DEP0036859DA - Process for the production of pharmaceutical and cosmetic ointments - Google Patents

Process for the production of pharmaceutical and cosmetic ointments

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DEP0036859DA
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Franz Burgkirchen/Alz. Linster
Hermann Dr. Burgkirchen/Alz. Metzger
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Description

Es ist bekannt, Salbengrundlagen herzustellen unter Verwendung der Fettsäureester mit Glycerin, Glykol oder höheren Wachsalkoholen. Auch freie oder partiell sulfonierte Alkohole ergeben Salbengrundlagen, sofern sie in Gegenwart von speziellen Emulgatoren verarbeitet werden.It is known to produce ointment bases using the fatty acid esters with glycerol, glycol or higher wax alcohols. Free or partially sulfonated alcohols also result in ointment bases, provided they are processed in the presence of special emulsifiers.

Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung einer Salbengrundlage für phamazeutische und kosmetische Zwecke, unter Verwendung von Fettsäureestern und Fettalkoholaethern, gewonnen direkte Anlagerung von 2 bis 10 Mol. Alkylenoxyd an die freien Säuren oder Alkohole, oder aber durch Veresterung oder Veraetherung dieser Säuren oder Alkohole mit Polyglykolen, die aus 2 bis 10 Mol. Alkylenglykol, z.B. Aethylenglykol, Propylenglykol, Butylenglykol u.ä., aufgebaut sind. Als Komponenten kommen in Frage höhere ein- oder mehrwertige gesättigte und ungesättigte Fettsäuren, Oxyfettsäuren und Alkohole. Diese Umsetzungsprodukte werden zum Schmelzen erwärmt und darauf mit Wasser zu einer homogenen Salbenmasse verrührt. Gegebenenfalls werden noch gewisse Mengen von unveränderter Fettsäure oder Alkohol bzw. raffinierten Kohlenwasserstoffen oder fetten Ölen verschiedener Konsistenz oder Gemische derselben zugefügt. Weiterhin können auch pharmazeutische und kosmetische Wirkstoffe der Schmelze zugesetzt werden.The invention relates to a process for the production of an ointment base for pharmaceutical and cosmetic purposes, using fatty acid esters and fatty alcohol ethers, obtained direct addition of 2 to 10 moles of alkylene oxide to the free acids or alcohols, or by esterification or etherification of these acids or alcohols with polyglycols which are built up from 2 to 10 moles of alkylene glycol, for example ethylene glycol, propylene glycol, butylene glycol and the like. Higher mono- or polyvalent saturated and unsaturated fatty acids, oxy-fatty acids and alcohols are suitable as components. These reaction products are heated to melt and then mixed with water to form a homogeneous ointment mass. If necessary, certain amounts of unchanged fatty acid or alcohol or refined hydrocarbons or fatty oils of different consistencies or mixtures thereof are added. In addition, pharmaceutical and cosmetic active ingredients can also be added to the melt.

Die Polyglykolester oder -aether sind nicht-ionogen, infolgedessen nicht hydrolytisch gespalten und üben auf die Haut weder eine alkalische noch saure Reaktion aus. Sie wirken vorzüglich als Emulgatoren für feste, halbfeste und flüssige Kohlenwasserstoffe sowie fette Öle, wie diese in üblicher Weise in der Kosmetik und Pharmazie angewandt werden. Man kann daher diese Stoffe mit den zu verarbeitenden Wirkstoffen mit den genannten Estern und Aethern zur einheitlichen Schmelze erwärmen und diesen Gemischen unter stetem Umrühren allmählich den gewünschten Anteil an Wasser zusetzen, der beispielsweise bis zu 300-400% und darüber betragen kann. Man erhält auf diese Weise homogene und gut lagerbeständige Pasten und Salben.The polyglycol esters or ethers are non-ionic and consequently do not split hydrolytically and do not have an alkaline or acidic reaction on the skin. They work excellently as emulsifiers for solid, semi-solid and liquid hydrocarbons and fatty oils, as are commonly used in cosmetics and pharmaceuticals. You can therefore heat these substances with the active ingredients to be processed with the stated esters and ethers to a uniform melt and gradually add the desired proportion of water to these mixtures with constant stirring, which can be up to 300-400% and above, for example. In this way, homogeneous pastes and ointments which have good storage stability are obtained.

Beispiele:Examples:

1.) 20-25 Gew.Tl. eines oxaethylierten Körpers, bestehend aus einem Gemisch von 30 Gew.Tl. 8-fach oxaethylierten Oktadekandiol bei Raumtemperatur über dem Schmelzpunkt (55°) mit 75-80 Gew.Tl. Wasser von gleicher Temperatur vermischt und intensiv bis zum Erkalten verrührt. Man erhält auf diese Weise eine homogene, sahnige Paste bzw. Creme.1.) 20-25 parts by weight an oxaethylated body, consisting of a mixture of 30 parts by weight 8-fold oxaethylated octadecanediol at room temperature above the melting point (55 °) with 75-80 parts by weight. Mix water at the same temperature and stir intensively until it cools. In this way, a homogeneous, creamy paste or cream is obtained.

2.) 12-15 Gew.Tl. eines oxaethylierten Körpers, bestehend aus einem Gemisch von 30 Gew.Tl 10-fach oxaethyliertem Oktadekandiol mit 80 Gew.Tl. unverändertem Oktadekandiol, 6 Gew.Tl. Paraffinöl, 6 Gew.Tl. Vaseline, 2-3 Gew.Tl. Hartparaffin, werden geschmolzen. In die Schmelze rührt man allmählich 90 Gew.Tl. Wasser von gleicher Temperatur ein und rührt intensiv bis zur gleichmäßigen Verteilung und erhält eine schneeweiße, geruchslose und gleichmäßige Paste.2.) 12-15 parts by weight of an oxaethylated body, consisting of a mixture of 30 parts by weight of 10-fold oxaethylated octadecanediol with 80 parts by weight unchanged octadecanediol, 6 parts by weight Paraffin oil, 6 parts by weight Vaseline, 2-3 parts by weight Hard paraffin, are melted. Gradually 90 parts by weight are stirred into the melt. Water at the same temperature and stir intensively until it is evenly distributed, resulting in a snow-white, odorless and even paste.

3.)15-20 Gew.Tl. eines oxaethylierten Körpers, hergestellt durch Ablagerung von 2,5 Mol Aethylenoxyd an 1 Mol Oktadekandiol, werden zum Schmelzen erwärmt und mit 80-85 Gew.Tl. Wasser derselben Temperatur zu einer homogenen Masse verrührt. Man erreicht eine, wie in Beispiel 1 und 2 angeführte, einwandfreie Paste.3.) 15-20 parts by weight an oxaethylated body, produced by the deposition of 2.5 moles of ethylene oxide on 1 mole of octadecanediol, are heated to melt and 80-85 parts by weight are added. Water at the same temperature stirred into a homogeneous mass. A paste that is flawless, as described in Examples 1 and 2, is obtained.

4.) 25 Gew.Tl. eines oxaethylierten Körpers, hergestellt gemäß Beispiel 1, werden mit 3 Gew.Tl. Aeskolin und 62 Gew.Tl. Wasser bis zur flüssigen Konsistenz erwärmt und gleichmäßig verrührt. Man erhält eine Hautfunktioncreme, die eine gleichmäßige Bräunung der Haut ermöglicht.4.) 25 parts by weight of an oxaethylated body, prepared according to Example 1, are mixed with 3 parts by weight. Aeskolin and 62 parts by weight Heat water to a liquid consistency and stir evenly. A functional skin cream is obtained which enables the skin to be tanned evenly.

5.) 17 Gew.Tl. eines Esters, erhalten durch Anlagerung von 2,5 Mol Aethylenoxyd an Stearinsäure, werden zum Schmelzen erwärmt und mit 83 Gew.Tl. dest. Wasser derselben Temperatur zu einer homogenen Masse verrührt. Man erhält eine steife, weiße Paste von außerordentlicher Beständigkeit, die als Grundlage für die Einarbeitung von Medikamenten gut geeignet ist.5.) 17 parts by weight of an ester, obtained by the addition of 2.5 mol of ethylene oxide to stearic acid, are heated to melt and 83 parts by weight are added. least. Water at the same temperature stirred into a homogeneous mass. The result is a stiff, white paste of extraordinary durability, which is well suited as a basis for the incorporation of medicaments.

6.) 33 Gew.Tl. eines Esters, gewonnen durch Umsetzung von Kokosölfettsäure mit Diklykol, werden mit 8 Gew.Tl. Paraffinöl, 10 Tl. Vaseline zum Schmelzen erwärmt und nach Zusatz von 67 Tl. Wasser der gleichen Temperatur bis zum Erkalten gerührt. Man erhält eine cremeartige Paste.6.) 33 parts by weight of an ester, obtained by reacting coconut oil fatty acid with diclycol, are 8 parts by weight. Paraffin oil, 10 teaspoons of Vaseline warmed to melt and, after adding 67 teaspoons of water at the same temperature, stirred until it cools down. A creamy paste is obtained.

7.) 25 Gew.Tl. eines Esters, gewonnen durch direkte Aethoxylierung von Ölsäure mit 4 Mol Aethylenoxyd, werden zum Schmelzen erwärmt, mit 75 Gew.Tl. Wasser derselben Temperatur versetzt und unter stetem Rühren auf Zimmertemperatur abgekühlt.7.) 25 parts by weight of an ester, obtained by direct ethoxylation of oleic acid with 4 moles of ethylene oxide, are heated to melt, with 75 parts by weight. Added water at the same temperature and cooled to room temperature with constant stirring.

8.) 28,5 Gew.Tl. eines Aethers, gewonnen durch Anlagerung von 3 Mol. Propylenoxyd an einen durch Hydrierung durch Nachlauffettsäure aus der Paraffinoxydation erhaltenen Alkohol mit 17 C-Atomen, werden zum Schmelzen erwärmt und mit 71,5 Gew.Tl. Wasser derselben Temperatur zu einer gleichmäßigen, weißen Salbengrundlage verrührt.8.) 28.5 parts by weight of an ether, obtained by the addition of 3 moles of propylene oxide to an alcohol with 17 carbon atoms obtained by hydrogenation by subsequent fatty acid from paraffin oxidation, are heated to melt and add 71.5 parts by weight. Mix water at the same temperature to form an even, white base of ointment.

9.) 33 Gew.Tl. des Aethers, aus Oleylalkohol und Diglykol, werden geschmolzen und mit 67 Gew.Tl. Wasser derselben Temperatur gut verrührt. Man erhält eine leicht gelbliche Salbengrundlage.9.) 33 parts by weight of the ether, from oleyl alcohol and diglycol, are melted and 67 parts by weight Mix well water at the same temperature. A slightly yellowish ointment base is obtained.

Claims (5)

1.) Verfahren zur Herstellung von Salbengrundlagen für pharmazeutische und kosmetische Zwecke, dadurch gekennzeichnet, dass Polyglykolester oder Polyglykolaether mit 2 bis 10 Alkylenoxydgruppen im Molekül, gegebenenfalls unter Zusatz üblicher Fettsäuren, Alkohole, raffinierter Kohlenwasserstoffe oder fetter Öle verschiedener Konsistenz, zum Schmelzen gebracht und anschließend unter Zusatz des mehrfachen Gewichtes von Wasser zu einer homogenen Masse verrührt werden.1.) Process for the production of ointment bases for pharmaceutical and cosmetic purposes, characterized in that polyglycol esters or polyglycol ethers with 2 to 10 alkylene oxide groups in the molecule, optionally with the addition of conventional fatty acids, alcohols, refined hydrocarbons or fatty oils of various consistencies, are melted and then be stirred to a homogeneous mass with the addition of several times the weight of water. 2.) Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Schmelze noch pharmazeutische oder kosmetische Wirkstoffe zugesetzt werden.2.) The method according to claim 1, characterized in that pharmaceutical or cosmetic active ingredients are also added to the melt. 3.)Verfahren nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch die Verwendung von Polyglykolaethern gesättigter oder ungesättigter ein- bis mehrwertiger höherer aqliphatischer Alkohole.3.) The method according to claim 1, characterized by the use of polyglycol ethers of saturated or unsaturated mono- to polyhydric higher aqliphatic alcohols. 4.) Verfahren nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch die Verwendung von Polyglykolestern gesättigter oder ungesättigter ein- bis mehrbasischer höherer Fettsäuren.4.) The method according to claim 1, characterized by the use of polyglycol esters of saturated or unsaturated mono- to polybasic higher fatty acids. 5.9 Verfahren nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch die Verwendung von Polyglykolestern gesättigter oder ungesättigter Oxyfettsäuren.5.9 The method according to claim 1, characterized by the use of polyglycol esters of saturated or unsaturated oxy fatty acids.

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