EA200501200A1 - Способ получения радиосенсибилизирующего средства - Google Patents

Abstract

Изобретение относится к лекарственным препаратам растительного происхождения, в частности, к способу получения препарата из Artemisia glabella Kar. et Kir (полыни гладкой), обладающего радиосенсибилизирующим действием и может быть использовано в медицине. Цель достигается тем, что в качестве радиосенсибилизирующего средства используется производное сесквитерпенового лактона - гидрохлорид 1(10)β-эпокси-13-диметиламино-5,7α,6,11β(Н)-гвай-3(4)-ен-6,12-олид (1), синтезированный из 1(10)β-эпокси-5,7α,6β(Н)-гвай-3(4),11(13)-диен-6,12-олида (2), выделенного из полыни гладкой Artemisia glabella Kar. et Kir. с формулойТехнический результат заявляемого способа заключается в предварительном извлечении эфирного масла из Artemisia glabella Kar. et Kir. (полыни гладкой) при температуре 75°С, давлении - 0,6 кгс/см, времени перегонки с водяным паром - 3 ч, с последующей экстракцией растительного сырья жидким диоксидом углерода (СО) при давлении 150 ± 2 бар, температуре 60°С±0,5, времени экстракции - 3 ч, извлечением целевого вещества методом колоночной хроматографии при элюировании толуолом, с дальнейшей перекристаллизацией, аминированием и гидрохлорированием, с получением диметиламинопроизводного и с последующей перекристаллизацией из смеси спирт:этилацетат = 1:3 и лиофильной сушкой конечного продукта (субстанция) при температуре +65°С, продолжительности сушки 24 ч, конечной температурой субстанции +60°С. Результаты клинических испытаний гидрохлорида 1(10)β-эпокси-13-диметиламино-5,7α,6,11β (Н)-гвай-3(4)-ен-6,12-олида показали, что заявляемый препарат не имеет побочных эффектов, хорошо переносится больными, не усиливает повреждающее действие лучевой терапии на нормальные ткани, обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного