ECSP003860A - Inhibidores no peptidicos de la union celular dependiente de vla-4 utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes y respiratorias - Google Patents

Abstract

Se describe un género de compuestos no pepetidicos, siendo los citados compuestos inhibidores de VLA-4 útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes y respiratorias y comprendiendo los citados compuestos un compuesto de fórmula (1.0.0) (gráfico), y sales y otros derivados profármacos de éste farmacéuticamente aceptables, en el que: A es alquilo (C1-C6), cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituidos con 0 a 3 R9 o es un miembro seleccionado del grupo constituido por los siguientes radicales: A1 -NHC(=O)NH-A2-, A1-NHC(=O)=-A2-, A1-OC(=O)NH-A2, A1-NHSO2NH-A2, A1-NHC(=O)-A2-, A1-C(=0)NH-A2-, A1-NHSO2-A2-, A1-SO2NH-A2-, A1-(CH2)r-O-A2-, A1-O-(CH2)r-A2-, A1-(CH2)r-A2-, estando A1 y A2 cada uno seleccionado independientemente del grupo constituido por hidrógeno, arilo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo, heteroarilo, y heterociclilo sustituido con 0 a 3 R9, B es un miembro selccionado independientemente del grupo constituidos por los siguientes: (gráfico), E es un enlace sencillo -O- NR10-, -CH=CH-, -C=C-, S(=0), -CR11R12NR10-, o -CR11R12-; X es -O-, -C(=O)-, -S(=O)q- o -NR10-; X1,X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por CH, CCR9 o N; y es un enlace sencillo, -C(=O)-, -C(=S)- o -S(=O)2-; -R7 es alquilo (C1-C6), (CH2)kOR5 (CH2)kNR6C(=O)R5, (CH2)xNR6C(=O)OR5, (CH2)kNR6SO2R5, (CH2)kNR6R5, F, CF3, OCF3, arilo sustituido con 0 a 3 R9, heterociclilo sustituido con 0 a 3 R9, heteroarilo sustituido con 0 a 3 R9 , cicloalquilo sustituido con 0 a 3 R9 o R7 puede tomarse conjuntamente con R8 para formar un anillo cicloalquilo o heterociclilo o R7 puede tomarse conjuntamente con R11 para formar un anillo ciccloalquilo o heterociclilo y R8 es hidrógeno F alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6).