ECSP972132A

ECSP972132A - Analogos de vitamina d3 fluorinados (caso ran 4212/74)

Info

Publication number: ECSP972132A
Authority: EC
Inventors: John Joseph Nestor; Brian Henry Vickery; Milan Radoje Uskokovic; Percy Sarwood Manchand
Priority date: 1997-05-22
Filing date: 1997-05-22
Publication date: 1998-07-23

Abstract

Nuevos derivados fluorados de la vitamina D3 de fórmula (gráfico), en donde X es (H:H) ó =CH2; R1 y R2, son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo o fluoroalquilo de 1 a 4 de carbono ó R1 y R2 juntamente con el carbono 20 forman un cicloalquilo o ciclofluoroalquilo de 3 a 6 tomos de carbono, ó R1 y R2 juntos forman =CH; R3 y R4 son independientemente entre si, un alquilo o fluoroalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, ó R3 y R4 juntamente con el carbono 25 forman un cicloalquilo o ciclofuoroalquilo de 3 a 9 átomos de carbono; A es un enlace simple o un doble enlace; y B es un doble enlace o un enlace triple; excepto; cuando X es =CH2, R3 y R4 son cada uno CF3. A es un doble enlace y uno de R1 y R2 es hidrógeno, entonces el otro R1 ó R2 no puede ser CH3; (i) (ii)cuando X es =CH2, R3 y R4 son cada uno un alquilo de 1 a 2 átomos de carbono, A es un doble enlace y R2 es hidrógeno, entonces R1 no puede ser CH3, (iii) cuando X es =CH2, R3 y R4 son cada uno un alquilo de 1 a 4 tomosde carbono, A es un doble enlace y R1 es hidrógeno, entonces R2 no puede ser CH3; (iv) cuando X es =CH2, uno de R3 o R4 es un CF2, A es un doble enlace, R1 es CH3 y R2 es hidrógeno entonces el otro de R3 o R4 no puede ser CH3; y (v) cuando X es (H,H) R3 y R4 son cada uno CF3. A es un doble enlace, B es un enlace triple y R2 es hidrógeno, entonces R1 no puede ser CH3 y los compuestos de la fórmula anterior I, en donde X es (H,H) ó =CH2; R1 y R2 son independientemente entre si, hidrógeno, alquilo o fluoroalquilo de 1 a 4 átomos de carbono ó R1 y R2 juntamente con el carbono 20 forman un cicloalquilo o ciclofluoroalquilo de 3 a 6 tomos de carbono, ó R1 y R2 juntos forman =CH2; R3 y R4 son independientementeentre si, un alquilo o fluoroalquilo de 1 a 4 tomos de carbono ó R3 y R4 juntamente con el carbono 25 forman un cicloalquilo o ciclofluoroalquilo de 3 a 9 átomos de carbono; A es un enlace simple o un doble enlace; y B es un doble enlace o un enlace triple excepto que cuando R3 y R4 son cada uno CF3 A es un doble enlace, B es un enlace triple y R2 es hidrógeno, entonces R1 no puede ser CH3 son de utilidad en el tratamiento de la osteoporosis.