DK163276B - Tandplejemiddel med geleringsmiddelblanding - Google Patents

Description

i

DK 163276 B

o

Den foreliggende opfindelse angår et tandplejemiddel med ønskværdige rheologiske egenskaber, der er hensigtsmæssige for effektiv påfyldning af en mekanisk betjent eller ved trykforskel virkende tandpiejemiddeldispenser og til eks-5 trusion deraf.

Et tandplejemiddel erkendes generelt ved dets cremeagtige konsistens eller gelkonsistens og kan almindeligvis omtales som en dentalcreme, en tandpasta eller i nogle tilfælde en 1,0 klar eller uigennemsigtig geltandpasta. Det kan i virkeligheden karakteriseres som værende halvfast, idet det f.eks. er i det væsentlige fast, når det er placeret på en tandbørstes børstehår, og i det væsentlige flydende, såsom under fremstilling, under omrøring og påfyldning på en beholder, 15 eller når det udsættes for tryk til ekstrusion af tandplejemidlet fra dets beholder.

Tandplejemidlers cremeagtige konsistens bibringes typisk ved hjælp af et gelerende middel eller et bindemiddel. Tidligere 20 har geldannende midler primært været valgt med henblik på opnåelse af let spredning af tandplejemidlet i mundhulen.

Mange geleringsmidler, såsom cellulosematerialer, polysaccha-rider fra tang eller alger, gummiarter og lerarter opfylder dette kriterium. Nogle geleringsmidler forårsager imidlertid, 25 selv om de generelt er ønskelige til tandplejemidler emballeret i fleksible tuber, ulemper, når tandplejemidlerne emballeres i mekanisk betjente eller ved trykforskel virkende dispensere.

30

Tandplejemidler indeholdende konventionelle poleremidler, såsom a-aluminiumoxidtrihydrat, og konventionelle geleringsmidler, såsom natriumcarboxymethylcellulose eller hydroxyethyl-cellulose eller blandinger deraf, kan på ønskelig måde fyldes på fleksible tuber eller mekanisk betjente eller ved trykfor-35 ....

skel virkende dispensere og ekstruderes derfra. Nar imidlertid tandplejemidlet indeholder mange aktive bestanddele, kan vanskeligheder forekomme ved forsøg på at fylde et tandplejemiddel på en mekanisk betjent eller ved trykforskel virkende 2

DK 163276 B

O

dispenser, og/eller ved forsøg på at ekstrudere det derfra.

Især kan lækage fra åbninger i dispenserne forekomme under fyldning eller forsendelse, og produktet kan være vanskeligt at udpresse i rheologisk acceptabel stribeform.

5

Tandplejemidler, som er fortykkede eller har tendens til at blive fortykkede, kan i stigende grad blive vanskelige for en forbruger at presse ud af en tandpiejemiddeltube i løbet af et tidsrum. Med andre ord kan forbrugeren være nødt til at forøge tryk-10 ket på en tandpiejemiddeltube indeholdende et sådant tandplejemiddel i løbet af brugstiden med henblik på at blødgøre eller gøre den halvfaste tandpiejemiddelmasse flydende for at udpresse den. Dette har ikke været noget større problem hidtil, eftersom sammensætninger kan indstilles til anvendelse af 15 mindre geleringsmiddel med henblik på at ramme en balance, hvor tandplejemidlet ikke er for blødt ved anvendelsens begyndelse og for tykt ved afslutningen, og i hvert tilfælde har forbrugere let indstillet sig på at udøve det tryk, der er nødvendigt til at presse den ønskede mængde tandplejemid-del ud på en tandbørstes børstehår.

Tandplejemidler, som er tyndtflydende ved udpresning fra en tube, har også været accepteret under brug, hvis de størkner til mere fast form på tandpastabørstehår i løbet af nogle 25 få sekunder. Typen af geleringsmiddel kunne således varieres i vidt omfang til tandplejemidler emballeret i tuber. Således har Københavns Pectinfabrik A/S i Lille Skensved, Danmark, som er et datterselskab af Hercules Inc., Wilmington, Delaware, U.S.A., foreslået sit produkt "Genuvisco" type 0819, en iota-30 carrageenan (i-carrageenan), som et muligt fortykkelsesmiddel til tandpasta. I-carrageenan, som kan fås fra Marine Colloids Division af FMC Corporation i Springfield, New Jersey, som "Viscarin" TP-5, har også været foreslået til eventuelle tandpastaer i forbindelse med tandpasta indeholdende dicalcium-35 phosphat eller silica. I-carrageenan har endvidere været omtalt som en fortykkelseskomponent sammen med k-carrageenan og alka-limetalalginat til et tandplejemiddel indeholdende galactan- 3

DK 163276 B

O

galactose i japansk offentliggørelsesskrift nr. 56 115711, der blev publiseret den 11. september 1981, af Lion Dentifrice Ltd.

5 Ved anvendelse af en tandpiejemiddeldispenser, der betjenes mekanisk eller ved trykforskel, kan konventionel teknik til formindskelse af tandplejemidlets fortykkelse undertiden ikke være fuldt tilfredsstillende sammenlignet med et tandplejemiddel fyldt på en fleksibel tube, eftersom tandplejemidlet, 10 når en dispenser anvendes, skal være relativt tyndt under fyldning, men genvinder sin konsistens og forbliver således under tidsrum for forsendelse, lagring og anvendelse. Med andre ord genvinder tandplejemidlet efter fyldning den konsistens, det havde forud for den udøvede forskydningskraft for 15 at gøre det flydende under påfyldningen. Konventionelle geleringsmidler, såsom natriumcarboxymethylcellulose, hydroxyethyl-cellulose eller blandinger deraf, kan på ønskelig måde anvendes til tandplejemidler indeholdende a-aluminiumoxidtrihydrat som poleremiddel, der skal fyldes på en dispenser. Når imid- 20 lertid et sådant tandplejemiddel indeholder mange kilder for aktive bestanddele, såsom mindst to kilder for fluor, et des-ensitiviserende middel, såsom allantoin (C^Hg^O^) og et vaso-dilatormiddel, såsom pyridylcarbinol 25

N )-CH -OH

\=/ 2 30 optræder der vanskeligheder, når tandplejemidlet fyldes på en mekanisk betjent eller ved trykforskel fungerende dispenser. Især kan tandplejemiddel sive gennem rummet mellem en stang og et stempel, som især benyttes i en mekanisk betjent 35 dispenser, og lækage finder sted ved dispenseråbninger. Den fra en mekanisk betjent eller ved trykforskel virkende dispenser udpressede tandpiejemiddelstribe kan endvidere være uregelmæssig og ikke-kontinuerlig. Eftersom det er særligt 4

DK 163276 B

ønskeligt at fremstille et tandplejemiddel indeholdende a-alu-miniumoxidtrihydrat-poleremiddel, der indeholder flere aktive stoffer, såsom de ovenfor omtalte, som følge af problemer med sådanne materialers forenelighed med poleremidlet, var et alter-5 nativt geleringssystem nødvendigt.

Pra engelsk offentliggørelsesskrift nr. 2.070.695 kendes en dispenser, der er velegnet til dispensering af pastaagtigt materiale, såsom tandpasta, men offentliggørelsesskriftet nævner intet om sammensætningen af til brug i dispenseren egnede tandplejemidler.

10 Blandt alternative typer geleringsmidler tilvejebringer en blanding af et cellulose-geleringsmiddel og i-carrageenan helt uventet en fortrinlig geleringsmiddelblanding, når den anvendes i et tandplejemiddel indeholdende α-aluminiumoxidtrihydrat og flere aktive bestanddele, når tandplejemidlet er beregnet på påfyldning på og 15 udpresning fra en mekanisk drevet eller ved trykforskel virkende dispenser. Det er bemærkelsesværdigt, at xanthan ikke tidligere har været forligeligt med cellulose-geleringsmidler, eftersom det kan indeholde cellulase

Det er en fordel ved den foreliggende opfindelse, at der tilveje-20 bringes et tandplejemiddel, som let kan fyldes på og udpresses fra en mekanisk betjent eller ved trykforskel virkende tandpiejemiddel-dispenser.

Andre fordele vil fremgå af den følgende beskrivelse.

Opfindelsen angår et tandplejemiddel, som egner sig til dosering 25 med en mekanisk eller trykpåvirket dispenser, omfattende ca. 20 - ca. 8C vægt% af en vandig befugtningsmiddelblanding,ca. 0,1 - ca. 0,5 vægt% ringsmiddelblanding, ca. 20 - ca. 75 vægt% α-aluminiumoxidtrihydrat som poleremiddel, natriumfluorid og natriummonofluorphosphat i en mængde til opnåelse af ca. 300 til ca. 10.000 ppm fluor-, ca. 0,05 - ca. 0,5 vægt% 30 allantoin som desensibiliseringsmiddelca. 0,05 - ca. 0,5 vægt% pyri-dylcarbinol som karudvidende middel.

5

DK 163276 B

Tandplejemidlet ifølge opfindelsen er kendetegnet ved, at nævnte geleringsmiddelblanding er en blanding af enten et cellu-losegeleringsmiddel eller xanthan med i-carrageenan i et vægtforhold mellem cellulosegeleringsmiddel eller xanthan og i-car-5 rageenan fra ca. 5:1 til ca. 1:5.

I tandpiejemiddelsammensætningen omfatter den dentale bærer en flydende fase tilsat geleringsmidlet til dannelse af en ekstruderbar cremeagtig masse med ønskelig konsistens. Den flydende fase i tandplejemidlet vil omfatte hovedsagelig vand 10 og befugtningsmiddel, såsom polyoler, inklusive glycerol, sorbitol, maltitol, xylitol, polyethylenglycol med lav molekylvægt (f.eks. 400 eller 600), propylenglycol eller lignende, inklusive egnede blandinger deraf. Det er sædvanligvis fordelagtigt som den flydende fase at anvende vand og et be-15 fugtningsmiddel, såsom glycerol, sorbitol eller polyethylenglycol, typisk i mængder på ca. 10 - ca. 55 væg€% vand og ca.

20 - ca. 50 vægt% befugtningsmiddel.

Tandplejemidlet indeholder a-aluminiumoxidtrihydrat-polere-mid-del i mængder på ca. 20 - ca. 75 vaegt%. . a-aluminiumoxidtrihydrat 20 fremstilles typisk ved Bayer-processen og anvendes som partikler med en størrelse under ca. 40 mikron, fortrinsvis ca.3 -ca. 20 mikron. Andre poleremidler kan være inkorporeret, såsom uopløseligt natriummetaphosphat, dicalciumphosphat, calcine-ret aluminiumoxid, silica eller calciumcarbonat i mindre masng-25 de i forhold til a-aluminiumoxidtrihydrat.

Geleringsmiddelblandingen er ifølge opfindelsen til stede i tandplejemidlet i en mængde på ca. 0,1 - ca. 5 vægt%. Den indeholder enten et cellulose-geleringsmiddel eller xanthan blandet ired i-carrageenan, hvor vægtforholdet mellem cellulose-geleringsmidlet eller xanthan og nævnte i-carrageenan er fra ca. 5:1 til ca. 1:5, fortrinsvis fra ca. 1:1 til ca. 1:3, og den samlede mængde geleringsmiddelblanding er fortrinsvis ca. 0,2 - ca. 3 vægt%.

6

DK 163276 B

Som nævnt ovenfor er iota-carragenan kommercielt tilgængeligt som "Genuvisco" type 0819 og "Viscarin" TP-5 og har været anbefalet til anvendelse i en tandpasta. En sådan anvendelse i en tandpasta blev beskrevet i japansk offentliggørelses-5 skrift nr. 56 115711 af Lion Dentifrice Limited, hvori i-carragenan omtales som en mulig komponent i et geleringssystem sammen med k-carragenan og alkalimetalalginat. I US patentskrift nr. 4.353.890 er i-carragenan omtalt som et alternativ til k-carragenan som tandpastageleringsmiddel, hvor 10 tandpastaen udsættes for mikrobølgestråling til formindskelse af carragenans tendens generelt til at blive tynd under fremstilling. Carragenanen kan være det eneste geleringsmiddel eller være blandet med andre geleringsmidler. Ifølge den foreliggende opfindelse behøver tandplejemidlet inde-15 holdende i-carragenan til påfyldning på en mekanisk betjent eller ved trykforskel virkende dispenser ikke mikrobølgestråling.

Den ovenfor generelt omtalte kendte teknik angiver ikke, at geleringssystemer af cellulose-geleringsmiddel og i-carrage-20 nan kan tilvejebringe tandplejemidler indeholdende a-alumi- niumoxidtrihydrat-poleremiddel og mange aktive bestanddele med de nødvendige egenskaber til effektiv påfyldning på en mekanisk betjent eller ved trykforskel virkende dispenser og til udpresning derfra.

25 Det er værd at bemærke, at OS patentskrift nr. 4.029.760 omhandler et oralt middel, hvori i-carragenin er anført som et antitandkødsbetændelsesmiddel i forhold til andre carrageni-ner. Carrageniner er meget depolymeriserede derivater af carragenaner. Carragenaner viser sig ikke at tilvejebringe 30 en antitandkødsbetændelsesvirkning.

Tandplejemidler fremstilles sædvanligvis ved en kold proces, f.eks. ved ca. 25°C, eller ved en varm proces, f.eks. ved ca. 60°C. I-carragenan kan anvendes ved enten kold proces- 7

DK 163276 B

teknik eller varm procesteknik. Eftersom xanthan fremstilles med kold oparbejdning, kan det, når det anvendes, let blandes med i-carragenan og inkorporeres sammen dermed i tandplejemidlet ved kold oparbejdning. Xanthan kan kun anven-5 des ved varm oparbejdning.

Fysiske egenskaber af "Genuvisco" type 0819 i-carragenan er anført nedenfor: 1. Viskositet af 0/30% opløsning af "Genuvisco" type 0819 i magert opløsningsmiddel fremstillet under anvendelse af 10 en varm proces (60°C):

Viskositet = 110 + 17 cp ved 32 omdrejninger pr. minut Viskositet = 70 jr 11 cp ved 64 omdrejninger pr. minut

Viskositet = 45 + 1 cp ved 128 omdrejninger pr. minut målt på HAAKE Rotovisco RV3 ved 25°C.

15 2. Viskositet af 0,30% opløsning af "Genuvisco" type 0819 i magert opløsningsmiddel fremstillet ved anvendelse af en kold proces (25°C):

Viskositet = 85 + 60 cp målt på Brookfield Viscometer LVT ved 25°C.

20 Viskositet = 85 jt- 13 cp ved 32 omdrejninger pr. minut.

Viskositet = 55 + 8 cp ved 64 omdrejninger pr. minut.

Viskositet = 37 + 6 cp ved 128 omdrejninger pr. minut.

Målt på HAAKE Rotovisco RV3 ved 25°C.

Det magre opløsningsmiddel, der af fabrikanten af "Genu-25 visco" 0819 blev benyttet til viskositetsbestemmelser, inde holder 220 g glycerol (100%), 4,20 g tetranatriumpyrophos-phatdecahydrat, 7,60 g natriummonofluorphosphat, 2,00 g na-triumsaccharinat og 260,30 g destilleret vand.

3. Partikelstørrelse: Mindre end 1% gummi på 0,075 mm 30 , .

forsøgssigte (DIN 80, 200 US

mesh).

8

DK 163276 B

4. Fugtighedsindhold: Mindre end 12%.

5. pH: 8,5 + 1,5 i 0,51 opløsning i destilleret vand ved 25°C.

6. Farve: Hvid til creme.

5 "Viscarin" TP-5 i-carragenan har følgende fysiske egenskaber:

Farve Lysebrun til brun

Partikelstørrelse: mere end 95,0% gennem en US

standardsigte, 250 nm (serie 10 nr. 60).

Fugtighed: maksimum 12,0% (Cenco Moisture

Balance).

pH: 7,0 til 9,5, 1,5% opløsning, 3 0°C.

15 Typiske ønskelige cellulose-geleringsmidler indbefatter al-kalimetalcarboxymethylcellulose, hydroxymethylcellulose og hydroxypropylcellulose. Natriumcarboxymethylcellulose foretrækkes. Det blandede gelsystem er til stede i en mængde på ca. 0,1 - ca. 5 vægt% af tandplejemidlet, og vægtforholdet mellem 20 cellulose-geleringsmiddel og i-carragenan er fra ca. 5:1 til ca. 1:5, fortrinsvis ca. 1:1 til ca. It3 og mest foretrukket 1:1. Et typisk foretrukket tandplejemiddel kan således indeholde ca. 0,9 - ca. 1,2% geleringsmiddel i"alt, omfattende"ca. 0,3 - ca. 0,9% af hver af komponenterne cellulose-geleringsmiddel 25 og i-carragenan, idet vægtforholdet imellem de to komponenter er fra ca. 1:1 til ca. 1:3.

Det er værd at bemærke, at kvaliteter af natriumcarboxymethylcellulose, som kan anvendes, indbefatter følgende: 9

DK 163276 B

o TABEL I.

LEVERANDØR CMC KVALITET VISKOSITET

5 Hercules * 7MXF 300-500

Hercules 7MFD 300-500

Hercules 9M31F 900-1200

Hercules 9M31XF 900-1200

Hercules 12M31XF 900-1200 10 Hercules 7MF 300-500

Hercules 12M31PD 900-1200

Hercules 7M8SXF 200-800

Wolff Walsrode "Walocel" CRT

1000 PA 07 700-1200 15 Nyma "Nymcel" ZMF.3f- 50-80

Enka "Akucell" AC 164^ 80 -120

Enka "Akucell" AC 1632* 60 -120

Cros "Cellogen" HP-SA 700-900

Uddeholm "Cekol" MVEP 500-800 20 —

Hoechst "Tylose" CB 200** 120-260 x 1% opløsning (Brookfield; 25°C) ** Hoeppler Viscometer (2%; 20°C).

25

Yderligere kvaliteter af hydroxyethylcellulose, der kan anvendes, indbefatter følgende: 30 35 10

DK 163276 B

o TABEL II.

LEVERANDØR HEC KVALITET VISKOSITET

5 Hercules "Natrosol" 250M og MR 4500-6500

Hercules "Natrosol" 250 HRX 1500-2500

og 250HX

Hercules "Natrosol" 250 HHR* 3400-5000

og 250 HH

10 BP Chemicals Cellobond 5000 A 4200-5600 BP Chemicals Cellobond 7000 A 6000-7000

Hoechst "Tylose" H 4000 P5® 3000-5000

Hoechst "Tylose" H 10000 P55* 7000-12000 15 s 1% opløsning (Brookfield; 25°C).

534 Hoeppler Viscometer (2%; 25°C).

I-carragenanen og cellulose-geleringsmidlet kan blandes sammen mekanisk forud for blanding med den dentale cremegrund- 20 masses flydende fase eller kan separat blandes med den flydende fase, enten ved varm oparbejdningsteknik (typisk ca. 60°C) eller ved kold oparbejdningsteknik (typisk ca. 25°C).

Xanthangummi er et fermenteringsprodukt dannet ved indvirk- 25 ning af bakterier af slægten Xanthomonas på kulhydrater. Fire arter af Xanthomonas, nemlig X campetris, x phaseoli, X malvocearum og X carotae/er i litteraturen omtalt som værende de mest effektive gummiproducenter. Selv om den nøjagtige kemiske formel ikke er fastlagt, er den generelt accepteret 30 som værende et heteropolysaccharid med en molekylvægt på flere millioner. Den indeholder D-glucose, D-mannose og D-glucuronsyre i molforholdet 2,8:3:2,0. Molekylet indeholder 4,7% acetyl- og ca. 3% pyruvat-molekyldele. Den foreslåede kemiske formelkonfiguration kan findes i McNeelly og Kang, Industri- 35 al Gums, udgivet af R.L. Whistler, CH XXI, 2. udgave, New York, 1973. Proceduren til dyrkning, isolation og rensning af xanthangummi findes også i denne publikation. Yderligere beskrivelse af xanthangummi findes i Manufacturing Chemist,

DK 163276B

maj 1960, side 206-208 (inklusive omtalen på side 208 af 0 eventuel anvendelse af deri beskrevne gummiarter til sammensætning af pastaer.

I-carragenanen og xanthanen kan sammenblandes mekanisk forud for blanding med den dentale cremegrundmasses flydende fase 5 eller kan separat blandes med den flydende fase ved anvendelse af kold procesteknik (typisk ca. 25°C).

Tandplejemidlet emballeres i en beholder, hvorfra det let kan ekstruderes eller udpresses, såsom en ved trykforskel 10 virkende eller mekanisk betjent dispenser for dentalcreme.

De rheologiske egenskaber er overordentlig ønskelige, når der anvendes en mekanisk betjent dispenseringsbeholder af den type, der er beskrevet i britisk offentliggørelsesskrift nr. 2.070.695A, offentliggjort 9. september 1981.

15

Denne dispenseringsbeholder omfatter et dispenserende mundstykke, et spændeorgan, en central stang, et stempel og et manuelt betjeningsorgan.

20

Ved trykforskel virkende dispenseringsbeholdere kan være af aerosol- eller vakuumtypen. Egnede ved trykforskel virkende dispensere indbefatter sådanne omfattende en sammeklappelig produkt-indeholdende pose, der er placeret i en stiv beholder, som indeholder et drivfluidum. I sådanne dispenserings-25 beholdere tillader betjening af ventilen kun frigivelse af produktet, idet drivfluidumet er adskilt fra produktet af den fluidumuigennemtrængelige pose. Dispensere af denne type er beskrevet i US patentskrifterne nr. 3.828.977 og nr. 3.838.976. Disse dispensere er de såkaldte "Sepro"-dispen- 30 sere. De såkaldte "Exxel"-beholdere anvender også tryk.

Endnu en type dispenser er barriere-stempelbeholderen, der er beskrevet i US patentskrift nr. 4.171.757. En sådan beholder har en ventil, et produkt-indeholdende rum og et i 35 det væsentlige fluidumtæt barrierestempel, der adskiller drivfluidumet fra det indeholdte produkt (den såkaldte "Dia- 12

DK 163276 B

0 mond"-beholder).

Tandpiejemidlet indeholder som aktive midler en blanding af natriumfluorid og natriummonofluorphosphat til opnåelse af ca. 300 - ca. 10000 ppm fluor, f.éks. ca. 750 - ca. 2000 ppm, .og især c 3 1400-2000 ppm, såsom ca. 1400 - ca. 1670 ppn.Et binært fluoridsy stem af natriummonofluorphosphat og natriumfluorid benyttes fordelagtigt, hvori ca. 30 - ca. 40% af fluormængden (f.eks. ca. 30 - ca.35%) tilvejebringes ved hjælp af natriumfluorid.

10 Natriummonofluorphosphat, Na2PC>3F, kan som kommercielt til gængeligt variere betydeligt i renhed. Det kan anvendes i enhver passende renhed, forudsat at eventuelle urenheder ikke på væsentlig måde påvirker de ønskede egenskaber. Generelt er det ønskeligt, at renheden er mindst 80%. Til op-15 nåelse af de bedste resultater, bør den være mindst 85%, og fortrinsvis er mindst 90 vægt% natriummonofluorphosphat, i-det resten primært er urenheder eller biprodukter fra fremstillingen, såsom natriumfluorid og vandopløseligt natrium-phosphatsalt. Udtrykt på anden måde, bør den benyttede na- 20 tnummonofluorphosphatkvalitet have et samlet fluoridindhold over 12%, fortrinsvis over 12,7%, fordelt på et indhold på højst 1 1/2%, fortrinsvis ikke mere end 1,2% hidrørende fra frit natriumfluorid, og et indhold af fluorid på mindst 12%, fortrinsvis mindst 12,1% hidrørende fra natriummonofluorphosphat.

25

Som ovenfor anført er natriumfluorid i den binære blanding en separat fluorholdig komponent i forhold til natriummonofluorphosphat. Ca. 225 - ca. 800 ppm fluor tilvejebringes fortrinsvis i den dentale creme ved hjælp af natriumfluorid.

30

Yderligere aktivt middel tilvejebringes i tandplejemidlet ved tilstedeværelsen af ca. 0,05 - ca. 0,5 vægt%, fortrinsvis ca.

0,08 - ca. 0,2% allantoin-desensiti.viserende middel. Et sådant middel bekæmper sensitivitet af læderet periodontalt væv og fremmer dets heling. Allantoin kan fås fra ABM Industrial Products Ltd., Woodley, Stockport, Cheshire, England.

35

DK 163276 B

13 0 Pyridylcarbinol, der benyttes som aktivt middel i en mængde på ca, 0,05 - ca. 0,5 vægt%, fortrinsvis ca. 0,08 - ca. 0,2%, giver tandplejemidlet en karudvidende virkning.

Når der anvendes et tandplejemiddel ifølge opfindelsen inde-5 holdende a-aluminiumtrihydrat-poleremiddel, det binære fluorid-system, allantoin-desensitiviserende middel, pyridylcarbinol-vasodilatormiddel og gelsystemet som ovenfor beskrevet, foregår fyldning og udpresning under anvendelse af mekanisk betjente eller ved trykforskel virkende dispensere effektivt og rheolo- 10 gisk ønskeligt.

Fyldning foretages ved hjælp af konventionel teknik. Når f.eks. en mekanisk betjent dispenser af den i britisk offentliggørelsesskrift nr. 2.070.695A beskrevne type anven-15 des, presses en forudbestemt mængde af tandplejemidlet gennem en dyse til fyldning af dispenseren, som er åben ved sin bund, og som indeholder en central stang. Et stempel med en diameter svarende til dispenserens indre diameter og med et centralt hul til at muliggøre indføring af den centrale 20 stang deri, skydes på plads. Dispenseren lukkes derpå med en bundplade.

Ethvert egnet overfladeaktivt eller rensende materiale kan inkorporeres i tandplejemidlerne. Sådanne dermed forenelige 25 materialer er ønskelige til opnåelse af yderligere rensende, skummende og antibakterielle egenskaber, afhængigt af den specifikke type overfladeaktivt materiale, og de vælges i overensstemmelse hermed. Disse detergenter er sædvanligvis vandopløselige forbindelser, og de kan være anioniske, 30 ikke-ioniske eller kationiske i opbygning. Det foretrækkes sædvanligvis at anvende de vandopløselige, ikke-sæbe detergenter eller syntetiske organiske detergenter. Egnede rensende materialer kendes og indbefatter f.eks. de vandopløselige salte af højere fedtsyremonoglycerid-monosulfatdeter-35 gent (f.eks. natriumkokosnødfedtsyremonoglycerid-monosul-fat), højere alkylsulfat (f.eks. natriumlaurylsulfat), al-kylarylsulfonat (f.eks. natriumdodecylbenzensulfonat og 14

DK 163276 B

0 højere fedtsyreestere af 1,2-dihydroxypropansulfonat) og lignende.

Yderligere overfladeaktive midler indbefatter de i det væsentlige mættede højere alifatiske acylamider af lavere ali-5 fatiske aminocarboxylsyreforbindelser, såsom de, der har 12 til 16 carbonatomer i acylgruppen. Aminosyredelen er generelt afledt af de lavere alifatiske mættede monoaminocarb-oxylsyrer med 2 til 6 carbonatomer, sædvanligvis mono-: carboxylsyreforbindelserne. Egnede forbindelser er fedtsyre-10 amiderne af glycerol, sarcosin, alanin, 3-aminopropionsyre og val in med 12 til 16 carbonatomer i acylgruppen. Det foretrækkes imidlertid at anvende N-lauroyl-, myristoyl- og palmitoylsarcosidforbindelserne til opnåelse af optimale virkninger.

15

Amidforbindelserne kan anvendes i form af den frie syre eller fortrinsvis som de vandopløselige salte deraf, såsom alkalimetal-, ammonium-, amin- og alkylolaminsaltene. Specifikke eksempler derpå er natrium- og kalium-N-lauroyl-, my- 20 ristoyl- og palmitoylsarcosider, ammonium- og ethanolamin-N-lauroylglycid og alanin. For letheds skyld refererer henvisning til "aminocarboxylsyreforbindelse", "sarcosid" og lignende til sådanne forbindelser med en fri carboxylsyregruppe hos de vandopløselige carboxylatsalte.

25 Sådanne materialer anvendes i ren eller hovedsagelig ren form. De bør være så fri som praktisk muligt for sæbe eller lignende højere fedtsyremateriale, der har tendens til at formindske aktiviteten af disse forbindelser. I praksis er 30 mængden af sådanne højere fedtsyrematerialer sædvanligvis mindre end 15 vægt% af amidet og utilstrækkelig til i væsentlig grad at påvirke det uheldigt, og fortrinsvis mindre end 10% af nævnte amidmateriale.

Forskellige andre materialer kan inkorporeres i tandplejemidlet ifølge opfindelsen. Eksempler herpå er farvende eller hvidhedsfrembringende midler, præserveringsmidler, såsom me- 35 15

DK 163276 B

0 thyl-p-hydroxybenzoat, stabilisatorer, tetranatriumpyrophos-phat, siliconer, chlorophyllforbindelser og ammoniakafledte materialer, såsom urinstof, diammoniumphosphat og blandinger deraf. Disse hjælpestoffer inkorporeres i de omhandlede midler i en mængde, der ikke i væsentlig grad på uheldig måde 5 påvirker de ønskede egenskaber og karakteristika, og de vælges hensigtsmæssigt og anvendes i konventionelle mængder.

Til nogle formål kan det være ønskeligt at inkorporere anti-r bakterielle midler i midlerne ifølge opfindelsen. Typiske 10 antibakterielle midler, der kan anvendes i mængder fra ca.

0,01 vægt% til ca. 5 vægt%, fortrinsvis fra ca. 0,05 til ca.

1,0 vægt% af tandplejemidlet, indbefatter: N^-4(chlorbenzyl)—N^—(2,4-dichlorbenzyl)biguanid; 15 p-chlorphenylbiguanid; 4-chlorbenzhydrylguanid; 4- chlorbenzhydrylguanylurinstof; N-3-lauroxypropyl-N^-p-chlorbenzylbiguanid; 1.6- di-p-chlorbenzylbiguanid; 20 1-(lauryldimethylammonium)-8-(p-chlorbenzyld imethylammo-nium)octandichlorid; 5.6- dichlor-2-guanidinobenzimidazol? N^-p-chlorphenyl-N^-laurylbiguanid; 5- amino-l,3-bis-(2-ethylhexyl)-5-methylhexahydropyrimi-25 din; og ikke-toksiske syreadditionssalte deraf.

Hvilke som helst egnede aromatiserende eller sødende materialer kan anvendes til sammensætning af en aroma til midlerne ifølge den foreliggende opfindelse. Eksempler på egnede aro-mabestanddele indbefatter de aromatiserende olier, f.eks. grøn mynteolie, pebermynteolie, vintergrøntolie, sassafras-olie, krydderneliikeolie, salvieolie, eucalyptusolie, meri-anolie, kanelolie, citronolie og orangeolie samt methylsa- licylat. Egnede sødemidler indbefatter sucrose, lactose, maltose, sorbitol, natriumcyklamat, natriumsaccharin-dipep-tider ifølge US patentskrift nr. 3.939.261 og oxathiazinsal- 35 16

O

DK 163276B

te ifølge US patentskrift nr. 3.932.606. Egnede aromatise-rende og sødende midler kan tilsammen udgøre fra ca. 0,01 til ca. 5% eller mere af midlet.

5 Tandplejemidlerne bør have en pH-værdi, der er praktisk til anvendelse. Et pH-interval fra 3 til 10,5 er særligt ønskeligt. Med henvisningen til pH-værdien menes pH-bestemmelsen direkte på tandplejemidlet. Om ønsket kan sådanne materialer som benzoesyre eller citronsyre tilsættes til indstilling af 10 pH-værdien til f.eks. 4 til 8,5.

De følgende eksempler illustrerer yderligere naturen af den foreliggende opfindelse. Alle mængder af de forskellige bestanddele er vægtmængder, med mindre andet er anført.

15

Eksempel 1.

Følgende tandplejemiddel fremstilles ved konventionel stue- 20 temperatur-koldproces og fyldes på den mekanisk betjente dispenser, som er beskrevet i britisk offentliggørelsesskrift nr. 2.070.695A.

Dele 25 -

Sorbitol (70%) 23,000

Natriumsaccharin 0,170 I-carragenan ("Genuvisco" 0819) 0,500

Natriumcarboxymethylcellulose (7MFD) 0,500

Methyl-p-hydroxybenzoat 0,080 30

Allantoin 0,150

Natriumfluorid 0,100

Natriummonofluorphosphat 0,760

Pyridylcarbinol 0,100 a-aluminiumoxidtrihydrat ("Alcoa" 0333) 51,000 35

Benzoesyre 0,140

Natriumlaurylsulfat 1,667

Titaniumdioxid 0,500

Aromastof 1,200

O

17

DK 163276 B

Tandplejemidlet fyldes effektivt på dispenseren og undergår ikke lækage under lagring ved 43°C i mere end 1 måned. Det udpresses godt fra dispenseren efter 1 måneds lagring ved 43°C.

5

Lignende tilfredsstillende resultater opnås, når tandplejemidlet modificeres til at indeholde 0,55 dele af hver af komponenterne i-carragenan og natriumcarboxymethylcellulose i et tilfælde og 0,45 dele af hver af komponenterne i-carra-10 genan og natriumcarboxymethylcellulose i et andet tilfælde under tilsvarende indstilling af vandindholdet. I virkeligheden iagttages fravær af lækage samt god ekstruderbarhed eller udpresselighed efter lagring ved 43°C i 3 måneder for disse tandplejemidler.

15

Der iagttages også tilfredsstillende resultater, når hvert af de tre ovenfor beskrevne tandplejemidler modificeres til at indeholde 50,000 dele a-aluminiumoxidtrihydrat i ét sæt af disse tandplejemidler og 52,000 dele a-aluminiumoxidtri- 20 hydrat i et andet sæt af de tre tandplejemidler under tilsvarende indstilling af vandindholdet.

Eksempel 2.

25 Følgende tandplejemiddel fremstilles ved koldprocessen og fyldes på den samme dispenser som i eksempel 1.

30 35 18

O

DK 163276B

Dele

Sorbitol (70%) 23,000

Natriumsaccharin 0,170 I-carragenan ("Genuvisco" 0819) 0,666 5 Natriumcarboxymethylcellulose (7MFD) 0,334

Methyl-p-hydroxybenzoat 0,080

Allantoin 0,150

Natriumfluorid 0,100

Natriummonofluorphosphat 0,760 10 Pyridylcarbinol 0,100 α-aluminiumoxidtrihydrat ("Alcoa" 0333) 51,500

Benzoesyre 0,140

Natriumlaurylsulfat 1,667

Titaniumdioxid 0,500 15 Aroma 1,200

Deioniseret vand 19,633

Tandplejemidlet fyldes effektivt på dispenseren og undergår ikke lækage samt ekstruderes godt fra dispenseren efter lag- 20 ring i 1 måned ved 43 C.

Lignende ønskelige virkninger opnås, når tandplejemidlerne ifølge eksemplerne fyldes på en ved trykforskel virkende dispenser.

25 Når natriumcarboxymethylcellulose anvendes som det eneste geleringsmiddel, indtræder dårlig ekstrusion. Når hydroxy-ethylcellulose anvendes som det eneste geleringsmiddel, optræder lækage. Når imidlertid hydroxyethylcellulose blandes 30 med i-carragenan, opnås ønskelig fyldning og ekstrusion. Eksempel 3.

Følgende tandplejemiddel fremstilles ved konventionel stue-35 temperatur-koldproces og fyldes på den mekanisk betjente dispenser omhandlet i britisk offentliggørelsesskrift nr. 2.070.695A.

DK 163276 B

19 0 Dele

Sorbitol (70%) 23,000

Natriumsaccharin 0,170 I-carragenan ("Genuvisco" 0819) 0,500

Xanthan ("Keltrol") 0,500 5

Methyl-p-hydroxybenzoat 0,080

Allantoin 0,150

Natriumfluorid 0,100

Natriummonofluorphosphat 0,760

Pyridylcarbinol 0,100 10 a-aluminiumoxidtrihydrat ("Alcoa" C—333) 51,000

Benzoesyre 0,140

Natriumlaurylsulfat 1,667

Titaniumdioxid 0,500

Aroma 1,200 15

Deioniseret vand 20,133

Tandplejemidlet fyldes effektivt på dispenseren og undergår ikke lækage under lagring ved 43°C i mere end 1 måned. Det ekstruderer godt fra dispenseren efter 1 måneds lagring ved 20 n 43°C.

Lignende tilfredsstillende resultater opnås, når tandplejemidlet modificeres til at indeholde 0,55 dele af hver af komponenterne i-carragenan og xanthan i ét tilfælde og 0,45 25 dele af hver af komponenterne i-carragenan og xanthan i et andet tilfælde, idet der foretages tilsvarende indstilling af vandindholdet. I virkeligheden iagttages fravær af lækage samt god ekstruderbarhed efter lagring ved 43°C i 3 måneder af tandplejemidlet indeholdende 0,45 dele af hver af kompo-30 nenterne xanthan og i-carragenan.

Der iagttages også tilfredsstillende resultater, når hver af de tre ovenfor beskrevne tandplejemidler modificeres til at indeholde 50,000 dele α-aluminiumoxidtrihydrat i ét sæt af

OO

disse tandplejemidler og 52,000 dele a-aluminiumoxidtrihydrat i et andet sæt af de tre tandplejemidler, idet der foretages tilsvarende indstilling af vandindholdet.

20

O

DK 163276B

Phosphorsyre kan anvendes i stedet for benzoesyre med lignende resultater.

Eksempel 4.

5 Følgende tandplejemiddel fremstilles ved koldprocessen og fyldes på den samme dispenser som i eksempel 3.

Dele 10

Sorbitol (70%) 23,000

Natriumsaccharin 0,170 I-carragenan ("Genuvisco" 0819) 0,750

Xanthan ("Keltrol") 0,250 15

Methyl-p-hydroxyenzoat 0,080

Allantoin 0,150

Natriumfluorid 0,100

Natriummonofluorphosphat 0,760

Pyridylcarbinol 0,100 20 a-aluminiumtrihydrat ("Alcoa" C-333) 51,000

Benzoesyre 0,140

Natriumlaurylsulfat 1,667

Titaniumdioxid 0,500

Aroma 1,200 25

Deioniseret vand 20,133

Tandplejemidlet fyldes effektivt på dispenseren og undergår ikke lækage samt ekstruderer godt fra dispenseren efter lagring i 3 måneder ved 43°C.

30

Lignende ønskelige resultater opnås med 50,000 dele a-alumi- niumoxidtrihydrat. Hver variant tilvejebringer også lignende resultater med et gelsystem indeholdende (a) 0,825 dele i- carragenan og 0,275 dele xanthan og (b) 0,675 dele i-carra-35 genan og 0,225 dele xanthan.

Lignende ønskelige virkninger opnås, når tandplejemidlerne ifølge eksemplerne fyldes på en ved trykforskel virkende

Claims (7)

1. Tandplejemiddel, som egner sig til dosering med en mekanisk 10 eller trykpåvirket dispenser, omfattende ca. 20 - ca. 80 vægt% af en vandig befugtningsmiddelgrundmasse, ca. 0,1 - ca. 5 vægt% geleringsmiddelblanding, ca. 20 - ca. 75 vægt% ot-aluminiumoxid-trihydrat som poleremiddel, natriumfluorid og natriummonofluor-phosphat i en mængde til opnåelse af ca. 300 til ca. 10.000 ppm 15 fluor, ca. 0,05 - ca. 0,5 vægt% allantoin som desensibiliserings-middel og ca. 0,05 - ca. 0,5 vægt% pyridylcarbinol som karudvidende middel, kendetegnet ved, at nævnte geleringsmiddelblanding er en blanding af enten et cellulosegelerings-middel eller xanthan med i-carrageenan i et vægtforhold mel-20 lem cellulosegeleringsmiddel eller xanthan og i-carrageenan fra ca. 5:1 til ca. 1:5.

2. Tandplejemiddel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at vægtforholdet mellem cellulosegeleringsmidlet eller xantha- 25 nen og i-carrageenanen er fra ca. 3:1 til ca. 1:3, og at gele-ringsmiddelblandingen er til stede i en mængde på ca. 0,2 -ca. 3 vægt%.

3. Tandplejemiddel ifølge krav 2, kendetegnet ved, 30 at cellulosegeleringsmidlet er indeholdt deri og er natrium- carboxymethylcellulose.

4. Tandplejemiddel ifølge krav 2, kendetegnet ved, at xanthan er indeholdt deri. 35

5. Tandplejemiddel ifølge krav 2, kendetegnet ved, at vægtforholdet mellem cellulosegeleringsmidlet eller xantha-nen og i-carrageenanen er ca. 1:1. 22 DK 163276B

6. Tandplejemiddel ifølge krav lr kendetegnet ved, at natriumfluorid og natriummonofluorphosphat er indeholdt deri i en mængde til opnåelse af ca. 750 - ca. 2000 ppm fluor, og at ca. 30 - ca. 40% af fluormængden er tilvejebragt af natriumfluo-5 rid.

7. Tandplejemiddel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at det er indeholdt i en mekanisk betjent dispenser. 10 15 20 25 30 35