ECSP003359A - Derivados de 4- fenil piridina - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general (gráficos), en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R2¿son independientemente, hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, ciano o alcoxi inferior; o R2 y R2¿pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo inferior o del alcoxi inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forma un grupo cicloalquilo; R1 es hidrógeno , -N(R5)S (O)2- fenilo, -N=CH-N(R5)2,-N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo (gráfico), R5 es independientemente, hidrógeno, C3-6 cicloalquilo, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, -(CH2)n COO- alquilo inferior, -N(R5)CO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo-inferior, ciano, -(CH2)n O(CH2)n OH, -CHO o un grupo heterociclico de 5 o 6 miembros, unido opcionalmente porun grupo alquileno, X es -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, ó -N(R5) (CH2)m-; n es 0-4; y m es 1 ó 2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables. Los compuestos de la fórmula I muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. Estos se pueden usar para el tratamiento de enfermedades que están relacionadas con antagonistas del recptor de NK-1