EA201992108A1 - Ингибиторы бета-секретазы - Google Patents

Ингибиторы бета-секретазы

Info

Publication number
EA201992108A1
EA201992108A1 EA201992108A EA201992108A EA201992108A1 EA 201992108 A1 EA201992108 A1 EA 201992108A1 EA 201992108 A EA201992108 A EA 201992108A EA 201992108 A EA201992108 A EA 201992108A EA 201992108 A1 EA201992108 A1 EA 201992108A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
beta
dementia
compounds
dementia associated
disease
Prior art date
Application number
EA201992108A
Other languages
English (en)
Inventor
Анн Марлен Вос
Дэниел Оельрих
Хенрикус Якобус Мария Гейсен
Карл Шон Уоттс
Сатеш Пангала Бхат
Петер Якобус Йоханнес Антониус Бейнстерс
Свен Францискус Анна Ван Брандт
Мануэль Хесус Алькасар-Вака
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of EA201992108A1 publication Critical patent/EA201992108A1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к трициклическим ингибиторам бета-секретазы, имеющим структуру, показанную в виде формул (I) и (II),и к их таутомерам и стереоизомерным формам, при этом радикалы определены в описании. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, к способам получения таких соединений и композиций и к применению таких соединений и композиций для предупреждения и лечения расстройств, в которые вовлечена бета-секретаза, таких как болезнь Альцгеймера (AD), умеренное когнитивное нарушение, угасание, деменция, деменция с тельцами Леви, синдром Дауна, деменция, ассоциированная с инсультом, деменция, ассоциированная с болезнью Паркинсона, деменция, ассоциированная с накоплением бета-амилоида, возрастная макулярная дегенерация, диабет 2 типа и другие нарушения обмена веществ.
EA201992108A 2017-09-07 2018-03-06 Ингибиторы бета-секретазы EA201992108A1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP17189756 2017-09-07
PCT/EP2018/055402 WO2018162444A1 (en) 2017-03-07 2018-03-06 Inhibitors of beta secretase

Publications (1)

Publication Number Publication Date
EA201992108A1 true EA201992108A1 (ru) 2020-01-27

Family

ID=59811154

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201992108A EA201992108A1 (ru) 2017-09-07 2018-03-06 Ингибиторы бета-секретазы

Country Status (2)

Country Link
EA (1) EA201992108A1 (ru)
WO (1) WO2018162444A1 (ru)

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR077277A1 (es) * 2009-07-09 2011-08-17 Lilly Co Eli Compuestos de biciclo (1,3)tiazin-2-amina formulacion farmaceutica que lo comprende y su uso para la manufactura de un medicamento util para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
WO2017051276A1 (en) * 2015-09-24 2017-03-30 Pfizer Inc. N-[2-(2-amino-6,6-disubstituted-4, 4a, 5, 6-tetrahydropyrano [3,4-d][1,3] thiazin-8a (8h)-yl) -1, 3-thiazol-4-yl] amides

Also Published As

Publication number Publication date
WO2018162444A1 (en) 2018-09-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR112017022568A2 (pt) compostos e seus usos como inibidores de bace1
EA201791367A1 (ru) Соединения 2,3,4,5-тетрагидропиридин-6-амин и 3,4-дигидро-2h-пиррол-5-амин - ингибиторы бета-секретазы
EA201591614A1 (ru) Соединения 1,3-оксазин-2-амина, конденсированные с перфторированным циклопропилом, в качестве ингибиторов бета-секретазы и способы их применения
BR112018003264A2 (pt) conjugados de aldeído e usos dos mesmos
GEP20207105B (en) 1,1,1-trifluoro-3-hydroxypropan-2-yl carbamate derivatives and 1,1,1-trifluoro-4-hydroxybutan-2yl carbamate derivatives as magl inhibitors
EA201391032A1 (ru) Новые гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств
EA201691447A1 (ru) 2-амино-3,5,5-трифтор-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1 для лечения болезни альцгеймера
CY1120846T1 (el) 2-αμινο-6-(διφθορομεθυλ)-5,5-διφθορο-6-φαινυλ-3,4,5,6-τετραϋδροπυριδινες ως αναστολεις bace1
EA201790817A1 (ru) 2-амино-3,5-дифтор-3,6-диметил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы bace1 для лечения болезни альцгеймера
EA201891067A1 (ru) [1,2,4]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-7-ИЛЬНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
EA201390419A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 4,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-6-ИЛАМИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (ВАСЕ)
CL2019001891A1 (es) Derivados de bis-heteroarilo bicíclicos como moduladores de agregación de proteínas.
EA202091020A1 (ru) Замещенные имидазопиридинамиды и их применение
EA201890449A1 (ru) Фумагиллиновые гетероциклические соединения и способы их получения и применения
EA201790626A1 (ru) Макроциклические ингибиторы lrrk2-киназы
MX2019006495A (es) Tratamiento de enfermedades neurologicas.
EA201990450A1 (ru) Ингибиторы киназы, содержащей домен с двумя лейциновыми "застежками-молниями" (dlk), для лечения заболевания
CL2021003455A1 (es) Análogos de 3-(5-meti l-1 ,3-tiazol-2-1 l)-n--{( 1 r)-1-[2-(trifluoro-metil)pirimidin-5-il]etil}benzamida
BR112015030678A2 (pt) derivados 4-amino-6-fenil-5,6-di-hidroimidazo [1,5-a] pirazina como inibidores de beta-secretase (bace)
EA201592307A1 (ru) Производные 4-амино-6-фенил-6,7-дигидро[1,2,3]триазоло[1,5-a]пиразина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
PH12019502850A1 (en) AMIDE DERIVATIVES AS Nav1.7 AND Nav1.8 BLOCKERS
EA201792687A1 (ru) Конденсированные трициклические имидазопиразины в качестве модуляторов активности tnf
EA201691788A1 (ru) Гетероароматические соединения и их применение в качестве допаминовых d1 лигандов
EA202191115A1 (ru) Новые пиридазины
EA201890769A1 (ru) Производные 2,3,4,5-тетрагидропиридин-6-амина