DK159883B - Enzymatisk fremgangsmaade til fremstilling af epoxysubstituerede aldoser eller ketoser - Google Patents

Enzymatisk fremgangsmaade til fremstilling af epoxysubstituerede aldoser eller ketoser Download PDF

Info

Publication number
DK159883B
DK159883B DK601787A DK601787A DK159883B DK 159883 B DK159883 B DK 159883B DK 601787 A DK601787 A DK 601787A DK 601787 A DK601787 A DK 601787A DK 159883 B DK159883 B DK 159883B
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
sugar
process according
substituted
enzyme
reaction
Prior art date
Application number
DK601787A
Other languages
English (en)
Other versions
DK601787D0 (da
DK159883C (da
DK601787A (da
Inventor
Sven Erik Godtfredsen
Frederik Bjoerkling
Original Assignee
Novo Nordisk As
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DK549886A external-priority patent/DK549886D0/da
Application filed by Novo Nordisk As filed Critical Novo Nordisk As
Priority to DK601787A priority Critical patent/DK159883C/da
Publication of DK601787D0 publication Critical patent/DK601787D0/da
Publication of DK601787A publication Critical patent/DK601787A/da
Publication of DK159883B publication Critical patent/DK159883B/da
Application granted granted Critical
Publication of DK159883C publication Critical patent/DK159883C/da

Links

Landscapes

  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Epoxy Compounds (AREA)

Description

i
DK 159883 B
Opfindelsen angår en særlig fremgangsmåde til fremstilling af kendte og hidtil ukendte kulhydrater, der bærer en epoxygruppe som en glucosidisk aglycon eller angivet på en anden måde en særlig fremgangsmåde til fremstilling af 5 epoxysubstituerede aldoser eller ketoser, som har den i krav 1's indledning angivne formel I.
Epoxider er en klasse af organiske forbindelser, der har stor praktisk betydning som mellemprodukter ved organisk syntese og som en klasse af forbindelser, der i sig selv ud-10 viser mange anvendelige egenskaber. Som følge deraf har man i årenes løb udtænkt mange metoder til syntese af epoxider, beskrevet i anerkendte lærebøger i organisk kemi, såsom f.eks. i Comprehensive Organic Chemistry udgivet af Barton og Ollis og publiceret af Pergamon Press, 1984. Principielt anvendes to 15 hovedmetoder til syntese af et givet ønsket molekyle, som indeholder en epoxygruppe: Enten dannes epoxygruppen på basis af passende fraktionsgrupper, som findes i en precursor for det ønskede molekyle, såsom en gruppe, der indeholder en dobbeltbinding af typen carbon-carbon, eller også indføres 20 epoxidet i det ønskede molekyle ved en kondensationsreaktion, hvor én af reaktanterne bærer en epoxygruppe. Den foreliggende opfindelse er af den sidst angivne art.
En væsentlig vanskelighed, som foreligger ved organisk syntese af epoxider, hidrører fra reaktiviteten af epoxy-25 gruppen. Under mange forskellige betingelser vil epoxider reagere med opløsningsmidler og et stort antal organiske funktionelle grupper, således at én konsekvens deraf er, at indføring af en epoxygruppe i et komplekst, polyfunktionelt organisk molekyle kan være et yderst vanskeligt, hvis ikke 30 umuligt arbejde.
Et eksempel af denne art har relation til kulhydratmolekyler, som bærer en epoxygruppe i det glucosidiske aglycon, jævnfør formel I. På grund af tilstedeværelsen af mange reaktive grupper i sådanne molekyler, den lave 35 opløselighed af forbindelserne i de fleste organiske opløsningsmidler og‘ den følsomme karakter af molekylerne er
DK 159883 B
2 det et vanskeligt og ofte et meget langsommeligt arbejde at fremstille sådanne forbindelser ved organisk syntese. Et eksempel, der er beskrevet af J.E.G. Barnett og A. Ralph i Carbohydr. Res. 17 (1971), 231, angår syntese af 2,3-epoxy-5 propyl-g-D-glucopyranosid, formel II.
HO -i
A
)-0 0-CH--CH--CH-, (II) HO 1
OH
En syntese af kulhydrat-molekyler, hvorpå der findes en epoxygruppe, omfatter en temmelig lang række af syntesetrin, 15 hvorved man går ud fra let tilgængelige udgangsmaterialer.
I de senere år har der været en voksende interesse hvad angår potentialet for enzymer som organiske katalysatorer. Da disse katalysatorer i mange henseender er enestående, har de mange potentielle anvendelsesmuligheder i den 20 organiske syntese. F.eks. muliggør enzymerne gennemførslen af organiske reaktioner under yderst milde betingelser, og de er ofte substratselektive, hvorved man f.eks. muliggør selektiv omdannelse af en enkelt gruppe blandt adskillige i kemisk henseende meget beslægtede grupper i organiske molekyler eller 25 syntesen af optisk rene organiske komponenter udfra racemiske udgangsmaterialer.
En gruppe af enzymer, der har tiltrukket sig en vis interesse som organiske katalysatorer, er enzymer, der er i stand til at spalte bindinger ved C-l stillingen (aldoser) 30 eller C-2 stillingen (ketoser) af et kulhydrat. Organiske kemikere har været interesserede i disse enzymer, fordi de muliggør gennemførslen af visse kemiske reaktioner ved de enzymatiske spaltningspositioner.
DK 159883 B
3
Anvendelsen af $-galactosidaser til syntese af galactosider illustrerer, hvorledes enzymer, der er i stand til at spalte bindinger ved C-l stillingen (aldoser) eller C-2 stillingen (ketoser) af kulhydrater, kan anvendes til organisk 5 syntese. I J.Biol. Chem. 248 (1973), 6571 - 6574, beskriver T.J. Silhavy et al., hvorledes (2R)-glyceryl-B-D-galactopyra-nosid (skema 1, formel III) kan syntetiseres på basis af lactose og isopropylidenglycerol, der kondenseres til det tilsvarende galactosid (skema 1, formel IV) ved at blive udsat 10 for påvirkning af den 8-galactosidase, som fremstilles ved hjælp af E. coli og ved derefter at blive spaltet til det ønskede produkt med formel III ved sur katalyse, jævnfør skema 1.
DK 159883 B
Skema 1 4 ch3 H2CO-C-CH3
5 I I
GAL-GLU + HC--0 -3-:---.
I β-galactosidase ' h2c-oh ch3 10 I H+
h2co-c-ch3 H
I I
GAL-0-CH2“CH-0 (IV)
15 GAL-0-CH2-CH0H-CH20H
(III) GAL-GLU betegner lactose, og GAL betegner galactose.
På lignende måde beskriver T. Satoh et al. i Chem.Pharm.Bull 32 (1984), 1183 - 1187, anvendelsen af lactase fra Kleuromyces 20 fragilis med henblik på syntese af en serie af galactosider.
Som vist i skema 2 nedenfor, gør disse kemikere brug af arylglucosider som udgangsmateriale for en ad enzymatisk vej katalyseret udvekslingsreaktion til syntese af en serie alkylglucosider. Det fremgår af denne publikation, at 25 principielt den samme reaktion kan gennemføres med vidt forskellige radikaler R.
Skema 2
DK 159883 B
5 HO —i ! „0<r \ Γ 0H 1 /
10 I LACTASE
HO>_0 / \
/ \ ^OR ^ArOH
15 h^__X
HO -Γ
OH
Ar = aryl 20 R = alkyl
Ved fremgangsmåden ifølge opfindelsen anvendes enzymer til syntese af kulhydrater med formlen I, som på deres C-l stilling (aldoser) eller C-2 stilling (ketoser) bærer en epoxygruppe. Det har således overraskende vist sig, at 25 molekyler, som bærer en i høj grad reaktiv epoxygruppe, kan anvendes ved enzymatiske reaktioner, og at epoxygruppen kan overføres til et andet organisk molekyle uden at forstyrre eller inaktivere enzymet på trods af, at enzymet indeholder talrige funktionelle grupper, som vides at reagere med 30 epoxider.
Fremgangsmåden ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegnende del af krav 1 angivne.
DK 159883 B
6
Hvis således SUGAR er oi-glucose-molekyldelen, er det enzym, som skal anvendes, α-glucosidase, hvis SUGAR er β-galactose-molekyldelen, er det enzym, som skal anvendes, β-galactosidase, osv. Disse enzymer udviser ikke blot en 5 spaltningsaktivitet, men også en tilsvarende overførselsaktivitet i forbindelse med den samme position som spaltnings-positionen.
Et defineret SUGAR-radikal i forbindelse med denne opfindelse kan således altid associeres med et enzym med en 10 defineret aktivitet, hvilket fremgår af den nedenfor angivne tabel, der kun er af illustrerende artFor. nogle SUGAR-radikaler gælder det, at en glycosidase med en relativt uspecifik aktivitet ville være i stand til at katalysere reaktionen, hvorimod mere specifikke glycosidaser er nødvendige 15 i andre tilfælde··.
SUGAR I Glycosidaseaktivitet ribose | ribosidase 20 xylose j xylosidase β-galactose j β-galactosidase glucose j glucosidase fructose j fruetosidase
En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden 25 ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegnende del af krav 2 angivne. Både β-galactose og β-galactosi-dase er- let rekvirerbare stof-fer, og slutproduktet er et værdifuldt råmateriale til reaktion med organiske syrer.
En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden 30 ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegnende del af krav 3 angivne. Både lactose og galactosidase er billige og let rekvirerbare.
En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegn-35 ende del af krav 4 angivne. Både saccharose og glucosidase er billige og let rekvirerbare.
DK 159883 E
7
En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegnende del af krav 5 angivne. På denne måde gør man et meget reaktivt substrat let tilgængeligt.
5 En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegnende del af krav 6 angivne. Der foreligger ingen steriske hindringer, og reaktionen kan gennemføres glat og med høje udbytter.
10 En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegnende del af krav 7 angivne. På denne måde opnås alle de sædvanlige fordele ved at anvende et immobiliseret enzym.
En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden 15 ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegnende del af krav 8 angivne. Når begge reaktanter er tungt opløselige i vandige medier, foretrækkes denne udførelsesform.
En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden 20 ifølge opfindelsen er ejendommelig ved det i den kendetegnende del af krav 9 angivne. Når begge reaktanter er tungt opløselige i rene vandige medier, men letopløselige i en blanding af vand og et organisk opløsningsmiddel, foretrækkes denne udførelsesform.
25 En foretrukken udførelsesform for fremgangsmåden ifølge opfindelsen omfatter, at den gennemføres i et tofase-system. Når den ene reaktant er let opløselig i et vandigt medium, og den anden reaktant er let opløselig i et organisk opløsningsmiddel, foretrækkes denne udførelsesform, og 30 reaktionen finder sted i mellemfasen.
De reaktioner, som kan udføres ved hjælp af fremgangsmåden ifølge opfindelsen, kan sammenfattes som angivet nedenfor i skema 3, hvor X er hydrogen, en kulhydratremanens, alkyl eller aryl, hvilke alle kan være substitueret 35 med hydroxy, mercapto, nitro, alkoxy, carboxy eller amino, Z er oxygen eller svovl, Y er alkylen, som kan være 8
DK 159833 B
substitueret med hydroxy, mercapto, nitro, alkoxy, carboxy 12 3 eller ammo, og R , R og R er ens eller forskellige og hver for sig repræsenterer hydrogen, alkyl eller aryl, hvorved begge de sidst angivne radikaler kan være substitueret med 5 hydroxy, mercapto, nitro, alkoxy, carboxy eller amino, hvorved den (usubstituerede) alkylgruppe fortrinsvis indeholder 6 karbonatomer eller under 6 karbonatomer, og hvorved den (usubstituerede) arylgruppe fortrinsvis indeholder mellem 6 og 10 karbonatomer, inklusive.
10 Fortrinsvis indeholder alkylengruppen 8 karbon atomer eller mindre end 8 karbonatomer, fortrinsvis 4 karbonatomer eller under 4 karbonatomer. Eksempler på foretrukne kulhydrat-remanenser (X) er monosaccharid-remanenser, f.eks. en glucoseremanens. Fortrinsvis er aryl phenyl eller 15 naphthyl, der kan være substitueret eller usubstitueret. De substituerede phenyl- eller naphthylradikaler foretrækkes, f.eks. de nitrosubstituerede radikaler, på grund af den højere reaktivitet af forbindelsen V.
Skema 3
DK 159883 B
9 ov / \ ~ enzym SUGAR-O-X + H-Z-Y-C-C-R ·-->
I I
5 R1 R3 (V) (VI) /\ 2
SUGAR-Z-Y-C—C-R
I I
10 R1 R3 (I) 12 3 hvor R , R , R , SUGAR, X, Y og Z hver er som defineret i det følgende krav 1.
De enzymer, som kan anvendes ved fremgangsmåden 15 ifølge opfindelsen, er enzymer, der kan spalte -OX-bindingen af forbindelsen SUGAR-O-X (V), vist i skema 3, jfr. krav 1.
De enzymer, der anvendes ved fremgangsmåden ifølge opfindelsen, kan foreligge i opløsning eller være immobiliseret. Enzymerne kan også modificeres ved kemiske eller genetiske 20 metoder for at optimere reaktiviteten deraf i forbindelse med den pågældende reaktion.
Fremgangsmåden ifølge opfindelsen kan gennemføres ved at blande acceptor- og donor-komponenten ved reaktionen, dvs. forbindelserne med formlerne henholdsvis V og VI, i 25 vand, der indeholder enzymet med stuetemperatur. Om ønsket kan reaktionsblandingen opvarmes for at accelerere reaktionen. Man kan også tilsætte organiske opløsningsmidler til reaktionsblandingen for at forøge reaktanternes opløse-
DK 159883 B
10 lighed, og reaktionsmediets pH-værdi kan indstilles med henblik på opnåelse af maksimal enzym-aktivitet og/eller -stabilitet.
De forbindelser med den almeme formel I, som kan 5 fremstilles ved hjælp af fremgangsmåden ifølge opfindelsen, kan anvendes til mange formål. F.eks. muliggør den reaktive epoxygruppe i molekyler med den almene formel I koblingen deraf til andre molekyler. Derfor kan kulhydrat-raolekyldele let overføres f.eks. til en matrix, som bærer hydroxyl-10 grupper, såsom Sepharose eller cellulose, eller kulhydratremanenser kan kobles til proteiner, der derved omdannes til glycoproteiner.
En reaktion af speciel interesse, som kan gennemføres under anvendelse af fremgangsmåden ifølge opfindelsen, 15 er illustreret i skema 4 nedenfor. Ved reaktion med epoxidet med formel VIII kan et substratmolekyle med den almene formel V som vist omdannes til den epoxiderede forbindelse med formel IX, der som vist ved reaktion med en fedtsyre yderligere kan omdannes til monoglyceridet med formlen X. For-20 bindeiserne med den almene formel X, som således kan fremstilles udfra forbindelser med den almene formel IX, der er fremstillet ved fremgangsmåden ifølge opfindelsen, er overfladeaktive midler med stor anvendelighed. Disse forbindelser kan således anvendes i næringsmidler og foder som emulger-25 ingsmidler, eller de kan anvendes til at forbedre mange funktionelle egenskaber af næringsmidler og foder. De reaktive forbindelser med den almene formel IX kan også kobles til aminosyrer, f.eks. i proteiner, hvorved de funktionelle egenskaber deraf ændres.
Skema 4
DK 159883 B
11 y°\ SUGAR-O-X + HO-CH2-CH—-CH2 -> (V) (VIII)
5 RCOOH
sugar-o-ch2-ch—ch2 -> (IX)
H2C-0-SUGAR
10 HCOH
H2C-OCOR
(X) hvor R repræsenterer en carboxylsyre-remanens, f.eks. alkyl, og 15 hvor SUGAR og X hver for sig er som defineret i det følgende krav 1.
Fremgangsmåden ifølge opfindelsen illustreres ved de følgende eksempler 1 og 2. Eksempel 3, 4 og 5 illustrerer anvendelsen af de epoxyforbindelser, som fremstilles ved 20 hjælp af fremgangsmåden ifølge opfindelsen.
EKSEMPEL 1
DK 159883 B
12
Fremstilling af 2,3-epoxypropyl-8-galactopyranosid β-Galactosidase (leveret af Boehringer Mannheim og udvundet fra E. coli, 830 μΐ, ca. 50 U, suspenderet i 5 (NH^)2SO^) blev sat til en blanding af 5 g (16,6 mmol) o-nitrophenylgalactopyranosid og 17,5 ml (0,26 mmol) 2,3-epoxy-1-propanol i 400 ml puffer (0,07 M fosfatpuffer, 10 mM MgCl2, pH = 7). Omsætningen blev fulgt ved tyndtlagskromatografi (i det følgende betegnet TLC) og højtryksvæskekromatografi (i det 10 følgende betegnet HPLC). Efter 4 timers forløb blev blandingen ekstraheret med æter (4 x 100 ml) til fjernelse af nitro-phenol, og vandfasen blev inddampet ved reduceret tryk. Produktet blev taget op i ethanol og uorganiske salte blev filtreret fra. Udbyttet ved inddampning var 6,4 g råprodukt.
15 Dette produkt blev underkastet kromatografering på
Si02 og yderligere krystalliseret af absolut ethanol, hvilket gav 1,1 g (28%) af den i overskriften anførte forbindelse. Smeltepunkt: 126 - 127°C.
Ή NMR(DMS0-d6) delta; 2,6 (m, IH), 2,74 (m, IH), 3,14 (m, 20 IH), 3,2 - 3,4 (m, 3H), 3,45 - 3,55 (m, 2H), 3,56 - 3,65 (m, 2H), 3,73 (dd, IH), 4,13 (d, IH), 4,38 (d, IH), 4,56 (m, IH), 4,72 (d, IH), 4,94 (d, IH).
13C NMR(DMS0-d6) delta; 43,8, 50,1, 60,5, 68,2, 69,3, 70,5, 73,4, 75,2, 103,4.
EKSEMPEL 2
DK 159883 B
13
Fremstilling af 2,3-epoxypropyl-B-D--galactopyranosid β-Galactosidase (leveret af Boehringer Mannheim og udvundet fra E. coli, 12 mg frysetørret, ca. 2400 U) blev sat 5 til en blanding af 5 g (13,9 mmol) lactose og 20 ml (0,3 mol) 2,3-epoxy-l-propanol i 300 ml puffer (0,07 M fosfatpuffer, 10 mM MgCl2, pH = 7). Reaktionsblandingen blev omrørt i 15 timer ved stuetemperatur og derefter opvarmet til 80°C i 10 minutter. Vandfasen blev inddampet ved reduceret tryk. Pro-10 duktet blev taget op i ethanol og filtreret fra uorganiske salte. Inddampning gav det rå produkt som en gul sirup. Yderligere rensning blev udført som i eksempel 1, og dataene var konsistente med de ovenfor angivne.
EKSEMPEL 3 15 Fremstilling af 1'-0-tetradecanoyl-3'-O-B-D-galactopyranosyl-glycerol_ 2,3-Epoxypropyl-f3-D-galactopyranosid (1 g, 4,2 mmol) blev sat til myristinsyre (1,06 g, 1,1 ækvivalent) ved 80°C. Derefter blev der tilsat tetraethylammoniumbromid (40 mg, 0,05 20 ml ækvivalent). Den halvfaste blanding blev omrørt i 3 timer. Produktet blev taget op i diethylketon/methanol (i det følgende betegnet Et20-MeOH) (50:50) og inddampet på SiC>2 efterfulgt af kromatografering, hvorved man fik 1,2 g (61%) af titelforbindelsen, som blev krystalliseret af acetone.
25 Ή NMR(DMSO-d6) delta; 0,88 (t, 3H), 1,25 (bs, 20H), 1,54 (m, 2H), 2,32 (t, 2H), 3,25 - 3,6 (mm, 6H), 3,65 (bs, IH), 3,72 (dd, IH), 3,83 (m, IH), 4,0 (m, IH), 4,08 (m, 2H), 4,4 (d, IH), 4,6 (t, IH), 4,75 (d, IH), 4,9 (d, IH), 5,0 (d, IH).
14
DK 1 59883 B
13C NMR(DMSO-d6) delta; 13/8, 22,0, 24,4, 28,5, 28,6, 28,7, 28.8, 28,9 - 29,0 (4c), 31,2, 33,5, 60,4, 65,4, 67,5, 68,1, 70.4, 70,6, 73,3, 104,0, 172,8.
EKSEMPEL 4 5 Fremstilling af 1'-O-hexadecanoyl-3'-0-3-D-galactopyranosyl-glycerol blev udført på analog måde som i eksempel 3 *H NMR(DMSO-d6) delta? 0,86 (t, 3H), 1,25 (bs, 24H), 1,5 (m, 2H), 2,3 (t, 2H), 3,25 - 3,55 (mm, 6H), 3,62 (bs, IH), 3,7 (m, IH), 3,8 (m, IH), 3,96 (m, IH), 4,05 (m, 2H), 4,4 (d, IH), 10 4,55 (t, IH), 4,7 (d, IH), 4,85 (bs, IH), 4,98 (d, IH).
13c NMR(DMSO-d6) delta; 13,8, 22,0, 24,4, 28,5, 28,7 (2c), 28,9 (2c), 29,0 (5c), 31,2, 33,5, 60,4, 65,4, 67,5, 68,1, 70.4, 70,6, 73,4, 75,3, 104,0, 172,8.
EKSEMPEL 5 15 Fremstilling af 1'-O-octadecanoyl-3'-O-8-D-galactopyranosyl-glycerol blev udført på analog måde som i eksempel 3 Ή NMR(DMSO-d6) delta; 0,84 (t, 3H), 1,24 (bs, 28H), 1,5 (m, 2H), 2,28 (t, 2H), 3,25 - 3,55 (mm, 6H), 3,6 (bs, IH), 3,68 (m, IH), 3,8 (m, IH), 3,95 (m, IH), 4,05 (m, 2H), 4,35 (d, 20 IH), 4,55 (t, IH), 4,7 (d, IH), 4,85 (d, IH), 4,95 (d, IH).
13C NMR(DMSO-d6) delta; 13,8, 22,0, 24,4, 28,5, 28,6, 28,7, 28.9, 29,0 (8c), 31,3, 33,5, 60,4, 65,4, 67,5, 68,2, 70,5, 70,7, 73,4, 75,3, 104,0, 172,8.

Claims (9)

1. Fremgangsmåde til fremstilling af epoxysubstituerede aldoser eller ketoser med den almene formel I A 2
2. Fremgangsmåde ifølge krav 1, kendetegnet ved, at SUGAR er β-galactose og at enzymet er en β-galactosidase, fortrinsvis fremstillet ved hjælp af E. coli.
3. Fremgangsmåde ifølge krav 1-2, kendetegnet ved, at 15 forbindelsen med formel V er lactose, og at enzymet er galactosidase.
4. Fremgangsmåde ifølge krav 1-3, kendetegnet ved, at forbindelsen med formel V er saccharose, og at enzymet er glucosidase.
5. Fremgangsmåde ifølge krav 1-4, kendetegnet ved, at X er en arylgruppe med 6-10 karbonatomer.
5 SUGAR-Z-Y-C-C-R (I) I I R1 R3 hvor SUGAR betyder en galactose-, glucose-, fructose-, xylose- eller ribose-molekyldel, Z betyder oxygen eller svovl knyttet 10 til det terminale, anomere C-l karbonatom (aldoser) eller C-2 karbonatom (ketoser) af sukker-molekyldelen, Y betyder alkylen, der kan være substitueret med hydroxy, mercapto, 12 3 nitro, alkoxy, carboxy eller ammo og R , R og R , som er ens eller forskellige, hver for sig betyder hydrogen, alkyl eller 15 aryl, hvor alkyl og aryl kan være substitueret med hydroxy, mercapto, nitro, alkoxy, carboxy eller amino, og hvor i 12 3 tilfælde af, at nogle af radikalerne Y, R , R eller R er substitueret med en OH- eller SH-gruppe, de pågældende radikaler fortrinsvis er beskyttet, kendetegnet ved, at man 20 omsætter en forbindelse med den almene formel V SUGAR-O-X (V) hvor SUGAR er som ovenfor defineret, og hvor X er hydrogen, en kulhydrat-remanens, alkyl eller aryl, som alle kan være substitueret med hydroxy, mercapto, nitro, alkoxy, carboxy 25 eller amino, med en forbindelse med den almene formel VI DK 1 59883 B /°\ 2 H-Z-Y-C-C-R (VI) I ! R1 R3 12 3 5 hvor R , R , R , Y og Z hver er som ovenfor defineret og hvor 12 3 i tilfælde af, at nogle af radikalerne Y, R , R , R eller X er substitueret med en OH- eller SH-gruppe, de pågældende radikaler fortrinsvis er beskyttet, og at reaktionen katalyseres af et enzym, der spalter molekyldelen SUGAR-O- på i 10 den position, der er vist ved pilen: SUGAR-O-.
6. Fremgangsmåde ifølge krav 2-5, kendetegnet ved, at Z er 12 3 oxygen, Y er methylen og R , R eller R hver er hydrogen.
7. Fremgangsmåde ifølge krav 1-6, kendetegnet ved, at 25 enzymet er immobiliseret.
8. Fremgangsmåde ifølge krav 1-7, kendetegnet ved, at reaktionen gennemføres i et organisk opløsningsmiddel. DK 159 383 B
9. Fremgangsmåde ifølge krav 1-8, kendetegnet ved, at reaktionen gennemføres i en blanding af vand og et organisk opløsningsmiddel.
DK601787A 1986-11-18 1987-11-16 Enzymatisk fremgangsmaade til fremstilling af epoxysubstituerede aldoser eller ketoser DK159883C (da)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DK601787A DK159883C (da) 1986-11-18 1987-11-16 Enzymatisk fremgangsmaade til fremstilling af epoxysubstituerede aldoser eller ketoser

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DK549886A DK549886D0 (da) 1986-11-18 1986-11-18 Enzymproces
DK549886 1986-11-18
DK601787A DK159883C (da) 1986-11-18 1987-11-16 Enzymatisk fremgangsmaade til fremstilling af epoxysubstituerede aldoser eller ketoser
DK601787 1987-11-16

Publications (4)

Publication Number Publication Date
DK601787D0 DK601787D0 (da) 1987-11-16
DK601787A DK601787A (da) 1988-05-19
DK159883B true DK159883B (da) 1990-12-24
DK159883C DK159883C (da) 1991-05-13

Family

ID=26067866

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK601787A DK159883C (da) 1986-11-18 1987-11-16 Enzymatisk fremgangsmaade til fremstilling af epoxysubstituerede aldoser eller ketoser

Country Status (1)

Country Link
DK (1) DK159883C (da)

Also Published As

Publication number Publication date
DK601787D0 (da) 1987-11-16
DK159883C (da) 1991-05-13
DK601787A (da) 1988-05-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Shinoyama et al. Enzymatic synthesis of alkyl β-xylosides from xylobiose by application of the transxylosyl reaction of Aspergillus niger β-xylosidase
Gao et al. Novel enzymatic approach to the synthesis of flavonoid glycosides and their esters
Stevenson et al. Optimization of alkyl β‐D‐galactopyranoside synthesis from lactose using commercially available β‐galactosidases
US5795749A (en) Use of 2-deoxyribose-5-phosphate aldolase to prepare 2-deoxyfucose, analogues and derivatives
Mandhapati et al. The isothiocyanato moiety: an ideal protecting group for the stereoselective synthesis of sialic acid glycosides and subsequent diversification
Bjo et al. New enzyme catalyzed synthesis of monoacyl galactoglycerides
US4859589A (en) Enzymatic method for preparation of epoxy compounds
Kurashima et al. Enzymatic β-glycosidation of primary alcohols
Binder et al. Galactosylation by use of β-galactosidase: Enzymatic syntheses of disaccharide nucleosides
JPH0631293B2 (ja) マルトオリゴ糖誘導体およびアミラーゼ活性測定用試薬
DK159883B (da) Enzymatisk fremgangsmaade til fremstilling af epoxysubstituerede aldoser eller ketoser
WO2012013648A1 (en) Process for producing glycosides of acrylate derivatives employing saccharides and glycosidases
US8580538B2 (en) Enzymatic production of an ethylenically unsaturated glycoside
US11999764B2 (en) Class of sucrose esters and a method for their preparation
US6080563A (en) Method for synthesizing 2-ketoaldonic acids
Baker et al. An improved strategy for the stereoselective synthesis of glycosides using glycosidases as catalysts
US5068186A (en) Process for the enzymatic preparation of disaccharide fluorides using α-glycosyl fluorides as substrates
Nilsson et al. Syntheses of modified carbohydrates with glycosidases: Stereo-and regiospecific syntheses of lactosamine derivatives and related compounds
Nilsson et al. Synthesis of disaccharide derivatives employing β-N-acetyl-d-hexosaminidase, β-d-galactosidase and β-d-glucuronidase
Wu et al. Highly anomer-and regio-selective transesterification catalyzed by alkaline protease from Bacillus subtilis in organic media
EP0635063B1 (en) Process for the preparation of glycolipids
CN115584348B (zh) 一种固定化多酶材料及其制备方法和应用
US5876981A (en) Transglycosylation reactions employing β-galactosidase
Ljevaković et al. Syntheses and Enzymatic Hydrolyses of Acylated Methyl α-D-Mannopyranosides
Uchida et al. Formation of 3′-O-β-Galactosyl Compounds of 5-Bromouridine by Sporobolomyces singularis