EA012755B1 - Педикулицидный способ и композиция - Google Patents

Abstract

Педикулицидный способ, который делает возможной борьбу против роста вши Pediculus humanus, согласно которому вошь приводится в контакт с композицией, лишенной нейротоксичных компонентов, включающей по меньшей мере 60 вес.% бикарбоната щелочного металла.

Description

Изобретение относится к педикулицидному способу и педикулицидной композиции, другими словами к способу и композиции, которые эффективны в борьбе с членистоногим Реб1си1ик йитапик и/или его гнидами. Оно также относится к способу уничтожения членистоногих Реб1си1ик йитапик, растущих на волосах головы человека, с использованием такой композиции.

Вши, растущие на теле человека (Реб1си1ик йитапик), представляют известную общественную проблему здоровья. Эти вши включают, как известно, Реб1си1ик йитапик сар111к (вошь головная), а также Реб1си1ик йитапик согропк (вошь платяная) и Рй1й1гик риЫк (вошь лобковая). Хотя заражение детей вшами снизилось в последние десятилетия, только во Франции более двух миллионов детей до сих пор требуют лечения каждый год, что является беспокойством для причастных семей и должностных лиц начальных школ. Борьба против вшей особенно осложняется тем, что яйца вшей защищены чрезвычайно водонепроницаемой оболочкой и прочно прикреплены к волосам человека. Эта оболочка обнаруживает только несколько очень маленьких отверстий, известных как аэропилы, которые находятся на оперкулуме сверху на гниде, позволяя гниде дышать, эти аэропилы составляют единственные ходы, которые позволяют педикулициду проникать в гниду. Во время вылупления гнид оперкулум, включающий аэропилы, открывается, чтобы позволить выйти личинке, которая выползает из водостойкой защитной оболочки.

Известен способ борьбы против вшей и их гнид с применением нейротоксичных веществ, таких как пиретрины или синтетические пиретроиды (перметрин, аллетрин, биоаллетрин, Ό-фенотрин и подобные), фосфорорганических соединений, таких как малатион, карбаматы (карбарил и подобные) или пиперонилбутоксид. Однако, по-видимому, эти вещества постепенно теряют свою эффективность, за которым следует появление штаммов Реб1си1ик йитапик, которые устойчивы к ним. Более того, их применение в близости к телу человека может приводить к раздражению кожи и рискам из-за их нейротоксичности при неоднократном применении. Причина состоит в том, что эти нейротоксичные вещества действуют на нервную систему вши и также токсичны для человека. Подозревают даже, что некоторые из этих продуктов являются канцерогенными и более того даже тератогенными. Эта токсичность особенно важна в случае детей, для которых неоднократные заражения вшами часто требуют неоднократных лечений.

Композиция на основе сахарида и кремнезема, которая эффективна в борьбе против вшей, описана в \νϋ 03/045152. Однако композиция является относительно дорогостоящей, а ее педикулицидное действие - весьма медленным.

Изобретение нацелено на обеспечение новым педикулицидным способом, который делает возможной борьбу против роста вши Реб1си1ик йитапик, согласно которому вошь приводится в контакт с композицией, включающей по меньшей мере 60 вес.% бикарбоната щелочного металла.

В способе согласно изобретению бикарбонат щелочного металла может, например, быть бикарбонатом в строгом смысле, таким как бикарбонат калия или бикарбонат натрия. В этой связи, однако, он также охватывает соли соединений, такие как сесквикарбонаты щелочных металлов (например, трона), которые включают бикарбонат. Бикарбонат натрия, бикарбонат калия или трона особенно хорошо подходят. Бикарбонаты в строгом смысле являются рекомендуемыми. Бикарбонат калия или бикарбонат натрия, конкретнее бикарбонат натрия, является предпочтительным. Композиция включает по меньшей мере 60%, преимущественно 70%, предпочтительно 80%, еще более предпочтительно 85 вес.% бикарбоната щелочного металла.

Бикарбонат преимущественно включает частицы с таким распределением частиц по размерам, что по меньшей мере 50%, преимущественно 75%, предпочтительно 90% частиц имеют средний диаметр менее 100 мкм, предпочтительно 70 мкм. Средний диаметр преимущественно менее 50 мкм, предпочтительно менее 40 мкм. Диаметры измерены согласно Стандарту АБТМ С-690-1992. Остальной бикарбонат, который не находится в виде частиц, может тогда, например, быть в растворенном виде. В дополнение к его химическому действию против Реб1си1ик йитапик изобретатели принимают во внимание, что карбонат щелочного металла обладает механическим действием, которое является более эффективным, когда он содержит такие размеры частицы.

В предпочтительном способе осуществления способа согласно изобретению композиция дополнительно включает по меньшей мере 1%, предпочтительно 5% кремнезема. Рекомендуется, чтобы она не включала более 20%, предпочтительно 15% такового. Наблюдалось, что присутствие кремнезема в порошке синергично увеличивает педикулицидные эффекты бикарбоната щелочного металла. Более того, когда порошок включает высокие концентрации бикарбоната, присутствие кремнезема улучшает текучесть суспензии и таким образом благоприятствует ее гомогенному применению.

Рекомендовано, что кремнезем должен желательно быть в аморфном (а не кристаллическом) виде, чтобы быть терпимым для тела человека, в частности, в случае вдыхания.

Для кремнезема предпочтительно нахождение в виде очень тонких частиц, имеющих высокую удельную поверхность, например более 200 м²/г, предпочтительно 400 м²/г, измеренную согласно Стандарту Ι8Θ 5794-1, приложение Ό. В преимущественном способе осуществления изобретения кремнезем находится в виде частиц, имеющих средний диаметр менее 10 мкм. Средний диаметр измерен согласно Стандарту АБТМ С-690-1992.

Смесь бикарбонат/кремнезем должна быть настолько гомогенной, насколько возможно. Однако на

- 1 012755 блюдалось, что при определенных обстоятельствах, в частности когда смешивание проводят в лемеховых миксерах, что является преимущественным, чрезмерно длительное время смешивания может приводить к потере в эффективности результирующей водной суспензии. В основном рекомендуется обрабатывать смесь бикарбонат щелочного металла/кремнезем с тем, чтобы флюидизировать ее. Это флюидизирование происходит в лемеховом миксере, когда смесь отходит в миксере, следуя за вращением лемеха.

В частности, когда она находится в виде частиц с наиболее преимущественным размером частиц, бикарбонат обладает собственным паразитицидным действием и его присутствие в композиции не несет функцию разбавления или носителя кремнезема.

Бикарбонаты щелочных металлов и кремнезем являются веществами безопасными для человека и животных. В случае бикарбоната натрия и бикарбоната калия они даже разрешены различными органами (такими как Управление по Контролю за Продуктами и Лекарствами Соединенных Штатов и ЕЭС) в пищу человека. В способе согласно изобретению порошок не требует какого-либо другого вещества, действующего против Рей1си1и8 Нишапих таких как нейротоксичные педикулициды. Рекомендуется, что он должен быть лишен любого нейротоксического вещества. Является даже предпочтительным то, что он полностью лишен любого другого действующего педикулицидного вещества.

В способе согласно изобретению композиция может быть в форме различных составов, таких как порошок, крем, гель, водная суспензия или водный раствор.

В первом альтернативном способе согласно изобретению композиция находится в виде водной суспензии. Этот вид состава является преимущественным для составления шампуней. В этом альтернативном виде рекомендуется для водной суспензии, которую нельзя путать с водным раствором, включение некоторого количества бикарбоната щелочного металла, превышающего его предел растворимости при температуре окружающей среды. Наблюдалось, что в этом случае размер частиц бикарбоната в суспензии является более устойчивым во времени.

Во втором альтернативном виде способа согласно изобретению, который является предпочтительным, композиция находится в виде геля. Гели являются композициями, включающими по меньшей мере два компонента, в основном твердую фазу, диспергированную в коллоидном виде в жидкой фазе. Диспергированные частицы образуют пространственные сети, стабилизированные посредством сил Ван-дер-Ваальса. В гидрогелях жидкой фазой является вода. Они также могут включать гелеобразующие полимеры, такие как полисахариды, пектин, ксантан и подобные. В этом альтернативном виде является предпочтительным, чтобы композиция включала кремнезем. Когда композиция включает кремнезем, в частности, легко получать гель простым добавлением воды к смеси бикарбонат/кремнезем. Тогда предпочтительно, чтобы композиция была лишена гелеобразующих полимеров. Этот альтернативный вид может быть легко применен, в частности, на волосах головы человека, поскольку продолжительный контакт между Рей1си1и8 йитаиик и композицией обеспечивается консистенцией геля, которая позволяет избежать обращения к накрытиям, таким как шапки. В итоге такая композиция полностью безвредна, что является преимуществом при лечении вшей у маленьких детей, поскольку последние часто трогают свои волосы на голове и могут затем поднести свою руку к своему рту.

Изобретение, таким образом, также относится к композициям в виде гелей, включающих от 35 до 55%, предпочтительно от 40 до 50 вес.% частиц бикарбоната щелочного металла, от 10 до 30%, предпочтительно от 15 до 25% кремнезема и от 30 до 50%, предпочтительно от 35 до 45% воды.

Для композиции является преимущественным содержание не более 10%, предпочтительно 5%, в частности 1% органического вещества, такого как гелеобразующий полимер, например ксантановой смолы. Несмотря на то, что в некоторых случаях рекомендуется содержание в ней по меньшей мере 0,1 мас.% такого гелеобразующего агента (например, ксантановой смолы), чтобы улучшить реологические свойства геля, в частности преимущественно для композиции быть полностью неорганической.

Композиция в виде геля согласно изобретению может быть получена очень просто путем простого смешивания составляющих.

Такой гель, в силу своей простоты применения и консистенции, имеет множество приложений. Он оказался особенно полезным при борьбе с паразитами в целом (такими как, например, клещи, вши, акариды) в качестве паразитицидной композиции. Однако он в особенности подходит для борьбы с РеЛси1и§ 1штапи5 в качестве педикулицидной композиции, в силу своей безвредности для человека и своей превосходной эффективности против гнид этого паразита. Педикулицидная композиция, следовательно, преимущественно лишена любого другого педикулицидного вещества. Не желая выступать с теоретическим объяснением, изобретатели предполагают, что композиция согласно изобретению приводит к блокированию аэропил, что предотвращает вылупливание личинок.

Составляющие композиции согласно изобретению предпочтительно настолько, насколько возможно, находятся в соответствии с теми, которые применялись в композиции в специфичных альтернативных видах и способах осуществления способа согласно изобретению. Например, бикарбонат, находящийся в виде частиц, который преимущественно является бикарбонатом натрия, предпочтительно находится в виде частиц с размером частиц таким, что по меньшей мере 50%, преимущественно 75%, предпочтительно 90% частиц имеют средний диаметр менее 100 мкм, предпочтительно 70 мкм. Тогда гель

- 2 012755 обладает очень гладкой консистенцией, что особенно приятно для прикосновения, и его паразитицидная эффективность в целом, а в частности его педикулицидная эффективность, в силу этого улучшается.

Композиция и способ согласно изобретению особенно эффективны при борьбе с заражающими Реб1си1ик йитапик субстратами, такими как постельное белье человека, постель и, в частности, подушки, чистящие материалы, такие как полотенца, волосы человека в целом и, в частности, волосы головы человека. Поскольку композиция и способ согласно изобретению используют нетоксичные вещества с достаточно мягким действием, они преимущественно предполагаются для борьбы с заражениями с начала их развития, в частности, на волосах головы человека. При нанесении на волосы человека косметической композиции, следовательно, преимущественно принимаются во внимание дозы действующего вещества, являющиеся недостаточными для предотвращения или лечения атаки на кожу, которая может произойти вследствие сильного заражения вшами.

Следовательно, изобретение также относится к косметическому способу удаления вшей Реб1си1ик йитапик из волос головы человека, согласно которому волосы головы приводятся в контакт с композицией в соответствие с изобретением.

В преимущественном альтернативном виде этого способа волосы головы приводятся в контакт с композицией по меньшей мере на 1 ч, предпочтительно 4 ч, более предпочтительно 8 ч, операцию по приведению в контакт по меньшей мере на 1 ч, предпочтительно 4 ч, более предпочтительно 8 ч, затем преимущественно повторяют через 2 ближайших дня. Однако рекомендуется вторую операцию приведения в контакт проводить менее чем через 10 дней, предпочтительно одной недели, после первой. Дополнительные операции по приведению в контакт могут быть обеспечены при необходимости. Особое внимание нужно уделять тому, что композиция должна наносится на волосы гомогенно, при этом определенно достигая основания волос головы, где гниды в основном прикреплены к части отдельного волоса головы, ближайшей к коже.

Следующие примеры служат для иллюстрации изобретения.

Пример 1.

Были выбраны штаммы вши Реб1си1ик йитапик, подходящие для кролика. С самого рождения молодые вылупившиеся вши, расположенные на кусках материала, имитирующего волосы, по одному разу ежедневно высаживались на побритый живот кролика, чтобы они могли насытиться кровью. Сразу после того, как они заканчивали кормиться, их помещали в печь, поддерживаемую при 29°С и 70-80% относительной влажности. Четыре партии по 25 вшей в возрасте от 3 до 7 дней после вылупливания (личинки), с одной стороны, и в возрасте от 15 до 16 дней после вылупливания (взрослые), с другой стороны, затем приводили в контакт на 1 ч с порошком, включающим 85 вес.% бикарбоната натрия Вюаг® 0/4, составленного из частиц с таким размером частиц, что 75% частиц имеют средний диаметр менее 65 мкм, и 15% по весу кремнезема 8|регпа1® 508. произведенного Эедикка. После обработки вшей мыли. Через 16 ч после обработки все накормленные и помещенные вши обычно были мертвыми как личинки, так и взрослые. Для сравнения, вши только мытые, не приведенные в контакт с порошком, показали смертность приблизительно 9%.

Пример 2.

В примере 2 две партии по 50 вшей, с которыми обращались таким же образом, как и в примере 1, были приведены в контакт на 3 ч с гелем, состоящим на 43% из бикарбоната (составленного из частиц с таким размером частиц, что 75% частиц имеют средний диаметр менее 65 мкм) и 19% кремнезема 81регпа1® 508 и 38% воды. Уже через 1 ч после обработки 98% вшей были мертвыми. Когда время контакта было увеличено с 3 до 6 ч, через 1 ч после обработки 100% вшей были мертвыми.

Пример 3.

В примере 3 были взяты гниды вшей, отложенные между 1 и 4 днями ранее. Гниды были приведены в контакт на 8 ч с порошком, аналогичным примененному в примере 1. Гниды были последовательно вымыты и помещены в печь (29°С, 70-80% относительная влажность) и вели наблюдение в течение 15 дней. Только 18% их вылупилось. Для сравнения, 92% гнид только вымытых (не подвергнутых обработкам) вылупилось.

Пример 4.

В примере 4 все проводили, как в примере 3, за исключением того, что гниды приводились в контакт с гелем, аналогичным примененному в примере 2. Только 4% гнид вылупилось и, более того, ни одна из них не выжила. Когда увеличили продолжительность контакта с 3 до 6 ч, ни одна из них не вылупилась.

Claims (13)

1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

   1. Педикулицидный способ, который делает возможной борьбу против роста вшей РебюЫик йитапик, согласно которому вошь приводят в контакт с композицией, включающей по меньшей мере 60 вес.% бикарбоната щелочного металла.
2. 2. Способ по п.1, в котором бикарбонатом является бикарбонат натрия.
3. 3. Способ по любому из пп.1 или 2, в котором твердый бикарбонат находится в виде частиц с раз- 3 - мером частиц таким, что по меньшей мере 90% указанных частиц имеют средний диаметр менее 100 мкм.
4. 4. Способ по п.3, в котором диаметр меньше 70 мкм.
5. 5. Способ по любому из пп.1-4, в котором композиция дополнительно включает от 5 до 20% кремнезема.
6. 6. Способ по п.5, в котором кремнезем находится в виде частиц, имеющих средний диаметр менее 10 мкм.
7. 7. Способ по любому из пп.1-6, в котором композиция находится в виде водной суспензии.
8. 8. Способ по любому из пп.1-6, в котором композиция находится в виде геля.
9. 9. Композиция в форме геля, включающая от 40 до 50 вес.% частиц бикарбоната щелочного металла, от 15 до 25 вес.% кремнезема и от 35 до 45% воды.
10. 10. Композиция по п.9, составленная только из бикарбоната щелочного металла, воды и кремнезема.
11. 11. Педикулицидная композиция в соответствии с композицией по пп.9 и 10, не содержащая никакого другого педикулицидного вещества.
12. 12. Паразитицидный способ, согласно которому паразитов приводят в контакт с композицией по любому из пп.9-11.
13. 13. Способ удаления вшей Реб1си1и8 йишаиик из волос головы человека, согласно которому волосы головы приводят в контакт по меньшей мере на 1 ч, предпочтительно 4 ч, более предпочтительно 8 ч с композицией по любому из пп.9-11, причем операцию по приведению в контакт по меньшей мере на 1 ч, предпочтительно 4 ч, более предпочтительно 8 ч, затем повторяют через два ближайших дня.