DK149832B - Antiperspirantpraeparat bestaaende af to komponenter - Google Patents

Description

149832

Den foreliggende opfindelse angår et antiperspirantpræparat bestående af to komponenter, der opbevares i hver sin påførings ind retning, og hvor den ene komponent indeholder AlCIg og/eller ZrCI^ opløst i et i det væsentlige vandfrit flydende opløsningsmiddel. Præparatet kan 5 anvendes til at kontrollere transpiration uden de ulemper, som ofte er forbundet hermed.

Det er velkendt, at AlCIg er et yderst effektivt antiperspirantsalt (Hølze E., Kligman A.: Mechanism of antiperspirant action of aluminium salts. J. Soc. Cosmet. Chem. 30, 279 (1979), and Shelley B., 10 Hurley HJ.: Studies on topical antiperspirant control of axillary hyperhidrosis. Acta Dermatoven. (Stockh.) 55, 241, (1975)). De fleste af de kommercielt tilgængelige antiperspirantpræparater indeholder AlCIg som aktiv bestanddel, opløst i et egnet opløsningsmiddel.

Den opløselige form af 'AlCIg er AICIg^HgO; det skal bemærkes, at 15 når der i nærværende beskrivelse og krav omtales AlCIg-opløsninger, er den opløste form AICIg'SHgO. Alle opløsninger, som er i det væsentlige ikke-vandige, har den ønskede effekt. I nærværende sammenhæng betegner udtrykket "i det væsentlige ikke-vandig" en opløsning, som ikke indeholder frit vand i en sådan udstrækning, at dens 20 AlCIg-indhold er så meget nedsat på grund af reaktion med vand med resulterende dannelse af AI(OH)g og HCI, at opløsningens antiperspi-rantvirking er i væsentlig grad nedsat. Vandindholdet i til antiper-spirantformål effektive opløsninger af AlCIg vil typisk være mindre end 20 rumfangsprocent, fortrinsvis mindre end 10 rumfangsprocent.

25 Normalt fremstilles AlCIg-opløsningen under anvendelse af et vandfrit medium, og opløsningens vandindhold vil stige lidt efter lidt som følge af opløsningens hygroskopicitet. Det vil typisk tage flere år, før en AlCIg-opløsning, som er fremstillet i et ikke-vandigt medium og opbevaret under normale opbevaringsbetingelser, har absorberet så meget 30 vand, at dens antiperspirantvirkning er væsentligt nedsat. Aktiviteten af AlCIg som antiperspirant afhænger af koncentrationen af AlCIg i opløsningen; mættede opløsninger af AlCIg repræsenterer den øverste grænse for aktivitet. Kun opløsninger, som er i det væsentlige vandfri, har den ønskede effekt. En 25%'s opløsning af AICIg^HgO i 35 vandfrit ethanol er anerkendt som et fremragende topisk middel til kontrol af armsved; aktiviteten af denne 25%'s opløsning er blevet bekræftet i kliniske undersøgelser.

2 149832

Den AlCIg-holdige vandfri opløsnings antiperspirantvirkning antages at skyldes dannelsen af et transpirations-blokerende ’’støbelegeme" af et aluminiumholdigt polymergel-præcipitat i svedkanalerne, når vand med en pH-værdi i det neutrale område reagerer med AlCIg i svedka-5 nalerne.

En sådan opløsning af AICIg^eH^O har imidlertid visse ulemper. Specielt kan den forårsage lokal hudirritation; ved de fleste kliniske forsøg har 20-50% af forsøgsgruppernes medlemmer angivet, at der forekom irritation, og ca. 10% har angivet, at der forekom kraftig 10 irritation (ømhed). Også klæder i kontakt med påføringsstedet kan blive beskadiget. Begge disse uheldige effekter kan tilskrives udviklingen af syre hidrørende fra reaktionen mellem vand (sved) og AlCIg på huden og i svedkanalerne. Endvidere vil den surhed, der genereres i den sved, der reagerer med AlCIg, i væsentlig grad nedsætte 15 AlCIg-opløsningens effektivitet, da AlCIg ikke er i stand til at danne det ovennævnte gelpræcipitat, når det vand, hvormed det reagerer, har en pH-værdi på mindre end ca. 5; bl.a. betyder dette, at opløsningen ikke er effektiv, når den anvendes, medens man sveder.

I den kendte teknik er der gjort mange forsøg på at overvinde den 20 udvikling af syre, som forårsager hudirritation og beskadigelse af klæderne, og der er blevet foreslået mange bærere for AlCIg-holdige antiperspirantpræparater. Det er således fx blevet foreslået at tilsætte puffere til AlCIg-opløsninger. Disse forsøg har imidlertid ført til en nedsættelse af AlCIg's antiperspiranteffektivitet, hvilket må formodes 25 at skyldes uønsket for tidlig neutralisation af AlClg.

Det har nu vist sjg, at hvis et vandfrit flydende præparat indeholdende en fysiologisk tolerabel basisk amin, som er i stand til at neutralisere syre, der udvikles fra det påførte AlCIg påføres efter påføringen af det AlCIg-holdige antiperspirantpræparat, kan den hud-30 irriterende og tøjbeskadigende syredannelse undertrykkes, men AICI^ vil stadig være i stand til at nå ind i svedkanalerne til dannelse af det essentielle polymergel-støbelegeme deri, før AlCIg neutraliseres.

3 149832

Den foreliggende opfindelse angår derfor et antiperspirantpræparat bestående af to komponenter, der opbevares i hver sin til huden anvendelig påføringsindretning, og hvor den ene komponent indeholder AICl^ og/eller ZrCI^ opløst i et i det væsentlige 5 vandfrit flydende opløsningsmiddel, hvilket præparat er ejendommeligt ved, at den anden komponent indeholder en fysiologisk tolerabel i det væsentlige vandfri basisk amin med en molekylvægt på under ca.

1000, hvilken amin er flydende ved omgivelsestemperatur eller let opløselig i et fysiologisk tolerabelt vandfrit opløsningsmiddel.

10 Fra tysk offentliggørelsesskrift nr. 2161551 kendes et antiperspirantpræparat bestående af to komponenter, hvoraf den ene indeholder et metalsalt, fx et aluminium- eller zirconiumsalt formuleret som en (eventuelt vandig) opløsning, emulsion, suspension eller aerosol, medens den anden indeholder et flydende præparat indeholdende 15 atropin, scopolamin eller et derivat deraf, hvilke to komponenter er beregnet til separat påføring på huden. Til forskel fra præparatet ifølge den foreliggende opfindelse omfatter det i det nævnte tyske offentliggørelsesskrift beskrevne præparat ikke nogen basisk amin til neutralisering af den ved påføring af AICI^ dannede syre, og der 20 opnås således heller ikke den ved anvendelse af præparatet ifølge opfindelsen opnåede gunstige virkning, at den lokale hudirritation og beskadigelse af klæder, der forekommer ved anvendelse af AICI^ som antiperspirant, afhjælpes.

Aminen bør endvidere have følgende egenskaber: 25 1) AICI3 bør være uopløseligt eller kun let opløseligt i aminen, 2) aminen i sig selv skal være ikke-toxisk, dvs. den bør i det væsentlige være fri for irriterende indvirkning på vævet, og 3) aminens lugt bør ikke være ubehagelig.

Foretrukne aminer er flydende ved stuetemperatur.

4 149832

Aminer, som kan anvendes ifølge opfindelsen, er følgende: (ch3chohch(ch3))2nh, ch3(ch2)3n(ch2oh)2, HOCH2CH2N(CH2CHOHCH2CH3)2, h2nch2ch2nhch2ch2oh, CH3N(CH2CH2OH)2, (CH3CH2CH2C(CH3)OHCH2)2NH, 5 CH3N(CH2CH2CH2OH)2, N(CH2CH2OH)3, HN(CH2CH2OH)2 og H2N(CH2CH2OH).

En særlig foretrukken amin er triethanolamin.

Triethanolamin kan påføres som sådan eller i opløsning.

Ifølge en foretru kken udførelsesform for opfindelsen er den aminhol-10 dige komponent en opløsning af triethanolamin i et vandfrit opløsningsmiddel. Et foretrukket opløsningsmiddel for triethanolamin er vandfrit ethanol.

Triethanolaminen kan være til stede i opløsningen i en koncentration på 10-100%. Et foretrukket koncentrationsområde er 20-75%, og det 15 mest foretrukne område er 25-50% triethanolamin. Den mest foretrukne opløsning er en 25-50%'s opløsning af triethanolamin i vandfrit ethan ol.

Ved at påføre en effektiv mængde af en i det væsentlige vandfri opløsning af en amin, hvori AICI3»6H20 er uopløselig, opnås der 20 neutralisation af det udviklede HCI, og AICIj vil være i stand til at trænge ind i svedkanalerne, hvor dannelsen af den polymere gel vil finde sted. Det formodes, at aminen endog vil forøge aluminiumchlori-dets virkning ved at forøge pH-værdien i svedkanalen.

Den AlCIg-holdige komponent i præparatet ifølge opfindelsen er for-25 trinsvis en opløsning af AICI3»6H20 i et vandfrit opløsningsmiddel, og en foretrukken opløsning er en 10-25%'s opløsning af AICI3»6H20 i vandfrit ethanol.

Antiperspirantpræparatet ifølge opfindelsen anvendes fortrinsvis på følgende måde: 5 149832 1) opløsningen af den AlCI^-holdige komponent påføres på huden og lades tørre (ca. 1 minut), og 2) den aminholdige komponent påføres.

Påføringsindretningerne, i hvilke henholdsvis den første og anden 5 komponent opbevares, kan være af en hvilken som helst egnet type, fx aerosol-påføringsindretninger, pensel-påføringsindretninger, eller, fortrinsvis "roll-on"-kuglepåføringsindretninger.

Principperne i henhold til den foreliggende opfindelse, eksemplificeret ved anvendelsen af triethanolamin som den fysiologisk tolerable amin, 10 medfører følgende fordele: 1) der sker ingen hudirritation, da det fra AlCIg udviklede HCI neutraliseres, 2) der sker ingen beskadigelse af klæderne, 3) antiperspirantpræparatet kan anvendes på et hvilket som helst 15 tidspunkt, forudsat at huden er tør før den første påføring, og 4) triethanolamin er ret viskos ved 37°C og giver derfor en slags "overtrækning" af AlCIg, som tjener til at hindre AlCIg fra at fjernes fysisk fra huden, således som det ellers ville kunne ske med kendte AlCIg-antiperspirantpræpa rater.

20 Desuden kan antiperspirantaktiviteten opnås lettere og på kortere tid, når neutralisationshastigheden forøges, således som det er nævnt ovenfor.

Endvidere gælder i modsætning til kendte AlCIg-holdige antiperspi-rantpræparater, at antiperspirantpræparaterne ifølge opfindelsen ikke 25 i samme grad er begrænset til påføring om aftenen eller på andre tidspunkter, når armhulehuden er tør; aminens neutralisationsvirkning gør det muligt at udnytte AlCIg-antiperspirantvirkning under flere forskellige betingelser.

I litteraturen (Shelley B, Hurley HJ: Studies on topical antiperspirant 30 control of axillary hyperhidrosis. Acta Dermatoven. (Stockh.) 55, 241, (1975)), er det angivet, at ZrCI^ har en lignende antiperspi- 6 149832 rantvirkning som AICI^ og efter en lignende mekanisme. Af denne grund opstår de samme problemer med hensyn til dannelsen af surhed på grund af reaktion med vand som nævnt ovenfor for AlCIg, og løsningen af disse problemer i henhold til den foreliggende opfindelses 5 principper gælder også for ZrCI^ og antiperspirantpræparater indeholdende ZrCI^. Det vil derfor forstås, at når der i nærværende beskrivelse nævnes AICI^, er samme udsagn også relevante for ZrCI^, og de bestemte foranstaltninger, som iagttages i forbindelse med AlCIg-holdige præparater skal således også i overensstemmelse med 10 den foreliggende opfindelse iagttages i forbindelse med ZrCI^-holdige opløsninger.

Opfindelsen belyses nærmere ved følgende eksempel.

EKSEMPEL

1) 25 g AlCIg^ei^O opløses i 100 g absolut ethanol og fyldes i en 15 sædvanlig "roII-on"-antiperspirant kuglepåføringsindretning.

2) 50 ml triethanolamin opløses i 50 ml absolut ethanol og fyldes i en sædvanlig "roll-on"-antiperspirantpåføringsindretning.

Der kan sættes farvegivende midler og parfume til hver af opløsningerne, forudsat at opløsningens pH ikke i nogen væsentlig grad 20 påvirkes.

Dette antiperspirantsæt er afprøvet af 10 frivillige forsøgspersoner, som alle har bekræftet, at der ikke forekom nogen hudirritation og ingen beskadigelse af klæderne, når præparatet indeholdende triethanolamin blev anvendt efter påføring af det AlCIg-hofdige præparat, og 25 at der blev opnået fortrinlig antiperspirantvirkning.

Claims (6)

149832

1. Antiperspirantpræparat bestående af to komponenter, der opbevares i hver sin til huden anvendelig påføringsindretning, og hvor den ene komponent indeholder AICI^ og/eller ZrCI^ opløst i et i det vae- 5 sentlige vandfrit flydende opløsningsmiddel, kendetegnet ved, at den anden komponent indeholder en fysiologisk tolerabel i det væsentlige vandfri basisk amin med en molekylvægt på under ca. 1000, hvilken amin er flydende ved omgivelsestemperatur eller let opløselig i et fysiologisk tolerabelt vandfrit 10 opløsningsmiddel.

2. Antiperspirantpræparat ifølge krav 1, kendeteg n et ved, at aminen er flydende ved stuetemperatur.

3. Antiperspirantpræparat ifølge krav 1 eller 2, 15 kendetegnet ved, at aminen er: (ch3chohch(ch3))2nh, ch3cch2)3n(ch2oh)2, HOCH2CH2N(CH2CHOHCH2CH3)2, H2NCH2CH2NHCH2CH2OH, CH3N(CH2CH2OH)2, (CH3CH2CH2C(CH3)OHCH2)2NH, CH3N(CH2CH2CH2OH)2, N(CH2CH2OH)3, HN(CH2CH2OH)2 og 20 H2N(CH2CH2OH).

4. Antiperspirantpræparat ifølge krav 3, kendetegnet ved, at den aminholdige komponent er en opløsning af triethanolamin i et vandfrit opløsningsmiddel.

5. Antiperspirantpræparat ifølge krav 4, 25 kendetegnet ved, at opløsningsmidlet er vandfrit ethanol.

6. Antiperspirantpræparat ifølge krav 5, kendetegnet ved, at opløsningen er en 10-100%’s eller fortrinsvis 20-75%'s, især 25-50%'s opløsning.