EA025552B1 - Композиция, содержащая глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин d для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов, её применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника - Google Patents
Композиция, содержащая глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин d для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов, её применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника Download PDFInfo
- Publication number
- EA025552B1 EA025552B1 EA201401235A EA201401235A EA025552B1 EA 025552 B1 EA025552 B1 EA 025552B1 EA 201401235 A EA201401235 A EA 201401235A EA 201401235 A EA201401235 A EA 201401235A EA 025552 B1 EA025552 B1 EA 025552B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- glucosamine
- vitamin
- composition
- treatment
- joints
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 102
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 53
- MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 2-amino-2-deoxy-D-glucopyranose Chemical compound N[C@H]1C(O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 0.000 title claims abstract description 47
- MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N beta-D-galactosamine Natural products NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 47
- 229960002442 glucosamine Drugs 0.000 title claims abstract description 47
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 34
- 239000011575 calcium Substances 0.000 title claims abstract description 30
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 title claims abstract description 30
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 29
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 14
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 title abstract description 4
- 229940046008 vitamin d Drugs 0.000 title abstract description 4
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 title description 8
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 title description 4
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 title description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract description 19
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims abstract description 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims description 64
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims description 64
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims description 64
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims description 64
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 claims description 62
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims description 24
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 12
- 201000005671 spondyloarthropathy Diseases 0.000 claims description 10
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 claims description 8
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 claims description 8
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 claims description 8
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 8
- 201000009859 Osteochondrosis Diseases 0.000 claims description 7
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims description 7
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims description 6
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims description 4
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 claims description 3
- 201000005569 Gout Diseases 0.000 claims description 3
- 201000002481 Myositis Diseases 0.000 claims description 3
- QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N Vitamin D3 Natural products C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C/C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N 0.000 abstract description 7
- 229930003316 Vitamin D Natural products 0.000 abstract description 3
- 235000019166 vitamin D Nutrition 0.000 abstract description 3
- 239000011710 vitamin D Substances 0.000 abstract description 3
- 150000003710 vitamin D derivatives Chemical class 0.000 abstract description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 63
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 58
- MTDHILKWIRSIHB-UHFFFAOYSA-N (5-azaniumyl-3,4,6-trihydroxyoxan-2-yl)methyl sulfate Chemical compound NC1C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C(O)C1O MTDHILKWIRSIHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 41
- 229960002849 glucosamine sulfate Drugs 0.000 description 40
- 210000001503 joint Anatomy 0.000 description 32
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 16
- 210000004394 hip joint Anatomy 0.000 description 13
- 210000000629 knee joint Anatomy 0.000 description 12
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 12
- 230000033001 locomotion Effects 0.000 description 11
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 11
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 9
- 229940057210 glucosamine 400 mg Drugs 0.000 description 8
- 210000004705 lumbosacral region Anatomy 0.000 description 8
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 8
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 8
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 7
- 230000003011 chondroprotective effect Effects 0.000 description 7
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 7
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 6
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 6
- 210000000845 cartilage Anatomy 0.000 description 6
- 229940103536 glucosamine 1000 mg Drugs 0.000 description 6
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 6
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- CBOJBBMQJBVCMW-BTVCFUMJSA-N (2r,3r,4s,5r)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal;hydrochloride Chemical compound Cl.O=C[C@H](N)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO CBOJBBMQJBVCMW-BTVCFUMJSA-N 0.000 description 5
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 5
- 229960001911 glucosamine hydrochloride Drugs 0.000 description 5
- 210000002346 musculoskeletal system Anatomy 0.000 description 5
- 238000002559 palpation Methods 0.000 description 5
- 210000000323 shoulder joint Anatomy 0.000 description 5
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 4
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 4
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 241000206672 Gelidium Species 0.000 description 4
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 description 4
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 4
- 210000001624 hip Anatomy 0.000 description 4
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 4
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 4
- 230000000399 orthopedic effect Effects 0.000 description 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 description 4
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 4
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 4
- 235000005282 vitamin D3 Nutrition 0.000 description 4
- 239000011647 vitamin D3 Substances 0.000 description 4
- QYSXJUFSXHHAJI-YRZJJWOYSA-N vitamin D3 Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-YRZJJWOYSA-N 0.000 description 4
- 229940021056 vitamin d3 Drugs 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000003947 Knee Osteoarthritis Diseases 0.000 description 3
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 3
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 3
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 3
- 210000001188 articular cartilage Anatomy 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 3
- 210000003041 ligament Anatomy 0.000 description 3
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 description 2
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- SQDAZGGFXASXDW-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-2-(trifluoromethoxy)pyridine Chemical compound FC(F)(F)OC1=CC=C(Br)C=N1 SQDAZGGFXASXDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920001287 Chondroitin sulfate Polymers 0.000 description 2
- YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N Citric acid monohydrate Chemical compound O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 2
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 description 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920000161 Locust bean gum Polymers 0.000 description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000008558 Osteophyte Diseases 0.000 description 2
- 206010034464 Periarthritis Diseases 0.000 description 2
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 description 2
- XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N Zinc monoxide Chemical compound [Zn]=O XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 description 2
- 229940059329 chondroitin sulfate Drugs 0.000 description 2
- 229960002303 citric acid monohydrate Drugs 0.000 description 2
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 description 2
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 description 2
- 238000012790 confirmation Methods 0.000 description 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 2
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 description 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 238000011161 development Methods 0.000 description 2
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 description 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 239000008157 edible vegetable oil Substances 0.000 description 2
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 2
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 2
- 229940088473 glucosamine sulfate 1000 mg Drugs 0.000 description 2
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 description 2
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 description 2
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 2
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 2
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 2
- 210000002414 leg Anatomy 0.000 description 2
- 235000010420 locust bean gum Nutrition 0.000 description 2
- 239000000711 locust bean gum Substances 0.000 description 2
- 229940016409 methylsulfonylmethane Drugs 0.000 description 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 2
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 2
- 210000004417 patella Anatomy 0.000 description 2
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 2
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 2
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000007686 potassium Nutrition 0.000 description 2
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 description 2
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 description 2
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 description 2
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N sulfonyldimethane Chemical compound CS(C)(=O)=O HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 2
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 2
- 210000000689 upper leg Anatomy 0.000 description 2
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 description 2
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 description 2
- 210000000707 wrist Anatomy 0.000 description 2
- 210000003857 wrist joint Anatomy 0.000 description 2
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 1
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 1
- 206010006811 Bursitis Diseases 0.000 description 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 description 1
- 241000207199 Citrus Species 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- 239000004705 High-molecular-weight polyethylene Substances 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000003183 Manihot esculenta Species 0.000 description 1
- 235000016735 Manihot esculenta subsp esculenta Nutrition 0.000 description 1
- OVRNDRQMDRJTHS-UHFFFAOYSA-N N-acelyl-D-glucosamine Natural products CC(=O)NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O OVRNDRQMDRJTHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OVRNDRQMDRJTHS-FMDGEEDCSA-N N-acetyl-beta-D-glucosamine Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O OVRNDRQMDRJTHS-FMDGEEDCSA-N 0.000 description 1
- MBLBDJOUHNCFQT-LXGUWJNJSA-N N-acetylglucosamine Natural products CC(=O)N[C@@H](C=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO MBLBDJOUHNCFQT-LXGUWJNJSA-N 0.000 description 1
- 206010031264 Osteonecrosis Diseases 0.000 description 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000124033 Salix Species 0.000 description 1
- 208000034189 Sclerosis Diseases 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000002385 Spinal Osteochondrosis Diseases 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229920001938 Vegetable gum Polymers 0.000 description 1
- MECHNRXZTMCUDQ-UHFFFAOYSA-N Vitamin D2 Natural products C1CCC2(C)C(C(C)C=CC(C)C(C)C)CCC2C1=CC=C1CC(O)CCC1=C MECHNRXZTMCUDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- 238000001790 Welch's t-test Methods 0.000 description 1
- 208000027669 Wrist injury Diseases 0.000 description 1
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 239000003708 ampul Substances 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002456 anti-arthritic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 230000008468 bone growth Effects 0.000 description 1
- 230000004097 bone metabolism Effects 0.000 description 1
- 229960003563 calcium carbonate Drugs 0.000 description 1
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical compound [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 208000015100 cartilage disease Diseases 0.000 description 1
- 230000008414 cartilage metabolism Effects 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 201000005043 chondromalacia Diseases 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 235000020971 citrus fruits Nutrition 0.000 description 1
- 230000009194 climbing Effects 0.000 description 1
- 238000005056 compaction Methods 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 description 1
- 235000019700 dicalcium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- FPAFDBFIGPHWGO-UHFFFAOYSA-N dioxosilane;oxomagnesium;hydrate Chemical compound O.[Mg]=O.[Mg]=O.[Mg]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O FPAFDBFIGPHWGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 239000002612 dispersion medium Substances 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 238000004945 emulsification Methods 0.000 description 1
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- 229960002061 ergocalciferol Drugs 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical group 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 229940108887 glucosamine 1500 mg Drugs 0.000 description 1
- 150000002301 glucosamine derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 229940011794 glucosamine sulfate 1500 mg Drugs 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000000281 joint capsule Anatomy 0.000 description 1
- 210000003127 knee Anatomy 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 1
- 230000002045 lasting effect Effects 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000001055 magnesium Nutrition 0.000 description 1
- GVALZJMUIHGIMD-UHFFFAOYSA-H magnesium phosphate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O GVALZJMUIHGIMD-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 239000004137 magnesium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000157 magnesium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960002261 magnesium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 235000010994 magnesium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 229940057917 medium chain triglycerides Drugs 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 229950006780 n-acetylglucosamine Drugs 0.000 description 1
- 239000007923 nasal drop Substances 0.000 description 1
- 229940100662 nasal drops Drugs 0.000 description 1
- 239000007922 nasal spray Substances 0.000 description 1
- 229940097496 nasal spray Drugs 0.000 description 1
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 description 1
- 239000005022 packaging material Substances 0.000 description 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000014786 phosphorus Nutrition 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 229960003975 potassium Drugs 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 210000002832 shoulder Anatomy 0.000 description 1
- 150000004760 silicates Chemical class 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940083542 sodium Drugs 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 238000005728 strengthening Methods 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- FIAFUQMPZJWCLV-UHFFFAOYSA-N suramin Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC(S(O)(=O)=O)=C2C(NC(=O)C3=CC=C(C(=C3)NC(=O)C=3C=C(NC(=O)NC=4C=C(C=CC=4)C(=O)NC=4C(=CC=C(C=4)C(=O)NC=4C5=C(C=C(C=C5C(=CC=4)S(O)(=O)=O)S(O)(=O)=O)S(O)(=O)=O)C)C=CC=3)C)=CC=C(S(O)(=O)=O)C2=C1 FIAFUQMPZJWCLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011477 surgical intervention Methods 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 210000001179 synovial fluid Anatomy 0.000 description 1
- 210000001258 synovial membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000002435 tendon Anatomy 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 210000002303 tibia Anatomy 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 235000013619 trace mineral Nutrition 0.000 description 1
- 239000011573 trace mineral Substances 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 235000001892 vitamin D2 Nutrition 0.000 description 1
- 239000011653 vitamin D2 Substances 0.000 description 1
- MECHNRXZTMCUDQ-RKHKHRCZSA-N vitamin D2 Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)/C=C/[C@H](C)C(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C MECHNRXZTMCUDQ-RKHKHRCZSA-N 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 1
- 239000011701 zinc Substances 0.000 description 1
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011787 zinc oxide Substances 0.000 description 1
- 235000014692 zinc oxide Nutrition 0.000 description 1
- 210000002517 zygapophyseal joint Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7008—Compounds having an amino group directly attached to a carbon atom of the saccharide radical, e.g. D-galactosamine, ranimustine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
- A61K31/593—9,10-Secocholestane derivatives, e.g. cholecalciferol, i.e. vitamin D3
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/69—Boron compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к композиции, включающей в качестве активных компонентов глюкозамин или его соли, фруктобарат кальция и витамин D, и её применению для лечения и/или предупреждения нарушений, связанных с заболеваниями суставов и позвоночника, и к способу профилактики или лечения нарушений, связанных с заболеваниями суставов и позвоночника.
Description
Изобретение относится к медицине, в частности, к композиции, содержащей глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин Ό для лечения и/или профилактики воспалительных заболеваний суставов и позвоночника. Изобретение относится также к применению фармацевтической композиции для лечения и/или предупреждения нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника, и к способу профилактики и/или лечения нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника.
Уровень техники
Внимание к проблеме болезней суставов и позвоночника среди исследователей во всем мире в течение последних лет связано с их распространённостью - болезнями суставов страдают около 70% населения старше 45 лет. Заболевания суставов выражаются в виде болей в суставе, усиливающихся при движении, ощущении скованности. Воспалительные процессы сопровождаются припухлостью, изменением формы и очертаний суставов. Кроме того, при артрологических заболеваниях суставов постепенно разрушаются хрящ, покрывающий суставные поверхности, а также костная ткань и внутренняя поверхность суставной сумки. В настоящее время широко распространены в мировой медицинской практике для лечения болезней суставов (артритов, артрозов, остеохондроза и т.п.) нестероидные противовоспалительные препараты (Насонов Е. Л. Клинические рекомендации и алгоритмы для практикующих врачей, Ревматология, М., 2004; К.Рауе1ка, АтеЫуек 1п1етпа1 МеФеше, Νο 10, 2002, № 7, 2003).
К группе нестероидных противовоспалительных препаратов и корректорам метаболизма костной и хрящевой ткани относят глюкозамин. Глюкозамин вырабатывается хрящевой тканью суставов и входит в состав синовиальной жидкости.
Глюкозамин представляет полисахарид и является предшественником глюкозаминогликанов, которые, в свою очередь, являются основным компонентом суставных хрящей, применение глюкозамина способствует восстановлению хрящевой ткани и лечению артритов. Глюкозамин увеличивает проницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща, тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливает их функцию, уменьшая суставные боли. В качестве хондропротектора глюкозамин применяют при остеохондрозе, спондилоартрозе, остеоартрите суставов, ревматоидном артрите, подагре, болезни Бехтерева, деформирующем остеоартрозе, миозите, фиброзите, подростковом остеохондрозе, состояниях после травм, операций, артроскопии, а также в качестве профилактики повреждений суставов при сильных физических нагрузках, например, у спортсменов.
Известны следующие формы глюкозамина: глюкозамина сульфат, глюкозамина гидрохлорид и N ацетилглюкозамин, обладающие противоартрозным действием (патенты КИ № 2038095 и 2141964; И.А. Зупанец, С.М. Дроговоз, Л.В. Яковлева и др. Физиологическое значение глюкозамина. Физиол. Журн. ССССР им.Сеченова, 1990, т. 36, № 2, стр.115-118). Известны также твердые лекарственные формы в виде таблеток и гранул, содержащие глюкозамина гидрохлорид (патент КИ № 2130310) и в качестве вспомогательных веществ пектин цитрусовый или яблочный и сахарную пудру.
Глюкозамин часто используется в сочетании с другими противовоспалительными веществами, такими как хондроитина сульфат и метилсульфонилметан. Композиции, содержащие глюкозамин в сочетании с хондроитин сульфатом, метилсульфонилметаном, экстрактом ивы и с вспомогательными веществами, включая витамины и микроэлементы, используемые в качестве противоартрозных средств, описаны в патентах КИ 2360665, КИ 2468805, 2303453 и ЕА 007808.
Среди известных средств, содержащих глюкозамин, наиболее близкой к заявленному техническому решению, является композиция Кальций-ЛекоМакс с витамином Д3 и глюкозамином (Изготовитель: ЗАО ГНЦ ПМ ФАРМА, Россия, по заказу ООО ЛекоМакс Фарма), применяемая в качестве биологически активной добавки. Композиция содержит кальция карбонат, глюкозамина гидрохлорид, витамин Д, витамин С, цинка оксид.
Также известен витаминно-минеральный комплекс для укрепления костной и хрящевой тканей МЦ плюс (Производитель: ООО НЛТехнология, Россия), который выпускается в виде порошка, упакованного в капсулу из пищевого желатина, и дополнительно к глюкозамину содержит минералы и витамины (магний, витамин Д, фосфор, витамин С, калий, железо и цинк).
Известен состав ОСТЕОАРТИЗИ (Изготовитель: австралийская компания Табко), включающий глюкозамина гидрохлорид (750 мг), кальция гидрофосфат (150 мг), магния фосфат (60 мг), а также вспомогательные вещества.
В связи с растущей потребностью в соединениях для лечения болезней суставов существует необходимость в создании эффективных средств, в том числе комбинированных, для лечения и профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника.
Сущность изобретения
Изобретение относится к композиции, которая обладает обезболивающим, противовоспалительным и улучшающим функциональное состояние опорно-двигательного аппарата действием, что позволяет использовать её для лечения и/или профилактики воспалительных заболеваний суставов и позвоночника.
Композиция содержит глюкозамин или его соли, фруктобарат кальция и витамин Ό в следующих
- 1 025552 количествах:
глюкозамин или его соли 50мг-1500мг;
фруктобарат кальция 0,1мг-Змг;
витамин ϋ 0,0025мг-0,05мг;
остальное — фармацевтически приемлемые эксципиенты.
В качестве соли глюкозамина композиция может содержать известные фармацевтические субстанции: гидрохлорид глюкозамина, сульфат глюкозамина или натриевые, калиевые и кальциевые соли сульфата глюкозамина или другие фармацевтически приемлемые соли. Витамин Ό может быть использован в виде холекальциферола (витамин Ό3) или эргокальциферола (витамин Ό2) в сухой и масляной формах.
Ещё один аспект изобретения касается применения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики воспалительных заболеваний суставов и позвоночника.
Фармацевтические композиции, предлагаемые в соответствии с настоящим изобретением, являются эффективным средством для лечения и/или профилактики заболеваний суставов и позвоночника.
Ещё один аспект изобретения касается способа профилактики и/или лечения нарушений, связанных с заболеваниями суставов и позвоночника, который включает назначение пациенту фармацевтической композиции согласно изобретению в терапевтически эффективном количестве.
Подробное описание изобретения
Композиция в соответствии с настоящим изобретением, содержащая глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин Ό, обладает выраженным синергетическим эффектом, который проявляется в значительном повышении эффективности воздействия при совместном применении в составе композиции глюкозамина, фруктобарата кальция и витамина Ό при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Обнаруженный синергетический эффект совместного использования глюкозамина, фруктобарата кальция и витамина Ό позволяет усилить их терапевтическое действие и, тем самым, обеспечить профилактическую защиту и оптимизировать лечение больных с заболеваниями опорно-двигательного аппарата (пример 1).
Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут быть выполнены в виде таблеток, капсул с использованием фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ и процедур, традиционных для данной области техники, а также в виде раствора для инъекций. Кроме того, композиции могут быть выполнены в виде капель или раствора для приема внутрь, или в виде спрея назального или капель назальных, аэрозоля подъязычного или перорального, или в виде порошка, или в виде лиофилизата для приготовления готового раствора.
Перечисленые формы фармацевтических композиций получают известными методами. В соответствии с настоящим изобретением пациентам, нуждающимся в профилактике и/или лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, композиции назначают предпочтительно для перорального и/или парентерального применения (например, внутривенно, внутримышечно, трансдермально или внутрисуставно).
Для получения фармацевтических композиций согласно изобретению используют любые фармацевтически приемлемые носители или растворители. Для перорального введения фармацевтические композиции могут принимать форму растворов, суспензий, таблеток, пилюль, капсул, порошков. Таблетки, содержащие различные наполнители, например, цитрат натрия, карбонат кальция и фосфат кальция или любые другие фармацевтически приемлемые наполнители, могут также включать различные дезинтеграторы, например крахмал, предпочтительно картофельный крахмал или тапиоку, сложные силикаты или любые другие фармацевтически приемлемые дезинтеграторы, вместе со связывающими веществами, например поливинилпирролидоном, сахарозой, желатином, аравийской камедью и с любыми другими фармацевтически приемлемыми связывающими веществами. Кроме того, часто применяются скользящие вещества, например стеарат магния, лаурилсульфат натрия, тальк для таблетирования или любые другие фармацевтически приемлемые скользящие вещества. Композиции согласно изобретению также могут представлять собой мягкие или твердые заполненные желатиновые капсулы: предпочтительные в этом случае капсулы включают, например, лактозу или молочный сахар, а также полиэтиленгликоли с высоким молекулярным весом. Если для перорального введения желательны водные суспензии и/или эликсиры, заявленные композиции могут сочетаться с различными подслащивающими средствами, улучшающими вкус и запах, подкрашивающими веществами, эмульгирующими веществами и/или суспендирующими средствами, а также растворителями, такими как вода, этанол, пропиленгликоль, глицерин и различными их комбинациями. Для парентерального введения могут использоваться растворы в водном пропиленгликоле, так же, как и стерильные водные растворы соответствующих водорастворимых солей. Такие водные растворы могут быть буферными, если необходимо, и водный растворитель сначала изотонируют с помощью достаточного количества раствора соли или глюкозы. Эти водные растворы особенно подходят для внутривенного, внутримышечного, трансдермального или и внутрисуставного введения.
Изобретение относится также к применению вышеуказанной композиции для лечения и/или предупреждения нарушений, связанных с заболеваниями суставов и позвоночника. Данные нарушения вклю- 2 025552 чают остеохондроз, спондилоартроз, остеоартрит суставов, ревматоидный артрит, подагру, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз, миозит, фиброзит, подростковый остеохондроз, состояния после травм, операций, артроскопии.
Предложенный способ профилактики и/или лечения нарушений, связанных с заболеваниями суставов и позвоночника, предусматривает введение фармацевтической композиции, содержащей глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин Ό, в терапевтически эффективном количестве. Например, суточная доза активных компонентов в составе фармацевтической композиции может составлять:
глюкозамин - 50-1500 мг, наиболее предпочтительно 400-800 мг; фруктобарат кальция - 0,1-3 мг, наиболее предпочтительно 0,25-0,75 мг и витамин Ό - 0,0025-0,050 мг (100-2000 МЕ), наиболее предпочтительно 0,005-0,010 мг (200-400 МЕ).
Суточная доза зависит от тяжести заболевания, веса пациента и желаемого эффекта. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. В наиболее предпочтительном варианте при профилактике заболеваний суставов и позвоночника композицию принимают 1-2 в сутки, при заболевании суставов и позвоночника суточная доза может составлять 2-4 разовые дозировки.
Хондропротекторное действие композиции, содержащей глюкозамин, фруктобарат и витамин Ό, было исследовано на группе пациентов с остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов, спондилоартрозом, и также на группах пациентов с остеоартрозом шейного отдела позвоночника и плечевого сустава, сопровождающегося плечелопаточным периартритом (пример 1).
В исследовании было достоверно доказано существенное преимущество комбинированной терапии глюкозамином, фруктобаратом кальция и витамином Ό относительно хондропротекторного действия.
Анализ данных проведенного исследования свидетельствует, что курсовое применение таблеток композиции согласно изобретению при остеоартрозе коленных и тазобедренных суставов, спондилоартрозе, а также остеоартрозе шейного отдела позвоночника и плечевого сустава более эффективно, чем применение таблеток глюкозамина сульфата, способствует повышению подвижности сустава, значительному снижению или полному исчезновению болевых ощущений через 30-60 дней после начала исследований. Таблетки глюкозамина сульфата оказывают менее выраженное влияние на изучаемые показатели.
Таким образом, применение заявленной композиции у пациентов с остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов, спондилоартрозом, а также остеоартрозом шейного отдела позвоночника и плечевого сустава способствует снижению выраженности болевых ощущений и скованности в пораженных суставах, сопровождается уменьшением воспалительных явлений, приводит к достоверному улучшению показателей функционального состояния суставов и показателей боли по сравнению с использованием глюкозамина сульфата и характеризуется более выраженной положительной динамикой рентгенологических данных по сравнению с применением глюкозамина сульфата. Кроме того, на фоне длительного применения композиции возможно замедление структурных изменений хряща.
Выраженный синергетический эффект композиции изобретения наблюдался и при шейном и плечевом остеоартрозе, ревматоидном артрите и травмах лучезапястного сустава (пример 1). Подтверждением этого было достоверное снижение интенсивности боли по визуальной аналоговой шкале ВАШ по сравнению с контрольной группой, принимавшей глюкозамина сульфат в суточной дозе 1500 мг.
Композиция согласно изобретнию обладает высокой безопасностью и хорошей переносимостью. Таким образом, проведенные исследования позволяет рекомендовать применение заявленной композиции для профилактики и лечения воспалительных заболеваний суставов и позвоночника, причём композиция изобретения более эффективна, чем глюкозамина сульфат.
Данное изобретение иллюстрируется следующими примерами.
Пример 1. Хондропротекторное и противовоспалительное действие композиции, содержащей глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин Ό.
А. Хондропротекторное и противовоспалительное действие композиции согласно изобретению проводилось путём клинического исследования на больных остеоартрозом (гонартроз) коленных суставов I и II степени и спондилоартрозом (остеоартрозом поясничного отдела позвоночника прогрессирующим хроническим дегенеративно-дистрофическим заболеванием пояснично-крестцовых межпозвоночных суставов). В исследовании приняли участие 240 больных, контрольная группа (п=24) получала препарат глюкозамина сульфат (производитель АгеЬоп Уйапйп Согрогайоп, США, 1 капсула содержит 500 мг глюкозамина сульфата) по одной капсуле 3 раза в день во время еды.
Пациенты получали фармацевтические композиции в виде набора капсул или таблеток, содержащих в суточных дозах:
- 3 025552
| Г люкозамина сульфат Фруктобарат кальция Витамин ϋ3 | - 50 мг - 0,1 мг - 0,0025мг; или |
| Глюкозамина сульфат | - 1000 мг |
| Фруктобарат кальция | - 3,0 мг |
| Витамин ϋ 3 | - 0,05мг; или |
| Г люкозамина сульфат | -800 мг |
| Фруктобарат кальция | - 0,25 мг |
| Витамин ϋ 3 | - 0,01мг; или |
| Глюкозамина сульфат | - 400 мг |
| Фруктобарат кальция | - 0,75 мг |
| Витамин Э 3 | - 0,005мг; или |
| Г люкозамина сульфат | - 1500 мг |
| Фруктобарат кальция | - 1,5 мг |
| Витамин ϋ 3 | - 0,025мг |
Средний возраст пациентов составил 61,3±5,1 года. Начальное состояние обследованных характеризовалось наличием жалоб на боли в суставах в покое, что свидетельствует о развитии воспалительного процесса, усиление болей при физических нагрузках, на ограничение подвижности в коленных и тазобедренных суставах и пояснично-крестцовой зоне и утреннюю скованность продолжительностью 20-60 мин.
Большинство пациентов отмечали выраженные стартовые боли (94,5%), затруднения при подъеме и/или спуске по лестнице. Движения в коленных и тазобедренных суставах сопровождались хрустом, болью, отмечалась крепитация и хруст при сгибании или разгибании поясницы У всех больных при ортопедическом обследовании была выявлена болезненность в точках прикрепления мышц и связок тазобедренных и коленных суставов, в поясничном отделе позвоночника (табл. 1).
Клиническая картина соответствовала диагностическим критериям остеоартроза с выраженным болевым синдромом, значение суммарного алгофункционального индекса Лекена составляло от 4 до 11.
На рентгеновских снимках изменения в коленном и тазобедренном суставах соответствовали ΙΙ-ΙΙΙ стадии по классификации Келгрен-Лоуренса (Кейдгеп-Ба^гепее). Степень тяжести изменений при спондилоартрозе по рентгенографическим признакам также соответствовала ΙΙ-ΙΙΙ стадии по классификации Келгрен-Лоуренса - наличием остеофитов (краевые костные разрастания, сдавливающие фасеточные суставы), сужением суставной щели, более выраженной в нижних отделах поясничного отдела (Б4-Б5) и области пояснично-крестцового сочленения, и субхондральным склерозом (уплотнение хрящевой и костной тканей).
Обследования пациентов проводили на 30-ый и 60-ый день исследований. Эффективность препаратов оценивали по общепринятым критериям проявлений остеоартроза:
динамика выраженности болевого синдрома (болезненность суставов и мышц при пальпации), динамика индексов Лекена и ^ОМАС, данные рентгенографии коленных и тазобедренных суставов и пояснично-крестцового отдела.
Для оценки выраженности болевого синдрома в коленных и тазобедренных суставах и поясничнокрестцовом отделе позвоночника применялась 10-балльная шкала интенсивности боли (визуальная аналоговая шкала, ВАШ) при поступлении пациента и после окончания терапии. Визуальная аналоговая шкала (ВАШ) представляет собой прямую линию длиной 10 см, начало которой соответствует отсутствию боли - боли нет. Конечная точка на шкале отражает мучительную невыносимую боль - нестерпимая боль.
Рентгенограммы оценивали по следующим параметрам: сужение суставной щели в медиальном и латеральном отделах, наличие и размер остеофитов на бедренной, большеберцовой костях, надколеннике, межмыщелковых возвышениях, в пояснично-крестцовом отделе, наличие или отсутствие кистовидных просветлений костной ткани, краевых дефектов и костных некрозов. Рентгенологическую степень остеоартроза определяли по классификации Келгрен-Лоуренса.
Статистическую обработку данных выполняли на персональном компьютере в системе А'пккшх ХР ЗР3 с применением статистического пакета 31айзйеа 7,0. Нормальность распределения выборки изучаемых показателей оценивали с использованием критерия Колмогорова-Смирнова, достоверность различий оценивали с использованием параметрического (Т-критерий Крамера-Уэлча) и непараметрического критерия (^-критерий Вилкоксона). Критические значения Т- и ^-критериев соответствовали уровню 1,96 при р<0,05).
Динамика клинических показателей у больных в процессе лечения
Динамика болевых ощущений.
Оценка пальпаторной болезненности по данным ортопедического обследования показала достоверное (р<0,05) снижение клинических показателей у пациентов, принимавших композицию в соответствии с изобретением, как по сравнению с соответствующими значениями до начала лечения, так и относительно уровней болевых ощущений в контрольной группе пациентов, получавших глюкозамина сульфат (табл. 1).
- 4 025552
Таблица 1. Динамика болезненности при пальпации по результатам ортопедического обследования на фоне приема заявленной композиции и глюкозамина сульфата в период лечения по 10-балльной ВАШ (баллы)
| До лечения <л=200) | После лечения на ЗО-й день | ||||||
| Композиция (п=48) Суточная доза; Г люкозамин 50 мг Фруктобарат 0,1 мг Витамин О 3 0,0025мг | Композиция (п-50) Суточная доза; Глюкозамин 1000 мг Фруктобарат 3 мг Витамин β 3 0.05мг | Композиция (п-45) Суточная доза: Глюкозамин 800 мг Фруктобарат 0,25 мг Витамин β 3 0,01мг | Композиция (п-58) Суточная доза: Глюкозамин 400 мг Фруктобарат 0,75 мг Витамин О 3 0,005мг | Композиция (п-40) Суточная доза; Глюкозамин 1500 мг Фрукгобарат 1,5 мг Витамин β 3 0,025 мг | Г люкозамин а сульфат (п=24) Суточная доза: 1500 мг | ||
| Поясничный отдел позвоночника | 5,3+0,4 | 3,47+0,3 | 2,75+0,2 | 2,9+0,25 | 2,5+0.15 | 2,6±0,1 | 4,4+0,3 |
| Грушевидные мышцы | 3,8+0,5 | 2,3+0,2 | 1,5+0.3 | 1,8+0,25 | 1,6+0,2 | 1.76+0,25 | ЗД±0.1 |
| Шейка бедра | 3,4+ΰ.Ι | 1,9+0,2 | 1.2+0,1 | 1,5+0,15 | 13+0,2 | 1,43+0.3 | 2,2+0,2 |
| Головка бедра | 2,8+0,2 | 1,5+0,1 | 1,1 +0,4 | 0,9+0.2 | 1,2+0,3 | 1,25+0.4 | 1,7+0,1 |
| Большой вертел | 3,4+0.3 | 2,0+0,2 | 1,2+0,25 | 1,1+0,12 | 1,4+0,1 | 1,34+0,35 | 2,7+0,2 |
| Внутренний мыщелок бедра | 2,5+0.2 | 1.9+0,1 | 3,4+0.2 | 1,0+0,1 | 1,2+0,15 | 1,36+0,26 | 2.4+0,1 |
| Наружный мыщелок Бедра | 2,9±0,1 | 1,5+0,2 | 1,2+0.22 | 1,1+0,25 | 1,3+0,12 | 1,15+0,10 | 1,9+0,3 |
| Внутренний мыщелок голени | 5,8+0,2 | 3,8+0,2 | 2,4+0,35 | 2,5+0,3 | 2,7+0,3 | 2,6+0,35 | 4,7+0,4 |
| Наружный мыщелок голени | 4,5+0,3 | 2,7+0,2 | 1,3+0,15 | 1,7+0,24 | 1,5+0,2 | 1.65+0,4 | 3,1+0,1 |
Примечание: различия достоверны (р<0,05) при сравнении с показателями до лечения и показателями контрольной группы, принимавшей глюкозамина сульфат.
После проведенного лечения на 30-й день у 88% больных, которые получали композиции по изобретению, уменьшилась выраженность болевого синдрома в коленных суставах и у 75% больных уменьшилась выраженность болевого синдрома в тазобедренных суставах и пояснично-крестцовом отделе позвоночника, в то время как в контрольной группе эти улучшения были обнаружены только в 59% случаев, причём у пациентов, которые получали композиции по изобретению, уменьшилась выраженность болевого синдрома в коленных суставах и в пояснично-крестцовом отделе позвоночика на 2-3 балла по ВАШ, к концу 2-й недели приема композиций по изобретению у больных отмечено снижение интенсивности болевого синдрома на 1-2 балла. При этом при оценке болевого синдрома по опроснику боли МакГилла (МсОй1 Раш фиекйопиайе) улучшения от приема композиции отмечались уже на 10-15 день приема, положительные эффекты от приема глюкозамин сульфата наблюдаются не ранее чем после 20- дневного курса.
В табл. 2-4 представлена динамика выраженности болей в покое, болей при движении и ночных болей в процессе лечения у пациентов, получавших композицию по изобретению.
Таблица 2. Оценка продолжительных болей в покое по 10-балльной ВАШ (баллы)
| Срок от начала лечения, сут | Композиция (п=48) Суточная доза: Глюкозамин 50 мг Фруктобарат 0,1 мг Витамин Ω3 0,0025мг | Композиция (п=45) Суточная доза: Глюкозамин 800 мг Фруктобарат 0,25 мг Витамин ОЗ 0,01мг | Композиция (п-53) Суточная доза: Глюкозамин 400 мг Фруктобарат 0,75 мг Витамин ОЗ 0,005мг | Композиция (п-50) Суточная доза: Глюкозамин 1000 мг Фруктобарат 3 МГ Витамин ОЗ 0,05мг | Глюкозамин сульфат (п=24) Суточная доза: 1500 мг |
| До лечения | 5,8+0,5 | 6,6+0,6 | 6,0+0,4 | 5,5±0,7 | 5,4+0,5 |
| 30 | 4,2+0,45 | 3,4+0,7 | 3,1 ±0,5 | 3,0+0,25 | 4,8+1,2 |
| 60 | 3,0+0,3 | 2,8+0,5 | 2,5+0,2 | 2,4+0,15 | 3,6+0,6 |
Примечание: различия достоверны (при р<0,05) при сравнении с показателем до лечения и при сравнении с показателем контрольной группы.
- 5 025552
Таблица 3. Оценка боли по 10-балльной ВАШ при движении (баллы)
| Срок от начала лечения, сут | Композиция (п-45) Суточная доза: Глюкозамин 800 мг Фруктобарат 0,25 мг Витамин ИЗ 0,01мг | Композиция (п-58) Суточная доза: Глюкозамин 400 мг Фруктобарат 0,75 мг Витамин ИЗ 0,005мг | Композиция (п=48) Суточная доза: Глюкозамин 50 мг Фруктобарат 0,1 мг Витамин ОЗ 0,0025мг | Композиция (п=50) Суточная доза: Глюкозамин 1000 мг Фруктобарат 3,0 мг Витамин 03 0,05мг | Глюкозамин сульфат (п=24) Суточная доза: 1500 мг |
| До лечения | 7,8+0,7 | 7,5+0,6 | 8,2+0,5 | 8,5+0,8 | 7,6+1,1 |
| 30 | 5,2+0,5 | 4,9+0,55 | 6,9+0,7 | 5,5+0,44 | 6,4+0,6 |
| 60 | 3,1 ±0,3 | 2,8+0,4 | 4,8+0,32 | 3,4+0,4 | 5,2+0,7 |
Примечание: различия достоверны (при р<0,05) при сравнении с показателем до лечения и при сравнении с показателем контрольной группы.
Таблица 4. Оценка ночных болей по 10-балльной ВАШ (баллы)
| Срок от начала лечения,сут | Композиция (п-48) Суточная доза: Глюкозамин 50 мг Фруктобарат 0,1 мг Витамин ОЗ 0,0025мг | Композиция (п-58) Суточная доза: Глюкозамин 400 мг Фруктобарат 0,75 мг Витамин Ω3 0,005мг | Композиция (п-45) Суточная доза: Глюкозамин 800 МГ Фруктобарат 0,25 мг Витамин ОЗ 0,01мг | Композиция (п-50) Суточная доза: Глюкозамин 1000 мг Фруктобарат 3,0 мг Витамин ОЗ 0,05мг | Глюкозамин сульфат (п-24) Суточная доза: 1500 мг |
| До лечения | 4,4+0,4 | 5,4+0,3 | 5,1+0,2 | 4,5+0,23 | 4,2+0,8 |
| 30 | 3,0+0,7 | 2,9+0,6 | 3,1+0,45 | 2,4+0,25 | 3,8+0,4 |
| 60 | 2,5+0,5 | 2,2+0,45 | 2,7+0,3 | 0,9+0.15 | 3,4±0,6 |
Примечание: различия достоверны (при р<0,05) при сравнении с показателем до лечения и при сравнении с показателем контрольной группы.
Как представлено в табл. 2-4, у пациентов, получавших композицию по изобретению, наблюдалось значимое снижение оценки выраженности болей в покое, болей при движении и ночных болей, при этом показатели визуально-аналоговой шкалы к 30 и 60 суткам от начала лечения были достоверно (р<0,05) ниже, чем в группе больных, принимавших глюкозамина сульфат.
Таблица 5. Динамика индекса Лекена
| Срок от начала лечения, сут | Композиция (п=48) Суточная доза: | Композиция (п=58) Суточная доза: | Композиция (п=45) Суточная доза: | Композиция (п=50) Суточная доза: | Глюкозамин сульфат (п=24) Суточная доза: 1500 мг |
| Глюкозамин 50 мг Фруктобарат 0,1 мг Витамин ЭЗ 0,0025мг | Глюкозамин 400 мг Фруктобарат 0,75 мг Витамин ϋ3 0,005мг | Глюкозамин 800 мг Фруктобарат 0,25 мг Витамин ОЗ 0,01мг | Глюкозамин 1000 мг Фруктобарат 3,0 мг Витамин ОЗ 0,05мг | ||
| До лечения | 12,5+1,2 | 13,1+1,5 | 12,7+1,1 | 13,5+0,8 | 12,9+0,9 |
| 30 | 8,8+0,8 | 7,5+0,7 | 7,1+0,6 | 7,6+0,75 | 9,8+0,3 |
| 60 | 6,2+0,2 | 6,4+0,4 | 5,9+0,35 | 5,75+0,49 | 9,2+0,4 |
Примечание: различия достоверны (при р<0,05) при сравнении с показателем до лечения и при сравнении с показателем контрольной группы.
Клинические исследования также показали выраженную динамику индекса Лекена у больных, получавших композиции в соответствии с изобретением, причём значение этого показателя в процессе лечения снизилось примерно в 2 раза и было достоверно (р<0,05) ниже по сравнению с контрольной группой пациентов, принимавших глюкозамина сульфат (табл. 5).
Индекс \νθΜΛΤ' оценивали в трех категориях: боль, ограничение подвижности и затруднения в выполнении повседневной деятельности, затем определяли суммарное значение. Как видно из табл. 6, у больных, получавших в ходе лечения композиции изобретения, наблюдалось значимое уменьшение значения данного показателя по сравнению с контрольной группой.
Таблица 6. Суммарный индекс νΘΜΑΟ
| Срок от начала лечения, сут | Композиция (п=48) Суточная доза: Глюкозамин 50 мг | Композиция (п=58) Суточная доза: Глюкозамин 400 мг | Композиция №=45) Суточная доза: Глюкозамин 800 мг | Композиция (п-50) Суточная доза: Глюкозамин 1000 мг | Глюкозамин сульфат (п=24) Суточная доза: 1500 мг |
| Фруктобарат 0,1 мг Витамин ϋ3 0,0025мг | Фруктобарат 0,75 мг Витамин Ώ3 0,005мг | Фруктобарат 0,25 мг Витамин 03 0,01мг | Фруктобарат 3,0 мг Витамин ϋ3 0,05мг | ||
| До лечения | 69,4+7,6 | 67,4+6,6 | 68,5+7,1 | 71,1+5,5 | 66,2+6,5 |
| 30 | 47,5+4,30 | 32,5+4,1 | 34,25+4,7 | 42,5+4,30 | 51,0+5,1 |
| 60 | 32,4+3,3 | 25,4+6,3 | 22,4+3,0 | 24,4+5,0 | 37,2+4,1 |
Примечание: различия достоверны (при р<0,05) при сравнении с показателем до лечения и при сравнении с показателем контрольной группы.
- 6 025552
Рентгенологическое исследование
Изучение динамики рентгенологических признаков заболевания также продемонстрировало более выраженные изменения у больных, которые принимали заявленную композицию. У 79,6% пациентов было выявлено уменьшение высоты щели сустава на рентгенограмме по сравнению с соответствующей картиной до лечения. В контрольной группе у пациентов, принимавших глюкозамина сульфат, таких больных было 58,3%.
Таким образом, результаты рентгенологических исследований подтвердили данные уменьшения выраженности симптомов остеоартроза коленных и тазобедренных суставов и спондилоартроза у обследуемых больных, продемонстрировав улучшение состояния внутрисуставного хряща, более выраженное при приеме композиций по изобретению по сравнению с глюкозамина сульфатом.
Проведенные клинические исследования показали более выраженную хондропротекторную и противопоспалительную активности композиций по изобретению по сравнению с глюкозамина сульфатом.
Результаты ортопедического обследования свидетельствуют о более выраженном уменьшении болевых ощущений в местах прикрепления связок и мышц к костям, образующим коленный сустав, и болевых ощущений при пальпации областей поясницы и тазобедренного сустава у пациентов, принимавших композиции по изобретению по сравнению с соответствующими показателями у больных контрольной группы. Полученные данные свидетельствуют об уменьшении воспалительного процесса в области коленных и тазобедренных суставов и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
Положительная динамика была также подтверждена данными рентгенологического обследования состояния суставов. У обследуемых больных, получавших композиции по изобретению, динамика улучшения показателей была более выраженной по сравнению с рентгенограммами больных, принимавших глюкозамина сульфат.
У больных, получавших заявленную композицию, в большей степени, чем в группе контроля, уменьшилась выраженность болевого синдрома, значительно увеличилась подвижность суставов.
Интенсивность болевого синдрома по визуально-аналоговой шкале ВАШ в покое при суточной дозе в композиции глюкозамина - 800 мг, фруктобарата - 0,25 мг и витамина Ό3 - 0,01 мг снизилась в течение 30 дней с 6,6 до 3,4 баллов, при движении - с 7,8 до 5,2 баллов, ночные боли уменьшились с 5,1 до 3,1 балла; в контрольной группе, соответственно, с 5,4 до 4,8; с 7,6 до 6,4 и с 4,2 до 3,8 баллов. Функциональный индекс Лекена в течение 30 дней уменьшился с 12,7 до 7,1 балла (в контроле с 12,9 до 9,8 баллов).
Интенсивность болевого синдрома по визуально-аналоговой шкале ВАШ в покое при суточной дозе в композиции глюкозамина - 400 мг, фруктобарата - 0,75 мг и витамина Д3 - 0,005 мг снизилась в течение 30 дней с 6,0 до 3,1 балла, при движении - с 7,5 до 4,9 баллов, ночные боли уменьшились с 5,4 до 2,9 балла. Функциональный индекс Лекена в течение 30 дней уменьшился с 13,1 до 7,5 баллов.
Причём по результатам сравнения эффективности терапии с использованием композиций по изобретению на 30-й и 60-й дни исследования установлены достоверно более низкие показатели (р = 0,007) через 60 дней по сравнению с показателями через 30 дней (табл. 2-6).
Хондропротекторное и противовоспалительное действие композиций изобретения при шейном и плечевом остеоартрозе
Под наблюдением находилось 30 больных (17 женщин, 13 мужчин). Средний возраст 51-60 лет. Клинические симптомы: стойкий умеренно выраженный болевой синдром в шее, резкое ограничение подвижности позвонков в сочетании с плечелопаточным периартрозом. Боли усиливались при движениях, а также в ночное время, в плечевом суставе и шейном отделе позвоночника. Всем больным была выполнена спондилография, которая выявила остеоартрит шейного отдела позвоночника II или III степени. Процесс преимущественно локализовался на уровне С5-С6 и С6-С7 сегментов.
Лечение проводили в амбулаторных условиях. Г люкозамина сульфат назначали по 1 табл. 3 раза в день. Пациенты получали фармацевтические композиции в виде набора капсул или таблеток в суточных дозах:
| Глюкозамина сульфат Фруктобарат кальция Витамин ϋ3 | - 50 мг - 0,1 мг - 0,0025мг; или |
| Глюкозамина сульфат | - 1000 мг |
| Фруктобарат кальция | - 3,0 мг |
| Витамин ϋ3 | - 0,05мг; или |
| Глюкозамина сульфат | - 800 мг |
| Фруктобарат кальция | - 0,25 мг |
| Витамин ЭЗ | - 0,01мг; или |
| Глюкозамина сульфат | - 400 мг |
| Фруктобарат кальция | - 0,75 мг |
| Витамин ϋ3 | - 0,005мг; или |
| Глюкозамина сульфат | - 1500 мг |
| Фруктобарат кальция | - 1,5 мг |
| Витамин ϋ3 | - 0,025мг |
- 7 025552
Общая продолжительность курса составила 2 месяца. Проведение курса лечения композициями по изобретению шейного остеоартроза с плечелопаточным периартрозом позволило достичь регресса болевого синдрома, который сопровождался увеличением объема движений в плечевом суставе. Подтверждением этого было достоверное снижение интенсивности боли по визуальной аналоговой шкале ВАШ по сравнению с контрольной группой, принимавшей глюкозамина сульфат в суточной дозе 1500 мг (р<0,01).
Интенсивность болевого синдрома по визуально-аналоговой шкале ВАШ в покое при суточной дозе в композиции глюкозамина - 800 мг, фруктобарата - 0,25 мг и витамина Ό3 - 0,01 мг снизилась в течение 60 дней с 5,7 до 2,2 баллов, при движении - с 6,8 до 4,2 баллов, ночные боли уменьшились с 6,1 до 3,1 балла. Снижение интенсивности боли по шкале ВАШ в контрольной группе в покое наблюдалось с 5,5 до 3,9 баллов, ночные боли уменьшились с 6,5 до 5,2 балла.
Интенсивность болевого синдрома по визуально-аналоговой шкале ВАШ в покое при суточной дозе в композиции глюкозамина - 400 мг, фруктобарата - 0,75 мг и витамина Ό3 - 0,005 мг снизилась в течение 60 дней с 5,0 до 2,1 балла, при движении - с 6,5 до 3,5 баллов, ночные боли уменьшились с 6,4 до 3,3 балла.
Хондропротекторное и противовоспалительное действие композиций по изобретению при ревматоидном артрите
Под наблюдением находилось 10 больных в возрасте от 40 до 65 лет, из них женщин - 7, мужчин 3. Применяемая схема лечения и дозы соответствовали описанным выше. Лечение ревматоидного артрита с помощью заявленной композиции позволяет существенно улучшить состояние больных по сравнению с глюкозамин сульфатом. В результате лечения значительно уменьшаются или исчезают боли в покое и при движении в костях и суставах, уменьшаются показатели, характеризующие уровень болевых ощущений по данным визуально-аналоговой шкалы, увеличивается подвижность суставов, также уменьшаются боли при пальпации и припухлость суставов. По результатам изучения особенностей изменения выраженности болевого синдрома при различных статико-динамических условиях на фоне проводимого лечения установлены существенные достоверные различия в эффективности терапии между группами, получавшими композиции по изобретению, и контрольной группой (р<0,01).
Высокая эффективность применения композиций по изобретению по сравнению с применением глюкозамин сульфата подтверждена клиническими исследованиями и при поврежденном травмами лучезапястным суставом у спортсменов с хроническими болями в локтях и запястьях. Через 60 дней лечения заявленными композициями 7 пациентов из 12 избавились полностью от болей. В контрольной группе (14 пациентов) подобных улучшений не наблюдалось. У остальных 5-ти обследуемых, принимавших композиции по изобретению, отмечалось значительно более выраженное (по сравнению с контрольной группой) ослабление болей, болезненной чувствительности, и повышение подвижности в лучезапястном суставе.
Таким образом, в результате проведённых исследований был достоверно доказан выраженный синергетический эффект при комбинированной терапии композицией согласно изобретению, содержащей глюкозамин от 50 до 1500 мг, наиболее предпочтительно 400-800 мг, фруктобарат от 0,1 до 3,0 мг, наиболее предпочтительно 0,25-0,75 мг, и витамин Ό в количестве от 0,0025 до 0,050 мг (100-2000 МЕ), наиболее предпочтительно 0,005-0,010 мг (200-400 МЕ), относительно монотерапии глюкозамин сульфатом в дозе 1500 мг.
На основании исследований эффективности предложенной композиции был идентифицирован предпочтительный клинический интервал доз от 400 до 800 мг глюкозамина, от 0,25 до 0,75 мг фруктобарата и от 0,005 до 0,010 мг (200-400 МЕ) витамина Ό в составе композиции.
Композиции по изобретению рекомендуется принимать при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, включая остеоартроз и остеоертрит различной локализации (артроз или артрит коленного, тазобедренного, лучезапястного, плечевого и других суставов); остеохондроз позвоночника, спондилоартроз; хондромаляцию надколенника; плечелопаточный периартрит; при интенсивных физических нагрузках и людям после 40 лет с целью профилактики дегенеративно-дистрофичеких процессов в суставах; после перенесенных травм, в т.ч. сухожилий и связок, оперативных вмешательств на суставах и позвоночнике; в комплексной терапии заболеваний суставов и околосуставных тканей различного генеза (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, бурсит и пр.).
Пример 2. Формы композиций
Жидкая эмульсии типа масло в воде.
Композиция в форме эмульсии включает масляную дисперсную фазу, содержащую пищевое масло, триглецириды и витамин Ό, и водную дисперсионную среду, содержащую желирующий агент, загуститель (например, гуаровую камедь и/или камедь рожкового дерева), эмульгирующий агент (предпочтительно выбранный из пищевых фосфолипидов и эфиров жирных кислот), и глюкозамин или его фармацевтичски приемлемые соли и фруктобарат кальция.
Композиции в форме эмульсии типа масло-в-воде получают с использованием известных методов. Эмульгирование предпочтительно осуществляют путем смешивания водной фазы и масляной фазы с
- 8 025552 помощью высокоэффективного смесителя или гомогенизатора высокого давления, например роторностаторного смесителя с большим напряжением сдвига. Предпочтительно готовят две водные композиции. Первая водная композиция может содержать раствор загустителя (например, растительной камеди), вторая водная композиция может представляет собой водный раствор желирующего агента (например, агар-агара). Порошкообразная смесь глюкозамина и фруктобарата цальция может быть растворена или диспергирована в первом или во втором водном растворе, или в объединенном водном растворе.
Ингредиенты:
Масляный концентрат холекальциферола -10 мг (400 000 МЕ)
Глюкозамина сульфат - 40 г
Триглицериды, содержащие остатки жирных кислот с цепями средней длины
| (С8-С12) | - 60 мг |
| Калия сорбат | - 350 мг |
| Агар-агар | - 400 мг |
| Лимонной кислоты моногидрат | - 2 г |
| Лецитин | - 30 мг |
| Очищенная вода | -200 г |
Приготовление эмульсии по изобретению может включает следующие стадии:
В нагретую до 60°С воду добавлают агар-агар вместе с сорбатом калия и диспергируют при помощи высокоскоростного смесителя, затем нагревают до 95°С, чтобы растворить агар-агар, и поддерживают полученную жидкость при температуре выше температуры застудневания (28-35°С).
В другую порцию воды, нагретую до 70°С, добавляют камедь рожкового дерева или гуаровую камедь и диспергируют при помощи высокоскоростного смесителя, затем объединяют полученную жидкость с первой жидкостью и поддерживают при температуре выше температуры застудневания, например при 50°С. Добавляют лецитин и температуру постепенно снижают до 30-35°С, затем полученную жидкость охлаждают приблизительно до 25°С и добавляют витамин Ό3 в форме основы пищевого масла, которая включает пищевые триглицериды. Затем добавляют в полученный раствор порошкообразную смесь глюкозамина и фруктобарата кальция с лимонной кислоты моногидратом, предпочтительно растворённой в воде при помощи высокоэффективного смесителя с диспергирующим валом, и гомогенизируют полученную в результате жидкость в течение 2-3 мин при помощи высокоэффективного смесителя с диспергирующим валом. Наполняют полученной жидкостью контейнеры, которые могут представлять собой, например, саше, флаконы и т.п.
Капсулы.
Состав: Витамин Ό3 - 1000 МЕ; глюкозамина сульфат - 800 мг; фруктобарат кальция - 0,75 мг; лактозы моногидрат - 43,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 150 мг; стеарат магния - 17,2 мг; диоксид кремния - 9 мг.
Таблетки.
Каждая таблетка 400 мг глюкозамин фульфата + 0,25 мг фруктобората кальция + 0, 25 мг витамин Ό3 содержит: кремния диоксид коллоидный - 5,4 мг; кросповидон - 27,4 мг; кроскармеллоза натрия - 27,4 мг; магния стеарат - 12 мг; тальк - 13,4 мг; МКЦ - до 650 мг.
Каждая таблетка 800 мг глюкозамин фульфата + 0,75 мг фруктобората кальция + 0,75 мг витамин Ό3 содержит: кремния диоксид коллоидный - 9 мг, кросповидон - 45 мг, кроскармеллоза натрия - 35 мг, магния стеарат - 20 мг, МКЦ - до 1060 мг.
Раствор для инъекций.
Ампула 2 мл содержит 400 мг глюкозамин фульфата + 0,25 мг фруктобората кальция + витамин Ό3 (1000 МЕ).
Claims (6)
- ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ1. Композиция для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с заболеваниями суставов и позвоночника, содержащая в качестве активных компонентов глюкозамин или его соли, фруктобарат кальция и витамин Ό в следующем количестве:глюкозамин или его соли - от 50 до 1500 мг; фруктобарат кальция - от 0,1 до 3,0 мг; витамин Ό - от 0,0025 до 0,05 мг;остальное - фармацевтически приемлемые эксципиенты.
- 2. Композиция по п.1, содержащая активные компоненты в следующих количествах: глюкозамин или его соли - от 400 до 800 мг;фруктобарат кальция - от 0,25 до 0,75 мг; витамин Ό - от 0,005 до 0,010 мг.- 9 025552
- 3. Композиция по п.1 или 2, выполненная в пероральной или парентеральной форме.
- 4. Применение композиции по пп.1-3 для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с заболеваниями суставов и позвоночника.
- 5. Способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с заболеваниями суставов и позвоночника, включающий назначение пациенту композиции по пп.1-3 в терапевтически эффективном количестве.
- 6. Способ по п.5, где указанные нарушения выбирают из группы, включающей остеохондроз, спондилоартроз, остеоартрит, ревматоидный артрит, подагру, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз, миозит, фиброзит, подростковый остеохондроз, состояния после травм, операций, артроскопии.
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EA201401235A EA025552B1 (ru) | 2014-12-09 | 2014-12-09 | Композиция, содержащая глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин d для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов, её применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника |
| PCT/IB2015/002515 WO2016092377A2 (ru) | 2014-12-08 | 2015-12-08 | Композиция, содержащая глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин d для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов, её применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EA201401235A EA025552B1 (ru) | 2014-12-09 | 2014-12-09 | Композиция, содержащая глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин d для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов, её применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| EA201401235A1 EA201401235A1 (ru) | 2016-06-30 |
| EA025552B1 true EA025552B1 (ru) | 2017-01-30 |
Family
ID=56108314
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| EA201401235A EA025552B1 (ru) | 2014-12-08 | 2014-12-09 | Композиция, содержащая глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин d для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов, её применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| EA (1) | EA025552B1 (ru) |
| WO (1) | WO2016092377A2 (ru) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6696419B1 (en) * | 1999-11-19 | 2004-02-24 | Dusan Miljkovic | Boron compounds and complexes as anti-inflammatory agents |
| US20110217370A1 (en) * | 2010-03-04 | 2011-09-08 | Joar Opheim | Substances for promoting healthy joint function comprising glucosamine sulfate, omega-3 polyunsaturated fatty acids or derivatives thereof, and undenatured type ii collagen |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BE1015783A6 (fr) * | 2005-04-07 | 2005-08-02 | Trenker Adolphe Rodolphe Ferdi | Composition pour la prevention et le traitement de l'osteoporose et de l'arthrose. |
-
2014
- 2014-12-09 EA EA201401235A patent/EA025552B1/ru not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-12-08 WO PCT/IB2015/002515 patent/WO2016092377A2/ru not_active Ceased
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6696419B1 (en) * | 1999-11-19 | 2004-02-24 | Dusan Miljkovic | Boron compounds and complexes as anti-inflammatory agents |
| US20110217370A1 (en) * | 2010-03-04 | 2011-09-08 | Joar Opheim | Substances for promoting healthy joint function comprising glucosamine sulfate, omega-3 polyunsaturated fatty acids or derivatives thereof, and undenatured type ii collagen |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| SCOREI Romulus et al. A Double-Blind, Placebo-Controlled Pilot Study to Evaluate the Effect of Calcium Fructoborate on Systemic Inflammation and Dyslipidemia Markers for Middle-Aged People with Primary Osteoarthritis. Biol Trace Elem Res, 2011, 144, p. 253-263 * |
| Биологическая активная добавка к пище "Кальций-ЛекоМакс с витамином Д3 и глюкозамином". Номер свидетельства RU.77.99.11.003.E.003677.02.12 от 10.02.2012, [онлайн]. Найдено в Интернете: <URL:http://fp.crc.ru/> * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2016092377A3 (ru) | 2017-01-19 |
| WO2016092377A2 (ru) | 2016-06-16 |
| EA201401235A1 (ru) | 2016-06-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2010204445B2 (en) | Treatment of soft tissue injury using hyaluronic acid and botulinum toxin | |
| JP2016185989A (ja) | ヒアルロン酸を使用する急性及び過用性の捻挫及び筋違いの治療方法 | |
| AU2009304002B2 (en) | A medicinal product and treatment | |
| KR20140130754A (ko) | 1회당 100∼200 단위의 ｐｔｈ가 주 1회 투여되는 것을 특징으로 하는, ｐｔｈ 함유 골다공증 치료/예방제 | |
| Mei-Dan et al. | Treatment of osteoarthritis of the ankle by intra-articular injections of hyaluronic acid: a prospective study | |
| KR101840079B1 (ko) | 폴리설페이트화된 폴리사카라이드에 의한 골수 부종(수종)의 치료 | |
| JPH08291077A (ja) | 骨萎縮改善剤 | |
| Zorzi et al. | A new hydrogel for the conservative treatment of meniscal lesions: a randomized controlled study | |
| JP2001524080A (ja) | 関節炎の治療用加水分解コラーゲンタンパク質およびグルコサミンを含む組成物 | |
| CN102665708B (zh) | 用于治疗骨关节炎的组合 | |
| US20250213644A1 (en) | Compositions and methods for treatment of bone-related disease or disorder | |
| JP4448447B2 (ja) | 筋肉疲労若しくは筋肉損傷およびそれらに起因する疾患の予防治療用組成物 | |
| EA025552B1 (ru) | Композиция, содержащая глюкозамин, фруктобарат кальция и витамин d для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов, её применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника | |
| ES2616004T3 (es) | Agente profiláctico y/o agente terapéutico y/o agente supresor de exacerbación para osteortritis de rodilla humana | |
| JP2015020959A (ja) | 関節痛改善剤 | |
| Al-Mosawi | Degenerative Lumber Spondylosis: An Educational Radiographs and Expert Therapeutic Recommendation | |
| Bhure et al. | Importance of early rehabilitation on range and mobility of post-operative Schatzker type VI tibial plateau fracture | |
| KR102320841B1 (ko) | 니클로사마이드를 포함하는 관절염 예방 및 치료용 조성물 | |
| WO2025122019A1 (en) | Pharmaceutical composition for use in the treatment and regeneration of the musculoskeletal system, the pharmaceutical composition and the method of treatment with use thereof | |
| Zhaohong et al. | A young child with myositis ossificans treated with indomethacin | |
| JP2017532333A (ja) | 変形性関節症の治療のためのネリドロン酸またはその塩の使用 | |
| Rai et al. | A Randomized Open Label Study to Assess Analgesic Efficacy of Salmon Calcitonin is Painful Bone Diseases | |
| Murrell | WD Murrell | |
| Jain et al. | To study & compare the pain sensitivity and functional outcome in patients of early osteoarthritis knee when treated with intra-articular steroids versus intra-articular hyaluronic acid | |
| Haghighat et al. | Journal of Research in Pharmacy Practice |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): KG TJ TM |
|
| PC4A | Registration of transfer of a eurasian patent by assignment |