolyse en acide palmitique et acide ascorbique.
On expose audit rayonnement de longueur d'onde prédominante allant de 400-51 Onm (spectre bleu) sous agitation la lipase en présence de palmitate d'ascorbyle. On constate une augmentation de l'hydrolyse proportionnelle au temps d'exposition de la lipase audit rayonnement, comme présenté dans le tableau suivant :
Exemple 3 : Exemples de formulations Sauf indication contraire dans les formulations, les % sont indiqués en % en poids par rapport au poids total de la composition.
Les compositons décrites ci dessous seront appliquées sur le visage ou sur le corps juste avant une exposition prolongée (30 mn à 1 h30) avec un rayonnement de longueur d'onde comprise entre 400 et 510 nm.
Gel pour traiter l'acné:
Tonique pour le visage
Lotion de soin de la peau grasse
Patch iontophorétique
Selon un autre mode de réalisation, un patch de référence commerciale lontopatchTM (Travanti Pharma, Mendota Heights, MN, USA) est appliqué sur une zone préalablement traitée avec l'une des compositions ci-dessus.
Il est ensuite relié à un courant électrique pour délivrer un courant galvanique généré par une différence de potentiel de 1V et comportant deux électrodes, une anode en Zn et une cathode en AgCI et est exposé sous une source de lumière bleue. Ce traitement est réalisé à raison d'une fois par jour pendant 30 à 45 minutes.
Masque bleu de soin
Phase huileuse : Octyl dodecanol 6%
Huile de noyau d'abricot 6%
Triglycérides 5%
Kaolin 3%
Alcool cétylique 2% Acétate de vitamine E 0.5%
Huile de palme hydrogénée 6%
Fraction liquide de beurre de Karité 5% Phase aqueuse :
Gomme de Xanthane 0.4% Cocoate de sucrose/stearate de de sorbitan (mélange vendu par la société ICL sous la dénomination Arlaton 21 121 ) 5.5%
Glycérine 3%
Ethanol 5% Retinol palmitate 0,2%
Brillant FCF 0,4%
Parfum 0.3%
Conservateur qs
Eau qsplOO
Ce masque est appliqué sur les zones de la peau à traiter, puis le sujet est placé sous une source de lumière blanche (naturelle ou électrique) pendant 45 minutes à 1 heure.